Nothing Special   »   [go: up one dir, main page]

RU2400483C2 - Пуриновые производные в качестве агонистов рецептора a2a - Google Patents

Пуриновые производные в качестве агонистов рецептора a2a Download PDF

Info

Publication number
RU2400483C2
RU2400483C2 RU2007130802/04A RU2007130802A RU2400483C2 RU 2400483 C2 RU2400483 C2 RU 2400483C2 RU 2007130802/04 A RU2007130802/04 A RU 2007130802/04A RU 2007130802 A RU2007130802 A RU 2007130802A RU 2400483 C2 RU2400483 C2 RU 2400483C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally substituted
amino
substituted
hydroxy
Prior art date
Application number
RU2007130802/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007130802A (ru
Inventor
Робин Алек ФЭРХЁРСТ (GB)
Робин Алек Фэрхёрст
Роджер Джон ТЕЙЛОР (GB)
Роджер Джон Тейлор
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2007130802A publication Critical patent/RU2007130802A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2400483C2 publication Critical patent/RU2400483C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения полезны для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина А2А, особенно воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В формуле I ! ! R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или C1-C8-алкилом, необязательно замещенным гидрокси; R2 представляет собой водород или C1-C8-алкил, необязательно замещенный гидрокси или 1-2 фенилами, возможно замещенными гидрокси или С1-С8-алкокси; R3 представляет собой С2-С8-алкинил или C1-C8-алкоксикарбонил, или R3 представляет собой амино, замещенный С3-С8-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R6, или R3 представляет собой амино, замещенный R4, -R4-бензилом или С5-С10-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или C1-C8-алкоксикарбонилом, или R3 представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R5, или R3 представляет собой C1-C8-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R5, -NH-С(=O)-С1-С8-алкилом, -NH-SO2-С1-С8-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R6 или фенилом, необязательно замещенным фенилокси, или R3 представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино, С1-С8-алкиламино, ди(С1-С8-алкил)амино, и др. группами. Остальные радикалы раскрыты в формуле изобретения. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137

Claims (9)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000138

в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, где
R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или С1-С8-алкилом, необязательно замещенным гидрокси;
R2 представляет собой водород или C1-C8-алкил, необязательно замещенный гидрокси или 1-2 фенилами, возможно замещенными гидрокси или C1-C8-алкокси;
R3 представляет собой С2-С8-алкинил или C1-C8-алкоксикарбонил,
или R3 представляет собой амино, замещенный С2-С8-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R6,
или R3 представляет собой амино, замещенный R4, -R4-бензилом или С5-С10-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или C1-C8-алкоксикарбонилом,
или R3 представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R5,
или R3 представляет собой C1-C8-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R5, -NH-С(=O)-С1-С8-алкилом, -NH-SO2-C1-C8-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R6 или фенилом, необязательно замещенным фенилокси,
или R3 представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино, C1-C8-алкиламино, ди(С1-С8-алкил)амино, R4, -R4-C(=O)-бензилокси, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-С(=O)-С1-С8-алкокси, -NH-С(=O)-С3-С8-циклоалкилом, -NH-SO2-C1-C8-алкилом, -NH-C(=O)-NH-С1-С4-алкил-R4, -NH-С(=O)-NH-С1-С4-алкил-R4-фенилом, -NH-C(=O)-NH-C1-C4-алкил-ди(С1-С4-алкил)амино, -NH-С(=O)-NH-фенил-R4, -NH-C(=O)-NH-фенил-SO2NH2 или -NH-С(=O)-NH-фенил-С1-С4-алкилом, необязательно замещенным гидроксилом, карбокси, -C(=NH)NH2 или С1-С4-алкоксикарбонилом,
или R3 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил или С3-С8-циклоалкиламинокарбонил, в каждом случае необязательно замещенный амино, -NH-C(=O)-ди(С1-С8-алкил)амино, -NH-С(=O)-С1-С4-алкил-ди(С1-С4-алкил)амино, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-NH-C1-C8-алкилом, -NH-С(=O)-NH-С1-С4-алкилфенилом, необязательно замещенным гидроксилом, карбокси, -C(=NH)NH2 или С1-С4-алкоксикарбонилом,
R4 и R5 каждый независимо представляет собой 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода; и
R6 представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода и серы, которая необязательно может быть замещена 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащий атом азота в цикле.
2. Соединение по п.1, где
R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или C1-C8-алкилом, необязательно замещенным гидрокси;
R2 представляет собой водород или C1-C8-алкил, необязательно замещенный в одном или двух положениях гидрокси или фенилом, необязательно замещенным в одном или двух положениях гидрокси;
R3 представляет собой С2-С8-алкинил или C1-C8-алкоксикарбонил,
или R3 представляет собой амино, замещенный С3-С8-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R6,
или R3 представляет собой амино, замещенный R4, -R4-бензилом или С5-С10-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или C1-C8-алкоксикарбонилом,
или R3 представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R5,
или R3 представляет собой C1-C8-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R5, -NH-С(=O)-С1-С8-алкилом, -NH-SO2-C1-C8-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R6 или фенилом, необязательно замещенным фенилокси,
или R3 представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино, ди(С1-С8-алкил)амино, R4, -R4-С(=O)-бензилокси, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-C1-C8-алкокси, -NH-С(=O)-С3-С8-циклоалкилом, -NH-SO2-С1-С8-алкилом, -NH-C(=O)-NH-C1-C4-алкил-R4, -NH-C(=O)-NH-C1-C4-алкил-R4-фенилом, -NH-С(=O)-NH-С1-С4-алкил-ди(С1-С4-алкил)амино, -NH-С(=O)-NH-фенил-R4, -NH-С(=O)-NH-фенил-SO2NH2 или -NH-C(=O)-NH-фенил-С1-С4-алкилом, необязательно замещенным гидроксилом, карбокси, -C(=NH)NH2 или С1-С4-алкоксикарбонилом,
или R3 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил или С3-C8-циклоалкиламинокарбонил, в каждом случае необязательно замещенный амино, -NH-C(=O)-ди(С1-С8-алкил)амино, -NH-С(=O)-С1-С4-алкил-ди(С1-С4-алкил)амино, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-NH-C1-C8-алкилом или -NH-С(=O)-NH-С1-С4-алкилфенилом;
R4 и R5 каждый независимо представляет собой 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода; и
R6 представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода и серы, которая необязательно может быть замещена 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей один атом азота в цикле.
3. Соединение по п.2, где
R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом, метилом, этилом или метилом, замещенным гидрокси;
R2 представляет собой водород или C1-C8-алкил, необязательно замещенный в одном или двух положениях гидрокси или фенилом, необязательно замещенным в одном или двух положениях гидрокси;
R3 представляет собой С2-С6-алкинил или С1-С4-алкоксикарбонил,
или R3 представляет собой амино, замещенный С3-С6-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R6,
или R3 представляет собой амино, замещенный R4, -R4-бензилом или С5-С10-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или С1-С4-алкоксикарбонилом,
или R3 представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R5,
или R3 представляет собой С1-С4-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R5, -NH-С(=O)-С1-С4-алкилом, -NH-SO2-С1-C4-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R6 или фенилом, необязательно замещенным фенокси,
или R3 представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино, ди(С1-С4-алкил)амино, R4, -R4-С(=О)-бензилокси, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-C1-C4-алкокси, -NH-С(=O)-С3-С6-циклоалкилом, -NH-SO2-C1-C4-алкилом, -NH-C(=O)-NH-C1-C4-алкил-R4, -NH-C(=O)-NH-C1-C4-алкил-R4-фенилом, -NH-C(=O)-NH-C1-C4-алкил-ди(C1-C4-алкил)амино, -NH-С(=O)-NH-фенил-R4, -NH-С(=O)-NH-фенил-SO2NH2 или -NH-C(=O)-NH-фенил-С1-С4-алкилом, необязательно замещенным гидроксилом, карбокси, -C(=NH)NH2 или С1-С4-алкоксикарбонилом,
или R3 представляет собой С1-С4-алкиламинокарбонил или С3-С6-циклоалкиламинокарбонил, в каждом случае необязательно замещенный амино, -NH-C(=O)-ди(С1-С4-алкил)амино, -NH-С(=O)-С1-С4-алкил-ди(С1-С4-алкил)амино, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-С(=O)-NH-С1-С4-алкилом или -NH-С(=O)-NH-бензилом;
R4 и R5 каждый независимо представляет собой 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода; и
R6 представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода и серы, которая необязательно может быть замещена 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей атом азота в цикле.
4. Соединение по п.1, где
R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или C1-C8-алкилом, необязательно замещенным гидрокси;
R2 представляет собой водород или C1-C8-алкил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом;
R3 представляет собой С2-С8-алкинил или C1-C8-алкоксикарбонил,
или R3 представляет собой амино, замещенный С3-С8-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R6,
или R3 представляет собой амино, замещенный С5-С10-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или C1-C8-алкоксикарбонилом,
или R3 представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R5,
или R3 представляет собой С1-С8-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R5, -NH-С(=O)-С1-С8-алкилом, -NH-SO2-C1-C8-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R6 или фенилом, необязательно замещенным фенилокси,
или R3 представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино, C1-C8-алкиламино, ди(С1-С8-алкил)амино, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-С(=O)-NH-фенил-С1-С4-алкилом,
или R3 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил или С3-C8-циклоалкиламинокарбонил, в каждом случае необязательно замещенный амино, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-NH-C1-C4-алкилфенилом,
R4 и R5 каждый независимо представляет собой 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, состоящей из азота и кислорода; и
R6 представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода и серы, которая необязательно может быть замещена 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей атом азота в цикле.
5. Соединение по п.4, где
R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или С1-С8-алкилом, необязательно замещенным гидрокси;
R2 представляет собой водород или C1-C8-алкил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом;
R3 представляет собой С2-С8-алкинил или C1-C8-алкоксикарбонил,
или R3 представляет собой амино, замещенный С3-С8-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R6,
или R3 представляет собой амино, замещенный С5-С10-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или C1-C8-алкоксикарбонилом,
или R3 представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R5,
или R3 представляет собой C1-C8-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R5, -NH-С(=O)-С1-С8-алкилом, -NH-SO2-C1-C8-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R6 или фенилом, необязательно замещенным фенилокси,
или R3 представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно может быть замещена амино или -NH-C(=O)-NH-R6,
или R3 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный амино, -NH-C(=O)-NH-R6 или -NH-С(=O)-NH-С1-С4-алкилфенилом;
R5 представляет собой 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода; и
R6 представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода и серы, которая необязательно может быть замещена 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей атом азота в цикле.
6. Соединение по п.5, в котором:
R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота в цикле, которая необязательно может быть замещена оксо, фенилом или С1-С4-алкилом, необязательно замещенным гидрокси;
R2 представляет собой водород или С1-С4-алкил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом; и
R3 представляет собой С2-С6-алкинил или С1-С4-алкоксикарбонил, или R3 представляет собой амино, замещенный С3-С6-циклоалкилом, необязательно замещенным амино, гидрокси, бензилокси или -NH-C(=O)-NH-R6,
или R3 представляет собой амино, замещенный С5-С10-моно- или бикарбоциклической группой, необязательно замещенной гидрокси или С1-С4-алкоксикарбонилом,
или R3 представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный R5,
или R3 представляет собой С1-С4-алкиламино, необязательно замещенный гидрокси, R5, -NH-С(=O)-С1-С4-алкилом, -NH-SO2-C1-С4-алкилом, -NH-C(=O)-NH-R6 или фенилом, необязательно замещенным фенилокси,
или R3 представляет собой пирролидинил, необязательно замещенный амино,
или R3 представляет собой N-связанную 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота в цикле, которая необязательно замещена амино или -NH-C(=O)-NH-R6,
или R3 представляет собой С1-С4-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный амино, -NH-C(=O)-NH-R6 или -NH-С(=O)-NH-С1-С4-алкилфенилом;
R5 представляет собой 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота и кислорода; и
R6 представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один-два гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода и серы, которая необязательно может быть замещена 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей атом азота в цикле.
7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, обладающее агонистическим действием в отношении аденозинового рецептора A2A, предназначенное для получения лекарственного средства.
8. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистическим действием в отношении аденозинового рецептора А2А, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-6 в эффективном количестве вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
9. Применение соединения по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства предназначенного для лечения состояния, опосредованного активацией рецептора аденозина А2А.
RU2007130802/04A 2005-01-14 2006-01-12 Пуриновые производные в качестве агонистов рецептора a2a RU2400483C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0500785.1 2005-01-14
GBGB0500785.1A GB0500785D0 (en) 2005-01-14 2005-01-14 Organic compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007130802A RU2007130802A (ru) 2009-02-20
RU2400483C2 true RU2400483C2 (ru) 2010-09-27

Family

ID=34224620

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007130802/04A RU2400483C2 (ru) 2005-01-14 2006-01-12 Пуриновые производные в качестве агонистов рецептора a2a

Country Status (32)

Country Link
US (1) US8114877B2 (ru)
EP (1) EP1841768B1 (ru)
JP (1) JP2008526911A (ru)
KR (1) KR20070093424A (ru)
CN (1) CN101107249B (ru)
AR (1) AR052659A1 (ru)
AT (1) ATE414085T1 (ru)
AU (1) AU2006205878B2 (ru)
BR (1) BRPI0606324A2 (ru)
CA (1) CA2593398A1 (ru)
CY (1) CY1108752T1 (ru)
DE (1) DE602006003628D1 (ru)
DK (1) DK1841768T3 (ru)
ES (1) ES2317483T3 (ru)
GB (1) GB0500785D0 (ru)
GT (1) GT200600013A (ru)
HK (1) HK1112458A1 (ru)
HR (1) HRP20090061T3 (ru)
IL (1) IL184149A0 (ru)
MA (1) MA29170B1 (ru)
MX (1) MX2007008557A (ru)
MY (1) MY141727A (ru)
NO (1) NO20074050L (ru)
PE (1) PE20060833A1 (ru)
PL (1) PL1841768T3 (ru)
PT (1) PT1841768E (ru)
RU (1) RU2400483C2 (ru)
SI (1) SI1841768T1 (ru)
TN (1) TNSN07268A1 (ru)
TW (1) TW200637863A (ru)
WO (1) WO2006074925A1 (ru)
ZA (1) ZA200704743B (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GT200500281A (es) * 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
GB0500785D0 (en) 2005-01-14 2005-02-23 Novartis Ag Organic compounds
GB0505219D0 (en) * 2005-03-14 2005-04-20 Novartis Ag Organic compounds
GB0607953D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607954D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607950D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607951D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
PE20080361A1 (es) * 2006-04-21 2008-06-03 Novartis Ag Compuestos derivados de purina como activadores del receptor de adenosina a2a
GB0607948D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607945D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607944D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
EP1889846A1 (en) * 2006-07-13 2008-02-20 Novartis AG Purine derivatives as A2a agonists
EP1903044A1 (en) * 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
CA2669108A1 (en) * 2006-11-10 2008-05-15 Novartis Ag Cyclopentene diol monoacetate derivatives
EP2142545A1 (en) 2007-03-28 2010-01-13 NeuroSearch A/S Purinyl derivatives and their use as potassium channel modulators
EP2175863B1 (en) 2007-07-09 2018-03-21 Eastern Virginia Medical School Substituted nucleoside derivatives with antiviral and antimicrobial properties
MX2010004234A (es) * 2007-10-17 2010-04-30 Novartis Ag Derivados de purina como ligandos del receptor de adenosina a1.
HUE025704T2 (en) * 2009-03-20 2016-04-28 Sigma Tau Ind Farmaceuti Oxidized triazolyl purine derivatives used as adenosine A2A receptor ligands and their use as medicaments
BRPI1014224A2 (pt) 2009-06-30 2019-09-24 Forest Laboratories Holdings Ltd composto, composição farmacêutica,e, método para tratar um estado.
WO2013144191A1 (de) 2012-03-29 2013-10-03 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituierte 2 -amino - 3 - cyanopyridine als inhibitoren des natrium calcium austausches und ihre verwendung bei kardiovaskulären erkrankungen
MX2014014872A (es) 2012-06-26 2015-08-06 Saniona Aps Derivado de feniltriazol y su uso para modular complejo del receptor gabaa.
CA3026983A1 (en) * 2016-06-08 2017-12-14 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Chemical compounds
WO2018160824A1 (en) * 2017-03-01 2018-09-07 Prelude Therapeutics, Incorporated Selective inhibitors of protein arginine methyltransferase 5 (prmt5)

Family Cites Families (73)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1528382A (en) * 1974-12-26 1978-10-11 Teijin Ltd Cyclopentene diols and acyl esters thereof and processes for their preparation
US4738954A (en) * 1985-11-06 1988-04-19 Warner-Lambert Company Novel N6 -substituted-5'-oxidized adenosine analogs
US4873360A (en) * 1986-07-10 1989-10-10 Board Of Governors Of Wayne State University Process for the preparation of cyclopentanoids and novel intermediates produced thereby
US4954504A (en) * 1986-11-14 1990-09-04 Ciba-Geigy Corporation N9 -cyclopentyl-substituted adenine derivatives having adenosine-2 receptor stimulating activity
IL84414A0 (en) 1986-11-14 1988-04-29 Ciba Geigy Ag N9-cyclopentyl-substituted adenine derivatives
JP2586897B2 (ja) 1987-03-09 1997-03-05 富士薬品工業株式会社 光学活性なシス−シクロペンテン−３，５−ジオ−ルモノエステルの製造法
ATE147074T1 (de) 1990-09-25 1997-01-15 Rhone Poulenc Rorer Int Verbindungen welche antihypertensive und antiischemische eigenschaften besitzen
IT1254915B (it) 1992-04-24 1995-10-11 Gloria Cristalli Derivati di adenosina ad attivita' a2 agonista
US5688774A (en) 1993-07-13 1997-11-18 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services A3 adenosine receptor agonists
US5691188A (en) * 1994-02-14 1997-11-25 American Cyanamid Company Transformed yeast cells expressing heterologous G-protein coupled receptor
US5688744A (en) * 1995-11-03 1997-11-18 Rohm And Haas Company Antimicrobial compounds with quick speed of kill
HUP9900969A3 (en) * 1996-01-02 2001-11-28 Aventis Pharmaceuticals Inc Co Process for preparing 2,4-dihydroxypyridine and 2,4-dihydroxy-3-nitropyridine
US6376472B1 (en) * 1996-07-08 2002-04-23 Aventis Pharmaceuticals, Inc. Compounds having antihypertensive, cardioprotective, anti-ischemic and antilipolytic properties
TW528755B (en) * 1996-12-24 2003-04-21 Glaxo Group Ltd 2-(purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives
US6211165B1 (en) 1997-05-09 2001-04-03 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Methods and compositions for reducing ischemic injury of the heart by administering adenosine receptor agonists and antagonists
GB9813535D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9813565D0 (en) * 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9813554D0 (en) * 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
PL345062A1 (en) * 1998-06-23 2001-11-19 Glaxo Group Ltd 2-(purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives
GB9813540D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
ES2264826T3 (es) 1998-10-16 2007-01-16 Pfizer Inc. Derivados de adenina.
EP1140933B1 (en) * 1998-12-31 2004-09-08 Aventis Pharmaceuticals Inc. Process for preparing n6-substituted deaza-adenosine derivatives
US7427606B2 (en) * 1999-02-01 2008-09-23 University Of Virginia Patent Foundation Method to reduce inflammatory response in transplanted tissue
GB9913932D0 (en) * 1999-06-15 1999-08-18 Pfizer Ltd Purine derivatives
US6322771B1 (en) 1999-06-18 2001-11-27 University Of Virginia Patent Foundation Induction of pharmacological stress with adenosine receptor agonists
US6403567B1 (en) * 1999-06-22 2002-06-11 Cv Therapeutics, Inc. N-pyrazole A2A adenosine receptor agonists
US6214807B1 (en) * 1999-06-22 2001-04-10 Cv Therapeutics, Inc. C-pyrazole 2A A receptor agonists
US6586413B2 (en) * 1999-11-05 2003-07-01 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Methods and compositions for reducing ischemic injury of the heart by administering adenosine receptor agonists and antagonists
GB0003960D0 (en) 2000-02-18 2000-04-12 Pfizer Ltd Purine derivatives
GB0022695D0 (en) * 2000-09-15 2000-11-01 Pfizer Ltd Purine Derivatives
DE60203702T2 (de) * 2001-01-16 2006-03-02 Can-Fite Biopharma Ltd. Verwendung eines adenosin-a3-rezeptor-agonisten zur hemmung der virenreplikation
GB2372741A (en) 2001-03-03 2002-09-04 Univ Leiden C2,8-Disubstituted adenosine derivatives and their different uses
US20040162422A1 (en) 2001-03-20 2004-08-19 Adrian Hall Chemical compounds
EP1258247A1 (en) * 2001-05-14 2002-11-20 Aventis Pharma Deutschland GmbH Adenosine analogues for the treatment of insulin resistance syndrome and diabetes
JP4514452B2 (ja) 2001-10-01 2010-07-28 ユニバーシティ オブ バージニア パテント ファウンデーション Ａ２ａアゴニスト活性を有する２−プロピルアデノシン・アナログおよびその組成物
US7414036B2 (en) * 2002-01-25 2008-08-19 Muscagen Limited Compounds useful as A3 adenosine receptor agonists
WO2003086408A1 (en) 2002-04-10 2003-10-23 University Of Virginia Patent Foundation Use of a2a adenosine receptor agonists for the treatment of inflammatory diseases
WO2005063246A1 (en) 2003-12-29 2005-07-14 Can-Fite Biopharma Ltd. Method for treatment of multiple sclerosis
SG144146A1 (en) 2004-03-05 2008-07-29 Cambridge Biotechnology Ltd Adenosine receptor agonists
WO2005107463A1 (en) 2004-05-03 2005-11-17 University Of Virginia Patent Foundation Agonists of a2a adenosine receptors for treatment of diabetic nephropathy
AR049384A1 (es) * 2004-05-24 2006-07-26 Glaxo Group Ltd Derivados de purina
US7825102B2 (en) * 2004-07-28 2010-11-02 Can-Fite Biopharma Ltd. Treatment of dry eye conditions
ES2432113T3 (es) 2004-07-28 2013-11-29 Can-Fite Biopharma Ltd. Agonistas del receptor de adenosina A3 para el tratamiento de trastornos del ojo seco, incluido el síndrome de Sjogren
CN101056879B (zh) * 2004-09-09 2011-10-05 美国政府卫生与公共服务部 作为a3和a1腺苷受体激动剂的嘌呤衍生物
GT200500281A (es) 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
US20080051364A1 (en) * 2004-11-08 2008-02-28 Pninna Fishman Therapeutic Treatment of Accelerated Bone Resorption
GB0500785D0 (en) 2005-01-14 2005-02-23 Novartis Ag Organic compounds
RS52458B (en) * 2005-02-04 2013-02-28 Millennium Pharmaceuticals Inc. E1 ENZYMING ENZYME INHIBITORS
GB0505219D0 (en) 2005-03-14 2005-04-20 Novartis Ag Organic compounds
GB0514809D0 (en) * 2005-07-19 2005-08-24 Glaxo Group Ltd Compounds
US20080300213A1 (en) * 2005-11-30 2008-12-04 Pnina Fishman Use of A3 Adenosine Receptor Agonist in Osteoarthritis Treatment
ATE502640T1 (de) * 2006-01-26 2011-04-15 Us Gov Health & Human Serv Allosterische a3-adenosin-rezeptormodulatoren
RS52437B (en) * 2006-02-02 2013-02-28 Millennium Pharmaceuticals Inc. ACTIVE INHIBITORS Enzyme E1
WO2007092936A2 (en) * 2006-02-08 2007-08-16 University Of Virginia Patent Foundation Method to treat gastric lesions
GB0607954D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
PE20080361A1 (es) 2006-04-21 2008-06-03 Novartis Ag Compuestos derivados de purina como activadores del receptor de adenosina a2a
GB0607944D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607950D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607948D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607945D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607951D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607953D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
EP1889846A1 (en) * 2006-07-13 2008-02-20 Novartis AG Purine derivatives as A2a agonists
US8008307B2 (en) * 2006-08-08 2011-08-30 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryl compounds useful as inhibitors of E1 activating enzymes
EP1903044A1 (en) 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
CA2669108A1 (en) * 2006-11-10 2008-05-15 Novartis Ag Cyclopentene diol monoacetate derivatives
WO2008124150A1 (en) * 2007-04-09 2008-10-16 University Of Virginia Patent Foundation Method of treating enteritis, intestinal damage, and diarrhea from c. difficile with an a2a adenosine receptor agonist
US20080262001A1 (en) * 2007-04-23 2008-10-23 Adenosine Therapeutics, Llc Agonists of a2a adenosine receptors for treating recurrent tumor growth in the liver following resection
US8153781B2 (en) * 2007-06-29 2012-04-10 The United States Of America As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Dendrimer conjugates of agonists and antagonists of the GPCR superfamily
MX2010004234A (es) * 2007-10-17 2010-04-30 Novartis Ag Derivados de purina como ligandos del receptor de adenosina a1.
US20090181934A1 (en) 2007-10-17 2009-07-16 Novartis Ag Organic Compounds
US8183225B2 (en) * 2007-11-08 2012-05-22 New York University Inhibition of bone resorption using medical implants containing adenosine receptor antagonists
US20090181920A1 (en) * 2008-01-09 2009-07-16 Pgxhealth, Llc Intrathecal treatment of neuropathic pain with a2ar agonists

Also Published As

Publication number Publication date
AU2006205878A1 (en) 2006-07-20
HRP20090061T3 (en) 2009-03-31
EP1841768A1 (en) 2007-10-10
JP2008526911A (ja) 2008-07-24
PL1841768T3 (pl) 2009-04-30
MY141727A (en) 2010-06-15
RU2007130802A (ru) 2009-02-20
CN101107249A (zh) 2008-01-16
AR052659A1 (es) 2007-03-28
HK1112458A1 (en) 2008-09-05
CA2593398A1 (en) 2006-07-20
PT1841768E (pt) 2009-02-05
ES2317483T3 (es) 2009-04-16
SI1841768T1 (sl) 2009-04-30
CY1108752T1 (el) 2014-04-09
TNSN07268A1 (en) 2008-12-31
DE602006003628D1 (de) 2008-12-24
DK1841768T3 (da) 2009-03-02
KR20070093424A (ko) 2007-09-18
MX2007008557A (es) 2007-08-14
AU2006205878B2 (en) 2009-10-22
NO20074050L (no) 2007-09-17
TW200637863A (en) 2006-11-01
ZA200704743B (en) 2008-08-27
GT200600013A (es) 2006-08-02
EP1841768B1 (en) 2008-11-12
GB0500785D0 (en) 2005-02-23
IL184149A0 (en) 2007-10-31
ATE414085T1 (de) 2008-11-15
CN101107249B (zh) 2010-10-13
MA29170B1 (fr) 2008-01-02
WO2006074925A1 (en) 2006-07-20
BRPI0606324A2 (pt) 2009-06-16
PE20060833A1 (es) 2006-10-13
US20080207648A1 (en) 2008-08-28
US8114877B2 (en) 2012-02-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2400483C2 (ru) Пуриновые производные в качестве агонистов рецептора a2a
RU2403253C2 (ru) Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2009115963A (ru) Производные оксадиазола, обладающие противовоспалительными и иммунодепрессантными свойствами
RU2009135621A (ru) Хинолиновые производные для лечения воспалительных заболеваний
RU2018121834A (ru) Новое соединение бифенила или его соль
AR052330A1 (es) Derivados de adamantano que comprenden quinoleinas sustituidas
TW200604175A (en) Ortho substituted aryl or heteroaryl amide compounds
EA201171333A1 (ru) Кристаллические сольваты и комплексы производных (1s)-1,5-ангидро-1-с-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола с аминокислотами в качестве ингибиторов sglt2 для лечения диабета
RU2013151174A (ru) Замещенные пиримидинилпирролы, активные в качестве ингибиторов киназы
AP2001002307A0 (en) B3 adrenergic receptor agonists and uses thereof.
RU2007136535A (ru) Пептидомиметические соединения и получение биологически активных производных
CA2565813A1 (en) Substituted methyl aryl or heteroaryl amide compounds
AR047076A1 (es) Compuestos de pirrolotriazina como inhibidores de tirosina quinasas, composiciones farmaceuticas
RU2008106754A (ru) Предотвращающий преждевременную овуляцию агент
MX2009003739A (es) Derivados de hidrobenzamida como inhibidores de hsp90.
RU2010126056A (ru) Органические соединения
MY143568A (en) 11b-hsd1 inhibitors for the treatment of diabetes
ATE507212T1 (de) Morpholine als 5ht2c-agonisten
RU2011138962A (ru) Производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1
RU2009104764A (ru) Производные пурина, как антангонисты a2a
EA200870302A1 (ru) 1,3-диоксанкарбоновые кислоты
MX2009000675A (es) Concentrados acuosos de principios activos con efecto herbicida.
RU2008118422A (ru) Производные 5-хинолина, обладающие антибактериальной активностью

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120113