RU2372933C1 - Medical product and medicinal composition for manufacturing thereof - Google Patents
Medical product and medicinal composition for manufacturing thereof Download PDFInfo
- Publication number
- RU2372933C1 RU2372933C1 RU2008124362/15A RU2008124362A RU2372933C1 RU 2372933 C1 RU2372933 C1 RU 2372933C1 RU 2008124362/15 A RU2008124362/15 A RU 2008124362/15A RU 2008124362 A RU2008124362 A RU 2008124362A RU 2372933 C1 RU2372933 C1 RU 2372933C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- drug
- composition according
- drug composition
- medicinal
- extract
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Группа изобретений относится к области медицины, в частности к антимикробным и противовоспалительным нестероидным средствам, обладающим также цитостатическим действием.The group of inventions relates to medicine, in particular to antimicrobial and anti-inflammatory non-steroidal agents, which also have a cytostatic effect.
Из предшествующего уровня техники известна лекарственная композиция, входящая в лекарственное средство для лечения заболеваний предстательной железы, содержащее комплекс биорегуляторных пептидов предстательной железы крупного рогатого скота в форме порошка с содержанием водорастворимых пептидов не менее 20%, которое выполнено в виде суппозитория и дополнительно содержит основу при следующем соотношении компонентов, г на одну свечу: комплекс биорегуляторных пептидов предстательной железы крупного рогатого скота в форме порошка - 0,04-0,06; основа - достаточное количество для получения свечи массой 1,15-1,35 г (см. RU 2112504 C1, 1998.06.10, A61K 9/02, A61K 38/00).From the prior art, a pharmaceutical composition is known that is included in a medicament for the treatment of prostate diseases, containing a complex of bioregulatory peptides of the cattle prostate in the form of a powder with a content of water-soluble peptides of at least 20%, which is made in the form of a suppository and additionally contains a base in the following the ratio of components, g per candle: a complex of bioregulatory peptides of the prostate gland of cattle in the form of a powder - 0.04- 0.06; the basis is a sufficient amount to obtain a candle weighing 1.15-1.35 g (see RU 2112504 C1, 1998.06.10, A61K 9/02, A61K 38/00).
Также из уровня техники известна лекарственная композиция, входящая в лекарственное средство, выполненное в форме суппозитория, содержащая интерферон, жировую основу и эмульгатор, отличающаяся тем, что в состав введен также лиофилизированный интерферон человеческий лейкоцитарный, очищенный от низкомолекулярных и высокомолекулярных компонентов с противовирусной активностью не менее 25000 МЕ/г, в качестве жировой основы использована смесь три-, ди- и моноглицеридов и насыщенных жирных кислот из кокосового и пальмового масел марки «Витепсол» H-15 и W-35 в равном соотношении, а в качестве эмульгатора использованы моноглицериды дистиллированные (см. RU 2315619 C2, 2008.01.27, A61K 38/21).Also known from the prior art is a medicinal composition that is included in a drug made in the form of a suppository, containing interferon, a fat base and an emulsifier, characterized in that lyophilized human leukocyte interferon is also included in the composition, purified from low molecular weight and high molecular weight components with antiviral activity of at least 25,000 IU / g, a mixture of tri-, di- and monoglycerides and saturated fatty acids from coconut and palm oils of the Viteps brand was used as a fat base ol ”H-15 and W-35 in equal proportions, and distilled monoglycerides were used as emulsifier (see RU 2315619 C2, 2008.01.27, A61K 38/21).
Известна лекарственная композиция, входящая в лекарственное средство, выполненное в форме вагинального суппозитория для лечения смешанных инфекций нижних отделов женской половой сферы, содержащая левомицетин, нистатин, метронидазол, противовоспалительный компонент и фармацевтическую основу, отличающаяся тем, что в качестве противовоспалительного компонента композиция содержит преднизолон, в качестве фармацевтической основы - масло какао и ланолин (см. RU 2320319 C1, 2008.03.27, A61K 9/02).Known drug composition included in the drug, made in the form of a vaginal suppository for the treatment of mixed infections of the lower parts of the female genital area, containing chloramphenicol, nystatin, metronidazole, an anti-inflammatory component and a pharmaceutical base, characterized in that the composition contains prednisolone as an anti-inflammatory component, in as a pharmaceutical base, cocoa butter and lanolin (see RU 2320319 C1, 2008.03.27, A61K 9/02).
Известно лекарственное средство для лечения урогенитальных инфекций, выполненное в виде суппозитория, которое содержит следующую лекарственную композицию, мг: антибиотик антибактериального действия - эритромицин 50-250, антибиотик противогрибкового действия - нистатин 50-250, антипротозойный препарат - метронидазол 100-500, и наполнитель - твердый жир типа А, до веса свечи, составляющего 1,5-3,5 г (RU 2253457 C2, 2005.06.10, A61K 31/7048).Known drug for the treatment of urogenital infections, made in the form of a suppository, which contains the following drug composition, mg: antibiotic antibacterial action - erythromycin 50-250, antifungal antibiotic action - nystatin 50-250, antiprotozoal drug - metronidazole 100-500, and the filler is type A solid fat, up to a candle weight of 1.5-3.5 g (RU 2253457 C2, 2005.06.10, A61K 31/7048).
Задачей, на решение которой направлена настоящая группа изобретений, является создание эффективной комбинированной лекарственной композиции и лекарственного средства на его основе, обладающих антимикробным, противовоспалительным и цитостатическим действием и направленных на лечение широкого спектра заболеваний преимущественно аногенитальной сферы.The task to which the present group of inventions is directed is to create an effective combined drug composition and a medicine based on it, having antimicrobial, anti-inflammatory and cytostatic effects and aimed at treating a wide range of diseases, mainly of the anogenital sphere.
Поставленная задача в части лекарственной композиции для приготовления противовоспалительного и антибактериального лекарственного средства решается за счет того, что она включает, по крайней мере, полифенолсодержащее вещество с концентрацией катехинов не менее 70%, предпочтительно зеленый чай и/или его экстракт, и фторхинолон, предпочтительно ципрофлоксацин, взятые в соотношении от 1:20 до 20:1.The problem in terms of the medicinal composition for the preparation of anti-inflammatory and antibacterial drugs is solved due to the fact that it includes at least a polyphenol-containing substance with a concentration of catechins of at least 70%, preferably green tea and / or its extract, and fluoroquinolone, preferably ciprofloxacin taken in a ratio of 1:20 to 20: 1.
Экстракт зеленого чая может быть выполнен водным или водно-спиртовым.Green tea extract can be made water or water-alcohol.
Также экстракт зеленого чая может быть жидким экстрактом, или густым экстрактом в виде вязкой массы с содержанием влаги не более 25%, или сухим экстрактом в виде сыпучей массы с содержанием влаги не более 5%, причем экстракт получен с использованием методов, обеспечивающих максимальное сохранение катехинов.Also, green tea extract can be a liquid extract, or a thick extract in the form of a viscous mass with a moisture content of not more than 25%, or a dry extract in the form of a granular mass with a moisture content of not more than 5%, and the extract is obtained using methods that ensure the maximum preservation of catechins .
Лекарственная композиция может входить в состав лекарственного средства, содержащего смесь лекарственных и вспомогательных веществ и выполненного в форме порошка или гранул для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы.The medicinal composition may be included in the composition of the medicinal product containing a mixture of medicinal and auxiliary substances and made in the form of powder or granules for internal use in the form of grains of round, cylindrical or irregular shape.
Или лекарственная композиция может входить в состав лекарственного средства, содержащего смесь лекарственных и вспомогательных веществ и выполненного в форме капсул для приема внутрь, а также для ректального и вагинального способов введения.Or the drug composition may be included in the composition of the medicinal product containing a mixture of medicinal and auxiliary substances and made in the form of capsules for oral administration, as well as for rectal and vaginal routes of administration.
Лекарственная композиция может входить в состав лекарственного средства, выполненного в форме таблетки, полученной прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ и предназначенной для внутреннего, наружного, сублингвального, имплантационного или парентерального применения, причем в качестве вспомогательных использованы связующие вещества, и/или разбавители, и/или разрыхлители, и/или скользящие и смазывающие вещества, и/или красители, корригенты.The medicinal composition may be included in the composition of the medicinal product, made in the form of tablets, obtained by compressing medicinal products or a mixture of medicinal and auxiliary substances and intended for internal, external, sublingual, implantation or parenteral use, and binders and / or diluents are used as auxiliary substances, and / or disintegrants, and / or glidants and lubricants, and / or colorants, flavoring agents.
Лекарственная композиция может входить в состав лекарственного средства, покрытого оболочкой.The drug composition may be part of the coated drug.
Или лекарственная композиция может входить в состав лекарственного средства, содержащего, по крайней мере, смесь лекарственных и вспомогательных веществ и выполненного в форме раствора, суспензии или эмульсии для внутреннего, наружного и парентерального применения, причем в качестве вспомогательных использованы вещества, увеличивающие вязкость дисперсионной среды, и/или поверхностно-активные и буферные вещества, восстановители, и/или корригенты, и/или консерванты, и/или антиокислители, и/или красители, а для приготовления эмульсии использованы эмульгаторы.Or the drug composition may be included in the composition of the medicinal product containing at least a mixture of drugs and excipients and made in the form of a solution, suspension or emulsion for internal, external and parenteral use, and substances that increase the viscosity of the dispersion medium are used as auxiliary substances, and / or surfactants and buffers, reducing agents, and / or flavoring agents, and / or preservatives, and / or antioxidants, and / or dyes, and for the preparation of the emulsion use emulsifiers are used.
При этом в лекарственном средстве, имеющем форму эмульсии, может быть использовано персиковое, и/или оливковое, и/или подсолнечное, и/или томатное, и/или тыквенное, и/или льняное, и/или касторовое, и/или вазелиновое и эфирные масла, а также рыбий жир, бальзамы, а в качестве эмульгатора используют неионогенные или анионные ПАВ, например мыла, гидрофильные природные вещества, например желатоза или пектин, полусинтетические вещества, например метилцеллюлоза, натрийкарбоксиметилцеллюлоза, синтетические вещества.In this case, in a drug having the form of an emulsion, peach, and / or olive, and / or sunflower, and / or tomato, and / or pumpkin, and / or flax, and / or castor, and / or petrolatum can be used and essential oils, as well as fish oil, balms, and non-ionic or anionic surfactants, for example soaps, hydrophilic natural substances, for example gelatose or pectin, semi-synthetic substances, for example methyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, synthetic substances, are used as emulsifier.
Также в лекарственном средстве, имеющем форму эмульсии, может быть использовано вспомогательное вещество - консервант, например нипагин, нипазол, сорбиновая кислота.Also in the drug, having the form of an emulsion, an auxiliary substance can be used - a preservative, for example nipagin, nipazole, sorbic acid.
Лекарственная композиция может входить в состав лекарственного средства, содержащего основу и смесь лекарственных и вспомогательных веществ и выполненного в форме мази, предпочтительно пасты, крема, геля или линимента, имеющей гомогенную, суспензионную, эмульсионную или комбинированную дисперсную систему, при этом в качестве основы для приготовления мазей использована разрешенная к медицинскому применению основа, предпочтительно липофильная, или гидрофильная, или гидрофильно-липофильная, а в качестве вспомогательного вещества использованы консерванты, поверхностно-активные вещества.The medicinal composition may be included in the composition of the medicinal product containing a base and a mixture of medicinal and auxiliary substances and made in the form of an ointment, preferably a paste, cream, gel or liniment, having a homogeneous, suspension, emulsion or combined dispersion system, while as a basis for preparation ointments, a base approved for medical use is used, preferably lipophilic, or hydrophilic, or hydrophilic-lipophilic, and as an auxiliary substance, it is used zovany preservatives, surfactants.
Причем в качестве липофильной основы для мази целесообразно использовать вазелин, и/или сплавы углеводородов, и/или природные гидрогенизированные жиры и их сплав с растительными маслами и жироподобными веществами, или силиконовый жир.Moreover, as a lipophilic base for ointment, it is advisable to use petroleum jelly, and / or hydrocarbon alloys, and / or natural hydrogenated fats and their alloy with vegetable oils and fat-like substances, or silicone fat.
В качестве гидрофильной основы для мази рекомендуется использовать гели высокомолекулярных углеводов и белков, например эфиры целлюлозы, и/или крахмала, и/или желатина, и/или агара, или гели неорганических веществ, например бентонита, или гели синтетических высокомолекулярных соединений, например полиэтиленоксида, поливинилпирролидона, полиакриламида.As a hydrophilic base for ointment, it is recommended to use gels of high molecular weight carbohydrates and proteins, for example cellulose ethers and / or starch, and / or gelatin, and / or agar, or gels of inorganic substances, for example bentonite, or gels of synthetic high molecular weight compounds, for example polyethylene oxide, polyvinylpyrrolidone, polyacrylamide.
В качестве гидрофильно-липофильной основы для мази предпочтительно могут быть использованы безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами, например сплав вазелина с ланолином или с другими эмульгаторами, а также эмульсионные основы типа вода/масло, например сплав вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода/вазелин, или эмульсионные основы типа масло/вода, где в качестве эмульгаторов использованы натриевые, калиевые, триэтаноламинные соли жирных кислот.As an hydrophilic-lipophilic base for ointment, anhydrous alloys of lipophilic bases with emulsifiers, for example, an alloy of petrolatum with lanolin or with other emulsifiers, as well as emulsion bases of the water / oil type, for example an alloy of petrolatum with water lanolin, a water / petroleum jelly-based emulsion, can preferably be used. , or emulsion bases such as oil / water, where sodium, potassium, triethanolamine salts of fatty acids are used as emulsifiers.
Лекарственная композиция может входить в состав лекарственного средства, содержащего основу и смесь лекарственных и вспомогательных веществ и выполненного в форме суппозитория, выполненного ректальным, имеющим форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см, или выполненного вагинальным, имеющим сферическую, яйцевидную форму, или в виде плоского тела с закругленным концом, или выполненного в виде палочки, имеющей форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см, причем суппозитории изготовлены выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием или прессованием на специальном оборудовании.The medicinal composition may be part of a medicinal product containing a base and a mixture of medicinal and auxiliary substances and made in the form of a suppository, made rectal, shaped like a cone, a cylinder with a pointed end or another shape with a maximum diameter of 1.5 cm, or made vaginal, having spherical, ovoid, or in the form of a flat body with a rounded end, or made in the form of a rod, having the shape of a cylinder with a pointed end and a diameter of not more than 1 cm, and suppositories zgotovleny pouring the molten mass into molds, compression overrun events or special equipment.
В качестве основы для изготовления суппозитория может быть использована разрешенная к медицинскому применению основа, предпочтительно липофильная, или гидрофильная, или гидрофильно-липофильная.As a basis for the manufacture of a suppository, a base approved for medical use, preferably lipophilic, or hydrophilic, or hydrophilic-lipophilic, can be used.
В качестве липофильной основы для изготовления суппозитория может быть использовано масло какао, и/или сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, и/или растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, и/или ланоль, и/или сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином.As a lipophilic base for the manufacture of a suppository, cocoa butter and / or cocoa butter alloys with paraffin and hydrogenated fats, and / or vegetable and animal hydrogenated fats, solid fat, and / or lanol, and / or hydrogenated fat alloys with wax can be used hard paraffin.
В качестве гидрофильной основы целесообразно использовать желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами, причем желатино-глицериновый гель изготовлен из желатина медицинского, глицерина и воды.As a hydrophilic base, it is advisable to use gelatin-glycerin gels, alloys of polyethylene oxides with different molecular weights, moreover, the gelatin-glycerin gel is made from medical gelatin, glycerin and water.
Поставленная задача в части противовоспалительного и антибактериального лекарственного средства решается за счет того, что оно включает вышеописанную лекарственную композицию, а также, по крайней мере, основу, предпочтительно липофильную или гидрофильную, например смесь три-, ди- и моноглицеридов и/или насыщенных жирных кислот в количестве, достаточном для получения нужной лекарственной формы.The problem in terms of anti-inflammatory and antibacterial drugs is solved by the fact that it includes the above-described drug composition, as well as at least a base, preferably lipophilic or hydrophilic, for example a mixture of tri-, di- and monoglycerides and / or saturated fatty acids in an amount sufficient to obtain the desired dosage form.
При этом три-, ди- и моноглицериды и насыщенные жирные кислоты могут быть получены из кокосового и/или пальмового масла.In this case, tri-, di- and monoglycerides and saturated fatty acids can be obtained from coconut and / or palm oil.
В качестве основы может быть использован витепсол, предпочтительно витепсол марки H-15, или витепсол марки W-35, или их смесь.As a base, vitepsol, preferably Witepsol brand H-15, or Witepsol brand W-35, or a mixture thereof can be used.
Лекарственное средство может дополнительно содержать, по крайней мере, вспомогательное вещество.The drug may further comprise at least an excipient.
Лекарственное средство может представлять собой лекарственную форму - мазь или крем, или суппозиторий, имеющий торпедообразную форму или форму конуса, или форму цилиндра с заостренным концом, или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см.The drug may be a dosage form - an ointment or cream, or a suppository having a torpedo shape or a cone shape, or a cylinder shape with a pointed end, or another shape with a maximum diameter of 1.5 cm.
Лекарственное средство может представлять собой лекарственную форму - суппозиторий весом 1 г, при этом содержание его компонентов должно составлять:The drug can be a dosage form - a suppository weighing 1 g, while the content of its components should be:
Лекарственное средство может представлять собой лекарственную форму - суппозиторий весом 2 г, при этом содержание его компонентов должно составлять:The drug can be a dosage form - a suppository weighing 2 g, while the content of its components should be:
Технический результат, обеспечиваемый приведенной совокупностью признаков, заключается в создании эффективной комбинированной лекарственной композиции и лекарственного средства на его основе, обладающих антимикробным, противовоспалительным и цитостатическим действием и направленных на лечение широкого спектра заболеваний, преимущественно заболеваний аногенитальной сферы, при этом достигается более быстрое и полное по сравнению с другими средствами исчезновение болезненных ощущений, обеспечивается эффективное лечебное, профилактическое и лечебно-профилактическое действия за счет улучшенных фармакокинетических характеристик и оптимально подобранного соотношения двух лекарственных компонентов, действие, по меньшей мере, одного из которых усиливает действие другого, наиболее ярко выраженными из которых являются противовоспалительное, антибактериальное и цитостатическое действия.The technical result provided by the given set of signs is to create an effective combined medicinal composition and a medicine based on it, having antimicrobial, anti-inflammatory and cytostatic effects and aimed at treating a wide range of diseases, mainly diseases of the anogenital sphere, while achieving a faster and more complete in comparison with other means, the disappearance of painful sensations, provides an effective therapeutic, profile tactical and therapeutic and prophylactic actions due to improved pharmacokinetic characteristics and an optimally selected ratio of two medicinal components, the action of at least one of which enhances the effect of the other, the most pronounced of which are anti-inflammatory, antibacterial and cytostatic effects.
Лекарственная композиция для приготовления противовоспалительного и антибактериального лекарственного средства, включающая, по крайней мере, полифенолсодержащее вещество с концентрацией катехинов не менее 70%, предпочтительно зеленый чай и/или его экстракт, и фторхинолон, предпочтительно ципрофлоксацин, является принципиально новой, неизвестной из предшествующего уровня, хотя отдельное использование полифенолов и фторхинолонов в медицине известно.A medicinal composition for the preparation of an anti-inflammatory and antibacterial drug, comprising at least a polyphenol-containing substance with a concentration of catechins of at least 70%, preferably green tea and / or its extract, and fluoroquinolone, preferably ciprofloxacin, is fundamentally new, unknown from the previous level, although the separate use of polyphenols and fluoroquinolones in medicine is known.
Возросший в последнее время в медицинской среде интерес к полифенолсодержащим веществам обусловлен известностью их сильного противовоспалительного и антиоксидантного действия за счет высокой биологической активности катехинов, наибольшее количество которых содержится в молодых побегах и листьях чайного растения. Полифенолы зеленого чая способны оказывать цитостатический эффект, опосредованный такими субклеточными образованиями, как Ah-, k(каппа)B- и другими матричными рецепторами клетки. Катехины регулируют проницаемость капилляров и увеличивают упругость их стенок, а также способствуют более эффективному использованию организмом аскорбиновой кислоты. Поэтому катехины относят к веществам, обладающим Р-витаминной активностью, и используют при лечении заболеваний, связанных с нарушениями функций капилляров, отеках сосудистого происхождения и т.п. Экстракт зеленого чая содержит до 95% полифенолов, из них 75% составляют катехины.Recently, an increased interest in polyphenol-containing substances in the medical environment is due to the popularity of their strong anti-inflammatory and antioxidant effects due to the high biological activity of catechins, the largest amount of which is found in young shoots and leaves of a tea plant. Green tea polyphenols are capable of exerting a cytostatic effect mediated by such subcellular formations as Ah-, k (kappa) B- and other matrix cell receptors. Catechins regulate the permeability of capillaries and increase the elasticity of their walls, and also contribute to a more efficient use of ascorbic acid by the body. Therefore, catechins are classified as substances with P-vitamin activity and are used in the treatment of diseases associated with impaired capillary function, edema of vascular origin, etc. Green tea extract contains up to 95% polyphenols, of which 75% are catechins.
Среди катехинов основным по количеству и биоэффектам является эпигаллокатехин-3-галлат, который составляет 50% от всего количества катехинов в зеленом чае. Эпигаллокатехин-3-галлат тормозит неоангиогенез или образование новых сосудов, что приводит к остановке важного звена развития таких заболеваний, как опухолевый рост, эндометриоз, миома матки, сочетанной патологии матки и аденомиоза, а также ингибирует инвазию клеток эндометрия, что останавливает ключевой механизм развития эндометриоза и аденомиоза. Общее количество полифенолов в зеленом чае определяется спектрофотометрически, содержание катехинов - с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии со свидетелями.Among catechins, the main one in terms of quantity and bioeffects is epigallocatechin-3-gallate, which accounts for 50% of the total number of catechins in green tea. Epigallocatechin-3-gallate inhibits neoangiogenesis or the formation of new vessels, which leads to the stopping of an important link in the development of diseases such as tumor growth, endometriosis, uterine fibroids, combined uterine pathology and adenomyosis, and also inhibits endometrial cell invasion, which stops the key mechanism of endometriosis and adenomyosis. The total amount of polyphenols in green tea is determined spectrophotometrically, and the catechins are determined using high performance liquid chromatography with witnesses.
Фторхинолоны, относящиеся к классу хинолонов, отличаются широким спектром антимикробного действия, включая стафилококки, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации. Они характеризуются высокой активностью в отношении грамположительных бактерий, внутриклеточных патогенов, анаэробов. Фторхинолоны оказывают бактерицидный эффект, ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу, и нарушая тем самым синтез ДНК. Фторхинолоны хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма: хорошо проникают в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Препаратом, входящим в фармакологическую группу фторхинолонов, является ципрофлоксацин.Fluoroquinolones belonging to the quinolone class have a wide spectrum of antimicrobial activity, including staphylococci, high bactericidal activity and good pharmacokinetics, which allows them to be used to treat infections of different localization. They are characterized by high activity against gram-positive bacteria, intracellular pathogens, anaerobes. Fluoroquinolones have a bactericidal effect, inhibiting two vital microbial cell enzymes — DNA gyrase and topoisomerase, and thereby disrupting DNA synthesis. Fluoroquinolones are well distributed in tissues and body fluids: they penetrate well into bones, intraocular fluid, bronchial secretions, saliva, skin, muscles, pleura, peritoneum, and lymph. The drug, which is part of the pharmacological group of fluoroquinolones, is ciprofloxacin.
Концентрация в полифенолсодержащем веществе катехинов менее 70% снижает противовоспалительные, антиоксидантные и цитостатические свойства композиции, так как именно катехины оказывают сильное влияние на указанные свойства.A concentration of catechins in a polyphenol-containing substance of less than 70% reduces the anti-inflammatory, antioxidant and cytostatic properties of the composition, since it is catechins that have a strong effect on these properties.
Выявленное соотношение входящих в лекарственную композицию компонентов - полифенолсодержащего вещества с концентрацией катехинов не менее 70%, предпочтительно зеленого чая и/или его экстракта, и фторхинолона, предпочтительно ципрофлоксацина, является оптимальным, так как только в заявленном диапазоне соотношений достигается максимальное усиление действия входящих в композицию компонентов, оказывающих необходимое антимикробное, противовоспалительное и цитостатическое воздействие.The revealed ratio of the components included in the medicinal composition - polyphenol-containing substance with a concentration of catechins of at least 70%, preferably green tea and / or its extract, and fluoroquinolone, preferably ciprofloxacin, is optimal, since only in the stated range of ratios the maximum enhancement of the effects of the composition is achieved components that provide the necessary antimicrobial, anti-inflammatory and cytostatic effects.
Композиция вне объявленных пределов концентраций может иметь побочные эффекты.Composition outside declared concentration limits may have side effects.
Ниже приведены примеры, подтверждающие возможность реализации настоящего изобретения.The following are examples confirming the possibility of implementing the present invention.
Пример 1Example 1
С использованием заявленной композиции было получено лекарственное средство в форме ректальных суппозиториев с зеленым чаем и ципрофлоксацином в пределах концентраций от 25 до 500 мг каждого компонента на суппозиторий. Указанные суппозитории были использованы при лечении больных с заболеваниями предстательной железы в период декабрь 2004 - март 2005 г.Using the claimed composition, a drug was obtained in the form of rectal suppositories with green tea and ciprofloxacin in the range of concentrations from 25 to 500 mg of each component per suppository. These suppositories were used in the treatment of patients with prostate diseases in the period December 2004 - March 2005.
Амбулаторно проведена монотерапия суппозиториями с различными концентрациями экстракта зеленого чая и ципрофлоксацина шестерых больных в возрасте от 21 года до 64 лет с заболеваниями предстательной железы: четверо больные хроническим простатитом и двое с обострением хронического простатита на фоне аденомы простаты. У всех больных преобладала ирритативная симптоматика. Пациенты предъявляли жалобы на рези при мочеиспускании, чувство дискомфорта и боли в промежности. Также были отмечены такие жалобы как снижение либидо и потенции. С учетом того, что данная категория больных ранее получала неоднократные курсы консервативной терапии по поводу хронического простатита с временным положительным эффектом (антибактериальные, иммуностимулирующие препараты, физиотерапию, массаж предстательной железы и др.), последние жалобы расценивались как психогенные и не носили органического характера.Monotherapy with suppositories with various concentrations of green tea extract and ciprofloxacin in six patients aged 21 to 64 years with prostate diseases was carried out on an outpatient basis: four patients with chronic prostatitis and two with exacerbation of chronic prostatitis with prostate adenoma. Irritative symptoms predominated in all patients. Patients complained of pain during urination, discomfort and pain in the perineum. Complaints such as decreased libido and potency were also noted. Given that this category of patients previously received repeated courses of conservative therapy for chronic prostatitis with a temporary positive effect (antibacterial, immunostimulating drugs, physiotherapy, prostate massage, etc.), the last complaints were regarded as psychogenic and were not organic.
Всем больным кроме осмотра, сбора анамнеза проводились следующие виды диагностики: диагностика спермы с помощью метода цепной полимеразной реакции, ультразвуковое исследование почек, простаты, мошонки, анализ крови на простато-специфичный антиген.In addition to examination and history taking, all patients underwent the following types of diagnostics: sperm diagnostics using the method of polymerase chain reaction, ultrasound examination of the kidneys, prostate, scrotum, blood test for prostate-specific antigen.
Лечение проводилось курсом по одному суппозиторию на ночь в течение 10 дней.The treatment was carried out in a course of one suppository at night for 10 days.
Результатыresults
Вне зависимости от применяемой дозы у всех больных после первого же приема отмечено полное исчезновение болей в промежности и дизурии.Regardless of the dose used, in all patients after the first dose a complete disappearance of pain in the perineum and dysuria was noted.
Выводыfindings
Данный препарат представляет собой достаточно перспективное лекарственное средство для лечения больных хроническим простатитом и аденомой предстательной железы. Исчезновение болей и дизурии свидетельствует о сильном противовоспалительном эффекте суппозиториев с зеленым чаем, что можно использовать не только при консервативном лечении хронического простатита и аденомы простаты, но и в раннем послеоперационном периоде у больных после трансуретральной резекции простаты и чрезпузырной аденомэктомии.This drug is a fairly promising drug for the treatment of patients with chronic prostatitis and prostate adenoma. The disappearance of pain and dysuria indicates a strong anti-inflammatory effect of suppositories with green tea, which can be used not only in the conservative treatment of chronic prostatitis and prostate adenoma, but also in the early postoperative period in patients after transurethral resection of the prostate and transvesical adenomectomy.
Пример 2Example 2
С использованием заявленной композиции было получено лекарственное средство в форме ректальных суппозиториев с зеленым чаем и ципрофлоксацином в пределах концентраций от 25 до 500 мг каждого компонента на суппозиторий. Указанные суппозитории были использованы при лечении больных с урологическими заболеваниями в период июнь 2005 - ноябрь 2005 г.Using the claimed composition, a drug was obtained in the form of rectal suppositories with green tea and ciprofloxacin in the range of concentrations from 25 to 500 mg of each component per suppository. These suppositories were used in the treatment of patients with urological diseases in the period from June 2005 to November 2005.
МетодыMethods
В исследуемую группу вошли больные, оперированные в НИИ урологии на верхних и нижних мочевых путях, в послеоперационном периоде у которых возникла клиника уретрита, острого простатита и эпидидимита.The study group included patients operated on in the Urology Research Institute on the upper and lower urinary tract, in the postoperative period who developed a clinic of urethritis, acute prostatitis and epididymitis.
Больной Д., 6 лет (и/б 1084). 12.09.2005 г. больному выполнена операция Хольцова (уретроанастомоз). На 9 сутки после операции на фоне уретрального катетера у больного возник эпидидимит справа. Больному наряду с антибактериальной терапией, которую он получал ранее, трижды были назначены суппозитории с зеленым чаем и ципрофлоксацином (по 200 мг каждого компонента на суппозиторий). После первого приема суппозитория была отмечена резкая положительная динамика со стороны придатка правого яичка - через 6 часов отмечено значительное уменьшение в размерах придатка, нормализация температуры тела и исчезновение болей.Patient D., 6 years old (and / b 1084). September 12, 2005, the patient underwent Holtsov's surgery (urethroanastomosis). On the 9th day after the operation, against the background of the urethral catheter, the patient developed epididymitis on the right. Along with the antibacterial therapy that he received earlier, the patient was prescribed three suppositories with green tea and ciprofloxacin (200 mg of each component per suppository). After the first suppository intake, a sharp positive dynamics was observed from the side of the appendage of the right testicle - after 6 hours, a significant decrease in the size of the appendage, normalization of body temperature and the disappearance of pain were noted.
Больной С., 19 лет, был оперирован в октябре 2005 г. Больному была выполнена перкутанная нефролитолапаксия справа по поводу коралловидного конкремента. После удаления в раннем послеоперационном периоде уретрального катетера у больного возникла клиника уретрита. Положительная динамика отмечена через 30 мин после приема первого суппозитория с зеленым чаем и ципрофлоксацином.Patient S., 19 years old, was operated on in October 2005. The patient underwent percutaneous nephrolitholapaxia on the right due to the coral calculus. After removal of the urethral catheter in the early postoperative period, the patient experienced a clinic of urethritis. Positive dynamics was noted 30 minutes after taking the first suppository with green tea and ciprofloxacin.
Больной Г., 66 лет (и/б 1562). 07.09.2005 г. больному выполнена цистолитотрипсия, трансуретральная резекция (ТУР) простаты по поводу аденомы предстательной железы. После удаления уретрального катетера у больного отмечалось обострение хронического простатита. Нормализация состояния отмечена после трехкратного назначения суппозиториев с зеленым чаем и ципрофлоксацином.Patient G., 66 years old (and / b 1562). September 7, 2005, the patient underwent cystolithotripsy, transurethral resection (TUR) of the prostate for prostate adenoma. After removal of the urethral catheter, the patient exacerbated chronic prostatitis. Normalization of the condition was noted after three times the appointment of suppositories with green tea and ciprofloxacin.
Выводыfindings
Перспектива применения суппозиториев с зеленым чаем и ципрофлоксацином в заявляемых дозировках не только при лечении хронического простатита и аденомы предстательной железы, но и в качестве препарата экстренной помощи при острых воспалительных заболеваниях простаты, уретры и органов мошонки очевидна.The prospect of using suppositories with green tea and ciprofloxacin in the claimed dosages, not only in the treatment of chronic prostatitis and prostate adenoma, but also as an emergency drug for acute inflammatory diseases of the prostate, urethra and scrotum organs is obvious.
Пример 3Example 3
С использованием заявленной композиции было получено лекарственное средство в форме ректально-вагинальных суппозиториев с зеленым чаем (100 и 200 мг) и ципрофлоксацином (100 и 200 мг). Указанные суппозитории были использованы при лечении больных в гинекологической клинике.Using the claimed composition, a drug was obtained in the form of rectal-vaginal suppositories with green tea (100 and 200 mg) and ciprofloxacin (100 and 200 mg). These suppositories were used in the treatment of patients in the gynecological clinic.
В течение января-февраля 2007 г. амбулаторно проводилось исследование ректально-вагинальных суппозиториев, содержащих ципрофлоксацин 100 или 200 мг на суппозиторий и экстракт зеленого чая с концентрацией флованоидов-катехинов также 100 или 200 мг на один суппозиторий. Суппозитории использовали местно (вагинально) в курсе монотерапии гинекологической патологии: цервициты, эктопии с воспалением, эндомиометриты, вульвиты, вагиниты различной этиологии. В исследовании добровольно участвовали 8 больных женщин, которых обследовали до и после проведения одного или двух курсов лечения суппозиториями с ципрофлоксацином и зеленым чаем с вышеуказанной концентрацией компонентов. Один курс составлял 10 суппозиториев (по два суппозитория в сутки). Инфекционный характер воспаления был подтвержден специальным лабораторным анализом. Во всех случаях положительный эффект был получен в течение одного-двух курсов (в зависимости от концентрации компонентов) лечения вагинальными суппозиториями.During January-February 2007, rectal-vaginal suppositories containing ciprofloxacin 100 or 200 mg per suppository and green tea extract with a concentration of flavonoid catechins also 100 or 200 mg per suppository were tested on an outpatient basis. Suppositories were used topically (vaginally) in the course of monotherapy of gynecological pathology: cervicitis, ectopia with inflammation, endomyometritis, vulvitis, vaginitis of various etiologies. The study voluntarily involved 8 sick women who were examined before and after one or two courses of treatment with suppositories with ciprofloxacin and green tea with the above concentration of components. One course was 10 suppositories (two suppositories per day). The infectious nature of the inflammation was confirmed by a special laboratory analysis. In all cases, a positive effect was obtained during one or two courses (depending on the concentration of the components) of vaginal suppository treatment.
На трех группах лабораторных животных, больных туберкулезом, испытывали разные лекарственные композиции в течение 2 недель. Первая группа получала лечение полифенолсодержащим веществом, вторая группа - фторхинолоном, третья - композицией полифенолсодержащего вещества и фторхинолона, взятых в исследуемых соотношениях. По окончании исследований были взяты анализы, показавшие, что во всех трех экспериментальных группах микробиологические культуры продемонстрировали уменьшенный бактериальный рост, а состояние животных улучшилось. Однако наилучшие результаты были получены в группах, получавших лечение фторхинолоном и композицией полифенолсодержащего вещества и фторхинолона, взятых в соотношении от 1:20 до 20:1. При этом при сравнении гистологических анализов указанных групп были отмечены лучшие результаты в группе, получавшей композицию полифенолсодержащего вещества и фторхинолона, что позволило сделать вывод о высокой эффективности применения данной композиции и синергетическом эффекте ее компонентов по отношению друг к другу.In three groups of laboratory animals sick with tuberculosis, different medicinal compositions were tested for 2 weeks. The first group was treated with a polyphenol-containing substance, the second group with fluoroquinolone, the third with a composition of a polyphenol-containing substance and fluoroquinolone taken in the studied ratios. At the end of the studies, analyzes were taken showing that in all three experimental groups microbiological cultures showed reduced bacterial growth, and the condition of the animals improved. However, the best results were obtained in the groups treated with fluoroquinolone and a composition of a polyphenol-containing substance and fluoroquinolone taken in a ratio of 1:20 to 20: 1. Moreover, when comparing histological analyzes of these groups, the best results were noted in the group receiving the composition of a polyphenol-containing substance and fluoroquinolone, which allowed us to conclude that the composition is highly effective and the components are synergistic with respect to each other.
Подобные исследования были проведены с использованием лекарственных средств, указанным в таблице, с получением аналогичных результатов.Similar studies were carried out using the drugs indicated in the table, with similar results.
200 мг, зеленый чай 50 мг и густой экстракт зеленого чая 50 мг, основа - масло какаоLevofloxacin
200 mg, green tea 50 mg and thick extract of green tea 50 mg, base - cocoa butter
комплексного лечения хламидиоза назначено 2 курса по одному суппозиторию на ночь в течение 10 дней с перерывом в 7 дней.Composed of
complex treatment of chlamydia is prescribed 2 courses of one suppository at night for 10 days with an interval of 7 days.
левовращающего изомера офлоксацина - левофлоксацина и полифенолсодержащего вещества - смеси зеленого чая и густого экстракта зеленого чая, показало высокий антибактериальный и противовоспалительный эффект при лечении хламидиоза в составе комплексной терапии. Препарат легко переносится и не имеет сильно выраженных побочных эффектов.Composition application
of the levorotatory isomer ofloxacin - levofloxacin and a polyphenol-containing substance - a mixture of green tea and a thick extract of green tea, showed a high antibacterial and anti-inflammatory effect in the treatment of chlamydia as part of complex therapy. The drug is easily tolerated and does not have pronounced side effects.
При превышении в сочетании 1 соотношения активных компонентов в сторону увеличения доли фторхинолона более чем в 20 раз по сравнению с полифенолсодержащим веществом наблюдалось статистическое увеличение количества побочных эффектов, вызываемых фторхинолонами, в частности изжога, боли в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.When combination 1 exceeds the ratio of active components in the direction of increasing the proportion of fluoroquinolone by more than 20 times compared with the polyphenol-containing substance, a statistical increase in the number of side effects caused by fluoroquinolones, in particular heartburn, epigastric pain, loss of appetite, nausea, vomiting, diarrhea .
При превышении в сочетаниях 2 и 3 соотношения активных компонентов в сторону увеличения доли полифенолсодержащего вещества более чем в 20 раз по сравнению с фторхинолоном наблюдалось замедление снижения количества бактерий и статистическое увеличение сроков лечения.When combinations of 2 and 3 exceeded the ratio of active components in the direction of increasing the proportion of polyphenol-containing substances by more than 20 times compared with fluoroquinolone, a slowdown in the decrease in the number of bacteria and a statistical increase in the treatment time were observed.
Claims (25)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2008124362/15A RU2372933C1 (en) | 2008-06-19 | 2008-06-19 | Medical product and medicinal composition for manufacturing thereof |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2008124362/15A RU2372933C1 (en) | 2008-06-19 | 2008-06-19 | Medical product and medicinal composition for manufacturing thereof |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2372933C1 true RU2372933C1 (en) | 2009-11-20 |
Family
ID=41477762
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008124362/15A RU2372933C1 (en) | 2008-06-19 | 2008-06-19 | Medical product and medicinal composition for manufacturing thereof |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2372933C1 (en) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2465912C1 (en) * | 2011-10-31 | 2012-11-10 | Закрытое Акционерное Общество "Велес Фарма" | Pharmaceutical composition based on epigallocatechinegallate-containing nanomicelles and its application for treatment of atopic dermatitis, crohn's disease, adenomyosis and hyperplastic diseases of prostate |
WO2014163520A1 (en) * | 2013-04-01 | 2014-10-09 | Общество с ограниченной ответственностью "Гемодан" | Preparation for treating proctological, urological and gynaecological diseases |
WO2017209658A1 (en) * | 2016-05-31 | 2017-12-07 | T-Helper Cell Technologies, Llc | Stem cell material, compositions, and methods of use |
US10744160B2 (en) | 2014-12-01 | 2020-08-18 | T-Helper Cell Technologies, Llc | Stem cell material and method of manufacturing |
-
2008
- 2008-06-19 RU RU2008124362/15A patent/RU2372933C1/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
Lee YS et al. Synergistic effect between catechin and ciprofloxacin on chronic bacterial prostatitis rat model // Int J Urol. 2005 Apr., 12(4); 383-9, PMID: 15948727. * |
Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм под ред. И.И.Краснюка и др. - М.: Академия, 2-е изд-е, 2006, с.82-117. * |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2465912C1 (en) * | 2011-10-31 | 2012-11-10 | Закрытое Акционерное Общество "Велес Фарма" | Pharmaceutical composition based on epigallocatechinegallate-containing nanomicelles and its application for treatment of atopic dermatitis, crohn's disease, adenomyosis and hyperplastic diseases of prostate |
RU2465912C9 (en) * | 2011-10-31 | 2013-11-20 | Закрытое Акционерное Общество "Велес Фарма" | Pharmaceutical composition based on epigallocatechinegallate-containing nanomicelles and its application for treatment of atopic dermatitis, crohn's disease, adenomyosis and hyperplastic diseases of prostate |
WO2014163520A1 (en) * | 2013-04-01 | 2014-10-09 | Общество с ограниченной ответственностью "Гемодан" | Preparation for treating proctological, urological and gynaecological diseases |
US10744160B2 (en) | 2014-12-01 | 2020-08-18 | T-Helper Cell Technologies, Llc | Stem cell material and method of manufacturing |
WO2017209658A1 (en) * | 2016-05-31 | 2017-12-07 | T-Helper Cell Technologies, Llc | Stem cell material, compositions, and methods of use |
US11376283B2 (en) | 2016-05-31 | 2022-07-05 | T-Helper Cell Technologies, Llc | Stem cell material, compositions, and methods of use |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN102160887B (en) | Medicament for treating gynecological inflammation and preparation method thereof | |
KR101699572B1 (en) | Compositions containing berberine or analogs thereof for treating rosacea or red face related skin disorders | |
RU2536264C2 (en) | Topical dermal composition containing salt and sugar as active ingredients for preventing and treating vaginosis, and using it | |
TW200403069A (en) | Antimicrobial agent and antimicrobial composition | |
RU2291694C2 (en) | Pharmaceutical composition containing fungicide, bacteriostatic sulfonamide and antibacterial substance for topical using | |
RU2372933C1 (en) | Medical product and medicinal composition for manufacturing thereof | |
US11471501B2 (en) | Pharmaceutical composition for use in the treatment of prostate pathologies | |
WO1999015165A1 (en) | Topical non-steroidal anti-inflammatory drug composition | |
CN105232526A (en) | Application of medicine containing catechin to preparation of antibacterial medicines | |
US5371107A (en) | Use of ascorbic acid in the genital area and corresponding medicinal preparations | |
RU2607590C2 (en) | Method of treating chronic endometritis | |
EP1374903A1 (en) | Pharmaceutical composition for the prevention of the development and progression of mycotic skin surface diseases | |
US20240041920A1 (en) | Natural compositions for use in treatment of genital infections | |
RU2401102C2 (en) | Pharmaceutical composition for treating urogenital infections | |
KR20120005260A (en) | Cosmetic composition for feminine cleanser containing as active ingredient the fermented extract of rosa rugosa thunb | |
JP2003055205A (en) | Composition for alleviating fungal disease | |
RU2293558C2 (en) | Agent for treatment of gynecological and proctological diseases | |
EA034431B1 (en) | Pharmaceutical composition in the form of suppository with wound-healing, anti-erosive, anti-inflammatory, antimicrobial, antifungal, immunomodulating and antioxidant action | |
RU2248212C2 (en) | Preparation for treatment of bacterial vaginitis, method for its preparing and method for treatment of bacterial vaginitis | |
EP2886117B1 (en) | Topical compositions for the treatment of Gardnerella vaginalis infections | |
EP1641470B1 (en) | Vaginal compositions for treating pelvic tissue infections and traumas | |
RU2745236C1 (en) | Method of treatment and prevention of subclinical mastitis of cows | |
RU2758055C1 (en) | Remedy for treatment of acute postpartum endometritis in cows | |
RU2262948C1 (en) | Method for treating candidosis vulvovaginitis in pregnant women | |
KR100797557B1 (en) | Compositions for prevention or treatment of varginal infections |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100620 |
|
NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20121127 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140620 |