RU2009122242A

RU2009122242A - Кристаллические формы сольватированного илапразола

Info

Publication number: RU2009122242A
Application number: RU2009122242/04A
Authority: RU
Inventors: Джон М. БРАКЕТТ (US); Джон М. БРАКЕТТ; Дэвид Т. ДЖОНАЙТИС (US); Дэвид Т. ДЖОНАЙТИС; Вей ЛАЙ (US); Вей ЛАЙ; Стефан Д. ПАРЕНТ (US); Стефан Д. Парент
Original assignee: Ил Янг Фармасьютикал Компани,Лтд. (Us); Ил Янг Фармасьютикал Компани,Лтд.
Priority date: 2006-12-29
Filing date: 2007-12-28
Publication date: 2011-02-10
Also published as: MX2009006530A; US20080200517A1; EP2102192B1; NZ577129A; WO2008083333A1; CA2674358A1; EP2102191A1; US7999110B2; EP2102192A1; CA2674347C; CN101687848A; MY146462A; JP5315253B2; KR101052387B1; CN101687848B; KR20090086615A; PT2102192E; IL199242A; RU2466129C2; HK1140483A1

Abstract

1. Кристаллический полусольват рацемического илапразола с 1,4-диосканом, характеризующийся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики при 7,2°2Θ±0,2°2Θ, 13,3°2Θ±0,2°2Θ и 26,3°2Θ±0,2°2Θ. ! 2. Кристаллический сольват илапразола по п.1, дополнительно характеризующийся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 94°С. ! 3. Кристаллический сольват илапразола по п.1, отличающийся тем, что указанным кристаллическим сольватом илапразола является Форма С кристаллического полусольвата рацемического илапразола с 1,4-диосканом. ! 4. Кристаллический полусольват рацемического илапразола с тетрагидрофураном, характеризующийся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики при 7,1°2Θ±0,2°2Θ, 13,4°2Θ±0,2°2Θ и 18,6°2Θ±0,2°2Θ. ! 5. Кристаллический сольват илапразола по п.4, дополнительно характеризующийся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 87°С. ! 6. Кристаллический сольват илапразола по п.4, отличающийся тем, что указанным кристаллическим полусольватом илапразола с тетрагидрофураном является Форма D кристаллического полусольвата рацемического илапразола с тетрагидрофураном. !7. Кристаллический сольват рацемического илапразола с метанолом, характеризующийся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики при 6,2°2Θ±0,2°2Θ и 12,5°2Θ±0,2°2Θ. ! 8. Кристаллический сольват илапразола по п.7, отличающийся тем, что указанным кристаллическим сольватом рацемического илапразола с метанолом является Форма G кристаллического сольвата рацемического илапразола с метанолом. ! 9. Кри�

Claims

1. Кристаллический полусольват рацемического илапразола с 1,4-диосканом, характеризующийся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики при 7,2°2Θ±0,2°2Θ, 13,3°2Θ±0,2°2Θ и 26,3°2Θ±0,2°2Θ.

2. Кристаллический сольват илапразола по п.1, дополнительно характеризующийся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 94°С.

3. Кристаллический сольват илапразола по п.1, отличающийся тем, что указанным кристаллическим сольватом илапразола является Форма С кристаллического полусольвата рацемического илапразола с 1,4-диосканом.

4. Кристаллический полусольват рацемического илапразола с тетрагидрофураном, характеризующийся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики при 7,1°2Θ±0,2°2Θ, 13,4°2Θ±0,2°2Θ и 18,6°2Θ±0,2°2Θ.

5. Кристаллический сольват илапразола по п.4, дополнительно характеризующийся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 87°С.

6. Кристаллический сольват илапразола по п.4, отличающийся тем, что указанным кристаллическим полусольватом илапразола с тетрагидрофураном является Форма D кристаллического полусольвата рацемического илапразола с тетрагидрофураном.

7. Кристаллический сольват рацемического илапразола с метанолом, характеризующийся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики при 6,2°2Θ±0,2°2Θ и 12,5°2Θ±0,2°2Θ.

8. Кристаллический сольват илапразола по п.7, отличающийся тем, что указанным кристаллическим сольватом рацемического илапразола с метанолом является Форма G кристаллического сольвата рацемического илапразола с метанолом.

9. Кристаллический гидрат илапразола, характеризующийся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики при 65°2θ±0,2°2Θ и 18,6°2Θ±0,2°2θ.

10. Кристаллический гидрат илапразола по п.9, отличающийся тем, что указанным кристаллическим гидратом рацемического илапразола является Форма К кристаллического гидрата рацемического илапразола.

11. Фармацевтическая композиция для ингибирования секреции желудочной кислоты, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллического гидрата илапразола по п.9 и и фармацевтически приемлемый наполнитель.

12. Фармацевтическая композиция по п.11, содержащая от 10 до 50 мг илапразола.

13. Фармацевтическая композиция по п.12, отличающаяся тем, что указанная композиция является фармацевтической композицией замедленного высвобождения.

14. Способ лечения желудочно-кишечного воспалительного расстройства в млекопитающем, включающий администрирование пациенту, нуждающемуся в таковом, терапевтически эффективного количества кристаллического гидрата илапразола по п.9.

15. Способ по п.14, отличающийся тем, что количество назначаемого илапразола находится в пределах от около 0,001 мг/кг до около 50 мг/кг веса тела в день.