RU2009149210A

RU2009149210A - Ингибиторы днк-зависимой протеинкиназы (днк-пк)

Info

Publication number: RU2009149210A
Application number: RU2009149210/04A
Authority: RU
Inventors: Марк ФРИГЕРИО (GB); Марк ФРИГЕРИО; Марк Жофрей ХАММЕРСОН (GB); Марк Жофрей ХАММЕРСОН; Кейт Алан МЕНЕАР (GB); Кейт Алан Менеар; Кристин Сара БЕЙЛИ (GB); Кристин Сара БЕЙЛИ; Хизер Мэри Эллен ДАГГЭН (GB); Хизер Мэри Эллен ДАГГЭН; Силви ГОМЕС (GB); Силви ГОМЕС; Найэл Моррисон Бар МАРТИН (GB); Найэл Моррисон Бар Мартин
Original assignee: Кудос Фармасеутикалс Лимитед (Gb); Кудос Фармасеутикалс Лимитед; Кансер Рисерч Текнолоджи Лимитед (Gb); Кансер Рисерч Текнолоджи Лимитед
Priority date: 2007-07-19
Filing date: 2008-07-18
Publication date: 2011-08-27
Also published as: CN101754964A; UY31232A1; CA2693926A1; JP2010533694A; AU2008277418A1; AR067613A1; KR20100063701A; TW200918528A; WO2009010761A1; BRPI0814797A2; CL2008002130A1; US20090042865A1; EP2176254A1

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! где: ! R1 и R2 независимо выбирают из водорода, возможно замещенной C1-7 алкильной группы, C3-20 гетероциклической группы или ! C5-20 арильной группы, или могут образовывать вместе с атомом азота, к которому они присоединены, возможно замещенное гетероциклическое ядро, имеющее от 4 до 8 атомов ядра; ! X представляет собой CH или N; ! n представляет собой 1 или 2; ! RC1 и RC2 независимо выбирают из H и метила; ! если X представляет собой N, RX выбирают из группы, включающей H, и возможно замещенный C1-7 алкил, C3-20 гетероциклил, C5-20 арил, ацил, сложный эфир, амидо и сульфонил; и ! если X представляет собой CH, RX выбирают из группы, включающей H, и возможно замещенный C1-7 алкил, C3-20 гетероциклил, C5-20 арил, ацил, сложный эфир, амидо, сульфонил, амино и простой эфир. ! 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что n представляет собой 1. ! 3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что X представляет собой N. ! 4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что RX выбирают из группы, включающей H и возможно замещенный C1-7 алкил, C5-20 арил, ацил, сложный эфир и сульфонил. ! 5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что RX выбирают из группы, включающей H и возможно замещенный C1-7 алкил и сульфонил. ! 6. Соединение по п.1 или п.2, отличающееся тем, что X представляет собой CH. ! 7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что RX представляет собой C3-20 гетероциклил или ацил. ! 8. Соединение по пп.1, 2, 4, 5, 7, отличающееся тем, что оба RC1 и RC2 представляют собой H. ! 9. Соединение по пп.1, 2, 4, 5, 7, отличающееся тем, что R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое ядро из 6 атомов. ! 10. Соединение по п.9, отличающееся тем, что R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому о�

Claims

1. Соединение формулы I

где:

R¹ и R² независимо выбирают из водорода, возможно замещенной C_1-7 алкильной группы, C_3-20 гетероциклической группы или

C_5-20 арильной группы, или могут образовывать вместе с атомом азота, к которому они присоединены, возможно замещенное гетероциклическое ядро, имеющее от 4 до 8 атомов ядра;

X представляет собой CH или N;

n представляет собой 1 или 2;

R^C1 и R^C2 независимо выбирают из H и метила;

если X представляет собой N, R^X выбирают из группы, включающей H, и возможно замещенный C_1-7 алкил, C_3-20 гетероциклил, C_5-20 арил, ацил, сложный эфир, амидо и сульфонил; и

если X представляет собой CH, R^X выбирают из группы, включающей H, и возможно замещенный C_1-7 алкил, C_3-20 гетероциклил, C_5-20 арил, ацил, сложный эфир, амидо, сульфонил, амино и простой эфир.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что n представляет собой 1.

3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что X представляет собой N.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R^X выбирают из группы, включающей H и возможно замещенный C_1-7 алкил, C_5-20 арил, ацил, сложный эфир и сульфонил.

5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R^X выбирают из группы, включающей H и возможно замещенный C_1-7 алкил и сульфонил.

6. Соединение по п.1 или п.2, отличающееся тем, что X представляет собой CH.

7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R^X представляет собой C_3-20 гетероциклил или ацил.

8. Соединение по пп.1, 2, 4, 5, 7, отличающееся тем, что оба R^C1 и R^C2 представляют собой H.

9. Соединение по пп.1, 2, 4, 5, 7, отличающееся тем, что R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое ядро из 6 атомов.

10. Соединение по п.9, отличающееся тем, что R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу, выбранную из морфолино, тиоморфолино и тиазолинила.

11. Соединение по п.10, отличающееся тем, что R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу морфолино.

12. Состав, содержащий соединение по любому из пп.1, 2, 4, 5, 7, 10, 11, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

13. Соединение по любому из пп.1, 2, 4, 5, 7, 10, 11, предназначенное для применения в определенном способе лечения.

14. Применение соединения по любому из пп.1, 2, 4, 5, 7, 10, 11 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, на течение которого благоприятное действие оказывает ингибирование ДНК-ПК.

15. Соединение по любому из пп.1, 2, 4, 5, 7, 10, 11 для применения в способе лечения заболевания, на течение которого благоприятное действие оказывает ингибирование ДНК-ПК.

16. Способ ингибирования ДНК-ПК in vitro или in vivo, включающий контактирование клетки с эффективной дозой соединения по любому из пп.1, 2, 4, 5, 7, 10, 11.