RU2008133161A - Ингибиторы тирозин киназ и их применение - Google Patents
Ингибиторы тирозин киназ и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008133161A RU2008133161A RU2008133161/04A RU2008133161A RU2008133161A RU 2008133161 A RU2008133161 A RU 2008133161A RU 2008133161/04 A RU2008133161/04 A RU 2008133161/04A RU 2008133161 A RU2008133161 A RU 2008133161A RU 2008133161 A RU2008133161 A RU 2008133161A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- alkyl
- cycloalkyl
- compound according
- Prior art date
Links
- 229940121358 tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 239000005483 tyrosine kinase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 24
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 22
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 9
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 9
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 8
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000006643 (C2-C6) haloalkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004765 (C1-C4) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- -1 alkoxy silane Chemical compound 0.000 claims abstract 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910000077 silane Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 125000004750 (C1-C6) alkylaminosulfonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005143 heteroarylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000031422 Lymphocytic Chronic B-Cell Leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 210000003719 b-lymphocyte Anatomy 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010839 B-cell chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010052178 Lymphocytic lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000015914 Non-Hodgkin lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000032852 chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 201000003444 follicular lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000025036 lymphosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000006528 (C2-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- JCXJVPUVTGWSNB-UHFFFAOYSA-N Nitrogen dioxide Chemical compound O=[N]=O JCXJVPUVTGWSNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000003302 alkenyloxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000232 haloalkynyl group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/06—Peri-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/6564—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms
- C07F9/6568—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms having phosphorus atoms as the only ring hetero atoms
- C07F9/65685—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms having phosphorus atoms as the only ring hetero atoms the ring phosphorus atom being part of a phosphine oxide or thioxide
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/6564—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms
- C07F9/6581—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms having phosphorus and nitrogen atoms with or without oxygen or sulfur atoms, as ring hetero atoms
- C07F9/6584—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having phosphorus atoms, with or without nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium atoms, as ring hetero atoms having phosphorus and nitrogen atoms with or without oxygen or sulfur atoms, as ring hetero atoms having one phosphorus atom as ring hetero atom
- C07F9/65842—Cyclic amide derivatives of acids of phosphorus, in which one nitrogen atom belongs to the ring
- C07F9/65846—Cyclic amide derivatives of acids of phosphorus, in which one nitrogen atom belongs to the ring the phosphorus atom being part of a six-membered ring which may be condensed with another ring system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Obesity (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (III) ! ! где Ra и Rb - независимо друг от друга выбирают из Н, галогенов, CN, NO2, С1-С4алкила, C1-С4галоалкила, алкоксиксилан C1-С4; ! Т - 1,6-диметил-9-оксо-8,9-дигидро-1Н-имидазо[4,5-h]изохинолин-2,7-илен, или 1,7-диметил-9-оксо-8,9-дигидро-1Н-имидазо[4,5-h]изохинолин-2,6-илен ! L - X250a-Y250 или X250-Y250a-, где ! X250a - замещенный или незамещенный C1-С6алкил, замещенный или незамещенный C1-С6галоалкил, замещенный или незамещенный С3-С6циклоалкил, замещенный или незамещенный С5-С6циклоалкилен, замещенный или незамещенный ! С2-С6алкенил, замещенный или незамещенный С2-С6галоалкенил, замещенный или незамещенный С2-С6алкинил, замещенный или незамещенный С2-С6галоалкинил; ! Y250 - связь, -О-, -S(=O)-, -S(=O)2 -, -С(=O)-, -NR45-, -NH-, -NHC(=O)-, -NR45С(=O)O-, -NR45C(=O)NR45-, -C(=O)NH-, C(=O)NR45-, -OC(=O)-, -C(=O)O-, -NHSO2-, -NR45SO2-, ! SO2NH-, SO2NR45-, -C(R45)=NO-, -CH=NO-, ON-CH-, гетероарил, арил, -NHC(=O)O-, -OC(=O)NH-, -NR45C(=O)O-, или OC(=O)NR45-; ! где каждый R45 независимо друг от друга выбирают из водорода, замещенного или незамещенного C1-С6алкила, замещенного или незамещенного С3-С6циклоалкила, замещенного или незамещенного С2-С6алкенила, замещенного или незамещенного С2-С6алкинила;. ! М представляет собой N или СН ! , ; ! R100 - галоген, -ОН, или необязательно замещенная группа, выбираемая из С2-С6алкила, С2-С6алкенила, фенила, C1-C4алкил(фенила), С3-С6циклоалкила, C1-С4алкил(С3-С6циклоалкила, (С2-С6гетероциклоалкила), гетероарила, C1-С4алкил(гетероарила), C1-С6алкениилокси, или -NR102a R102b; ! R102a и R102b - независимо друг от друга выбирают из водорода, галогена, или необязательно замещенной группы из С2-С6алкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, арила, аралкила, гетероарила, гетероаралкила, С3-С6циклоалкила, С1-С4алкил(С3-С6циклоалкила), С2-С3гетероциклоалкила и С1-С4алкил(С2-С3гетероциклоалкила)
Claims (26)
1. Соединение формулы (III)
где Ra и Rb - независимо друг от друга выбирают из Н, галогенов, CN, NO2, С1-С4алкила, C1-С4галоалкила, алкоксиксилан C1-С4;
Т - 1,6-диметил-9-оксо-8,9-дигидро-1Н-имидазо[4,5-h]изохинолин-2,7-илен, или 1,7-диметил-9-оксо-8,9-дигидро-1Н-имидазо[4,5-h]изохинолин-2,6-илен
L - X250a-Y250 или X250-Y250a-, где
X250a - замещенный или незамещенный C1-С6алкил, замещенный или незамещенный C1-С6галоалкил, замещенный или незамещенный С3-С6циклоалкил, замещенный или незамещенный С5-С6циклоалкилен, замещенный или незамещенный
С2-С6алкенил, замещенный или незамещенный С2-С6галоалкенил, замещенный или незамещенный С2-С6алкинил, замещенный или незамещенный С2-С6галоалкинил;
Y250 - связь, -О-, -S(=O)-, -S(=O)2 -, -С(=O)-, -NR45-, -NH-, -NHC(=O)-, -NR45С(=O)O-, -NR45C(=O)NR45-, -C(=O)NH-, C(=O)NR45-, -OC(=O)-, -C(=O)O-, -NHSO2-, -NR45SO2-,
SO2NH-, SO2NR45-, -C(R45)=NO-, -CH=NO-, ON-CH-, гетероарил, арил, -NHC(=O)O-, -OC(=O)NH-, -NR45C(=O)O-, или OC(=O)NR45-;
где каждый R45 независимо друг от друга выбирают из водорода, замещенного или незамещенного C1-С6алкила, замещенного или незамещенного С3-С6циклоалкила, замещенного или незамещенного С2-С6алкенила, замещенного или незамещенного С2-С6алкинила;.
М представляет собой N или СН
R100 - галоген, -ОН, или необязательно замещенная группа, выбираемая из С2-С6алкила, С2-С6алкенила, фенила, C1-C4алкил(фенила), С3-С6циклоалкила, C1-С4алкил(С3-С6циклоалкила, (С2-С6гетероциклоалкила), гетероарила, C1-С4алкил(гетероарила), C1-С6алкениилокси, или -NR102a R102b;
R102a и R102b - независимо друг от друга выбирают из водорода, галогена, или необязательно замещенной группы из С2-С6алкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, арила, аралкила, гетероарила, гетероаралкила, С3-С6циклоалкила, С1-С4алкил(С3-С6циклоалкила), С2-С3гетероциклоалкила и С1-С4алкил(С2-С3гетероциклоалкила)
R200 - необязательно замещенная группа, выбранная из С2-С10ацила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, С3-С6циклоалкила, C1-C4алкил(С3-С6циклоалкила), арила, гетероарила, C1-C6алкилсульфонила, С2-С6алкенилсульфонила, арилсульфонила, гетероарилсульфонила, C1-С10алкоксикарбонила, аминосульфонила, С1-С6алкиламиносульфонила, ди(С1-С6алкил)аминосульфонила, и C1-С6алкилсульфониламина;
R350a - водород, замещенный или не замещенный C1-С6ацил, замещенный или не замещенный С2-С6алкенил, замещенный или не замещенный С2-С6алкинил, замещенный или не замещенный C1-С6галоалкил, замещенный или не замещенный С2-С6галоалкенил, замещенный или не замещенный С2-С6галоалкинил;
n=0, 1 или 2; и
его фармацевтические активные метаболиты, фармацевтически приемлемые сольваты, фармацевтически приемлемые соли или фармацевтически приемлемые пролекарства.
3. Соединение по п.2, в котором:
Y250 - это связь, О-, -S(=O)-, -S(=O)2 , -С(=O)-, -NH-, -NHC(=O)-, -NHC(=O)NH-, -C(=O)NH-, ОС(=O)-, С(=O)O-, NHSO2-, SO2NH, -NHC(=O)O-, или OC(=O)NH-;
E - =О; и
R350a - это водород, замещенный или не замещенный C1-С6алкил или замещенный или не замещенный C1-С6галоалкил.
4. Соединение по п.3, в котором
Х250а - замещенный или незамещенный C1-С6алкил, замещенный или незамещенный C1-С6галоалкил, замещенный или незамещенный С2-С6алкенил, замещенный или незамещенный С2-С6галоалкенил, замещенный или незамещенный С2-С6алкинил или замещенный или незамещенный С2-С6галоалкинил; и
n = 1.
6. Соединение по п.5, в котором:
R100 - галоген, -ОН, или необязательно замещенная группа, выбранная из С2-С6алкила, С2-С6алкенила, фенила, С1-С4алкил(фенила), С3-С6циклоалкила, С1-С4алкил(С3-С6циклоалкила, (С2-С6гетероциклоалкила), С1-С4алкил(С2-С6гетероциклоалкила, гетероарила и С1-С4алкил(гетероарила);
R200 - необязательно замещенная группа, выбранная из С2-С10ацила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, С3-С6циклоалкила, С1-С4алкил(С3-С6циклоалкила), арила, гетероарила, C1-С6алкилсульфонила, С2-С6алкенилсульфонила, арилсульфонила, гетероарилсульфонила, C1-С10алкоксикарбонила, аминосульфонила, C1-С6алкиламиносульфонила и ди(С1-С6алкил)аминосульфонила.
7. Соединение по п.6, в котором
R350a - водород;
Y250 - связь, -С(=O)-, -NHC(=O)-, -C(=O)NH-.
9. Соединение по п.8, представленное формулой (IIIc).
10. Соединение по п.9, в котором:
R200 - необязательно замещенная группа, выбранная из С2-С10ацила, арила, гетероарила, гетероаралкила, C1-С6алкилсульфонила, С2-С6алкенилсульфонила, арилсульфонила, гетероарилсульфонила, C1-С10алкоксикарбонила, аминосульфонила, C1-С6алкиламиносульфонила и ди(С1-С6алкил)аминосульфонила.
12. Соединение по п.11, в котором:
Y250 - это связь О-, -S(=O)-, -S(=O)2-, С(=O)-, -NH-, -NHC(=O)-, -NHC(=O)NH-, -C(=O)NH-, ОС(=O)-, С(=O)O-, NHSO2-, SO2NH, -NHC(=O)O-, или OC(=O)NH-;
Е - =О; и
R350a - это водород, замещенный или не замещенный C1-С6алкил.
13. Соединение по п.12, в котором:
Х250а - замещенный или незамещенный С1-С6алкил, замещенный или незамещенный C1-С6галоалкил, замещенный или незамещенный С2-С6алкенил, замещенный или незамещенный С2-С6галоалкенил, замещенный или незамещенный С2-С6алкинил или замещенный или незамещенный С2-С6галоалкинил; и
n = 1.
15. Соединение по п.14, в котором:
R100 - галоген, -ОН, или необязательно замещенная группа, выбранная из С2-С6алкила, С2-С6алкенила, фенила, С1-С4алкил(фенила), С3-С6циклоалкила, С1-С4алкил(С3-С6циклоалкила, (С2-С6гетероциклоалкила), С1-С4алкил(С2-С6гетероциклоалкила, гетероарила и С1-С4алкил(гетероарила);
R200 - необязательно замещенная группа, выбранная из С2-С10ацила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, С3-С6циклоалкила, С1-С4алкил(С3-С6циклоалкила), арила, гетероарила, C1-С6алкилсульфонила, С2-С6алкенилсульфонила, арилсульфонила, гетероарилсульфонила, C1-С10алкоксикарбонила, аминосульфонила, C1-C6алкиламиносульфонила и ди(С1-С6алкил)аминосульфонила.
16. Сединение по п.15, в котором:
R350a - водород;
Y250 - связь, -С(=O)-; и
Х250а - замещенный или незамещенный C1-С6 алкил
18. Соединение по п.17, представленное формулой (IIIb).
19. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически пригодные наполнители.
20. Фармацевтическая композиция по п.19 в форме препарата для орального приема.
21. Способ лечения аутоимунных болезней, включающий прием нуждающимся в таком лечении пациентом терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
22. Способ лечения гетероимунного состояния или болезни, включающий прием нуждающимся в таком лечении пациентом терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
23. Способ лечения воспалительного заболевания, включающий прием нуждающимся в таком лечении пациентом терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
24. Способ лечения рака, включающий прием нуждающимся в таком лечении пациентом терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
25. Способ по п.24, в котором рак представляет собой пролиферативное нарушение В-клеток.
26. Способ по п.25, в котором пролиферативное нарушение В-клеток имеет форму хронической лимфоцитарной лимфомы, диффузной лимфомы больших В-клеток, фолликулярной лимфомы или хронического лимфоцитарной лейкемии.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US75861706P | 2006-01-13 | 2006-01-13 | |
US60/758,617 | 2006-01-13 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008133161A true RU2008133161A (ru) | 2010-02-20 |
Family
ID=38309713
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008133161/04A RU2008133161A (ru) | 2006-01-13 | 2006-12-28 | Ингибиторы тирозин киназ и их применение |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US7625880B2 (ru) |
EP (1) | EP1981888A4 (ru) |
JP (1) | JP2009523724A (ru) |
KR (1) | KR20080098490A (ru) |
CN (1) | CN101421269A (ru) |
AU (1) | AU2006336506B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0621027A2 (ru) |
CA (1) | CA2636696A1 (ru) |
IL (1) | IL192640A0 (ru) |
MX (1) | MX2008008642A (ru) |
RU (1) | RU2008133161A (ru) |
WO (1) | WO2007087068A2 (ru) |
Families Citing this family (67)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20080098490A (ko) * | 2006-01-13 | 2008-11-10 | 파마시클릭스, 인코포레이티드 | 티로신 키나제 억제제 및 이의 용도 |
LT2529622T (lt) | 2006-09-22 | 2018-05-10 | Pharmacyclics Llc | Brutono tirozinkinazės inhibitoriai |
AU2007329464A1 (en) | 2006-12-01 | 2008-06-12 | Stategics, Inc. | Thrombopoietin mimetics |
US20120101113A1 (en) | 2007-03-28 | 2012-04-26 | Pharmacyclics, Inc. | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
CA3143428A1 (en) * | 2007-03-28 | 2008-10-09 | Pharmacyclics Llc | 8-amino-3-substituted-imidazo[1,5-a]pyrazine and use thereof as inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
MX2011000661A (es) * | 2008-07-16 | 2011-05-25 | Pharmacyclics Inc | Inhibidores de tirosina cinasa de bruton para el tratamiento de tumores solidos. |
GB0813144D0 (en) | 2008-07-17 | 2008-08-27 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
GB0813142D0 (en) | 2008-07-17 | 2008-08-27 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
JP5721709B2 (ja) | 2009-07-02 | 2015-05-20 | ニューゲン セラピューティクス, インコーポレイテッド | リンを含むキナゾリン化合物および使用方法 |
US20130149346A1 (en) * | 2010-03-08 | 2013-06-13 | ratiopharm GmbH Graf-Arco-Strasse 3 | Dabigatran etexilate-containing pharmaceutical composition |
NZ753024A (en) | 2010-06-03 | 2020-08-28 | Pharmacyclics Llc | The use of inhibitors of bruton’s tyrosine kinase (btk) |
AU2011261375B2 (en) | 2010-06-04 | 2016-09-22 | Albany Molecular Research, Inc. | Glycine transporter-1 inhibitors, methods of making them, and uses thereof |
US9376438B2 (en) | 2011-05-17 | 2016-06-28 | Principia Biopharma, Inc. | Pyrazolopyrimidine derivatives as tyrosine kinase inhibitors |
EA025496B1 (ru) | 2011-05-17 | 2016-12-30 | Принсипиа Биофарма Инк. | Ингибиторы тирозинкиназы |
BR112014000653A2 (pt) | 2011-07-13 | 2017-02-14 | Pharmacyclics Inc | inibidores de tirosina quinase de bruton |
EP3812387A1 (en) | 2011-07-21 | 2021-04-28 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Heterocyclic protein kinase inhibitors |
US8377946B1 (en) | 2011-12-30 | 2013-02-19 | Pharmacyclics, Inc. | Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine and pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as kinase inhibitors |
US9365566B2 (en) | 2012-03-27 | 2016-06-14 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Cinnoline derivatives |
JP6469567B2 (ja) * | 2012-05-05 | 2019-02-13 | アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | Egfr発動性がんの細胞増殖阻害用化合物 |
UA114421C2 (uk) | 2012-06-04 | 2017-06-12 | Фармасайклікс Ллс | Кристалічна форма інгібітору тирозинкінази брутона |
EP2877598A1 (en) | 2012-07-24 | 2015-06-03 | Pharmacyclics, Inc. | Mutations associated with resistance to inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk) |
KR101458272B1 (ko) * | 2012-08-01 | 2014-11-07 | 공주대학교 산학협력단 | 레티노이드 및 C-Jun N-말단 억제제를 포함하는 암세포 성장 억제제 |
PT3181567T (pt) | 2012-09-10 | 2019-06-24 | Principia Biopharma Inc | Compostos de pirazolopirimidina como inibidores de cinase |
AU2013344656A1 (en) | 2012-11-15 | 2015-06-04 | Pharmacyclics Llc | Pyrrolopyrimidine compounds as kinase inhibitors |
CN103848810A (zh) | 2012-11-30 | 2014-06-11 | 北京赛林泰医药技术有限公司 | 鲁顿酪氨酸激酶抑制剂 |
JO3377B1 (ar) | 2013-03-11 | 2019-03-13 | Takeda Pharmaceuticals Co | مشتقات بيريدينيل وبيريدينيل مندمج |
DK2970205T3 (da) | 2013-03-14 | 2019-07-29 | Tolero Pharmaceuticals Inc | JAK2- og ALK2-inhibitorer og fremgangsmåder til anvendelse deraf |
US8957080B2 (en) | 2013-04-09 | 2015-02-17 | Principia Biopharma Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
KR101793807B1 (ko) | 2013-04-25 | 2017-11-03 | 베이진 엘티디 | 단백질 키나제 억제제로서의 융합된 헤테로시클릭 화합물 |
AU2014293013A1 (en) | 2013-07-26 | 2016-03-17 | Race Oncology Ltd. | Combinatorial methods to improve the therapeutic benefit of bisantrene |
CA2919996A1 (en) | 2013-08-02 | 2015-02-05 | Pharmacyclics Llc | Methods for the treatment of solid tumors |
CA2920534A1 (en) | 2013-08-12 | 2015-02-19 | Pharmacyclics Llc | Methods for the treatment of her2 amplified cancer |
CN107090041B (zh) | 2013-09-13 | 2018-11-16 | 百济神州有限公司 | 抗pd1抗体及其作为治疗剂与诊断剂的用途 |
CN106170297A (zh) * | 2013-09-20 | 2016-11-30 | 纪念斯隆-凯特琳癌症中心 | 用于wt‑1‑阳性疾病的组合/辅助疗法 |
CA2925124A1 (en) | 2013-09-30 | 2015-04-02 | Pharmacyclics Llc | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
WO2015061751A1 (en) * | 2013-10-25 | 2015-04-30 | Pharmacyclics, Inc. | Methods of treating and preventing graft versus host disease |
IL315228A (en) * | 2013-12-02 | 2024-10-01 | Pharmacyclics Llc | Ibrutinib and its uses as a drug for the treatment of inflammatory obstruction of the bronchi |
SG11201606858RA (en) | 2014-02-21 | 2016-09-29 | Principia Biopharma Inc | Salts and solid form of a btk inhibitor |
JP2017509336A (ja) | 2014-03-20 | 2017-04-06 | ファーマサイクリックス エルエルシー | ホスホリパーゼcガンマ2及び耐性に関連した変異 |
CN110156892B (zh) | 2014-07-03 | 2023-05-16 | 百济神州有限公司 | 抗pd-l1抗体及其作为治疗剂及诊断剂的用途 |
CA2959602A1 (en) | 2014-08-01 | 2016-02-04 | Pharmacyclics Llc | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
BR112017002231A2 (pt) | 2014-08-07 | 2018-07-17 | Pharmacyclics Llc | novas formulações de um inibidor de tirosina cinase de bruton |
TW201702218A (zh) | 2014-12-12 | 2017-01-16 | 美國杰克森實驗室 | 關於治療癌症、自體免疫疾病及神經退化性疾病之組合物及方法 |
WO2016100914A1 (en) | 2014-12-18 | 2016-06-23 | Gourlay Steven | Treatment of pemphigus |
WO2016120746A1 (en) * | 2015-01-29 | 2016-08-04 | Micro Labs Limited | A pharmaceutical composition comprising roflumilast |
IL315294A (en) | 2015-03-03 | 2024-10-01 | Pharmacyclics Llc | Pharmaceutical formulations of proton tyrosine kinase inhibitor |
CN104945433B (zh) * | 2015-06-24 | 2017-03-22 | 苏州大学张家港工业技术研究院 | 一种制备环丙基膦酸酯的方法 |
US20180305350A1 (en) | 2015-06-24 | 2018-10-25 | Principia Biopharma Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
CN107021963A (zh) | 2016-01-29 | 2017-08-08 | 北京诺诚健华医药科技有限公司 | 吡唑稠环类衍生物、其制备方法及其在治疗癌症、炎症和免疫性疾病上的应用 |
JP7305352B2 (ja) | 2016-03-31 | 2023-07-10 | 武田薬品工業株式会社 | イソキノリニルトリアゾロン錯体 |
CN109600989B (zh) | 2016-06-29 | 2022-11-04 | 普林斯匹亚生物制药公司 | 2-[3-[4-氨基-3-(2-氟-4-苯氧基-苯基)吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羰基]-4-甲基-4-[4-(氧杂环丁烷-3-基)哌嗪-1-基]戊-2-烯腈的改性的释放制剂 |
AU2017293423B2 (en) | 2016-07-05 | 2023-05-25 | Beigene, Ltd. | Combination of a PD-1 antagonist and a RAF inhibitor for treating cancer |
EA201990519A1 (ru) | 2016-08-16 | 2019-08-30 | Бейджин, Лтд. | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА (S)-7-(1-АКРИЛОИЛПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-2-(4-ФЕНОКСИФЕНИЛ)-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИН-3-КАРБОКСАМИДА, ЕЕ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЯ |
CA3034326A1 (en) | 2016-08-19 | 2018-02-22 | Beigene, Ltd. | Use of a combination comprising a btk inhibitor for treating cancers |
CA3037364A1 (en) | 2016-09-19 | 2018-03-22 | Mei Pharma, Inc. | Combination therapy |
EP3573989A4 (en) | 2017-01-25 | 2020-11-18 | Beigene, Ltd. | CRYSTALLINE FORMS OF (S) -7- (1- (BUT-2-YNOYL) -PIPERIDINE-4-YL) -2- (4-PHENOXYPHENYL) -4,5,6,7-TETRAHYDROPYRAZOLO [1,5-A ] PYRIMIDINE-3-CARBOXAMIDE, MANUFACTURING AND USES THEREOF |
US11597768B2 (en) | 2017-06-26 | 2023-03-07 | Beigene, Ltd. | Immunotherapy for hepatocellular carcinoma |
CN110997677A (zh) | 2017-08-12 | 2020-04-10 | 百济神州有限公司 | 具有改进的双重选择性的Btk抑制剂 |
CN111801334B (zh) | 2017-11-29 | 2023-06-09 | 百济神州瑞士有限责任公司 | 使用包含btk抑制剂的组合治疗惰性或侵袭性b-细胞淋巴瘤 |
AU2019247498A1 (en) | 2018-04-05 | 2020-11-26 | Sumitomo Pharma Oncology, Inc. | AXL kinase inhibitors and use of the same |
JP2021521170A (ja) | 2018-04-13 | 2021-08-26 | スミトモ ダイニッポン ファーマ オンコロジー, インコーポレイテッド | 骨髄増殖性新生物およびがんに関連する線維症の処置のためのpimキナーゼ阻害剤 |
EP3826684A4 (en) | 2018-07-26 | 2022-04-06 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | METHODS FOR TREATING DISEASES ASSOCIATED WITH ABNORMAL ACVR1 EXPRESSION AND ACVR1 INHIBITORS FOR USE THEREOF |
US11471456B2 (en) | 2019-02-12 | 2022-10-18 | Sumitomo Pharma Oncology, Inc. | Formulations comprising heterocyclic protein kinase inhibitors |
CN110713497A (zh) * | 2019-10-30 | 2020-01-21 | 成都海杰亚医药科技有限公司 | 一种Brigatinib的中间体2-氨基苯基二甲基氧化膦制备方法 |
CN116332818B (zh) * | 2021-12-22 | 2023-12-15 | 王喆明 | 四氢吡咯衍生物及其应用 |
US11786531B1 (en) | 2022-06-08 | 2023-10-17 | Beigene Switzerland Gmbh | Methods of treating B-cell proliferative disorder |
WO2024097653A1 (en) | 2022-10-31 | 2024-05-10 | Sumitomo Pharma America, Inc. | Pim1 inhibitor for treating myeloproliferative neoplasms |
Family Cites Families (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6326469B1 (en) | 1994-04-22 | 2001-12-04 | Sugen, Inc. | Megakaryocytic protein tyrosine kinases |
CH690773A5 (de) | 1996-02-01 | 2001-01-15 | Novartis Ag | Pyrrolo(2,3-d)pyrimide und ihre Verwendung. |
US6303652B1 (en) | 1998-08-21 | 2001-10-16 | Hughes Institute | BTK inhibitors and methods for their identification and use |
US6306897B1 (en) | 1999-03-19 | 2001-10-23 | Parker Hughes Institute | Calanolides for inhibiting BTK |
CZ2002936A3 (cs) | 1999-09-17 | 2002-10-16 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Pyrazolopyrimidiny jako terapeutické prostředky |
US6921763B2 (en) | 1999-09-17 | 2005-07-26 | Abbott Laboratories | Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents |
US6506769B2 (en) * | 1999-10-06 | 2003-01-14 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases |
MXPA02003364A (es) * | 1999-10-06 | 2002-08-23 | Boehringer Ingelheim Pharma | Compuestos heterociclicos utiles como inhibidores de las cinasas de tirosina. |
AU4508601A (en) | 1999-11-30 | 2001-06-18 | Parker Hughes Institute | Inhibitors of collagen-induced platelet aggregation |
EP1246829A1 (en) | 1999-12-17 | 2002-10-09 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Novel heterocycles |
GB0005345D0 (en) | 2000-03-06 | 2000-04-26 | Mathilda & Terence Kennedy Ins | Methods of treating sepsis septic shock and inflammation |
US20030040461A1 (en) | 2000-10-23 | 2003-02-27 | Mcatee C. Patrick | Modulators of Bruton'sTyrosine Kinase and Bruton's Tyrosine Kinase intermediates and methods for their identification and use in the treatment and prevention of osteoporosis and related diseases states |
AU2002315389A1 (en) | 2001-06-21 | 2003-01-08 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Novel pyrazolo-and pyrrolo-pyrimidines and uses thereof |
WO2003016338A1 (en) | 2001-08-15 | 2003-02-27 | Parker Hughes Institute | Crystal structure of the btk kinase domain |
US7135575B2 (en) * | 2003-03-03 | 2006-11-14 | Array Biopharma, Inc. | P38 inhibitors and methods of use thereof |
WO2004100868A2 (en) | 2003-04-23 | 2004-11-25 | Abbott Laboratories | Method of treating transplant rejection |
EP1473039A1 (en) | 2003-05-02 | 2004-11-03 | Centre National De La Recherche Scientifique (Cnrs) | Use of inhibitors and antisense oligonucleotides of BTK for the treatment of proliferative mastocytosis |
US7405295B2 (en) | 2003-06-04 | 2008-07-29 | Cgi Pharmaceuticals, Inc. | Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds |
US7393848B2 (en) | 2003-06-30 | 2008-07-01 | Cgi Pharmaceuticals, Inc. | Certain heterocyclic substituted imidazo[1,2-A]pyrazin-8-ylamines and methods of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds |
CN1897950A (zh) * | 2003-10-14 | 2007-01-17 | 惠氏公司 | 稠合芳基和杂芳基衍生物及其使用方法 |
WO2005095406A1 (en) | 2004-01-26 | 2005-10-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions useful as inhibitors of protein kinases |
KR20080098490A (ko) * | 2006-01-13 | 2008-11-10 | 파마시클릭스, 인코포레이티드 | 티로신 키나제 억제제 및 이의 용도 |
-
2006
- 2006-12-28 KR KR1020087019876A patent/KR20080098490A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-12-28 CN CNA2006800538287A patent/CN101421269A/zh active Pending
- 2006-12-28 MX MX2008008642A patent/MX2008008642A/es active IP Right Grant
- 2006-12-28 EP EP06850386A patent/EP1981888A4/en not_active Withdrawn
- 2006-12-28 JP JP2008550323A patent/JP2009523724A/ja active Pending
- 2006-12-28 AU AU2006336506A patent/AU2006336506B2/en active Active
- 2006-12-28 US US11/617,651 patent/US7625880B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-28 CA CA002636696A patent/CA2636696A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-28 RU RU2008133161/04A patent/RU2008133161A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-12-28 WO PCT/US2006/049489 patent/WO2007087068A2/en active Application Filing
- 2006-12-28 BR BRPI0621027-9A patent/BRPI0621027A2/pt not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-07-06 IL IL192640A patent/IL192640A0/en unknown
-
2009
- 2009-10-07 US US12/575,425 patent/US8067395B2/en active Active
-
2011
- 2011-10-05 US US13/253,861 patent/US20120083470A1/en not_active Abandoned
- 2011-12-22 US US13/335,670 patent/US20120108547A1/en not_active Abandoned
- 2011-12-22 US US13/335,713 patent/US20120101065A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN101421269A (zh) | 2009-04-29 |
US20100035841A1 (en) | 2010-02-11 |
IL192640A0 (en) | 2009-08-03 |
WO2007087068A2 (en) | 2007-08-02 |
AU2006336506B2 (en) | 2012-06-28 |
AU2006336506A1 (en) | 2007-08-02 |
EP1981888A4 (en) | 2010-10-13 |
CA2636696A1 (en) | 2007-08-02 |
US20120083470A1 (en) | 2012-04-05 |
JP2009523724A (ja) | 2009-06-25 |
US20080039426A1 (en) | 2008-02-14 |
EP1981888A2 (en) | 2008-10-22 |
US7625880B2 (en) | 2009-12-01 |
KR20080098490A (ko) | 2008-11-10 |
WO2007087068A3 (en) | 2008-02-21 |
US20120108547A1 (en) | 2012-05-03 |
US8067395B2 (en) | 2011-11-29 |
US20120101065A1 (en) | 2012-04-26 |
MX2008008642A (es) | 2008-09-12 |
BRPI0621027A2 (pt) | 2011-11-29 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008133161A (ru) | Ингибиторы тирозин киназ и их применение | |
RU2009114159A (ru) | N-метиламинометилизоидольные соединения, композиции, включающие их, и способы их применения | |
RU2008149246A (ru) | Соединение на основе терефталата, композиции и их применение в качестве ингибиторов интегразы вич | |
CY1114803T1 (el) | Παραγωγα πυριμιδινο σουλφοναμιδιου ως ρυθμιστες υποδοχεων χημειοκινης | |
AR055669A1 (es) | Derivados de 3h - imidazo[4, 5 -b]piridina como inhibidores selectivos de gsk3, metodos e internediarios para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y mentales. | |
JP2009504763A5 (ru) | ||
JP2013510123A5 (ru) | ||
AR051997A1 (es) | Heterociclos triciclicos, su obtencion y uso delos mismos c omo agentes farmaceuticos | |
RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
DE602006012322D1 (de) | Als androgen-rezeptor-modulatoren verwendbare tetrahydrocarbazol-derivate | |
CY1113450T1 (el) | Διαμινοπυριμιδινες ως ρ2χ3 και ρ2χ2/3 ανταγωνιστες | |
CY1109880T1 (el) | ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΗΣ CaSR | |
RU2007132181A (ru) | ПРОТИВОРАКОВОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ α,α,α-ТРИФТОРТИМИДИН И ИНГИБИТОР ТИМИДИНФОСФОРИЛАЗЫ | |
CY1108690T1 (el) | Υποκατεστημενες ν-αρυλοπυρρολιδινες ως επιλεκτικοι διαμορφωτες υποδοχεα ανδρογονων | |
RU2013108641A (ru) | Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах | |
EA200501332A1 (ru) | Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38 | |
RU2014111069A (ru) | Лекарственные формы ингибитора гистондиацетилазы в комбинации с бендамутином и их применение | |
AR076949A1 (es) | Derivados de 1h-imidazo-(4,5-c)-quinolinona | |
RU2010100821A (ru) | Производные азапептидов | |
NO20073403L (no) | Anvendelse av atazanavir til forbedring av farmakokinetikken til legemidler metabolisert av UGT1A1 | |
JP2020500866A5 (ru) | ||
RU2019116590A (ru) | Трициклические гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибиторов интегразы вич | |
RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
RU2017115726A (ru) | Ингибиторы лизин-специфичного гингипаина | |
AR054508A1 (es) | Compuesto de bencilpiperazina, su uso para preparar un medicamento, procedimientos para la preparacion de dicho compuesto y de compuestos intermediarios, dichos compuestos intermediarios, composicion farmaceutica que lo comprende y procedimiento para prepararla |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110726 |