RU2010100821A - Производные азапептидов - Google Patents
Производные азапептидов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010100821A RU2010100821A RU2010100821/04A RU2010100821A RU2010100821A RU 2010100821 A RU2010100821 A RU 2010100821A RU 2010100821/04 A RU2010100821/04 A RU 2010100821/04A RU 2010100821 A RU2010100821 A RU 2010100821A RU 2010100821 A RU2010100821 A RU 2010100821A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- inhibitor
- efavirenz
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 59
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 30
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims abstract 28
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 22
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 15
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims abstract 12
- GSDQYSSLIKJJOG-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-2-(3-chloroanilino)benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1NC1=CC=CC(Cl)=C1 GSDQYSSLIKJJOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- IRBAWVGZNJIROV-SFHVURJKSA-N 9-(2-cyclopropylethynyl)-2-[[(2s)-1,4-dioxan-2-yl]methoxy]-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one Chemical compound C1=C2C3=CC=C(C#CC4CC4)C=C3CCN2C(=O)N=C1OC[C@@H]1COCCO1 IRBAWVGZNJIROV-SFHVURJKSA-N 0.000 claims abstract 6
- 229940122440 HIV protease inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 4
- 241000700605 Viruses Species 0.000 claims abstract 4
- 229940124522 antiretrovirals Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000003903 antiretrovirus agent Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000004030 hiv protease inhibitor Substances 0.000 claims abstract 4
- 229940124524 integrase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000002850 integrase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 4
- 229940042402 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000002726 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 4
- 229940042404 nucleoside and nucleotide reverse transcriptase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 4
- 230000029302 virus maturation Effects 0.000 claims abstract 4
- YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N Deuterium Chemical compound [2H] YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229910052805 deuterium Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 230000000155 isotopic effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- XPOQHMRABVBWPR-UHFFFAOYSA-N Efavirenz Natural products O1C(=O)NC2=CC=C(Cl)C=C2C1(C(F)(F)F)C#CC1CC1 XPOQHMRABVBWPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 229960003804 efavirenz Drugs 0.000 claims 16
- XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N efavirenz Chemical compound C([C@]1(C2=CC(Cl)=CC=C2NC(=O)O1)C(F)(F)F)#CC1CC1 XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims 16
- BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N Didanosine Chemical compound O1[C@H](CO)CC[C@@H]1N1C(NC=NC2=O)=C2N=C1 BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N 0.000 claims 12
- XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N Emtricitabine Chemical compound C1=C(F)C(N)=NC(=O)N1[C@H]1O[C@@H](CO)SC1 XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N 0.000 claims 12
- NCDNCNXCDXHOMX-UHFFFAOYSA-N Ritonavir Natural products C=1C=CC=CC=1CC(NC(=O)OCC=1SC=NC=1)C(O)CC(CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 229960002656 didanosine Drugs 0.000 claims 12
- 229960000366 emtricitabine Drugs 0.000 claims 12
- 229960004742 raltegravir Drugs 0.000 claims 12
- CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N raltegravir Chemical compound O1C(C)=NN=C1C(=O)NC(C)(C)C1=NC(C(=O)NCC=2C=CC(F)=CC=2)=C(O)C(=O)N1C CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 229960000311 ritonavir Drugs 0.000 claims 12
- NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N ritonavir Chemical group N([C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)OCC=1SC=NC=1)CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N 0.000 claims 12
- 229960001355 tenofovir disoproxil Drugs 0.000 claims 12
- JFVZFKDSXNQEJW-CQSZACIVSA-N tenofovir disoproxil Chemical compound N1=CN=C2N(C[C@@H](C)OCP(=O)(OCOC(=O)OC(C)C)OCOC(=O)OC(C)C)C=NC2=C1N JFVZFKDSXNQEJW-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 12
- 229960004748 abacavir Drugs 0.000 claims 9
- MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N abacavir Chemical compound C=12N=CN([C@H]3C=C[C@@H](CO)C3)C2=NC(N)=NC=1NC1CC1 MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N 0.000 claims 9
- 229960001627 lamivudine Drugs 0.000 claims 9
- JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N lamivudine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1O[C@@H](CO)SC1 JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N 0.000 claims 9
- 229960002555 zidovudine Drugs 0.000 claims 9
- HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N zidovudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](N=[N+]=[N-])C1 HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N 0.000 claims 9
- NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N nevirapine Chemical compound C12=NC=CC=C2C(=O)NC=2C(C)=CC=NC=2N1C1CC1 NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N Kaletra Chemical compound N1([C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC=2C=CC=CC=2)NC(=O)COC=2C(=CC=CC=2C)C)CC=2C=CC=CC=2)CCCNC1=O KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N 0.000 claims 3
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N amprenavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)C=1C=CC(N)=CC=1)NC(=O)O[C@@H]1COCC1)C1=CC=CC=C1 YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N 0.000 claims 3
- 229960001830 amprenavir Drugs 0.000 claims 3
- 229960004525 lopinavir Drugs 0.000 claims 3
- 229960000689 nevirapine Drugs 0.000 claims 3
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000011591 potassium Substances 0.000 claims 3
- 229960001852 saquinavir Drugs 0.000 claims 3
- QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N saquinavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](O)CN1C[C@H]2CCCC[C@H]2C[C@H]1C(=O)NC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)C=1N=C2C=CC=CC2=CC=1)C1=CC=CC=C1 QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N 0.000 claims 3
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 claims 2
- 208000037357 HIV infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 claims 2
- 208000033519 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 229920006063 Lamide® Polymers 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 229960005486 vaccine Drugs 0.000 claims 1
- 239000010802 sludge Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
- C07D213/42—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms having hetero atoms attached to the substituent nitrogen atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4418—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cyproheptadine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07F9/576—Six-membered rings
- C07F9/58—Pyridine rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Oncology (AREA)
- Virology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы Ib: !! (Ib) ! или его фармацевтически приемлемая соль, ! где каждый из R1a и R1b независимо выбран из -CD3 и -CH3; ! R3 выбран из -C(CD3)3 и -С(СН3)3; и ! Y1a и Y1b являются одинаковыми и выбраны из Н и D. ! 2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из ! соединение 131; ! соединение 122; ! соединение 114; ! соединение 106; ! соединение 104; ! соединение 120; и ! соединение 123 ! или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений. ! 3. Соединение по п.2, где соединение выбрано из соединения 114, соединения 120, соединения 122 и соединения 131 или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений. ! 4. Соединение, выбранное из: ! соединение 176; и ! соединение 177 ! или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений. ! 5. Соединение по любому из пп.1-4, где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует согласно его природной изотопной распространенности. ! 6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель. ! 7. Композиция по п.6, где соединение выбрано из соединения 131, соединения 122, соединения 114, соединения 106, соединения 104, соединения 120 и соединения 123 или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений. ! 8. Композиция по п.6 или 7, дополнительно содержащая второе терапевтическое средство, выбранное из второго ингибитора ВИЧ-протеазы, ненуклеозидного обратного ингибитора транскриптазы, нуклеозидного/нуклеотидного обратного ингибитора транскриптазы, ингибитора входа вируса, ингибитора интегразы, иммунного противоретровирусного средства, ингибитора созревания вируса, клеточного ингибитора ил
Claims (26)
1. Соединение формулы Ib:
(Ib)
или его фармацевтически приемлемая соль,
где каждый из R1a и R1b независимо выбран из -CD3 и -CH3;
R3 выбран из -C(CD3)3 и -С(СН3)3; и
Y1a и Y1b являются одинаковыми и выбраны из Н и D.
2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из
или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений.
3. Соединение по п.2, где соединение выбрано из соединения 114, соединения 120, соединения 122 и соединения 131 или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений.
4. Соединение, выбранное из:
или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений.
5. Соединение по любому из пп.1-4, где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует согласно его природной изотопной распространенности.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Композиция по п.6, где соединение выбрано из соединения 131, соединения 122, соединения 114, соединения 106, соединения 104, соединения 120 и соединения 123 или фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных соединений.
8. Композиция по п.6 или 7, дополнительно содержащая второе терапевтическое средство, выбранное из второго ингибитора ВИЧ-протеазы, ненуклеозидного обратного ингибитора транскриптазы, нуклеозидного/нуклеотидного обратного ингибитора транскриптазы, ингибитора входа вируса, ингибитора интегразы, иммунного противоретровирусного средства, ингибитора созревания вируса, клеточного ингибитора или сочетаний двух или большего количества вышеуказанных терапевтических средств.
9. Композиция по п.8, где второе терапевтическое средство выбрано из ритонавира, эфавиренза, диданозина, тенофовирдисопроксила, нелфинавирмезилата, ампренавира, калия ралтегравира, саквинавира, лопинавира, невирапина, эмтрицитабина, абакавира, ламивудина, зидовудина, маравирока, ставудина, дарунавира, фосампренавира, викривирока, фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств и их сочетаний.
10. Композиция по п.9, где второе терапевтическое средство выбрано из ритонавира, эфавиренза, диданозина, ралтегравира, тенофовирдисопроксила, ламивудина, абакавира, зидовудина, эмтрицитабина, эфавиренза, фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств и их сочетаний.
11. Композиция по п.10, содержащая два или три дополнительных вторых терапевтических средства, независимо выбранных из ритонавира, эфавиренза, диданозина, ралтегравира, тенофовирдисопроксила, ламивудина, абакавира, зидовудина, эмтрицитабина, эфавиренза и фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств.
12. Композиция по п.11, содержащая два дополнительных вторых терапевтических средства, независимо выбранных из ритонавира, эфавиренза, диданозина, ралтегравира, тенофовирдисопроксила, ламивудина, абакавира, зидовудина, эмтрицитабина, эфавиренза и фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств.
13. Соединение по п.1 для применения в лечении ВИЧ-инфекции у пациента.
14. Соединение по п.13 для введения со вторым терапевтическим средством, выбранным из второго ингибитора ВИЧ-протеазы, ненуклеозидного обратного ингибитора транскриптазы, нуклеозидного/нуклеотидного обратного ингибитора транскриптазы, ингибитора входа вируса, ингибитора интегразы, иммунного противоретровирусного средства, ингибитора созревания вируса, клеточного ингибитора или сочетаний двух или нескольких из вышеуказанных терапевтических средств.
15. Соединение по п.14, где второе терапевтическое средство выбрано из ритонавира, эфавиренза, диданозина, тенофовирдисопроксила, нелфинавирмезилата, ампренавира, калия ралтегравира, саквинавира, лопинавира, невирапина, эмтрицитабина, абакавира, ламивудина, зидовудина, маравирока, ставудина, дарунавира, фосампренавира, викривирока, фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств и их сочетаний.
16. Соединение по п.15, где второе терапевтическое средство выбрано из ритонавира, эфавиренза, диданозина, ралтегравира, тенофовирдисопроксила, ламивудина, абакавира, зидовудина, эмтрицитабина, эфавиренза, фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств и их сочетаний.
17. Соединение по п.13 для введения с двумя-тремя дополнительными вторыми терапевтическими средствами, независимо выбранными из ритонавира, эфавиренза, диданозина, ралтегравира, тенофовирдисопроксила, ламивудина, абакавира, зидовудина, эмтрицитабина, эфавиренза и фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств.
18. Соединение по п.13 для введения с двумя дополнительными вторыми терапевтическими средствами, независимо выбранными из ритонавира, эфавиренза, диданозина, ралтегравира, тенофовирдисопроксила, ламивудина, абакавира, зидовудина, эмтрицитабина, эфавиренза и фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств.
19. Соединение по п.1 для применения в медицине.
20. Композиция по п.6 для применения в лечении ВИЧ-инфекции у пациента.
21. Композиция по п.20 для введения со вторым терапевтическим средством, выбранным из второго ингибитора ВИЧ-протеазы, ненуклеозидного обратного ингибитора транскриптазы, нуклеозидного/нуклеотидного обратного ингибитора транскриптазы, ингибитора входа вируса, ингибитора интегразы, иммунного противоретровирусного средства, ингибитора созревания вируса, клеточного ингибитора или сочетаний двух или нескольких из вышеуказанных терапевтических средств.
22. Композиция по п.21, где второе терапевтическое средство выбрано из ритонавира, эфавиренза, диданозина, тенофовирдисопроксила, нелфинавирмезилата, ампренавира, калия ралтегравира, саквинавира, лопинавира, невирапина, эмтрицитабина, абакавира, ламивудина, зидовудина, маравирока, ставудина, дарунавира, фосампренавира, викривирока, фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств и их сочетаний.
23. Композиция по п.22, где второе терапевтическое средство выбрано из ритонавира, эфавиренза, диданозина, ралтегравира, тенофовирдисопроксила, ламивудина, абакавира, зидовудина, эмтрицитабина, эфавиренза, фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств и их сочетаний.
24. Композиция по п.20 для введения с двумя-тремя дополнительными вторыми терапевтическими средствами, независимо выбранными из ритонавира, эфавиренза, диданозина, ралтегравира, тенофовирдисопроксила, ламивудина, абакавира, зидовудина, эмтрицитабина, эфавиренза и фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств.
25. Композиция по п.20 для введения с двумя дополнительными вторыми терапевтическими средствами, независимо выбранными из ритонавира, эфавиренза, диданозина, ралтегравира, тенофовирдисопроксила, ламивудина, абакавира, зидовудина, эмтрицитабина, эфавиренза и фармацевтически приемлемой соли любого из вышеуказанных терапевтических средств.
26. Композиция по п.6 для применения в медицине.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US93420107P | 2007-06-12 | 2007-06-12 | |
| US60/934,201 | 2007-06-12 | ||
| US6762708P | 2008-02-29 | 2008-02-29 | |
| US61/067,627 | 2008-02-29 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012101881/04A Division RU2012101881A (ru) | 2007-06-12 | 2012-01-19 | Производные азапептидов |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010100821A true RU2010100821A (ru) | 2011-07-20 |
| RU2448958C2 RU2448958C2 (ru) | 2012-04-27 |
Family
ID=39730784
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010100821/04A RU2448958C2 (ru) | 2007-06-12 | 2008-06-12 | Производные азапептидов |
| RU2012101881/04A RU2012101881A (ru) | 2007-06-12 | 2012-01-19 | Производные азапептидов |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012101881/04A RU2012101881A (ru) | 2007-06-12 | 2012-01-19 | Производные азапептидов |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US20090036357A1 (ru) |
| EP (3) | EP2003120B9 (ru) |
| JP (1) | JP2010529196A (ru) |
| KR (2) | KR20120029480A (ru) |
| CN (2) | CN101711237B (ru) |
| AR (1) | AR066972A1 (ru) |
| AT (2) | ATE447554T1 (ru) |
| AU (1) | AU2008267048C1 (ru) |
| BR (2) | BRPI0823520A2 (ru) |
| CA (1) | CA2692028C (ru) |
| CO (1) | CO6241121A2 (ru) |
| CY (1) | CY1109766T1 (ru) |
| DE (1) | DE602008000255D1 (ru) |
| DK (1) | DK2003120T3 (ru) |
| ES (3) | ES2394952T3 (ru) |
| HK (2) | HK1136576A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20100065T1 (ru) |
| MX (1) | MX2009013565A (ru) |
| PL (1) | PL2003120T3 (ru) |
| PT (1) | PT2003120E (ru) |
| RS (1) | RS51226B (ru) |
| RU (2) | RU2448958C2 (ru) |
| SI (1) | SI2003120T1 (ru) |
| TW (1) | TW200908970A (ru) |
| WO (1) | WO2008156632A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200909079B (ru) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW200835693A (en) * | 2007-02-23 | 2008-09-01 | Auspex Pharmaceuticals Inc | Preparation and utility of non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors |
| ES2394952T3 (es) | 2007-06-12 | 2013-02-07 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Derivados de axapéptido como inhibidores de la proteasa VIH |
| ES2574988T3 (es) * | 2008-10-06 | 2016-06-23 | Yissum Research Development Company Of The Herbrew University Of Jerusalem Ltd. | Péptidos derivados de estimulantes de la VIH-1 integrasa que interfieren con la proteína Rev-integrasa |
| WO2010132663A1 (en) * | 2009-05-13 | 2010-11-18 | Concert Pharmaceticals, Inc. | Pegylated azapeptide derivatives as hiv protease inhibitors |
| WO2010135424A1 (en) * | 2009-05-19 | 2010-11-25 | Glaxosmithkline Llc | Chemical compounds |
| US8784858B2 (en) * | 2009-12-21 | 2014-07-22 | Janssen R&D Ireland | Degradable removable implant for the sustained release of an active compound |
| WO2011080562A1 (en) | 2009-12-29 | 2011-07-07 | Hetero Research Foundation | Novel aza-peptides containing 2,2-disubstituted cyclobutyl and/or substituted alkoxy benzyl derivatives as antivirals |
| WO2012176066A1 (en) | 2011-06-20 | 2012-12-27 | H. Lundbeck A/S | Deuterated 1-piperazino-3-phenyl indanes for treatment of schizophrenia |
| CN106543073A (zh) * | 2015-09-17 | 2017-03-29 | 宁波杰尔盛化工有限公司 | 2-[4-（2-吡啶基）苄基]-肼羧酸叔丁酯的制备方法 |
| EP3960163A1 (en) * | 2015-12-02 | 2022-03-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pharmaceutical compositions containing doravirine, tenofovir disoproxil fumarate and lamivudine |
| JOP20180009A1 (ar) | 2017-02-06 | 2019-01-30 | Gilead Sciences Inc | مركبات مثبط فيروس hiv |
| WO2019025250A1 (en) | 2017-08-04 | 2019-02-07 | Basf Se | SUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYLOXADIAZOLES FOR COMBATING PHYTOPATHOGENIC FUNGI |
| EA202190153A1 (ru) | 2018-06-29 | 2021-04-09 | Инсайт Корпорейшн | Составы ингибитора axl/mer |
| TWI766172B (zh) | 2018-07-30 | 2022-06-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 抗hiv化合物 |
| EP4135740A4 (en) * | 2020-04-16 | 2024-05-22 | The Medical College of Wisconsin, Inc. | AEROSOL FORMULATIONS OF HIV PROTEASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF RESPIRATORY REFLUX |
Family Cites Families (36)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU591125B2 (en) | 1985-05-15 | 1989-11-30 | Wellcome Foundation Limited, The | Therapeutic nucleosides |
| GB8815265D0 (en) | 1988-06-27 | 1988-08-03 | Wellcome Found | Therapeutic nucleosides |
| US5539122A (en) | 1989-05-23 | 1996-07-23 | Abbott Laboratories | Retroviral protease inhibiting compounds |
| US5304121A (en) | 1990-12-28 | 1994-04-19 | Boston Scientific Corporation | Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating |
| GB9009861D0 (en) | 1990-05-02 | 1990-06-27 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
| DE674513T1 (de) | 1992-12-29 | 1996-01-18 | Abbott Lab | Inhibitoren der retroviralen protease. |
| US5886026A (en) | 1993-07-19 | 1999-03-23 | Angiotech Pharmaceuticals Inc. | Anti-angiogenic compositions and methods of use |
| US6221335B1 (en) | 1994-03-25 | 2001-04-24 | Isotechnika, Inc. | Method of using deuterated calcium channel blockers |
| ES2293638T3 (es) | 1994-03-25 | 2008-03-16 | Isotechnika, Inc. | Mejora de la eficacia de farmacos por deuteracion. |
| US6099562A (en) | 1996-06-13 | 2000-08-08 | Schneider (Usa) Inc. | Drug coating with topcoat |
| TW409125B (en) * | 1996-04-22 | 2000-10-21 | Novartis Ag | Antivirally active heterocyclic azahexane derivatives |
| US5849911A (en) | 1996-04-22 | 1998-12-15 | Novartis Finance Corporation | Antivirally active heterocyclic azahexane derivatives |
| WO1997046514A1 (en) | 1996-05-31 | 1997-12-11 | Novartis Ag | Process for the preparation of hydrazine derivatives useful as intermediates for the preparation of peptide analogues |
| US6087383A (en) * | 1998-01-20 | 2000-07-11 | Bristol-Myers Squibb Company | Bisulfate salt of HIV protease inhibitor |
| US6440710B1 (en) | 1998-12-10 | 2002-08-27 | The Scripps Research Institute | Antibody-catalyzed deuteration, tritiation, dedeuteration or detritiation of carbonyl compounds |
| GB9914821D0 (en) | 1999-06-24 | 1999-08-25 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
| GB9925962D0 (en) | 1999-11-02 | 1999-12-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
| PT1104760E (pt) | 1999-12-03 | 2003-06-30 | Pfizer Prod Inc | Compostos de sulfamoil-heteroarilpirazole como agentes analgesicos e anti-inflamatorios |
| PT1390063E (pt) | 2001-05-03 | 2005-03-31 | Hoffmann La Roche | Forma de dosagem farmaceutica de mesilato de nelfinavir amorfo |
| CA2446904A1 (en) | 2001-05-24 | 2003-04-03 | Alexza Molecular Delivery Corporation | Delivery of drug esters through an inhalation route |
| EP1420799B1 (en) | 2001-08-31 | 2006-10-04 | Bristol-Myers Squibb Company | Use of atazanavir in hiv therapy |
| TW200413273A (en) | 2002-11-15 | 2004-08-01 | Wako Pure Chem Ind Ltd | Heavy hydrogenation method of heterocyclic rings |
| US7553844B2 (en) | 2003-02-21 | 2009-06-30 | Jarrow Formulas, Inc. | Methods for treatment of HIV or malaria using combinations of chloroquine and protease inhibitors |
| US20050131017A1 (en) | 2003-12-11 | 2005-06-16 | Degoey David A. | HIV protease inhibiting compounds |
| US20050148523A1 (en) | 2003-12-15 | 2005-07-07 | Colonno Richard J. | Method of treating HIV infection in atazanavir-resistant patients using a combination of atazanavir and another protease inhibitor |
| US7829720B2 (en) * | 2004-05-04 | 2010-11-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Process for preparing atazanavir bisulfate and novel forms |
| NZ552276A (en) * | 2004-07-06 | 2011-03-31 | Abbott Lab | Prodrugs of HIV protease inhibitors |
| KR20070083839A (ko) | 2004-09-29 | 2007-08-24 | 코디스 코포레이션 | 안정한 무정형 라파마이신 유사 화합물의 약학적 투약 형태 |
| BRPI0518741A2 (pt) | 2004-12-03 | 2008-12-02 | Merck & Co Inc | uso de uma combinaÇço de uma droga diretamente metabolizada por ugt1a1 ou um seu sal farmaceuticamente aceitÁvel e atazanavir ou um seu sal farmaceuticamente aceitÁvel, e, combinaÇço farmacÊutica para administraÇço oral a um mamÍfero |
| CN101309917B (zh) | 2005-10-06 | 2013-09-11 | 奥斯拜客斯制药有限公司 | 具有增强治疗性质的胃h+，k+-atp酶氘代抑制剂 |
| US7750168B2 (en) | 2006-02-10 | 2010-07-06 | Sigma-Aldrich Co. | Stabilized deuteroborane-tetrahydrofuran complex |
| JO2630B1 (en) | 2006-04-13 | 2012-06-17 | نوفارتيس ايه جي | Organic compounds |
| JP2010502702A (ja) | 2006-09-05 | 2010-01-28 | シェーリング コーポレイション | 脂質管理およびアテローム性動脈硬化症および脂肪肝の治療治療において使用される医薬組成物 |
| ES2394952T3 (es) | 2007-06-12 | 2013-02-07 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Derivados de axapéptido como inhibidores de la proteasa VIH |
| US20090076097A1 (en) | 2007-09-14 | 2009-03-19 | Protia, Llc | Deuterium-enriched atazanavir |
| WO2010132663A1 (en) | 2009-05-13 | 2010-11-18 | Concert Pharmaceticals, Inc. | Pegylated azapeptide derivatives as hiv protease inhibitors |
-
2008
- 2008-06-12 ES ES11155667T patent/ES2394952T3/es active Active
- 2008-06-12 BR BRPI0823520-1A patent/BRPI0823520A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-06-12 ES ES09075359T patent/ES2395137T3/es active Active
- 2008-06-12 WO PCT/US2008/007331 patent/WO2008156632A1/en active Application Filing
- 2008-06-12 SI SI200830012T patent/SI2003120T1/sl unknown
- 2008-06-12 KR KR1020127003399A patent/KR20120029480A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-06-12 BR BRPI0813911-3A patent/BRPI0813911A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-06-12 KR KR1020107000675A patent/KR101185899B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2008-06-12 RU RU2010100821/04A patent/RU2448958C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-06-12 ES ES08252023T patent/ES2356334T3/es active Active
- 2008-06-12 PL PL08252023T patent/PL2003120T3/pl unknown
- 2008-06-12 AR ARP080102501A patent/AR066972A1/es unknown
- 2008-06-12 MX MX2009013565A patent/MX2009013565A/es active IP Right Grant
- 2008-06-12 AT AT08252023T patent/ATE447554T1/de active
- 2008-06-12 DE DE602008000255T patent/DE602008000255D1/de active Active
- 2008-06-12 CN CN2008800216013A patent/CN101711237B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-06-12 EP EP08252023A patent/EP2003120B9/en active Active
- 2008-06-12 CA CA2692028A patent/CA2692028C/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-06-12 US US12/157,712 patent/US20090036357A1/en not_active Abandoned
- 2008-06-12 AU AU2008267048A patent/AU2008267048C1/en not_active Ceased
- 2008-06-12 CN CN2011102869075A patent/CN102424668A/zh active Pending
- 2008-06-12 RS RSP-2010/0034A patent/RS51226B/sr unknown
- 2008-06-12 JP JP2010512186A patent/JP2010529196A/ja active Pending
- 2008-06-12 AT AT09075359T patent/ATE536343T1/de active
- 2008-06-12 EP EP09075359A patent/EP2116532B1/en active Active
- 2008-06-12 TW TW097122018A patent/TW200908970A/zh unknown
- 2008-06-12 EP EP11155667A patent/EP2322509B1/en active Active
- 2008-06-12 DK DK08252023.0T patent/DK2003120T3/da active
- 2008-06-12 PT PT08252023T patent/PT2003120E/pt unknown
-
2009
- 2009-06-17 HK HK10104316.7A patent/HK1136576A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2009-06-17 HK HK09105433.5A patent/HK1127345A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2009-12-11 CO CO09141805A patent/CO6241121A2/es not_active Application Discontinuation
- 2009-12-18 ZA ZA2009/09079A patent/ZA200909079B/en unknown
-
2010
- 2010-02-03 CY CY20101100099T patent/CY1109766T1/el unknown
- 2010-02-03 HR HR20100065T patent/HRP20100065T1/hr unknown
- 2010-04-06 US US12/755,184 patent/US8158805B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2012
- 2012-01-19 RU RU2012101881/04A patent/RU2012101881A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-03-02 US US13/411,089 patent/US8258309B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-08-27 US US13/595,511 patent/US20130041156A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010100821A (ru) | Производные азапептидов | |
| ES2746374T3 (es) | Compuestos terapéuticos útiles para el tratamiento profiláctico o terapéutico de una infección producida por el virus del VIH | |
| KR102389850B1 (ko) | 콜린 염 형태의 hiv 캡시드 억제제 | |
| KR102453808B1 (ko) | 필로비리다에 바이러스 감염을 치료하는 방법 | |
| KR102399483B1 (ko) | 고체 형태의 hiv 캡시드 억제제 | |
| ES2930667T3 (es) | Moduladores de receptores de tipo Toll para el tratamiento de VIH | |
| ES2797900T3 (es) | Compuestos y combinaciones para el tratamiento del VIH | |
| RU2014139825A (ru) | Производные ингенола для реактивации латентного вируса вич | |
| EA200600377A1 (ru) | Новая композиция | |
| BRPI0415322A (pt) | composição farmacêutica antiretroviral, processo para a preparação de uma composição farmacêutica antiretroviral, método para reduzir a carga de consumo de pìlulas para um paciente, método para aumentar a meia-vida in vivo de lamivudina e de zidovudina enquanto não afetando a meia-vida de nevirapina | |
| JP2014532636A (ja) | ウイルス感染の処置のためのヌクレオシドアナログおよび該処置に対する感受性を評価するための方法 | |
| RU2015111491A (ru) | Комбинация макроциклического ингибитора протеазы hcv, ненуклеозидного ингибитора hcv и ритонавира | |
| Deodhe et al. | A REVIEW ON ESTIMATION OF EMTRICITABINE AND TENOFOVIR DISOPROXIL FUMARATE IN BULK AND IN PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM | |
| JP2024504982A (ja) | マラリアを治療するための化合物および方法 | |
| JP5641436B2 (ja) | 抗ｈｉｖ薬 | |
| RU2020123449A (ru) | Фосфор(n)амидатацетальные и фосф(он)атацетальные соединения | |
| NZ791323A (en) | Therapeutic compounds useful for the prophylactic or therapeutic treatment of an HIV virus infection | |
| AU2012324008A1 (en) | Apricitabine and PI combination therapy |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160613 |