Nothing Special   »   [go: up one dir, main page]

RU2007124935A - АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКТРЕТАЗЫ - Google Patents

АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКТРЕТАЗЫ Download PDF

Info

Publication number
RU2007124935A
RU2007124935A RU2007124935/04A RU2007124935A RU2007124935A RU 2007124935 A RU2007124935 A RU 2007124935A RU 2007124935/04 A RU2007124935/04 A RU 2007124935/04A RU 2007124935 A RU2007124935 A RU 2007124935A RU 2007124935 A RU2007124935 A RU 2007124935A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrrol
ylmethyl
chlorophenyl
pyridin
phenyl
Prior art date
Application number
RU2007124935/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Майкл Сотириос МАЛАМАС (US)
Майкл Сотириос Маламас
Уиль м Флойд ФОБЭ (US)
Уильям Флойд ФОБЭ
Уиль м Роналд Джр. СОЛВИБАЙЛ (US)
Уильям Роналд Джр. СОЛВИБАЙЛ
Фрэнк Элдридж ЛАВЕРИН (US)
Фрэнк Элдридж ЛАВЕРИН
Джефри Скот КОНДОН (US)
Джефри Скот КОНДОН
Альберт Джин РОБИЧОД (US)
Альберт Джин РОБИЧОД
Original Assignee
Вайет (Us)
Вайет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайет (Us), Вайет filed Critical Вайет (Us)
Publication of RU2007124935A publication Critical patent/RU2007124935A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (20)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где X представляет собой CH2 или NR;
R представляет собой Н или алкил;
R1 и R2 представляют собой каждый независимо алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, фенильную или гетероарильную группу, каждая из групп возможно замещена;
R3 и R4 каждый независимо представляют собой Н, галоген, NR6R7, OR8 или алкильную, галоалкильную или арильную группу, каждая из групп возможно замещена;
R5 представляет собой Н или алкильную, или галоалкильную группу, каждая из групп возможно замещена;
R6 и R7 каждый независимо представляют собой Н или возможно замещенную алкильную группу; и
R8 представляют собой Н, или алкильную, или алкенильную группу, каждая из групп возможно замещена; или его стереоизомер или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Х представляет собой CH2.
3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой возможно замещенную циклоалкильную или фенильную группу.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R1 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, OR13, алкила или галоалкила, где R13 представляет собой Н или возможно замещенную алкильную, галоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу.
5. Соединение по любому из пп.1-2 или 4, отличающееся тем, что R2 представляет собой возможно замещенную фенильную или гетероарильную группу.
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что R2 представляет собой фенил, возможно замещенный заместителем, выбранным из галогена, OR12, CO2R12, CONHR12, NHCOR12 или алкильной, галоалкильной, арильной или гетероарильной группы, каждая из которых возможно замещена.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что имеет структуру формулы Ia
Figure 00000002
где Y представляет собой CR12 или N;
R3, R4 и R5 как определено для формулы I выше;
R9 представляет собой Н, галоген, OR12, CO2R12, CONHR12, NHCOR12 или алкильную, галоалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из групп возможно замещена;
R10 и R11 каждый независимо представляют собой Н, галоген, OR13 или алкильную, или галоалкильную группу, каждая из групп возможно замещена; и
R12 и R13 каждый независимо представляют собой Н или возможно замещенную алкильную, галоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из групп возможно замещена.
8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что R10 представляет собой Н, галоген, OR13 или возможно замещенную алкильную группу.
9. Соединение по п.7, отличающееся тем, что R10 представляет собой Н, галоген, алкил или алкокси, и R11 представляет собой Н.
10. Соединение по любому из пп.7-9, отличающееся тем, что Y представляет собой CH.
11. Соединение по любому из пп.7-9, отличающееся тем, что R9 представляет собой Н, OR12 или алкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из групп возможно замещена.
12. Соединение по любому из пп.1-2, 4 и 7-9, отличающееся тем, что R3 представляет собой Н, OR8 или алкил.
13. Соединение по любому из пп.1-2, 4 и 7-9, отличающееся тем, что R3 присоединен в цикле в орто-положении по отношению к группе NHR5, и R4 представляет собой Н.
14. Соединение по любому из пп.1-2, 4 и 7-9, отличающееся тем, что R5 представляет собой Н.
15. Соединение по п.7, отличающееся тем, что выбрано из группы, состоящей из:
N-{4-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-5-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-2-ил]фенил}3-метил бензамида;
N-{4-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-5-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-2-ил]фенил}3-бром бензамида;
N-{4-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-5-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-2-ил]фенил}бензамида;
6-[2-(4-бромфенил)-5-(2-хлорфенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламина;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-метоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламина;
4-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-5-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-2-ил]фенола;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пропоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-[2-(4-бутоксифенил)-5-(2-хлорфенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-гексилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламин гидрохлорида;
4-{4-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-5-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-2-ил]фенокси}бутиронитрил гидрохлорида;
5-{4-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-5-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-2-ил]фенокси}пентаннитрил гидрохлорида;
6-{4-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-5-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-2-ил]фенокси}гексаннитрил гидрохлорида;
6-{2-(2-хлорфенил)-5-[4-(пиридин-4-илокси)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-2-иламин дигидрохлорида;
6-{2-(2-хлорфенил)-5-[2-(пиридин-4-илокси)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-2-иламин дигидрохлорида;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-феноксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-[2-бифенил-4-ил-5-(2-хлорфенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламина;
6-{2-(2-хлорфенил)-5-[4-(1,2-дигидропиридин-3-ил)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-2-иламина;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пиримидин-5-илфенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламина;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пиридин-3-илфенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламина;
6-{2-(2-хлорфенил)-5-[4-(пиримидин-2-илокси)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-{2-(2-хлорфенил)-5-[4-(тиазол-2-илокси)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-{2-(2-хлорфенил)-5-[4-(пиридазин-3-илокси)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-{2-(2-хлорфенил)-5-[4-(пиразин-2-илокси)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-{2-(2-хлорфенил)-5-[4-(пиридин-3-илокси)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-{2-(2-хлорфенил)-5-[4-(пиримидин-5-илокси)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-2-иламин гидрохлорида;
1-(4-{4-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-5-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-2-ил]фенокси}фенил)этанон гидрохлорида;
6-[2-[4-(4-бромфенокси)фенил]-5-(2-хлорфенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламин гидрохлорида;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]-3-метокси-2-нитро пиридина;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]-3-метоксипиридин-2-иламин гидрохлорида;
3-{6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]-3-метоксипиридин-2-иламино}пропан-1-ол гидрохлорида;
2-амино-6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-3-ол гидрохлорида;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридине-2,3-диамин гидрохлорида;
3-{2-амино-6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-3-илокси}пропан-1-ол гидрохлорида;
4-{2-амино-6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-3-илокси}бутиронитрил гидрохлорида;
2-{2-амино-6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-3-иламино}этанол гидрохлорида;
3-{2-амино-6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-3-иламино}пропан-1-ол гидрохлорида;
2-{2-амино-6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-3-илокси}этанол гидрохлорида;
2-{2-амино-6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентилоксифенил)пиррол-1-илметил]пиридин-3-илокси}этанол гидрохлорида;
2-{2-амино-6-[2-(4-бромфенил)-5-(2-хлорфенил)пиррол-1-илметил]пиридин-3-илокси} этанола;
{4-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-5-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-2-ил]фенил}пиримидин-5-ил-амина;
2-(2-амино-6-{2-(2-хлорфенил)-5-[4-(пиримидин-5-илокси)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-3-илокси)этанола;
2-(2-амино-6-{2-(2-хлорфенил)-5-[4-(пиримидин-5-илокси)фенил]пиррол-1-илметил}пиридин-3-иламино)этанола;
{4-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)-5-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-2-ил]фенил}амида валериановой кислоты;
6-[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пентиламинофенил)пиррол-1-илметил]пиридин-2-иламин гидрохлорида;
2-[(2-амино-6-{[2-(2-хлорфенил)-5-(4-пропоксифенил)-1Н-пиррол-1-ил]метил}пиридин-3-ил)окси]этанола;
6-[(2,5-дифенил-1Н-пиррол-1-ил)метил]пиридин-2-амина;
6-{[2-фенил-5-(4-пропоксифенил)-1Н-пиррол-1-ил]метил}пиридин-2-амин;
этил 4-[1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-(4-фторфенил)-1Н-пиррол-2-ил]бензоат;
этил 4-{1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-фенил-1Н-пиррол-2-ил}бензоат;
4-{1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-фенил-1Н-пиррол-2-ил}-N-циклопропилбензамида;
4-{1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-фенил-1Н-пиррол-2-ил}-N-этилбензамида;
4-[1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-(4-фторфенил)-1Н-пиррол-2-ил]-N-этил-бензамида;
4-{1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-фенил-1Н-пиррол-2-ил}-N-изопропилбензамида;
4-{1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-фенил-1Н-пиррол-2-ил}-N-бутилбензамида;
N-аллил-4-{1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-фенил-1Н-пиррол-2-ил}бензамида;
4-{1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-фенил-1Н-пиррол-2-ил}-N-пропилбензамида;
4-{1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-фенил-1Н-пиррол-2-ил}-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)бензамида;
4-{1-[(6-аминопиридин-2-ил)метил]-5-фенил-1Н-пиррол-2-ил}-N-циклобутил-бензамида;
его стереоизомера; и
его фармацевтически приемлемой соли.
16. Способ лечения болезни или расстройства, связанного с повышенной активностью ВАСЕ у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает обеспечение указанного пациента эффективным количеством соединения по любому из пп.1-15.
17. Способ по п.16, отличающийся тем, что указанные болезнь или расстройство характеризуются выработкой β-амилоидных отложений или нейрофибриллярных клубков.
18. Способ по п.16 или 17, отличающийся тем, что указанные болезнь или расстройство выбраны из группы, включающей болезнь Альцгеймера; когнитивное расстройство; синдром Дауна; НЦГА-Г; снижение умственных способностей; сенильные деменции; церебральную амилоидную ангиопатию и нейродегенеративные расстройства.
19. Способ модулирования активности ВАСЕ, включающий приведение в соприкосновение с рецептором эффективного количества соединения по любому из пп.1-15.
20. Фармацевтический состав, включающий фармацевтически приемлемый носитель и эффективное количество соединения по любому из пп.1-15.
RU2007124935/04A 2005-02-01 2006-01-26 АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКТРЕТАЗЫ RU2007124935A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US64906805P 2005-02-01 2005-02-01
US60/649,068 2005-02-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007124935A true RU2007124935A (ru) 2009-03-10

Family

ID=36481239

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007124935/04A RU2007124935A (ru) 2005-02-01 2006-01-26 АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКТРЕТАЗЫ

Country Status (19)

Country Link
US (2) US7732457B2 (ru)
EP (1) EP1844035A1 (ru)
JP (1) JP2008528622A (ru)
KR (1) KR20070107062A (ru)
CN (1) CN101111489A (ru)
AR (1) AR053120A1 (ru)
AU (1) AU2006211159A1 (ru)
BR (1) BRPI0607094A2 (ru)
CA (1) CA2593857A1 (ru)
CR (1) CR9272A (ru)
GT (1) GT200600035A (ru)
IL (1) IL184303A0 (ru)
MX (1) MX2007009313A (ru)
NO (1) NO20073310L (ru)
RU (1) RU2007124935A (ru)
SV (1) SV2007002397A (ru)
TW (1) TW200639166A (ru)
WO (1) WO2006083760A1 (ru)
ZA (1) ZA200706345B (ru)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
MXPA06014792A (es) * 2004-06-16 2007-02-16 Wyeth Corp Difenilimidazopirimidina y aminas imidazol como inhibidores de ??-secretasa.
JP2008503459A (ja) * 2004-06-16 2008-02-07 ワイス β−セクレターゼを阻害するためのアミノ−５，５−ジフェニルイミダゾロン誘導体
WO2006065204A1 (en) * 2004-12-14 2006-06-22 Astrazeneca Ab Substituted aminopyridines and uses thereof
BRPI0606690A2 (pt) 2005-01-14 2009-07-14 Wyeth Corp composto; uso do composto para o tratamento de uma doença ou distúrbio associado com uma atividade excessiva de bace; e composição farmacêutica
JP2008530103A (ja) 2005-02-14 2008-08-07 ワイス β−セクレターゼ阻害剤としてのアゾリルアシルグアニジン
BRPI0613578A2 (pt) * 2005-06-30 2012-01-17 Wyeth Corp composito da fórmula i; uso de um composto de fórmula i; e composição farmacêutica
TW200738683A (en) * 2005-06-30 2007-10-16 Wyeth Corp Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation
TW200730523A (en) * 2005-07-29 2007-08-16 Wyeth Corp Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation
CN101273018A (zh) * 2005-09-26 2008-09-24 惠氏公司 用于β分泌酶（BACE）抑制剂的氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物
AU2006333049A1 (en) * 2005-12-19 2007-07-12 Wyeth 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for beta-secretase modulation
WO2007100536A1 (en) * 2006-02-24 2007-09-07 Wyeth DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE
US7700606B2 (en) * 2006-08-17 2010-04-20 Wyeth Llc Imidazole amines as inhibitors of β-secretase
EP2064201A2 (en) * 2006-09-21 2009-06-03 Wyeth Indolylalkylpyridin-2-amines for the inhibition of beta-secretase
BRPI0719379A2 (pt) * 2006-11-24 2014-02-11 Ac Immune Sa Composto, composição farmacêutica, uso de composto, mistura, métodos para coletar dados para o diagnóstico de uma doença ou condição associada com amilóide em uma amostra ou um paciente, para determinar a extensão da carga de placa amiloidogênica em um tecido e/ou um fluido corporal, para coletar dados para determinar a predisposição a uma doença ou condição associada com amilóide em um paciente, para coletar dados para monitorar a doença residual mínima em um paciente seguindo o tratamento com um anticorpo ou uma composição de vacina e para coletar dados para predizer a responsividade de um paciente sendo tratado com um anticorpo ou uma composição de vacina, e, kit de teste
CL2008000784A1 (es) * 2007-03-20 2008-05-30 Wyeth Corp Compuestos amino-5-[-4-(diflourometoxi) fenil sustituido]-5-fenilmidazolona, inhibidores de b-secretasa; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para tratar alzheimer, deterioro cognitivo, sindrome de down, disminucion co
CL2008000791A1 (es) * 2007-03-23 2008-05-30 Wyeth Corp Compuestos derivados de 2-amino-5-(4-difluorometoxi-fenil)-5-fenil-imidazolidin-4-ona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada con la actividad bace excesiva, tales como enferm
US8937150B2 (en) 2009-06-11 2015-01-20 Abbvie Inc. Anti-viral compounds
CN102333772B (zh) * 2009-06-11 2013-12-11 雅培制药有限公司 抗病毒化合物
JP2013522305A (ja) 2010-03-15 2013-06-13 アムジエン・インコーポレーテツド β−セクレターゼ調節剤としてのスピロ−四環式環化合物
JP5584352B2 (ja) 2010-03-15 2014-09-03 アムジエン・インコーポレーテツド β−セクレターゼ調節剤としてのアミノ−ジヒドロオキサジン系およびアミノ−ジヒドロチアジン系スピロ化合物ならびにそれらの医学的用途
AU2011232372B2 (en) 2010-03-24 2016-06-30 Amitech Therapeutic Solutions, Inc. Heterocyclic compounds useful for kinase inhibition
NZ605440A (en) 2010-06-10 2014-05-30 Abbvie Bahamas Ltd Solid compositions comprising an hcv inhibitor
WO2012019056A1 (en) 2010-08-05 2012-02-09 Amgen Inc. Amino-iso-indole, amino-aza-iso-indole, amino-dihydroisoquinoline and amino-benzoxazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
EP3311666B8 (en) 2010-08-18 2021-06-23 BioSplice Therapeutics, Inc. Diketones and hydroxyketones as catenin signaling pathway activators
WO2012071279A1 (en) 2010-11-23 2012-05-31 Amgen Inc. Spiro-amino-imidazolone and spiro-amino-dihydro-pyrimidinone compounds as beta-secretase modulators and methods of use
EP2673279A1 (en) 2011-02-07 2013-12-18 Amgen Inc. 5-amino-oxazepine and 5-amino-thiazepane compounds as beta-secretase antagonists and methods of use
US8962859B2 (en) 2011-02-15 2015-02-24 Amgen Inc. Spiro-amino-imidazo-fused heterocyclic compounds as beta-secretase modulators and methods of use
US10201584B1 (en) 2011-05-17 2019-02-12 Abbvie Inc. Compositions and methods for treating HCV
EP2758406A1 (en) 2011-09-21 2014-07-30 Amgen Inc. Amino-oxazines and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
US9034832B2 (en) 2011-12-29 2015-05-19 Abbvie Inc. Solid compositions
US9725469B2 (en) 2012-11-15 2017-08-08 Amgen, Inc. Amino-oxazine and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
RU2019104082A (ru) * 2013-02-22 2019-04-10 СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи γ-ДИКЕТОНЫ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ WNT/β -КАТЕНИНОВОГО СИГНАЛЬНОГО ПУТИ
US11484534B2 (en) 2013-03-14 2022-11-01 Abbvie Inc. Methods for treating HCV
EP3089757A1 (en) 2014-01-03 2016-11-09 AbbVie Inc. Solid antiviral dosage forms
US9795550B2 (en) 2014-08-20 2017-10-24 Samumed, Llc Gamma-diketones for treatment and prevention of aging skin and wrinkles

Family Cites Families (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IE45198B1 (en) * 1976-06-05 1982-07-14 Wyeth John & Brother Ltd Guanidine derivatives
DE2901362A1 (de) 1978-01-25 1979-07-26 Sandoz Ag Guanidinderivate, ihre herstellung und verwendung
GB1588096A (en) * 1978-05-20 1981-04-15 Wyeth & Bros Ltd John Pyrrole derivatives
GB9511694D0 (en) * 1995-06-09 1995-08-02 Fujisawa Pharmaceutical Co Benzamide derivatives
ZA967800B (en) 1995-09-20 1997-04-03 Yamanouchi Pharma Co Ltd Heteroaryllsubstituted acryloylguanidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising them
GB9611046D0 (en) 1996-05-25 1996-07-31 Wivenhoe Techn Ltd Pharmacological compounds
GB2323841A (en) 1997-04-04 1998-10-07 Ferring Bv Group Holdings Pyridine derivatives with anti-tumor and anti-inflammatory activity
TW544448B (en) * 1997-07-11 2003-08-01 Novartis Ag Pyridine derivatives
US6492408B1 (en) * 1999-07-21 2002-12-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Small molecules useful in the treatment of inflammatory disease
DE10024319A1 (de) 2000-05-17 2001-11-22 Merck Patent Gmbh Bisacylguanidine
DE10046993A1 (de) * 2000-09-22 2002-04-11 Aventis Pharma Gmbh Substituierte Zimtsäureguanidide, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltendes Medikament
EP1448516A1 (en) * 2001-11-30 2004-08-25 Smithkline Beecham Plc Hydroxyethylene compounds with asp2 inhibitory activity
WO2003053938A1 (en) 2001-12-20 2003-07-03 Novo Nordisk A/S Benzimidazols and indols as glucagon receptor antagonists/inverse agonisten
WO2003064396A1 (en) 2002-02-01 2003-08-07 Elan Pharmaceuticals, Inc. Hydroxyalkanoyl aminopyrazoles and related compounds
US6974829B2 (en) * 2002-05-07 2005-12-13 Elan Pharmaceuticals, Inc. Succinoyl aminopyrazoles and related compounds
WO2004058727A1 (en) 2002-12-20 2004-07-15 Bayer Pharmaceuticals Corporation Substituted 3,5-dihydro-4h-imidazol-4-ones for the treatment of obesity
GB0308318D0 (en) * 2003-04-10 2003-05-14 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
UY28280A1 (es) * 2003-04-21 2004-11-30 Pharmacia & Amp 2- hidroxi - 3- diaminoalcanos de benzamida
EP1644354A1 (en) 2003-07-01 2006-04-12 Bayer CropScience GmbH 3-pyridylcarboxamide derivatives as pesticidal agents
US7592348B2 (en) 2003-12-15 2009-09-22 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
MY149978A (en) 2003-12-15 2013-11-15 Merck Sharp & Dohme Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7700603B2 (en) * 2003-12-15 2010-04-20 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
JP2008503459A (ja) 2004-06-16 2008-02-07 ワイス β−セクレターゼを阻害するためのアミノ−５，５−ジフェニルイミダゾロン誘導体
MXPA06014792A (es) * 2004-06-16 2007-02-16 Wyeth Corp Difenilimidazopirimidina y aminas imidazol como inhibidores de ??-secretasa.
BRPI0606690A2 (pt) * 2005-01-14 2009-07-14 Wyeth Corp composto; uso do composto para o tratamento de uma doença ou distúrbio associado com uma atividade excessiva de bace; e composição farmacêutica
WO2006088705A1 (en) * 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth Terphenyl guanidines as [beta symbol] -secretase inhibitors
JP2008530103A (ja) * 2005-02-14 2008-08-07 ワイス β−セクレターゼ阻害剤としてのアゾリルアシルグアニジン
WO2006088694A1 (en) * 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth SUBSTITUTED THIENYL AND FURYL ACYLGUANIDINES AS β-SECRETASE MODULATORS
TW200738683A (en) * 2005-06-30 2007-10-16 Wyeth Corp Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation
BRPI0613578A2 (pt) * 2005-06-30 2012-01-17 Wyeth Corp composito da fórmula i; uso de um composto de fórmula i; e composição farmacêutica
TW200730523A (en) * 2005-07-29 2007-08-16 Wyeth Corp Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation
CN101273018A (zh) * 2005-09-26 2008-09-24 惠氏公司 用于β分泌酶（BACE）抑制剂的氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物
AU2006333049A1 (en) * 2005-12-19 2007-07-12 Wyeth 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for beta-secretase modulation
WO2007100536A1 (en) * 2006-02-24 2007-09-07 Wyeth DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE
US7700606B2 (en) * 2006-08-17 2010-04-20 Wyeth Llc Imidazole amines as inhibitors of β-secretase

Also Published As

Publication number Publication date
SV2007002397A (es) 2007-02-16
US20060173049A1 (en) 2006-08-03
EP1844035A1 (en) 2007-10-17
WO2006083760A1 (en) 2006-08-10
TW200639166A (en) 2006-11-16
NO20073310L (no) 2007-09-26
ZA200706345B (en) 2009-08-26
CR9272A (es) 2007-10-03
KR20070107062A (ko) 2007-11-06
AR053120A1 (es) 2007-04-25
MX2007009313A (es) 2007-09-12
IL184303A0 (en) 2007-10-31
JP2008528622A (ja) 2008-07-31
CN101111489A (zh) 2008-01-23
GT200600035A (es) 2006-09-11
BRPI0607094A2 (pt) 2009-08-04
US20100204245A1 (en) 2010-08-12
CA2593857A1 (en) 2006-08-10
AU2006211159A1 (en) 2006-08-10
US7732457B2 (en) 2010-06-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007124935A (ru) АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКТРЕТАЗЫ
HRP20120240T1 (hr) Piridil piperidin antagonisti receptora za oreksin
JP2014503528A5 (ru)
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
JP2013517283A5 (ru)
HRP20201430T1 (hr) Spojevi 6-heterociklil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona korisni za liječenje karcinoma i dijabetesa
RU2008110949A (ru) Соединения и композиции-иммуносупрессанты
JP2004536814A5 (ru)
WO2012080729A4 (en) Casein kinase 1delta (ck1delta) inhibitors and their use in the treatment of neurodegenerative diseases such as tauopathies
RU2009121564A (ru) Азаадамантановые производные и способы применения
JP2019505595A5 (ru)
NZ601794A (en) Di - substituted pyridine derivatives as anticancers
RU2006135486A (ru) Производные n-пиперидина в качестве модуляторов ссr3
RU2016108753A (ru) Ингибиторы ферментов
CA2566896A1 (en) Bicyclic-substituted amines having cyclic-substituted monocyclic substituents for modulating effects of histamine-3 receptor
JP2008516902A5 (ru)
RU2008135690A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
HRP20100284T1 (hr) Derivati piperazinila korisni u liječenju bolesti posredovanih receptorom gpr38
JP2013531055A5 (ru)
JP2006500369A5 (ru)
RU2013130925A (ru) Оксимовые соединения в качестве средств для повышения уровня холестерина высокой плотности
RU2018138047A (ru) Гетероциклические вещества - агонисты gpr119
JP2018521119A5 (ru)
JP2012508274A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20090323