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KR940000478A - 트롬빈 억제제 - Google Patents

트롬빈 억제제 Download PDF

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KR940000478A
KR940000478A KR1019920010572A KR920010572A KR940000478A KR 940000478 A KR940000478 A KR 940000478A KR 1019920010572 A KR1019920010572 A KR 1019920010572A KR 920010572 A KR920010572 A KR 920010572A KR 940000478 A KR940000478 A KR 940000478A
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KR
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alkyl
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sum
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KR1019920010572A
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KR100244418B1 (ko
Inventor
나이제스 베른하르트
간즈호른 악셀
타르뉘 셀린느
제이. 브로에르스마 쥬니어 로버트
Original Assignee
스티븐 엘.네스비트
메렐 다우 파마슈티칼스 인크.
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Publication date
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08—Tripeptides

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  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
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Abstract

본 발명은 특정 트리펩다이드의 신규폴리플루오르화 알킬 유도체, 그의 제조 방법 그의 제조용 중간체 트롬빈 및 페트릭타제의 억제용도, 및 혈전성 정맥염과 관상동맥 혈전중의 치료 및 천식의 치료에 유용한 항응고제로서의 그의 최종 용도에 관한 것이다.

Description

트롬빈 억제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 일반식 (IA)및(IB)의 화합물, 그의 이성체 및 그의 혼합물, 그의 수화물 그의 제약상 허용되는염.
    상기 식에서, m은0, 1또는2이고, n은 1또는 1이며, m및 n의 합계는3미만이고 0초과이며, 는 0또는 1이고, 양쪽q의 합계는 0또는 2이며, R1은 H또는 C1-7알킬이고, R2은 H또는 C1-7알킬이거나, 또는 R1및 R2는 그들이 결합된 질소 원자와 함께 5- 또는 6- 원 헤테로사이클을 형성하며, R3는 CF3, -CF2CF3, -CF2(CH2)tCH4,-CF2(CH2)tCOOR4, -CF2(CH2)tCONHR4, -CF2(CH2)tCH20R4또는 -CF2(CH2)vCH=CH2이고 (여기서, t는 2,3또는 4이고, v는 1,2또는 3임), R4는 H또는 C1-6알킬이며, A는 페닐 또는 사이클로헥실이고, B는 이들이 결합된 2개의 탄소 원자와 함께 C6- 사이클릭 탄화수소 잔기를 형성하는 (CH)4또는 (CH2)4이며, 단, R1및 R2가 둘 다 H이면, R3은 -CF3또는 -CF2CF3가 아니다.
  2. 제1항에 있어서, R3잔기가 -CF3, -CF2CF3, -CF2(CH2)2CH3, -CF2(CH2)2CO2Et, -CF2(CH2)2CONHCH3및 -CF2(CH2)4CONHCH3로 이루어진 군 중에서 선택된 화합물.
  3. 제2항에 있어서, A가 페닐이고, n이 1이며, R1이 H이고, R2가C1-7알킬인 일반식 (IA)의 구조를 가진 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R2가 메틸인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, A가 사이클로헥실이고, R1이 H이고, R2가 C1-7알킬인 일반식(IA)의 구조를 가진 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R2가 메틸이고, n이 1인 화합물.
  7. 제2항에 있어서, B가 (CH4)이고, 각각의 q가 0이고, m이 2이고, n이 0인 일반식(IB)의 구조를 가진 화합물.
  8. 제2항에 있어서, B가 (CH4)이고, 각각의 q가 0이고, m이 1이고, n이 0또는 1인 일반식(IB)의 구조를 가진 화합물.
  9. 제2항에 있어서, B가 (CH2)4이고, 각각의 q가 1이고, m이 1 또는 2이고, n이 0또는 1인 일반식 (IB)의 구조를 가진 화합물.
  10. 제4, 7, 8또는 9항에 있어서, R3이 -CF2(CH2)2CH3인 화합물.
  11. 하기 일반식(14a) 및 (14b)의 화합물을 산화시키고, 이어서 그의 보호기를 제거하고, (a) R3잔기의 올레핀계 잔기를 임의로 환원시키고, (b) P3잔기에 유리 아미노기를 함유하는 화합물을 임의로 N-알킬화 또는 N-디알킬화시키고, (C) 이렇게 생성된 화합물을 그의 제약상 허용되는 염으로 임의로 전환시키는 것을 특징으로 하는, 하기 일반식 (IA) 및 (IB)의 화합물, 그의 이성체 및 그의 혼합물, 그의 수화물 및 그의 제약상 허용되는 염의 제조 방법.
    상기 식들에서, m은 0, 1또는 2이고, n은 0또는 1이며, m및 n의 합계는 3미만이고 0초과이며, q는 0 또는 1이고, 양쪽 q의 합계는 0또는 2이며, R1은 H또는 C1-7알킬이고, R2은 H또는 C1-7알킬이거나, 또는 R1및 R2는 그들이 결합된 질소 원자와 함께 5- 또는 6- 원 헤테로사이클을 형성하며, R3는 CF3, -CF2CF3, -CF2(CH2)tCH3, -CF2(CH2)tCOOR4, -CF2(CH2)tCONHR4, -CF2(CH2)tCH20R4는 -CF2(CH2)vCH=CH2이고 (여기서, t는 2,3또는 4이고, v는 1,2 또는 3임), R4는 H또는 C1-6알킬이며, A는 페닐 또는 사이클로헥실이고, B는 이들이 결합된 2개의 탄소 원자와 함께 C6- 사이클릭 탄화수소 잔기를 형성하는 (CH)4또는 (CH2)4이며, 단, R1및 R2가 둘 다 H이면, R3은 -CF3또는 -CF2CF3가 아니고, A'는‥‥ (CH2)nA(여기서, n은0 또는 1임)이며, R'1은 N-보호기이고, R'3은 -CF3, -CF2CF3, -CF2(CH2)tC(0)NHR4, -CF2(CH2)tCH2OR4, 또는 -CF2CH2CH=CH2이며, T는 TIC-유사 잔기이다.
  12. 제1항에 따른 일반식 (IA) 또는 (IB)의 화합물을 함유하는 혈전성 정맥염 및 관상동맥 혈전중의 치료용 제약 조성물.
  13. 제1항체 따른 일반식 (IA) 또는 (IB)의 화합물을 함유하는 폐 트립타제 억제용 제약 조성물.
  14. 제1항에 따른 일반식 (IA) 또는 (IB)의 화합물을 함유하는 천식 치료용 제약 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920010572A 1992-06-18 1992-06-18 트롬빈 억제제 KR100244418B1 (ko)

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