KR20190132197A

KR20190132197A - 여드름이 생기기 쉬운 피부의 치료 및 예방에 사용하기 위한 화장품 조성물

Info

Publication number: KR20190132197A
Application number: KR1020190012252A
Authority: KR
Inventors: 하임 제르
Original assignee: 지지 코스메틱 라보라토리스 리미티드
Priority date: 2018-05-16
Filing date: 2019-01-30
Publication date: 2019-11-27
Also published as: RU2018142636A3; IL259395A; RU2018142636A; RU2722823C2; IL259395B

Abstract

본 발명은 활성 성분으로서 분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 추출물, 하이드록시피나콜론 레티노에이트, 덱스트란 및 트리펩티드-1을 포함하는 여드름 예방 및 치료에 사용하기 위한 밸런싱 농축 조성물을 제공한다. 본 발명은 또한 밸런싱 농축 조성물을 화장품에 유용한 다른 성분과 혼합 및 희석하여 제조되고 여드름을 예방 및 치료하기 위해 여드름이 생기기 쉬운 피부에 국소 도포용으로 사용될 수 있는 제형을 제공한다.

Description

여드름이 생기기 쉬운 피부의 치료 및 예방에 사용하기 위한 화장품 조성물{COSMETIC COMPOSITION FOR USE IN THE TREATMENT AND PREVENTION OF ACNE-PRONE SKIN}

본 발명은 여드름이 생기기 쉬운 피부의 치료 및 예방에 사용하기 위한 미용 및 화장품 조성물에 관한 것이다.

관련 기술의 설명

여드름 관련 문제는 청년 및 청소년의 80% 이상에서 상당한 관련거리이다. "여드름 질환"의 개념은 전반적인 전신 상태에 대한 피부 발현의 인과 관계 의존성을 반영한다.

여드름의 출현은 감염, 유전적, 내분비계 및 면역계의 장애, 소화 및 신경심리 장애에 의해 크게 영향을 받는다. 여드름 문제의 발생은 피지선 활동이 흐트러져 그 관에 피지를 분비하는 각화 플러그가 생성됨으로써 발생한다. 병원성 세균은 플러그 표면 (면포 (comedones))에서 광범위하게 번식하기 시작하여 주변 조직의 자극과 화농성 염증을 유발한다.

여드름 분출은 피지선이 가장 많이 축적되는 구역인 턱, 코, 이마, 등 및 가슴의 영역에 우선적으로 국한된다. 여드름 성분은 비염증성 (면포) 또는 염증성 성질 (구진, 농포)일 수 있다.

여드름이 발생하기 쉬운 피부 관리의 주된 과제는 문제가 있는 피부의 올바른 관리를 제안하는 새로운 면포의 출현을 예방하는 것과, 전신 건강을 위한 조치의 실행; 이미 존재하는 면포의 제거; 피지 분비물 감소; 염증 과정의 제거 및 그의 번식 예방; 흉터에 의한 미용 핸디캡 감소이다.

경구로 투여되는 이소트레티노인 (13-시스-레티노산)이 현재 통합적인 방식으로 모든 기본적인 여드름 인자에 영향을 미치는 유일한 약물이다. 레티노산은 레티노산 핵 수용체 (RAR)의 단백질 계열에 결합함으로써 작용하는 것으로 알려져 있다. 13-시스-레티노산은 RARα 수용체 (RARβ 및 RARγ 수용체가 또한 존재함)에 결합하고 RAR 수용체는 그들의 생물학적 기능의 매개를 위한 이종이량체를 생성한다 (러시아 연방 (RF) 특허 제2166499호 (2001년 5월 10일); Leid et al., Cell, 68:377-395 (1992); Yu et al., Cell, 67:1251-1266 (1991) 참조).

그러나, 13-시스-레티노산의 경구 투여는 많은 바람직하지 않은 부작용을 초래하며, 그 중에서 가장 극적이고 유해한 것은 최기성 (teratogenicity), 즉 선천성 기형을 불러오는 배아 발생 방해의 원인이 되는 물리적, 화학적 또는 생물학적 인자의 능력이다. 따라서, 가장 심하고 공격적인 형태를 제외한 여드름 치료법에서는 대체 치료법, 특히 전신 치료보다는 국소 치료법을 우선적으로 고려해야 한다.

논문집 "CONSENSUS RECOMMENDATIONS FOR THE MANAGEMENT OF ACNE" (JAAD SUP 2003; 49; 1)에 서술된 바와 같이, 여드름이 생기기 쉬운 피부의 효과적인 치료는 가능한 한 병원성 인자에 영향을 미쳐야 한다. 실제로 면포에 가장 효과적인 수단이기 때문에 모든 새로운 여드름 발진 성분의 초기 단계에 레티노이드를 국소적으로 적용하는 것이 권장된다; 이들은 또한 새로운 면포의 출현을 제한하여 여드름 발달을 방지하고 그들 중 일부는 직접적일 뿐만 아니라 간접적으로 항염증 활동을 한다.

"Actual Acid of Vitamin A in Acne Vulgaris", Arch. Derm., 99: 469-476 (April 1969)에서 클리그만 (Kligman)은 비타민 A 산이 높은 용매화 효과를 갖는 유성 및 지방 액체 담체로 분산되어 있는 조성물을 사용한다. 그러나, 이 산성 조성물의 국소 적용은 처리된 영역에서 피부 자극을 일으킨다 (미국 특허 제2,729,568호; 1973년 4월 24일)

미국 특허 제4,247,547호 (1979년 3월 19일)는 치료적 유효량의 트레티노인 (전체 트랜스 비타민 A 산, 레티노산), 유기 용매 (그 자체로 작용하는 유기 알콜), 항산화제 및 겔형성제를 함유하는 겔 조성물을 기재하고 있다. 그러나, 모든 병원성 인자의 관점에서 볼 때 이 약제는 여드름이 생기기 쉬운 피부에 필요한 복합적인 관리의 영역을 포용하지 못한다; 즉, 대체 항-여드름 성분과 통합되어야 한다. 또한 유기 알콜을 함유한 약제는 피부에 자극을 줄 수 있다.

RF 특허 제2454989호 (2012년 7월 10일)는 적어도 하나의 레티노이드 및 분산된 벤조일 퍼옥사이드, 친수성 상, 지방상 및 유화제를 함유하는 조성물을 기술한다. 벤조일 퍼옥사이드는 뛰어난 항균 활성 및 각질용해 효과를 가짐으로써 피부 세포의 재생을 정상화하고, 기름기를 감소시키고, 프로피오니박테리움 아크네스 (Propionibacterium acnes) 및 표피포도구균 (Staphylococcus epidermidis)에 유의한 효능을 나타낸다. 그러나, 벤조일 퍼옥사이드의 화학적 불안정성 및 높은 반응성을 고려해 볼 때, 퍼옥사이드 결합의 불안정성으로 인해 용액에 존재 (저장)하는 중에도 벤조일 퍼옥사이드가 분해할 가능성이 높으며, 이것은 피부와 직접 접촉함으로써 벤조일 퍼옥사이드가 분해된 결과 퍼옥사이드 결합의 효율 및 유효성을 상당히 감소시킨다. 다른 한편으로, 레티노이드는 자연 산화, 가시광 산화 및 UV 산화에 특히 민감하므로 벤조일 퍼옥사이드 (강력한 산화제임)의 존재는 레티노이드의 활성을 현저히 감소시킨다.

미국 특허 제8,440,237호 (2009년 4월 27일)는 화장품 담체, 예를 들어 에멀젼, 크림 및 로션과 관련하여 우엉 (Arctium Lappa), 분홍바늘꽃 (Epilobium Angustifolium), 사이토스토세이라 아멘타세아 (Cytostoseira Amentacea)/카에스피토사 브라키카르파 (Caespitosa Brachycarpa)/의 추출물을 임의의 조합으로 함유하는 스킨 케어 조성물을 기술한다. 그러나, 미국 특허 제8,440,237호의 발명은 단지 여드름으로 인한 피부 충혈의 감소를 해결하는데 도움을 주고, 피부 외관을 개선하며, 추가적인 병소의 출현을 보호하는 것만을 제공한다. 즉, 여드름 예방 기능을 수행하지만 여드름이 생기기 쉬운 피부의 완벽한 관리와 치료를 제공하지 못 할 뿐만 아니라 보장하지도 못한다.

캐나다 특허 제2386648호 (2002년 5월 16일)에는 항진균 및 항균 활성을 지니고, 분홍바늘꽃 (Epilobium Angustifolium) 추출물을 함유하는 조성물이 기술되어 있다.

현재, 여드름이 생기기 쉬운 피부 관리 및 예방의 모든 단계를 포함하는 약제를 개발하는 것이 필요하다.

본원에서 인용된 문서는 어떤 것도 그러한 문서가 관련 선행 기술이거나 본 출원의 어떤 청구항의 특허성에 대한 자료로 간주되는 것으로 인정하고자 하지 않는다. 내용이나 날짜에 관한 모든 진술은 출원 당시에 신청자가 이용할 수 있는 정보를 기반으로 하며 그러한 진술의 정확성을 인정하려는 것은 아니다.

발명의 요약

본 발명은 매우 심한 형태의 여드름을 제외한 모든 종류의 여드름의 복합적인 피부 관리 및 예방을 목적으로 한다. 따라서, 본 발명은 여드름의 예방 및 치료에 사용하기 위한 활성 성분으로서, 분홍바늘꽃 (Epilobium Angustifolium), 하이드록시피나콜론 레티노에이트, 덱스트란 및 트리펩티드-1의 추출물을 포함하는 밸런스 농축 조성물 (본원에서 RET 복합 활성 조성물이라 함)을 제공한다.

본 발명은 또한 RET 복합 활성 조성물을 화장품에 유용한 다른 성분들과 혼합하여 제조된, 예컨대 여드름 예방 및 치료에 사용하기 위해 여드름 피부에 직접 적용하기 위한 제형을 제공하며, 제형 중에 혼합된 RET 복합 활성 조성물의 최종 양은 제형 전체의 약 2%이다.

발명의 상세한 설명

본 발명은 여드름이 생기기 쉬운 피부의 복합적인 관리 및 예방을 위한 활성 성분을 함유하는 특별히 개발된 독특한 조성물 (RET 복합체)을 제공한다. 이 RET 복합 활성 조성물은 여드름이 생기기 쉬운 피부에 직접 적용하기 위한 클렌저, 토닉, 주야간 관리 크림 및 클렌징 마스크를 포함하는 조성물/제형 DERMA CLEAR PLUS 라인에 첨가된다.

이하, "RET 복합체"로 약칭될 수 있는 본 발명에 따른 RET 복합 활성 조성물은 다음 4가지 활성 성분: 분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 추출물, 하이드록시피나콜론 레티노에이트 (HPR), 덱스트란, 트리펩티드-1을 이상적인 밸런스비로 포함하며, 여기서 이들의 자연 침투성은 추가적인 보조 물질에 의해 강화된다.

RET 복합체에 존재하는 각 활성 성분은 특정 기능(들)을 수행하며, 복합체는 전체적으로 여드름이 생기기 쉬운 피부 관리를 위한 전체 단계를 아우른다.

분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 추출물은 5α 환원 효소의 활성을 억제하고 P. acnes의 증식을 억제하여 보다 나은 여드름 제어를 촉진하는 오에노테인 B (oenothein B)의 생리 활성 분자를 함유한다. 시험관 내 조사 (McCutcheon AR, 1996)는 또한 분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 부분과 뿌리의 추출물이 놀라운 광범위 스펙트럼의 항생성, 항진균성 및 항균성 활성을 나타냄을 보여주었다. 이 식물은 엽상과 뿌리에 탄닌 물질을 10 내지 20%, 잎에 점액을 15%까지 함유하고 있다. 또한 다량의 식물 섬유 (셀룰로오스), 당, 유기산, 펙틴, 플라보노이드, 비타민 С (신선한 풀 100 g 당 90 내지 588 mg)를 보유하고 있기 때문에 이 식물은 자유 라디칼에 대한 수용체 성질을 나타내어 산화 스트레스로 인한 피부 병변을 감소시킨다. 다량의 탄닌과 점액 존재는 항염증 및 상처 치유 효과를 시사한다.

하이드록시피나콜론 레티노에이트 (HPR)는 전체 트랜스 레티노산의 에테르 부류이며, 그의 특이성은 레티노산 X 수용체 (RXR)로 알려진 수용체 그룹에 직접 결합한다는 것이다 (RF 특허 제2166499 호; Levin et al., Cell, 68:377-395 (1992); Yu et al., Cell, 67:1251-1266 (1991); Zhang et al., Nature, 355:441-446(1992)). 그의 활성은 레티노산과 유사하나 자극 부작용을 일으키지 않는다. RXR 수용체 패밀리에 대한 선택성은 여드름의 원인인 피지선세포 (sebocyte)의 증식 억제를 촉진한다.

하이드록시피나콜론 레티노에이트는 피지선 관을 덮는 세포의 증식을 활성화 시키거나 방해 (필요에 따라)할 수 있으며, 이 때문에 상기 관은 관을 막을 수 있는 죽은 세포 및 다른 오염 물질을 제거한다. 이는 또한 염증 과정을 완화시키고 피부의 보호 활성을 증가시키므로 유해/병원성 세균의 감소와 손상된 부위의 회복을 촉진하기 위한 조건이 만들어진다.

트리펩티드-1은 세포 외 기질 (콜라겐 I, III, 엘라스틴, 피브로넥틴, 라미닌)에서 단백질 합성을 활성화하는 생체 모방 펩티드이다. 피브로넥틴은 섬유아세포에 의해 분비되며 세포 부착 및 이동을 돕는다; 라미닌은 기저판 내부에서 발견된다; 그것은 또한 상피 세포와 기저막의 부착을 촉진한다. 이들 당단백질은 모두 피부 재생 및 증식에서 수복 및 조직 치유에 관여하며, 결과적으로 치료 동안 피부 치유로 인한 흉터 및 반점의 출현 가능성을 감소시킨다.

바람직하게는, 본 발명에 따른 본 발명의 RET 복합 활성 조성물에서, 활성 성분의 상대적인 양은 중량 기준으로 다음과 같다: 분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 추출물 45 내지 55%, 하이드록시피나콜론 레티노에이트 35 내지 45%, 덱스트란 2 내지 6% 및 트리펩티드-1 2 내지 6%. 보다 바람직하게는, 중량 기준으로 활성 성분의 상대적인 양은 분홍바늘꽃 추출물 (Epilobium angustifolium) 50 내지 54%, 하이드록시피나콜론 레티노에이트 40 내지 42%, 덱스트란 3.5 내지 4% 및 트리펩티드-1 2.5 내지 4%이다. 가장 바람직하게는, 본 발명에 따른 본 발명의 RET 복합 활성 조성물은 중량 기준으로 다음을 포함하는 수성 조성물이다:

분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 추출물 11.0 내지 13.0 중량%

하이드록시피나콜론 레티노에이트 8.0 내지 11.0 중량%

덱스트란 0.7 내지 1.0 중량% 및

트리펩티드-1 0.5 내지 1.0 중량%.

본 발명에 따른 본 발명의 RET 복합 활성 조성물은 보조 물질, 증점제 및 안정화제, 프로필렌 글리콜 또는 부틸렌 글리콜 및 유화제를 추가로 포함한다. RET 복합체 조성물은 예를 들어 여드름이 생기기 쉬운 피부에 직접 적용하기 위한 제형을 제조하기 위해 여타 화장품용으로 허용되는 부형제, 담체 및 보조제와의 추가 혼합 (및 희석)에서와 같이 여드름의 예방 및 치료에 사용하기 위한 것이다.

보조 물질은 피부에 적용되는 활성 물질/성분의 침투성을 향상시키기 위한 용매이다. 디메틸 이소소르바이드는 활성 물질에 대한 당 기반 극성 용매로 RET 복합체의 활성 성분이 피부에 장기간 체류하면서 표피 상층에서의 활성화를 보장하는 보조 물질로 작용할 수 있다. 디메틸 이소소르바이드는 자극 효과를 제거하고 RET 복합체의 활성 성분의 침투성을 증가시킨다 (활성 성분의 자가 침투성을 향상시킨다). 또한 에톡시디글리콜은 RET 복합체의 활성 성분의 침투성을 향상시키고 모든 종류의 약제와 이상적으로 상용성인 무취 용매이기 때문에 보조 물질로 사용할 수도 있다. RET 복합체에서 보조 물질로서 디메틸 이소소르바이드와 에톡시디글리콜의 혼합물이 적합하며, 예컨대 디메틸 이소소르바이드:에톡시디글리콜의 바람직한 비율은 1:3이다. 디메틸 이소소르바이드 및 에톡시디글리콜이 바람직하지만, 이들은 RET 복합체에 사용하기 위한 보조 물질의 비제한적인 예이며, 또한 이 목적에 적합할 수 있는 화장품 분야에서 공지된 다른 보조 물질이 사용될 수도 있다.

결합제인 잔탄검은 RET 복합체 조성물에 겔 텍스쳐를 부여하고, 수분 보유 능력으로 인해 점도를 증가시키고, 동결 융해 안정성을 향상시키며, 활성 화장품 조성물의 방부 및 안정화를 위해 증점제 및 안정화제로서 제공될 수 있다. 하이드록시에틸 셀룰로오스는 결합, 현탁, 유화, 안정화, 수분 보유 및 방부 특성을 지니고 있기 때문에 상기 목적을 위해 사용될 수 있다. 마찬가지로, 증점과 재생 개질제 역할을 하고 수분을 보유하고 텍스쳐를 형성하며 현탁 작용을 하는 소듐 카복시메틸 셀룰로오스가 증점제 및 안정화제로 사용될 수 있다. 상기 물질은 RET 복합체에 사용하기 위한 증점제 및 안정화제의 비제한적인 예이며, 또한 이 목적에 적합할 수 있는 화장품 기술 분야에 공지된 다른 증점제 및 안정화제 또한 사용될 수 있다.

팜 종자유, 식물성 기름 또는 대두유에서 유래하고 또한 인체 내에서 자연적으로 생성되는 글리세릴 스테아레이트가 RET 복합체의 유화제로 사용될 수 있다. 글리세릴 스테아레이트는 피부를 부드럽고 매끄러워 보이게 하는 피부 윤활제 역할을 한다. 또한 피부에 쉽게 침투하고 피부 표면에 장벽을 형성함으로써 피부 내부의 수분 손실을 감소시킨다. 글리세릴 스테아레이트가 자유 라디칼에 의해 야기되는 손상에 대한 피부 보호제로서 기능한다고 당 업계에 알려져 있다. 글리세릴 스테아레이트는 그의 에멀젼 특성 면에서 제품을 안정화시키고 수분 증발을 감소시키며 동결 저항성 효과를 준다.

침투성을 지니고 수소 첨가된 레시틴 (인산 콜린 에테르에 결합된 스테아르산, 팔미트산 및 올레산의 디글리세리드의 천연 혼합물)을 나타내는 가수분해 레시틴이 유화제로 사용된다. 이 유화제는 특히 세포 대사에서 특히 막 침투와 관련하여 중요한 역할을 담당함으로써 천연 레시틴의 모든 긍정적인 성질, 즉 인체에 대한 광범위 양성 스펙트럼의 영향을 가진다. 유화 특성 면에서 가수분해 레시틴은 다양한 물질의 상 경계면에서 이상적으로 작용하여 표면 장력을 감소시키는 계면활성제이다. 일부 폴리소르베이트가 또한 유화제, 특히 폴리소르베이트 20, 폴리소르베이트 80 (무수 소르비톨에 의해 에스테르화된 지방산의 에톡실레이트)로 작용할 수 있다. 이러한 종류의 유화제는 점성, 결합력 및 보습성이 우수하다. 상기 물질은 RET 복합체에 사용하기 위한 유화제의 비제한적인 예이며, 또한 이 목적으로 적합할 수 있는 화장품 기술 분야에 공지된 다른 유화제들도 사용될 수 있다.

RET 복합체 조성물의 경우, RET 복합체 조성물을 제조하는데 보조 물질, 증점제 및 안정화제 및 유화제 범주의 각각의 하나 이상의 적합한 구성원이 사용될 수 있음이 이해될 것이다.

바람직하게는, 본 발명의 RET 복합 활성 조성물은 약 3 내지 5%의 보조 물질을 포함한다.

바람직하게는, 본 발명의 RET 복합 활성 조성물은 약 0.2 내지 1.0%의 증점제 및 안정화제를 포함한다.

유화제와 관련하여, 본 발명의 RET 복합 활성 조성물은 약 1.0 내지 3.0%의 유화제를 포함한다.

바람직하게는, 본 발명의 RET 복합 활성 조성물은 약 3.0 내지 8.0%의 프로필렌 글리콜 또는 부틸렌 글리콜을 포함한다.

본 발명의 RET 복합 활성 조성물의 가장 바람직한 구체예는 중량% 기준으로 하기 성분을 갖는다 (잔량은 물이다):

분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 추출물 11.0 내지 13.0

하이드록시피나콜론 레티노에이트 8.0 내지 11.0

덱스트란 0.7 내지 1.0

트리펩티드-1 0.5 내지 1.0

보조 물질 3.0 내지 5.0

증점제 및 안정화제 0.2 내지 1.0

프로필렌 글리콜 또는 부틸렌 글리콜 3.0 내지 8.0

유화제 1.0 내지 3.0

물 잔량

본 발명에 따른 RET 복합체 조성물은 화장품 업계에서 다양한 화장품 형태/조성물의 제조에 사용하기 위해 당업자에게 공지되어 있고 이용가능한 기술을 사용하여 제조될 수 있다. 이러한 기술 중 하나가 단지 비제한적인 예로서 이하에 제시된다.

분홍바늘꽃 (Epilobium Angustifolium) 추출물을 60 ℃까지 가열된 물과 프로필렌 글리콜의 혼합물에 넣고 혼합하여 완전히 용해시킨다. 그런 다음, 덩어리가 생기는 것을 막기 위해 증점제와 안정화제를 호모지나이저의 존재하에 6000 내지 7000 rev/min 휘핑 속도로 서서히 소량/용량으로 도입한다. 균질화는 증점제가 완전히 용해되고 혼합물이 겔 텍스쳐를 얻을 때까지 계속된다. 그 후, 미리 60 ℃로 가열한 보조 물질과 하이드록시피나콜론 레티노에이트의 혼합물을 상기에서 얻은 겔에 5 분간 휘핑하고 유화제를 첨가한다. 휘핑 균질화는 유화제를 첨가한 후 5 내지 7 분 후에 종료된다. 생성된 에멀젼을 저속 혼합에 의해 30 내지 35 ℃로 냉각시키고, 덱스트란 및 트리펩티드-1을 첨가하여 에멀젼을 다시 30 분 동안 혼합한다.

본 발명에 따른 RET 복합 조성물은 특별히 개발되고 밸런스화된 항-여드름 조성물로서, 여드름이 생기기 쉬운 피부를 위한 모든 필요한 관리 단계에서 예방 및 치료를 제공하기 위해, 클렌저, 토닉, 주야간 관리 크림 및 클렌징 마스크를 포함하는 피부에 직접 도포하기 위한 것 (예를 들어, DERMA CLEAR PLUS 조성물 라인)과 같은 제형에 베이스가 된다. RET 복합체는 농축된 활성 성분/제제 조성물로서 그의 농축 형태로 사용될 수 있지만, 클렌저, 토닉, 주야간 관리 크림 및 클렌징 마스크의 형태와 같이 여드름이 생기기 쉬운 피부에 직접 국소 도포하기 위한 최종 조성물/제형이 최종 제형의 약 2%의 양으로 RET 복합체 (활성 성분 함유)를 포함하도록 희석될 수 있다. 약제로서 사용하기 위한 제형을 가공/제조함에 있어서, 활성 성분을 함유하는 RET 복합체는 화장품용으로 허용되는 부형제, 담체 및 보조제뿐만 아니라 다른 화장품용으로 허용되는 성분과 약 2% RET 복합체의 최종 농도로 혼합된다. 화장품 분야에서 통상적으로 사용되고 피부에 국소 도포되는 화장품용으로 허용되는 부형제, 담체 및 보조제뿐만 아니라 하나 이상의 다양한 기능을 갖는 기타 화장품용으로 허용되는 성분으로는 예를 들어 디소듐 peg-12 디메티콘 설포숙시네이트와 같은 계면활성제/클렌징제; Hamamelis virginia 엽수, Aloe barbadensis 엽수, 세틸 에스테르, 히알루론산나트륨, 알란토인, 판테놀, 사이클로펜타실록산 및 디메티콘과 같은 피부 컨디셔닝제; 글리콜산과 같은 각질제거제; 세틸 알콜과 같은 에몰리언트; EDTA 이나트륨과 같은 킬레이트제; 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, streath-2, streath-21과 같은 유화제; 디메틸 이소소르바이드, 에톡시디글리콜과 같은 용매; Ppg-26-buteth-26 및 PEG40 수소첨가 피마자유와 같은 용매/공-유화제; 트리데실 스테아레이트, 네오펜틸 글리콜, 디카프릴레이트/디카프레이트 및 트리멜리테이트와 같은 피부 컨디셔닝제/용매; 마그네슘 알루미네이트 실리케이트와 같은 점도 증진제; 소르비톨, 나트륨 pca, 글리세린과 같은 보습제/피부 컨디셔닝제; 락토오스, 셀룰로오스, cl 77491, 토코페릴 아세테이트 및 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스와 같은 항산화제; 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜과 같은 보습제/용매/피부 컨디셔닝제/점도 조절제; 세테아릴 알콜, 잔탄검과 같은 유화 안정화제/점도 증진제; 벤조산 나트륨, 클로로페네신, 페녹시에탄올 및 카프릴릴 글리콜과 같은 방부제; 트리에탄올아민과 같은 pH 조절제; 향료 등을 포함한다. 제형은 여드름이 생기기 쉬운 피부의 국소 도포용으로 제조된다.

RET 복합체 및 RET 복합체를 함유하는 제형은 화장품 치료 안정성 증가, 고효율성, 사용 용이성, 자극성 부작용 부재 및 여드름 후 흉터의 최소화라는 특성을 갖는다. 따라서 여드름이 생기기 쉬운 피부의 예방 및 치료는 얼굴 클렌저, 토닉, 주야간 관리 크림 및 클렌징 마스크를 포함하는, 여드름이 생기기 쉬운 피부에 국소 도포하기 위한 최종 조성물/제형의 DERMA CLEAR PLUS 라인을 매일 사용하는 복합적 접근에 의해 달성된다. 따라서, 제형은 여드름의 예방 및 치료에 사용하기 위한 것이다. 또한, 본 발명은 치료 또는 예방을 필요로 하는 대상, 예를 들어 여드름 피부 또는 여드름이 생기기 쉬운 피부를 가진 대상의 피부에 얼굴 클렌저 (클렌징 피부 조성물), 토닉 (화장수 조성물), 주야간 관리 크림 (스킨 로션 또는 크림 조성물) 및 클렌징 마스크와 같은 국소 제형을 국소 도포하는 것을 포함하는 여드름의 예방 또는 치료 방법을 제공한다.

여드름이 생기기 쉬운 피부에 직접 국소 도포하기 위한 최종 조성물/제형의 DERMA CLEAR PLUS 라인은 다음과 같이 사용되어야 한다:

클렌저 조성물/제형 (클렌징 비누), 더마 클리어 앤드 스무딩 페이셜 클렌저 (Derma clear plus smoothing facial cleanser)를 젖은 얼굴에 소량 1 분간 마사지한 후 씻어낸다. 이 클렌저는 하루 두 번, 아침과 저녁에 사용한다.

더마 클리어 앤드 스폿틀리스 스킨 리프레셔 (Derma clear plus spotless skin refresher)는 매일 하루 두번 아침과 저녁에 면봉을 사용하여 피부에 바름으로써 (나중에 씻어내지 않고) 사용된다. 제품은 자연적으로 얼굴에서 건조된다.

아침에, 토닉으로 추가 클렌징 후, 보습 데이 크림 조성물/제형인 더마 클리어 앤드 데이 콘트롤 모이스쳐라이저 (Derma clear plus day control moisturizer) 보습제를 자연 건조된 얼굴에 바른다.

저녁에는 토닉으로 추가로 클렌징한 후 나이트 크림 (스킨 로션 또는 크림) 조성물/제형인 더마 클리어 앤드 트리트먼트 에멀젼 (Derma clear plus treatment emulsion)을 자연 건조된 얼굴에 바른다.

일주일에 두 번, 얼굴 클렌징 마스크 조성물/제형인 더마 클리어 앤드 모공 정제 마스크 (Derma clear plus pore purifying mask)를 여드름이 생기기 쉬운 피부 영역에 두껍게 바르고 10 내지 15 분동안 또는 완전히 건조될 때까지 방치한 다음 따뜻한 물로 철저하게 씻어내야 한다.

임상 시험은 여드름이 생기기 쉬운 피부에 직접 도포하기 위한 최종 조성물의 DERMA CLEAR PLUS 라인에 효율적인 수준을 설정하는 데 도움을 주었으며 피부에 자극, 알레르기 반응 및 독성 효과가 없다는 것을 보여주었다.

이상으로 본 발명을 일반적으로 설명하였으며, 예시로서만 제공되고 본 발명을 제한하고 하지 않는 다음의 실시예를 참조함으로써 본 발명을 보다 잘 이해하게 될 것이다.

실시예 1

하기 표 1에 나타낸 바와 같이, 활성 성분의 농도가 상이한 RET 복합 활성 조성물 제형의 다수의 구체예 (실시예 1-9)를 연구하였다.

성분	RET 복합 조성물 내 성분의 백분율 함량
	구체예 번호
	1	2	3	4	5	6	7	8	9
분홍바늘꽃 (Epilobium Angustifolium) 추출물	5.0	9.0	11.0	11.0	13.0	13.0	15	15.0	15.0
하이드록시피나콜론 레티노에이트	7	5.0	7.0	7.0	10.0	12.0	12	13.0	13.0
덱스트란	0.6	0.6	0.4	0.7	1.0	1.0	1.0	1.0	1.2
트리펩티드-1	0.4	0.4	0.4	0.7	0.8	0.8	1.3	1.3	1.3
보조 물질	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0
증점제	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5	0.5
프로필렌 글리콜	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0	5.0
유화제	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0	1.0
물	75.50	73.50	69.70	69.10	63.70	61.70	59.20	58.20	58.0

얻은 실험 결과로부터 구체예 번호 5가 RET 복합 활성 조성물에 대한 최적의 구체예 (여드름이 생기기 쉬운 피부에 최대의 긍정적인 영향 제공)임을 확인하였다. RET 복합 활성 조성물로 제형화된 모든 조성물은 좋은 텍스쳐를 갖고 있고, 피부에 균일하게 도포되며, 즉각적으로 흡수되고, 번들거림을 남기지 않으며, 높은 관능 지수 및 기분 좋은 향내를 갖는다. 구체예 번호 5의 것의 활성 조성물의 농도에서 어떤 부정적인 변화가 최종 결과에 영향을 미치는 것으로 보이는데, 즉 이것은 조성물의 활성을 감소시키고, 반면에 활성 성분의 농도에서 어떤 긍정적인 변화는 그의 효율을 증가시키지 않으면서 최종 제품을 더 무겁게 만들어 흡수율에 영향을 미칠뿐만 아니라 어떤 경우에는 심지어 자극을 유발하기도 한다.

실시예 2

시험된 3가지 제품: 지성 및 문제가 있는 피부를 위한 클렌징 비누, 얼굴 화장수; 및 문제가 있는 피부의 밸런싱을 유지하기 위한 로션의 정상적인 상태에서의 4주 간 매일 적용 (사용 테스트)이 지성 피부의 환자에서 면포와 뾰루지의 수를 증가시키는 지를 평가하기 위한 연구를 수행하였다.

연구 형태

개방, 비교

참가자 수

15명 참가

포함 기준:

1. 건강한 18세 이상

2. 동의서에 서명가능

3. 면포와 뾰루지 경향이 있는 지성 또는 혼합 피부

4. 참가자는 연구 기간동안 유사한 어떤 화장품도 사용하지 않는 것에 동의.

제외 기준:

1. 연구 2 개월 전에 전신 여드름 치료제 사용.

2. 관련 성분에 대한 알레르기 이력

3. 임신

4. 급성 질환 또는 만성 비제어 질환을 앓고 있는 환자.

5. 다른 임상 시험 (다른 시험에 참여한 후)에 참여 배제.

클렌징 비누 제조:

1. 물을 75 ℃로 가열하고, 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 셀룰로오스, 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스, 잔탄검을 첨가하여 25 분동안 균질화한다. 그런 다음 디소듐 PEG-12 디메티콘 설포숙시네이트, 프로필렌 글리콜, 소듐 PCA, 소르비톨, 디메틸 이소소르바이드, 히알루론산나트륨, EDTA 이나트륨, 락토오스를 첨가하고 혼합한다.

2. Peg-100 스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트, 트리데실 스테아레이트, 네오펜틸 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 트리데실 트리멜리테이트, 세틸 에스테르, 세틸 알콜의 혼합물을 별도로 75 ℃로 가열한다.

3. 상기 1과 2를 혼합하고 20 분동안 균질화한다

4. 저속 혼합으로 전환시키고 온도를 45 ℃로 식힌 후, 페녹시에탄올, 카프릴릴 글리콜, 클로르페네신을 첨가한다.

5. 40 ℃의 온도에서 분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 추출물, 하이드록시피나콜론 레티노에이트, 디메틸 이소소르바이드, 프로필렌 글리콜, 덱스트란, 글리세릴 스테아레이트, 트리펩티드-1 및 잔탄검을 포함하는 RET 복합체를 첨가한다.

6. 35 ℃의 온도에서 토코페롤 아세테이트, parfume를 첨가한다.

리프레싱 페이셜 워터 제조:

1. 물, 알란토인, EDTA 이나트륨, 벤조산 나트륨, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 소듐 PCA를 함께 혼합한다.

2. 65 ℃로 가열하고 균질화한 잔탄검에 첨가한다.

3. 믹스로 옮기고 글리콜산을 첨가한다.

4. 45 ℃의 온도에서 페녹시에탄올, 카프릴릴 글리콜을 첨가한다.

5. 40 ℃의 온도에서 Aloe barbadensis 엽수, Hammamelis virginia 물, d. 판테놀을 첨가한다.

6. 35 ℃의 온도에서 분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 추출물, 하이드록시피나콜론 레티노에이트, 디메틸 이소소르바이드, 프로필렌 글리콜, 덱스트란, 글리세릴 스테아레이트, 트리펩티드-1 및 잔탄검을 포함하는 RET 복합체를 첨가한다.

7. parfume, ppg-26-buteth-26, peg-40 수소첨가 피마자유를 첨가한다.

로션 제조:

1. 물, EDTA 이나트륨, 프로필렌 글리콜, 에톡시글리콜, 알란토인을 혼합하고 75 ℃로 가열한 후 균질화 잔탄검에 첨가한다.

2. 사이클로펜타실록산, 디메티콘, 세테아릴 알콜, streath-2, streath -21, Peg-100 스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트를 별도로 75 ℃의 온도로 가열한다.

3. 상기 1과 2의 혼합물을 20 분동안 균질화한다.

4. 믹스로 옮겨 45 ℃의 온도에서 페녹시에탄올, 카프릴릴 글리콜, 클로르페네신을 첨가한다.

5. 40 ℃의 온도에서 판테놀을 첨가한다.

7. parfume을 첨가한다.

클렌징 비누 (클렌저 조성물)를 소량 젖은 얼굴에 1 분동안 마사지한 다음 씻어낸다. 이 클렌저는 하루 두 번, 아침과 저녁에 사용한다.

리프레싱 페이셜 워터 (스킨 화장수)는 하루 두 번, 아침과 저녁에 면봉을 사용하여 피부에 바르고 (이후 씻어내지 않고) 얼굴에서 자연 건조시킨다.

저녁에 토닉으로 추가 클렌징한 후 자연 건조된 얼굴에 로션 (나이트 크림 조성물)을 바른다.

임상 평가를 연구 1 일 및 29 일에 동일한 피부과 의사가 수행하였다.

1. 연구 1 일 및 29 일째 OBSER 520 카메라로 찍은 사진에 나타난 바와 같은 면포 및 뾰루지 수의 변화.

2. 이미지 분석 시스템 - QUANTISEB로 검사한 필름에서 흑점의 수 변화.

3. SEBOMETER® SM 815로 측정한 피지의 양 변화.

연구 프로토콜

참가자들은 1 일차 피부 테스트 센터에 도착하여 연구에 대한 자세한 설명을 듣고 설명에 근거한 동의서 용지에 서명하였다.

피부의 첫 번째 파라미터를 측정하였다.

1. 임상 사진 촬영 (OBSER 520 카메라)

2. 미리 정해놓은 영역에서 면포 및 뾰루지 수 계수.

3. 얼굴에 붙인 후 1 cm 필름상의 흑점 수 계수 (이미지 분석 시스템 - QUANTISEB).

4. 피지 측정 (SEBOMETER® SM 815).

측정이 끝나면 참가자는 제품 적용 시간, 피부의 외관 변화 및 발생한 경우 부작용을 기록하기 위한 개인 일지와 함께 집에서 사용할 제품을 받았다.

또한, 사용할 제품의 양을 실연하였다. 제품을 사용하고 28 일 후, 참가자들은 두 번째 평가를 위해 센터로 와서 동일한 임상 파라미터에 대한 검사를 받았다. 남아 있는 제품 및 개인 일지를 수집하여 검토하였다.

결과의 통계 분석

임상 데이터 IA의 통계 분석을 t-스튜던트 검정을 사용하여 수행하였다.

결과

면포 및 뾰루지 계수

시간	면포 및 뾰루지의 수	표준 편차	P-값	P<0.05
1 일	22.688	10.956	0.353	No
29 일	15.75	7.78	0.353	No
	7.062

피지계량 분석 (SEBUMTER)

시간	피지 수준	표준 편차	P-값	P<0.05
1 일	178.188	38.118	1.28	No
29 일	55.125	22.975	1.28	No
	123.062

피지계량 분석 (Quantiseb)

시간	스폿 수	표준 편차	P-값	P<0.05	총 면적	표준 편차	P-값	P<0.05
1 일	978.357	316.482	0.001	Yes	15.966	7.564	0.018	Yes
29 일	599.071	250.995	0.001	Yes	10.068	5.474	0.018	Yes
	379.25				5.89

내성

연구 제품에 대한 우수한 내성이 관찰되었다. 중대한 부작용은 개인 일지에서 보고되지 않았다.

결론

이 연구에서 피지계량 분석은 제품을 집에서 4 주 사용한 후 피지 생성이 감소하는 경향을 입증하였다. Quantiseb 결과만이 통계적으로 유의미했다. 환자는 제품을 잘 견뎌냈다.

이상과 같이 본 발명을 충분히 설명하였으므로, 당업자는 과도한 실험없이 본 발명의 사상 및 범위를 벗어나지 않고 광범위한 균등 파라미터, 농도 및 조건 내에서 본 발명을 수행할 수 있음을 인정할 것이다.

본 발명이 특정 구체예와 관련하여 기술되었지만, 추가 변형이 가능하다는 것을 이해할 것이다. 본 발명이 속하는 기술 분야 내에서 공지 또는 통상적인 실시 범위에 있고 첨부된 청구범위에 따른 바와 같이 상기 설명된 본질적인 특징들에 적용될 수 있기 때문에 본 출원은 일반적으로 본 발명의 원리에 따른 본 발명의 임의의 변형, 사용 또는 개조를 포함하고자 한다.

저널 기사나 초록, 공개 또는 대응 미국 특허 또는 외국 특허 출원, 허여된 미국 특허 또는 해외 특허 또는 임의의 다른 참고 문헌을 포함하여 본원에 인용된 모든 참고 문헌은 인용된 참고 문헌에 제시된 모든 데이터, 표, 도면 및 텍스트를 포함하여 본원에 참고로서 통합된다. 또한, 본원에 인용된 참고 문헌의 전체 내용은 전적으로 참조로서 포함된다.

공지된 방법 단계, 통상적인 방법 단계, 공지된 방법 또는 통상적인 방법에 대한 언급은 본 발명의 임의의 측면, 설명 또는 구체예가 어떤 식으로든 관련 분야에서 개시, 교시 또는 제안되었다는 것을 인정하는 것은 아니다.

특정 구체예에 대한 전술한 설명은 다른 사람이 (본 명세서에 인용된 참고 문헌의 내용을 포함하여) 업계 기술 내 지식을 적용함으로써 본 발명의 일반적인 개념을 벗어나지 않고 과도한 실험 없이 이러한 특정 구체예를 다양한 적용을 위해 용이하게 수정 및/또는 개조할 수 있다는 본 발명의 일반적인 성질을 충분히 나타낼 것이다. 따라서, 그러한 개조 및 수정은 본원에 제시된 교시 및 지침에 기초하여 개시된 구체예들의 등가물의 의미 및 범위 내에 있는 것으로 의도된다. 본원에서의 어구 또는 용어는 설명을 위한 것이지 제한을 위한 것은 아니며, 따라서 본 명세서의 용어 또는 어구는 본 명세서에 제시된 교시 및 지침에 비추어 당업자의 지식과 조합하여 당업자에 의해 해석될 것이다.

Claims

분홍바늘꽃 (Epilobium Angustifolium) 추출물;
하이드록시피나콜론 레티노에이트;
덱스트란; 및
트리펩티드-1;
을 포함하는 조성물.
제1항에 있어서, 성분들의 상대량이 중량 기준으로 분홍바늘꽃 (Epilobium Angustifolium) 추출물 45 내지 55%, 하이드록시피나콜론 레티노에이트 35 내지45%, 덱스트란 2 내지 6% 및 트리펩티드-1 2 내지 6%인, 조성물.
제1항에 있어서, 성분들의 상대량이 중량 기준으로 분홍바늘꽃 (Epilobium Angustifolium) 추출물 50 내지 54%, 하이드록시피나콜론 레티노에이트 40 내지42%, 덱스트란 3.5 내지 4% 및 트리펩티드-1 2.5 내지 4%인, 조성물.
제1항에 있어서,
분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 추출물 11.0 내지 13.0 중량%,
하이드록시피나콜론 레티노에이트 8.0 내지 11.0 중량%,
덱스트란 0.7 내지 1.0 중량%, 및
트리펩티드-1 0.5 내지 1.0 중량%,
를 포함하는 수성 조성물인 조성물.
제4항에 있어서, 약 3 내지 5%의 보조 물질을 추가로 포함하는 조성물.
제5항에 있어서, 보조 물질이 에톡시디글리콜, 또는 디메틸 이소소르바이드와 에톡시디글리콜의 1:3 혼합물을 포함하는 조성물.
제4항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 약 0.2 내지 1.0%의 증점제 및 안정화제를 추가로 포함하는 조성물.
제7항에 있어서, 증점제 및 안정화제가 소듐 하이드록시에틸 셀룰로오스 또는 카복시메틸 셀룰로오스를 포함하는 조성물.
제7항에 있어서, 증점제 및 안정화제가 잔탄검을 포함하는 조성물.
제4항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 약 1.0 내지 3.0%의 유화제를 추가로 포함하는 조성물.
제10항에 있어서, 유화제가 수소화 레시틴을 포함하는 조성물.
제10항에 있어서, 유화제가 폴리소르베이트-20 또는 폴리소르베이트-80을 포함하는 조성물.
제10항에 있어서, 유화제가 글리세릴 스테아레이트를 포함하는 조성물.
제4항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 약 3.0 내지 8.0%의 프로필렌 글리콜을 추가로 포함하는 조성물.
제4항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 약 3.0 내지 8.0 중량%의 부틸렌 글리콜을 추가로 포함하는 조성물.
제1항 내지 제15항 중 어느 한 항에 있어서, 질량%를 기준으로 하기 성분을 함유하고, 잔량은 물인 조성물:
분홍바늘꽃 (Epilobium angustifolium) 추출물 11.0 내지 13.0;
하이드록시피나콜론 레티노에이트 8.0 내지 11.0;
덱스트란 0.7 내지 1.0;
트리펩티드-1 0.5 내지 1.0;
보조 물질 3.0 내지 5.0;
증점제 및 안정화제 0.2 내지 1.0;
프로필렌 글리콜 또는 부틸렌 글리콜 3.0 내지 8.0; 및
유화제 1.0 내지 3.0.
제1항 내지 제16항 중 어느 한 항에 있어서, 약제로서 사용하기 위한 조성물.
제17항에 있어서, 여드름의 예방 또는 치료에 사용하기 위한 조성물.
약제의 제조에서의 제1항 내지 제16 항 중 어느 한 항의 조성물의 용도.
여드름의 예방 또는 치료용 약제의 제조에서의 제1항 내지 제16 항 중 어느한 항의 조성물의 용도.
제1항 내지 제16항 중 어느 한 항의 조성물이 화장품용으로 허용되는 부형제, 담체 및 보조제와 약 2%의 최종 농도로 혼합된 제형.
제21항에 있어서, 약제로서 사용하기 위한 제형.
제21항에 있어서, 여드름이 생기기 쉬운 피부에 국소 도포하기 위한 제형.
제22항 또는 제23항에 있어서, 여드름의 예방 및 치료에 사용하기 위한 제형.
제21항 내지 제24항 중 어느 한 항에 있어서, 지성 피부 및 여드름이 생기기 쉬운 피부용 클렌징 비누 조성물인 제형.
제21항 내지 제24항 중 어느 한 항에 있어서, 스킨 화장수 조성물인 제형.
제21항 내지 제24항 중 어느 한 항에 있어서, 스킨 로션 또는 크림 조성물인 제형.
여드름을 예방 또는 치료하기 위해 제21항의 제형을 이를 필요로 하는 대상의 피부에 국소 도포하는 것을 포함하는, 여드름을 예방 또는 치료하는 방법.
제28항에 있어서, 대상이 여드름 피부 또는 여드름이 생기기 쉬운 피부를 갖고 있는 방법.
제28항 또는 제29 항에 있어서, 제형이 클렌징 비누 조성물 또는 스킨 화장수 조성물인 방법.
제30항에 있어서, 제형이 1 일 2 회 피부에 도포되는 방법.
제28항 또는 제29항에 있어서, 제형이 스킨 로션 또는 크림 조성물인 방법.
제32항에 있어서, 제형이 1 일 1 회 피부에 도포되는 방법.