JPS61122209A - シミ防止化粧料組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） この発明はシミ防止化粧料組成物に係り、その目的は化
粧水や補助皮膚化粧品として使用してシミ抑制効果が極
めて高いとともにその含有必須成分が従来より経口漢方
内服薬又は食品添加物として食品に添加が認めせれてき
た特定植物あるいはその特定植物中の特定成分である没
食子酸化合物を含むエキスを主要成分としこの主要成分
に加えてこれらの成分の皮膚吸収を促進するチョウセン
ニンジン、無毒化トリカブトの内少なくとも−環の植物
の粉末及び／又はこの抽出エキスを必須成分として含む
ことを特徴とする吸収に優れ且つ極めてシミ抑制効果が
極めて高いシミ防止化粧料組成物の提供にある。

（従来の技術及びその欠点） 従来、日焼は止めクリーム等のシミ防止化粧料にはチロ
シナーゼの活性を阻害する薬効成分例えばプラセンター
が配合されている。

このプラセンターとは、人体の胎盤エキスのことでその
入手が困難であるとともに、胎盤を原料として得られる
ものであるから、その供給量が限定されるとともに非常
に高価であるという欠点があった。

この様なプラセンターの薬効は、主としてチロシンより
メラニンを作る生成酵素であるチロシナーゼの活性を阻
害し、更にはチロシナーゼの活性を阻害することによっ
て、メラニン色素の皮膚沈着を防止し、因ってシミの発
生を抑制する効果があるものと考えられている。

しかしながら、このチロシナーゼに代わるもので、チロ
シナーゼと同程度の効果をもつものは未だに見いだされ
ていない。

この発明者らは、上記の事情に照らし、プラセンターよ
り入手が容易でしかもチロシナーゼの活性阻害能に優れ
更に安全性の高い成分を必須配合したシミ防止化粧料組
成物について、鋭意研究し、特定植物から抽出された抽
出物及びその内の特定成分にプラセンターと同程度のチ
ロシナーゼの活性阻害能をもつことを見いだし既に明ら
かにしたが、この発明は更にこの既開示の発明の皮膚吸
収能を促進してより一層のシミ防止効果を改良せんとす
るものである。

（解決手段） この発明は、前記既開示のこの発明者らの研究成果であ
るプラセンターと同程度のチロシナーゼの活性阻害能を
もつ成分を特定植物から抽出してこの抽出物に関する研
究を更に深めた結果完成されたもので、即ちこの発明は
ボタン皮、シャクヤク、ゲンノショウコ、ゴポウシ、ヨ
クイニン、ボウフウ、オウゴン、トウヨウトチノミ、カ
ッコン、カンゾウ、梨果実のうち少なくとも１種の抽出
物或いはボタン皮、シャクヤクから抽出された次式（１
）又は（２）で示される没食子酸化合物を含むエキスと
、これらの配合成分の皮膚吸収を促進するチョウセンニ
ンジン、無毒化トリカブトの内少なくとも一種の植物の
粉末及び／又はこの抽出エキスとを必須成分として含有
するシミ防止化粧料組成物に係るものである。

この発明において使用するボタン皮（牡丹皮）とは・ボ
タン科ボタン（Ｐａｅｏｎｉａｃｅａｅ　Ｐａｅｎｏｉ
ａｍｏｕｔａｎ　５１ｍ５）の根皮を乾燥したものをい
う。

この発明において使用するシャクヤク（向薬）とはボタ
ン科（Ｐａｅｏｎ　１ａｃｅａｅ）の宿根草であるシャ
クヤク（Ｐａｅｏｎｉａ　１ａｃｔｉｆｌｏｒａ）の根
を乾燥又は蒸乾したもので、従来より漢方では鎮痛剤と
して使用されていたものをいう。

この発明において使用するボタン皮（牡丹皮）又はシャ
クヤク（荀薬）を、この発明に係る配合成分とするには
水あるいは水溶性アルコール（エタノール或いはメタノ
ール）又はアセトンで抽出したエキスを使用するのが望
ましい。

この抽出方法としてはボタン皮（牡丹皮）又はシャクヤ
ク（荀薬）を乾燥粉砕し、脱脂溶剤で脱脂し或いは脱脂
せずに、容量で３倍〜１０倍程度の水溶性アルコール（
エタノール或いはメタノール）又はアセトン（濃度は５
０χ程度以下とする）を抽出溶媒として還流下で、１〜
２時間程度加熱しながら抽出する。

その後、抽出溶媒を減圧留去して乾固する或いは１７１
０〜１７５程度に濃縮する。

この段階でも、この成分はこの発明に使用する必須成分
とすることができる。

必要に応じて、この粉末或いはエキスを５χＩＩＣＩ溶
液等で加水分解する。

この加水分解工程は必ずしも必要で無いが、没食子酸を
単体で取り出す必要がある場合には、この加水分解工程
を加え、グルコースと没食子酸を分離する。

このようにして得た、ボタン皮（Ｐａｅｏｎｉａｃｅａ
ｅＰａｅｎｏｉａｍｏｕｔａｎ　５ｉｌＩ’ｓ）　、シ
ャクヤク（Ｐａｅｏｎｉａ　１ａｃｔｉｆｌｏｒａ）か
ら抽出された前式（１）又は（２）で示される没食子酸
化合物を含むエキスを使用してこの発明に係るシミ防止
化粧料組成物とするには、これらのエキス又は没食子酸
化合物は、エキス分として１０ｍｇ　　＝１０００ｍｇ
程度となる様に配合する。

又、これらのエキスは、１種又はそれ以上混合して配合
しても良い。

この発明において使用するゲンノショウコとは、別名「
現の証拠」と呼ばれる程下痢止めとして著名なフウロソ
ウ科の多年草で、全軍を干して使５　　　　用するもの
をいう。

この発明で使用するゴボウシ（半分）とは、野菜として
その根部が常用されているキク科（Ｃｏｍｐ。

ｓ　ｉ　ｔａｅ）の多年草半分（Ａｒｃｔｉｉ　Ｆｒｕ
ｃｔｕｓ）の成熟果実を乾燥したもののことをいう。

この発明で使用するヨクイニンとは、イネ科（Ｇｒａｍ
ｉｎｅａｅ　）のハトムギ（Ｃｏｉ　ｌａｃｒｙｍａ−
ｊｏｂｉ　Ｌ。

ｖａｒ、ｍａ−ｙｕｅｎ　５ｔａｐｆ）の種皮を除いた
、成熟種子を乾燥したもののことをいう。

この発明で使用するボウフウとは、セリ科（Ｕｍｂｅｌ
ｌｉｆｅｒａｅ）のボウフウ（Ｌｅｄｅｂｏｕｒｉｅｌ
ｌａ　５ｅｓｅｌｏｉｄｅｓ　Ｗ、）等の根を乾燥した
ものをいう。

この発明で使用するオウゴンとは、シソ科（Ｌａｂｉａ
ｔａｅ）のコガネバナ（Ｓｃｕｔｌｌａｒｉａ　ｂａｉ
ｃａｌｅｎｓｉｓ　Ｇｅｏｒｇｆ）の根を乾燥したもの
をいう。

この発明で使用するトウヨウトチノミ（八ｅｓｃｕｌｕ
ｓ　Ｇｕｒｂｉｎａｔａ　Ｂａ１ｕｎｅ）とは、トチツ
キ科の果実で、通常はこの実の抽出エキスのことをいう
。

この発明で使用するカッコンとは、マメ科（Ｌｅｇｕｍ
ｉｎｏｓａｅ）のクズ（Ｐｕｅｒａｒｉａ　１ｏｂａｔ
ａ　Ｏ，）の根を乾燥したもののことをいう。

この発明で使用するカンゾウ（甘草）とは、マメ科（Ｌ
ｅｇｕｍｉｎｏｓａｅ）の多年草の根部を乾燥したもの
のことをいう。

この発明で使用する梨の果実とは、バラ科ナシ属の落葉
高木の果実のことをいう。

この発明において使用する、上記配合成分は水あるいは
水溶性アルコール（エタノール）で抽出したエキスを使
用するのが望ましい。

これらのエキスは、少なくともシミ防止化粧料組成物に
配合する際には、エキス分として１０ｍｇ〜１００ｍｇ
程度となる様に配合する。

又、これらのエキスは、少なくともＩＭ以上混合して配
合するのが望ましい。

この発明で使用するチョウセンニンジン（Ｐａｎａにｓ
ｃｈｉｎｓｅｎｇ　Ｎｅｅｓ）　　とはウコギ科（Ａｒ
ａｌｉａｅｅａｅ）植物である所謂オタネニンジンの根
部のことをいい、中国の東北地方、朝鮮半島、極東シベ
リア等が原産の植物であって一般には強壮、強精、不老
長寿等の薬効をもった植物であると考えられているこの
発明においてはこのようなチョウセンニンジンの根部が
有効に使用できるが、この根部に限定せず地上部及び全
部位が使用できる。

この発明で使用する無毒化トリカブト（＾ｃｏｎｉｔｕ
ｍ　ｃｈｉｎｅｎｓｅ　５ｉｅｂ、ｅｔ　Ｚｕｃｃ、）
とはトリカブト（Ａｃｏｎｉｔｕｍ　ｃｈｉｎｅｎｓｅ
　５ｉｅｂ、ｅｔ　Ｚｕｃｃ、）の無毒化物のことを云
う。

因に、トリカブト（Ａｃｏｎｉｔｕｍ　ｃｈｉｎｅｎｓ
ｅ　５ｉｅｂ、ｅｔ　Ｚｕｃｃ、）とはキンポウゲ科（
Ａｃｏｎ　ｉ　ｔｕｍ）科の多年草で一般に良（栽培さ
れる植物であって俗名をハナトリカブトともいう。

このようなトリカブト及びその近縁物例えばカラトリカ
ブト、オクトリカブト、ミツバトリカブト、キバナトリ
カブト等の近縁の植物すべてが好適に使用できこのよう
な植物の塊根の乾燥物が好適に使用できる。

この発明において使用する無毒化トリカブトはこのよう
なトリカブトの塊根物のうち、無毒化したものが好まし
く使用できる。

即ち、このようなトリカブトは一般にアコニチン若しく
はアティースネン等のアルカロイドが含まれており、こ
のようなアルカルイドは毒性が特に強く、例えば呼吸中
枢麻痺、心臓障害の惹起、循環系の麻痺、知覚及び運動
神経の麻痺等の毒性作用を持つものである。

従って、この発明においてはこのようなアコニチン若し
くはアティースネン等のアルカロイドを除去した無毒化
物が好適に使用できる。

この無毒化方法とは、これらのアルカロイドがクロロホ
ルムに可溶性であるのでクロロホルムに浸漬させること
によってアルカロイドを除去することができるとともに
例えば従来がら行われている方法、塩附子、泡附子等の
如く、ニガリ及び塩水に漬けた後乾燥若しくは半乾燥さ
せたやり方等の方法で無毒化方法が採用でき、この様な
方法で無毒化したものを使用することができる。

このようなチョウセンニンジン又は無毒化トリカブトを
、この発明に係るシミ防止化粧料組成物に配合するには
チョウセンニンジン或いは無毒化トリカブトをそのまま
微粉末としてもよく或いはまた水若しくは熱水（１２０
−１５０’ｃ）で抽出した後、減圧で１０χ程度に濃縮
したこの濃縮物の乾燥エキス並びに乾燥粉末或いは′ａ
縮エキスとすれば良い。

尚、この発明においてチョウセンニンジン或いは無毒化
トリカブトを座薬に配合するごとにより、何故に配合成
分の皮膚吸収性を促進するという薬理的な解明について
は未だ不明確な部分が多いがこの発明者の推論によれば
、これら配合成分が細胞膜に作用してＣＡＭＰ　（環状
アデノシン−３’、５’−燐酸）を生産し、これが細胞
内のタンパクキナーゼを活性化させ、この活性化された
タンパクキナ゛　　−ゼが細胞膜の蛋白質の生理的な機
能を改善し、その結果細胞膜の配合成分の透過作用を増
大させる効果を奏すのでは無いかと考えている。

尚、この発明において配合成分１００部に対して、５０
〜３００部（粉末として、エキスの場合は粉末の半量で
よい。）のチョウセンニンジンまたは無毒化トリカブト
を配合すれば良い。

以上の様な配合成分及び吸収促進剤を用いてこの発明に
係るシミ防止化粧料組成物とするには、他の成分例えば
保湿剤、柔軟剤、溶剤、油脂、香料、抗酸化剤等を適宜
調合する。

（効果） 以上詳述した如くこの発明に係るシミ防止化粧料組成物
はボタン皮、シャクヤク、ゲンノショウコ、ゴボウシ、
ヨクイニン、ボウフウ、オウゴン、トウヨウトチノミ、
カッコン、カンゾウ、梨果実のうち少なくとも１種の抽
出物と、チョウセンニンジン、無毒化トリカブトの内少
なくとも一種の植物の粉末及び／又はこの抽出エキスと
を必須成分として含有するシミ防止化粧料組成物である
から、化粧水や補助皮膚化粧品として使用すればシミ抑
制効果が極めて高いとともにその含有必須成分が従来よ
り経口漢方内服薬又は食品添加物として食品に添加が認
めせれてきた特定植物あるいはその特定植物中の特定成
分である没食子酸化合物を含むエキスであるからその安
全性に優れ、しかもこの主要成分に加えてこれらの成分
の皮膚吸収を促進するチョウセンニンジン、無毒化トリ
カブトの内少なくとも一種の植物の粉末及び／又はこの
抽出エキスを必須成分として含まれているからこれらシ
ミ防止効果成分の皮膚吸収に優れ従って極めてシミ抑制
効果が極めて高いシミ防止化粧料組成物となる効果を奏
する。

次に、この発明の実施例、比較例および試験例を記載す
ることによりこの発明の効果をより一層明確なものとす
る。

実施例及び比較例 下記組成のシミ防止化粧水を調整した。

尚、この配合組成中、（Ａ）ボタン皮、（１３）シャク
ナゲ、（Ｃ）ボウフウ、（ロ）オウゴンは５０％エタノ
ール抽出物を、（Ｅ）ゲンノショウコ、（Ｆ）ゴボウシ
、（Ｇ）トウヨトチノミ、ＣＩＩ）カッコン、（１）ゲ
ンノショウコは３ｏχエタノール抽出物を、（Ｊ）カン
ゾウ、（Ｋ）　　梨果実は水抽出物を使用し、又（Ｌ）
没食子酸（式（１））、（Ｍ）没食子酸（式（２））と
した。

無毒化トリカブト粉末又はチョウセンニンジン粉末はエ
キスの３倍量添加した。

尚、チョウセンニンジン粉末としては市販のチョウセン
ニンジン濃縮株（高麗人参製品公社型）の凍結乾燥物を
、又無毒化トリカブトとしては市販の均附子をそのまま
粉砕粉末化したものを使用した。

グリセリン　　　　　　５８ｏ（χ） ポリエチレングリコール　０．２ 界面活性剤　　　　　　　２゜Ｏ オレイルアルコール　　　０．１ エタノール　　　　　　　１５．０ 香料　　　　　　　　　　０．１ エキス（八）〜（Ｍ）　　　　　０．０５吸収促進剤　
　　　　　　０．１５ 着色料　　　　　　　　　通量 精製水　　　　　　　　残部 計　　　　　　　　　　　１００ｍ１ 実施例（Ａ）〜（Ｍ）は以上の組成を全て含み、比較例
（Ａ）〜（Ｍ）は吸収促進剤のみを以上の組成から除い
たものとした。

尚、実施例中の吸収促進剤としては実施例（Ａ）５　　
〜（Ｅ）は無毒化トリカブトを実施例（Ｆ）〜（Ｍ）は
チョウセンニンジンを使用した。

試験例　１ 上記実施例で得たシミ防止化粧水（Ａ）〜（Ｍ）および
比較例（八）〜（Ｍ）及び従来例としてエキス及び吸収
促進剤を使用せずプランセンターを配合した、それぞれ
シミ防止化粧水を用いそれぞれ化粧年齢の女性１０人（
１８才〜４５才）計２７０人に、毎日被用させ２週間継
続使用させその後の効果を調べた。

シミが軽減したか否かを、観察した。

結果を第１表に示す。

（以下余白） １実施例Ａ１９　１比較例Ａ１８　１ １実施例ＢＩＩＯ＋比較例Ｂ１９　１ １実施例ＣＩ８　　１比較例ＣＩ７　　１１実施例Ｄ１
９　１比較例Ｄ１８　　（１実施例Ｅ１８　１比較例Ｅ
１６　　！Ｉ実施例Ｆ１９　１比較例Ｆ１６　１ １実施例Ｇ１９　１比較例Ｇ１７　　１１実施例Ｈ１８
１比較例Ｈ１５１ １実施例１１９　１比較例１１７　１ １実施例Ｊ１９　１比較例Ｊ１６　１ １実施例に１７　１比較例に１６　１ １実施例し１８　　（比較例Ｌ＋７　　１’上！墨皿Ｘ
エニーー１比較例Ｍ１６　１′１６ 実施例の有効例は最低７ｏχあり、１００χの効果を示
す配合成分もあり、比較例、従来例よりも優れた効果を
もつことが判る。

試験例　２ ドーパクロムの定量（Ｓｈｉｍａｎｏ氏法）により、配
合成分のチロシナーゼ阻害活性を見た。

Ｌ−チロシン（１ｍｇ／１ｍ１）０．５　ｍｌ、チロシ
ナーゼｌ　ｍ　ｇ　＝４０００Ｖ／ｍ１）０．５ｍｌ、
リン酸緩衝液（Ｐｔ１６．８．０．１Ｍ）２ｍｌ　、各
（Ａ）　〜（Ｍ）の成分を０．１χの水溶液とし２．０
ｍｌ加え、比較的にハイドロキノン０．０１χと０．０
０１χの２例及びプラセンターを各２ｍｌ加えた。

結果を第２表にまとめて記載する。

（以下余白） 第　　　２　　　表 １　　　　　　　　　　１チロシナーゼ活性１・　　％
） ｌハイドロキノン０．Ｏ１χ　１１００１１ハイドロキ
ノンｏ、ｏｏｉχ１　　　　１０　　１１プラセンター
　　　　１　　　　１８　　１１エキス　Ａ　　　　　
　１１００１ １、、Ｂ　　　　　　　ｌ　　　　　　９０１１〃Ｃｌ
　　　　　　７０１ １〃ｐ　　　　　　　ｌ　　　　　　６０１’１〃Ｅ　
　　　　　　ｌ　　　　　　８０１１、、Ｆ　　　　　
　　Ｉ　　　　　　８０１１〃Ｇ　　　　　　　Ｉ　　
　　　　６０１１　〃　　Ｈ１５０１ １〜　　ｉ　　　　　　　ｌ　　　　　　８０　　１１
〜　　Ｊ　　　　　　　ｌ　　　　　　４０　　　＋１
、、Ｋ　　　　　　　ｌ　　　　　　４０１１〃Ｌ　　
　　　　　ｌ　　　　　　６０１〃　　Ｍ　　　　　　
　　　　　８０ 以上の結果から明らかな如くこの発明にかかるシミ防止
化粧料組成物は優れた効果をもつことが判る。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. （１）ボタン皮、シャクヤク、ゲンノショウコ、ゴボウ
   シ、ヨクイニン、ボウフウ、オウゴン、トウヨウトチノ
   ミ、カッコン、カンゾウ、梨果実のうち少なくとも１種
   の抽出物と、チョウセンニンジン、無毒化トリカブトの
   内少なくとも一種の植物の粉末及び／又はこの抽出エキ
   スとを必須成分として含有するシミ防止化粧料組成物。
2. （２）前記ボタン皮（Ｐａｅｏｎｉａｃｅａｅ　Ｐａｅ
   ｎｏｉａ　ｍｏｕｔａｎ　Ｓｉｍｓ）、シャクヤク（Ｐ
   ａｅｏｎｉａ　ｌａｃｔｉｆｌｏｒａ）から抽出された
   エキスが没食子酸化合物であることを特徴とする特許請
   求の範囲第１項記載のシミ防止化粧料組成物。
3. （３）前記没食子酸化合物が没食子酸（式（１））であ
   ることを特徴とする特許請求の範囲第１項記載のシミ防
   止化粧料組成物。 ▲数式、化学式、表等があります▼式（１）
4. （４）前記没食子酸化合物が次式（２）で表される没食
   子酸化合物であることを特徴とする特許請求の範囲第１
   項記載のシミ防止化粧料組成物。 ▲数式、化学式、表等があります▼式（２） （Ｇ）＝没食子酸 １ａ：ｎ＝０ １ｂ：ｎ＝１ １ｃ：ｎ＝２−５