JPS6034925B2 - 持続性鼻腔用製剤およびその製造法 - Google Patents
持続性鼻腔用製剤およびその製造法Info
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- JPS6034925B2 JPS6034925B2 JP54096666A JP9666679A JPS6034925B2 JP S6034925 B2 JPS6034925 B2 JP S6034925B2 JP 54096666 A JP54096666 A JP 54096666A JP 9666679 A JP9666679 A JP 9666679A JP S6034925 B2 JPS6034925 B2 JP S6034925B2
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- drug
- nasal
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- drugs
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0043—Nose
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- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、鼻腔投与用の持続性製剤及びその製造法に関
する。
する。
更に詳しくは、本発明は鼻粘膜に対する刺激性が低く、
不快な匂いがほとんどないため鼻腔内投与に極めて好適
であり、かつ鼻腔内分泌液を吸収しながら膨潤して鼻粘
膜に粘着し局所的又は全身的に薬物を徐々に放出し、そ
れ故長時間に亘り、薬物を、治療効果を得るに十分な濃
度で効率的に供給する持続性鼻腔用製剤及びその製造法
に関する。従来、製剤から薬物を徐々に放出させて薬物
の効力を長時間持続させる所謂持続性製剤については、
主として内服用剤について、各種の提案がなされている
。
不快な匂いがほとんどないため鼻腔内投与に極めて好適
であり、かつ鼻腔内分泌液を吸収しながら膨潤して鼻粘
膜に粘着し局所的又は全身的に薬物を徐々に放出し、そ
れ故長時間に亘り、薬物を、治療効果を得るに十分な濃
度で効率的に供給する持続性鼻腔用製剤及びその製造法
に関する。従来、製剤から薬物を徐々に放出させて薬物
の効力を長時間持続させる所謂持続性製剤については、
主として内服用剤について、各種の提案がなされている
。
一方鼻腔内投与を目的とした製剤としては、軟膏剤，ジ
ェリー剤，点鼻液，曙霧剤などが知られている。
ェリー剤，点鼻液，曙霧剤などが知られている。
しかしながら、従来の鼻腔用歓喜剤，ジェリ−剤は特に
持続性としたものではなく、かつ上鼻甲介など鼻腔深部
への投与がむづかしい。また、点員液，噴霧剤では薬物
を鼻腔内に長時間保持しておくことが困難である。本発
明者らの知る限り、鼻腔内投与を目的とした製剤で、製
剤から薬物を徐々に放出させて薬物の効力を長時間持統
させる所謂持続性製剤は知られていない。侍開昭４９−
１３３５１叫号公報には、体腔内に存在する体液に可溶
な熱可塑性で且つ生理学的に不活性なポリマー、例えば
ヒドロキシプロピルセルロースと薬物とを混合せしめて
得られる脂腔内投与の避妊用製剤が記載されており、か
かる製剤はポリマーの溶解にともなって薬物が徐々に放
出される旨の記載がなされている。
持続性としたものではなく、かつ上鼻甲介など鼻腔深部
への投与がむづかしい。また、点員液，噴霧剤では薬物
を鼻腔内に長時間保持しておくことが困難である。本発
明者らの知る限り、鼻腔内投与を目的とした製剤で、製
剤から薬物を徐々に放出させて薬物の効力を長時間持統
させる所謂持続性製剤は知られていない。侍開昭４９−
１３３５１叫号公報には、体腔内に存在する体液に可溶
な熱可塑性で且つ生理学的に不活性なポリマー、例えば
ヒドロキシプロピルセルロースと薬物とを混合せしめて
得られる脂腔内投与の避妊用製剤が記載されており、か
かる製剤はポリマーの溶解にともなって薬物が徐々に放
出される旨の記載がなされている。
しかしながら当該公報の製剤に用いられる薬物は、殺精
子剤，殺卵子剤，殺菌剤等の避妊用薬物であり、かかる
製剤は陸腔内投与用に用いるものである。また上記公報
には、剤形として繊維状のかたまりの剤形が記載されて
おり、かかる剤形の製剤を鼻腔投与用に用いることは困
難である。本発明者らは、人間の体腔で刺激、匂いに最
も敏感な部位の１つである鼻腔に投与する際の好適な製
剤であり、且つ鼻腔内分泌液を吸収しながら膨潤して、
鼻粘膜に粘着し、局所的又は全身的に薬物を徐々に放出
し、それ故長い時間に亘り、薬物を治療効果を得るに十
分な濃度で効率的に供給し得る持続性鼻腔用製剤を得る
ことを目的とて鋭意研究した結果、セルロースエーテル
を基剤として用い、これに薬物を配合せしめて得られる
製剤が上述した目的を達成し得る持続性鼻腔用製剤であ
ることを見出し本発明に到達したものである。
子剤，殺卵子剤，殺菌剤等の避妊用薬物であり、かかる
製剤は陸腔内投与用に用いるものである。また上記公報
には、剤形として繊維状のかたまりの剤形が記載されて
おり、かかる剤形の製剤を鼻腔投与用に用いることは困
難である。本発明者らは、人間の体腔で刺激、匂いに最
も敏感な部位の１つである鼻腔に投与する際の好適な製
剤であり、且つ鼻腔内分泌液を吸収しながら膨潤して、
鼻粘膜に粘着し、局所的又は全身的に薬物を徐々に放出
し、それ故長い時間に亘り、薬物を治療効果を得るに十
分な濃度で効率的に供給し得る持続性鼻腔用製剤を得る
ことを目的とて鋭意研究した結果、セルロースエーテル
を基剤として用い、これに薬物を配合せしめて得られる
製剤が上述した目的を達成し得る持続性鼻腔用製剤であ
ることを見出し本発明に到達したものである。
すなわち本発明は、セルロースエーテルと１種又は２種
以上の有効量の薬物とを配合してなる持続性鼻腔用製剤
である。本発明におけるセルロ−スェーテルとは、セル
ロースの複数個のヒドロキシル基が、少なくとも部分的
にエーテル化されたセルロース譲導体であり、例えばセ
ルロースの低級アルキルェーテル，低級ヒドロキシアル
キルェーテル，低級カルボキシアルキルェーテル等が包
含される。
以上の有効量の薬物とを配合してなる持続性鼻腔用製剤
である。本発明におけるセルロ−スェーテルとは、セル
ロースの複数個のヒドロキシル基が、少なくとも部分的
にエーテル化されたセルロース譲導体であり、例えばセ
ルロースの低級アルキルェーテル，低級ヒドロキシアル
キルェーテル，低級カルボキシアルキルェーテル等が包
含される。
エーテル基は１種である必要はなく、例えば、低級アル
キル基と低級ヒドロキシアルキル基とを共に有する如き
２種以上のエーテル基を分子内に有しているセルロース
エーテルであっても良い。このうち、セルロースの低級
アルキルェーテル又は低級ヒドロキシアルキルェーテル
が好ましく用いられる。ここで“低級アルキル”とは炭
素原子数５個以下、好ましくは３個以下のアルキル基を
意味する。上記セルロースエーテルとしては、メチルセ
ルロース，エチルセルロース，プロピルセルロ−ス，ヒ
ドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルセルロ
ース，力′レボキシメチルセルロース，力ルボキシエチ
ルセルロース，力ルボキシメチルヒドロキシエチルセル
ロースあるいはヒドロキシプロピルメチルセルロースな
どがあげられる。これらのうち、特にメチルセルロース
，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルセ
ルロース又はヒドロキシプロピルメチルセルロースが好
ましく用いられる。これらのセルロースエーテルは、単
独でも、２種以上混合しても用いることができる。
キル基と低級ヒドロキシアルキル基とを共に有する如き
２種以上のエーテル基を分子内に有しているセルロース
エーテルであっても良い。このうち、セルロースの低級
アルキルェーテル又は低級ヒドロキシアルキルェーテル
が好ましく用いられる。ここで“低級アルキル”とは炭
素原子数５個以下、好ましくは３個以下のアルキル基を
意味する。上記セルロースエーテルとしては、メチルセ
ルロース，エチルセルロース，プロピルセルロ−ス，ヒ
ドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルセルロ
ース，力′レボキシメチルセルロース，力ルボキシエチ
ルセルロース，力ルボキシメチルヒドロキシエチルセル
ロースあるいはヒドロキシプロピルメチルセルロースな
どがあげられる。これらのうち、特にメチルセルロース
，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルセ
ルロース又はヒドロキシプロピルメチルセルロースが好
ましく用いられる。これらのセルロースエーテルは、単
独でも、２種以上混合しても用いることができる。
セルロースエーテルの分子量およびエーテル層襖度は如
何なるものでも良く、市販品として入手し得るものがい
ずれも使用し得る。
何なるものでも良く、市販品として入手し得るものがい
ずれも使用し得る。
本発明におけるセルロースエーテルとして例えば２０ｑ
ｏにおける２重量％水溶液の粘度が３〜１０００００セ
ンチポイズ、更に好ましくは３〜１００００センチポィ
ズ、特に好ましくは６〜６０００センチポイズのものが
好ましく用いられる。
ｏにおける２重量％水溶液の粘度が３〜１０００００セ
ンチポイズ、更に好ましくは３〜１００００センチポィ
ズ、特に好ましくは６〜６０００センチポイズのものが
好ましく用いられる。
また、本発明におけるセルロースエーテルとしては、例
えばエーテル置換度が０．１〜６．０のもの、特に０．
４〜４．６のものが好ましく用いられる。
えばエーテル置換度が０．１〜６．０のもの、特に０．
４〜４．６のものが好ましく用いられる。
エーテル置換度とは、セルロースを構成する１グルコー
ス単位当り、その１単位が有する３個の水酸基について
のエーテル基の数の平均を云う。本発明の製剤は、上記
セルロースエーテル中に、疾患を治療、処置又は予防す
るための薬物を均一に分散含有している。かかる薬物は
、適用疾患により、適宜選択される。その例としては、
例えばヒドロコルチゾン，プレドニゾン，プレドニゾロ
ン，トリアムシノ。
ス単位当り、その１単位が有する３個の水酸基について
のエーテル基の数の平均を云う。本発明の製剤は、上記
セルロースエーテル中に、疾患を治療、処置又は予防す
るための薬物を均一に分散含有している。かかる薬物は
、適用疾患により、適宜選択される。その例としては、
例えばヒドロコルチゾン，プレドニゾン，プレドニゾロ
ン，トリアムシノ。
ン，トリアムシノロンアセトニド，デキサメタゾン，ベ
タメタゾン、ベクロメタゾン，ベクロメタゾンジプロピ
オネートなどの消炎ステロイド薬：アセトアミノフエン
，フエナセチン，アスピリン，アミノピリン，スルピリ
ン，フヱニルブタゾン，メフヱナム酸，フルフェナム酸
，ィプフェナツク，イブフ。ロフエン，アルクロフエナ
ツク，ジクロフエナツクナトリウム，インドメタシン，
コルヒチン，プロベネシッドなどの鎮痛消炎薬；キモト
リプシン，ブロメラインセラベプターゼなどの消炎酵素
類；塩酸ジフェンヒドラミン，マレィンクロルフヱニラ
ミンなどの抗ヒスタミン薬；クロモグリク酸ナトリウム
，リン酸コディン，塩酸ィソプロテレノールなどの鎮咳
去たん端息薬；塩酸テトラサィクリン，ロィコマィシン
，フラジオマィシン，ペニシリンおよびその誘導体，ェ
リスロマィシンなどの抗生物質・殺菌薬；スルフアチア
ゾール，ニトロフラゾンなどの化学療法薬；ペンゾカィ
ンなどの局所麻酔薬；塩酸フェニレフリン，塩酸テトラ
ヒドロゾリン，硝酸ナフアゾリン，塩酸オキシメタゾリ
ン，塩酸トラマゾリンなどの血管収縮剤；ジキタリス，
ジゴキシンなどの強心剤；ニトログリセリン，塩酸パパ
ベリンなどの血管拡張薬；塩酸クロルヘキシジン，ヘキ
シルレゾルシン，塩化デカリウム，ェタクリジンなどの
殺菌薬；塩化リゾチーム，デキストラナーゼなどの酵素
；インシュリンなどの皿糖降下薬：その他止血薬，性ホ
ルモン類，血圧降下薬，鎮静剤，抗悪性腫爆薬などがあ
げられる。これらの薬物は１種又は配合禁忌でない場合
には２種以上を混合して用いることができる。
タメタゾン、ベクロメタゾン，ベクロメタゾンジプロピ
オネートなどの消炎ステロイド薬：アセトアミノフエン
，フエナセチン，アスピリン，アミノピリン，スルピリ
ン，フヱニルブタゾン，メフヱナム酸，フルフェナム酸
，ィプフェナツク，イブフ。ロフエン，アルクロフエナ
ツク，ジクロフエナツクナトリウム，インドメタシン，
コルヒチン，プロベネシッドなどの鎮痛消炎薬；キモト
リプシン，ブロメラインセラベプターゼなどの消炎酵素
類；塩酸ジフェンヒドラミン，マレィンクロルフヱニラ
ミンなどの抗ヒスタミン薬；クロモグリク酸ナトリウム
，リン酸コディン，塩酸ィソプロテレノールなどの鎮咳
去たん端息薬；塩酸テトラサィクリン，ロィコマィシン
，フラジオマィシン，ペニシリンおよびその誘導体，ェ
リスロマィシンなどの抗生物質・殺菌薬；スルフアチア
ゾール，ニトロフラゾンなどの化学療法薬；ペンゾカィ
ンなどの局所麻酔薬；塩酸フェニレフリン，塩酸テトラ
ヒドロゾリン，硝酸ナフアゾリン，塩酸オキシメタゾリ
ン，塩酸トラマゾリンなどの血管収縮剤；ジキタリス，
ジゴキシンなどの強心剤；ニトログリセリン，塩酸パパ
ベリンなどの血管拡張薬；塩酸クロルヘキシジン，ヘキ
シルレゾルシン，塩化デカリウム，ェタクリジンなどの
殺菌薬；塩化リゾチーム，デキストラナーゼなどの酵素
；インシュリンなどの皿糖降下薬：その他止血薬，性ホ
ルモン類，血圧降下薬，鎮静剤，抗悪性腫爆薬などがあ
げられる。これらの薬物は１種又は配合禁忌でない場合
には２種以上を混合して用いることができる。
これらの薬物の前記セルロースエーテルへの配合量は、
本発明の製剤が適用されるそれぞれの疾患に対する有効
量である。そして薬物としては特に消炎ステロイド類，
鎮痛消炎薬，鎮咳薬又は抗ヒスタミン薬又は抗アレルギ
ー作用を有する薬物が好ましく用いられる。なかでも特
に本発明の製剤はアレルギー性鼻炎，血管運動性鼻炎用
に好ましく用いられる。本発明の持続性製剤は、前記セ
ルロースェーナルと薬物以外に、製剤の物性，外観ある
いは臭を改良する等のため、必要に応じ、公知の糟沢剤
，結合剤，賦形剤，着色剤，矯臭剤，保存剤，界面活性
剤等の１種又は２種以上を含んでいてもよい。
本発明の製剤が適用されるそれぞれの疾患に対する有効
量である。そして薬物としては特に消炎ステロイド類，
鎮痛消炎薬，鎮咳薬又は抗ヒスタミン薬又は抗アレルギ
ー作用を有する薬物が好ましく用いられる。なかでも特
に本発明の製剤はアレルギー性鼻炎，血管運動性鼻炎用
に好ましく用いられる。本発明の持続性製剤は、前記セ
ルロースェーナルと薬物以外に、製剤の物性，外観ある
いは臭を改良する等のため、必要に応じ、公知の糟沢剤
，結合剤，賦形剤，着色剤，矯臭剤，保存剤，界面活性
剤等の１種又は２種以上を含んでいてもよい。
滑沢剤としては、例えば、タルク，ステアリン酸および
その塩、ワックス類等；合剤としては、例えばデンプン
，デキストリン，トラガント，ゼラチン，ポリビニルピ
ロリドン，ポリビニルアルコール等；賦形剤としては、
デンプン，結晶セルロース，デキストリソ，乳糖，マソ
ニトール，ソルビトール，無水リン酸カルシウム等；橋
臭剤としては、メントール，カンキッ香料等があげられ
る。本発明の上記製剤は、薬学的に有効量の薬物を、セ
ルロースエーテルに分散含有せせしめることにより製造
することができる。
その塩、ワックス類等；合剤としては、例えばデンプン
，デキストリン，トラガント，ゼラチン，ポリビニルピ
ロリドン，ポリビニルアルコール等；賦形剤としては、
デンプン，結晶セルロース，デキストリソ，乳糖，マソ
ニトール，ソルビトール，無水リン酸カルシウム等；橋
臭剤としては、メントール，カンキッ香料等があげられ
る。本発明の上記製剤は、薬学的に有効量の薬物を、セ
ルロースエーテルに分散含有せせしめることにより製造
することができる。
実際には、薬物とセルロースエーテルとを十分に混合し
、あるいは、必要に応じこれに滑沢剤，結合剤，賦形剤
，着色剤，橋臭剤，保存剤，界面活性剤等の１種又は２
種以上を添加配合して緊密に混合された混合物を作成し
、次いで、必要に応じ、任意の形に公告の方法で成型す
ることによって製造される。
、あるいは、必要に応じこれに滑沢剤，結合剤，賦形剤
，着色剤，橋臭剤，保存剤，界面活性剤等の１種又は２
種以上を添加配合して緊密に混合された混合物を作成し
、次いで、必要に応じ、任意の形に公告の方法で成型す
ることによって製造される。
ここで、緊密な混合とは、製剤中に含まれる各成分がお
互いに出来るだけ均一に混合している状態であり、部分
的にある成分が局在化していないことをいう。
互いに出来るだけ均一に混合している状態であり、部分
的にある成分が局在化していないことをいう。
通常各成分を微粉末同志で混合するのが好ましい。本発
明の製剤は、鼻腔内の局所性疾患を治療しようとする場
合には、錠剤又は皮膜の形で、疾患部位を被覆するよう
に粘膜に粘着せしめて投与することができる。
明の製剤は、鼻腔内の局所性疾患を治療しようとする場
合には、錠剤又は皮膜の形で、疾患部位を被覆するよう
に粘膜に粘着せしめて投与することができる。
しかしまた、本発明の製剤は、鼻腔内の広い粘膜面から
の薬物の吸収を期待するとき、或いは疾患が鼻腔内に於
いて比較的広い範囲に及ぶとき、或いは疾患が局所性で
あっても鼻腔深部にあるときには、散剤，紬粒剤又は額
粒剤の形で患部又は粘膜にふりかけるか又は、適当な用
具を用いて贋霧することにより投与するのが好ましい。
従って、本発明の持続性製剤の形としては、各成分の混
合物を必要に応じ、任意の形に公知の方法で成型して用
いられるが、散剤，紬粒剤又は額粒剤が特に好ましく用
いられる。
の薬物の吸収を期待するとき、或いは疾患が鼻腔内に於
いて比較的広い範囲に及ぶとき、或いは疾患が局所性で
あっても鼻腔深部にあるときには、散剤，紬粒剤又は額
粒剤の形で患部又は粘膜にふりかけるか又は、適当な用
具を用いて贋霧することにより投与するのが好ましい。
従って、本発明の持続性製剤の形としては、各成分の混
合物を必要に応じ、任意の形に公知の方法で成型して用
いられるが、散剤，紬粒剤又は額粒剤が特に好ましく用
いられる。
織粒剤及び額粒剤は各成分の混合物を、爾来公知の方法
により、成型することによって製造することができる。
また製剤は上記成型物を微粉末状にまで粉砕するか又は
、各成分を微粉末同志で混合することにより製造される
。また散剤等を鼻腔内に噴霧投与する方法としては、例
えば散剤をカプセルに詰め、そのカプセルをスプレー器
具にセットして針を貫通させることによりカプセルの上
下に微づ・な孔をあげ、空気をゴム球等で送りこんで散
剤を噴出させる方法などがある。以上に詳述した如く、
セルロースエーテルと薬物とから成る本発明の持続性鼻
腔用製剤は、鼻粘膜に対する刺激性が低く、不快な匂い
がほとんどなく鼻腔内投与に極めて好適であり、かつ鼻
腔内分泌液を吸収しながら膨潤して鼻粘膜に粘着し局所
的又は全身的に薬物を徐々に放出し、それ故長い時間に
亘り、薬物を治療効果を得るに十分な濃度で効率的に供
給するものである。
により、成型することによって製造することができる。
また製剤は上記成型物を微粉末状にまで粉砕するか又は
、各成分を微粉末同志で混合することにより製造される
。また散剤等を鼻腔内に噴霧投与する方法としては、例
えば散剤をカプセルに詰め、そのカプセルをスプレー器
具にセットして針を貫通させることによりカプセルの上
下に微づ・な孔をあげ、空気をゴム球等で送りこんで散
剤を噴出させる方法などがある。以上に詳述した如く、
セルロースエーテルと薬物とから成る本発明の持続性鼻
腔用製剤は、鼻粘膜に対する刺激性が低く、不快な匂い
がほとんどなく鼻腔内投与に極めて好適であり、かつ鼻
腔内分泌液を吸収しながら膨潤して鼻粘膜に粘着し局所
的又は全身的に薬物を徐々に放出し、それ故長い時間に
亘り、薬物を治療効果を得るに十分な濃度で効率的に供
給するものである。
以下実施例により本発明を説明するが、本発明は何らこ
れらに限定されるものではない。
れらに限定されるものではない。
実施例 １
本実施例は持続性鼻腔用製剤の基剤として、セルロース
エーテル類が、不快な匂いがなく鼻粘膜に対する刺激も
きわめて少なく、かつ著しい溶解性を示さずに鼻粘膜に
粘着する優れた基剤であることを明らかにするものであ
る。
エーテル類が、不快な匂いがなく鼻粘膜に対する刺激も
きわめて少なく、かつ著しい溶解性を示さずに鼻粘膜に
粘着する優れた基剤であることを明らかにするものであ
る。
表１に記載のセルロースエーテル類を４０の９とり、ゼ
ラチンハードカプセルに充填し、このカプセルを空気を
送るゴム球のついたスプレー用具にセットする。
ラチンハードカプセルに充填し、このカプセルを空気を
送るゴム球のついたスプレー用具にセットする。
セットされたカプセルに針を貫通させてカプセルの上下
に孔を開け、次いでゴム球を押して空気を送り、カプセ
ルのセットされたノズルから粉体を噴出させる。このノ
ズル先端を鼻腔に差し込み右左各２回ずつ噴射してセル
ロースエーテル類を鼻腔内に投与し、その匂い，刺激性
及び粘膜への粘着性の官能検査を１０名の被検者を用い
て行った。結果を表１に示した。匂い及び刺激性に関し
、不快な匂い及び刺激性がない場合は○印、ややあるが
官能的に使用可能な場合は△印、不快な匂い及び刺激性
がある場合を×印であらわしている。粘着性に関しては
適度な粘着隆がある場合を○印、粘着性がやや劣るが官
能的に使用可能な場合を△印であらわし、粘着性がない
場合を×印であらわしている。参考例にかかげたセルロ
ースのェステル誘導体であるセルロースアセテートフタ
レートは刺激性が強く、実用的でない。
に孔を開け、次いでゴム球を押して空気を送り、カプセ
ルのセットされたノズルから粉体を噴出させる。このノ
ズル先端を鼻腔に差し込み右左各２回ずつ噴射してセル
ロースエーテル類を鼻腔内に投与し、その匂い，刺激性
及び粘膜への粘着性の官能検査を１０名の被検者を用い
て行った。結果を表１に示した。匂い及び刺激性に関し
、不快な匂い及び刺激性がない場合は○印、ややあるが
官能的に使用可能な場合は△印、不快な匂い及び刺激性
がある場合を×印であらわしている。粘着性に関しては
適度な粘着隆がある場合を○印、粘着性がやや劣るが官
能的に使用可能な場合を△印であらわし、粘着性がない
場合を×印であらわしている。参考例にかかげたセルロ
ースのェステル誘導体であるセルロースアセテートフタ
レートは刺激性が強く、実用的でない。
表１
実施例 ２
（２‐１）２０ｏｏにおいてその２．の重量％水溶液が
２０８０センチポィズの粘度を示す１００メッシュ以下
の粒度のヒドロキシプロピルセルロース１０碇部をとり
、これに０．２５部のステロイド系抗炎症薬トリアムシ
クロンアセトニドを添加し、混合機を用いよく混合した
。
２０８０センチポィズの粘度を示す１００メッシュ以下
の粒度のヒドロキシプロピルセルロース１０碇部をとり
、これに０．２５部のステロイド系抗炎症薬トリアムシ
クロンアセトニドを添加し、混合機を用いよく混合した
。
次いで０．３部のステアリン酸マグネシウムを添加、軽
く混合して散剤を得た。（２‐２）上記（２‐１）で調
製したトリアムシノロンアセトニドを含有する粉体を加
圧成型したのち粉砕し、粒度が３２メッシュ以下で大部
分が８０メッシュ以下の粉体となし細粒剤を得た。
く混合して散剤を得た。（２‐２）上記（２‐１）で調
製したトリアムシノロンアセトニドを含有する粉体を加
圧成型したのち粉砕し、粒度が３２メッシュ以下で大部
分が８０メッシュ以下の粉体となし細粒剤を得た。
（２‐３）上記（２‐１）で製造したトリアムシノロン
アセトニドを含有する散剤をゼラチンハードカプセルに
充填し、内容量４０の９、トリアムシノロンアセトニド
１００仏夕を含有するカプセルを得た。
アセトニドを含有する散剤をゼラチンハードカプセルに
充填し、内容量４０の９、トリアムシノロンアセトニド
１００仏夕を含有するカプセルを得た。
実施例 ３（３１）２０ｏｏに於いてその２．０重量％
水溶液が１３３５センチポィズの粘度を示す１００メッ
シュ以下の粒度のメチルセルロース１００部をとり、こ
れに０．１２５部のステロイド系抗炎症薬トリアムシノ
ロンアセトニドを添加し、混合機を用いよく混合した。
水溶液が１３３５センチポィズの粘度を示す１００メッ
シュ以下の粒度のメチルセルロース１００部をとり、こ
れに０．１２５部のステロイド系抗炎症薬トリアムシノ
ロンアセトニドを添加し、混合機を用いよく混合した。
次いで０．５部のステアリン酸マグネシウムを添加、軽
く混合して散剤を得た。（３２）上記（３１）で調製し
たトリアムシノロンアセトニドを含有する粉体を高速ミ
キサーで流動化させておきこれにデンプン糊溶液を添加
し均一に混合し、乾燥後得られた粉塊を節過して類粒剤
を得た。
く混合して散剤を得た。（３２）上記（３１）で調製し
たトリアムシノロンアセトニドを含有する粉体を高速ミ
キサーで流動化させておきこれにデンプン糊溶液を添加
し均一に混合し、乾燥後得られた粉塊を節過して類粒剤
を得た。
（３３）上記（３０で調製したトリアムシノロンアセト
ニドを含有する散剤をゼラチンハードカプセルに充填し
、内溶量４０の９、トリアムシノロンアセトニド５０仏
夕を含有するカプセルを得た。
ニドを含有する散剤をゼラチンハードカプセルに充填し
、内溶量４０の９、トリアムシノロンアセトニド５０仏
夕を含有するカプセルを得た。
実施例 ４（４‐１）２０ｏｏに於いてその２．の重量
％水溶液が２０８０センチポィズの粘度を示す１００メ
ッシュ以下のヒドロキシフ。
％水溶液が２０８０センチポィズの粘度を示す１００メ
ッシュ以下のヒドロキシフ。
ロピルセルロース１００部をとり、これに０．２５部の
ステロイド系抗炎症薬べクロメタゾンジプロピオネート
を添加し、混合機を用いよく混合し均一な粉体を得た。
次いで０．３部のステアリン酸マグネシウムを添加軽く
混合して散剤を得た。（４‐２）上記（４−１）で調製
した散剤をゼラチンハードカプセルに充填し、内容量４
０の９、ベクロメタゾンジプロピオネート１００〃夕を
含有するカプセルを得た。
ステロイド系抗炎症薬べクロメタゾンジプロピオネート
を添加し、混合機を用いよく混合し均一な粉体を得た。
次いで０．３部のステアリン酸マグネシウムを添加軽く
混合して散剤を得た。（４‐２）上記（４−１）で調製
した散剤をゼラチンハードカプセルに充填し、内容量４
０の９、ベクロメタゾンジプロピオネート１００〃夕を
含有するカプセルを得た。
実施例 ５
前記実施例２の（２‐３）に記載したカプセルをスプレ
ー用具にセットし、保存療法において効果の認められな
い通年性アレルギー性鼻炎患者１０名に投与した。
ー用具にセットし、保存療法において効果の認められな
い通年性アレルギー性鼻炎患者１０名に投与した。
項霧に際しては吸気のときに、一側鼻孔より１回噂露し
池側の鼻孔は閉鎖された。次いで他の鼻についても同様
に操作を行わせ１カプセルで左右２回づつ４回の贋霧を
行わせた。その結果くしやみ発作，鼻汁及び鼻閉等の諸
症状は６〜１幼時間後には取り除かれ１回の投与で効果
が長時間に亘り持続し、１日１〜２カプセルの噴霧で良
好な状態を維持できた。一方比較のためにステロイド系
抗炎症薬の液剤を点鼻投与したが、１日４回３日に亘る
投与にも拘らず、効果の発現がほとんどみられず、持続
性も観察されなかった。
池側の鼻孔は閉鎖された。次いで他の鼻についても同様
に操作を行わせ１カプセルで左右２回づつ４回の贋霧を
行わせた。その結果くしやみ発作，鼻汁及び鼻閉等の諸
症状は６〜１幼時間後には取り除かれ１回の投与で効果
が長時間に亘り持続し、１日１〜２カプセルの噴霧で良
好な状態を維持できた。一方比較のためにステロイド系
抗炎症薬の液剤を点鼻投与したが、１日４回３日に亘る
投与にも拘らず、効果の発現がほとんどみられず、持続
性も観察されなかった。
実施例 ６前記実施例３の（３３に記載したカプセルを
スプレー用具にセットし、通年性アレルギー鼻炎症状を
もち鼻閉および鼻掻蓬感をもつ患者１０名に技与した。
スプレー用具にセットし、通年性アレルギー鼻炎症状を
もち鼻閉および鼻掻蓬感をもつ患者１０名に技与した。
贋霧は上記実施例５と同字に行わせた。その結果、鼻掻
樺感は比較的すみやかに取り除かれ、６〜１脚時間後に
は鼻閉も鎮まり、１回の投与で効果が長時間に亘り持続
した。一方比較のために行ったステロイド系抗炎症薬液
剤の点鼻投与では１日．４回３日に亘る投与でも十分な
効果の発現がみられなかった。
樺感は比較的すみやかに取り除かれ、６〜１脚時間後に
は鼻閉も鎮まり、１回の投与で効果が長時間に亘り持続
した。一方比較のために行ったステロイド系抗炎症薬液
剤の点鼻投与では１日．４回３日に亘る投与でも十分な
効果の発現がみられなかった。
実施例 ７
上記実施例６に記載したカプセルに代えて、前記実施例
４の（４−のに記載したカプセルを使用し、実施例６と
同様の試験を被検者５名を用いて行ないほとんど同様の
結果を得た。
４の（４−のに記載したカプセルを使用し、実施例６と
同様の試験を被検者５名を用いて行ないほとんど同様の
結果を得た。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ セルロースエーテルと、１種又は２種以上の有効量
の薬物とを配合してなる持続性鼻腔用製剤。 ２ 薬物が消炎ステロイド薬，鎮痛消炎薬，鎮咳薬，抗
ヒスタミン薬および抗アレルギー作用を有する薬物から
なる群より選ばれた薬物である特許請求の範囲第１項記
載の持続性鼻腔用製剤。 ３ 剤形が、散剤，細粒剤又は顆粒剤である特許請求の
範囲第１項又は第２項記載の持続性鼻腔用製剤。 ４ セルロースエーテルがヒドロキシプロピルセルロー
ス，メチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，
ヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群より選
ばれたセルロースエーテルである特許請求の範囲第１項
から第３項のいずれか１項記載の持続性鼻腔用製剤。
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| US06/173,906 US4294829A (en) | 1979-07-31 | 1980-07-30 | Powdery pharmaceutical composition and powdery preparation for application to the nasal mucosa, and method for administration thereof |
| SG52784A SG52784G (en) | 1979-07-31 | 1984-07-31 | Powdery pharmaceutical composition and powdery preparation for application to the nasal mucosa,and method for administration thereof |
| HK807/84A HK80784A (en) | 1979-07-31 | 1984-11-25 | Powdery pharmaceutical composition and powdery preparation for application to the nasal mucosa,and method for administration thereof |
| MY471/86A MY8600471A (en) | 1979-07-31 | 1986-12-30 | Powdery pharmaceutical composition and powdery preparation for application to the nasal mucosa and method for administration thereof |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP54096666A JPS6034925B2 (ja) | 1979-07-31 | 1979-07-31 | 持続性鼻腔用製剤およびその製造法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5620509A JPS5620509A (en) | 1981-02-26 |
| JPS6034925B2 true JPS6034925B2 (ja) | 1985-08-12 |
Family
ID=14171129
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP54096666A Expired JPS6034925B2 (ja) | 1979-07-31 | 1979-07-31 | 持続性鼻腔用製剤およびその製造法 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
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| EP (1) | EP0023359B1 (ja) |
| JP (1) | JPS6034925B2 (ja) |
| DE (1) | DE3067536D1 (ja) |
| HK (1) | HK80784A (ja) |
| MY (1) | MY8600471A (ja) |
| SG (1) | SG52784G (ja) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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