JP2009535358A5 - - Google Patents

Claims (11)

1. 以下の構造式で表される化合物又はその製薬的に許容し得る塩：
   

   

   ［式中、
   Ｒ^１は水素又はハロゲンであり、
   Ｒ^２は水素、ハロゲン、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−ＣＨ₃又は
   １〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｏ−ＣＨ₃であり、
   Ｒ^３は水素、ハロゲン、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−ＣＨ₃又は
   １〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｏ−ＣＨ₃であり、
   Ｒ^４は水素又はハロゲンであり、
   Ｒ^５は
   

   

   であり、式中、点線はＲ^５位置への結合部位を表し、
   ｎは０、１又は２であり、ｎが０であるとき（ＣＨ_２）ｎは結合であり、
   ｍは、１又は２であり、
   Ｒ^６は水素、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキル、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｏ−Ｒ^２０、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−ピロリジニル、フェニル、−ＨＥＴ^１、−ＨＥＴ^２、−ＣＨ_２−フェニル、−ＣＨ_２−ＨＥＴ^１、−ＣＨ_２−ＨＥＴ^２、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｎ（Ｒ^２０）（Ｒ^２０）、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｎ^＋（Ｏ⁻）（ＣＨ_３）_２、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）（Ｒ^４１）、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＨ）（ＣＨ_２ＯＲ^２０）、−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）ＯＨ）（ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^２０）（Ｒ^２０））、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^２０、
   

   

   であり、式中、点線はＲ^６により示される位置への結合部位を示し、
   ＨＥＴ^１は
   

   

   であり、式中、点線はＨＥＴ^１により示される位置への結合部位を示し、
   ＨＥＴ^２は
   

   

   であり、式中、点線はＨＥＴ^２により示される位置への結合部位を示し、
   Ｒ^７は水素、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキル又は−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｏ−Ｒ^２０であり、
   Ｒ^８は水素、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｃ（Ｏ）（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｏ−Ｒ^２０、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、−Ｓ（Ｏ_２）−（Ｃ_３−Ｃ_８）シクロアルキル、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｓ（Ｏ_２）−（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^２０）（Ｒ^２０）であり、
   Ｒ^９は水素、−ＯＨ、ハロゲン、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−ＣＨ₃又は
   １〜３個のハロゲンで置換されてもよい−Ｏ−ＣＨ₃であり、
   Ｒ^１０は各々独立に水素又はハロゲンであり、
   Ｒ^２０は各々独立に水素又は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキルであり、
   Ｒ^２１は各々独立に水素、ハロゲン又は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキルであり、
   Ｒ^２２は各々独立に水素又は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、
   Ｒ^２３は各々独立に水素、１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、
   Ｒ^２４は各々独立に水素、ハロゲン又は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキルであり、
   Ｒ^３１は各々独立に水素、ハロゲン又は−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルであり、
   Ｒ^４１は各々独立に水素又は−ＣＨ_３である］。
2. Ｒ^１が水素であり、Ｒ^２が塩素であり、Ｒ^３が塩素であり、Ｒ^４が水素である、請求項１記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
3. Ｒ^５が、
   

   

   （式中、
   Ｒ^８は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり、
   Ｒ^９は水素、ハロゲン又は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−ＣＨ₃であり、
   Ｒ^１０は各々独立に水素又はハロゲンである）
   である請求項１又は２記載の化合物、又はその製薬的に許容し得る塩。
4. Ｒ^５が、
   

   

   ［式中、Ｒ^８は１〜３個のハロゲンで置換されてもよい−（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキル］
   である請求項１から３のいずれかに記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
5. Ｒ^５が
   

   

   である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
6. Ｒ^５が、
   

   

   である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
7. （Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−ピペリジン−１−イル−ピロリジン−２−オンである請求項１記載の化合物、又はその製薬的に許容し得る塩。
8. （Ｒ）−３−［３，５−ジクロロ−４’−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−４−イルメチル］−１−ピペリジン−１−イル−ピロリジン−２−オンである請求項１記載の化合物、又はその製薬的に許容し得る塩。
9. 請求項１から８のいずれかに記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩、および製薬的に許容し得る担体を含んでなる医薬組成物。
10. 医薬の製造における使用のための、請求項１から８のいずれかに記載の化合物又はその製薬的に許容し得る塩。
11. 請求項７又は８記載の化合物を調製するための中間体であって、
    

    

    である中間体。