JP2000212026A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Abstract
は、活性酸素除去剤の効果が十分でなかったり、あるい
は、製剤中で変質するなどして所期の薬効が得られない
場合が多いが、これを改善した皮膚外用剤を提供する。 【解決手段】(A)アセロラ抽出物、及び(B)活性酸
素除去剤を含有する皮膚外用剤である。アセロラ抽出物
の配合量は乾燥固形分として0.00005〜5重量
%、活性酸素除去剤の配合量は0.00001〜10重
量%が好ましい。
Description
し、更に詳細にはアセロラ抽出物と活性酸素除去剤を配
合することにより、皮膚内での活性酸素生成に起因する
過酸化脂質の生成や、肌の炎症、黒化、老化等を防止す
ることのできる優れた皮膚老化防止効果、肌あれ改善効
果等を有する化粧料、外用医薬品等の皮膚外用剤に関す
る。
ック、洗浄料、ファンデーション、軟膏、分散液等の皮
膚外用剤には、過酸化脂質の生成や肌の炎症、黒化、老
化を防止することを目的として、これらに種々の薬効成
分が加えられている。近年では、皮膚老化の原因の一つ
として、生体に対する活性酸素の悪影響が挙げられてい
る。活性酸素には、スーパーオキサイド、一重項酸素、
ヒドロキシラジカル、過酸化水素等があるが、これらは
過酸化脂質の生成や、核、タンパク質、酵素にダメージ
を与えることが分かっており、これらが大量に発生した
場合には疾病や死を招くことがある。また、量的には少
なくとも、活性酸素に起因するダメージの蓄積により生
体機能が低下して、いわゆる、老化現象の一因になって
いる。このため、従来より様々な活性酸素除去剤が開発
されている。
老化防止を目的として、高い効果を有する活性酸素除去
剤の開発が求められているが、生体系への適用を考慮し
た場合、単にその効果のみならず、安全性の観点からも
十分満足できるものでなければならない。本発明は、活
性酸素除去剤の薬効が十分に発揮でき、優れた活性酸素
除去効果を有し、なおかつ生体系への適用に際しても安
全且つ好適な皮膚外用剤を提供することを目的とする。
剤に過酸化脂質の生成や肌の炎症、黒化、老化を防止す
ることを目的として配合された薬効成分の効果を向上さ
せるべく鋭意検討を行った結果、アセロラ抽出物と活性
酸素除去剤を組み合わせることによって、活性酸素除去
剤の本来の有する活性酸素除去作用が十分発揮されるこ
とを見出し、本発明を完成した。すなわち、本発明は、
(A)アセロラ抽出物、及び(B)活性酸素除去剤を含
有する皮膚外用剤である。
であるアセロラ抽出物は、マルピギア属(Malpighia)
の果樹であるアセロラ(Acerola、学名 Malpighia emar
ginata DC;アセロラの学名は、時代、地域、及び研究
者により論文等への記載が異なっている。従来はMalpig
hia punicifolia L.及びMalpighia glabra L.がアセロ
ラの学名として混同されて使われているが、現在では、
1980年にSteven Nagyらによって編集された「TROPI
CAL AND SUBTROPICAL FRUITS」で記載されている Malpig
hia emarginata DCが最も適当である。)の果実から抽
出溶媒を用いて抽出する。その抽出処理は、特に限定さ
れないが、適当な溶媒を用いて低温又は室温ないし加温
下で抽出される。
ルアルコール、エチルアルコール等の低級1価アルコー
ル;グリセリン、プロピレングリコール、1,3−ブチ
レングリコール等の液状多価アルコール等の1種または
2種以上を用いることができる。好ましい抽出方法の例
としては、精製水を用い、低温下にて抽出を行なった後
濾過し、更に20〜70%(W/W)の濃度になるよう
に1,3−ブチレングリコールを混合し、再び濾過を行
なう方法が挙げられる。
物の配合量(含有量)は、乾燥固形分として好ましくは
0.00005〜5重量%(以下、「重量%」を単に
「%」で示す)であり、より好ましくは0.0005〜
1%である。このアセロラ抽出物の配合量(含有量)が
0.00005%より少ないと十分な効果が得られない
ことがあり、また、5%を超えて配合してもそれ以上の
効果の増大は見られない。
ある活性酸素除去剤としては、スーパーオキサイドディ
スムターゼ(SOD)、マンニトール、ベータカロチ
ン、アスタキサンチン、ルテイン等のカロテノイド類及
びこれらを含有する動植物抽出物、ハイドロキノン及び
その誘導体並びにそれらの塩、ビリルビン、コレステロ
ール、トリプトファン、ヒスチジン、クエルセチン、ク
エルシトリン、カテキン及びその誘導体、ルチン及びそ
の誘導体、タウリン、チオタウリン、大豆及び卵由来の
リン脂質、卵殻膜抽出物、胎盤抽出物、没食子酸及びそ
の誘導体、ステビア、グラブリジン、グラブレン、リク
イリチン、イソリクイリチン及びこれらを含有するカン
ゾウ抽出物、酵母抽出物、オウゴン抽出物、海藻抽出
物、トルメンチラ抽出物、羅漢果抽出物、イチョウ抽出
物、霊芝抽出物、ブドウ種子抽出物、ケイケットウ抽出
物、緑茶、紅茶、烏龍茶等の茶抽出物、シャクヤク抽出
物、ゲンチアナ抽出物、サンザシ抽出物、ローズマリー
抽出物、モッカ抽出物、ユキノシタ抽出物、ヤシャジツ
抽出物、ゲンノショウコ抽出物、ボタンピ抽出物、メリ
ッサ抽出物、パセリ抽出物、ジコッピ抽出物、レチノー
ル及びその誘導体(パルミチン酸レチノール、酢酸レチ
ノール等)、レチナール及びその誘導体、デヒドロレチ
ナール等のビタミンA類;チアミン類(チアミン塩酸
塩、チアミン硫酸塩等)、リボフラビン類(リボフラビ
ン、酢酸リボフラビン等)、ピリドキシン類(塩酸ピリ
ドキシン、ピリドキシンジオクタノエート等)、フラビ
ンアデニンヌクレオチド、シアノコバラミン、葉酸類、
ニコチン酸類(ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル
等)、コリン類等のビタミンB類;アスコルビン酸及び
その誘導体等のビタミンC類;エルゴカルシフェロー
ル、コレカルシフェロール、ジヒドロキシスタナール等
のビタミンD類;トコフェロール及びその誘導体(dl
−α(β、γ)−トコフェロール、酢酸dl−α−トコ
フェロール、ニコチン酸−dl−α−トコフェロール、
リノール酸−dl−α−トコフェロール、コハク酸dl
−α−トコフェロール等)、ユビキノン類等のビタミン
E類等が挙げられる。これらの活性酸素除去剤は一種又
は二種以上適宜選択して配合する。
L−アスコルビン酸、パルミチン酸L−アスコルビル、
ジパルミチン酸L−アスコルビル、イソパルミチン酸L
−アスコルビル、ジイソパルミチン酸L−アスコルビ
ル、テトライソパルミチン酸L−アスコルビル、ステア
リン酸L−アスコルビル、ジステアリン酸L−アスコル
ビル、イソステアリン酸L−アスコルビル、ジイソステ
アリン酸L−アスコルビル、ミリスチン酸L−アスコル
ビル、ジミリスチン酸L−アスコルビル、イソミリスチ
ン酸L−アスコルビル、ジイソミリスチン酸L−アスコ
ルビル、オレイン酸L−アスコルビル、ジオレイン酸L
−アスコルビル、2−エチルヘキサン酸L−アスコルビ
ル、 L−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、
L−アスコルビン酸リン酸エステルカリウム、L−アス
コルビン酸リン酸エステルマグネシウム、L−アスコル
ビン酸リン酸エステルカルシウム、L−アスコルビン酸
リン酸エステルアルミニウム、L−アスコルビン酸硫酸
エステルナトリウム、L−アスコルビン酸硫酸エステル
カリウム、L−アスコルビン酸硫酸エステルマグネシウ
ム、L−アスコルビン酸硫酸エステルカルシウム、L−
アスコルビン酸硫酸エステルアルミニウム、L−アスコ
ルビン酸ナトリウム、L−アスコルビン酸カリウム、L
−アスコルビン酸マグネシウム、L−アスコルビン酸カ
ルシウム、L−アスコルビン酸アルミニウム等である。
しいものとしては、ビタミンC及びその誘導体並びにそ
れらの塩、スーパーオキサイドディスムターゼ、マンニ
トール、ベータカロチン、アスタキサンチン等のカロテ
ノイド類、ルチン及びその誘導体、グラブリジン、グラ
ブレン、リクイリチン、イソリクイリチン及びこれらを
含有するカンゾウ抽出物、イチョウ抽出物、ブドウ種子
抽出物、ケイケットウ抽出物、ヤシャジツ抽出物、ジコ
ッピ抽出物、胎盤抽出物が挙げられる。
去剤の配合量(含有量)は、好ましくは0.00001
〜10%、より好ましくは0.0001〜5%である。
植物抽出物等を抽出液のまま用いる場合は乾燥固形分に
換算する。そして、活性酸素除去剤がこの範囲内であれ
ば、アセロラ抽出物と組み合わせた場合、皮膚用外用剤
中のアセロラ抽出物に影響を及ぼすことがなく、経時安
定性も良好で、優れた皮膚老化防止効果、肌あれ改善効
果が得られる。すなわち、活性酸素除去剤がアセロラ抽
出物に影響され、皮膚内での活性酸素生成に起因する過
酸化脂質の生成や、肌の炎症、黒化、老化等の防止効果
を向上する。なお、活性酸素除去剤は一種又は二種以上
を組み合わせて用いることができる。
成分である(A)成分と(B)成分とを通常の皮膚外用
剤として知られる種々の形態の基剤に配合して調製する
ことができる。皮膚外用剤の形態の例としては、特に限
定されず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、
洗浄料等のスキンケア化粧料、口紅、ファンデーション
等のメーキャップ化粧料、頭皮用化粧料、軟膏、分散液
等の外用医薬品などとすることができ、その剤型につい
ても特に制限はなく、固型状、ペースト状、ムース状、
ジェル状、粉末状、溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分
散系、多層状とすることができる。
(A)、(B)成分以外に、本発明の効果を損なわない
範囲で、通常、化粧料や医薬部外品、外用医薬品等の製
剤に使用される成分、すなわち、水、油剤、界面活性
剤、金属セッケン、ゲル化剤、粉体、アルコール類、水
溶性高分子、皮膜形成剤、樹脂、紫外線防御剤、包接化
合物、抗菌剤、香料、消臭剤、塩類、PH調整剤、清涼
剤、動物・微生物由来抽出物、植物抽出物、血行促進
剤、収斂剤、抗脂漏剤、美白剤、抗炎症剤、保湿剤、抗
炎症剤、角質溶解剤、酵素、ホルモン類、ビタミン類等
を適宜一種又は二種以上添加することができる。
明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制
約されるものではない。
a DC)の果実に精製水を加え、低温下にて1日間抽出を
行なった後濾過してアセロラ抽出物を得た(乾燥固形分
1.7%)。
ノール100mlを添加し、時々撹拌しながら室温で5
日間抽出し、濾過してオウゴン抽出物を得た(乾燥固形
分1.0%)。
を洗浄除去し、精製水5リットルを加え、減圧、低温下
で3日間抽出し、濾過して胎盤抽出物を得た(乾燥固形
分3.5%)。
測定試験 アセロラ抽出物と表1記載の活性酸素除去剤を、それぞ
れ単独または混合して試料とし、水で希釈後、下記測定
方法により、スーパーオキサイド除去活性を測定した。
緩衝液(pH10.2)2.4mlに基質溶液〔3.0
mMのキサンチン(0.05Mの炭酸ナトリウム緩衝液
に溶解)〕0.1ml、3.0mMのEDTA 0.1
ml、0.15%(w/v)のウシ血清アルブミン0.
1ml、0.75mMのニトロブルーテトラゾリウム
0.1ml及び各被験試料0.1mlを混合し、25℃
で10分間放置した。次いで、酵素溶液〔キサンチンオ
キシダーゼ溶液(精製水にて約0.04units/m
lに希釈)〕0.1mlを加えて反応を開始し、25℃
で20分間インキュベートした後、6mMのCaCl2
0.1mlを加えて反応を停止する。次いで560nm
における吸光度(A)を測定する。対照には被験試料の
かわりに精製水を加えた試料の吸光度(B)、また各試
料のブランクには、6mMのCaCl20.1mlを加
えて反応停止後に、キサンチンオキシダーゼ0.1ml
を添加した試料の吸光度(C)を測定し、次式より、ス
ーパーオキサイド除去率を算出した。その結果を表1に
示す。
抽出物は単独でもスーパーオキサイド除去活性を有して
いたが、SOD及びオウゴン抽出物と併用することによ
り、相乗的な作用を発揮し、活性酸素除去に極めて有効
であることが示された。
2及び比較品1〜4)を調製し、その美肌効果及び皮膚
老化防止効果を調べた。この結果も併せて表2に示す。
して70℃に保つ。 B.成分(8)及び(13)を混合し、加熱して70℃に保
つ。 C.AにBを加え、混合した後、冷却して(9)及び(1
0)を加えて均一に混合してクリームを得た。
〜55才の女性15名をパネルとし、毎日朝と夜の2
回、12週間にわたって洗顔後に被験クリームの適量を
顔面に塗布した。塗布による美肌及び皮膚老化防止効果
を以下の基準によって評価した。
ロラ抽出物と活性酸素除去剤メリッサ抽出物を配合)及
び本発明品2(アセロラ抽出物と活性酸素除去剤メリッ
サ抽出物と酢酸−dl−α−トコフェロールを配合)の
クリームは、皮膚に適用することにより、肌の「くす
み」等の発生の防止、美しい肌とするとともに、肌のは
り、つやが改善され、皮膚の老化を防止することが明ら
かとなった。
る。 C.AとBを混合して均一にし、化粧水を得た。
つ。 C.BにAを加えて混合し、均一に乳化する。 D.Cを冷却後(7)及び(14)を加え、均一に混合して
乳液を得た。
℃に保つ。 B.成分(1)及び(2)を加熱混合し、75℃に保つ。 C.AをBに徐々に加える。 D.Cを冷却しながら(7)の残部で溶解した(5)、(6)
を加え、軟膏を得た。
施例4の軟膏はいずれも経時安定性に優れ、皮膚に適用
することにより、肌のはり、つやが改善され、肌のくす
みや皮膚の老化を防止するものであった。
つ。 C.BにAを加えてしばらく70℃に保ち、けん化反応
が終了後、50℃まで冷却し、成分(7)、(10)及び
(11)を加え、冷却して洗浄料を得た。 実施例5の洗浄剤は、経時安定性に優れ、皮膚に適用す
ることによって、洗いあがりがしっとりとして保湿性に
優れ、肌のキメを整え、はり、つやを与えるものであっ
た。
に加熱し、撹拌する。 B.成分(2)、(7)及び(8)を混合する。 C.BをAに加え、混合した後、冷却して(5)、
(6)を均一に分散してパックを得た。 実施例6のパックは、経時安定性に優れ、皮膚に適用す
ることによって、肌のはり、つやが改善され、肌のくす
みや皮膚の老化を防止するものであった。
た。 (処方) (%) (1)マイクロクリスタリンワックス 9.0 (3)固形パラフィン 8.0 (4)ワセリン 15.0 (5)エチルヘキサン酸セチル 15.0 (6)流動パラフィン 8.0 (6)ヒマシ油 残量 (7)アセロラ抽出物*1 0.02 (8)ベーターカロチン*2 0.01 (9)BHT*3 0.002 (10)香料 適量 *1 参考例1で製造したもの *2 和光純薬社製 *3 シグマ社製
る。 B.Aに成分(7)〜(10)を90℃にて撹拌混合する。 C.Bを冷却・成型してリップクリームを得た。 実施例7のリップクリームは、経時安定性、使用感及び
仕上がりに優れ、唇に適用することにより、唇を滑らか
に保ち、荒れを防止するものであった。
て粉砕する。 C.Bを金皿に充填しプレス成型して、パウダーファン
デーションを得た。 実施例8のパウダーファンデーションは、経時安定性、
使用感及び仕上がりに優れ、皮膚に適用することによ
り、肌のくすみ、荒れ等を抑え、皮膚の老化を防止する
ものであった。
性酸素除去剤を組み合わせることにより、活性酸素除去
剤の本来有する効能を十分に発揮させることができる。
したがって、本発明の皮膚外用剤は、皮膚中での活性酸
素生成に起因する過酸化脂質の生成、炎症、黒化、老化
等に対し極めて高い改善及び予防効果を有するものであ
る。本発明の皮膚外用剤は、活性酸素除去剤の本来有す
る性能を十分に発揮させることができるため、美容や医
療において極めて有用なものである。
Claims (3)
- 【請求項1】(A)アセロラ抽出物、及び(B)活性酸
素除去剤を含有することを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項2】活性酸素除去剤が、スーパーオキサイドデ
ィスムターゼ、マンニトール、カロテノイド類及びこれ
らを含有する動植物抽出物、ハイドロキノン及びその誘
導体並びにそれらの塩、ビリルビン、コレステロール、
トリプトファン、ヒスチジン、クエルセチン、クエルシ
トリン、カテキン及びその誘導体、ルチン及びその誘導
体、タウリン、チオタウリン、大豆及び卵由来のリン脂
質、卵殻膜抽出物、胎盤抽出物、没食子酸及びその誘導
体、ステビア抽出物、グラブリジン、グラブレン、リク
イリチン、イソリクイリチン及びこれらを含有するカン
ゾウ抽出物、酵母抽出物、オウゴン抽出物、海藻抽出
物、トルメンチラ抽出物、羅漢果抽出物、イチョウ抽出
物、霊芝抽出物、ブドウ種子抽出物、ケイケットウ抽出
物、茶抽出物、シャクヤク抽出物、ゲンチアナ抽出物、
サンザシ抽出物、ローズマリー抽出物、モッカ抽出物、
ユキノシタ抽出物、ヤシャジツ抽出物、ゲンノショウコ
抽出物、ボタンピ抽出物、メリッサ抽出物、パセリ抽出
物、ジコッピ抽出物、ビタミンA類及びそれらの誘導体
並びにそれらの塩、ビタミンB類及びそれらの誘導体並
びにそれらの塩、ビタミンC類及びその誘導体並びにそ
れらの塩、ビタミンD類及びそれらの誘導体並びにそれ
らの塩、ビタミンE類及びその誘導体並びにそれらの
塩、グルタチオン及びその誘導体並びにそれらの塩、ジ
ブチルヒドロキシトルエン及びブチルヒドロキシアニソ
ールから選ばれたものである請求項1又は2項記載の皮
膚外用剤。 - 【請求項3】アセロラ抽出物の配合量が乾燥固形分とし
て0.00005〜5重量%であり、活性酸素除去剤の
配合量が0.00001〜10重量%である請求項1又
は2記載の皮膚外用剤。
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