EP1962777A1

EP1962777A1 - Verbesserte langzeitwirkung von antitranspirantien

Info

Publication number: EP1962777A1
Application number: EP06807392A
Authority: EP
Inventors: Lara Terstegen; Katrin Wilke; Stefan Biel; Roger Wepf
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2005-12-16
Filing date: 2006-10-19
Publication date: 2008-09-03
Also published as: WO2007071474A1; DE102005060788A1

Abstract

Die Erfindung betrifft die Verwendung von Aluminium-basierenden Antitranspirantwirkstoff in kosmetischen Zubereitungen zur Steigerung der Filaggrin-Expression im Schweißdrüsen-Ausführganges des Menschen. Die kosmetische Zubereitung zur Steigerung der Antitranspirantwirkung umfasst Aluminium-basierende Antitranspirantwirkstoffe, bevorzugt Aluminiumchlorohydrate, und ein oder mehrere organische Lösungsmittel gewählt aus der Gruppe 1,1'-Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyltetradecanoat.

Description

Verbesserte Langzeitwirkung von Antitranspirantien

Die Erfindung betrifft die Verwendung von Aluminium-basierendem Antitranspirantwirk- stoff in kosmetischen Zubereitungen zur Steigerung der Filaggrin-Expression im Schweißdrüsen-Ausführganges des Menschen sowie die Verwendung Aluminiumbasierender Antitranspirantwirkstoffe zur Herstellung von Zubereitungen zum Auftragen auf die menschliche Haut zur Steigerung der Filaggrin-Expression im Schweißdrüsen- Ausführganges.

Es wird angenommen, dass die Schweißreduktion bei Aluminium-haltigen Antitranspi- rantwirkstoffen u.a. durch eine „Verstopfung der Schweißdrüse" erzielt wird. Ob diese Verstopfung durch Denaturierung des Keratins oder durch Verklumpung von Korneozyten im Schweißdrüsengang verursacht wird (Shelley WB and Hurley HJ, Acta. Derm. Venere- ol. (1975) 55: 241 -60) oder durch die Entstehung eines ACH/AZG-Gels (Reller HH and Luedders WL, in: Advances in Modern Toxicology, Dermatoxicology and Pharmocology, F. N. Marzulli and H. I. Maibach, Eds. Hemisphere Publishing Company, Washington and London (1977) Vol. 4: 1 -5), das durch Neutralisation im Schweißdrüsenausführgang gebildet wird, ist nach wie vor offen.

Die so erzielte und bekannte Verstopfung ist allerdings nur kurzfristig wirksam. Starkes Schwitzen oder die Reinigung der Achsel im Rahmen der normalen Körperreinigungsroutine heben die Verstopfung wieder auf und somit auch den Antitranspiranteffekt. Die daraus resultierende Notwendigkeit Antitranspirant (AT)-Produkte mindestens einmal täglich aufzutragen führt aber ggf. zu Hautreizungen, speziell nach der Rasur oder in oder an vorgeschädigten Hautarealen.

Wünschenswert wäre es eine neue Methodik der Verwendung kosmetischer Zubereitungen bereit zu stellen, die den Stand der Technik bereichert und deren Nachteile vermeiden hilft.

Insbesondere vorteilhaft wäre es eine kosmetische und/oder dermatologische Antitranspi- rant-Formulierung mit einer verstärkten Antitranspirantwirkung bereit zu stellen und insbesondere eine solche, die zur Stabilisierung und/oder Aufrechterhaltung der Antitranspirantwirkung eines Antitranspirants nach dem Schwitzen und/oder Hautreinigung beiträgt. Die Erfindung umfasst die Verwendung von Aluminium-basierenden Antitranspirantwirk- stoffen in kosmetischen Formulierungen entsprechend Anspruch 1 bzw. zu dessen Herstellung gemäß Anspruch 2. Insbesondere löst eine kosmetische Zubereitung umfassend Aluminium-basierende Antitranspirantwirkstoffe und mindestens ein organisches Lösemit- tel gewählt aus der Gruppe 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyl- tetradecanoat die gestellten Aufgaben.

Gegenstand der Unteransprüche sind vorteilhafte Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Verwendung bzw. der Zubereitung.

Überraschend wurde gefunden, dass durch die Verwendung von kosmetischen Formulierungen mit Aluminium-basierenden Antitranspirantwirkstoffen, bevorzugt Aluminiumchlo- roydrate (ACH), die Filaggrin-Expression im Schweißdrüsen-Ausführgang zunimmt. Dieser erfindungsgemäße Vorgang der, insbesondere ACH, - induzierten Filaggrin- Expression führt dazu, dass die Querschnittsfläche des Ausführganges um bis zu 50% reduziert wird, so dass die Verstopfung des Ausführganges schneller und leichter erreicht werden kann. Neben der Verstopfung des Ausführganges durch die Aluminiumsalze entsteht eine "natürliche Verstopfung" des Ausführganges mit abgeschilferten Korneozyten, die im Gegensatz zur Verstopfung durch Aluminium-basierende Antitranspirantwirkstoffe alleine weder durch starkes Schwitzen noch durch normale Körperreinigung zu entfernen ist.

Aufgrund dieser speziellen Verwendung Aluminium-basierender AT-mittel kommt es aufgrund der zuvor beschriebenen synergistischen Verstopfungsvorgänge zu einer Verstärkung der Antitranspirantwirkung kosmetischer Zubereitungen, insbesondere Antitranspi- rantien, die diese Aluminium-basierenden AT-mittel, bevorzugt Aluminiumchlorohydrate, umfassen.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen führen zur Stabilisierung und/oder Aufrechterhaltung der Antitranspirantwirkung eines Antitranspirants auch nach dem Schwitzen und/oder der Hautreinigung.

Durch die erhöhte Produktion an verhornten Korneozyten im Ausführgang wird hier zusätzlich zur ACH-basierten Verstopfung der Ausführgänge eine Verstopfung mit hauteigenem Material erzeugt, die auch nach Absetzen des AT-Produkts weiter vorhält und deren maximale Dauer nur durch die natürliche Regenerationszeit der Hornschicht (ca. 14 Tage) begrenzt ist, was ein äußerst positiver Langzeiteffekt darstellt. Eine 50%ige Reduzierung wird demnach bei ca. 7 Tagen erwartet. D.h. durch die erfindungsgemäße Verwendung wird die Antitranspirantwirkung eines Aluminium-basierenden Antitranspirantwirkstoffes in kosmetischen Zubereitungen um bis zu 14 Tage, insbesondere bis zu 7 Tagen (1 Woche), stabilisiert bzw. aufrechterhalten.

Im Detail wurde gefunden, dass die axilläre Darreichung von Aluminium-haltigen An- titranspirantien, vorzugsweise ACH, in Deo/AT-Formulierungen durch Zugabe von gerin- gen Mengen organischer Lösungsmittel zu einer stark erhöhten Keratinisierungsrate der Zellen des Schweißdrüsenausführgangs führt. In der Folge entstehen vermehrt verhornte Korneozyten, die im Zuge der natürlichen Desquamation in den Dukt hinein abgegeben werden und so den Dukt von innen heraus verstopfen und den Schweißfluss verhindern. Dieser zusätzliche Verstopfungsmechanismus ist unempfindlich gegen vermehrtes Schwitzen und/oder Reinigung und stellt somit einen zusätzlichen Langzeit-Antitranspirant (AT)-Effekt dar (siehe Abbildung 1 ), wie er oben bereits beschrieben ist.

In der Abbildung 1 ist ein Vergleich der Filaggrin-Expression und Verhornung von ACH- behandelten und unbehandelten Ausführgängen, die durch Sterne in den Abbildungen gekennzeichnet sind, bei zwei Probanden dargestellt. Dargestellt sind jeweils die Markierung von Filaggrin sowie daneben, zur besseren Übersicht, die gesamte Epidermis. Links sind die Filaggrin-Expression ACH-behandelter Ausführgänge und rechts die Filaggrin- Expression unbehandelter Acrosyringien der gleichen Probanden gezeigt.

Die Verwendung der erfindungsgemäßen Zubereitungen umfassend geringe Mengen organischer Lösemittel zur Steigerung der Filaggrin-Expression im Schweißdrüsen- Ausführganges des Menschen und zur Verstärkung der Antitranspirantwirkung kosmetischer Zubereitungen, insbesondere Antitranspirantien, ist damit prädestiniert.

Besonders vorteilhaft ist daher die Kombination von AT-Wirkstoffen wie Aluminiumsalzen, bevorzugt ACH, vorzugsweise im Bereich von 10 Gew.% bis 25 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, mit geringen Mengen organischer Lösungsmittel, die diejenigen Komplexanteile im ACH auf der Haut stabilisieren, die die Filaggrin-Expression besonders anregen. Bevorzugt werden die organischen Lösemittel gewählt aus der Gruppe 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyltetradecanoat,

Die Kombination der erfindungsgemäßen Zubereitung, auf Emulsionsbasis enthaltend mindestens ein organisches Lösemittel, bevorzugt 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyltetradecanoat, mit einem Roll-on Packmittel zeigt ebenso erstaunliche Vorteile gegenüber den AT-mitteln des Standes der Technik. Die organischen Lösemittel beeinflussen die Emulsionsstruktur nach dem Auftragen auf die Haut und können z.B. ein schnelleres Aufbrechen der Emulsion oder eine verbesserte Freisetzung von ACH aus der Emulsion hervorrufen.

Die Lösemittel wirken damit nicht als Weichmacher oder Lösevermittler sondern als sog. „Emulsionsbrecher", das eine verbesserte Freisetzung des Antitranspirantwirkstoffes zur Folge hat und damit zu den zuvor beschriebenen vorteilhaften Eigenschaften führt, wie Steigerung der Filaggrin-Expression, erhöhte Keratinisierungsrate, Verstärkung der Anti- transpirantwirkung und verbesserte Langzeit-Antitranspirantwirkung.

Bei den organischen Lösemitteln handelt es sich weiterhin um Benetzungshelfer, die das Aufziehen beispielsweise einer Emulsion auf die Kugeloberfläche eines Roll-on Packmittels verbessern, so dass bei gleicher Anwendungsdauer mehr Produkt aufgetragen wird als bei einem AT-Mittel ohne das organische Lösemittel.

Die Kombination der erfindungsgemäßen Zubereitungen mit mit einem Roll-on Packmittel ist damit äußerst effktiv und anwendungsfreundlich.

Besonders vorteilhaft hat sich die Kombination von ACH, vorzugsweise im Bereich von 10 Gew.% bis 25 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, mit organi- sehen Lösemitteln gezeigt, wobei das oder die Lösemittel gewählt werden aus der Gruppe 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, vorzugsweise zu einem Anteil von 0,01 Gew.% bis 0,5 Gew.%, Hexylsalicilat, vorzugsweise im Bereich von 0,01 Gew.% bis 0,1 Gew.% und/oder Methylethyltetradecanoat, vorzugsweise im Bereich von 0,001 Gew.% bis 0,01 Gew.%, jeweils bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitungen. Bevorzugt ist 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanolals Lösemittel zu wählen. Bevorzugt ist Hexylsalicilatals Lösemittel zu wählen. Bevorzugt ist Methylethyltetradecanoatals Lösemittel zu wählen. Bevorzugt ist 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol und Hexylsalicilat als Lösemittel zu wählen. Bevorzugt ist 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanolund Methylethyltetradecanoat als Lösemittel zu wählen.

Bevorzugt ist 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, Methylethyltetradecanoat und Hexylsalicilat als Lösemittel zu wählen. Bevorzugt ist Hexylsalicilat und Methylethyltetradecanoat als Lösemittel zu wählen.

Bevorzugt ist daher ein oder zwei der organischen Lösemittel 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyltetradecanoat in Kombination mit dem oder den jeweils anderen Lösemitteln zu kombinieren.

Als geringe Menge organischen Lösemittels ist ein Gewichtsanteil von bis zu 1 ,5 Gew.%, besonders bis zu 1 Gew.%, insbesondere bis zu 0,5 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, zu verstehen.

Die Kombination von Aluminium-basierenden Antitranspirantwirkstoffen mit geringen Menge, d.h von bis zu 1 ,5 Gew.%, besonders bis zu 1 Gew.%, insbesondere bis zu 0,5 Gew.%, an organischen Lösemitteln, insbesondere gewählt werden aus der Gruppe 1 ,1 '- Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyltetradecanoat, in kosmetischen Zubereitungen, insbesondere auf Basis von O/W-Emulsionen, führt zu einer Steigerung der Filaggrin-Expression im Schweißdrüsen-Ausführganges des Menschen, dies wiederum zu einer Verstärkung der Antitranspirantwirkung der kosmetischen Zubereitung führt.

Eine derartige Zubereitung, bevorzugt auf Emulsionsbasis, insbesondere als OVW- Emulsion, umfassend Aluminium-basierende Antitranspirantwirkstoffen, insbeondere ACH, sowie geringe Mengen, d.h von bis zu 1 ,5 Gew.%, besonders bis zu 0,5 Gew.%, an organischen Lösemitteln, insbesondere gewählt werden aus der Gruppe 1 ,1 '-Oxydi-2- Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyltetradecanoat, ist daher besonders bevorzugt erfindungsgemäß. Der beschriebene Vorgang, der stark erhöhten Keratinisierungsrate der Zellen des Schweißdrüsenausführgangs, kann in wässrigen Systemen noch besser erreicht werden, indem das Spreitverhalten des Produktes so eingestellt wird, dass die mittlere Abnahme des Kontaktwinkels nach Auftrag auf die Haut > 1 °χs^'1 ist (siehe Abbildung 2), wie es die erfindungsgemäßen Zubereitungen ermöglichen. Abbildung 2 zeigt die Untersuchung des Spreitverhaltens von zwei erfindungsgemäßen AT-Produkten mit reiner ACH-Lösung (ACH-Konzentration jeweils 10%). Das Spreitverhalten der Produkte kann somit so eingestellt werden, dass die mittlere Abnahme des Kontaktwinkels nach Auftrag auf die Haut > 1 °χs^"1 ist. Eine Verbesserung des Vorganges in Emulsionen (bevorzugt Öl in Wasser, O/W) kann ebenfalls erreicht werden, wenn neben Öltröpfchen auch ausgeprägte lamellare Lipidpha- sen in der Emulsion vorliegen, wie in Abbildung 3 dargelegt wird und wie es die erfindungsgemäßen Zubereitungen ermöglichen. Abbildung 3 zeigt die Untersuchung der Emulsionsstruktur eines erfindungsgemäßen AT- Produktes auf Basis eines O/W-Systems. Neben vereinzelten Öltröpfchen können, im Gegensatz zu Produkten des Standes der Technik, auch ausgedehnte lamellare Phasen beobachtet werden, die eine kontinuierliche Struktur ausbilden.

Eine kosmetische Zubereitung, bevorzugt auf Basis eines O/W-Systems, umfassend neben Aluminium-basierenden Antitranspirantwirkstoffen auch lamellare Lipidphasen ist erfindungsgemäß bevorzugt.

Filaggrin ist ein Protein oder vielmehr eine Gruppe von isoformen Proteinen, die im Ver- laufe des Verhornungsprozesses im Stratum granulosum aus Profilaggrin gebildet werden. Das Gen, das für Profilaggrin kodiert, ist bekannt und sequenziert. Es befindet sich auf dem kurzen Arm des Chromosoms 21 neben anderen Genen, die für Proteine kodieren, die für den Verhornungsprozess von Bedeutung sind. Die Expression dieser Gene wird möglicherweise auch gemeinsam reguliert. Profilaggrin und Filaggrin sind histidinrei- che kationische Proteine. Letzteres bindet an verschiedene intermediäre Filamente wie Cytokeratin, Vimentin und Desmin. Es scheint dabei die Aggregation dieser Filamente im Verhornungsprozess zu fördern (daher der Name „Fil-Aggrin") und damit eine Chaperon- ähnliche Funktion zu besitzen. Filaggrin ist ein keratin-assoziiertes Filamentprotein, das nur in differenzierten Keratinozyten exprimiert wird. Die Vorläuferform wird während der terminalen Differenzierung der Zellen durch Proteolyse und Dephosphorylierungen in die reife Filaggrinform prozessiert.

Ebenfalls überraschend und erfindungsgemäß bevorzugt zeigt sich, dass die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen auf der Haut angewendet zu einer Porenverfeine- rung „pore refining" und zu einem verbesserten Hauterscheinungsbild führen.

Dazu wurde mittels dem SAFIR-System, das die Inhaltsstoffe von Haarfollikeln (Poren, Mikrokomedonen, etc.) zum Fluoreszieren (Leuchten) bringt, die Haut vor und nach der Behandlung mit den erfindungsgemäßen Zubereitungen, angesehen. Es zeigte sich, dass die Fläche dieser fluoreszierenden Spots nach der Behandlung kleiner wurde, also die Poren sich verengt hatten.

Der Verbraucher versteht darüber hinaus unter 'Poren verfeinernd', das Veringern oder Verschwinden von sogenannten 'senilen Komedonen' oder 'Blackheads' oder 'Mitesser', die sich als schwarze Pünktchen im Gesicht zeigen. Wenn die Poren nicht durch diese Pigmentstrukturen verstoft sind, sind sie meist kaum zu sehen und werden auch nicht so als kosmetisches Problem erkannt.

Auch hier zeigt sich die Anwendung erfindungsegmäßer Zubereitungen als hautverfei- nernd.

Als Aluminium-basierender Antitranspirantwirkstoff lassen sich vorteilhaft saure Aluminiumsalze in wässriger Lösung verwenden. Hierbei beziehen sich die beschriebenen Konzentrationsbereiche auf die so genannten Aktivgehalte der Antitranspirant-Komplexe, bei den Aluminium-Verbindungen auf wasserfreie Komplexe. Bevorzugt ist darüber hinaus auch der Einsatz von sog. aktivierten Aluminiumchlorohydraten. Die nachfolgende Auflistung vorteilhaft einzusetzender Antitranspirant-Wirker soll in keiner Weise einschränkend sein:

Aluminium-Salze der empirischen Summenformel [AI₂(OH)_nCI_n] (bei m+n=6):

- Aluminiumchloroydrat [AI₂(OH)₅CI] x H₂O

Standard-Aluminiumkomplexe: Locron L, Locron LIC, Locron LIF (Clariant), Chlorhydrol (Reheis), ACH-303 (Summit), Aloxicoll L (Giulini).

Aktivierte Aluminiumkomplexe: Reach 501 (Reheis), Aloxicoll 51 L - Aluminium-Sesquichlorohydrat [AI₂(OH)₄₅CIi₁₅] x H₂O

Standard-Aluminiumkomplexe: Aloxicoll 31 L (Giulini), Westchlor 186 (Westwood Chemicals)

Aktivierte Aluminiumkomplexe: Reach 301 (Reheis)

- Aluminium-Dichlorohydrat [AI₂(OH)₄CI₂] x H₂O

Aber auch Aluminium-Zirkoniumsalze, wie beispielsweise Al-Zr-Tetrachlorohydrex Glycin (35% aq. Lsg.), sind erfindungsgemäß geeignete Aluminium basierende Antitranspirantwirkstoff e. Die Antitranspirant-Wirkstoffe werden in den erfindungsgemäßen Formulierungen in einer Menge von 1 Gew.% bis 35 Gew.%, vorzugsweise von 1 Gew.% bis 30 Gew.%, insbesondere 10 Gew.% bis 25 Gew.%, jeweils bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, eingesetzt.

Besonders vorteilhaft ist die Kombination kosmetischer Zubereitungen mit ACH, vorzugsweise im Bereich von 10 Gew.% bis 25 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.

Vorteilhaft können erfindungsgemäßen Zubereitungen auch Desodorantien zugesetzt werden. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde. Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. Der Schweißfluss selbst wird dadurch nicht beeinflusst, im Idealfalle wird nur die mikrobielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt. Auch die Kombination von Adstringenzien mit antimikrobi- ell wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich.

Alle für Desodorantien gängigen Wirkstoffe können vorteilhaft genutzt werden, beispiels- weise Geruchsüberdecker wie die gängigen Parfümbestandteile, Geruchsabsorber, beispielsweise die in der DE 40 09 347 beschriebenen Schichtsilikate, von diesen insbesondere Montmorillonit, Kaolinit, INt, Beidellit, Nontronit, Saponit, Hectorit, Bentonit, Smectit, ferner beispielsweise Zinksalze der Ricinolsäure. Keimhemmende Mittel sind ebenfalls geeignet, in die erfindungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet zu werden. Vorteilhafte Substanzen sind zum Beispiel 2,4,4'-Trichlor-2'-hdroxydiphenylether (Irgasan), 1 ,6-Di-(4- chlorphenylbiguanido)-hexan (Chlorhexidin), 3,4,4'-Trichlorcarbanilid, quaternäre Ammoniumverbindungen, Nelkenöl, Minzöl, Thymianöl, Triethylcitrat, Farnesol (3,7,1 1 -Trimethyl- 2,6,10-dodecatrien-1 -ol) sowie die in den DE 37 40 186, DE 39 38 140, DE 42 04 321 , DE 42 29 707, DE 42 29 737, DE 42 37 081 , DE 43 09 372, DE 43 24 219 beschriebenen wirksamen Agenzien. Auch Natriumhydrogencarbonat ist vorteilhaft zu verwenden.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen reduzieren den Schweißfluss (gemessen nach FDA-Richtlinien) um 50-80 %. Eine etwas verminderte Schweißfluss-Reduktion ist auch zu beobachten nach starkem Schwitzen oder Körperreinigung, ohne dass vorher erneut Produkt aufgetragen wurde. Insbesondere wurde diese Schweißflussreduktion beobachtet bei kosmetischen Zubereitungen umfassend ein oder mehrere organische Lösemittel, insbesondere wenn diese gewählt werden aus der Gruppe 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methy- lethyltetradecanoat.

Als kosmetische oder medizinische Zubereitungen sind oftmals Emulsionen im Einsatz. Unter Emulsionen versteht man im allgemeinen heterogene Systeme, die aus zwei nicht oder nur begrenzt miteinander mischbaren Flüssigkeiten bestehen, die üblicherweise als Phasen bezeichnet werden. In Emulsionen ist eine der beiden Flüssigphasen in Form feinster Tröpfchen in der anderen Flüssigkeit dispergiert. Neben der Bildung mizelläre Phasen (d.h. Phasen, in denen die innere Phase in Form von Tropfen in der äußeren Phase dispergiert ist) können auch bikontinuierliche Strukturen ausgebildet werden, bei denen keine unabhängigen Flüssigkeitstropfen zu beobachten sind, sondern kontinuierliche, lamellare Strukturen der inneren Phase, die die umgebende Phase durchziehen (sie- he Lagaly G, Schulz O und Zimehl R, Dispersionen und Emulsionen. Steinkopff Verlag, Darmstadt (1997)).

Je nachdem, wie eine Emulsion im Inneren aufgebaut ist und wie sich das Verhältnis vom lamellaren Phasen zu mizellären Phasen darstellt, wird dadurch auch beeinflusst, welchen Kontaktwinkel diese Emulsion bei Auftragen auf technische oder biologische Oberflächen ausbildet und wie sich dieser Kontaktwinkel über die Zeit verändert. Das Spreitverhalten des erfindungsgemäßen Produktes kann so eingestellt wird, dass die mittlere Abnahme des Kontaktwinkels nach Auftrag auf die Haut > 1 °χs^'1 ist. Dies hängt im wesentlichen mit der lamellaren Emulsionsstruktur zusammen, die erfindungsgemäß er- zielt wird.

Sind die beiden Flüssigkeiten Wasser und Öl und liegen Öltröpfchen fein verteilt in Wasser vor, so handelt es sich um eine ÖI-in-Wasser-Emulsion (O/W-Emulsion, z. B. Milch). Der Grundcharakter einer O/W-Emulsion ist durch das Wasser geprägt. Bei einer Wasser- in-ÖI-Emulsion (W/O-Emulsion, z. B. Butter) handelt es sich um das umgekehrte Prinzip, wobei der Grundcharakter hier durch das Öl bestimmt wird. Erfindungsgemäß sind insbesondere W/O-, O/W- oder W/O/W-Emulsionen relevant.

Vorteilhaft basiert die erfindungsgemäße Zubereitung auf O/W-Emulsionen. Bevorzugt sind O/W-Mikroemulsionen, insbesondere Mikroemulsionsgele, wie sie in WO 9815255 und WO 9628132 beansprucht werden; die darin getroffenen Offenbarungen gehören hiermit explizit zum Offenbarungsgehalt der vorliegenden Erfindung.

Besonders vorteilhaft ist die Zubereitung von Emulsionssystemen, die neben mizellären Phasen auch ausgeprägte lamellare Phasenanteile besitzen. Besonders vorteilhaft ist außerdem die Zubereitung von Emulsionssystemen, deren Kontaktwinkel auf Haut direkt nach Auftrag um > 1 °χs^'1 abnimmt, so dass eine optimale Verteilung des Produkts gewährleistet ist.

Die Eindringtiefe von Aluminium in die humane Achselhaut wurde an Kryostatschnitten von Achselstanzen einerseits mittels Morinfärbung und anschließender Fluoreszenzmikroskopie (zur Morinfärbung siehe Quatrale RP, Coble DW et al., J. Soc. Cosmet. Chem. (1981 ), 32: 107-136), andererseits im Kryo-Rasterelektronenmikroskop mit angeschlossenem EDX-Detekor untersucht (zum EDX-Nachweis an gefrorenen biologischen Proben siehe Tobler M, Zierold K et al., Pancreas (1992) 7:686-97). Die Filaggrin-Expression wurde mittels Immunfluoreszenzmarkierung an Kryostat- und Plastikschnitten von Achsel- stanzbiopsien untersucht. Die erhöhte Differenzierung der Epidermis wurde an Ultradünnschnitten im Transmissionselektronenmikroskop nachgewiesen.

Die Untersuchung humaner Achselhaut hinsichtlich der Verteilung von Aluminium mittels Morinnachweis nach dreiwöchiger Behandlung mit kosmetischen Formulierungen entsprechend der vorliegenden Erfindung zeigt, dass in 75% der untersuchten Ausführgänge ein positives Aluminiumsignal nachweisbar ist. Dieses war in der Mehrzahl der Fälle auf den Bereich des Stratum corneum beschränkt und nur vereinzelt tiefer im Lumen des Schweißdrüsenausführganges zu finden. Die Filaggrin-Expression im Bereich des epidermalen Schweißdrüsenausführganges von ACH-behandelten Achseln ist dabei im Vergleich zu unbehandelten Achseln massiv verstärkt, wie mittels konfokaler Immunfluoreszenzmikroskopie gezeigt werden konnte (zur Immunfärbung siehe Wilke K, Wepf R et al., Skin Pharmacol. Physiol. (2006) 19: 38-49). Diese verstärkte Filaggrin-Expression ist nur auf den Bereich des Ausführganges beschränkt und nicht im Bereich der umliegenden Epidermis zu finden. Sie ist Hinweis für eine stärkere Verhornung im Dukt, die an den gleichen Proben dann auch transmissions-elektronenmikroskopisch gezeigtwerden konnte (zum korrelativen Nachweis in CLSM und TEM siehe Biel SS, Kawaschinski K et al., J. Microsc. (2003) 212: 91 -99) und belegt somit eindruckvoll die erfindungsgemäße Verwendung.

Zum Nachweis lamellarer Phasen in den kosmetischen Formulierungen wurden diese mittels der Hochdruckgefrier-Technik eingefroren und anschließend nach kurzem Gefrierätzen und Bedampfen mit Wolfram im Kryo-Rasterelektronenmikroskop abgebildet (zur Abbildungstechnik siehe Wiesner S, Biel, SS et al., Microscopy andMicroanalysis (2003) 9 Suppl. 3: 510-51 1 ).

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, UV-Filter, Antioxidantien, wasserlösliche Vitamine, Mineralstoffe, suspendierte Festkörperpartikel, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Ver- dickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Po- lyole, Polymere, Schaumstabilisatoren oder Silikonderivate.

Bevorzugt umfasst die erfindungsgemäße Zubereitungen neben Aluminium basierenden Antitranspirantwirkstoffen, bevorzugt ACH(50% aq. Lsg.) und/oder Al-Zr-Tetrachloro- hydrex Glycin (35% aq. Lsg.) insbesondere auch 2-Octyldodecanol, Avocadoöl und/oder Chitosan.

Bevorzugt umfassen die Zubereitungen darüber hinaus Glycerinmonoisostearat, Polyo- xyethylen-20-cetylstearylether, Polyethylenglykol-21 -stearylether, Polypropylenglykol-15- stearylether, Polyethylenglykol-2-stearylether und/oder Polyoxyethylene-20- iso- cetylether.

Bevorzugt werden die Zubereitungen optisch ansprechend transparent hergestellt und verwendet.

Beispiele

Zubereitungen als transparente Mikroemulsionen und Mikroemulsionsgele

Inhaltstoffe Chemische 1 Bezeichnung [Gew.%] [Gew.%] [Gew.%] [Gew.%] [Gew.%]

Beispielrezepturen transparenter alkoholischer Roll-on

Beispielrezepturen transluzente Mikroemulsionen und Mikroemulsionsgele

Beispielrezepturen Steareth-System/ Makroemulsion

Beispielrezepturen Deo Creme - Makroemulsion

Claims

Patentansprüche

1. Verwendung von Aluminium-basierenden Antitranspirantwirkstoffen in kosmetischen Zubereitungen zur Steigerung der Filaggrin-Expression im Schweißdrüsen- Ausführganges des Menschen.

2. Verwendung von Aluminium-basierenden Antitranspirantwirkstoffen zur Herstellung von Zubereitungen zum Auftragen auf die menschliche Haut zur Steigerung der Filaggrin-Expression im Schweißdrüsen-Ausführganges des Menschen.

3. Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche zur Verstopfung des Schweißdrüsen-Ausführganges durch vermehrt gebildete, abgeschilferte Korneozyten in Kombination mit dem Aluminium-basierendem Antitranspirantwirkstoff.

4. Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche zur Verstärkung der Antitrans- pirantwirkung kosmetischer Zubereitungen, insbesondere Antitranspirantien.

5. Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche zur Stabilisierung und/oder Aufrechterhaltung der Antitranspirantwirkung eines Antitranspirants nach dem Schwit- zen und/oder Hautreinigung.

6. Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche zur Stabilisierung und/oder Aufrechterhaltung der Antitranspirantwirkung eines Antitranspirants bis zu 14 Tagen, insbesondere 7 Tagen.

7. Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Aluminium-basierenden Antitranspirantwirkstoffe, bevorzugt Aluminiumchlorohydrate, zu einem Anteil von 1 Gew.% bis 35 Gew.%, vorzugsweise von 1 Gew.% bis 30 Gew.%, insbesondere 10 Gew.% bis 25 Gew.%, jeweils bezogen auf die Gesamt- masse der Zubereitung, zugesetzt werden.

8. Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung geringe Mengen ein oder mehrerer organischer Lösungsmittel enthält.

9. Verwendung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass das oder die organi- sehen Lösemittel gewählt werden aus der Gruppe 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyltetradecanoat.

10. Verwendung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, dass 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol im Bereich von 0,01 Gew.% bis 0,5 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zube- reitung, der Zubereitung zugesetzt wird.

1 1. Verwendung nach Anspruch 9 oder 10, dadurch gekennzeichnet, dass Hexylsalicilat im Bereich von 0,01 Gew.% bis 0,1 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, der Zubereitung zugesetzt wird.

12. Verwendung nach Anspruch 9, 10 oder 1 1 , dadurch gekennzeichnet, dass Methylethyltetradecanoat im Bereich von 0,001 Gew.% bis 0,01 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, der Zubereitung zugesetzt wird.

13. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass ein oder zwei der organischen Lösemittel 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyltetradecanoat in Kombination mit dem oder den jeweils anderen Lösemitteln kombiniert werden.

14. Verwendung nach einem der Ansprüche 8 bis 13 zur Erhöhung der Keratinisierungsra- te der Zellen des Schweißdrüsenausführganges.

15. Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung eine Emulsion ist bzw. zur Herstellung einer Emulsion, insbesondere als W/O-, O/W- oder W/O/W-Emulsion.

16. Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der Kontaktwinkel der Zubereitung auf Haut direkt nach Auftrag um > 1 °χs^'1 abnimmt.

17. Kosmetische Zubereitung zur Steigerung der Antitranspirantwirkung umfassend min- destens ein Aluminium-basierenden Antitranspirantwirkstoff, bevorzugt Aluminiumchlorohydrate, und ein oder mehrere organische Lösungsmittel gewählt aus der Gruppe 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyltetradecanoat.

18. Zubereitung nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, dass 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol zu einem Anteil von 0,01 Gew.% bis 0,5 Gew. %, Hexylsalicilat im Bereich von

0,01 Gew.% bis 0,1 Gew.% und/oder Methylethyltetradecanoat im Bereich von 0,001 Gew.% bis 0,01 Gew.%, jeweils bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitungen, zugesetzt sind.

19. Zubereitung nach Anspruch 17 oder 18, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung auf einer Emulsion, bevorzugt einer O/W-Emulsion, basiert.

20. Zubereitung nach einem der Ansprüche 17 bis 19, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung eine Mikroemulsion oder ein Mikroemulsionsgel ist.

21. Zubereitung nach einem der Ansprüche 19 oder 20, dadurch gekennzeichnet, dass lamellare Lipidphasen in der Emulsion vorliegen.

22. Zubereitung nach einem der Ansprüche 17 bis 21 , dadurch gekennzeichnet, dass das Spreitverhalten der Zubereitung eine mittlere Abnahme des Kontaktwinkels nach dem

Auftrag auf die Haut von gleich oder mehr als 1 °χs^'1 aufweist.

23. Zubereitung oder deren Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung transparent ist.

24. Zubereitung oder deren Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche in Kombination mit einem Roll-on Packmittel, dadurch gekennzeichnet, dass die Zuberei- tung auf einer Emulsion basiert und mindestens ein organisches Lösemittel gewählt aus 1 ,1 '-Oxydi-2-Propanol, Hexylsalicilat und/oder Methylethyltetradecanoat umfasst.

25. Zubereitung oder deren Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche umfassend als Antitrantpirant-Wirkstoff ACH(50% aq. Lsg.) und/oder Al-Zr-Tetrachloro- hydrex Glycin (35% aq. Lsg.) und 2-Octyldodecanol, Avocadoöl und/oder Chitosan.

26. Zubereitung oder deren Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche zur Porenverfeinerung Haut und/oder Verbesserung des Hauterscheinungsbildes.