DE669128T1 - Ein antipsychotikum enthaltende mikrokugel zur verzögerten freisetzung und verfahren für ihre herstellung. - Google Patents
Ein antipsychotikum enthaltende mikrokugel zur verzögerten freisetzung und verfahren für ihre herstellung.Info
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Claims (20)
1. Langzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltende Mikrokügelchen-Zubereitung, die durch Einschließen
eines hydrophoben, antipsychotischen Arzneimittels in eine Basis, die ein Polymer mit hohem Molekulargewicht und
in vivo Histokompatibilität enthält, hergestellt wird.
2. Langzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltende Mikrokügelchen-Zubereitung gemäß Anspruch 1,
worin das hydrophobe, antipsychotische Arzneimittel ausgewählt wird unter Haloperidolum, Bromperidolum,
Fluphenazin, Chlorpromazin, Sulpirid, Carpipramin,
Clocapramin, Mosapramin, Risperidon, Clozapin, Oranzapin,
Sertindol sowie pharmazeutisch geeigneten Säureadditionssalzen davon.
3. Langzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltende Mikrokügelchen-Zubereitung gemäß Anspruch 1
oder 2, worin das hydrophobe, antipsychotische Arzneimittel ausgewählt wird unter Haloperidolum, Bromperidolum,
Fluphenazinmaleat, Chlorpromazin, Chlorpromazindibenzoat, Sulpirid, Carpipraminhydrochlorid, Carpipraminmaleat,
Clocapraminhydrochlorid, Mosapraminhydrochlorid, Risperidon, Clozapin, Oranzapin und Sertindol.
4. Langzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltende Mikrokügelchen-Zubereitung gemäß Anspruch 1,
worin das hydrophobe, antipsychotische Arzneimittel unter Haloperidolum und Bromperidolum ausgewählt wird.
5. Langzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltende Mikrokügelchen-Zubereitung gemäß Anspruch 1,
worin das Polymer mit hohem Molekulargewicht und in vivo Histokompatibilität eine oder mehrere, unter Polymeren von
Fettsäureestern oder Copolymeren davon, Polyacrylsäureester^
Polyhydroxybuttersäuren, Polyalkylenoxalaten, Polyorthoestern, Polycarbonat und Polyaminosäuren ausgewählte Verbindung
(en) darstellt.
6. Langzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel
enthaltende Mikrokügelchen-Zubereitung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 5, worin das Polymer mit hohem Molekulargewicht
und in vivo Histokompatibilität eine oder mehrere unter Polymilchsäure, Polyglycolsäure, Polyzitronensäure, Polyäpfelsäure
und Poly(milchsäure-co-glycolsäure) ausgewählte Verbindung(en) darstellt.
7. Langzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltende Mikrokügelchen-Zubereitung gemäß einem der
Ansprüche 1 bis 6, worin das Polymer mit hohem Molekulargewicht und in vivo Histokompatibilität eine oder mehrere unter
Polymilchsäure, Polyglycolsäure, Polyzitronensäure, Polyäpfelsäure, Poly(milchsäure-co-glycolsäure), Poly-acyanacrylsäureester,
Poly-ß-hydroxybuttersäure, Polytrimethylenoxalat, Polyorthoestern, Polyorthocarbonat,
Polyethylencarbonat, Poly-y-benzyl-L-glutaminsäure und PoIy-L-alanin
ausgewählte Verbindung(en) darstellt.
8. Langzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltende Mikrokügelchen-Zubereitung gemäß einem der
Ansprüche 1 bis 7, worin das hydrophobe, antipsychotische Arzneimittel in Form von Mikrokristallen mit einer mittleren
Teilchengröße von 5 um oder weniger vorliegt.
9. Langzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltende Mikrokügelchen-Zubereitung gemäß einem der
Ansprüche 1 bis 8, worin die langzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltende Mikrokügelchen-Zubereitung
eine wässerige Suspension ist.
10. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung,
das umfaßt:
Herstellung einer ölartigen Schicht, die ein ein hydrophobes, antipsychotisches Arzneimittel enthaltendes
Polymer mit hohem Molekulargewicht und in vivo Histokompatibilität umfaßt,
Zugabe der ölartigen Schicht zu einer Wasserschicht,
Emulgieren des resultierenden Gemischs, wobei eine Emulsion vom Öl/Wasser-Typ erhalten wird, und
anschließendes Entfernen des Lösungsmittels aus der ölartigen Schicht durch das Trocknungsverfahren in Wasser (in
water drying method).
11. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung
gemäß Anspruch 10, worin das hydrophobe, antipsychotische Arzneimittel ausgewählt wird unter Haloperidolum,
Bromperidolum, Fluphenazin, Chlorpromazin, Sulpirid, Carpipramin, Clocapramin, Mosapramin, Risperidon, Clozapin,
Oranzapin, Sertindol sowie pharmazeutisch geeigneten Säureadditionssalze davon.
12. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung
gemäß Anspruch 10 oder 11, worin das hydrophobe, antipsychotische Arzneimittel ausgewählt wird unter
Haloperidolum, Bromperidolum, Fluphenazinmaleat, Chlorpromazin, Chlorpromazindibenzoat, Sulpirid,
Carpipraminhydrochlorid, Carpipraminmaleat,
Clocapraminhydrochlorid, Mosapraminhydrochlorid, Risperidon,
Clozapin, Oranzapin und Sertindol.
13. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung
gemäß Anspruch 10, worin das hydrophobe, an-
tipsychotische Arzneimittel unter Haloperidolum und Bromperidolum
ausgewählt wird.
14. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung
gemäß Anspruch 10, worin das Polymer mit hohem Molekulargewicht und in vivo Histokompatibilität eine
oder mehrere unter Polymeren von Fettsäureestern oder Copolymeren davon, Polyacrylsäureester^ Polyhydroxybuttersäuren,
Polyalkylenoxalaten, Polyorthoestern, Polycarbonat und Polyaminosäuren ausgewählte Verbindung(en) darstellt.
15. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung
gemäß einem der Ansprüche 10 bis 14, worin das Polymer mit hohem Molekulargewicht und in vivo Histokompatibilität
eine oder mehrere unter PolymiIchsäure, PoIyglycolsäure,
Polyzitronensäure, Polyäpfelsäure und Poly(milchsäure-co-glycolsäure) ausgewählte Verbindung(en)
darstellt.
16. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung
gemäß einem der Ansprüche 10 bis 15, worin das Polymer mit hohem Molekulargewicht und in vivo Histokompatibilität
eine oder mehrere unter PolymiIchsäure, PoIyglycolsäure,
Polyzitronensäure, Polyäpfelsäure, Poly (milchsäure-co-glycolsäure) , Poly-oc-cyanacrylsäureester,
Poly-ß-hydroxybuttersäure, Polytrimethylenoxalat,
Polyorthoestern, Polyorthocarbonat, Polyethylencarbonat, Poly-y-benzyl-L-glutaminsäure und Poly-L-alanin ausgewählte
Verbindung(en) darstellt.
17. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung
gemäß einem der Ansprüche 10 bis 16, worin
das hydrophobe, antipsychotische Arzneimittel in Form von Mikrokristallen
mit einer mittleren Teilchengröße von 5 pm oder
weniger vorliegt.
18. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung
gemäß einem der Ansprüche 10 bis 17, worin das Lösungsmittel der Lösung des Polymers mit hohem Molekulargewicht
und in vivo Histokompatibilität einen Siedepunkt von 1200C oder weniger aufweist und mit Wasser nicht mischbar
ist.
19. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden,
ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung gemäß einem der Ansprüche 10 bis 18, worin
eine oder mehrere unter anionischen oberflächenaktiven Mitteln, nicht-ionischen oberflächenaktiven Mitteln, Polyvinylpyrrolidon,
Polyvinylalkohol, Carboxymethylcellulose, Lecithin und Gelatine ausgewählte Verbindung(en) als Emulgator
zu der wässerigen Schicht zugegeben wird (werden).
20. Verfahren zur Herstellung einer langzeitwirkenden, ein antipsychotisches Arzneimittel enthaltenden Mikrokügelchen-Zubereitung
gemäß einem der Ansprüche 10 bis 19, worin die lanzeitwirkende, ein antipsychotisches Arzneimittel aufweisende
Mikrokügelchen-Zubereitung eine wässerige Suspension ist.
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|---|---|
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Families Citing this family (96)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6440457B1 (en) * | 1993-05-27 | 2002-08-27 | Alza Corporation | Method of administering antidepressant dosage form |
| US5650173A (en) * | 1993-11-19 | 1997-07-22 | Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii | Preparation of biodegradable microparticles containing a biologically active agent |
| SI0729357T1 (en) | 1993-11-19 | 2005-06-30 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Microencapsulated 1,2-benzazoles |
| EP2275089A1 (de) * | 1993-11-19 | 2011-01-19 | Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. | Herstellung biologisch abbaubarer Mikropartikel, die einen biologisch aktiven Stoff enthalten |
| EP0733368A1 (de) * | 1995-03-24 | 1996-09-25 | Eli Lilly And Company | Granulatformulierungen von Olanzapin |
| FR2748205A1 (fr) | 1996-05-06 | 1997-11-07 | Debio Rech Pharma Sa | Compositions pharmaceutiques pour la liberation controlee de principes actifs insolubles |
| US5792477A (en) | 1996-05-07 | 1998-08-11 | Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Ii | Preparation of extended shelf-life biodegradable, biocompatible microparticles containing a biologically active agent |
| PT904063E (pt) * | 1996-05-07 | 2003-01-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Processo para a preparacao de microparticulas |
| BR9710682A (pt) * | 1996-05-24 | 1999-08-17 | Angiotech Pharm Inc | Composi-{es e m-todos para tratar ou prevenir doen-as das vias do organismo |
| EP0839525B1 (de) | 1996-10-31 | 2004-08-04 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Zubereitung mit verzögerter Freisetzung |
| IL123716A (en) * | 1997-03-27 | 2001-03-19 | Akzo Nobel Nv | Therapeutic combinations of mirtazapine and an antipsychotic agent |
| GB9718986D0 (en) * | 1997-09-09 | 1997-11-12 | Danbiosyst Uk | Controlled release microsphere delivery system |
| US6854841B1 (en) * | 1998-04-17 | 2005-02-15 | Elesys, Inc. | Point-of-incidence ink-curing mechanisms for radial printing |
| US6224794B1 (en) | 1998-05-06 | 2001-05-01 | Angiotech Pharmaceuticals, Inc. | Methods for microsphere production |
| GB9817078D0 (en) * | 1998-08-05 | 1998-10-07 | Habib Nagy A | Device for liver surgery |
| BR9914156A (pt) * | 1998-09-30 | 2001-06-26 | Lilly Co Eli | Formulação de 2-metil-tieno-benzodiazepina |
| US20040013613A1 (en) * | 2001-05-18 | 2004-01-22 | Jain Rajeev A | Rapidly disintegrating solid oral dosage form |
| US20080213378A1 (en) * | 1998-10-01 | 2008-09-04 | Elan Pharma International, Ltd. | Nanoparticulate statin formulations and novel statin combinations |
| US8236352B2 (en) | 1998-10-01 | 2012-08-07 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Glipizide compositions |
| EP1117384A1 (de) * | 1998-10-01 | 2001-07-25 | Elan Pharma International Limited | Nanopartikelformulierungen mit kontrollierter wirkstofffreisetzung |
| US8293277B2 (en) * | 1998-10-01 | 2012-10-23 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Controlled-release nanoparticulate compositions |
| US7521068B2 (en) * | 1998-11-12 | 2009-04-21 | Elan Pharma International Ltd. | Dry powder aerosols of nanoparticulate drugs |
| US6428814B1 (en) * | 1999-10-08 | 2002-08-06 | Elan Pharma International Ltd. | Bioadhesive nanoparticulate compositions having cationic surface stabilizers |
| US6194006B1 (en) | 1998-12-30 | 2001-02-27 | Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii | Preparation of microparticles having a selected release profile |
| CA2369739C (en) * | 1999-02-23 | 2008-12-16 | Angiotech Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for improving integrity of compromised body passageways and cavities |
| US20090104273A1 (en) * | 1999-06-22 | 2009-04-23 | Elan Pharma International Ltd. | Novel nifedipine compositions |
| US6331317B1 (en) | 1999-11-12 | 2001-12-18 | Alkermes Controlled Therapeutics Ii Inc. | Apparatus and method for preparing microparticles |
| US6495166B1 (en) | 1999-11-12 | 2002-12-17 | Alkermes Controlled Therapeutics Inc. | Apparatus and method for preparing microparticles using in-line solvent extraction |
| US6705757B2 (en) | 1999-11-12 | 2004-03-16 | Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Ii | Method and apparatus for preparing microparticles using in-line solvent extraction |
| US6599532B2 (en) * | 2000-01-13 | 2003-07-29 | Osmotica Corp. | Osmotic device containing alprazolam and an antipsychotic agent |
| US20040156872A1 (en) * | 2000-05-18 | 2004-08-12 | Elan Pharma International Ltd. | Novel nimesulide compositions |
| US6264987B1 (en) | 2000-05-19 | 2001-07-24 | Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii | Method for preparing microparticles having a selected polymer molecular weight |
| US6495164B1 (en) | 2000-05-25 | 2002-12-17 | Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. I | Preparation of injectable suspensions having improved injectability |
| US6824822B2 (en) | 2001-08-31 | 2004-11-30 | Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii | Residual solvent extraction method and microparticles produced thereby |
| US7198795B2 (en) | 2000-09-21 | 2007-04-03 | Elan Pharma International Ltd. | In vitro methods for evaluating the in vivo effectiveness of dosage forms of microparticulate of nanoparticulate active agent compositions |
| US6471995B1 (en) | 2000-09-27 | 2002-10-29 | Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Ii | Apparatus and method for preparing microparticles using liquid-liquid extraction |
| US7666445B2 (en) | 2000-10-20 | 2010-02-23 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Polymer-based surgically implantable haloperidol delivery systems and methods for their production and use |
| DE50108114D1 (de) * | 2000-12-13 | 2005-12-22 | Merckle Gmbh | Mikropartikel mit verbessertem freisetzungsprofil und verfahren zu deren herstellung |
| US20020114843A1 (en) | 2000-12-27 | 2002-08-22 | Ramstack J. Michael | Preparation of microparticles having improved flowability |
| WO2003000156A1 (en) | 2001-06-22 | 2003-01-03 | Southern Biosystems, Inc. | Zero-order prolonged release coaxial implants |
| WO2003007782A2 (en) | 2001-06-29 | 2003-01-30 | Medgraft Microtech, Inc. | Biodegradable injectable implants and related methods of manufacture and use |
| KR100521526B1 (ko) | 2001-07-10 | 2005-10-13 | 캐논 가부시끼가이샤 | 폴리하이드록시알카노에이트로 이루어진 입상 구조체 및그 제조방법 |
| ES2343405T3 (es) | 2002-02-04 | 2010-07-30 | Elan Pharma International Ltd. | Composiciones nanoparticuladas que tienen lisozima como un estabilizador de superficie. |
| US20040101566A1 (en) * | 2002-02-04 | 2004-05-27 | Elan Pharma International Limited | Novel benzoyl peroxide compositions |
| US6699963B2 (en) * | 2002-03-18 | 2004-03-02 | The Procter & Gamble Company | Grinding process for plastic material and compositions therefrom |
| DK1487416T3 (da) * | 2002-03-26 | 2010-03-29 | Teva Pharma | Lægemiddelmikropartikler |
| GB0216416D0 (en) | 2002-07-15 | 2002-08-21 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US20040258757A1 (en) * | 2002-07-16 | 2004-12-23 | Elan Pharma International, Ltd. | Liquid dosage compositions of stable nanoparticulate active agents |
| US20050232995A1 (en) * | 2002-07-29 | 2005-10-20 | Yam Nyomi V | Methods and dosage forms for controlled delivery of paliperidone and risperidone |
| JP2006503865A (ja) * | 2002-09-30 | 2006-02-02 | アキュスフィア， インコーポレイテッド | 吸入のための徐放性の多孔性微粒子 |
| US20040121003A1 (en) * | 2002-12-19 | 2004-06-24 | Acusphere, Inc. | Methods for making pharmaceutical formulations comprising deagglomerated microparticles |
| US6962006B2 (en) * | 2002-12-19 | 2005-11-08 | Acusphere, Inc. | Methods and apparatus for making particles using spray dryer and in-line jet mill |
| CA2516339A1 (en) * | 2003-02-19 | 2004-09-02 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Dispersing agent for sustained-release preparation |
| JP2004331750A (ja) | 2003-05-02 | 2004-11-25 | Canon Inc | ポリヒドロキシアルカノエートを含有する磁性構造体及びその製造方法ならびにその用途 |
| NZ527142A (en) * | 2003-07-23 | 2006-03-31 | Douglas Pharmaceuticals Ltd | A stable suspension formulation |
| US6987111B2 (en) * | 2003-08-06 | 2006-01-17 | Alkermes Controlled Therapeutics, Ii | Aripiprazole, olanzapine and haloperidol pamoate salts |
| US8221778B2 (en) | 2005-01-12 | 2012-07-17 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Drug-containing implants and methods of use thereof |
| JP5306599B2 (ja) * | 2004-01-12 | 2013-10-02 | ザ トラスティーズ オブ ザ ユニバーシティ オブ ペンシルバニア | 長期間送達製剤 |
| US8329203B2 (en) | 2004-01-12 | 2012-12-11 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Drug-containing implants and methods of use thereof |
| CA2560981C (en) | 2004-04-15 | 2013-02-19 | Steven G. Wright | Polymer-based sustained release device |
| US8808746B2 (en) * | 2004-04-30 | 2014-08-19 | Fresenius Kabi Usa, Llc | Sustained-release microspheres and methods of making and using same |
| ITMI20042232A1 (it) * | 2004-11-19 | 2005-02-19 | Unihart Corp | Composizione farmaceutica contenente clozapina |
| DK1838716T3 (da) | 2005-01-05 | 2011-07-25 | Lilly Co Eli | Olanzapinpamota-dihydrat |
| US11246913B2 (en) | 2005-02-03 | 2022-02-15 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Suspension formulation comprising an insulinotropic peptide |
| KR101283946B1 (ko) * | 2005-07-18 | 2013-07-15 | 더 트러스티스 오브 더 유니버시티 오브 펜실베니아 | 약물 함유 임플란트 및 그의 사용 방법 |
| US8852638B2 (en) | 2005-09-30 | 2014-10-07 | Durect Corporation | Sustained release small molecule drug formulation |
| US7669732B2 (en) * | 2005-10-25 | 2010-03-02 | Imi Cornelius Inc. | Cup lid dispenser |
| PL116330U1 (en) | 2005-10-31 | 2007-04-02 | Alza Corp | Method for the reduction of alcohol provoked rapid increase in the released dose of the orally administered opioide with prolonged liberation |
| US7811604B1 (en) * | 2005-11-14 | 2010-10-12 | Barr Laboratories, Inc. | Non-effervescent, orally disintegrating solid pharmaceutical dosage forms comprising clozapine and methods of making and using the same |
| PL2359808T3 (pl) | 2006-08-09 | 2013-10-31 | Intarcia Therapeutics Inc | Osmotyczne systemy dostawcze i zespoły tłokowe |
| US7538652B2 (en) * | 2006-08-29 | 2009-05-26 | International Business Machines Corporation | Electrical component tuned by conductive layer deletion |
| AU2007303794A1 (en) * | 2006-10-05 | 2008-04-10 | Panacea Biotec Ltd. | Injectable depot composition and its' process of preparation |
| AU2008231093A1 (en) * | 2007-03-22 | 2008-10-02 | Alkermes, Inc. | Coacervation process |
| IL290847B2 (en) | 2007-04-23 | 2024-11-01 | Intarcia Therapeutics Inc | Suspension formulations of insulinotropic peptides and their uses |
| NZ597621A (en) | 2007-05-25 | 2013-06-28 | Tolmar Therapeutics Inc | Sustained delivery formulations of risperidone compounds |
| US20080317865A1 (en) * | 2007-06-20 | 2008-12-25 | Alkermes, Inc. | Quench liquids and washing systems for production of microparticles |
| MX2009014115A (es) | 2007-06-25 | 2010-04-21 | Otsuka Pharma Co Ltd | Microesferas que tienen estructura de nucleo/corteza. |
| US9161943B2 (en) * | 2007-12-31 | 2015-10-20 | Industrial Technology Research Institute | Sustained release composition and manufacturing method thereof |
| US8343140B2 (en) | 2008-02-13 | 2013-01-01 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Devices, formulations, and methods for delivery of multiple beneficial agents |
| EP2440283B1 (de) | 2009-06-09 | 2018-08-01 | Neuronano AB | Mikroelektrode und mehrere mikroelektroden mit mitteln zur freisetzung von arzneimitteln in das gewebe |
| RU2753280C2 (ru) | 2009-09-28 | 2021-08-12 | Интарсия Терапьютикс, Инк. | Быстрое достижение и/или прекращение существенной стабильной доставки лекарственного средства |
| US8641900B2 (en) * | 2009-11-05 | 2014-02-04 | Taiwan Biotech Co., Ltd | Method and device for continuously preparing microspheres, and collection unit thereof |
| US20120208755A1 (en) | 2011-02-16 | 2012-08-16 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Compositions, Devices and Methods of Use Thereof for the Treatment of Cancers |
| HUE052864T2 (hu) * | 2011-04-25 | 2021-05-28 | Shan Dong Luye Pharm Co Ltd | Nyújtott leadású risperidon mikrogömb készítmény |
| CN103301461B (zh) * | 2012-03-08 | 2018-09-07 | 江苏豪森药业集团有限公司 | 一种长效注射制剂及其制备方法和用途 |
| US20140308352A1 (en) | 2013-03-11 | 2014-10-16 | Zogenix Inc. | Compositions and methods involving polymer, solvent, and high viscosity liquid carrier material |
| EP2986278A1 (de) | 2013-03-11 | 2016-02-24 | DURECT Corporation | Injizierbare zusammensetzung mit gesteuerter freisetzung mit einem hochviskosen flüssigen träger |
| KR101738127B1 (ko) * | 2014-08-08 | 2017-05-22 | (주)비씨월드제약 | 약물 함유 서방성 미립자의 제조 방법 |
| US9889085B1 (en) | 2014-09-30 | 2018-02-13 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Therapeutic methods for the treatment of diabetes and related conditions for patients with high baseline HbA1c |
| CN107920884B (zh) | 2015-06-03 | 2021-08-27 | 因塔西亚制药公司 | 植入物放置和移除系统 |
| WO2017200943A1 (en) | 2016-05-16 | 2017-11-23 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Glucagon-receptor selective polypeptides and methods of use thereof |
| USD840030S1 (en) | 2016-06-02 | 2019-02-05 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Implant placement guide |
| USD860451S1 (en) | 2016-06-02 | 2019-09-17 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Implant removal tool |
| WO2018129058A1 (en) | 2017-01-03 | 2018-07-12 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Methods comprising continuous administration of a glp-1 receptor agonist and co-adminstration of a drug |
| CN114126592A (zh) * | 2019-07-12 | 2022-03-01 | G2G生物公司 | 含有利凡斯的明的长效制剂及其制备方法 |
| CN111991397B (zh) * | 2020-10-13 | 2021-09-10 | 深圳善康医疗健康产业有限公司 | 一种氟哌噻吨美利曲辛微球及其制备方法 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3773919A (en) * | 1969-10-23 | 1973-11-20 | Du Pont | Polylactide-drug mixtures |
| JPS568318A (en) * | 1979-06-28 | 1981-01-28 | Janssen Pharmaceutica Nv | Non oral long acting composition of haloperidol and bromperidol derivative |
| US4389330A (en) * | 1980-10-06 | 1983-06-21 | Stolle Research And Development Corporation | Microencapsulation process |
| FR2534139B1 (fr) * | 1982-10-07 | 1986-08-29 | Laruelle Claude | Nouvelle forme galenique du sulpiride, son procede de preparation et medicament comprenant cette nouvelle forme |
| IE58110B1 (en) * | 1984-10-30 | 1993-07-14 | Elan Corp Plc | Controlled release powder and process for its preparation |
| JPS63122620A (ja) * | 1986-11-12 | 1988-05-26 | Sanraku Inc | ポリ乳酸マイクロスフエア及びその製造方法 |
| IT1216570B (it) * | 1988-04-08 | 1990-03-08 | Vectorpharma Int | Composizione farmaceutiche a rilascio controllato e procedimento per la loro preparazione. |
-
1993
- 1993-11-15 DE DE0669128T patent/DE669128T1/de active Pending
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