DE10326959A1

DE10326959A1 - Mittel zur Förderung von Haarwuchs

Info

Publication number: DE10326959A1
Application number: DE2003126959
Authority: DE
Inventors: Vincenzo Tilelli
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2003-06-16
Filing date: 2003-06-16
Publication date: 2005-01-13

Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Haarwuchsmittel, das die Wirkstoffe 1-[(2-Chlorphenyl)-diphenylmethyl]-1H-imidazol (Clotrimazol) und (E)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-inyl)-N-methyl-1-naphthalinmethanamin (Terbinafin) und/oder ein physiologisch verträgliches Salz mindestens eines dieser Wirkstoffe enthält und in einer Formulierung zur äußeren Anwendung vorliegt. Das Haarwuchsmittel bewirkt eine Stärkung oder Neubildung von Haarwuchs.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Haarwuchsmittel.

Es sind bereits zahlreiche Haarwuchsmittel bekannt. Beispielsweise wird in der DE 198 45 202 A1 der Wirkstoff Finasterid als einer von mehreren Wirkstoffen beschrieben, welche die Umwandlung von Terminalhaarfollikeln in Flaumhaarfollikel verzögern bzw. in begrenztem Maße stoppen oder auch umkehren sollen. Hierbei soll Finasterid zwar bei peroraler Gabe die Transformation von Terminalhaarfollikeln in Vellushaarfollikel in begrenztem Ausmaß bremsen, anhalten oder umkehren, dieser Effekt sei jedoch unter kosmetischen Gesichtspunkten nicht in jeder Hinsicht befriedigend. Die Anmeldung schlägt daher einen völlig anderen Wirkstoff als Haarwuchsmittel vor.

Es ist generell schwierig, ein Haarwuchsmittel zu finden, das eine befriedigende Wirkung zeigt und möglichst wenig Nebenwirkungen zeigt. Darin liegt die Aufgabe dieser Erfindung.

Die Lösung der Aufgabe besteht in einem Haarwuchsmittel mit den Merkmalen des Anspruchs 1. Erfindungsgemäß ist vorgesehen, dass das Haarwuchsmittel die Wirkstoffe 1-[(2-Chlorphenyl)-diphenylmethyl]-1H-imidazol (Clotrimazol) und (E)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-inyl)-N-methyl-1-naphthalinmethanamin (Terbinafin) und/oder ein physiologisch verträgliches Salz mindestens eines dieser Wirkstoffe enthält.

Überraschend hierbei ist, dass es sich bei diesen Wirkstoffen um Antimykotika handelt. Diese Wirkstoffe wirken bei äußerlicher (epikutaner) Anwendung auf die Haut. Dabei treten, keine bisher bekannten Nebenwirkungen auf. Nach einer Behandlungszeit von 1 bis 2 Monaten, was jedoch abhängig vom Anwender individuell variieren kann, sind die ersten sichtbaren Erfolge in Form von verringertem Haarausfall und/oder verstärktem und/oder erneuertem Haarwuchs zu beobachten.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ferner die Verwendung einer Kombination der Wirkstoffe 1-[(2-Chlorphenyl)-diphenylmethyl]-1H-imidazol (Clotrimazol) und (E)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-inyl)-N-methyl-1-naphthalinmethanamin (Terbinafin) als Haarwuchsmittel.

Vorteilhafte Weiterbildungen ergeben sich aus den Unteransprüchen.

Das erfindungsgemäße Haarwuchsmittel enthält die Wirkstoffe Clotrimazol und Terbinafin bspw. im Verhältnis 1:1 bis 2:1, vorzugsweise 1,5:1, besonders bevorzugt 1,3:1. Jeder Wirkstoff ist bspw. in einer Menge von 0,5 Gew.-% bis 1,5 Gew.-%, vorzugsweise 1 Gew.-%, enthalten. Mit jedem dieser Formulierungsvorschläge lassen sich gute Ergebnisse erzielen, insbesondere wenn man beide kombiniert. Der Anteil an beiden Wirkstoffen in dem erfindungsgemäßen Haarwuchsmittel kann aber auch verringert werden, bspw. um den Faktor 10, also 0,05 bis 0,15 Gew.-%, falls es als kosmetisches Produkt über Drogeriefachmärkte statt über Apotheken vertrieben werden soll.

Insbesondere der Wirkstoff Terbinafin liegt vorzugsweise in Form eines physiologisch verträglichen Salzes vor, bspw. als Hydrochlorid.

Andere übliche physiologisch verträgliche anorganische und organische Säuren sind beispielsweise Bromwasserstoffsäure, Phosphorsäure, Schwefelsäure, Oxalsäure, Maleinsäure, Fumarsäure, Milchsäure, Weinsäure, Äpfelsäure, Citronensäure, Salicylsäure, Adipinsäure und Benzoesäure. Weitere verwendbare Säuren sind beispielweise in Fortschritte der Arzneimittelforschung, Bd. 10, Seiten 224–225, Birkhäuser Verlag, Basel und Stuttgart, 1966, und Journal of Pharmaceutical Sciences, Bd. 66, Seiten 1–5 (1977) beschrieben.

Die Säureadditionssalze werden in der Regel in an sich bekannter Weise durch Mischen der freien Base oder deren Lösungen mit der entsprechenden Säure oder deren Lösungen in einem organischen Lösungsmittel, beispielsweise einem niederen Alkohol wie Methanol, Ethanol, n-Propanol oder Isopropanol oder einem niederen Keton wie Aceton, Methylethylketon oder Methyl-isobutylketon oder einem Ether wie Diethylether, Tetrahydrofuran oder Dioxan, erhalten. Zur besseren Kristallabscheidung können auch Mischungen der genannten Lösungsmittel verwendet werden. Darüber hinaus können physiologisch verträgliche wässrige Lösungen von Säureadditionssalzen der Wirkstoffe in einer wässrigen Säurelösung hergestellt werden.

Die Säureadditionssalze der Wirkstoffe können in an sich bekannter Weise, z. B. mit Alkalien oder Ionenaustauschern, in die freie Base überführt werden. Von der freien Base lassen sich durch Umsetzung mit anorganischen oder organischen Säuren, insbesondere solchen, die zur Bildung von therapeutisch verwendbaren Salzen geeignet sind, weitere Salze gewinnen. Diese oder auch andere Salze der neuen Verbindung, wie z.B. das Pikrat, können auch zur Reinigung der freien Base dienen, indem man die freie Base in ein Salz überführt, dieses abtrennt und aus dem Salz wiederum die Base freisetzt.

Eine besonders einfache Zubereitungsform besteht darin, dass das erfindungsgemäße Mittel aus den beiden handelsüblichen Produkten Canesten^®-Creme und Lamisil^®-Creme zusammen gesetzt ist. Canesten^®-Creme enthält 0,01 g Clotrimazol auf 1 g Creme als Wirkstoff sowie 0,01 g Benzylalkohol als Konservierungsmittel, ferner gereinigtes Wasser, 2-Octyl-1-dodecanol, Cetylstearylalkohol, Cetylpalmitat, Sorbitanstearat und Polysorbat 60. Lamisil^®-Creme enthält 10mg Terbinafinhydrochlorid auf 1 g Creme als Wirkstoff sowie Benzylalkohol, Cetylalkohol, Cetylpalmitat, Isopropylmyristat, Natriumhydroxid, Polysorbat 60, Sorbitanmonostearat, Stearylalkohol und gereinigtes Wasser.

Das erfindungsgemäße Haarwuchsmittel kann ferner in der Galenik üblich Träger- und Verdünnungsmittel sowie weitere Hilfsstoffe enthalten. Es kann außerdem Suspendierhilfsstoffe wie Natriumcarboxymethylcellulose oder Konservierungsstoffe wie Benzylalkohol sowie Emulgatoren wie Sorbitanstearat oder Polysorbat 60 enthalten.

Das erfindungsgemäße Haarwuchsmittel wird mit den üblichen Trägerstoffen oder Verdünnungsmitteln und den üblicherweise verwendeten pharmazeutisch-technischen Hilfsstoffen entsprechend der gewünschten äußeren Anwendung auf der Haut mit einer geeigneten Dosierung in bekannter Weise hergestellt.

Die bevorzugten Zubereitungen bestehen in einer Darreichungsform, die zur äußeren Anwendung geeignet ist. Solche Darreichungsformen sind beispielsweise Salben, Cremes, Lösungen oder Suspensionen.

Die Herstellung solcher pharmazeutischen Zubereitungen ist an sich bekannt und in den dem Fachmann bekannten Handbüchern beschrieben, beispielsweise Hager's Handbuch (5.) 2, 622–1045; List et al., Arzneiformenlehre, Stuttgart: Wiss. Verlagsges. 1985; Sucker et al., Pharmazeutische Technologie, Stuttgart: Thieme 1991; Ullmann's Enzyklopädie (5.) A 19, 241–271; Voigt, Pharmazeutische Technologie, Berlin: Ullstein Mosby 1995.

Ausführungsbeispiele der Erfindung werden im Folgenden näher erläutert.
1 Tube Canesten^®-Creme (20g) enthaltend 1 Gew.-% Clotrimazol (0,01 g Wirkstoff auf 1 g Creme) und 1 Tube Lamisil^®-Creme (15 g) enthaltend 1 Gew.-% Terbinafinhydrochlorid (0,01 g Wirkstoff auf 1 g Creme) werden vorsichtig in einem sauberen Gefäß mit einem Spatel gemischt und in kleinen Portionen in saubere Döschen abgefüllt.
Zur Anwendung wird die beschriebene Mischung 3–4 mal täglich auf die betroffenen Stellen der Kopfhaut dünn aufgetragen. Es genügen etwa 10 mg Creme auf 1 cm² Kopfhaut. Die Creme wird mit kreisenden Bewegungen sanft einmassiert, bis sie vollständig in die Kopfhaut eingezogen ist. Danach lässt man die Creme einwirken, bspw. über Nacht. Die Behandlung wird so lange fortgesetzt, bis sichtbare Ergebnisse erzielt werden (ca. 8 bis 12 Wochen).

Claims

Haarwuchsmittel, dadurch gekennzeichnet, dass es die Wirkstoffe 1-[(2-Chlorphenyl)-diphenylmethyl]-1H-imidazol (Clotrimazol) und (E)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-inyl)-N-methyl-1-naphthalinmethanamin (Terbinafin) und/oder ein physiologisch verträgliches Salz mindestens eines dieser Wirkstoffe enthält.
Haarwuchsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es Clotrimazol und Terbinafin im Verhältnis 1:1 bis 2:1, vorzugsweise 1,5:1, besonders bevorzugt 1,3:1 enthält.
Haarwuchsmittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es jeden Wirkstoff in einer Menge von 0,05 Gew.-% bis 1,5 Gew.%, vorzugsweise 1 Gew.-%, enthält.
Haarwuchsmittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es aus den beiden handelsüblichen Produkten Canesten^®-Creme und Lamisil^®-Creme zusammen gesetzt ist.
Verwendung einer Kombination der Wirkstoffe 1-[(2-Chlorphenyl)-diphenylmethyl]-1H-imidazol (Clotrimazol) und (E)-N-(6,6-Dimethyl-2-hepten-4-inyl)-N-methyl-1-naphthalinmethanamin (Terbinafin) als Haarwuchsmittel.
Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass Clotrimazol und Terbinafin im Verhältnis 1:1 bis 2:1, vorzugsweise 1,5:1, besonders bevorzugt 1,3:1 eingesetzt werden.
Verwendung nach einem der Ansprüche 5 oder 6, dadurch gekennzeichnet, dass jeder Wirkstoff in einer Menge von 0,05 Gew.-% bis 1,5 Gew.-%, vorzugsweise 1 Gew.-%, eingesetzt wird.
Verwendung nach einem der Ansprüche 5 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass die beiden handelsüblichen Produkte Canesten^®-Creme und Lamisil^®-Creme gemischt werden.