Me Pro Bramato

Meprobramato.
› Integrantes: Almendra Gallardo.

› Javiera Toledo.
› Curso: 4° Biológico.
› Fecha de entrega: 22 de octubre
del 2018
Meprobamato
› El Meprobramato también conocido como Equanil; Miltown (nombre comercial) es un
medicamento perteneciente al grupo de los psicofármacos, específicamente de los
ansiolíticos.
o El Ester bis-carbamato (nombre

científico) esta químicamente
derivado de los carbamatos y
considerado un depresor del
Sistema Nervioso Central (SNC) con
propiedades semejantes a los
barbitúricos.
o El Meprobramato es un polvo
cristalino blanco inodoro de sabor
amargo, el cual se presenta en
forma de pastilla/tableta.
Fuente de obtención
Frank M. Beige fabrico de manera sintética mientras se investigaba la
síntesis de un antimicrobiano efectivo frente a las bacterias
gramnegativos resistente a la penicilina. En colaboración de B.J.
Ludwi modificaron la formula de la mefenesina y en 1950 fue
sintetizado el meprobamato.
Estructura del principio
activo.
H3C
CH3
C9H18N2O4
Fase biofarmacéutica (forma de
administración).
› El meprobramato tiene licencia para el alivio a corto plazo de la ansiedad,
aunque no se sabe bien si los supuestos efectos contra la ansiedad del
meprobramato se pueden separar de sus efectos sedantes. Su efectividad
como agente selectivo para el tratamiento de la ansiedad no se ha
comprobado en humanos y no se usa con tanta frecuencia como las
‘‘benzodiacepinas’’ para este propósito.
› El meprobramato esta disponible en tabletas de 200 y 400 mg para
administración oral. También es un componente de la combinación de
medicamento, que actúa como relajante muscular.
Dosificación:
› Adultos: 400mg tres veces al día.
› Dosis máxima: Hasta 2,4 g/día. En pacientes geriátricos o
debilitados la dosis puede reducirse porque son mas
sensibles a sus efectos.
Farmacocinética (ADME)
ABSORCION: El meprobramato se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal y las máximas concentraciones en el plasma se
alcanza de 1 a 3 hrs. Los efectos sedantes aparecen en menos
de 1 hr luego de la administración. Durante el suministro
continuando en dosis sedantes, las concentraciones en sangre
se encuentran entre 5 y 20 mL. Las concentraciones
plasmáticas entre 100 y 200 mL se asocian a coma profundo y
son potencialmente letales.
DISTRIBUCION: Se distribuye ampliamente

en todo el organismo, incluso la leche
materna, atraviesa la placenta. La unión
proteína plasmática es aproximadamente
20%.
METABOLISMO: Se metaboliza rápido
en el hígado mediante diferentes
procesos y se forman partículas mas
pequeñas del medicamento llamadas
metabolitos inactivos.
ELIMINACION: Se excreta 12% sin cambios en

la orina durante 24hr, el resto se excreta como
metabolismo también por la orina y en menor
proporción (10%) por las heces. El tiempo de
vida media es 10-11 hrs (rango de 6 a 16 hrs).
Farmacodinamia.
› El mecanismo de acción de meprobramato no se
conoce completamente. Se ha demostrado en estudios
en animales que tiene efectos en múltiples sitios en el
sistema nervioso central (SNC), incluido el tálamo y el
sistema límbico. El meprobramato se une a los
receptores GABA A que interrumpen la comunicación
neuronal en la formación reticular y la medula espinal,
causando sedación y percepción alterada del dolor.
Meprobramato tiene la capacidad de activar corrientes
incluso en ausencia de GABA. Esta propiedad
relativamente única hace que el meprobramato sea
excepcionalmente peligroso cuando se usa en
combinación con otras drogas mediadas por GABA
(incluido el alcohol).
Relación dosis-efecto.
› La dosis terapéutica habitual para
adultos es de 600-1600 mg al día en 3-
4 dosis divididas hasta un máximo
diario de 2400 mg. Dosis
meprobramato en el intervalo de 6-10 g
produce ataxia e hipotensión transitoria,
mientras que la ingestión de los 10-20 g
provoca hipotensión significativa e
insuficiencia respiratoria. La ingestión
de 30-40 g meprobramato produjo
profundo coma, hipotensión y la
insuficiencia respiratoria.
Conclusión
› Consideramos importante pronunciarnos al respecto
de este fármaco que aun se comercializa en nuestro
país sin considerar los grandes daños que pueden
causar a las personas. Y de acuerdo a serios
estudios de fármacos ya permitieron en la unión
europea y USA suspender su comercialización
desde el año 2012.
La sinapsis GABAérgica. El ácido
y aminobutirato (GABA) se
sintetiza a partir del glutamato a
través de una descarboxilasa (1),
la glutamato-des-carboxilasa
(GAD). El GABA puede liberarse
hacia el espacio sináptico
directamente o desde almacenes
vesiculares (2). Una vez fuera de
la terminal, el GABA puede ocupar
receptores postsinápticos (3), los
cuales se han clasificado en tipo A
(GABAA) o el tipo B (GABAB). El
aminoácido puede recaptarse (4),
ocupar autorreceptores (AR), que
usualmente son tipo B (5), o
metabolizarse por la transaminasa
del GABA (GABA-T) (6).

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