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    5 - Analgesicos-Antiinflamatorios

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    5- ANALGESICOS-ANTIINFLAMATORIOS

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    FARMACOLOGÍA: ANALGESICOS-

    ANTIINFLAMATORIOS.

    Qca. Farm. Ciara Servían Mujica.


    CICLOOXIGENASA
     COX I : Enzima constitutiva, involucrada en acciones fisiológicas
    ( mantener la protección gástrica, flujo renal, procesos homeostático,
    agregación plaquetaria)
     COX2 : isoenzima inducida por mediadores de la inflamación en
    condiciones patológicas como parte del proceso inflamatorio.
     Los AINES actúan como analgésicos, antiinflamatorios, y antifebriles
    BLOQUEANDO A LA ENZIMA COX.
     Los analgésicos antiinflamatorios se dividen en :
    - inhibidores no selectivos: (ácido acetilsalicílico, naproxeno,
    indometacina, ibuprofeno, etodolac, piroxicam)
    - Inhibidores selectivos : bloquear a la COX 2, ( celecoxib, etoricoxib,
    rofecoxib)
    INFLAMACION.
     Es una reacción común a una enfermedad, a una agresión al organismo, o a un
    fármaco.
     El exceso de inflamación es dañino y se debe frenar con fármacos
    antiinflamatorios.
     Las fases de la inflamación: aguda comprende una reacción inmediata y
    temprana, es de corta duración, con la inflamación Crónica es persistente
    duradera.
     Signos cardinales de la inflamación: rubor, tumor, calor, dolor.
     Agresión---liberación de sust. químicas---inflamación--- mediadores químicos de
    la inflamación: prostaglandinas, citosinas, histaminas, serotoninas.
    ANALGESICOS PERIFERICOS

    PIRAZOLONAS. PARAAMINOFENOLES SALICILATOS.

    Se encuentran el ÁCIDO
    Como la PROPIFENAZONA y, sobre todo el
    PARACETAMOL. ACETILSALICÍLICO Y EL ACETIL
    METAMIZOL MAGNÉSICO o DIPIRONA.
    SALICILATO DE LISINA.

    El mecanismo de acción del metamizol es


    El ácido acetilsalicílico se administra sólo o
    complejo: Actúa sobre ciertos receptores Presenta la ventaja de no ser agresivo para la
    asociado con diversos principios activos
    opioides pero también sobre la síntesis de las mucosa gástrica, aunque un tratamiento
    (paracetamol, cafeína, codeína), como analgésico
    pros-taglandinas aunque no por la vía de la prolongado a dosis altas podría afectar al
    en mialgias y neuralgias, como antipirético,
    ciclooxigenasa, por lo que no tiene los efectos funcionalismo hepático: NECROSIS
    como antiinflamatorio y también a dosis más
    secundarios gástricos típicos de los AINEs y HEPATICA.
    altas en el tratamiento de la fiebre reumática.
    finalmente, posee un cierto efecto espasmolítico.

    Posee propiedades analgésicas y antipiréticas, Se utiliza, además, por su acción antitrombótica,


    pero sin acción anti-inflamatoria y propiedades ya que inhibe la agregación plaquetaria al reducir
    antiagregantes. Se utiliza sólo o asociado a otros la adhesividad de las plaquetas sobre las paredes
    analgésicos. vasculares
    FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS-
    ANALGESICOS-ANTIPIRETICOS
    TIPO DE DOLOR ANALGÉSICOS MÁS USADOS

    Dolor de cabeza Ácido acetil-salicílico, Paracetamol.

    Ketoprofeno, Ibuprofeno, Diclofenaco, Ácido


    Dolor de tejidos blandos
    mefenámico.

    Dolor dental Ácido mefenámico.

    Celecoxib, Rofecoxib, Ácido acetil-salicílico


    Dolor articular
    Tenoxicam, Piroxicam, Diclofenaco.
    ACIDO ACETIL SALICÍLICO.
    Farmacodinamia
    • Farmacodinamia: bloquear a la COX encargada de sintetizar prostanglandinas.
    • Actúa sobre el centro termorregulador de hipotálamo.
    • Tiene actividad antitrombotica ( bloquea la agregación plaquetaria)

    Farmacocinética:
    • Adm. Por vía oral, se absorbe en el tubo digestivo, se une a las proteínas plasmáticas al 90 %. Tiene buena distribución.
    • Vida media de 9 a 16. ATRAVIESA LA BHE.
    • Se metaboliza en el hígado y se elimina por orina.

    Reacc. Adversas.
    • Nauseas vómitos diarrea , ulcera gastrointestinal, sangrado GI, dispepsia, alteración de la función hepática, erupción
    cutánea, broncoespasmos, vértigo perdida de la audición alergia.

    Contraindicación.
    • Hipersensibilidad, embarazos, ulcera péptica, hemorragia, en trastornos de coagulación, en pacientes que van a ser
    sometidos a cirugía.

    Intoxicación/ • INTOXICACION: supera los 4 gramos y la dosis letal entre 10 a 30 gramos.

    tratamiento. • TRAT. DE INTOXICACION: lavado gástrico y en caso de hemorragia emplear vit. K.


    NAPROXENO.
    Farmacodinamia • Inhibidor de la COX

    • Se administra por vía oral. Es absorbido en el tubo digestivo, y las


    Farmacocinética: concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2 a 4 horas. Su vida media es
    de 14 horas. Es metabolizado en plasma e hígado y eliminado por la orina.

    • La administración del medicamento puede ocasionar molestias gástricas, náuseas,


    Reacc. Adversas. diarrea, vómito,hemorragia gastrointestinal, ulceración gastrointestinal; mareo,
    vértigo, erupción cutánea y disfunción renal.

    Contraindicación. • Hipersensibilidad, embarazos, ulcera péptica, hemorragia, embarazo y lactancia.

    • Es un agente efectivo para el tratamiento de la artritis reumatoide, la artritis


    INDICACIONES juvenil, la osteoartritis, la artritis gotosa aguda y como un analgésico en la
    dismenorrea.
    INDOMETACINA.

    Farmacodinamia • POTENTE Inhibidor de la COX

    • Se administra por vía oral y rectal. Es absorbida de forma eficiente y rápida en el


    tracto gastrointestinal, incluyendo la mucosa rectal cuando se administra en
    Farmacocinética: supositorios. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan a las dos horas. Su vida
    media es de cinco horas. Es metabolizado en hígado y eliminado por orina y bilis.

    • puede ocasionar síntomas gastrointestinales como: anorexia, náuseas, diarrea,


    Reacc. Adversas. dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal; vértigo, cefalea, somnolencia y
    alucinación

    Contraindicación. • Hipersensibilidad, ulcera péptica


    IBUPROFENO.
    Farmacodinamia • Inhibidor de la COX

    • dolor leve a moderado acompañado de inflamación, dismenorrea primaria. Incluso


    Indicaciones. se utiliza en pacientes con artritis reumatoide y osteoartritis. Inflamaciones
    dentales.

    • Se administra por vía oral. Es absorbido en el tracto gastrointestinal. Las


    Farmacocinética: concentraciones plasmáticas se alcanzan en 1 a 2 horas. Su vida media es de dos
    horas. Es metabolizado en plasma e hígado y eliminado por la orina

    • náuseas, vómitos, molestias epigástricas, erupción cutánea, cefalea, mareo y


    Reacc. Adversas. visión borrosa

    Contraindicación. • Hipersensibilidad, ulcera péptica, embarazo, lactancia.


    PIROXICAM.
    Farmacodinamia • Inhibidor de la COX.

    • Es el único del grupo del ácido enólico que se usa en el tratamiento a largo plazo
    Indicaciones. de la artritis reumatoide o la osteoartritis.

    • Su vía de administración es oral. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan


    Farmacocinética: después de 2 a 4 horas. Su vida media es de 50 horas. Es metabolizado en plasma
    e hígado, y eliminado por orina y heces

    • después de la administración del medicamento son alteraciones gastrointestinales


    Reacc. Adversas. y úlcera péptica.

    Contraindicación. • Hipersensibilidad, ulcera péptica.


    CELECOXIB.(INHIB.
    SELECTIVO)
    Farmacodinamia • Inhibidor de la COX2.

    • se utiliza por lo regular para tratar los signos y síntomas de la artrosis, poliartritis
    Indicaciones. reumatoide en los adultos y la espondilitis anquilosante. La dosis aconsejada es de
    200 mg una vez al día o fraccionada en dos dosis con los alimentos.

    • Se administra por vía oral, se absorbe en el tubo digestivo y las concentraciones


    Farmacocinética: plasmáticas se alcanzan después de tres horas. Su vida media es de 11 horas. Es
    metabolizado en hígado y eliminado a través de orina y heces.

    • después de su administración son dolor abdominal, diarrea, vómito, dispepsia y


    Reacc. Adversas. erupción cutánea

    • Pacientes alérgicos a las sulfas, aquellos que han tenido crisis asmáticas y en
    Contraindicación. enfermos en quienes se sabe hipersensibles al compuesto
    FARMACOS:
     ANTIPIRETICOS,
     ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIO
    ANTIPIRETICOS: S, ANALGESICOS
     PARACETAMOL  NAPROXENO.
     METAMIZOL.  INDOMETACINA
     CLONIXINATO DE LISINA  IBUPROFENO
     DICLOFENAC  ETODOLAC.
     KETOROLAC  PIROXICAM
     NIMESULIDA
     CELECOXIB
    ANALGESICOS
    MAYORES.
    ANALGESICOS MAYORES.
     Opiáceos y opioides. Son un grupo de fármacos que se
    utilizan principalmente en el tratamiento del dolor de gran
    intensidad y persistencia, como pueden ser los dolores
    postoperatorios y oncológicos.

     Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceos) como


    la MORFINA y otros sintéticos (opioides) como
    el FENTANILO, que actúan sobre los receptores opioides de
    las neuronas del sistema nervioso, emulando el poder
    analgésico de los opiáceos endógenos.
    OPIACEOS DE BAJA
    POTENCIA
     Poseen, como su nombre indica, una menor potencia analgésica pero en
    cambio no son depresores del sistema nervioso central (SNC), ni producen
    prácticamente dependencia.
     El más utilizado de todos es la CODEÍNA.
     Se emplea asociada al paracetamol (o menos frecuentemente al ácido
    acetilsalicílico y/o al ibuprofeno). La asociación con codeína consigue
    aumentar la potencia del otro analgésico y solo está indicada cuando el
    tratamiento con un monofármaco no es suficiente.
     El inconveniente es que con ello también se suman o potencian algunos de sus
    respectivos efectos secundarios.
    Opioides menores
     • Tramadol. Es un analgésico que alivia el dolor actuando
    sobre el SNC.
     Ejerce su acción analgésica por un mecanismo dual. Por unión
    a los receptores opiáceos específicos y por bloqueo de la
    recaptación neuronal de noradrenalina y la liberación de
    serotonina.
     Es muy eficaz en dolores de moderados a intensos, y no se ha
    demostrado que genere dependencia ni que presente tolerancia
    como sucede con los opiáceos puros.
     El tramadol solo, por vía oral.
     A menudo, se asocia con el paracetamol.

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