ACTUALIZACIÓN FÁRMACOS USO PSIQUIATRÍA

PSIQUIATRÍA ENLACES, MEDICINA FAMILIAR ADULTOS UC

Juan Alcántara, Carolina Arancibia, Natalia Becerra,

Javiera Canessa, Teresita Varela, Beatriz Zavala
Residentes Medicina Familiar UC
ANTIDEPRESIVOS INHIBIDORES REPTACIÓN SEROTONINA

Citalopram Fluoxetina
 CITALOPRAM
Mecanismo de acción inmediato: ISRS
Presentación: Comprimidos, solución oral (Chile?)
Rango usual de dosis en adultos: 20 mg/d – 40 mg/d
Efectos adversos:
Más frecuente: Náusea 21%
Sedación: Somnolencia 18% - fatiga 5%
Antimuscarínicos: Xerostomía 20%, Acomodación ocular anormal 1%
Hipotensión ortastática: ≥1
Toxicidad cardíaca: Prolongación QT 1%, hipotensión ≥1%, taquicardia ≥1% bradicardia 1%
Ansiedad 4% / Insomnio 15%
Disfunción sexual: Disminución libido 1 – 4%, impotencia 3%, trastorno eyaculación 6%, dismenorrea 3%, amenorrea 1%

Embarazo: Categoría C
Comentarios: Dosis mayores a 40 mg/d no es recomendable por riesgo de aumento del QT
Metabolizado por CYP2C19: uso concomitante con cimetidina u omeprazol -> dosis máxima 20 mg/d
Si se desea reemplazar un iMAO o ser reemplazado por un iMAO dar 14 días de plazo entre el uso de ambos medicamentos
No usar concomitantemente con otros iMAO (linezolid EV o azul de metileno, usado como antídoto de metahemoglobinemia)
Sin ajuste de dosis en insuficiencia renal sugerida por fabricante
Insuficiencia hepática: Inicio y dosis máxima 20 mg/d
ESCITALOPRAM

 Mecanismo de acción inmediato: inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina.

 Presentación: comprimido recubierto, comprimido de desintegración bucal, comprimido fraccionable.
 Rango usual de dosis en el adulto (mg/d): 10mg/día, aumentar máx 20mg después de una semana. (no debe exceder los 10mg si está tomando omeprazol o cimetidina).
 Perfil relativo de efectos adversos:
 -       Sedación: somnolencia(4-13%)
 -       Anti M: xerostomía (4-9%), constipación (3-6%)
 -       Hipotensión ortostática (descrito como hipotensión <1%)
 -       Toxicidad cardiaca(<1%)
 -       Ansiedad (<1%), insomnio (7-12%)
 -       Disfunción sexual (anorgasmia 2-6%, disminución libido 3-7%)
 Comentarios: precaución en ideación o conducta suicida. En adultos mayores puede causar o exacerbar sd de secreción inapropiada de hormona antidiurética o
hiponatremia.
 Uso de embarazo: riesgo no puede ser descartado. (riesgo C). Efectos teratogénicos, defectos cardiovasculares.
 Lactancia: excretada en la leche materna. Puede retrasar la secreción de leche.
 Costo aprox: 10mg x 30 comp. $6.600 (http://cl.kairosweb.com)
 Interacciones  
ESCITALOPRAM

   OH: aumenta efectos adversos de ISRS. (psicomotor)

 Opioides: potencia efectos serotoninérgicos de ISRS.
 -       ISRS: aumentan su efecto. Puede causar sd serotoninérgico.
 -       Antipsicóticos: los ISRS pueden aumentar los efectos adversos de los antipsicóticos. Sd neuroléptico maligno.
 -       Aspirina: ISRS aumenta efecto antiplaquetario.
 -       Carbamazepina: puede aumentar el metabolismo de los ISRS. ISRS puede disminuir el metabolismo de la carbamazepina.
 -       Agentes hipoglicémicos: ISRS aumenta el efecto hipoglicémico.
 -       Litio: aumenta efecto serotoninérgico de ISRS. Sd serotoninérgico.
 -       Metoclopramida: aumenta efectos adversos ISRS.
 -       AINEs: aumenta los efectos adversos de los agentes con propiedades antiplaquetarias. Aumento del riesgo de sangrado.
 -       Omeprazol: aumenta la concentración plasmática de escitalopram.
 -       Antidepresivos tricíclicos: aumenta los efectos adversos del escitalopram. Aumenta la concentración plasmática de los ATC.
 FLUOXETINA

• Presentación 20 , 90 mg (durapack toma 1 vez a la semana)

• Capsulas, comprimidos, comprimidos dispersables
• Dosis inicial 10 mg
• Rango dosis 10-80 mg, cuando la dosis es mayor a 20 se puede dejar 2 veces al día• Sedación muy bajo
• Anti M muy bajo
• Hipotensión ortostática muy bajo
• Embarazo: nivel C el riesgo no se puede descartar.
• Lactancia, no es el de elección
• Efectos adversos >10%: insomnio (10-33%) cefalea 21%, somolencia 5-17%, ansiedad 6-15%, nerviosismo 8- 14%,
diminución libido (1%- 11%)
• Contraindicación: IMAO. Tioridazina ( riesgo de prolongación del intervalo QTc, el cual está asociado con arritmias
ventriculares severas, tales como arritmias de tipo “torsades de pointes” y muerte súbita.
• Ajuste en enfermedad renal y hepática
• se metaboliza en el hígado en norfluoxetina (metabolito activo)
• vida media de eliminación de 4 a 16 días luego de la administración aguda y crónica
• precio: 2000-32000 (durapack)
PAROXETINA

 Antidepresivo ISRS
 Presentación: comprimidos, gotas
 Rango usual de dosis adultos: 20-50 mg/día, incrementar de 10 mg. Dosis máxima 60 mg/día. Ajustar dosis en I.Hepática y Renal.
 Efectos adversos:
 Sedación: moderada
 Anti M, Hipotensión ortostática, toxicidad cardiaca, ansiedad, insomnio: bajas
 Disfunción sexual: alta
 Aumento de colesterol, anorexia, aumento de peso, mareos, temblores, cefalea, concentración alterada, visión borrosa, náuseas, estreñimiento, diarrea,
vómitos, sequedad bucal, sudoración.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad, combinación con IMAO
 Valor: $11000-36000
 SERTRALINA
 Antidepresivo
 Presentación: comprimidos
 50 mg y 100 mg
 Presentación: envase con 30 comprimidos
 Es un inhibidor potente de la recaptación neuronal de serotonina, por lo que produce una potenciación de los efectos de la 5HT
 Débiles efectos sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina
 No posee acción estimulante, sedante o anticolinérgica ni cardiotoxicidad
 Sin afinidad para re muscarínicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos o benzodiazepínicos
 Promedio de vida media de eliminación terminal plasmática es de aproximadamente 26 hrs.
 Dosis estables se logran luego de una semana con una dosis diaria única.
 98% de unión a proteínas plasmáticas
 La farmacocinética en pacientes ancianos es similar a la de los adultos más jóvenes
 Se recomienda administrarla con las comidas
 Indicacion: Depresión, TOC, T. de panico, TEPT, Bulimia, T de ansiedad generalizada
 Dosificación: una vez al día
 Dosis terapéutica entre 50mg y 200 mg
 El comienzo del efecto terapéutico se verifica al cabo de 7 días, aunque por lo general se necesitan de 2 a 4 semanas para la completa actividad antidepresiva
 RA: trastornos gastroinestinales (diarrea, náuseas y dispepsia), temblores, vértigo, insomnio, somnolencia, sudoración, boca seca, disfunción sexual masculina
 Aumento de las concentraciones plasmáticas cuando se administra con warfarina
ANTIDEPRESIVOS INHIBIDORES SELECTIVOS RECAPTACIÓN
SEROTONINA Y NORADRENALINA

Desvenlafaxi
Venlafaxina
na
VENLAFAXINA

 Inhibidor de la recaptación de aminas en la neurona presináptica

 Inhibe la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina), noradrenalina y dopamina
 No ejerce acción sobre los receptores muscarínicos, histaminérgicos o alfaadrenérgicos

 Dosis habituales: 25-100mg/día

 Dosis habitual para iniciar el tratamiento: 75mg diarios, administrados en tomas cada 8 a 12 horas con las principales comidas.
 Según la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse hasta 150 a 225mg/día en pacientes con patologías depresivas severas.
 Cuando el trastorno haya remitido debe manejarse una dosis mínima efectiva de mantenimiento.
 No es necesario ajustar la dosis en sujetos depresivos añosos, a diferencia de los antidepresivos tricíclicos.
 Se absorbe en el tracto digestivo (92%), sin ser afectado por absorción de alimentos
 Biotransformación hepática  metabolito activo O-desmetilvenlafaxina (ODV)  Interacción por citocromo P450
 87% se excreta en la orina en las primeras 48 horas (5% droga no metabolizada, 26% al metabolito activo (ODV) y 27% metabolitos inactivos)
 T ½ 3 a 5 días
 Reacciones adversas: náuseas, diarrea, erupciones cutáneas, anorexia, ansiedad, insomnio, nerviosismo, confusión mental, cefalea, sequedad de
boca y astenia. En general la tolerancia clínica del fármaco es buena y la incidencia de estos es baja (3%).
 Contraindicaciones: Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad o alergia a la venlafaxina. No se aconseja durante el tratamiento el consumo de
bebidas alcohólicas. No administrar a <18años ni a pacientes con insuficiencia hepática o renal graves.
DESVENLAFAXINA
 Mecanismo de acción inmediato: ISRS - ISRNA
 Presentación: Comprimidos
 Rango usual de dosis en adultos: 50 mg/d – 400 mg/d
 Efectos adversos:
 Más frecuente: Náuseas 26%
 Sedación: Somnolencia 9% - fatiga 7%
 Antimuscarínicos: Xerostomía 11-17%, visión borrosa 3 – 4%, midriasis 2%, retención urinaria 2%
 Hipotensión ortastática: 8% en AM
 Toxicidad cardíaca: Síncope 2%, taquicardia 2%, hipertensión 1%
 Ansiedad 3 – 5% / Insomnio 9 – 12%
 Disfunción sexual: Disminución libido 4 – 5%, anorgasmia 1% M 3% H, disfunción sexual 1% H, eyaculación retardada 1 – 5%, disfunción eréctil 3 – 6%, falla de la eyaculación
1%
 Embarazo: Categoría C
 Antidepresivos leves (se prefieren otros con mayor potencia), modula dolor en médula espinal
 Comentarios: Si se desea reemplazar un iMAO dar 14 días de plazo entre el uso de ambos medicamentos. Viceversa dar 7 días de plazo para iniciar iMAO
 No usar concomitantemente con otros iMAO (linezolid EV o azul de metileno, usado como antídoto de metahemoglobinemia)
 Insuficiencia renal: ClCr 30 – 50 mL/min 50 mg/d máximo
 ClCr < 30 mL/min 50 mg cada 2 días máximo, incluye HD
 Insuficiencia hepática: Daño moderado a severo 50 mg/d, máximo 100 mg/d
 BEER, este medicamento puede ser inapropiado en AM (calidad evidencia moderada, recomendación fuerte)
DULOXETINA
 Mecanismo de acción inmediato: ISRS - ISRNA
 Presentación: Comprimidos
 Rango usual de dosis en adultos: 40 mg/d – 120 mg/d (dosis fragmentada 2 veces al día, sobre 60 mg/d no se ha demostrado mayor efectividad)
 Efectos adversos:
 Más frecuente: Náusea 23 – 25%
 Sedación: Somnolencia 10 – 12%, fatiga 10 – 11%
 Antimuscarínicos: Xerostomía 11 – 15%, visión borrosa 1 – 3%
 Hipotensión ortastática: -
 Toxicidad cardíaca: Palpitación 1 – 2%
 Ansiedad 3% / Insomnio 10%
 Disfunción sexual: Disfunción eréctil 4 – 5%, eyaculación retardada 3%, disfunción eyaculadora 2%, disminución libido 2 – 4%, anormalidad del orgasmo 1 – 3%
 Embarazo: Categoría C

 Comentarios: Si se desea reemplazar un iMAO o ser reemplazado por un iMAO dar 14 días de plazo entre el uso de ambos medicamentos
 No usar concomitantemente con otros iMAO (linezolid EV o azul de metileno, usado como antídoto de metahemoglobinemia)
 Insuficiencia renal: No recomendado con ClCr < 30 mL/min
 Insuficiencia hepática: No recomendado ante presencia de daño hepático
 BEER, este medicamento puede ser inapropiado en AM (calidad evidencia moderada, recomendación fuerte)
INHIBIDOR RECAPTACIÓN SELECTIVA NORADRENALINA Y
DOPAMINA

Bupropión
BUPROPION

 Mecanismo de acción inmediato: antidepresivo, inhibidor de la recaptación de dopamina.

 Presentación: comprimidos
 Rango usual de dosis en el adulto (mg/d)
 -       depresión:
 o   de liberación sostenida: 150mg día am. Si es tolerada por 3 días, aumentar a dos veces al día. Max 200mg dos veces día.
 o   Liberación extendida: 150mg una vez am. Si es tolerada a los 4 días, aumentar a  300mg día. Max 450mg día.
 Perfil relativo de efectos adversos:
 -       Sedación: -
 -       Anti Muscarínicos: xerostomía (17-28%), visión borrosa (2-15%), debilidad (2-4%), constipación (5-10%)
 -       Hipotensión ortostática: <1%.
 Comentarios: ojo en pacientes con ideación o planificación suicida.
 Uso de embarazo: riesgo C: no puede descartarse. Los datos de malformaciones congénitas son inconsistentes.
 Lactancia: excretada en la leche materna.
BUPROPION

 Costo aprox: buxon 150mg x 30 comp0 $14.000 (http://cl.kairosweb.com)

 Interacciones:
 -       OH: potencia efectos adversos de bupropion. Y éste puede potenciar efectos tóxicos de OH.

 Agentes antiparkinsonianos: pontenciar efectos adversos del bupropion.

 Fluoxetina: bupropion potencia efectos adversos de la fluoxetina.
 Paroxetina: bupropion potencia efectos adversos de la paroxetina.
 ATC: bupropion puede disminuir el metabolismo de los ATC. 
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS

Clomipramin
Imipramina
a
CLOMIPRAMINA
 Anafranil
 antidepresivo tricíclico (el mas serotoninergico de los tricíclicos, principal fármaco anti pánico junto a la imipramina antes de llegada de fluoxetina)
 Grageas, comprimidos, comprimidos dispersables, inyectable
 25 50 75 mg
 Dosis inicial 25 mg
 100 mg dividir en 2 dosis
 Sedación moderado
 Anti M alto
 Hipotensión ortostática alto
 Toxicidad cardiaca alta
 Insomnio ansiedad alto
 Efectos adversos >10% hipotensión ortostática (4%- 20%), taquicardia (2% -20%) Somnolencia (46%- 54%), vértigo( 54%;), cefalea( 52%;)
 No se recomienda uso en adultos mayores
 Embarazo no recomendado nivel C FDA
 Lactancia no recomendado
 Vida media 32 hrs
 Costo $9000 presentación 10 mg a $25000 presentación 75 mg
TRAZODONA

Mecanismo de acción inmediato: inhibidor recaptación de serotonina.

Presentación: comprimido, cápsula.
Rango usual de dosis en el adulto (mg/d):
-       depresión: inicialà 150mg  en dosis dividida (aumento 50mg diario cada 3-4 días) una vez en la noche para
minimizar los efectos adversos. Dosis máx. 600mg.
Efectos terapéuticos pueden alcanzarse hasta a las 6 semanas. Se mantiene la terapia por 6-12 meses después de
respuesta óptima es alcanzada para prevenir la recurrencia.
-       sedación/hipnóticoà 25-50mg noche, aumentar hasta 200mg en la noche.
 
Perfil relativo de efectos adversos:
-       Sedación (≤46%)
-       antiM: xerostomía (15-34%), visión borrosa (5-15%)
-       Hipot ortostática  <1%. (hipotensión ≤7%)
-       Toxicidad cardiaca <1%
-       Ansiedad, insomnio (<1%)
TRAZODONA

Comentarios: precaución en falla renal y hepática. Precaución en ideación o planificación suicida.

Uso de embarazo: riesgo C: no puede ser descartado. malformaciones
Lactancia: excretada en leche materna. Usar con precaución. No se ha estudiado el efecto que provoca.
Costo aprox: 25mgx20comp=$9.248 (http://cl.kairosweb.com)
100mg x 20 comp = $ 15.210 (http://cl.kairosweb.com)
Interacciones:       
-       OH: aumenta efectos tóxicos d trazodona. (somnolencia, mareos)
-       Agentes antipsicóticos: aumentar efectos adversos de antidepresivos (ISRS). Sd serotoninérgico o sd neuroléptico
maligno. Los antidepresivos (ISRS) puede potenciar el efecto hipotensivo de los agentes antipsicóticos.
-       Metoclopramida: moduladores serotoninérgicos puede potenciar los efectos adversos de la metoclopramida. Sd
serotoninérgico o sd neuroléptico maligno.
-       Fenitoína:  puede disminuir la concentración plasmática de trazodona. Y ésta puede aumentar la concentración
plasmática de fenitoína.
-       ISRS: potencia los efectos serotoninérgicos de los ISRS. Sd serotoninérgicos.
-       Venlafaxina: potencia efectos serotoninérgicos de trazodona. Sd serotoninérgicos.
-       Warfarina: trazodona puede disminuir los efectos anticoagulantes de la warfarina.
IMIPRAMINA

Antidepresivo tricíclico
Presentación: comprimidos
Rango usual de dosis adultos: 75-300 mg/día
Efectos adversos:
Sedación, ansiedad e insomnio: moderado
Anti M, Hipotensión ortostática y toxicidad cardiaca: alta
Disfunción sexual: baja
Sequedad bucal, estreñimiento, sudoración, visión borrosa, temblor fino, taquicardia sinusal, aumento de peso
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, IAM, Bloqueo Cardiaco, uso de IMAO
Valor: $1000
 AMITRIPTILINA
 Antidepresivo
 Aumenta la concentración de noradrenalina y serotonina, al bloquear su recaptación. Importantes efectos antimuscarínicos perifericos y centrales debido a su alta y
potente afinidad de unión a los re muscarínicos. Efecto sedante: afinidad a re H1 de la histamina.
 Se absorbe rápido por via oral
 Se metaboliza exclusivamente en hígado y su metabolito activo es la nortriptilina
 Alta unión a proteína plasmáticas 96%
 Eliminación principalmente renal, y no es dializable
 Vida media es de 10 a 50 hrs.
 Uno de los antidepresivos tricíclicos con mayor efecto sedante
 2 a 4 semanas en respuesta terapéutica
 Indicaciones: Depresión, neuralgia postherpética, enuresis (niños mayores de 7 años), estados ansiosos realcionados con depresion, dolor neurogénico, profilaxis de
migraña
 Dosificación: 50 mg a 150 mg oral cada 24 horas. Iniciar con 35 mg 2 a 4 veces al día e ir ajustando . En el tto de mantención ajustar dosis a una toma diaria.
 CI: hipersensibilidad, IAM reciente, bloqueo cardiaco, arritmias ventriculares, uso asociado con IMAO
 RA: visión borrosa, constipación (sobre todo en ancianos), fotosensibilidad, sudoración, pirosis, vómitos BOCA SECA. Hipotensión ortostática.
 Interacción: los corticoides y antihistaminicos potencian los efectos antimuscarínicos. Aumenta la acción de los anticoagulantes
 Evitar uso en embarazo y lactancia
 Presentación: envase de 24 y 100 comprimidos (mas de 1 gr dosis mortal)
MIRTAZAPINA

 Su mecanismo de acción no se conoce.

 Estudios preclínicos sugieren que la mirtazapina aumenta la actividad noradrenérgica y serotoninérgica central, logra este efecto actuando como antagonista de los
autorreceptores y heterorreceptores inhibitorios a2 adrenérgicos centrales.
 Antagonista de los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y 5-HT3, pero no posee afinidad por los receptores 5-HT1A y 5-HT1B.

 Actúa como antagonista de los receptores de histamina (H1), lo cual explica los efectos sedativos que posee esta droga.

 Antagonista moderado de los receptores a1 adrenérgicos periféricos, hecho que explica la hipotensión ortostática que se observa ocasionalmente con el uso de
mirtazapina.
 Antagonista moderado de los receptores muscarínicos, propiedad que da cuenta de la relativa baja incidencia de efectos anticolinérgicos asociados a su uso.

 Se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal

 Máxima concentración plasmática se alcanza a las 2h luego de su administración oral
 Alimentos en el estómago ejercen muy bajo efecto sobre la absorción de la droga
 Metabolizada por desmetilación e hidroxilación seguido de conjugación con ácido glucurónico.
 Principales enzimas hepáticas involucradas en la biotransfomación son los citocromos 2D6, 1A2 y 3A. (estudio in vitro)
 Algunos de los metabolitos no conjugados poseen actividad farmacológica, pero se encuentran en plasma a muy bajas dosis.

 Biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 50%.

 Se elimina principalmente (75%) por vía urinaria y en menor medida (15%) por vía fecal.

 T ½ 20h a 40h.
MIRTAZAPINA

 Dosis inicial recomendada: 15mg por día, administrados como dosis única, preferentemente por la noche.
 Las dosis efectivas de mantenimiento oscilan entre 15mg y 45mg por día.
 Por su t ½ de eliminación, se recomienda no realizar cambios de dosis a intervalos menores a 1 o 2 semanas a fin de permitir la evaluación de la respuesta terapéutica a una dosis dada.

 Reacciones adversas (incidencia mayor de 1%) incluyen somnolencia, náuseas, aumento de apetito y de peso corporal, mareo, astenia, síndrome gripal, dolor de espalda,
boca seca, constipación, edema, mialgia, sueño alterado, pensamientos anormales, temor, confusión, disnea y cambios en la frecuencia urinaria.
 Precauciones:
 Eliminación disminuida en > de 65 años (aproximadamente 40% en hombres y 10% en mujeres), se recomienda administrar con precaución y realizar control de la dosis empleada.
 Potencial riesgo de desarrollo de agranulocitosis.
 Se recomienda administrar con precaución en pacientes con historia previa de manía/hipomanía.
 En pacientes con enfermedades cardiovasculares o cerebrovasculares, las cuales puedan empeorar por hipotensión (historia de infarto de miocardio, angina, ataque isquémico) o condiciones
que predispongan a padecer hipotensión (deshidratación, hipovolemia, tratamiento con drogas antihipertensivas).
 Se recomienda no administrar a mujeres embarazadas o en período de lactancia salvo que los beneficios superen los potenciales riesgos para el feto o bebé.

 Interacción
 Severas con IMAO
 OH debe suspenderse durante el tratamiento con mirtazapina debido a que la destreza motora y cognitiva disminuye en forma aditiva con el uso concomitante de ambas sustancias.
 Junto a diazepam reducen en forma aditiva la destreza motora y cognitiva de los pacientes.

 Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la droga y en <18 años de edad.

 Sobredosis: desorientación, taquicardia, somnolencia y falla en la memoria. No hay antídotos específicos para la mirtazapina
ANSIOLITICOS

Alprazolam Clonazepam

Clordiazepóx
ALPRAZOLAM
 Ansiolítico
 Benzodiacepina
 Presentación 0,25, 0,5 , 1 , 2, 3 mg (retard) comprimidos ranurados , gotas 1 ml= 20 gotas= 0,5 mg
 Dosis 0,5 mg
 Inicio de acción 10-15 min
 Dosis máxima diaria 4 mg
 Uso 3 a 4 veces día
 No se recomienda uso en adultos mayores***
 Efectos adversos >10%: Ataxia, disfunción cognitiva, vértigo, fatiga, sedación
 Contraindicaciones: glaucoma, uso ketokonazol itraconazol
 Embarazo no recomendado FDA nivel C, riesgo demostrado
 Comienzo acción intermedio
 Vida media 9-20 hrs
 Alto riesgo síntomas discontinuación
 Costo 500 a 11000
CLONAZEPAM

 Ansiolítico
 Presentaciones: Comprimidos, gotas, ampolla ev
 Dosis equivalente: 0,25
 Rango usual de dosis en adultos: 0,25 mg o más. Dosis máxima 20mg/día. Ajustar dosis en I.Hepática y Renal
 Comienzo de acción: Intermedio/lento
 Vida media: 19-60 hrs
 Vía metabólica principal: oxidación/ nitrorreducción
 Metabolitos activos: Ninguno
 Efectos adversos:
 Cansancio, somnolencia, astenia, hipotonía o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos. Disminución de concentración, inquietud, confusión,
depresión, excitabilidad, hostilidad. Depresión respiratoria, sobre todo vía ev
 Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad, dependencia alcohol, miastenia grave, InsufIciencia respiratoria grave
 Valor: $2000-9000
 Vida media 8 a 12 hrs, inicio acción 20-60 min
 CLORDIAZEPOXIDO

 Sedante, ansiolítico, hipnótico

 BDZ
 Comprimidos
 Potencia o facilita la acción inhibitoria del NT GABA
 Presentación: envase de 10 mg por 20 comprimidos
 Indicaciones: tratamiento de la ansiedad en el corto plazo, síntomas de supresión alcohólica aguda (agitación, temblor, delirium tremens y
alucinaciones) y como coadyuvante de la anestesia. También se usa para patologías gastroenterológicas (SII)
 Dosificación: 5 a 25 mg 3 a 4 veces al día
 RA: signos de sobredosis que requieran atención médica: confusión continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, balbuceos, tambaleos y
debilidad severa. Constipación, náuseas
 Pacientes ancianos o con disfunción renal o hepática deben recibir dosis reducida
 Evitar consumo de OH y otros depresores del SNC
 Atraviesa placenta
 El uso de antiácido puede retrasar la absorción. Interacción con los medicamentos que producen depresión del SNC
 CI: hipersensibilidad
CLOTIAZEPAM

 Mecanismo de acción: modulación selectiva de la transmisión nerviosa en el hipocampo y sistema límbico, posee una elevada actividad ansiolítica de inicio rápido
y corta duración, actividad hipnótica, miorrelajante y anticonvulsivante.
 Indicación: ansiedad, irritabilidad, trastornos emocionales y síntomas asociados. Insomnio de origen nervioso. Premedicación y neuroleptoanalgesia.
 Dosis (vía oral):
 Ansiedad: dosis individualizada: 5-10 mg/1-3 veces día. Ancianos: 5-15 mg/día. Duración total no >12 sem, incluyendo retirada gradual.
 Insomnio: 10-20 mg/día por la noche, adaptar dosis según respuesta. Duración máx.: 4 sem incluida retirada gradual

 Contraindicado: hipersensibilidad a benzodiazepinas o a clotiazepam, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa,
glaucoma de ángulo cerrado, historial de dependencia a benzodiazepinas, alcohol u otras sustancias. 1° trimestre embarazo y lactancia.
 Precaución en: Ancianos, I.R.; I.H., insuf. respiratoria crónica, historial de alcohol o drogodependencia.
 Puede producir tolerancia, dependencia física y psíquica, insomnio de rebote y ansiedad; inducir a una amnesia anterógrada; producir reacciones psiquiátricas y
paradójicas, sobre todo en niños y ancianos. No se recomienda como tto. de 1ª línea en enf. psicótica, ni usar solo para ansiedad asociada a depresión por riesgo de
suicidio. No administrar en neonatos, lactantes y niños.
 Interacciones:
 Efecto sedante potenciado por: alcohol.
 Efecto depresor potenciado por: antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y
antihistamínicos sedantes, inhibidores enzimáticos hepáticos (citocromo P450).
 Reacciones adversas: somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo; debilidad muscular; ataxia o diplopía.
DIAZEPAM
 Mecanismo de acción inmediato: Benzodiazepina -> Refuerzo GABA
 Presentación: Oral, IM, IV, rectal
 Dosis equivalente: ¿?
 Rango usual de dosis en adultos: 5 mg/d – 10 mg/d. AM iniciar 2 – 2.5 mg 1 a 2 veces al día
 Comienzo de acción: ¿?
 T ½ (horas): 43 +- 13
 Vía metabólica principal: Hepática
 Metabolitos activos: Desmetildiazepam (36 – 200 hrs ½)
 Efectos adversos: Frecuencia no definida, efectos adversos pueden variar dependiendo de la vía de administración
 Sedación: Fatiga
 Antimuscarínicos: Xerostomía, visión borrosa, retención urinaria
 Hipotensión ortastática
 Toxicidad cardíaca: Hipotensión, vasodilatación
 Ansiedad (reacción paradojal: agresividad, agitación, ansiedad, delusiones, alucinaciones, conducta inapropiada, espasmos musculares aumentados, insomnio, irritabilidad,
psicosis, ira, inquietud, alteraciones del sueño, estimulación)
 Disfunción sexual: Alteración de la libido
 Embarazo: Categoría D
 Comentarios: Sus contraindicaciones son: Hipersensibilidad al diazepam o a sus componentes en la formulación, miastenia gravis, insuficiencia respiratoria severa, insuficiencia
hepática severa, SAHOS, glaucoma de ángulo cerrado, niños menores de 6 meses
 Enlentece su metabolismo: eritromicina, claritromicina, ritonavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, jugo de uva.
LORAZEPAM

• Categoría: benzodiazepina
•  Presentación: ampolla, comprimidos, comp sublingual
•  Rango usual de dosis en el adulto (mg/d)
   - ansiedad: 1-10mg dividida en 2-3 dosis, usualmente 2-6mg día en dosis divididas
     - Insomnio debido a ansiedad o estrés: 2-4mg noche
•  Efectos adversos:
      - sedación (≤16%), mareos (≤7%)

• Comentarios: amnesia anterógrada, depresión del SNC, reacciones paradójicas.

• Contraindicaciones: hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado agudo, apnea del sueño, insuficiencia respiratoria severa. Miastenia gravis.
• Uso de embarazo: riesgo positivo. Efectos teratogénicos. Prematurez, bajo peso al nacer, hipoglicemia, problemas respiratorios.
• Lactancia: detectado en leche materna. Letargia, pérdida de peso, letargo.   
LORAZEPAM
 Metabolitos activos: no. Sólo inactivos.
      Comienzo de acción: 30-60 minutos.
      Vida media: 14 horas (8-24hrs)
      Vía metabólica principal: conjugación
      Interacciones:

          - puede aumentar efecto depresor del SNC del OH.

          - Cannabis puede aumentar el efecto depresor del SNC
          - Puede aumentar el efecto tóxico/EA de clozapina.
          - Puede aumentar efectos adversos /tóxicos de otros depresores de SNC.
          - Puede aumentar efectos depresores del SNC de la mirtazapina.
          - Puede aumentar la concentración plasmática de fenitoína.
          - Pueden aumentar los efectos adversos/tóxicos de los ISRS.
          - Ácido valproico y derivados pueden aumentar la concentración de lorazepam. 
          - Puede aumentar el efecto depresor del SNC del zolpidem. 
MIDAZOLAM
 Mecanismo de acción inmediato: Benzodiazepina -> Refuerzo GABA
 Presentación: IM, IV
 Dosis equivalente: ¿?
 Rango usual de dosis en adultos: -
 Comienzo de acción: ¿?
 T ½ (horas): 1.9 +- 0.6 h
 Vía metabólica principal: Hepática
 Metabolitos activos: Hidroximidazolam alfa (S) V ½ 1 h
 Efectos adversos: Frecuencia no definida, efectos adversos pueden variar dependiendo de la vía de administración
 Sedación: Fatiga
 Antimuscarínicos: Xerostomía, visión borrosa, retención urinaria
 Hipotensión ortastática
 Toxicidad cardíaca: Hipotensión, vasodilatación
 Ansiedad (reacción paradojal: agresividad, agitación, ansiedad, delusiones, alucinaciones, conducta inapropiada, espasmos musculares aumentados, insomnio, irritabilidad,
psicosis, ira, inquietud, alteraciones del sueño, estimulación)
 Disfunción sexual: Alteración de la libido
 Embarazo: Categoría D
 Comentarios: Es inactivada con rapidez
 Enlentece su metabolismo: eritromicina, claritromicina, ritonavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, jugo de uva.
REFERENCIAS

www.uptodate.com
FDA