Farmacocinetica

FARMACOCINETICA INTRODUCCION
Estudia los procesos que el organismo hace sobre los

fármacos después de su administración.
Podríamos describir algunos procesos:
-Ser liberado de la forma farmacéutica (comprimido, cápsula,

depósito IM, otros.).
-Ser absorbido por el organismo (T.G.I., sistema muscular,

otras.).
-Llegar al plasma.
-Ser distribuido a los distintos tejidos.
-Interactuar con sus respectivos receptores a una concentración

crítica en la biofase (medio en el cual el fármaco interactúa con
su receptor).
INTRODUCCION
Concentración del fármaco en la biofase:

Imposible medir (espacio virtual).
Concentración plasmática del fármaco:

Relación directa con la concentración
en la biofase.
L.A.D.M.E.
L = Liberación
A = Absorción
D = Distribución
M = Metabolismo o Biotransformación
E = Excreción o Eliminación
LIBERACION
Proceso mediante el cual el fármaco es liberado

desde su forma farmacéutica (ff)
LIBERACION
Métodos de liberación:
-Disolución de la ff: comprimidos, cápsulas,

otros.
-Fusión de la ff: supositorios.
-Difusión desde la ff: parches

transdérmicos, matrices lipídicas, depósito IM.
ABSORCION
Penetración del fármaco en el
organismo desde el sitio de
liberación.
ABSORCION
Depende de:
- Características fisico-químicas del fármaco:

- peso molecular.
- liposolubilidad.
- grado de ionización.
- Vía de administración:
- vía oral: influencia de alimentos,
resistencia del fármaco al Ph
gástrico, efecto de primer paso,
otro.
- vía sublingual: se evita efecto de
primer paso hepático, es más
rápida que la oral.
ABSORCION
 vía rectal: el fármaco se absorbe mal y de forma
irregular, también se evita el efecto de primer paso
hepático, evita problemas de deglución, las sustancias
irritantes y de mal sabor.
 vía EV: muy rápida, de elección en urgencias,
permite administrar grandes cantidades de líquido y
obtener concentraciones plasmáticas altas y precisas.
vía IM: permite una gran absorción.
 vía subcutanea: no se puede administrar en

grandes cantidades.
DISTRIBUCION
Transporte del fármaco por la

sangre hasta el lugar
donde ejerce su acción.
DISTRIBUCION
El fármaco puede viajar:
- Disuelto en el plasma.
- En el interior de determinadas
células (Eritrocito-Fe).
- Unido a proteínas plasmáticas
(F-P): Albúmina.
Fármaco + Proteína = F-P
Importante:
- Solo la fracción libre es farmacológicamente
activa.
-Solo la fracción no unida a proteína puede salir del
DISTRIBUCION
Factores que pueden alterar la unión F-P:
- Uniones específicas con las proteínas

(competición de fármacos).
- Disminución de la cantidad de
proteínas.
- Alteración morfológica de las

proteínas.
DISTRIBUCION
El paso del fármaco desde los capilares a
los tejidos donde ejercerá su acción depende
de:
- Flujo sanguíneo de ese tejido.
- Afinidad del fármaco por el tejido.
- Características anatómicas y
funcionales del tejido.
DISTRIBUCION
Volumen de Distribución:
Volumen que debería ocupar el fármaco para

que en cada sitio del organismo su
concentración sea equivalente a su
concentración en la sangre.
DISTRIBUCION
Este volumen de distribución relaciona: cantidad
de fármaco administrado (dosis) y cantidad de
fármaco en la sangre.
VD= cantidad de fármaco en el organismo =

Lts. concentración de fármaco en la sangre
Por lo tanto, si VD es alto, va a estar más

distribuido y su unión a proteínas plasmáticas será
baja. Por el contrario, si su unión a proteínas
plasmáticas es alta, estará menos distribuido y su VD
será bajo.
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
Cambios bioquímicos producidos

en el organismo por los
cuales el fármaco se convierte
en forma más fácilmente
una
eliminable.
METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACION
Puede ocurrir en 1 ó 2 fases:
Fase I o Fase de Inactivación: Se altera su

estructura química.
- Oxido-reducción.
- Hidrólisis.
- Descarboxilación.
Se forma un metabolito el cual puede ser

eliminado o pasar a la Fase II.
METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACION
Fase II o Fase de Conjugación:
El fármaco se acopla a un sustrato endógeno

(ácido glucurónico, ácido acético, ácido
sulfúrico, otros.) aumentando así el
tamaño de la molécula, con lo cual el
fármaco se inactiva y se facilita su
excreción.
METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACION
Factores que pueden modificar la metabolización:
- Fisiológicos:
- Edad: en RN metabolismo no
desarrollado. en ancianos déficit
enzimático.
- Sexo: Hombre > Mujer.
- Embarazo: menor metabolización, puede existir
toxicidad sobre el feto y la madre.
- Genéticos: hay personas que no metabolizan
ciertos fármacos.
- Patológicos: ej.: insuficiencia hepática.

EXCRECION O ELIMINACION
Eliminación de un fármaco y de sus

metabolitos activos e inactivos
desde el organismo hacia el
exterior.
Vías de excreción:
- Vía renal: Es la vía más importante.

Solo se eliminan los metabolitos
inactivos.
Se produce en el nefrón.
El resultado neto del proceso de

excreción de una cantidad de fármaco y sus
metabolitos se conoce como Clearance o
Aclaramiento renal, el cual mide el flujo
hipotético de plasma que debe circular por el
riñón para que se elimine el total del fármaco.
Factores que pueden alterar el
aclaramiento renal:
- Fisiológicos:
- Edad: ancianos con insuficiencia
renal.
-Patológicos: ej.: insuficiencia renal,

acumulación de fármacos, toxicidad.
-Yatrógenos: un fármaco puede alterar la

excreción renal de otro.
Vida Media o Semivida de un fármaco:
Es el tiempo que tarda la concentración de
un fármaco en caer a la mitad de su valor
inicial (dosis).
Es útil para calcular cuanto tiempo tarda
un medicamento en ser eliminado del
organismo.
 Debido a que el fármaco es

constantemente eliminado, se deben
administrar reiteradas dosis cada cierto
tiempo para alcanzar un estado de
equilibrio en que se mantenga el efecto
terapéutico.
Vida Media o Semivida de un fármaco:
Parámetros para recordar:
- Los medicamentos no tendrán efecto 2 ó 3 tiempos de

vida media después de la última dosis.
- El medicamento se elimina totalmente a los 5 tiempos
de vida media.
- El tiempo de Vida Media es directamente proporcional
al volumen de distribución.
-Si se decide incrementar la dosis, transcurren
aproximadamente 4 tiempos de vida media antes
de que se alcance el nuevo estado de equilibrio.
- Lo mismo ocurre si se decide administrar una dosis
menor.
- El tiempo de Vida Media es independiente de la
Otras vías de excreción:
-Excreción biliar: el fármaco se metaboliza en el

hígado, pasa al sistema biliar, luego al intestino y es
eliminado por las heces.
-Excreción pulmonar: algunos fármacos se eliminan

por la respiración (alcohol, anestésicos generales,
otros.).
-Excreción por la leche materna: hay fármacos que

pueden pasar al lactante y producir toxicidad.
- Otros: sudor, saliva, descamación de epitelios,

otros.

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FARMACOCINETICA INTRODUCCION

Estudia los procesos que el organismo hace sobre los

-Ser liberado de la forma farmacéutica (comprimido, cápsula,

-Ser absorbido por el organismo (T.G.I., sistema muscular,

-Ser distribuido a los distintos tejidos.

-Interactuar con sus respectivos receptores a una concentración

Concentración del fármaco en la biofase:

Concentración plasmática del fármaco:

Proceso mediante el cual el fármaco es liberado

-Disolución de la ff: comprimidos, cápsulas,

-Fusión de la ff: supositorios.

-Difusión desde la ff: parches

- Características fisico-químicas del fármaco:

 vía subcutanea: no se puede administrar en

Transporte del fármaco por la

Fármaco + Proteína = F-P

Factores que pueden alterar la unión F-P:

- Uniones específicas con las proteínas

- Alteración morfológica de las

- Flujo sanguíneo de ese tejido.

- Afinidad del fármaco por el tejido.

Volumen que debería ocupar el fármaco para

VD= cantidad de fármaco en el organismo =

Por lo tanto, si VD es alto, va a estar más

Cambios bioquímicos producidos

Fase I o Fase de Inactivación: Se altera su

Se forma un metabolito el cual puede ser

Fase II o Fase de Conjugación:

El fármaco se acopla a un sustrato endógeno

- Patológicos: ej.: insuficiencia hepática.

Eliminación de un fármaco y de sus

- Vía renal: Es la vía más importante.

El resultado neto del proceso de

-Patológicos: ej.: insuficiencia renal,

-Yatrógenos: un fármaco puede alterar la

 Debido a que el fármaco es

- Los medicamentos no tendrán efecto 2 ó 3 tiempos de

-Excreción biliar: el fármaco se metaboliza en el

-Excreción pulmonar: algunos fármacos se eliminan

-Excreción por la leche materna: hay fármacos que

- Otros: sudor, saliva, descamación de epitelios,

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