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3.1. Farmacodinamia de Los Antiflamatorios y Antipireticos

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INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICA

PÚBLICO - PASCO
Revalidado con R.D. Nº 123-2006-ED
Programa de Estudios Farmacia Técnica

CLASIFICACION DE ACCION FARMACOLOGICA


FARMACODINAMIA DE LOS ANTIFLAMATORIOS
ANALGESICOS ANTIPIRETICOS

DOCENTE:dDOCENTE: JIMMY ROBLES HERRERA


Fiebre: Elevación de la temperatura
por encima de los valores normales
entre 36,5 y 37,5°C.
Es un mecanismo que actúa como
respuesta adaptativa ayudando el cuerpo
a combatir los organismo que causan
enfermedades, y surgen respuestas
llamadas pirógenos, que se derivan de
bacterias o virus

37,5° Febrícula
37,6° - 39° Fiebre
> 39° Hipertermia - Hiperpirexia
Los cuatro signos cardinales de la
inflamación
Inflamación: Es una reacción defensiva
local integrada por alteración, exudación y
proliferación. La reacción es
desencadenada por estímulos nocivos de
muy diversa naturaleza, físicos, químicos
y de microorganismos.

 Signos cardinales:
Calor, rubor, tumor, dolor, perdida o

diminución de la funcionalidad
LA INFLAMACIÓN PUEDE SER ORIGINADA
POR:
• Factores endógenos (necrosis tisular o rotura ósea)
• Factores exógenos como lesiones por agentes:
- mecánicos (corte, etc),
- físicos (quemaduras), químicos (corrosivos),
- biológicos (microorganismos)
- inmunológicos (reacciones de hipersensibilidad).
• Por lo general es una respuesta protectora que trata de
restaurar
los tejidos lesionados.
CONSECUENCIAS DE LA INFLAMACIÓN
• Resolución con retorno a una
estructura y función normales
• Supuración con formación de
absceso
• Hinchazón con regeneración de
tejido especializado o fibroso
formando una cicatriz
SEGÚN SU DURACIÓN SE DIVIDE EN
AGUDA
Y CRÓNICA
• La aguda es de duración relativamente corta
(minutos, horas o unos pocos días), se inicia muy
rápidamente y se caracteriza por el exudado de
fluidos plasmáticos y la migración de leucocitos
predominantemente neutrófilos.
• La crónica dura semanas, meses o incluso años y se
caracteriza histológicamente por el infiltrado de
linfocitos y macrófagos con la proliferación de vasos
sanguíneos y tejido conectivo
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)
Mecanismo de acción
general
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
ACCIONES FARMACOLOGICAS CON
INTÉRES TERAPEUTICO DE LOS AINEs:
• Acción analgésica
• Acción antipirética
• Acción antiinflamatoria
• Acción antiagregante plaquetaria
• Acción uricosúrica
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Indicaciones
terapéuticas
 Dolor

 Artritis

 Fiebre

 Artralgias

 Osteoartritis

 Dismenorrea

 Cefalea
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
(AINES)
Farmacocinética:
• Absorción y biodisponibilidad:
- Aines ácidos tienen elevada biodisponibilidad
cuando son administrados por vía oral
- Alcanzan C.max de 1-4 hs
- La absorción de los Aines es retardada si se
administra simultáneamente H2 (antihistamínico)
• Unión a proteínas plasmáticas: los AINES
ácidos poseen una elevada fracción unida a la
Albumina.
Metabolismo
• Principal mecanismo de eli
Metabolismo
ácidos: biotransformación h
hepatica .
Eliminación
• renal.
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs)
Gastrointestinal

Útero Renal

Efectos
Hematológico Adverso SNC
s

Hipersensibilidad Plaquetas
Antiinflamatorios No Esteroideos
(AINEs) ajo
LLoos antinflamatorios no esteroideos (AINE) son un

grupo variado y químicamente heterogéneo de


fármacos principalmente antiinflamatorios,
aan algésicos y antipiréticos, por lo que reducen
los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre
respectivamente.

El fármaco prototipo es el ácido acetilsalicílico


(AAS), aunque en la actualidad se dispone de
numerosos fármacos que, aunque pertenezcan
a diferentes familias químicas, se agrupan en
el término AINE.
Inhibidores no selectivos de
COX
Salicilatos
Principio Acido acetilsalicilico
Activo
Nombres AAS, Bayaspirina, Aspirineta, Adiro,
comerciales Coraspirina
Presentación Comprimidos: 100-375-500-650 mg 1g

Indicaciones Tto. Sintomático del dolor. Fiebre. Tto de la inflamación no


terapeúticas reumatica, Tto de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis
y fiebre reumática
Reacción Hipersensibilidad, pulmonar, renal, toxicidad,
adversas embarazo, Síndrome de Reye.
Posología Oral. Dolor, fiebre (adultos y mayores de 16añ. 500mg/4-6h 4g al
dia. Como antiinflamatorio: dosis habitual 4g/dia en 4 tomas.

Vía de Vía; Oral, Intravenosa, rectal.


Administració
n
SALICILATOS EN EL EMBARAZO
Embarazo
Cat. D. Riesgo de abortos y malformaciones cardiacas y
gastrosquisis. 1º y 2º trimestre usar en caso estricto a dosis baja.
Contraindicado en el 3 er trimestre por contribuir a sangrado maternal
y neonatal y al cierre prematuro del ductus arterial.
Derivados del Paraaminofenol
Principio activo Acetaminofén, paracetamol

Nombres Atamel forte, Tachipirin, Tylex, panadol , Paracetamol


comerciales
Presentación Tabletas 500/650/750mg, Jarabe
120ml
Indicaciones Cuadros Febriles, Dolor leve a moderado
Terapéutica
s
Reacción Anafilaxia, toxicidad; necrosis hepática, necrosis tubular
adversas renal, coma hiperglucémico
Posología Adultos 500-1000mg. Niños 30mg/kg/día

Vía de VO
Administració
n
Derivados de Pirazolona

Principio activo Metamizol Dipirona

Nombres Novalcina, Conmel, Bral, Promel, Dipidol, Antalgina,


comerciales Novalgina.
Presentación Ampollas 1g. Comprimidos 500mg. Suspensión
50- 80mg/ml. Gotas 500mg/ml (1mg: 30gotas,
17ml/gota)
Indicaciones Algias por afecciones reumáticas, dolor. Espasmos
terapéuticas aparato gastrointestinal, conductos biliares, riñones y
vías urinarias. Estados febriles
Reacción Hipersensibilidad. Estados hemáticos (agranulocitocis).
adversas Shock (prurito, sudor frio, obnubilación, naúseas,
disnea
Posología VO 300-600mg/dia. Ampollas 0,5g -1g vía SC, IM IV
Vía de Oral, Subcutánea, Intramuscular, Intravenosa
Administración
Derivados del ácido propiónico
Principio activo Ibuprofeno

Nombres Lumbax, Brugesic, Advil, Motrin, Dologesic, Diprodol,


comerciales Femmex plus
Presentación Comprimidos 200/400/600/800mg, JARBE 120 MG
Suspensión GOTAS 100 MG/5ml
Indicaciones Cefalea, Espondilitis Anquilosante, Artritis Reumatoide,
Terapéuticas Migraña, Dismenorrea
Reacción Epigastralgia, pirosis, diarrea, distención abdominal,
adversas naúseas, vómitos, constipación, rash, prurito, tinnitus,
edema, agranulocitosis, anemia aplasica, trombocitopenia,
neutropenia
Posología Niños como antirreumático 30-50mg/kg/dia 6-8h. Adultos
como antirreumático 300-800mg VO 3-4/dia
Como analgésico, antipirético, antimenorreico 200-400 VO
4-6
Vía de VO EV(goteo lento)
Administración
Derivados del ácido propiónico
Principio activo Ketoprofeno

Nombres Ketoprofeno, Dolomax, Lindilan, Profenid, Peindol; Kelfen


comerciales
Presentación Comprimidos 50-100mg, Ampolla 100mg/2ml, Tópico 2,5%

Indicaciones Artritis Reumatoide, Espondilitis Anquilosante,


Terapéuticas Dismenorrea, Traumatismos
Reacción Edema, nausea, irritación gastrointestinal, cefalea,
adversas constipación, somnolencia, visión borrosa, rash, tinnitus,
escalofrios, fiebre, cansancio
Posología Adultos 75mg 3/dia o 50mg 4/dia. Antidismenorreico 50mg
6-8h
Vía de VO, IM
Administración
Derivados del ácido propiónico

Principio activo Naproxeno

Nombres Naproxeno, Apronax (sódico), Flanax


comerciales
Presentación Tabletas 250/275/500/550mg

Indicaciones Dolor leve a moderado, Artritis Reumatoide, Espondilitis


Terapéuticas anquilosante, Dismenorrea
Reacción Nauseas, vómitos, epigastralgia, hemorragia
adversas gastrointestinal, colitis. Hipersensibilidad (rash, anafilaxia,
alopecia, fotosensibilidad). SNC (cefalea, insomnio)
Tinnitus, vertigo, nefropatías, vasculitis.
Posología Adultos 500-1000mg/día en una o dos tomas. Niños Artritis
reumatoidea: 10mg/kg/día
Vía de VO
Administración
Derivados del ácido acético: Indolacético

Principio activo Indometacina

Nombres Indocid, Indometacina


comerciales
Presentación Tabletas 25-50-100mg, Supositorios 50-100mg
Indicaciones Osteoartritis, Espondilitis Anquilosante, Hipersensibilidad Articular,
Terapéuticas Artritis Gotosa
Reacción Neurológicas (cefalea, mareo, vertigo, ansiedad, somnolencia)
adversas Gastrointestinales (Nauseas, vómitos, constipación, diarrea,
ulceraciones. Cardiovascular (Edema, elevación de la presión
arterial, taquicardia) Hipersensibilidad. Hemáticas
(Leucopenia,
trombocitopenia) Tinnitus, hiperglucemia, visión borrosa.
Posología Adulto 2-50mg 2-4 veces al día. Dosis pediátrica 1,5-
2,5mg/kg/día 3-4 tomas. Supositorios 50mg hasta 4/día
Vía de VO, VRectal
Administración
Derivados del ácido acético: Pirrolacético
Principio activo Ketorolaco

Nombres Dolgenal, Notolac, Kelac


comerciales
Presentación Comprimidos (Sublingual) 10/20/30mg. Solución inyectable
30mg/ml.
Acción Dolor por cólico nefrítico
Terapéutic Dolor postoperatorio de moderado a severo.
a
Reacción Nauseas, dispepsia, epigastralgia, diarrea, somnolencia,
adversas cefalea, sudoración, astenia, mialgia, constipación, úlcera
péptica, parestesia, insomnio
Posología VO dosis inicial 10mg. Dosis de mantenimiento 10-20mg (6h) el
tratamiento no debe superar los 5 dias. Via parenteral, dosis
inicial 10mg. Dosis de mantenimiento 10-30mg (8h) No debe
superar 2 días.
Vía de VO, EV
Administración
Derivados del ácido fenilacético
Principio activo Diclofenaco

Nombres Diclofenac sódico, diclofenac potásico, Voltaren, Cataflan,


comerciales Clofen
Presentación Tabletas 25/50/100mg, Gel 1%, Suspensión 15mg/ml,iny 75
mg
Indicaciones Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Espondilitis
Terapéuticas Anquilosante, Dismenorrea
Reacción Gastrointestinal (nauseas, vomitos, diarrea). SNC (cefalea,
adversas mareo, vertigo). Dermatológico (rash). Renal (Sindrome nefrotico)
Hipersensibilidad (Broncoespasmo). Anafilaxia.
Posología Adultos 100-150mg en dos o tres tomas/dia. Dismenorrea
dosis diaria 50-150mg
Ampollas 75mg una vez al día (no más de dos días)
Vía de VO, VI
Administración
Ácidos Enólicos: Oxicam
Principio activo Piroxicam

Nombres Feldene, Flamalit, Dol gel


comerciales
Presentación Tabletas 10/20mg. Solución inyectable 40mg/2ml Gel 50gr

Indicaciones Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Dismenorrea, Artritis


Terapeuticas Gotosa
Reacción Gastrointestinal (molestias epigástricas, nauseas,
adversas constipación, diarrea, flatulencia, dispepcia)
Posología Dosis inicial recomendada 20mg, Dosis única diaria. T.
Musculoesqueleticos agudos. Dosis Inicial 40mg/día. Dosis
Manten. 20mg/dia durante 7-14 días
Vía de VO IM tópico
Administración
Ácidos Enólicos: Oxicam
Principio activo Tenoxicam

Nombres Tilcoltix, Tenoxin


comerciales
Presentación 20mg

Indicaciones Osteoartritis, Artritis Reumática, Bursitis, Tendinitis, Gota


Terapeuticas aguda
Reacción Gastrointestinal (Pirosis, nauseas, diarrea, constipación).
adversas SNC (vertigo, cefalea). Piel (prurito, eritema, urticaria)
Posología Dosis recomendada 20mg/dia. Dosis inicial Gota aguda
40mg al dia/2dias. Dosis de mantenimiento20mg/dia
durante 5 dias
Vía de VO
Administración
Inhibidores preferenciales de
la Cox2
Sulfonanilidas
Principio activo Meloxicam

Nombres Meloxicam, Mobic, Melovax, Melocox, Flexol


comerciales
Presentación Solución inyectable 15mg/1,5ml Tableta 7,5/15mg
Indicaciones Osteoartritis, Artritis rematoidea, Antigotosos, Uricoliticos
Terapéuticas
Reacción Ocasionalmente dispepsia, nauseas, vómitos, constipación,
adversas flatulencia, diarrea. Piel: Prurito, urticaria, hipersensibilidad.
Cefalea, palpitaciones, vértigo, tinnitus, mareos,
somnolencia
Posología Afecciones agudas 15mg toma única diaria. Afecciones
crónicas o dosis de mant. 7,5mg/toma única/día. Dosis
máxima diaria no superior 15mg diarios. Mínimo 7,5mg
Vía de VO, IM
Administración
Sulfonanilidas
Principio activo Nimesulida

Nombres Nimesulide, Nimesulida, Degorflan


comerciales
Presentación Suspensión gotas 25mg/ml. Tabletas 100mg

Indicaciones Analgésico, antiinflamatorio antipirético. Tratamiento del


Terapéuticas dolor agudo de intensidad leve a moderada
Reacción Ocasional malestares gastrointestinales, dispepsia,
adversas nauseas, vómitos. Rash, cefalea, prurito, mareo
Posología Adultos dosis no mayor de 200mg al día en dosis que no
superen 100mg cada 12h, durante periodos que no superen
los 7 días. En geriatría dosis no debe superar 100mg/día

Vía de VO
Administración
ximr sulide

6imesulid
6lD

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