- Enfermedades causadas por

hongos? la micosis se produce tras FÁRMACOS - Infecciones de piel (hasta la epidermis).

ANTIMICOBIANOS - Infecciones subcutáneas o sistémicas.
una exposición crónica.
HONGOS

Estas características estructurales - Eucariotas Resistentes a los antibióticos y a

son blancos útiles para agentes - Paredes celulares de quitina la inversa, las bacterias son
quimioterapéuticos contra micosis. - Membrana celular con resistentes a antimicóticos.
ergosterol.

II. FÁRMACOS PARA INFECCIONES MICÓTICAS SUBCUTÁNEAS Y SISTÉMICAS

Es un antimicótico polieno que ocurre de forma natural producido por Streptomyces nodosus. Tienen
A. ANFOTERICINA B un potencial tóxico, sin embargo es el fármaco de elección de varias micosis que ponen en riesgo
la vida.

MECANISMO DE ACCIÓN ESPECTRO ANTIBACTERIANO RESISTENCIA FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS

- Fungicida o fungistático 1. Absorción ? IV lenta, es - Fiebre y escalofríos? 1a 3

- Se une al ergosterol dependiendo de los insoluble en agua, debe horas después de administrar
Menor
- Forma poros, estos microorganismos y la coformularse con desoxicolato de IV, pero ceden en
contenido
permiten que concentración. Na o lípidos artificiales. administración repetida.
de
electrólitos y moléculas - Candida albicans, 2. Distribución? A lo largo del - Disfunción renal? disminución
ergosterol
se fuguen de la célula Histoplasma capsulatum, cuerpo, se une a proteínas en el FG (aumento de azoados)
en la
al alterar la membrana Cryptococcus neoformans, plasmáticas, La inflamación y la función tubular renal, >
membrana
celular y produce? Coccidioides immitis, favorece la penetración a varios creatinina sérica, < K y Mg.
del hongo.
muerte celular. Blastomyces dermatitidis , líquidos corporales. - Hipotensión + Hipopotasema
Aspergillus. [Leishmaniosis]. 3. Eliminación ? Orina. - Tromboflebitis

B. ANTIMICÓTICOS ANTIMETABOLITO Flucitosina (5FC) es un antimetabolito sintético de primidina que a menudo se

usa en combinación con otros agentes antimicóticos.

MECANISMO DE ACCIÓN ESPECTRO ANTIBACTERIANO RESISTENCIA FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS

Neutropenia
reversible,
Entra a la célula por una - Fungistático 1. Absorción ? VO,
Por menores Trombocitopenia,
permeasa específica de - Junto a itraconazol ? buena.
concentraciones depresión de
citosina. Altera el ácido cromoblastomicosis 2. Distribución? buena
de cualquiera de médula ósea
nucleico y la síntesis de - Con anfotericina B ? micosis penetración en el cuerpo
las enzimas en la ,disfunción hepática
proteínas. En sinergia con la sistémicas y meningitis por C. (es detectable), inclusive
conversión de reversible
anfotericina B ya que esta neoformans y C. albicans. en LCR.
5-FC a 5-FU y (>transaminasas
aumneta la permeabilidad - Flucitosina ? infecciones urinarias 3. Eliminación ? por
otros metabolitos. séricas), náusea,
celular. por Candida. filtrado glomerular, riñón.
vómito, diarrea,
enterocolitis grave.

- IMIDAZOLES ? se aplican por vía tópica para infecciones cutáneas

- TRIAZOLES ? (fluconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol e isavuconazol ) se
C. ANTIMICÓTICOS AZÓLICOS
administran por vía sistémica para el tratamiento o profilaxis de las micosis cutáneas y
sistémicas.

MECANISMO DE ACCIÓN RESISTENCIA INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA CONTRAINDICACIONES

Inhiben la 14-? demetilasa (enzima Los azoles inhiben la isoenzima hepática

- Mutaciones del gen
del citocromo P450), se bloquea la CYP450, pcts., con medicamentos Se consideran teratógenos y
de 14-? desmetilasa
desmetilación de lanosterol a concomitantes que son sustratos para deben evitarse en el
- Bombas de eflujo
ergosterol, altera la estructura y la esta isoenzima pueden tener > embarazo.
-Ergosterol reducido.
función de la membrana micótica. concentraciones y riesgo de toxicidad.
 D. FLUCONAZOL Es del grupo de triazoles

EFECTOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO FARMACOCINÉTICA USOS TERAPÉUTICOS
ADVERSOS
- Efectivo contra la mayoría de las formas de candidiasis
Espectro limitado a mucocutánea.
1. Absorción ? VO e IV.
levaduras y algunos - Se usa con frecuencia como tratamiento
2. Distribución ? - Náusea
hongos dimórficos. Es oral de dosis única para candidiasis
Buena distribución en - Vómito
altamente activo contra vulvovaginal.
líquidos corporales. - Cefalea
Cryptococcus neoformans - Profilaxis contra infecciones micóticas invasivas en receptores
3. Eliminación ? Se - Exantemas
y ciertas especies de de trasplantes de médula ósea.
excreta sin cambios a cutáneos
Candida, incluyendo C. - Es el fármaco de elección para
través de la orina.
albicans y C. parapsilosis. Cryptococcus neoformans.
- Se usa para el tratamiento de candidemia y coccidioidomicosis

E. ITRACONAZOL Es del grupo de triazoles

ESPECTRO ANTIMICROBIANO FARMACOCINÉTICA USOS TERAPÉUTICOS EFECTOS ADVERSOS

1. Absorción ? Disponible como cápsula,

Náusea, vómito, exantema,
tableta o solución oral.
De elección en hipopotasemia, hipertensión,
2. Distribución ? Buena distribución,
Amplio espectro antimicótico blastomicosis, edema, cefalea, toxicidad
incluyendo hueso y tejido adiposo.
en comparación con esporotricosis, hepática [ tiene un efecto
3. Metabolismo ? Extensamente por el
fluconazol. paracoccidioidomicosis inotrópico negativo, evitarse en
hígado
e histoplasmosis. pacientes con disfunción
4. Eliminación ? Se excreta a través de la
ventricular, como IC]
orina y las heces.

F. POSACONAZOL Es del grupo de triazoles

ESPECTRO ANTIMICROBIANO FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES

Amplio, estructuralmente
1. Absorción ? Disponible como una suspensión
similar a itraconazol, para el Debido a su inhibición potente de CYP450
oral-tableta (evitar fármacos que aumentan el pH
tratamiento y profilaxis de 3A4, el uso concomitante de posaconazol
gástrico, baja biodisponibilidad y debe administrarse
infecciones por Candida y con un número de agentes (p. ej., alcaloides
con alimentos) o formulación IV/).
Aspergillus, en infecciones de la ergotamina, atorvastatina, citalopram y
2. Metabolismo ? no se metaboliza por CYP450, pero
por Scedosporium y risperidona) está contraindicado.
se elimina a través de glucuronidación.
Zygomycetes.

G. VORICONAZOL Es del grupo de triazoles

ESPECTRO ANTIMICROBIANO FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES

Amplio, ha reemplazado a 1. Absorción ? dosis IV como oral /elevada - Alucinaciones visuales y auditivas,
anfotericina B como el fármaco biodisponibilidad oral. hepatotoxicidad. ]
de elección para aspergilosis 2. Distribución ? penetra bien en los tejidos. - Inhibidor de las isoenzimas CYP450 2C19, 2C9 y
invasiva, candidiasis invasiva, 3. Metabolismo ? Se metaboliza por las 3A4. Los fármacos que son sustratos de estas
infecciones graves causadas isoenzimas de CYP450 2C19, 2C9 y 3A4. isoenzimas se ven impactados. Contraindicado con
por especies de Scedosporium 4. Excreción ? orina. muchos fármacos (p. ej., rifampicina, rifabutina,
y Fusarium. carbamazepina y hierba de San Juan).
 H. ISAVUCONAZOL

- Espectro? amplio, similar a voriconazol y está aprobado para aspergilosis invasiva y mucormicosis
invasiva.
- Farmacocinética? disponible como el profármaco isavuconazonio en formas de dosificación oral (alta
biodisponibilidad) e IV.
- Efectos adversos? Algunos efectos frecuentes son náusea, vómito, diarrea e hipopotasemia.

I. EQUINOCANDINAS

MECANISMO DE ESPECTRO
EFECTO TERAPÉUTICO FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS
ACCIÓN ANTIBACTERIANO
- La dosis de caspofungina
- Caspofungina ? es una debe
- Caspofungina,
Las equinocandinas opción de primera línea para ajustarse con
Interfieren con la micafungina y
tienen una potente pacientes con candidiasis disfunción hepática moderada.
síntesis de la anidulafungina? están
actividad contra invasiva, lo que incluye No debe
pared celular disponibles para
Aspergillus y la candidemia. administrarse con ciclosporina
micótica al inhibir administración de IV una
mayoría de las por elevación de transaminasas
la síntesis de vez al día.
especies de - Micafungina y hepáticas
B(1,3)-D-glucano, lo
Candida, incluyendo anidulafungina? son opciones elevadas con uso concurrente.
que conduce a - Micafungina ? es la
aquellas especies de primera línea para el
lisis y muerte única equinocandina que
resistentes a tratamiento de candidiasis - Administrarse mediante
celular. no requiere de una dosis
azoles. invasiva, incluyendo candidemia. infusión IV lenta,
de carga.
pueden causar una reacción tipo
histamina (rubor).

- Los hongos similares a mohos que FÁRMACOS PARA

- Trichophyton, Microsporum y
causan infecciones cutáneas se INFECCIONES
Epidermophyton.
conocen como dermatofitos o tiña. MICÓTICAS CUTÁNEAS

TIÑA

Las dermatomicosis frecuentes, como las infecciones por tiña

que aparecen como anillos o parches rojos redondos con
centros claros, se denomina en inglés ?ringworm?

inhibir la epoxidasa de escualeno, con lo que bloquean

INHIBIDORES DE LA EPOXIDASA DE ESCUALENO la biosíntesis de ergosterol, un componente esencial de la membrana celular
micótica

TERBINAFINA

USO TERAPÉUTICO ESPECTRO ANTIBACTERIANO FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS

- Fármaco de elección Evitarse en pacientes con afección

1. Absorción ? tópica y oral.
para tratar Actividad para renal y hepática.
2. Distribución? Se deposita en la piel,
onicomicosis por Trichophyton. Puede ser Diarrea
uñas y tejido adiposo.
dermatofitos efectiva contra Candida, Dispepsia
3. Metabolismo ? hepático, isoenzimas
(infecciones por Epidermophyton y Náusea
CYP450
hongos en las uñas) Scopulariopsis. Cefalea
4. Excreción ? orina.
Exantema

- Uso terapéutico? Tratamiento tópico de la tiña del cuerpo y la tiña del pie. La duración suele rondar
NAFTIFINA entre las 2 a 4 semanas.
- Espectro? Actividad contra Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton.
- Presentación en crema y gel
 BUTENAFINA - Actividad contra Trichophyton rubrum, Epidermophyton y Malassezia. Se usa
crema para el tratamiento tópico de las infecciones por tiña.

GRISEOFULVINA

MECANISMO DE ACCIÓN ESPECTRO ANTIBACTERIANO FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS

Buena absorción gastrointestinal de

Se ha reemplazado en gran medida por
Causa la alteración del preparaciones cristalinas ultrafinas, se Contraindicado en
terbinafina oral para el tratamiento de las
huso mitótico y la incrementa con alimentos ricos en el embarazo y en
onicomicosis, aunque aún se utiliza para
inhibición de la mitosis grasa. El fármaco se concentra en la pacientes con
dermatofitosis del cuero cabelludo y el pelo/
del hongo. piel, pelo, uñas y tejido adiposo. Induce porfiria.
es fungistática/ duración prolongada.
la actividad de CYP450 hepático.

NISTATINA Antimicótico polieno

ESPECTRO
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA USOS
ANTIBACTERIANO
Su estructura química, poca absorción por vías
Tratamiento de la candidiasis
mecanismo de acción gastrointestinales; no se usa a nivel
Infecciones orales y orofaríngea (algodoncillo), intravaginal
y perfil de resistencia parenteral debido a toxicidad sistémica
cutáneas por Candida. para la candidiasis vulvovaginal o a nivel
semejan los de (efectos adversos agudos relacionados
tópico para la candidiasis cutánea.
anfotericina B. con la infusión y nefrotoxicidad).

Incluyen: butoconazol, clotrimazol, ketoconazol, miconazol, oxiconazol, sertaconazol, sulconazol, terconazol

NISTATINA y tioconazol

- Agentes tópicos: contra Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Candida y Malassezia, con

variedad de usos (tiña del cuerpo, tiña inguinal, tiña del pie y candidiasis orofaríngea y vulvovaginal).
- Efectos: dermatitis por contacto, irritación vulvar y edema.
- Ketoconazol oral rara vez se usa debido al riesgo de lesiones hepáticas graves, insuficiencia
suprarrenal e interacciones farmacológicas adversas.

- Antimicótico triazólico tópico: para onicomicosis de las uñas del pie causadas por Trichophyton
EFINACONAZOL rubrum y Trichophyton mentagrophytes (también contra C.albicans)
- La duración de 48 semanas.

CICLOPIROX
- Antimicótico tipo piridina, inhibe el transporte de elementos esenciales en la célula micótica,
alterando la síntesis de ADN, ARN y proteínas.
- Actividad contra Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum, Candida y Malassezia.
- Variedad de formulaciones como Champú: dermatitis seborreica. crema, gel o suspensión: tiña del
pie, la tiña del cuerpo, la tiña inguinal, la candidiasis cutánea y la tiña versicolor. bar niz de uñas:
onicomicosis.

TRAVABOROL
- Inhibe la aminoacilsintetasa de ácido ribonucleico de transferencia, previniendo la síntesis de
proteínas micóticas.
- Actividad contra Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes y Candida albicans.
- Solución tópica para onicomicosis de las uñas del pie: durante 48 semanas.

- Tiocarbamato tópico, distorsiona las hifas y embota el crecimiento de las micelas en el hongo
TOLNAFTATO susceptible.
- Actividad contra Epidermophyton, Microsporum y Malassezia furfur. [Nota: no es efectivo contra
Candida].
- Se usa para tratar la tiña del pie, la tiña inguinal y la tiña corporal.
- Está disponible como una solución, una crema y un polvo.