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    RESUMEN CT3. Farmacocinética - Absorción y Vías de Administración de Fármacos - Ariana Valderrama

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    Manuel Dnte Josue
    Este documento resume los conceptos clave de la farmacocinética, incluyendo la absorción, las vías de administración de fármacos y la biodisponibilidad. Explica los mecanismos de absorción a través de las membranas, los factores que afectan la absorción como la ionización, liposolubilidad y pH, y las diferentes vías de administración como oral, parenteral, dérmica e inhalatoria. También define la biodisponibilidad y bioequivalencia, y analiza cómo la velocidad y cantidad de absorción a

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    RESUMEN CT3. Farmacocinética - Absorción y Vías de Administración de Fármacos - Ariana Valderrama

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    Este documento resume los conceptos clave de la farmacocinética, incluyendo la absorción, las vías de administración de fármacos y la biodisponibilidad. Explica los mecanismos de absorción a través de las membranas, los factores que afectan la absorción como la ionización, liposolubilidad y pH, y las diferentes vías de administración como oral, parenteral, dérmica e inhalatoria. También define la biodisponibilidad y bioequivalencia, y analiza cómo la velocidad y cantidad de absorción a

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    RESUMEN CT3. Farmacocinética_ Absorción y vías de administración de fármacos - Ariana Valderrama

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    Este documento resume los conceptos clave de la farmacocinética, incluyendo la absorción, las vías de administración de fármacos y la biodisponibilidad. Explica los mecanismos de absorción a través de las membranas, los factores que afectan la absorción como la ionización, liposolubilidad y pH, y las diferentes vías de administración como oral, parenteral, dérmica e inhalatoria. También define la biodisponibilidad y bioequivalencia, y analiza cómo la velocidad y cantidad de absorción a

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    TEMA 3.

    Farmacocinética: Absorción, vías de administración de fármacos y


    biodisponibilidad

    ¿Qué estudia la Farmacocinética?


    ● Estudia los cambios que ocurren a través del tiempo:
    ○ EXPOSICIÓN o LIBERACIÓN (desintegrar al entrar a la boca, por ejemplo)
    ■ Se habla de proceso de absorción para productos sólidos porque,
    por ejemplo, cuando un medicamento es endovenoso va a la vena
    directamente y entra a la sangre.
    ○ ABSORCIÓN
    ○ DISTRIBUCIÓN
    ○ BIOTRANSFORMACIÓN o METABOLISMO
    ○ ELIMINACIÓN o EXCRECIÓN
    ● Es todo aquello que el organismo le hace a la droga

    ¿Cómo se relacionan estos 4 mecanismos?


    - Cuando un producto ingresa a la sangre, se dice que se ha absorbido
    - Cuando el fármaco está en la circulación , se va a distribuir, parte a todos los
    órganos, algunos a depósitos tisulares en órganos, otros se van a ir a sitios donde
    está su receptor y algunos se van a metabolizar
    - Cuando se metaboliza se dice que se biotransforma porque se convierte en otro
    compuesto, se degrada.
    - Otra parte se excreta directamente

    IONIZACIÓN DE LAS MOLÉCULAS DEL FÁRMACO


    Muchos fármacos son ácido débil o base débil que están en forma ionizada o no
    ionizada.

    FORMA IONIZADA DE LA DROGA: sin carga


    ➔ Hidrosoluble → se elimina fácilmente (clear) → no atraviesa membrana
    ➔ Esta forma es activa sobre los receptores

    FORMA NO IONIZADA DE LA DROGA: Base o Ácido (con carga)


    ➔ Liposoluble → cruza membrana
    ➔ Esta forma no es activa sobre los receptores

    ¿Cuál es la influencia del pH en fármacos ionizables?


    El pH del medio y el pKa (pH en que la mitad del fármaco se encuentra en forma
    ionizada) determinan la forma (ionizada o no) en la que se encontrará un fármaco
    ionizable.
    En equilibrio, un fármaco ácido se acumula en el lado más básico de la membrana y uno
    básico en el lado más ácido; proceso llamado atrapamiento iónico.

    ECUACIÓN DE HENDERSON-HASSELBALCH:

    - Ácido
    - pK=pH + log(no ionizado/ionizado)
    - Base
    - pK=pH + log(ionizado/no ionizado)
    Análisis del gráfico
    - La droga es un ácido débil con un pKa de 4.4 (pH).
    - Esta droga entrar en el jugo gástrico (pH = 1.4), por lo que la droga no se disocia y
    así atraviesa la membrana de la mucosa y del capilar sanguíneo.
    - En el plasma (pH = 7.4), la droga sí se disocia porque está en un ambiente más
    básico, esto favorece la aparición de la forma iónica de la droga.
    - La mayoría de drogas cuando llegan a la sangre están en forma disociadas (para
    poder quedarse)

    ABSORCIÓN:
    ● Es el ingreso de una sustancia a la circulación, atravesando las membranas
    biológicas por diferentes vías
    ● La etapa de absorción está más dada en sólidos
    ● ¿Quienes no poseen esta etapa?
    ○ Intravenosa = Endovenosa
    ○ Intramusculares

    Efecto del primer paso


    El flujo de toda la sangre del tracto intestinal pasa inicialmente al hígado por la vena
    porta; por consiguiente, la droga puede metabolizarse antes de que se distribuya a los
    otros tejidos en el cuerpo.

    ¿Cómo evito el primer paso?


    ● Vía sublingual: porque está muy vascularizada
    ● Vía rectal: por las venas hemorroidales
    ● Vía tópica
    ● Vía intratectal (intrarraquídea)

    Se dice que un fármaco es absorbido cuando llega a la sangre

    Desplazamiento a través de barreras:


    ★ Piel
    ○ Los tópicos que se frotan en la piel llegan muy poco a la sangre
    ★ Barrera hematoencefálica
    ○ A nivel de la cabeza, los vasos sanguíneos no tienen poros
    ○ Cuando hay una infección a nivel del cerebro, aumenta la permeabilidad
    de la barrera y los medicamentos pueden ingresar
    ★ Placenta
    ○ Barrera débil que no deja pasar solo moléculas muy grandes
    ★ Mucosa bucal
    ★ Mucosa gástrica e intestinal
    ★ Bronquiolos
    ★ Membrana capilar
    ★ Membrana celular (barrera común)

    MEMBRANA CELULAR
    ● Bicapas anfipáticas con parte hidrófoba al centro y parte hidrófila en las
    superficies
    ● Proteínas en la bicapa incrustadas sirven como receptores para estimular vías de
    señales eléctricas o químicas, constituyendo blancos u objetivos para la acción de
    drogas.
    ¿De qué depende la difusión de drogas a través de las membranas?
    ● Tamaño de la molécula
    ● Grado de ionización
    ● Liposolubilidad
    ● pH del medio

    ¿Qué tipos de transporte de las drogas a través de la membrana existen?

    Los transportadores carrier son saturables.

    ¿Otras formas de transporte?

    ➢ Endocitosis: internalización de moléculas grandes o partículas, por evaginación,


    invaginación o por mediación de receptores a través de su membrana
    citoplasmática, formando una vesícula que luego se desprende de la membrana
    celular y se incorpora al citoplasma. Esta vesícula, llamada endosoma, luego se
    fusiona con un lisosoma que realizará la digestión del contenido celular
    ○ Fagocitosis → sólidos
    ○ Pinocitosis → líquidos
    ○ Endocitosis mediada por receptores
    ➢ Exocitosis: expulsión o secreción de sustancias a través de la fusión de vesículas
    con la membrana celular

    Relación entre la curva de niveles plasmáticos y los efectos de un fármaco después de


    la administración oral de una única dosis.

    BIODISPONIBILIDAD
    ● Se define como la cantidad y la velocidad a la que el fármaco se absorbe.
    ● Es la fracción de una dosis que llega a la circulación sistémica.
    ● Se evalúa mediante parámetros farmacocinético tales como: Área bajo la curva
    concentración tiempo (ABC o AUC)
    ● Un hígado que no puede metabolizar bien, absorberá más del medicamento
    ● Si el riñón no elimina, el efecto será mayor

    ¿Qué altera la absorción?


    ● Propiedades fisicoquímicas del fármaco
    ● Forma farmacéutica empleada
    ● Lugar de absorción

    Administración y lugar de acción


    ● Administración por una vía general
    ● Administración local

    Métodos para evaluar equivalencia terapéutica:


    ESTUDIOS FARMACOCINÉTICOS (in vivo)

    “Bioequivalencia”
    - Estudios comparativos de biodisponibilidad (cuánto y en qué tiempo llega a
    sangre)
    - Se obtiene medidas farmacocinéticas, como AUC y Cmáx que son reflejos de la
    exposición sistémica
    - La imagen muestra la comparación de la biodisponibilidad de un medicamento
    innovador con una copia y se que no es idéntico, pero son parecidos
    - Se dice que son bioequivalentes cuando el área debajo de la curva son semejantes,
    de 80 a 125%, el Cmax y Tmax, de 80 a 120%
    - Si son bioequivalentes, van a tener un efecto terapéutico similar
    - Biodisponibilidad plasmática es cuando llega a sangre.
    - Se asume que lo que llega a la sangre es lo que llega al órgano blanco
    - Equivalencia terapéutica y bioequivalencia

    BIOEQUIVALENCIA: Dos medicamentos son bioequivalentes si:


    ● Contienen la misma cantidad del mismo principio activa en la misma forma de
    dosificación
    ● Poseen igual biodisponibilidad: no exhiben diferencias significativas en la
    cantidad y velocidad de absorción de un mismo principio activo, cuando se
    administran en la misma dosis, bajo condiciones experimentales similares.
    ● Siempre la comparación con el producto innovador
    VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

    ¿Cómo se clasifican las vías de administración?

    ● ORAL (1)
    ● PARENTERAL (2)
    ● DÉRMICA (TÓPICA) (3)
    ● INHALATORIA (4)

    Ejm:
    ● Vía endovenosa → Llega rápido, pero también se metaboliza y elimina
    rápidamente → cuando se busca efecto rápido
    ● Vía subcutánea → la concentración que llegue en sangre no va a llegar tan alto
    pero se va a mantener más tiempo en sangre

    ¿Dónde suelen absorberse los fármacos?


    ● íleon (zona muy capilarizada)
    ● mucosa de la boca (cuando hay heridas),
    ● esófago

    (1)VÍA ORAL:
    ➔ Desventaja es si un paciente está vomitando
    ➔ Depende del tránsito intestinal (si está con diarrea no se absorbe)

    ¿En qué influye la presencia de alimento en la absorción?


    ● estómago vacío: absorción más rápida
    ● estómago lleno: absorción más lento
    Efecto del primer paso
    ● El flujo de toda la sangre del tracto intestinal pasa inicialmente al hígado por la
    vena porta; por consiguiente, la droga puede metabolizarse antes de que se
    distribuya a los otros tejidos del cuerpo.

    Más rápida la absorción de los líquidos y más lentas las cápsulas y tabletas

    Bucal/Sublingual:
    ● Se absorbe a través de la mucosa oral de la boca
    ● Debajo de la lengua está muy capilarizado → no pasa el fenómeno de primer paso
    → se absorbe directamente → inicio rápido del efecto
    Rectal
    ★ Rectal: absorbido
    ○ Parcialmente libre del efecto del primer paso (venas hemorroidales drenan
    a la VCI)
    ○ Absorción del supositorios depende de qué tan profundo esté
    ★ Vaginal:
    ○ usualmente no absorbido porque el efecto es local.
    (2)VÍAS PARENTERALES:
    ● Intravenosa (IV)
    ○ Volúmenes grandes
    ○ Entra directamente a la sangre → efecto rápido
    ○ Biodisponibilidad inmediata
    ○ Dosis exacta
    ○ Peligro de efectos secundarios
    ○ Contaminación e Infecciones
    ○ Precio alto, ayuda de terceros
    ● Subcutánea (SC o SQ)
    ○ Depósito con soluciones de liberación lenta
    ○ Vía lenta con soluciones oleosas
    ○ Dolor y necrosis con irritantes, dependiendo del volumen y característica
    del fármaco
    ● Intramuscular (IM)
    ○ Sustancias irritantes
    ○ No puede usarse con anticoagulantes
    ● Intradermal (ID)
    ● Intratecal: dentro del canal espinal

    ¿Cuál es el orden de velocidad de las vías parenterales?


    Intravenoso > Intramuscular > Intradermal > Subcutáneo

    (3)VÍA TÓPICA: en la piel


    ● No absorbido en apreciables cantidades
    ○ Tiene efectos locales
    ● Absorbido
    ○ Transdérmico: usualmente poco a lo largo del día
    (4)INHALACIÓN:
    - Drogas locales: diseñadas para actuar en el tejido pulmonar
    - Drogas sistémicas: entendidas para ser absorbidas dentro de la sangre, pero que
    atraviesan también las mucosas bronquiales
    CUANDO LLEGA A TEJIDO BLANCO (NO A LA SANGRE), RECIÉN SE SIENTE EL EFECTO.

    EFECTO DEL TIEMPO

    Periodo de latencia: tiempo durante el cual los niveles en sangre de la droga se


    incrementan, pero no lo suficiente para que un efecto sea notado.

    - No todo llega de frente a la sangre, aumenta de a pocos la concentración


    plasmática hasta que llega a un nivel donde ya se siente el efecto. Si sube mucho
    la cantidad puede generar efectos colaterales indeseables o niveles tóxicos
    - Hay una ventana terapéutica

    El estado de equilibrio
    Se alcanza cuando la dosis administrada reemplaza exactamente la cantidad eliminada
    de la dosis anterior.
    Recién después de 4 a 5 dosis (4 a 5 veces el tiempo de vida media del fármaco), se
    tendrá una concentración constante.

    ¿Cuándo establecer el intervalo?


    ● Para fármacos con t1/2 entre 4-24h
    ○ El intervalo se hace coincidir con la vida media.
    ■ Si vida media es “x”hr, tomar la pastilla cada “x”hr
    ● Para fármacos con t1/2 < 4hr
    ○ lo anterior no es válido
    ○ Opciones diferentes:
    ■ Formas farmaceúticas con liberación controlada
    ■ Infusión intravenosa
    ■ Aumentar la dosis y alargar el intervalo
    ● Para fármacos con t1/2 > 24 hr
    ○ 1 dosis diaria
    ○ Puede ser necesario dar dosis de ataque
    ● Para fármacos con cinética de eliminación orden cero
    ○ La curva de [ ] plasmáticas nunca se estabiliza en un determinado nivel
    máximo: esta concentración puede seguir aumentando indefinidamente si
    se administra más fármaco del que el organismo puede eliminar
    ○ Se debe administrar la misma cantidad que el organismo elimina

    Dosis de ataque
    - Es una dosis superior a la de mantenimiento y que
    conlleva un aumento de la biodisponibilidad en
    magnitud y velocidad.
    - Útil si se desea alcanzar más rápidamente el
    estado de equilibrio.

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