UNIVERSIDAD TÉCNICA DE BABAHOYO

FACULTAD DE CIENCIAS AGROPECUARIAS

CARRERA:

Medicina Veterinaria

ASIGNATURA:

Farmacología

TEMA:

Antibióticos del Grupo Macrólidos

NIVEL:

4to Semestre – Paralelo “A”

ESTUDIANTE:

Ariel Joshua Peña Vera

DOCENTE:

MSc. Sara Susana Sánchez Moran

BABAHOYO, ECUADOR

2021 – 2022
 1. INTRODUCCIÓN:

Los antibióticos son fármacos que se utilizan para tratar las infecciones bacterianas.

Son ineficaces contra las infecciones víricas y la mayoría del resto de infecciones. Los

antibióticos acaban con los microorganismos o detienen su reproducción, facilitando su

eliminación por parte de las defensas naturales del organismo. (Werth, 2020)

Los antibióticos se agrupan en clases según su estructura química. Sin embargo, los

antibióticos pertenecientes a cada clase concreta a menudo afectan el cuerpo de manera

diferente y pueden ser efectivos contra diferentes bacterias. (Werth, 2020)

Los macrólidos son una clase de antibióticos derivados de Saccharopolyspora

erythraea, un tipo de bacteria que se transmite por el suelo. Los macrólidos inhiben la síntesis

de proteínas en las bacterias al unirse de forma reversible al sitio P de la unidad 50S del

ribosoma. Los macrólidos afectan principalmente a cocos grampositivos y patógenos

intracelulares como micoplasma, clamidia y legionella. (Josepht, 2020)

La eritromicina fue el primer macrólido descubierto; otros macrólidos incluyen

azitromicina, claritromicina y roxitromicina. Su acción es principalmente bacteriostática, pero

puede ser bactericida a altas concentraciones, o según el tipo de microorganismo. (Josepht,

2020)
1.2. JUSTIFICACIÓN:

El presente trabajo investigativo se centrará en estudiar la farmacodinamia,

farmacocinética y la farmacognosia de los Macrólidos para aumentar los conocimientos ya

obtenidos durante las clases virtuales de Farmacología, y así tener un mayor entendimiento

sobre este grupo de antibióticos.

Obtener información clara y acertada mediante la investigación sobre la

farmacodinamia, farmacocinética y la farmacognosia del grupo de los Macrólidos para así

garantizar una completa comprensión del tema.

MACROLIDOS

Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que se

caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo prototipo,

y el macrólido más utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la azitromicina son

derivados sintéticos de la eritromicina. (Boothe, 2015)

CLASIFICACIÓN:

La familia de los antimicrobianos macrólidos se caracteriza por poseer como núcleo

molecular un anillo lactona macrocíclica multi-membrado al cual se unen desoxiazúcares

aminados. Todos los compuestos que poseen buena actividad antibacteriana, con excepción de

los ketólidos, están formados por un anillo 14-, 15- o 16- membrado. (Lucas, 2006)
 Se los clasifica de acuerdo al número de átomos que conforman el anillo, y cada grupo

dentro de la familia posee características químicas y biológicas diferenciales. A su vez pueden

catalogarse según su origen en naturales y semisintéticos. (Lucas, 2006)

“De acuerdo a las dos clasificaciones mencionadas, se los agrupa de la siguiente

manera”:

1. Macrólidos 14-membrados:

• Naturales: Eritromicina, oleandomicina

• Semi-sintéticos: Roxitromicina, diritromicina, fluritromicina y claritromicina

2. Macrólidos 15-membrados:

• Semi-sintéticos: Azitromicina (azálido), tulatromicina (triamilida)

3. Macrólidos 16-membrados:

• Naturales: Josamicina, espiramicina, kitasamicina, tilosina y midecamicina.

• Semi-sinteticos: Rokitamicina, miocamicina y tilmicosina.

Espectro:

Generalmente bacteriostáticos, pero pueden ser bactericidas en especial contra

Streptocoocus sp. Eficaces contra gram+ y micoplasmas. Actividad limitada o nula contra gram

(-). Útiles en microorganismos resistentes alas penicilinas y Requieren por lo menos cuatro

veces la concentración mínima inhibitoria (CMI) para lograr el efecto bactericida. (Anthracis,

2012)
Resistencia:

“La resistencia es mediada por plásmidos, a causa de alteraciones ribosómicas, estas

alteraciones dan lugar a lo siguiente”: (Lucas, 2006)

❖ Disminución de la cantidad de activo que entra en la bacteria.

❖ Síntesis de enzimas que hidrolizan a estos fármacos.

❖ Alteración estructural de receptores ribosómicos codificado por plásmidos heredables.

❖ Inactivación enzimática por esterasas.

FARMACODINAMIA

Los macrólidos se consideran tiempo-dependientes, es decir que su eficacia clínica depende

del intervalo de tiempo durante el cual la concentración en el sitio de acción esté por encima

de la concentración inhibitoria mínima calculada para el agente infeccioso. Esto implica que el

principal objetivo es evitar que la concentración caiga por debajo de la CIM durante el intervalo

entre dosis. (Lucas, 2006)

❖ Los macrólidos ejercen su acción al unirse al sitio P en la subunidad de 50S.

❖ Los macrólidos del grupo de eritromicinas se unen al grupo L22, donde bloquean la

transposición de la peptidiltransferasa del ribosoma.

❖ Los del grupo de la espiramicina se unen a la proteína L27 e inhiben la formación del

enlace peptídico previo al proceso de la transposición de la peptidil-tRNA.

❖ Todos en general evitan la síntesis de proteína.

Ejemplo: El mecanismo de acción antibacteriano de eritromicina consiste en la

inhibición selectiva de la síntesis proteica, por interferencia de la translocación, es decir el paso

del complejo peptidil-tRNA, a través de la unión reversible con el sitio donador P en la

subunidad 50 S, en un target específico del ribosoma. (Anthracis, 2012)

Los macrólidos difunden fácilmente y se absorben bien por vía oral. La eritromicina

base es altamente susceptible a la degradación por el ácido gástrico y por ello requiere de una

cobertura entérica protectora. Además, la presencia de alimento en el tracto gastrointestinal

puede modificar la absorción, en mayor o menor grado, dependiendo de la formulación

antibiótica. (Boothe, 2015)

❖ Se absorben muy bien por vía oral, se suelen aplicar por otras vías como son IM, IV,

Nasal, Intraocular, etc.

❖ Se distribuyen bien en tejidos y líquidos corporales a excepción del LCR y cerebro.

❖ En algunos casos presentan vida media prolongada.

❖ La espiramicina tiende a acumularse en los tejidos infectados por lo cual aumenta su

eficacia cada dosis, y consecuente mente aumenta su residualidad.

Efectos adversos:

Debido al metabolismo no se recomienda aplicarlos en animales con falla renal o

hepática. En equinos, hámsters, cobayos y conejos, provoca desequilibrio en la flora

gastrointestinal del colon. Cuando se administra por VO, puede provocar diarreas que pueden

ser letales. Por VI provoca dolor e inflamación en el sitio. (Boothe, 2015)

Ejemplo: Azitromicina es eliminada muy lentamente, probablemente por la retención

a nivel celular o la unión estrecha a fosfolípidos. (Lucas, 2006)

Los macrólidos se utilizan para tratar infecciones sistémicas y locales. A menudo se

consideran alternativas a las penicilinas para el tratamiento de infecciones estreptocócicas y

estafilocócicas. Las indicaciones generales incluyen infecciones del tracto respiratorio

superior, bronconeumonía, enteritis bacteriana, metritis, piodermatitis, infecciones del tracto

urinario, artritis y otras. (Boothe, 2015)

❖ Los macrólidos están indicados para el tratamiento de infecciones del tracto

respiratorio por Rhodococcus en potros.

❖ Las formulaciones para tratar la mastitis también están disponibles y, a menudo,

tienen la ventaja de un breve tiempo de espera para la leche.

❖ La tilmicosina, la gamitromicina y la tulatromicina están aprobadas para su uso

en el tratamiento de enfermedades respiratorias bovinas asociadas con

Mannheimia haemolytica , Pasteurella multocida yHistophilus somni .

❖ En los cerdos, se agrega fosfato de tilmicosina al alimento o al agua para

controlar las enfermedades respiratorias porcinas.

En Dosis de macrólidos se incluye una selección de dosis generales para algunos

macrólidos. La tasa de dosis y la frecuencia deben ajustarse según sea necesario para el

animal individual. (Boothe, 2015)

MACRÓLIDOS 14-MEMBRADOS.

❖ ErythroCare - Polvo para Inyección de Lactobionato de Eritromicina

❖ RoxyCare - Tabletas de Roxitromicina

❖ Macrosyn 100 mg/ml – Solución inyectable para bovino, porcino y ovino

MACRÓLIDOS 16-MEMBRADOS

❖ Espiramicina 50 ML - Antibiótico macrólido de amplio espectro

Gracias al desarrollo de este trabajo investigativo pude aumentar mis conocimientos

sobre la farmacodinamia, farmacocinética y la farmacognosia de los Macrólidos. Comprendí

lo indispensable que es tener conocimientos farmacéuticos sobre los medicamentos (en este

caso antibióticos) para poder prescribirlos con confianza y seguridad.

Anthracis. (27 de 09 de 2012). Antibioticos macrolidos. Obtenido de slideshare.net:

https://es.slideshare.net/anthracis/antibioticos-macrolidos-1

Boothe, D. M. (20 de 11 de 2015). Macrolides. Obtenido de msdvetmanual-com:

https://www-msdvetmanual-

com.translate.goog/veterinary/pharmacology/antibacterial-

agents/macrolides?_x_tr_sl=en&_x_tr_tl=es&_x_tr_hl=es-419#v54943662

Josepht, B. (10 de 05 de 2020). Macrolidos. Obtenido de msdmanuals.com:

https://www.msdmanuals.com/es-ec/professional/enfermedades-infecciosas/bacterias-

y-fármacos-antibacterianos/macrólidos

Lucas, M. y. (01 de 09 de 2006). MACRÓLIDOS: NOVEDADES DE UN. Obtenido de

ici.unlp.edu.ar:

http://sedici.unlp.edu.ar/bitstream/handle/10915/11200/Documento_completo.pdf?seq

uence=1

Werth, B. J. (julio de 2020). Introducción a los antibióticos. Obtenido de msdmanuals.com:

https://www.msdmanuals.com/es-ec/hogar/infecciones/antibióticos/introducción-a-

los-antibióticos