INTRODUCCIÓN

A LA
FARMACOLOGÍA
 La Farmacología
La farmacología es la ciencia de las drogas: Del
griego

Pharmakon: Droga
Logos : Conocimiento.

• Ciencia que estudia el origen, las acciones y las

propiedades que las sustancias ejercen sobre los
organismos vivos y los efectos fisiológicos que
ejercen sustancias químicas sobre un organismo.
FARMACOLOGIA
HISTORIA :
BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI
señala al helecho macho como un recurso terapéutico
(Vermífugo).
EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los
usos del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.
GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus
Hipocrático” y “Natura morbum medicatrix” postula que la
naturaleza misma es el medicamento de enfermedades :
reposo, higiene, dieta, ejercicios. Hipócrates : Padre de la
Medicina Mundial.
TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica,
realizó la primera clasificación farmacológica de las Plantas
Medicinales. CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió
los venenos y antídotos
 TÉRMINOS GENERALES
Fármaco: sustancia de origen animal,
sintético o semisintético que interacciona
con organismos vivos modificando
funciones celulares.
Droga: es una sustancia de abuso que
actúa en el sistema nervioso central que
produce placer, tolerancia y dependencia.

Medicamento: es una presentación

farmacéutica que contiene fármacos y
drogas, se utiliza principalmente con
fines terapéuticos, profilácticos y
diagnostico.
Principio activo: Es aquella sustancia
que realiza la actividad farmacológica.

Excipiente: Es una sustancia inactiva

usada para incorporar el principio
activo, no tiene efecto farmacológico,
ayuda por ejemplo a cambiar color y
sabor del fármaco, son los aditivos que
se agregan al principio activo.

Toxico: Sustancia química que

administrada a un organismo vivo
tiene efectos nocivos.
 PARTES DE LA FARMACOLOGÍA
• Farmacología pura: estudia los
efectos que ejercen los fármacos
sobre animales de experimentación, lo
que permite estimar como seria su
comportamiento en el hombre.
• Farmacología aplicada: Estudia el
uso terapéutico de los fármacos en
el humano.
• Es un estudio científico racional que
adapta los conocimientos
suministrados por la farmacología
experimental.
 ÁREAS DE LA
FARMACOLOGÍ
A
Estudio del El estudio de
fármaco Farmacología clínica
la
• Estudia el origen, interacción
• Estudia lo que el • Estudia las
síntesis,estructura fármaco le hace propiedades y
química, al organismo, que efectos de los
propiedades físico- es el campo de la fármacos en
químicas, farmacodinamia, individuos sanos
presentación hasta el análisis y enfermos
farmacéutica, etc. de lo que el
organismo le
hace al fármaco,
que constituye la
farmacocinética.
 La La
La toxicología La farmacoeconomía
farmacoterapéutica farmacoepidemiología
• Investiga el uso • Estudia los • Estudia los • es el área más
médico de los efectos efectos difícil de manejar,
fármacos para beneficiosos o porque a veces
tratar o prevenir nocivos de los puede ir en contra
perjudiciales de
enfermedades; fármacos, así de la opinión de los
para ello relaciona los fármacos en
como los las poblaciones médicos y de los
el mecanismo de
acción con el
mecanismos y y responde usuarios ya que
evento circunstancias preguntas muy estudia el impacto
fisiopatológico que que favorecen interesantes, del costo del
se desea modificar; medicamento en
su aparición. como por
relación con el
cuantifica los ejemplo, cómo
beneficios y riesgos costo de la
el background
del uso del enfermedad, desde
fármaco; y genético de una el punto de vista
establece las población individual y social,
pautas de uso puede explicar lo que significa que
racional y los por qué también analiza el
esquemas de responden de costo de desarrollar,
dosificación de los una u otra
medicamentos
elaborar y
manera. promover el
medicamento.
Medicamentos esenciales : son los
básicos indispensables para satisfacer las
necesidades de atención de salud en la
mayor parte de la población: propuesto por
la OMS para los Sistemas con limitados
recursos financieros.

Medicamento
químicaes similar : el
similar al que cuya estructura
medicamento
referencia,y cuyo perfil de
terapeútico no difiere farmacológico
significativamente. y
 COMO SE
NOMBRAN

EJEMPLO
:
Nombre de Fábrica : Penbritin.Omnipen. Amplibin.
Nombre
Magmapen
químico : alfa aminobencil
Nombre penicilina Trihidrato
genérico : Ampicilina
NOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener varios
nombres Comerciales, pero sólo puede tener un nombre
químico y un sólo nombre genérico.
n-acetil-p-aminofenol
Acetaminofen Adorem, Docefal, Dolex, Dolofen, Winadol, Tyleno
 DESARROLLO DE FARMACOS :

FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos .

Constituye la etapa inicial de estudios clínicos de
un fármaco en Humanos.
Aprox.: 20-80 voluntarios con aumento progresivo
de la dosis hasta alcanzar el Rango Terapeútico : da
seguridad inicial, los efectos, Farmacocinética y
niveles de toxicidad.
FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico
inicial.
Administración de Fármacos a un grupo de pacientes
seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo
fármaco
Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :
Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales,
toxicidad y rangos terapeúticos
•Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos
comparándolos con otros.
 FASE III de
: Pruebas clínicas oensayo clínico
comparado
Se hacen estudiosclínicosde doble ciego,
distribución al azar del con
medicamento, para

confirmar los resultados obtenidos en la Fase

II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo
control
, que son enfermos pero sin tratamiento : plascebo.
Aprox : 300 a 3,000 pacientes ( gran número)

FASE IV: Vigilancia durante la comercialización

o de Liberación al Mercado
Se busca información adicional sobre el
fármaco luego que se a autorizado su uso
clínico para : ajuste de dosis, uso en niños,
gestantes, gerontes, indicaciones adicionales,
RAM (Reacciones adversas al medicamento)
 Objetivo
Beneficiar al paciente de un modo tan
terapéutico
racional y estricto como sea posible
(máximo beneficio con el mínimo
riesgo)
Dosis Ciencias
prescrita farmacéuticas
Administraci
ón Farmacocinéti
ca
Concentración
en el sitio de
acción
Intensidad Farmacodina
de la mia
 FARMACOCINETICA
• La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a
los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
• Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento
que es
administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

LIBERACIÓN
Algunos conceptos:
Concentración mínima eficaz (CME): a quella por en
cima de la cual se observa el efecto terapéutico
Concentración mínima tóxica (CMT): aquella por encim
de la cual suelen observarse efectos tóxicos.
Índice terapéutico: es el cociente entre CMT y CME
Periodo de latencia (PL): tiempo que transcurre desde la
administración hasta el inicio del efecto (hasta que la
concentración plasmática alcanza la CME).
Intensidad del efecto: depende (para muchos fármacos
de la concentración máxima que se alcance.
Duración de la acción: también se conoce como tiemp
eficaz (TE). Corresponde al tiempo transcurrido entre
que se alcanza la CME y el momento en que desciende
por debajo de ésta.
 IMPORTANCIA
MÉDICA
• A la farmacocinética le interesa saber la evolución, es
decir, las concentraciones del medicamento en el
organismo, en función del tiempo y de la dosis.
• Estos procesos son fundamentalmente 5 y se
recuerdan fácilmente mediante el acróstico
LADME:
1. Liberación
2. Absorción
3. Distribución
4. Metabolismo
5. Excreción
 VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN Vía enteral
Vía rectal Vía oral Vía sublingual

Vía intramuscular Vía intravenosa Vía subcutánea Vía oftálmica

Vía otica Vía peridural Vía intra-

articular
 LIBERACIÓN
Primer paso del proceso en
el que el medicamento entra
en el cuerpo y libera el
contenido del principio
activo administrado.

El fármaco debe separarse del

vehículo o del excipiente con
el que ha sido fabricado,
comprende dos pasos:

❑ Desintegración,
❑ Disolución
 ABSORCIÓN
• Velocidad con que pasa un fármaco desde su
punto de administración hasta el punto de
actuación. (sangre)

Factores que influyen en la absorción:

Fisiología Motilidad gástrica
pH lugar de absorción
Area superficie absorbente Flujo
sanguíneo Eliminación
presistémica
Químicas Administración con o sin alimento

Naturaleza química P.M.

Solubilidad Coeficiente de partición
 MECANISMOS DE
Los fármacos atraviesan las membranas por los
ABSORCION
siguientes mecanismos:
• 1. Difusión pasiva cuando no requiere energía
y se realiza en favor de un gradiente de
concentración; las sustancias no ionizables y
liposolubles son las que atraviesan mejor las barreras.
Es la forma de transporte más frecuente del
organismo.
• 2. Difusion facilitada: no depende de la energía,
la sustancia se une a una molécula transportadora y
ocurre a favor del gradiente. Ocurre a mayor
velocidad; es un mecanismo selectivo y saturable.

3. Transporte activo: requiere energía, es un

mecanismo saturable y relativamente selectivo,
ejemplo de ello es el transporte de sodio hacia el
exterior de las células.
 Distribución
• Una vez en la corriente sanguínea,
fármaco, por sus características
el de tamaño y
peso molecular, carga eléctrica,
pH,

solubilidad, capacidad de unión de las proteínas se

los distintos compartimientos corporales.

• La farmacología estudia como éstas característic

el aumento y disminución de concentración del fármac
tiempo en distintos sistemas, órganos, tejidos y
corporales, como por ejemplo, en el liquido cefalorraquídeo,
• El medicamento luego de absorberse se
distribuye por todo el organismo, según su
capacidad de difusión.
• Esto esta condicionado por factores
como las proteínas
plasmáticas y su afinidad.
• La vascularización de cada órgano
condiciona las concentraciones alcanzadas
en su interior.
• Ej. :Hígado, corazón, Riñones, alcanzan
concentraciones elevadas.
DISTRIBUCION
 DISTRIBUCION
VOLUMEN DE DISTRIBUCION

VD = Dosis Si el organismo fuera 1

CP compartimento el VD reflejaría el
volumen real del organismo

Se considera un volumen aparente, porque

es el volumen en que tendría que haberse
disuelto la dosis administrada del fármaco
para alcanzar la concentración plasmática
observada.

El Vd relaciona la cantidad de fármaco presente en el

organismo (Q) con la concentración plasmática del
mismo (C), después de finalizada la fase de
 METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACION
• Las drogas no permanecen en el organismo
indefinidamente, sino que sufren una serie de
cambios bioquímicos, o sea, transformación
metabólica mediante las cuales se hacen más
hidrosolubles, y de más fácil eliminación, por lo que
disminuirán su potencia y su toxicidad.

• Muchos fármacos son transformados en el

organismo debido a la acción de la enzimas.

• Esta transformación puede consistir en la

degradación (oxidación, reducción o
hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de
su estructura, o en la síntesis de nuevas
sustancias con el fármaco como parte de
la nueva molécula (conjugación).
 METABOLISMO:
Se efectúan en :

• El hígado
• Plasma sanguíneo,
• Riñón, y
• en menor escala, en todos los
tejidos.
• Los medicamentos, una vez metabolizados,
se
excretan. Eliminación
• Cada medicamentose elimina de modo
• característico.
Los principales órganos de excreción son: riñón, pulmón y tubo digestivo, incluida
la secreción biliar.
La mayoría de los medicamentos se excretan por la vía
renal

Algunos se filtran a través de los

glomérulos y otro.
además de filtrarse se excretan a través del tùbulo renal.

Un número menor se por la vía biliar; ej

Ampicilina. excretan

Otras Vías: Saliva, Leche

materna
 CINÉTICA Y ORDEN DE
REACCIÓN
VELOCIDAD

fármaco A fármaco B

- dA ó + dB
dt dt

• Generalmente en forma experimental se mide el

fármaco
A (farmacológicamente activo)
• El o los metabolitos normalmente son desconocidos o
difíciles de cuantificar
CONSTANTE DE VELOCIDAD

• El orden de una reacción se refiere a la forma por la cual

la concentración del fármaco o reactantes influyen
sobre la velocidad de una reacción o proceso químico.

Reacciones
• Si la de Orden Cero
del fármaco A disminuye manera
constante
cantidaden un intervalo dede tiempo t, entonces
la velocidad de desaparición del fármaco A es
expresado como:

d (1)
k
A
d 0
t
 CONSTANTE DE VELOCIDAD

Reacciones de Primer Orden

• Si la cantidad del fármaco A disminuye de
manera proporcional a la cantidad de fármaco A
remanente entonces la velocidad de
desaparición del fármaco A se expresa como:
d
k A (2)
A
d
•
t
donde k es la constante de velocidad de
primer -1orden -1y se expresa en unidades de
tiempo (ej. hr )