UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD

CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA

TECNOLOGÍA
FARMACÉUTICA II
Carmita Jaramillo Jaramillo, Msc
Viviana García Mir (PhD)
 TEMA I. FORMAS
2
FARMACEUTICAS LIQUIDAS

Suspensiones
Farmacéuticas
 SUMARIO
3

Suspensiones Farmacéuticas.

•Definición.
•Clasificación.
•Usos.
•Fundamentos físico químicos: humectación,
sedimentación, carga eléctrica. Aspectos
geológicos.
•Componentes generales.
 Bibliografía
4

 Vila Jato ed. Tecnología farmacéutica. Vol. 2.

España. Ed. Síntesis. 2001.
 Handbook of Pharmaceutical Excipients
 Suspensiones farmacéuticas
5

Desde el punto de vista fisicoquímico son sistemas

heterogéneos bifásicos constituidos por una fase sólida
dispersa, finamente dividida en el seno de una fase
líquida denominada fase dispersante, externa ó continua.
 Suspensiones farmacéuticas
6

Desde el punto de vista farmacotécnico

son formas farmacéuticas semilíquidas ó
líquidas constituidas por principios activos
sólidos e insolubles, dispersos en un
vehículo adecuado.
SUSPENSIONES
Podemos encontrar :

 - Suspensiones preparadas y listas para su uso

 - Suspensiones mezcla de polvos para reconstituirse antes
de su uso en un determinado vehículo. Son extemporáneas.

Usos en general:
 Suspensiones vía oral

 Suspensiones óticas

 Suspensiones Tópicas

 Suspensiones Oftálmicas

 Suspensiones Inyectables

 Suspensiones Rectales
Clasificación de las suspensiones farmacéuticas:
8

 Oralmente administradas (Suspensiones Orales)

Es frecuente como granulado seco o una mezcla
de polvos que es reconstituida antes de usarse.
 Externamente aplicadas (Suspensiones Tópicas)
granulado seco o una mezcla de polvos que es
reconstituida antes de usarse.
 Inyectables (Suspensiones Parenterales) tamaño

de partícula y viscosidad deben facilitar la

inyección
 RAZONES PARA SU USO:
9

Principios activos inestables en solución.

Administración de principios activos insolubles en
agua. Destinados a pacientes que presenten
dificultades para ingerir formas sólidas.
Minimizar sabores desagradables. Administración
de sales insolubles en reemplazo de las formas
libres. (Ej. Palmitato de cloranfenicol)
Control de la disolución (Ej. Dexametasona
acetato inyectable)
Propiedades físicas de una Suspensión farmacéutica
10

 La suspensión debe mantenerse homogénea al menos por el

período entre la agitación del envase y el vertimiento de la
dosis adecuada
 El sedimento producto del almacenamiento debe ser
fácilmente resuspendido mediante una moderada agitación
 Requieren una determinada consistencia para reducir la
sedimentación de las partículas. La viscosidad no puede ser
elevada pues puede dificultar el vertimiento.
 El tamaño de partículas deben ser pequeño y uniforme en
función de obtener una preparación elegante y sin textura
arenosa
 Fundamentos físico químicos
11

 Humectación: Desplazamiento de una superficie sólida de un

fluido por otro, por esparcimiento. Participan tres fases dos de
las cuales deberán ser fluidas y un sólido .

Ángulo de Contacto: Es el ángulo formado por la superficie de

separación sólido líquido y la tangente en el punto de contacto.
 Ángulo de contacto
12

 Si θ=0° sólido hidrofílico o liofílicos (afinidad por el agua)

 Si θ>90° sólido hidrofóbico o liofóbico (no es miscible con
el agua)
 Cdo 0°<θ<90° parcialmente humectado

Según la ecuación de Young

 Esta ecuación relaciona las tensiones superficiales entre las tres

fases: sólido , líquido y vapor. A partir de las tres energías
superficiales, predice el ángulo de contacto de una gota de
líquido en una superficie sólida. La ecuación también se puede
aplicar si la fase vapor es otro líquido, con la condición de que
sea inmiscible con la gota del primer líquido.
 Agentes humectantes
13

1. Tensoactivos (SSA) con HLB entre 7 y 9 a

concentración máxima 0.1%.

Disminuyen la σs/l y en
menos medida σ g/l

Desventaja la excesiva
formación de espuma y de
sistemas defloculados

σ : energía interfacial de los líquidos y sólidos

 Tensoactivos (SSA)
14

 Por vía oral: polisorbatos (Tween) y ésteres del

sorbitan (Span)

 Por vía externa: lauril sulfato de sodio y el

dioctilsulfosuccinato

 Por vía parenteral más limitado: polisorbatos. Lecitina,

copolímeros polioxietilen/ polioxipropilien
 Agentes humectantes
15

2. Coloides hidrofílicos: CMC, alginatos, goma

tragacanto, bentonitas, silicatos de Al y Mg, etc

Se disponen alrededor del sólido formando capas

multimoleculares que le dan a la partícula un carácter
mas hidrófilo y pueden aumentar la viscosidad del
sistema.

Pueden producir sistemas defloculados sobretodo a

bajas concentraciones
 Agentes humectantes
16

3. Disolventes solubles con agua que reducen la

tensión superficial que es la energía libre
adicional por unidad de área causada por la
presencia de una interfaz (superficie de
separación ) líquido-vapor, favoreciendo la
humectación. Ej: alcohol, glicerina, propilenglicol,
etc
 Sedimentación
17

El proceso de sedimentación se estudia mediante la

ecuación de Stokes (menos de 2g de sólidos en 100 mL)
dx/dt : Velocidad de
sedimentación
r : Radio de la Partícula
ρ2: Densidad de la fase
dispersa
ρ1: Densidad del medio
dispersante
η : Viscosidad del medio
g : Aceleración de la gravedad
 Carga eléctrica de las partículas dispersas
18

Doble capa eléctrica ( POTENCIAL Z)

Se trata de la distribución de los iones alrededor de partículas u otras
superficies cargadas , y consecuentemente de la magnitud de los
potenciales eléctricos que se originan en el entorno de las mismas .

El potencial zeta es el potencial entre la capa externa del líquido más

próxima a la partícula y el seno de la solución.
 Potencial Z
19

Como no se puede medir la carga de la partícula, se mide

el potencial Z, y es la verdadera estimación de la carga
de la partícula.
 Suspensiones
20

Defloculadas Floculadas
21
 Método de floculación controlada
22

 Combinación de control del tamaño de partícula, el

uso de electrolitos que controlen el potencial Z y la
adición de polímeros que faciliten el
entrecruzamiento entre las partículas

• Electrolitos
Agentes
floculantes
• Surfactantes iónicos
• Polímeros floculantes
 Tamaño de partícula
23

 Partículas con tamaños no > de 5 µm ocasionan

texturas desagradables, incluso vía ocular pueden
provocar irritación. Por vía parenteral la forma y el
tamaño de partícula determinan la facilidad de
administración
 En otras ocasiones se emplea para controlar la
velocidad de liberación del IFA
 Este tamaño puede modificarse durante el tiempo de
vida del producto
 Agentes floculantes
24

Agente floculante cambia potencial zeta de las

partículas. Si el valor absoluto del potencial zeta es muy
alto, el sistema deflocula debido al incremento de la
repulsión y la dispersión sedimenta.
 Electrolitos
25

Electrolitos inorgánicos: generalmente sales sódicas de

acetatos, fosfatos y citratos, la concentración se selección
según el grado de floculación deseada. Monovalentes y
divalentes pues los trivalentes por lo general son tóxicos
+ P V
O O
T L
E U
N M
C E
I N
A
L
Z
E
T
A SUSPENSIONES SUSPENSIONES SUSPENSIONES
DEFLOCULADAS FLOCULADAS DEFLOCULADAS

-
CONCENTRACION DE ANIONES
 Agentes floculantes
26

 Polímeros tipo almidón, alginatos, derivados de la

celulosa y goma tragacanto.

 Actúan formando estructuras tipo gel sobre la que

se adsorben las partículas.

 También actúan incrementando la viscosidad.

 Propiedades reológicas
27

Suspensión ideal

Durante el Reduzca viscosidad

almacenamiento permita la
(reposo) debe Simple reconstitución u
incrementar agitación homogenización y
viscosidad correcta dosificación
 Reología
28

 Reología: estudio de la deformación y el fluir de la

materia.
 Los líquidos se pueden clasificar reológicamente en dos
grandes ramas:
 Newtonianos(viscosidad constante)
 No-Newtonianos (viscosidad variable)
 Fluidos No Newtonianos
29

Seudoplástico: al aumentar
la tensión de cizalla se hace
más fluido (menos viscoso)
Dilatantes: aumentan su
viscosidad con el esfuerzo
cortante.
Plásticos: necesitan un
esfuerzo inicial para
empezar a fluir.
 Fluidos dependientes del tiempo
30

Tixotropia: disminución de la viscosidad provocada por

una fuerza de cizalla, reversible en el tiempo.
 Sistemas floculados
31

El comportamiento reológico de las suspensión depende

del tipo de sistema y las propiedades del vehículo.
Sistemas floculados comportamiento tixotrópico
plástico o seudoplástico
 Modificadores de la viscosidad
32

 Polisacáridos: goma acacia, goma tragacanto,

alginatos, almidón.
 Celulosas solubles en agua: metil celulosa (Celacol),
hidroxyetil celulosa, CMC sódica y celulosa
microcristalina (Avicel)
 Silicatos hidratados: bentonita, hectorite, silicatos de
Mg-Al.
 Carboxi polimetileno (Carbopol)
 Dióxido de silicio coloidal (Aerosil)
33
34
 Suspensión de hidróxido de
35
aluminio
Hidróxido de aluminio -------7%
CMC ------------------------------0.8%
Nipagin --------------------------0,14%
Nipasol ---------------------------0,06%
Glicerina -------------------------5%
Esencia ---------------------------0,05%
Sacarina sódica -----------------0,5%
Tween 20 -------------------------0,05%
Sorbitol 70% ---------------------30%
Agua desionizada ---------------c.s.p
 ¿Qué hemos visto hoy?
36

Suspensiones Farmacéuticas.
Definición
Clasificación y Usos.
Fundamentos físico químicos: humectación,
sedimentación, carga eléctrica. Aspectos
reológicos.
Componentes generales.