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ANTIANGINOSOS

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ESTUDIANTE: DOMINGO IGNACIO BALTAZAR CARNET: 201516109 FARMACOLOGÍA 1

ANTIANGINOSOS
NOMBRE DOSIS VÍAS DE EJEMPLO DE GRUPO
ADMINISTRACIÓN NOMBRES
Nitroglicerina Sublingual o bucal: comprimidos Oral Gliceril, Trinitrina Nitratos
de 0.3, 0.4 y 0.6 mg; aerosol, Parenteral
0.4 mg Sublingual
por dosímetro I.V
Vía oral, liberación sostenida: Intradérmico
cápsulas de 2.5, 6.5 y 9 mg
Vía parenteral: 5 mg/ml para
administración IV; solución con
100,
200 y 400 μg/ml en solución
glucosada para goteo
intravenoso
Parches transdérmicos: para
liberación, con ritmo de 0.1, 0.2,
0.3, 0.4,
0.6 o 0.8 mg/h
Pomada tópica: pomada con 20
mg/ml (2.5 o 5 mm de la
pomada
contienen unos 15 mg de
nitroglicerina)
Nitrito de amilo Para inhalar: cápsulas con 0.3 Inhalado: Nasal Nitritos
ml
Dinitrato de Vía oral: comprimidos de 5, 10, Oral Nitratos
isosorbida 20, 30 y 40 mg; comprimidos Sublingual
masticables de 5 y 10 mg
Vía oral, liberación sostenida:
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comprimidos y cápsulas de 40
mg
Vía sublingual: tabletas
sublinguales de 2.5 y 5 mg
Mononitrato de Vía oral: Comprimidos de 10 y Oral Nitrato
isosorbida 20 mg; liberación extendida:
comprimidos de 30, 60 y 120 mg
Amlodipina Vía oral: comprimidos de 2.5, 5 Oral Antagonistas de los
y 10 mg conductos de calcio
Clavidipina Vía parenteral: 0.5 mg/ml para IV Antagonistas de los
goteo IV Parenteral conductos de calcio
Diltiazem Vía oral: comprimidos de 30, 60, Oral Antagonistas de los
90 y 120 mg Parenteral conductos de calcio
Vía oral, liberación sostenida:
cápsulas y comprimidos de 60,
90, 120,
180, 240, 300, 360 y 420 mg
Vía parenteral: 5 mg/ml, para
inyección
Felodipina Vía oral, liberación extendida: Oral Antagonistas de los
comprimidos de 2.5, 5 y 10 mg conductos de calcio
Isradipina Vía oral: cápsulas de 2.5 y 5 mg Oral Antagonistas de los
Vía oral, liberación controlada: conductos de calcio
comprimidos de 5 y 10 mg
Nicardipina Vía oral: cápsulas de 20 y 30 mg Oral Antagonistas de los
Vía oral, liberación sostenida: Parenteral conductos de calcio
cápsulas de 30, 45 y 60 mg
Vía parenteral: 2.5 mg/ml
Nifedipina Vía oral: cápsulas de 10 y 20 mg Oral Antagonistas de los
Vía oral, liberación extendida: conductos de calcio
comprimidos de 30, 60 y 90 mg
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Verampamilo Vía oral: comprimidos de 40, 80 Oral Antagonistas de los


y 120 mg Parenteral conductos de calcio
Vía oral, liberación extendida:
comprimidos o cápsulas de 100,
120,
180, 240 mg
Vía parenteral: 2.5 mg/ml para
inyección
Propranolol En adultos: - 10-20 mg vía oral Oral Antagonista
cada 6 horas inicialmente I.V betraadrenérgico

Fármacos para Insuficiencia Cardíaca


Digitoxina 200 mcg dos veces al Oral Digitálicos
día durante 4 días
Digoxina Oral Lanacordin Digitálicos
Vía oral: comprimidos Parenteral Lanoxin
de 0.125, 0.25 mg;
cápsulas* de 0.05, 0.1
y 0.2
mg; elíxir con 0.05
mg/ml
Vía parenteral: 0.1,
0.25 mg/ml para
inyección
Dobutamina Vía parenteral: 12.5 Parenteral Simpaticomiméticos
mg/ml para goteo IV I.V
Dopamina Vía parenteral: 40, 80, Parenteral Simpaticomiméticos
160 mg/ml para I.V
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inyección IV; 80, 160


y 320
mg/100 ml en
solución glucosada al
5% para goteo IV.
Benazeprilo Vía oral: comprimidos Oral IECA
de 5, 10, 20 y 40 mg
Captoprilo Vía oral: comprimidos Oral IECA
de 12.5, 25, 50 y 100
mg
Enalaprilo Vía oral: comprimidos Oral IECA
de 2.5, 5, 10 y 20 mg Parenteral
Vía parenteral: 1.25
mg de enalaprilato/ml
Fosinoprilo Vía oral: comprimidos Oral IECA
de 10, 20 y 40 mg

Lisinoprilo Vía oral: comprimidos Oral IECA


de 2.5, 5, 10, 20, 30 y
40 mg
Moexpirilo Vía oral: comprimidos Oral IECA
de 7.5 y 15 mg
Furosemida 20-80 mg/día Oral Diuréticos
20-40 mg/día I.V
Bumetanida 0.5-2 mg/día Oral Diuréticos
0.5-1 mg/día I.V
10 mg/día 10 mg/día
Amiloride 5-20 mg/día Oral Diuréticos
ahorradores de
potasio
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Carvedilol 12.5-50 mg/día Oral Betabloqueadores


adrenérgicos
Metroprolol 100-200 mg/día. Inicia Oral Betabloqueadores
con 12.5 mg/día de adrenérgicos
acuerdo a la
tolerancia,
incrementar cada dos
semanas

[ CITATION MED \l 4106 ]

FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS
Procainamida Vía oral: comprimidos Oral Antagonista de los
y cápsulas de 250, Parenteral conductos de sodio
375 y 500 mg
Vía oral, comprimidos
de liberación
sostenida:
comprimidos de 250,
500, 750 y 1 000 mg
Vía parenteral: 500
mg/ml, inyectable
Disopiramida Vía oral: cápsulas de Oral Antagonista de los
100 y 150 mg conductos de sodio
Vía oral, liberación
controlada: cápsulas
de 100 y 150 mg
Flecainida Vía oral: comprimidos Oral Antagonista de los
de 50, 100 y 150 mg conductos de sodio
Lidocaína Vía parenteral: 100 Parenteral Antagonista de los
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mg/ml intramuscular I.M conductos de sodio


(IM): solución de 10, I.V
20 mg/ml para
inyección intravenosa
(IV); solución con 40,
100 y
200 mg/ml para
mezclas intravenosas;
solución intravenosa
premezclada
con solución
glucosada al 5%, en
dosis de 2, 4 y 8
mg/ml
Mexiletina Vía oral: cápsulas de Oal Antagonista de los
150, 200 y 250 mg conductos de sodio
Sulfato de quinidina Vía oral: comprimidos Oral Antagonista de los
( de 200 y 300 mg Parenteral conductos de sodio
Liberación sostenida
oral, vía parenteral:
comprimidos de 300
mg
Acebutolol Vía oral: cápsulas de Oral bloqueadores 𝛃
200 y 400 mg aceptados
para usar como
antiarrítmicos
Esmolol Vía parenteral: 10 Parenteral bloqueadores 𝛃
mg/ml; 250 mg/ml I.V aceptados
para inyección IV para usar como
antiarrítmicos
Propranolol Vía oral: comprimidos Oral bloqueadores 𝛃
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de 10, 20, 40, 60, 80 Parenteral aceptados


y 90 mg para usar como
Vía oral, liberación antiarrítmicos
sostenida: cápsulas
de 60, 80, 120 y 160
mg
Solución por vía oral:
4, 8 mg/ml
Vía parenteral: 1
mg/ml para inyección
Amiodarona Vía oral: comprimidos Parenteral Fármacos que
de 100, 200 y 400 mg Oral prolongan el potencial
Vía parenteral: 150 I.V de acción
mg/3 ml para goteo
intravenoso
Dofetilida Vía oral: cápsulas con Oral Fármacos que
125, 250 y 500 µg prolongan el potencial
de acción
Droneadarona Vía oral: comprimidos Oral Fármacos que
de 400 mg prolongan el potencial
de acción
Ibutilida Vía parenteral: 0.1 Parenteral Fármacos que
g/ml de solución para I.V prolongan el potencial
goteo intravenoso de acción
Diltiazem Vía oral: comprimidos Oral Antagonistas de los
de 30, 60, 90 y 120 Parenteral conductos de calcio
mg; cápsulas de I.V
liberación
extendida o sostenida
de 60, 90, 120, 180,
240, 300, 340 y 420
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mg
(no se ha aprobado
su empleo en
arritmias)
Vía parenteral: 5
mg/ml para inyección
IV
Verampamilo Vía oral: comprimidos Oral Fármacos que
de 40, 80 y 120 mg Parenteral prolongan el potencial
Vía oral, liberación de acción
sostenida: cápsulas
de 100, 120, 180 y
240 mg
Vía parenteral: 5 mg/2
ml para inyección

[ CITATION KAT \l 4106 ]

NITRATOS
Nitroglicerina

Mecanismo de acción
Gliceril trinitrato
Dilatador potente del músculo liso vascular. El efecto sobre las venas predomina sobre las arterias, conduciendo a una
disminución de la precarga cardiaca.
* PRESENTACIONES DISPONIBLES
Compr. 400 mcg
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Cmp. 5 mg / 5 ml
Gel 20 mg / 1 g
Parches 5 mg, 10 mg, 15 mg
Aerosol 400 mcg / dosis
1- INDICACIONES
- Tratamiento de la fase aguda de la angina de pecho.
- Tratamiento y profilaxis de la angina de pecho estable.
- Tratamiento del post-infarto y fase aguda del infarto.
- Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia cardíaca congestiva.
2- POSOLOGIA
- Ataque anginoso agudo:
150-600 mcg prn vía sublingual (comprimidos) o 400-800 mcg prn,
hasta 1200 mcg/15 minutos vía sublingual (aerosol).
- Ataque anginoso agudo y/o profilaxis y tratamiento de angina de
pecho o insuficiencia cardíaca congestiva:
1-3 mg vía oral cada 4-6 horas.
- Profilaxis de angina o insuficiencia cardíaca congestiva:
6,5-19,5 mg vía oral cada 4-6 horas.
- Profilaxis y tratamiento de angina de pecho o insuficiencia cardíaca
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congestiva (vía tópica):


Debería empezarse con una dosificación baja y aumentarla
lentamente en un período de varios días a semanas hasta lograr
tolerancia del paciente o el efecto terapéutico deseado.
- Profilaxis y tratamiento de angina de pecho (parches de liberación
retardada):
2,5-15 mg/día según la respuesta del paciente. Para minimizar la
tolerancia es necesario un período diario libre de nitratos (Ej: aplicar
el parche a las 8 AM, y retirarlo a las 8 PM).
- Insuficiencia cardíaca congestiva post-infarto de miocardio, angina
de pecho, control de la presión sanguínea peri-operativa o
anestesia hipotensora:
5 mcg/minuto inicialmente mediante infusión continua usando una
bomba de infusión. La dosificación debe valorarse según la respuesta
individual de cada paciente. Inicialmente, aumentar la dosis en
incrementos de 5 mcg/minuto cada 3-5 minutos hasta obtener respuesta. Si
no ocurre respuesta a 20 mcg/minuto, se pueden utilizar incrementos de 10
mcg/minuto y después 20 mcg/minuto. Una vez ocurre respuesta parcial de
presión sanguínea, los incrementos deberían disminuirse y deberían
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espaciarse los intervalos de dosificación.

ANTAGONISTAS BETA
PROPRANOLOL

Mecanismo de acción
Propranolol

Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 -adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca.

Indicaciones terapéuticas y Posología


Propranolol

Oral.
Formas sólidas:
- Ads.:
HTA esencial y renal: inicial: 80 mg 2 veces/día; habitual: 160-360 mg/día. Máx.: 640 mg/día.
Angina de pecho: 40 mg 2-3 veces/día. Máx.: 480 mg/día.
Profilaxis después de IAM: iniciar entre los días 5 al 21 después del mismo con 40 mg 4 veces/día durante 2 ó 3 días,
continuar con 80 mg 2 veces/día.
Taquiarritmias, taquicardia por ansiedad, miocardiopatía hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis: 10-40 mg 3-4 veces/día.
Máx.: 240 mg/día para taquiarritmias y para el resto 160 mg/día.
Temblor esencial, sintomatología periférica de la ansiedad y profilaxis de la migraña: 40 mg 2-3 veces/día. En profilaxis
de migraña máx.: 240 mg/día.
Profilaxis de hemorragia gastrointestinal superior en hipertensión portal y varices esofágicas: ajustar dosis hasta
conseguir una reducción del 25% de la frecuencia cardiaca en reposo, iniciar con 40 mg 2 veces/día, incrementar a 80 mg
2 veces/día dependiendo de la respuesta hasta máx.: 160 mg 2 veces/día.
Feocromocitoma: con un alfabloqueante adrenérgico. Preoperatorio: 60 mg/día durante 3 días. Malignos no operables: 30
mg/día.
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- Niños y adolescentes: arritmias. Determinación individual. Orientativo: 0,25-0,5 mg/kg 3-4 veces/día, ajustados en
función de la respuesta. Máx.1 mg/kg 4 veces/día, no excediéndose una dosis máx. total de 160 mg/día.
Formas líquidas: iniciar el tto. en lactantes de 5 sem a 5 meses de edad.
Tto. del hemangioma infantil proliferativo que precisa tto. sistémico: hemangioma potencialmente mortal o que pone en
peligro la capacidad funcional, hemangioma ulcerado con dolor y/o ausencia de respuesta a las medidas básicas de
cuidado de heridas, hemangioma con riesgo de cicatrices permanentes o desfiguración: la posología se expresa como
propranolol base. Dosis inicial recomendada:1 mg/kg/día, en 2 dosis separadas de 0,5 mg/kg. Recomendable aumentar la
dosis hasta la dosis terapéutica bajo supervisión médica de la siguiente forma: 1mg/kg/día durante 1 sem, después 2
mg/kg/día durante 1 sem, y después 3 mg/kg/día como dosis de mantenimiento. Dosis terapéutica: 3 mg/kg/día, en 2
dosis separadas de 1,5 mg/kg, una por la mañana y otra a última hora de la tarde, con un intervalo mínimo de 9 horas
entre las dos dosis. Duración del tratamiento: 6 meses.

ANTAGONISTAS DE CONDUCTO DE CALCIO

Verapamilo

Tabletas recubiertas

Tratamiento de la hipertensión arterial y de la angina de pecho

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de verapamilo................................................. 80 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: VERAPAMILO está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial y de la


angina de pecho.
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CONTRAINDICACIONES: Shock cardiogénico, bloqueo A-V de II y III grado, síndrome del nódulo sinusal, insuficiencia
cardiaca manifiesta. Embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

VERAPAMILO se excreta por la leche materna, por lo que se debe tener la precaución de descontinuar el tratamiento en
mujeres durante el periodo de lactancia. A pesar de que no se han reportado efectos teratogénicos en el feto, debe
sopesarse el riesgo-beneficio de su administración.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Son raras si se administra a las dosis recomendadas. Ocasionalmente


suele presentarse: constipación intestinal, mareos, náuseas y cefalea.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de VERAPAMILO y


fármacos cardioactivos (por ejemplo, bloqueadores de los receptores adrenérgicos beta y antiarrítmicos), así como de
anestésicos inhalatorios, puede dar lugar a un aumento recíproco de los efectos sobre el miocardio y el sistema vascular.
En combinación con quinidina se han observado casos aislados de hipotensión y edema pulmonar en pacientes con
cardiomiopatía hipertrófica obstructiva. Debe evitarse la administración intravenosa de betabloqueadores durante el
tratamiento con VERAPAMILO.

La administración concomitante con otros antihipertensivos (por ejemplo, diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora
de la angiotensina y vasodilatadores) tiene un efecto aditivo sobre la tensión arterial. En un estudio clínico la combinación
de VERAPAMILO y prazosina dio como resultado la baja acentuada de la presión arterial. Se han descrito aumentos del
nivel de digoxina en el plasma al administrar VERAPAMILO simultáneamente.

Además, se han descrito casos aislados en la literatura de interacciones con carbamazepina (intensificación del efecto
por VERAPAMILO), litio (reducción del efecto por VERAPAMILO) y rifampicina (reducción del efecto de VERAPAMILO).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y


SOBRE LA FERTILIDAD: En un estudio clínico toxicológico realizado en animales de experimentación a los cuales se
les administró la dosis mínima y máxima permitida en humanos del clorhidrato de VERAPAMILO, no se encontró
evidencias sugestivas de desarrollo de tumoraciones.
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En animales de experimentación, a los cuales les fue administrado VERAPAMILO a dosis de 9.6 mg/kg/día (sin
sobrepasar la dosis máxima permitida en humanos, que es de 480 mg/día durante 2 años), no se encontró evidencia de
que el clorhidrato de VERAPAMILO presente un efecto inductor oncogénico. En la administración por vía oral de
clorhidrato de VERAPAMILO a conejos en dosis de 5-15 mg/kg de peso corporal (administrado sobre el alimento), así
como también a ratas a las dosis de 5, 10 y 20 mg/kg de peso corporal, no se hallaron indicios de un efecto teratogénico
dependiente de la sustancia. No existe ningún indicio que acuse un efecto embriotóxico y teratogénico en el humano.

Estudios que fueron realizados en ratas hembras de experimentación a las cuales se les administró 55 mg/kg/día, no
mostraron tener efectos sobre la fertilidad de los animales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

VERAPAMILO debe tomarse en la noche antes de acostarse. No es necesario modificar el régimen de administración en
la noche antes de acostarse, en caso de cambios ocasionales del programa normal de actividades.

La dosis de VERAPAMILO tanto en la hipertensión como en la angina debe individualizarse mediante titulación. El
tratamiento debe iniciar con 180 mg de VERAPAMILO. Cuando VERAPAMILO se administra a la hora de acostarse, la
medición de la presión arterial en el consultorio en la mañana y en las primeras horas de la tarde es esencialmente una
medición del efecto máximo. La evaluación usual del efecto mínimo, que en ocasiones puede ser necesaria para
determinar la idoneidad de una dosis específica de VERAPAMILO, se lleva a cabo antes de acostarse. VERAPAMILO se
ha evaluado en dosis de hasta 540 mg y se ha determinado que es un medicamento seguro y eficaz.

Las tabletas recubiertas de VERAPAMILO deben deglutirse enteras y no deben masticarse, romperse ni triturarse.

Hipertensión arterial: La dosis de VERAPAMILO debe ajustarse de manera individual. Se recomienda empezar el
tratamiento con 180 mg de VERAPAMILO. La dosis deberá aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la
eficacia terapéutica y de la seguridad. Los efectos antihipertensivos de VERAPAMILO se manifiestan en la primera
semana de tratamiento.

Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de VERAPAMILO la dosis puede aumentarse de la siguiente
manera:
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–   240 mg cada noche.

–   360 mg cada noche (2 x 180 mg).

–   480 mg cada noche (2 x 240 mg).

Angina: La dosis de VERAPAMILO debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con 180 mg de
VERAPAMILO. La dosis debe aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la
seguridad. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de VERAPAMILO, la dosis puede aumentarse de la
siguiente manera:

–   240 mg cada noche.

–   360 mg cada noche (2 x 180 mg).

–   480 mg cada noche (2 x 240 mg).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En el supuesto caso de


ingestión accidental del medicamento debe provocarse el vómito y consultar a su médico. En caso de una
sobredosificación deberán aplicarse medidas de sostén.

Paro cardiocirculatorio: Masaje cardiaco externo, respiración artificial, ECG para diferenciar entre asistolia y fibrilación
ventricular; a continuación las correspondientes medidas de terapia intensiva, como desfibrilación y tratamiento con
marcapaso.

Bloqueo A-V de II y III grado: Atropina, orciprenalina, en caso dado tratamiento con marcapaso. Aparición de signos de
una insuficiencia miocardiaca: dopamina, dobutamida, glucósidos cardiotónicos o calcio.

Hipotensión arterial: Posición apropiada, dopamina, dobutamida, noradrenalina.

[ CITATION FAC \l 4106 ]


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Diltiazem

Grageas

Antianginoso
Bloqueador de los canales de calcio

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Clorhidrato de diltiazem.................................................... 30 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El DILTIAZEM está indicado en el tratamiento de la angina por resultado de un espasmo coronario arterial.

También está indicado para el manejo de angina crónica estable (principalmente la de esfuerzo) sin evidencia de
vasoespasmo en pacientes que continúan con síntomas a pesar de dosis adecuadas de ß-bloqueadores y/o nitratos
orgánicos o que no pueden tolerar a estos agentes.

El DILTIAZEM puede ser útil en la angina inestable cuando el espasmo de los vasos coronarios es definitivamente un
factor de contribución (por ejemplo, la elevación del segmento ST).

Su efecto vasodilatador se emplea para el tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada.

También ha mostrado utilidad en el tratamiento de la aterosclerosis e hipertensión arterial asociadas debido a su mínimo
efecto sobre el metabolismo de los lípidos.
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CONTRAINDICACIONES:

DILTIAZEM está contraindicado en pacientes con:

Hipersensibilidad al DILTIAZEM o algún componente de la fórmula.

Disfunción sinusal, excepto en la presencia de un marcapasos.

Bloqueo auriculoventricular de segundo a tercer grado.

Hipotensión severa (presión sistólica menor de 90 mmHg).

Infarto al miocardio, pacientes que han tenido una falla ventricular manifestada por congestión pulmonar

En embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No hay suficientes estudios sobre el empleo de DILTIAZEM en mujeres embarazadas, por lo que debe manejarse con
mucha precaución durante el embarazo, valorando beneficios contra posibles riesgos para el feto. En estudios realizados
en animales se ha observado una alta incidencia de malformaciones en la columna vertebral cuando se administra 50
mg/kg de clorhidrato de DILTIAZEM oralmente.

El DILTIAZEM se distribuye en leche humana, por lo que las madres no deberán amamantar a sus hijos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En un estudio con 1,208 pacientes, se encontró 19.6% de efectos
adversos y 7.2% requirió la discontinuación del tratamiento.

Los efectos más comunes son: Náusea (2.7%), hinchazón/edema (82.4%), arritmia (2.0%); dolor de cabeza (2.0%),
erupción (1.8%) y astenia (1.1%).
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Asimismo, los siguientes efectos fueron reportados en menos del 1.0% de los casos:

Cardiovascular: Angina, bradicardia, daño al corazón congestivo, bochornos, hipotensión, palpitaciones, síncope.

Sistema Nervioso Central: Amnesia, confusión, depresión, mareos, somnolencia, modo de andar, alucinaciones,
insomnio, nerviosismo, parestesia, cambio de personalidad, temor debilidad.

Gastrointestinal: Anorexia, constipación, diarrea, dispepsia, vómito.

Dermatológicas: Pruritos y urticaria.

Otros: Ambliopía, disminución del deseo sexual, dispenia, epistaxis, irritación del ojo, hiperglucemia, nocturia,
fotosensibilidad, poliuria, sed, incremento de peso.

Raramente, se ha observado elevación de enzimas hepáticas, colestasis, hiperbilirrubinemia, ictericia, dolor epigástrico,
anorexia, vómito, decoloración de las heces, oscurecimiento de la orina y pérdida de peso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La coadministración de DILTIAZEM con otros fármacos que siguen la misma ruta de biotransformación puede resultar en
una biodisponibilidad alterada.

Anestésicos: La depresión de contractilidad cardiaca, conductividad y automaticidad, así como la dilatación vascular
asociado con anestésicos, pueden ser potenciados por bloqueadores de los canales de calcio, por lo que se debe
administrar cuidadosamente.

Benzodiazepinas: El DILTIAZEM incrementa significativamente los niveles pico en plasma y la vida media de eliminación


de triazolam y midazolam.

Betabloqueadores: Se debe tener precaución al administrar concomitantemente DILTIAZEM con fármacos


bloqueadores adrenérgicos y monitorear cuidadosamente. Tal asociación puede tener un efecto aditivo en la fuerza
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cardiaca, en la conducción auriculoventricular, o en la presión sanguínea. Los ajustes apropiados de la dosis pueden ser
necesarios. Un estudio en cinco sujetos normales mostró que el DILTIAZEM incrementa la biodisponibilidad del
propranolol aproximadamente en 50%.

Carbamazepina: La administración concomitante de DILTIAZEM con carbamazepina aumenta los niveles séricos de ésta
(40 a 72% de incremento) por lo que resulta tóxico en algunos casos.

Cimetidina: Un estudio en 6 voluntarios sanos mostró un incremento significante en las concentraciones pico
plasmáticas (58%) y en el área bajo la curva (53%) después de una semana de administración 1,200 mg/día y una dosis
de 60 mg de DILTIAZEM.

Ciclosporina: La administración concomitante de DILTIAZEM con ciclosporina puede ocasionar aumento en la


concentración. Su combinación con nitratos de acción larga o corta puede utilizarse en el tratamiento de la angina de
pecho.

Digitálicos: El DILTIAZEM y los glucósidos digitálicos pueden tener un efecto aditivo en la prolongación de la conducción
auriculoventricular. En pruebas clínicas la administración de DILTIAZEM y digoxina incrementa los niveles séricos de
digoxina con prolongación de la conducción auriculoventricular, por lo que es necesario ajustar la dosis de digoxina.

Rifampicina: La administración de DILTIAZEM con rifampicina redujo marcadamente las concentraciones plasmáticas y


el efecto terapéutico de DILTIAZEM.

Debe tenerse en cuenta el empleo de DILTIAZEM con otros fármacos, ya que el primero puede inhibir competitivamente
el metabolismo dependiente de citocromo P-450 de otros medicamentos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y


SOBRE LA FERTILIDAD: No hay evidencia de carcinogenicidad después de la administración de DILTIAZEM en ratas y
ratones. No se ha mostrado evidencia de mutagenicidad con DILTIAZEM.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. La dosis debe ser ajustada de acuerdo con las necesidades del paciente.
Comenzar con grageas de 30 mg 4 veces al día, antes de los alimentos y a la hora de dormir.
ESTUDIANTE: DOMINGO IGNACIO BALTAZAR CARNET: 201516109 FARMACOLOGÍA 1

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En un estudio los efectos


observados durante la sobredosis con DILTIAZEM incluyeron bradicardia, hipotensión, bloqueo al corazón y daño
cardiaco. La mayoría de los reportes de sobredosificación describieron medidas de sostén, así como las siguientes
medidas adicionales: la atropina se empleó favorablemente para la bradicardia. Los fluidos y vasopresores fueron usados
para mantener la presión sanguínea y en caso de daño cardiaco, se emplearon agentes inotrópicos. Adicionalmente
algunos pacientes recibieron tratamiento con soporte ventilatorio, lavado gástrico, carbón activado y calcio intravenoso.

[ CITATION UNA \l 4106 ]

Nifedipino

Cápsulas

Antihipertensivo, antianginoso

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Nifedipino.......................................................................... 10 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

En angina vasospástica: NIFEDIPINO está indicado en el manejo cuando se ha confirmado alguno de los siguientes
criterios: 1) cuadro clásico de angina con elevación del segmento ST, 2) espasmo arterial coronario o angina provocada
por ergonovina o demostrada angiográficamente con espasmo de la arteria coronaria.

Angina estable crónica: Ha sido efectiva en controlar o reducir la angina y aumentar la tolerancia al ejercicio, es eficaz
en combinación con betabloqueadores.
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Hipertensión: Puede usarse sola o en combinación de otros agentes antihipertensivos.

CONTRAINDICACIONES: Reacción de hipersensibilidad conocida a NIFEDIPINO.

Embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

Hipotensión: Porque NIFEDIPINO disminuye resistencia vascular periférica. Con una dosis alta (180 mg) ocurre edema
en las extremidades inferiores y responde usualmente a terapia diurética.

Otros: En algunos pacientes con enfermedad gastrointestinal preexistente se han presentado síntomas de obstrucción.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Categoría C: Se ha visto que produce teratogénesis en ratas y conejos, incluyendo anomalías similares a las reportadas
con fenitoína. La administración de NIFEDIPINO fue asociada con una variedad de embriotoxicidad, placentotoxicidad y
efectos fetotóxicos en ratas, ratones y conejos. Sólo puede ser usado durante el embarazo si el beneficio se justifica ante
el riesgo del feto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han observado dolor de cabeza, fatiga, malestar general, constipación, náusea. En menos de 3%: astenia, adinamia,
dolor, palpitaciones, insomnio, nerviosismo, parestesia, somnolencia, prurito, rash, dolor abdominal, diarrea, dispepsia,
flatulencia, artralgias, dolor en el pecho, disnea, impotencia, poliuria.

En menos de 1%: edema facial, fiebre, edema periorbitario, arritmias, hipotensión, aumento en la presentación de angina,
taquicardia, síncope, ansiedad, ataxia, disminución de la libido, depresión, hipertonía, hipoestesia, migraña, paranoia,
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vértigo, alopecia, aumento en la sudoración, urticaria, púrpura, reflujo gastroesofágico, melena, vómito, aumento de peso,
dolor de espalda, mialgias, lagrimeo anormal, visión anormal y tinnitus.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

En estudios no comparativos se ha mostrado que la administración concomitante de NIFEDIPINO y agentes


betabloqueadores son usualmente bien tolerados, sin embargo, hay reportes en la literatura que pueden aumentar la
presentación de falla cardiaca, hipotensión severa o exacerbación de angina. El uso conjunto con nitratos se lleva a cabo,
a pesar de que no se ha probado su efectividad antianginosa.

Cuando se usa junto con la digital, se recomienda monitorizar los niveles de digoxina, ya que puede haber una
interacción entre NIFEDIPINO y digital y causar una sub y/o sobredigitalización.

Cuando se usa quinina y NIFEDIPINO puede haber una disminución de los niveles de quinina en plasma. Se ha
reportado aumento de tiempo de protrombina cuando se usa NIFEDIPINO y agentes anticoagulantes cumarínicos,
aunque su relación sea incierta.

NIFEDIPINO cuando se usa combinado con cimetidina presenta un aumento de concentración en el pico en los niveles
de NIFEDIPINO en plasma.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y


SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios realizados en ratas durante 2 años bajo tratamiento con NIFEDIPINO no mostro efectos de carcinogénesis ni
mutagénesis.

Cuando se usa una dosis mayor a 30 veces el máximo recomendado en el hombre se reduce la fertilidad, la cual puede
ser reversible.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:


ESTUDIANTE: DOMINGO IGNACIO BALTAZAR CARNET: 201516109 FARMACOLOGÍA 1

Cápsulas de NIFEDIPINO para angina: Se recomienda iniciar la terapia con 10 mg, 3 veces al día. El rango de
efectividad es de 10-20 mg, 3 veces al día.

En pacientes con espasmo de la arteria coronaria: Se requieren dosis más altas, 20-30 mg, 3 ó 4 veces al día. Dosis
de 120 mg al día son raras, no se recomiendan dosis de 180 mg por día.

En algunas ocasiones cuando se requiere aumentar la dosis, el médico debe monitorizar la presión sanguínea y valorar el
incremento de la dosis.

En niños: Su administración es bajo vigilancia estrecha a dosis de 0.15 a 0.25 mg/kg o 1 a 3 gotas (tomando en cuenta
que una gota equivale a 1 mg). Se administra cada 10 minutos hasta llegar a las cifras deseadas.

Ranolazina

 Embarazo

 Lactancia: evitar

Sistema cardiovascular  >  Terapia cardíaca  >  Otros preparados cardiacos  >  Otros preparados cardiacos

Mecanismo de acción
Ranolazina

Ranolazina podría tener ciertos efectos antianginosos por inhibición de la corriente tardía de sodio en las células
cardíacas.
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Indicaciones terapéuticas
Ranolazina

Terapia complementaria para tto. sintomático de angina de pecho estable que sean intolerantes o que no se controlen
adecuadamente con las terapias antianginosas de 1ª línea (ß-bloqueantes y/o antagonistas del calcio).

Posología
Ranolazina

Oral. Ads.: 375 mg/12 h, después de 2-4 sem, aumentar a 500 mg/12 h. Según respuesta, aumentar hasta un máx. 750
mg/12 h.

Modo de administración
Ranolazina

Vía oral. Administrar con o sin alimentos. Deben ser tragados enteros, no machacarlos, romperlos ni masticarlos.

Contraindicaciones
Ranolazina

Hipersensibilidad a ranolazina, I.R. grave, I.H. moderada o grave, uso concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4
(itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, claritromicina, telitromicina,
nefazodona), uso concomitante de antiarrítmicos de clase Ia (quinidina) o clase III (dofetilida, sotalol) distintos de
amiodarona.

Advertencias y precauciones
Ranolazina

Historia de síndrome de QT largo congénito o familiar, o con prolongación adquirida conocida del intervalo QT, o tratados
con otros medicamentos que afecten al intervalo QT. Precaución al prescribir o aumentar la dosis en: I.H. leve, I.R. leve-
moderada, ancianos, pacientes de bajo peso (≤ 60 kg), ICC moderada a grave, uso concomitante con inhibidores
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moderados del CYP3A4 (diltiazem, fluconazol, eritromicina) o inhibidores de la P-gp (verapamilo, ciclosporina). Control
renal. No utilizar en pacientes tratados con inductores del CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina,
hipérico). No administrar a niños y adolescentes < 18 años.

Insuficiencia hepática
Ranolazina

Contraindicado en I.H. moderada o grave. Precaución en I.H. leve.

Insuficiencia renal
Ranolazina

Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R. leve-moderada.

Bibliografía
KATZUNG. (s.f.). FARMACOLOGÍA DE KATZUNG 12 EDICIÓN.

MEDIGRAPHIC. (s.f.). MEDIGRAPHIC. Obtenido de https://www.medigraphic.com/pdfs/enfe/en-2001/en011-4f.pdf

MEXICO, U. (s.f.). DILTIAZEM. Obtenido de http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Diltiazem.htm

UNAM, F. D. (s.f.). FACULTAD DE MEDICINA UNAM. Obtenido de http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Verapamilo


%20tabs.htm
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