RIFAMICINA
RIFAMICINA
RIFAMICINA
Ansamicinas
Mecanismo de accin:
Pertenecen al grupo de los antimicrobianos bactericidas y su mecanismo de
accin consiste en inhibir la sntesis del cido ribonucleico bacteriano.
RIFAMICINA:
Categora farmacolgica: antibitico tuberculosttico (grupo de las
rifamicinas)
Forma farmacutica disponible: Inyeccin intramuscular
Farmacologa:
Espectro:
o Estafilococo
o Estreptococo hemoltico,
En concentraciones bajas la o Pneumococo
rifamicina es efectiva contra: o Micobacterium
tuberculositubercus
o Cocos Gram-negativos
(meningococo y
gonococo).
En altas concentraciones es
efectiva contra bacterias o (E. coli, Proteus, etc.)
intestinales
Farmacocintica:
Indicaciones:
Infecciones estafiloccicas en pacientes hipersensibles a la penicilina e
infecciones provocadas por cepas resistentes a las penicilinas
semisintticas las cuales son resistentes a la penicilinasa. Infecciones
estreptoccicas y pneumoccicas en pacientes hipersensibles a las
penicilinas y cefalosporinas.
Gonorrea.
Infecciones de las vas biliares y como preventivo en la ciruga de stas.
En tuberculosis, junto con otro agente tuberculosttico.
Se aplica tpicamente en el tratamiento de lesiones tuberculosas.
Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a la rifamicina o sus componentes.
Ictericia.
Primer trimestre del embarazo.
Insuficiencia heptica severa u obstruccin total de los conductos
biliares.
Nios menores de 30 meses por el contenido de lidocana del producto.
Precauciones:
Evtese los tratamientos demasiado cortos o las dosis insuficientes.
En caso de embarazo de ms de 3 meses y en nios, la rifamicina
deber ser utilizada slo cuando sea absolutamente necesaria y bajo
constante vigilancia mdica.
En pacientes con daos en el funcionamiento heptico, es aconsejable
efectuar evaluaciones peridicas del perfil heptico.
Advertencias:
Evitar la ingestin de bebidas alcohlicas. Suspender el tratamiento si se
presentan sntomas de dao heptico.
Interacciones:
Reacciones adversas:
Pueden aparecer rash cutneo
Trombocitopenia y leucopenia.
Disfuncin heptica manifiesta por aumento de actividad de la
transaminasa seguido por ictericia.
Trastornos gastrointestinales (nuseas, vmitos, diarreas, coloracin
naranja en la piel, mucosas, orina, heces, lgrimas).
Posologa:
va intramuscular: adultos y nios de ms de 25 kg: Una ampolleta de
250 mg de rifamicina cada 12 horas o cada 8 horas segn criterio del
mdico.
En nios de menos de 25 kg: una ampolleta de 125 mg cada 12 horas
(10 a 30 mg/kg de peso en 24 horas, dividido en 2-4 dosis).
Sobredosificacin: descontinuar el tratamiento.
RIFAMPICINA:
Historia:
Se obtuvo del Streptomyces Mediterranei en 1957 y es un derivado de la
Rifampicina S V que Souza Lima y Opromolla presentaron en 1963 en el
VIII Congreso de Leprologa de Ro de Janeiro. Su aplicacin en la lepra
se inici con las pruebas de Jadin en ratones inoculados y los trabajos
clnicos de Rees y Leiker en 1970.
Fueron purificadas en 1957. La droga ms activa de este grupo,
rifampicina, empez a usarse a partir de 1965. Existen diversos
derivados semisintticos (rifabutna, rifapentina, benzoxazinorifamicina).
GENERALIDADES:
ESTRUCTURA QUIMICA:
Clasificacin:
La Rifampicina es un antimicrobiano bactericida del grupo de las
rifamicinas
Existen diversos derivados semisintticos:
Mecanismo de accin:
El frmaco penetra en los bacilos de una manera que depende de la concentracin y
alcanza concentraciones en equilibrio dinmico en trmino de 15 min. La rifampicina
se une a la subunidad de la polimerasa de RNA que depende de DNA (rpoB), para
formar un complejo estable de frmaco-enzima. La unin del frmaco suprime la
formacin de cadenas en la sntesis de RNA.
Usos teraputicos:
Efectividad/eficacia:
FARMACOCINETICA (comparativa):
Farmacocintica ADME:
Mecanismos de resistencia:
La rpida emergencia de cepas resistentes es un problema importante durante
el uso de rifampicina en monoterapia.
La resistencia se debe a mutaciones que afecta genes que codifican la
RNA polimerasa DNA dependiente.
La tasa de mutacin es elevada para grmenes como Staphylococcus
aureus, Streptococcus spp., H. influenzae y N. meningitidis.
Es por ello que, excepto para la profilaxis de meningitis, debe usarse
asociada a otras drogas.
RAMS:
Con las dosis habituales, menos del 4% de individuos con tuberculosis
muestra reacciones adversas importantes
INDICACIONES:
Atraviesa la barrera placentaria, aparece en el cordn umbilical y se
excreta en la leche materna.
Categora C de riesgo en embarazo
No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que
los beneficios potenciales para la paciente superen los posibles riesgos
para el recin nacido.
Es importante no administrar dosis altas de rifampicina en esquemas de
menos de dos veces por semana porque surge un sndrome seudogripal
que incluye fiebre, escalofros y mialgias en 20% de los pacientes.
INTERACCIONES:
En Condiciones
Con Medicamentos
Para enfermos de 45-70 Kg. de peso. Enfermos con dao heptico previo, insuficiencia renal
crnica avanzada o con alergia conocida a alguno de los medicamentos del esquema, no deben
usar frmacos en dosis fijas combinadas.
Profilaxis meningoccica:
Neonatos (<1mes): Va oral: 10-20 mg/kg/dosis cada 24h, administrar con las
comidas. Va i.v.: 5-10 mg/Kg dosis cada 12h, administrado en 30 minutos.
Lactantes y nios: 10 mg/kg/12h va oral, durante dos das
Farmacoeconoma:
Conclusin: La combinacin a dosis fijas de antituberculosos es similar en
eficacia y seguridad a la toma de los frmacos por separado, y mejor aceptada
por el paciente. En base a esto, podra mejorar el cumplimiento de los
pacientes en la prctica diaria, lo que beneficiara en la salud de la comunidad,
la nica controversia son los elevados costos del tratamiento en el caso del
tratamiento combinado a comparacin del uso de la rifampicina e isoniazida por
si solos.
RIFAPENTINA:
La rifapentina es una rifamicina que se caracteriza por presentar un mayor
potencial de inhibicin frente a la bacteria Mycobacterium tuberculosis y por
tener una vida media ms larga que la rifampicina.