Informe Opioides
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SEMINARIOS
INFORME 3
FARMACOTERAPIA DEL DOLOR
Integrantes:
Huamn Daz, Harlind A.
Huamn Daz, Yeyson A.
Villegas Tello, Rosa
Zentner Guevara, Javier
Docente:
Dr. Mondragon Villalobos Juan L.
I. DATOS GENERALES DEL INFORME
INTRODUCCIN:
Los analgsicos no opiceos constituyen junto a los opiceos, los planes bsicos del
tratamiento farmacolgico del dolor debido a su accin sobre los mecanismos que
generan el dolor tanto a nivel central como perifrico. Toda aproximacin al
complicado tema del tratamiento de los sndromes de dolor crnico debe tener en
cuenta la relativa importancia de cada uno d elos fatores, que integran: la percepcin
del dolor, el miedo, el estrs, el medio social en que se desenvuelve el paciente, el
sueo nocturno, entre otros, antes de intentar construir un plan farmacolgico
OBEJTIVOS:
- Describir la fisiologa del dolor.
- Conocer los mecanismos de acuerdo al lugar, de cmo actan los opioides.
- Presentar los principales efectos clnicos que producen los opioides.
- Explicar el caso clnico, as como tambin hacer una descripcin con
entendimiento de los procesos farmacolgicos y fisiopatolgico del dolor
II. DESARROLLO DE ACAPITE DE TAREAS
MARCO CONCEPTUAL:
Definicion:
Clasificacion
-Sensitivo:
Fenmeno de percepcin y trasmisin de informacin a travs de nociceptores
.
Ubican y modulan tanto en el AP de la medula espinal, a nivel bulbar, lmbico y
cortical
- Sensorial:
Procesos
EFECTO DE LOS OPIODES EN EL USO CLNICO
1. ANALGESIA
Cuando se administran dosis teraputicas de morfina a individuos con dolor:
Se reporta que el dolor es menos intenso o que desaparece por completo.
Algunos pacientes pueden experimentar euforia.
Ocurre sin prdida de la conciencia, aunque a menudo hay somnolencia.
No tiene actividad anticonvulsiva y por lo comn no causa alteraciones del
lenguaje
Ejemplo de tales estmulos incluyen una taza de caf caliente, la puncin con
una aguja o una incisin.
Accin perifrica
- Accin similar a un anestsico local.
- Refleja una accin inespecfica.
- Se desconoce si estos efectos singulares ocurren sobre las terminales
aferentes o sobre las clulas inflamatorias.
2. RESPIRACIN
3. EFECTOS NEUROENDOCRINOS.
La nusea y vmito producidos por los frmacos del grupo de la morfina son
efectos secundarios causados por estimulacin directa de los
quimiorreceptores en la zona emtica en el rea postrema del bulbo raqudeo
5. APARATO CARDIOVASCULAR
- Vasodilatacin perifrica, disminucin de las resistencias perifricas e inhibicin
de los reflejos barorreceptores
- La morfina puede ejercer efectos teraputicos bien conocidos en el tratamiento
de la angina de pecho y en el infarto miocrdico agudo al reducir la precarga,
disminuyendo el efecto inotrpico y cronotrpico, lo que modifica de manera
favorable el consumo de oxgeno miocrdico y favorece el alivio de la isquemia.
6. SISTEMA GASTROINTESTINAL
ANALGESICOS OPIOIDES:
La mayor parte de agonistas opioides de uso clnico son relativamente selectivos para
el receptor MOR; estos producen analgesia, afectan el estado de nimo y alteran las
funciones respiratorias, cardiovasculares, gastrointestinales y neuroendocrinas.
Los agonistas KOR no suelen para el tratamiento a largo plazo porque producen
efectos disfricos y psicoticomimtricos. Los agonistas DOR no tienen utilidad clnica
demostrada.
Clasificacin segn su accin farmacolgica:
Agonistas plenos o puros: incluye la mayora de frmacos morfnicos; tiene
gran afinidad por los receptores MOR, con una actividad intrnseca mxima, y
una mucho menos por los receptores DOR y KOR:
- Alcaloides (naturales y semisintticos): morfina, codena, herona, etc.
- Sintticos (derivados del morfiano): levorfanol, fentanilo, meperidina,
propoxifeno.
Agonistas parciales: poseen afinidad por los receptores MOR, pero su actividad
intrnseca es menor que los agonistas puros, por lo que en su presencia
pueden comportarse como antagonistas.
- Alcaloides semisinteticos: brupenorfina
- Opioides sintticos: morfinano
- Tramadol
Antagonistas puros: tienen alta afinidad por los tres tipos de receptores, pero
carecen de actividad intrnseca. Cuando se administran solos, el efecto de
estos frmacos es escaso, pero actan como bloqueadores, desplazando de
forma competitiva a los agonistas de sus receptores.
- Naloxona
- Naltrexona
MORFINA:
-Absorcin:
Se absorbe mal por va oral y est sometida a un intenso metabolismo de primer
paso, dando una biodisponibilidad de 25%, por ellos es preferible la administracin
parenteral; a travs de la mucosa recta es adecuada la absorcin; y unos cuantos
frmacos se encuentra disponibles en supositorios.
Este opioide se utiliza ampliamente para su administracin va intrarraqudea a fin de
producir analgesia a travs de sus acciones espinales. La morfina acta con gran
rapidez por va intravenosa; adems puede cruzar la barrera hemato-enceflica a una
tasa considerablemente inferior a otros opioides como la codena, herona o
metadona.
-Distribucin y Metabolismo:
Casi la tercera parte de la morfina en el plasma se encuentra unida a protenas
despus de dosis teraputicas. La morfina por s misma no persiste en los tejidos y 24
h despus de la ltima dosis las concentraciones hsticas son bajas.
Dada su mayor potencia sobre MOR y sus mayores concentraciones, la morfina-6-
glucoronido puede ser la causante de la principal actividad analgsica en pacientes
que reciben morfina crnica por via oral.
En adultos la semivida de la morfina es de 2 h. El otro metabolito, morfina-3-
glucoronido, tiene una baja afinidad por los receptores opioides pero puede contribuir
a los efectos excitadores de la morfina.
-Excrecin:
Se elimina por filtracin glomerular, principalmente en forma de morfina-3-glucorinico;
el 90% de la excrecin total se da durante el primer dia.
Acciones teraputicas:
Produce una amplia lista de efectos indeseables:
Depresin respiratoria
Nauseas
Vmitos
Mareos
Confusin mental
Disforia
Prurito
Estreimiento
Incremento presin en vas biliares
Retencin urinaria
Hipotensin
En adultos la duracin de la analgesia producida por la morfina se incrementa en
forma progresiva con la edad; el individuo con dolor intenso puede tolerar dosis ms
elevadas de morfina.
Aunque se toleran dosis nicas de morfina, el metabolismo activo, morfina-6-
glucoronido, puede acumularse con la dosificacin continua y puede causar sntomas
de sobredosis de opioides.
Es importante tener en consideracin la depresin respiratoria y el incremento de la
presin intracraneal; tambin la morfina tiene un efecto vasodilatador, el cual debe
tener cuidado en las personas con hipertensin; adems la morfina produce una
liberacin de histamina, la cual puede causar una bronco constriccin y
vasodilatacin, por ellos se considera que la morfina tiene el potencial de precipitar o
desencadenar crisis asmticas. Adems puede desencadenar fenmenos alrgicos.
Pentazocina:
Este opioide se sinttica con el fin de desarrollar un analgsico eficaz con poco o
ningn potencial de abuso.
Similares efectos que la morfina en el SNC, como la analgesia, sedacin y depresin
respiratoria. Las respuestas vasculares, a dosis elevadas causan un incremento de la
presin arterial y de la frecuencia cardiaca.
El lactato de pentazocina inyectable es indicado para el alivio de dolor moderado a
intenso, y tambin se utiliza como frmaco preoperatorio y como complemento para la
anestesia.
BUPRENORFINA:
Es 25 a 50 veces ms potente que la morfina. Produce efectos similares que la
morfina en el SNC; la duracin de la analgesia por su mayora es ms prolongada que
la morfina; algunos efectos subjetivos y de depresin respiratoria son ms lentos en
cuanto a su periodo de latencia, y ms prolongados que con la morfina.
La depresin respiratoria y otros efectos de este opioide puede prevenirse mediante la
administracin de la naloxona, pero no pueden antagonizarse con dosis elevadas de
naloxona un vez que han ocurrido tales efectos.
Este opioide es til para el tratamiento de la aduccin a opioides, y se inicia con
administracin sublingual
ANTAGONISTAS: NALOXONA Y NALTREXONA
Estos frmacos son tiles para el tratamiento de la sobredosis de opioides; la
naloxona se absorbe con facilidad en el tubo digestivo, pero esta se metaboliza casi
por completo dejando un poco biodisponibilidad, por ello se debe administrar el
frmaco por va parenteral.
La naloxona posee una semivida de 1 h; a diferencia de la naltrexona que conserva
gran parte de su eficacia por va oral y su duracin de accin se acerca a 24 h
despus de dosis orales moderadas, su concentracin mxima se alcanza 1 a 2 h
ms tarde.
Sus usos teraputicos ms importantes son:
- Tto. sobredosis de opioides: en especial la naloxona, su principal efecto es
la de antagonizar la depresin respiratoria relacionada con dosis elevadas
de opioides. La duracin de accin de la naloxona es relativamente corta, y
a menudo debe administrarse en dosis repetitivas o por goteo continuo.
- Tto. de sndromes de abuso: en este caso la ms importante es la
naltrexona como tratamiento auxiliar en varios sndromes de dependencia a
sustancias no opiides, como por ejemplo el alcoholismo.
V. BIBLIOGRAFA:
Hardman, J.G.; Limbird, L.E. Goodman y Gilman. Bases Farmacolgicas de la
Teraputica. Mc Graw Hill Interamenricana. 2 volmenes. 12 Edicin. 2013