Эбселен
| Эбселен | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C13H9NOSe |
| CAS | 60940-34-3 |
| PubChem | 3194 |
| DrugBank | DB12610 |
| Состав | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Эбселен — синтетический лекарственный препарат с противовоспалительной, антиоксидантной и цитопротекторной активностью. Он действует как имитатор глутатионпероксидазы, а также может реагировать с пероксинитритом.[1] Он изучается как возможное лекарство при инсульте,[2][3] нарушении слуха, шума в ушах[4] и биполярного расстройства.[5][6]
Кроме того, эбселен может быть эффективным против инфекций Clostridium difficile[7] и, как было показано, обладает противогрибковым действием Aspergillus fumigatus.[8]
Эбселен является мощным поглотителем перекиси водорода, а также гидропероксидов, включая мембранно-связанные фосфолипиды и гидропероксиды холестеринэфира. Было показано, что несколько аналогов эбселена поглощают перекись водорода в присутствии тиолов.[9]
Возможная активность против COVID-19
[править | править код]Предварительные исследования показывают, что эбселен проявляет многообещающую ингибирующую активность против COVID-19 в клеточных анализах.[10] Эффект был приписан необратимому ингибированию основной протеазы за счет образования ковалентной связи с тиоловой группой цистеина активного центра (Cys-145).
Синтез
[править | править код]
Ссылки
[править | править код]- ↑ Schewe T (1995). "Molecular actions of ebselen--an antiinflammatory antioxidant". Gen Pharmacol. 26 (6): 1153—69. doi:10.1016/0306-3623(95)00003-J. PMID 7590103.
- ↑ "Ebselen: prospective therapy for cerebral ischaemia". Expert Opin Investig Drugs. 9 (3): 607—19. 2000. doi:10.1517/13543784.9.3.607. PMID 11060699.
- ↑ "Ebselen in acute ischemic stroke: a placebo-controlled, double-blind clinical trial. Ebselen Study Group". Stroke. 29 (1): 12—7. 1998-01-01. doi:10.1161/01.STR.29.1.12. PMID 9445321. Архивировано 20 апреля 2010. Дата обращения: 20 августа 2020.
- ↑ Kil, Jonathan (2007). "Ebselen treatment reduces noise induced hearing loss via the mimicry and induction of glutathione peroxidase". Hearing Research. 226 (1—2): 44—51. doi:10.1016/j.heares.2006.08.006. PMID 17030476.
- ↑ Singh, N. (2013). "A safe lithium mimetic for bipolar disorder". Nature Communications. 4: 1332. Bibcode:2013NatCo...4.1332S. doi:10.1038/ncomms2320. PMID 23299882.
- ↑ New drug for bipolar disorder may offer fewer side effects. University of Oxford Latest News (8 января 2013). Дата обращения: 12 января 2013. Архивировано 5 августа 2020 года.
- ↑ Drug disarms deadly C. difficile bacteria without destroying healthy gut flora. Medical Express. Дата обращения: 20 августа 2020. Архивировано 23 сентября 2020 года.
- ↑ Marshall, Andrew C. (2019-02-26). "Structure, Mechanism, and Inhibition of Thioredoxin Reductase". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 63 (3): e02281-18. doi:10.1128/AAC.02281-18. PMID 30642940.
- ↑ "Synthesis and Antioxidant Activity of Peptide-Based Ebselen Analogues". Chem. Eur. J. 17 (17): 4849—57. 2011. doi:10.1002/chem.201003417. PMID 21400619.
- ↑ Jin, Z. et al. Structure of Mpro from COVID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature https://doi.org/10.1038/s41586-020-2223-y (2019).