Medicatia Aparatului Respirator
Medicatia Aparatului Respirator
Medicatia Aparatului Respirator
ANTILEUCOTRIENE
Premisele cercetarii
Am stabilit deja ca actualmente, corticoterapia inhalatorie este considerata
medicatia cea mai performanta pentru combaterea inflamatiei bronsice.
Totusi, posibilitatea existentei unui numar de pacienti corticodependenti (posibil
prin saturarea receptorilor pentru glucocorticoizi) intoleranta clinica sau descrierea
unor efecte adverse sistemice ale corticoterapiei inhalatorii mai ales la nivel osos
(osteoporoza,intarzierea cresterii),la un dozaj zilnic > 1500 μg, explica interesul
existent in domeniul cercetarii farmaceutice pentru gasirea si altor molecule eficiente
in astm.
Antileucotrienele fac parte dintre aceste noutati terapeutice.
Fosfolipaza A2 Corticoizi
Acid arahidonic
Inhibitorii
biosintezei
Ciclooxigenaza 5-lipooxigenaza
PG E2 LT C4
F2 Antagonistii
D2 LT D4 receptorilor
LT E4
Hiperreactivitate bronsica
Inflamatie bronsica
Acuta Cronica
Bronhoconstrictie Hipertrofia musculaturii
Edem bronsic Hiperplazie
Hipersecreti de Fibroza subepiteliala
mucus
Simptomatologie
Ac. acetilsalicilic
Efort fizic alergeni efort fizic
cistenil leucotriene
pranlukast montelukast
zafirlukast
Antileucotrienele
Ex:
Montelukast (“Singulair”)
Zafirlukast ( “Accolate” )
Pranlukast
Farmacocinética
- este rapid absorbit digestiv
- atinge Cpl maxima la 3-4 ore
- nu s-a semnalat nici o modificare a Bd daca M este administrat in cursul
mesei.
- se metabolizeaza hepatic (prin sistemul citocrom P450)
- este excretat in proportie de 90% biliar
- T1/2 = 5 ore (Montelukastul) T1/2 = 10 ore (Zafirlukastul)
Indicatii
- prevenirea bronhoconstrictiei produse de efortul fizic sau aerul rece
- profilaxia crizelor astmatice produse de aspirina si de alte AINS
- tratament aditiv la un pacient cu astm bronsic usor/mediu insuficient
controlat prin corticoterapie inhalatorie si un β2-agonist (cu durata scurta
administrat la cerere)
Observatii:
1. desi majoritatea studiilor clinice au fost efectuate pe pacienti cu astm bronsic
usor sau moderat, o serie de date sugereaza ca antileucotrienele pot fi utile si
in astmul sever, efectul lor adaugandu-se la cel obtinut cu doze moderate sau
mari de corticosteroizi inhalatori.
2. Deoarece suplinesc efctele terapeutice ale corticoterapiei, antileucotrienele ar
putea contribui la reducerea reactiilor adverse ale tratamnetului cronic cu
glucocorticoizi pe cale orala. Desi efectul antiinflamator pare mai putin
pronuntat decat cel al corticosteroizilor administrati in doze mari, reactiile
adverse minime si modul de administrare pe cale orala confera tratamentului
cu antileucotriene un grad de complianta mult mai ridicat decat in cazul
utilizarii corticoizilor inhalatori.
Efecte adverse
In studiile pe termen scurt (sub 20 de saptamani),frecventa efectelor adverse a
montelukastului este comparabila cu placebo. Cel mai des a fost semnalata:
- faringita
- cefalee
- tulburari digestive
Absenta efectelor adverse semnificative pare a fi confirmata si in studiile pe termen
lung.
Interactiuni medicamentoase
- un exista date suficiente => trebuie sa fim prudenti in toate asocierile
antileucotrienelor cu medicamente metabolizate prin sistemul citocrom P450
(antiH1, fenitoina, carbamazepina, eritromicina, fenobarbital).
Prezentare
Montelukast – “Singulair” cp 5 mg (uz pedriatic), 10 mg
Administrare
Oral, 1 cp/seara
Concluzii
- daca astmul este insa insufiecient controlat prin doza zilnica de 800-1000 μg
corticoid, avem doua optiuni terapeutice pana in acest moment, si una si alta
recomandate:
a. asocierea la glucocorticoid a sereventului
b. cresterea dozei de corticosteroid
- punerea pe piata a antileucotrienelor ofera o a treia alternativa:
c. asocierea la corticoidul inhalator a montelukastului
- varianta “b” pentru majoritatea medicilor este rareoro aleasa datorita riscului
aparitiei efectelor adverse sistemice, mai ales la nivelul metabolismului osos
=> antileucotrienele sunt de fapt o alternativa a bronhodilatatoarelor.
- este foarte posibil ca in unele forme de astm bronsic (la efort, induse de aerul rece,
aspirina) sau la unii pacienti, leucotrienele sa joace un rol semnificativ in patogenia
bolii.
- aceasta ipoteza explica variatiile interindividuale alepacientilor:
unii raspund mai bine la Serevent, altii la Singulair.
Corticoterapie orala
INHIBITOARELE DEGRANULĂRII
MASTOCITARE
(CROMONELE)
1)Cromoglicatul disodic
2)Nedocromilul
-Inhalarea se face cu un
dispozitiv special
[turbohaller], din capsule
- 4cps/zi (1 cps/6h),
minim 4 saptamani
Nedocromilul Tilade Aerosol inhalator
40 μg/doză
KETOTIFENUL (ZADITEN)
EFECTELE SECUNDARE:
PREZENTARE, ADMINISTRARE:
ANTITUSIVE
Tusea = act reflex care consta dintr-o expiratie brusca de scurta durata si cu glota
inchisa;
- este in acelasi timp si un mecanism fiziologic de aparare care epureaza caile
aeriene de secretiile traheo-bronsice sau de corpii straini care le obtureaza =>
=> nu trebuie suprimata fara discernamant.
Caracterele tusei:
Distingem:
Tusea uscata, seaca, iritativa, fara expectoratie, care poate conduce la:
- Extenuarea bolnavului
- Agravarea starii de congestie a arborelui respirator
- Favorizarea hemoptiziei
- Agravarea unor afectiuni cardio-vasculare
Este intalnita la pacientii cu afectiuni pulmonare si extrapulmonare,
care vor beneficia de terapie antitusiva.
Tusea umeda, productiva, urmata de eliminarea prin sputa a secretiilor
alveolo-bronsice;
- acumularea acestor secretii in arborele bronsic ar conduce la
suprainfectie sau la instalarea unei insuficiente respiratorii acute.
Tusea umeda este specifica bolnavilor cu bronsita acuta si cronica, supuratii
pulmonare; acesti pacienti vor utiliza medicatie expectoranta.
Antitusivele
♦ Definitie:
Antitusivele sunt medicamente capabile sa calmeze tusea seaca, iritativa din
bolile pulmonare si extrapulmonare, ca urmare a deprimarii centrului tusei sau a
actiunii lor asupra unor zone tusigene periferice
Utilizarea preparatelor antitusive a devenit in prezent un act banal, desi
folosirea unor asemenea medicamente nu este lipsita de riscuri:
a. Orice compus antitusiv este doar un medicament simptomatic, care
trebuie totdeauna asociat cu cel al bolii cauzale;
- recomandarea unui antitusiv in lipsa unui diagnostic, poate masca
o
afectiune evolutiva –
ex. Persistenta tusei iritative la un adult fumator poate indica
suspiciunea unui neoplasm pulmonar
b. Tusea care persista, in ciuda tratamentului corect administrat,
trebuie sa conduca la o noua evaluare a situatiei, cautand o alta
etiologie bronho-pulmonara sau cardiaca
c. Unele antitusive, pot provoca ele insasi efecte adverse serioase
♦ Clasificarea antitusivelor
A. Antitusive opiacee
- OPIUL
- MORFINA
- CODEINA (cel mai prescris antitusiv, disponibil in numeroase
preparate farmaceutice)
- NOSCAPINA
!!! Obs: Sunt in mod cert cele mai eficiente dar si cele mai periculoase antitusive,
ceea ce justifica prudenta sau chiar interdictia prescrierii lor la copii sau la
pacientii cu insuficienta respiratorie la care pot provoca stop respirator (exceptie
noscapina)
B. Antitusive non-opiacee
- OXELADINA
- CLOFENADOL
- ANTIHISTAMINICE H1 FENOTIAZINICE (PROMETAZINA)
♦ Caracteristicele antitusivelor
Opiul si morfina
- sunt antitusive eficiente prin deprimarea centrului tusei dar rareori
utilizate in practica medicala pentru acest efect farmacologic datorita
riscului marcat de deprimare respiratorie si de dezvoltare a dependentei
medicamentoase;
- pot fi prescrise in situatii speciale, in care corelarea efectului analgezic
marcat, sedativ si antitusiv este benefica pentru pacient:
neoplasm pulmonar, infarct pulmonar, fracturi costale etc.
Codeina
- antitusivul cel mai prescris
- este considerat etalon pentru celelalte preparate calmante ale tusei
- actiunea farmacodinamica a codeinei se caracterizeaza prin:
- Efect antitusiv marcat, pe timp de 4-6 ore, ca urmare a
deprimarii centrului tusei din bulbul cerebral
- Efect antalgic de 100 de ori inferior morfinei (codeina
constitue palierul 2 pe scara anlgezica propusa de OMS)
- Potential de dezvoltare a dependentei si de deprimare
respiratorie mai mic comparativ cu morfina
- Uscarea secretiilor bronsice si favorizarea
bronhospasmului
- Efect emetizant si spasmogen asupra musculaturii netede
digestive
Noscapina
- alcaloid de opiu inrudit cu papaverina
- deprima centrul tusei pe o durata de 4-6 ore avand un efect antitusiv
inferior celui indus de codeina
- nu are actiune analgezica, sedativa si nu provoaca deprimarea respiratiei
sau dependenta.
Oxeladina
- este o molecula antitusiva care actioneaza selectiv la nivelul centrului
tusei fara a deprima centrul respirator
- efectul antitusiv este inferior codeinei si persista timp de 4 ore.
Antitusivele antihistaminice: Prometazina, derivat de fenotiazina
- cu efect antihistaminic H1 (antialergic) de lunga durata
- are si actiune sedativa, anticolinergica si antitusiva, fiind utilizata in tusea
de etiologie alergica, la adulti si copii.
♦ Contraindicatiile antitusivelor
Tusea productiva, reprezinta o contraindicatie absoluta pentru
medicatia antitusiva, deoarece staza bronsica poate conduce la
insuficienta respiratorie acuta si la persisitenta infectiei.
Insuficienta respiratorie cronica, situatie in care echilibrul
ventilatiei pulmonare fiind precar, orice modificare chiar minima
poate conduce rapid la detresa respiratorie.
Astmul bronsic, reprezinta o contraindicatie pentru antitusivele
care induc bronhospasm (ex. codeina)
Sarcina (primul trimestru si perioada perinatala) pentru a evita
riscul de apnee si de sindrom de sevraj la nou-nascut, in cazul in
care mama a utilizat doze mari de codeina.
Varstnici – antitusivele fiind in grad variabil deprimante respiratorii
si avand o metabolizare incetinita la batrani se recomanda
diminuarea cu 50% a dozelor de atac si cresterea ei la nevoie, in
functie de toleranta individuala.
De retinut
Expectoratia (sputa)
- reprezinta materia evacuata din caile respiratorii prin tuse sau expir fortat.
- formata din secretiile provenite din caile respiratorii, poate avea aspect
divers:
- spumos, in edemul pulmonar acut
- mucos, in bronsita acuta si cronica, astm bronsic
- muco-purulent, in bronsite acute supurate, bronsiectazii
- purulent, in supuratiile pulmonare
- hemoptic, in cancerul bronho-pulmonar, TBC cavitar, stenoza
mitrala
Staza bronsica a acestor secretii poate cauza infectie, obstructie bronsica si
agravarea insuficientei respiratorii.
Expectorantele
♦ Definitie
Expectorantele = medicamente simptomatice care vizeaza eliminarea secretiilor
traheo-bronsice crescand cantitatea acestora sau fluidificandule.
- trebuie totdeauna asociate tratam de baza al bolii care poate fi:
- terapia infectiei locale
- hidratarea corespunzatoare a bolnavului
- kineziterapia respiratorie in caz de bronsita cronica sau
bronsiectazie
♦Clasificare
Distingem doua mari grupe de medicamente expectorante:
expectorante secreto-stimulante – primele introdu-se in terapeutica,
inca utilizate si in prezent (mai ales ca automedicatie)
expectorante secretolitice (fluidifiante), cele mai frecvent prescrise
A. Expectorante secretostimulante
Sunt medicamente al caror efect expectorant se datoreaza:
- mai ales stimularii activitatii secretorii a glandelor seroase din
mucoasa bronsica
- dar si accentuarii motilitatii cililor mucoasei bronsice si
peristaltismului bronsic
-
Reprezentanti:
sarurile de amoniu (clorura de amoniu, acetatul de amoniu)
- au un efect expectorant redus;
- prin actiunea lor iritanta asupra mucoasei gastrice => greturi si varsaturi
- in asociere cu extractul pectoral fluid, clorura de amoniu intra in
compozitia preparatului tipizat “sirop expectorant”, care se administreaza
oral, 4 linguri/zi
iodura de potasiu
- pe langa efectul expectorant modest are si proprietati antiseptice;
- la administrarea sa prelungita pot apare fenomene toxice minore
cunoscute sub numele de iodism, manifestat prin:
cefalee, eruptii cutanate, catar oculo-nazal
- arurile de amoniu si iodura de potasiu pot fi prescrise asociat in retete
magistrale, sub forma de potiuni sau siropuri.
Radacina de Ipeca
- sub forma de infuzie 0,5/100
- are efect expectorant reflex putand provoca tulburari digestive
(greata, varsaturi, diaree), in cazul administrarii de doze mari.
Siropul de patlagina (extract fluid de patlagina + benzoat de sodiu)
- are efect expectorant bland, fiind utilizat la copii cu bronsita ac sau cr
B. Expectorante secretolitice (fluidifiante)
Expectorantele secretolitice sunt medicamente care fluidifica secretiile bronsice,
facilitand astfel eliminarea lor.
Mecanism de actiune:
Fluidifiantele sunt mucolitice:
a. Ai caror radicali thiol rup puntile disulfurice inter- si intra-
caternare ale agregatului mucos, formand noi legaturi intre
medicament si fragmentele de mucoproteine (acetilcisteina)
b. Activeaza sinteza de sialomucine de catre celulele secretorii din
mucoasa bronsica (bromhexin)
c. Au cele doua proprietati asociate (ambroxol)
Utilizari terapeutice:
- Infectii bronho-pulmonare
- Mucoviscidoza
- BPOC
Efecte secundare:
- ACC poate determina o lichefiere abundenta a secretiilor bronsice =>
=> la pacientii incapabili sa expectoreze - se impune aspiratia bronsica de
urg
- la toti bolnavii care necesita tratament oral, inhalator sau parenteral cu
acetilcisteina, trebuie sa ne asiguram ca acestia sunt capabili sa-si
evacueze secretiile bronsice fie prin tuse fie prin kineziterapie respiratorie.
- Risc de bronho-spasm la astmatici (acetilcisteina si mesna)
Prezentare si administrare:
Fluidifiantele se administreaza in 3 prize cotidiene, pe cale orala, parenterala sau
inhalatorie. In tabel sunt prezentate expectorantele secretolitice disponobile in
prezent.
INTRODUCERE
Descoperiţi în anii ’50, glucocorticoizii au transformat evident, în sens
favorabil, prognosticul pacienţilor cu astm bronşic sever.
Iniţial, au fost comercializaţi pt administrarea orală sau sistemică, dar datorită
importantelor efecte secundare, aceste modalităţi de administrare ale coricoterapiei
sunt în prezent limitate doar la situaţii clinice speciale.
Mai recent, au fost introduşi în terapeutică corticosteroizii inhalatori, care au o
toleranţă clinică net îmbunătăţită. Aceşti compuşi antiinflamatori au revoluţionat
tratamentul pe termen lung al bolnavului astmatic, putând fi utilizaţi încă din stadiile
uşoare ale bolii.
- Beclometazona dipropionat este cel mai vechi corticosteroid admin sub forma de
aerosoli
- Flunisolidul, budesonidul si fluticazona fiind introduşi în terapeutică mai recent
- având un efect antiinflamator superior celorlalţi corticosteroizi inhalatori.
- toţi aceşti compuşi au fost iniţial disponibili sub formă de aerosol dozator (pt
inhalare bucală),
- ulterior sub formă de pudre pt inhalare
- în present budesonid (Pulmicort) este singurul corticosteroid inhalator autorizat pe
piaţă pt nebulizare.
Pt a facilita înţelegerea, vom urmări câteva din acţiunile lor aşa cum se
petrec la nivel sistemic (cu referinţă strictă la plămân):
1)Efecte la nivel celular
- după fx lor pe suprafaţa epiteliului bronşic, aceşti compuşi difuzează din
mediul
extracelular în celulă, unde se cupl cu receptorul glucocorticoid, menţinut în
citoplasmă
într-o forma inactivă.
- complexul medicament-receptor penetrează în interiorul nucleului, iar la
acest nivel
corticosteroizii acţionează modulând sinteza diverselor molecule:
ﻋstimulează sinteza proteinelor antiinflamatorii de tip
lipocortină 1 (care inhibă fosfolipaza A2)
ﻋconcomitent: inhibă sinteza de citokine cu efect proinflamator de tip
fosfolipază A2
2)Efecte la scară histologică
- administrarea prelungită a corticoterapiei inhalatorii se însoţeste de o
reducere, chiar o
dispariţie a anomaliilor histologice ale mucoasei bronşice observate în astm:
ﻋinfiltratul inflamator
ﻋedemul
ﻋhipersecreţia de mucus
ﻋfibroza subepitelială
- această ameliorare este determinată de:
ﻋeliminarea gradului de hiperactivitate bronşică
* eliminarea inflamaţiei bronşice
* repararea epiteliului bronşic
3)Efecte clinice
- pe plan clinic, eficacitatea pe termen lung a glucocorticoizilor inhalatorii se
manif prin:
↓ ﻋnr de crize astmatice, diurne si nocturne
↓ ﻋsimptomatologiei intercritice (tusea spastică)
↓ ﻋconcomitentă a recurgerii la bronhodilatatoare SM cu durată scurtă
de acţiune
ﻋReducerea absenteismului şcolar şi professional
ﻋAmeliorarea toleranţei la efort fizic, şi deci a activităţii fizice
şi sportive
ﻋEliminarea nr de consultatii în urgenţă şi a nr de spitalizări
(influenţă favorabilă asupra costurilor)
ﻋÎmbunătăţirea funcţiei pulmonare (VEMS creşte)
FARMACOCINETICĂ
-după inhalare, doza de corticoid administrată se repartizează în mai multe
fracţiuni:
ﻋfracţia bronho-pulmonară: 20% daca dispozitivul este bine utilizat
<10% daca nu e utilizat corect
ﻋfracţia depozitată oro-faringian:
este înghiţită - 70%
- ↓ la 35% în cazul folosirii unei camere de
inhalare (spacer)
ﻋrestul produsului (10%): este expirat sau se depune chiar pe
dispozitiv
- parametri esenţiali de care depind efectele adverse sistemice ale acestor
molecule:
- lipofilia moleculelor
- afinitatea lor pt receptori
- cinetica legării lor de receptori
- T½ plasmatic
- metabolizarea corticosteroizilor inhalatori
a)Lipofilia:
- favorizează o conc ↑ la nivel bronşic şi o penetrare rapidă a subst active în
ţes pulmonar
- stocajul moleculei în ţesut îi permite o activitate prelungită, dar ↑ şi riscul ef
adv sistem
Ex: budesonidul
- permite constituirea unei rezerve intracelulare a corticosteroidului sub formă
inactivă şi
trecerea sa progresivă sub formă activă =>
=> poate fi administrat în priză unică, la pac cu astm bronşic formă
uşoară.
b)Afinitatea pt receptori
a budesonidului
a beclometazonei monopropionat(metabolitul activ al beclometazonei
dipropionat)
a fluticazonei este de 9-18 ori mai importantă decât a dexometazonei
Molecula Afinitate relativă
OLEXAMETAZONĂ 1
BUDESONID 9,4
17-monopropionat de BECLOMETAZONĂ 13,5
FLUTICAZONĂ propionat 18
c)T½ pulmonar
- determină durata sa de acţiune
- depinde de - cinetica legării de receptor (fixare şi disociere)
- metabolismul celular.
- fluticazona - se leaga rapid de receptori, viteza de disociere este lentă
- budesonid - substanta se stocheaza sub forma inactiva şi se transforma
progresiv în
formă activă => se prescrie în doză unică/24h în forma uşoară
de AB
d)Metabolizarea hepatică
ﻋun corticosteroid administrat sub formă de aerosol este inhalat şi se
depozitează la
nivelul ap resp, de unde este apoi complet absb în circulaţia sistemică
ﻋo altă parte din medicament: depozitată în oro-faringe, va fi inghitita,
iar Bd sistemică va fi determinată de mărimea cantităţii absorb din tractul
intestinal,
precum şi de gradul de metabolizare hepatică(transformare în compuşi
inactivi)
- metabolizarea hepatică condiţionează gravitatea ef adv sistemice,
legată de fracţia de medicament înghiţită:
ea ajunge într-o proporţie < sau > de metabolit activ în funcţie de
moleculă
- cea >: flunisolidul
- cea <: fluticazona
- optimizarea depozitului bronşic şi reducerea fracţiei de medicament înghiţită
permite
limitarea efectelor adverse sistemice ale glucocorticoizilor inhalatorii:
* acest obiectiv este atins prin utilizarea unui spacer
±
Corticoterapie
orală
2)BPCO
- rolul corticosteroizilor în acest sindrom este încă discutat, deoarece
patomorfoza
mucoasei traheo-bronşice din astm diferă de cea din BPCO:
ﻋastmaticii: - nr crescut de limfocite, eozinofile, mastocite,
- precum şi o mb bazală mai îngroşată
ﻋbolnavii cu BPCO: - nr ↑ de mononucleare, dar FĂRĂ eozinofile şi
mastocite,
- iar stratul reticular al mb bazale nu este
îngroşat
- inflama în BPCO este mai putin sensibila la corticosteroizi inhalatori decât
cea din AB
=> se pare ca aceasta se datorează sensibilităţii > la corticoizi a limfoc şi
eozinof
prezente în nr mult > la lavajul bronho-alveolar în astmul bronşic decât în
BPCO
- totusi actualmente corticoterapia inhalatorie este recomandată în caz de
sindrom ventilator obstructiv sever şi atunci cand există o
hiperreactivitate bronşică
3)Laringotraheită spasmodică
4)Sarcoidoză
- 25-30% din bolnavii cu sarcoidoză prezintă hiperreactivitate bronşică
crescută
- corticoterapia inhalatorie este utilă atunci cand tusea acestor pacienţi este
deranjantă
- în cazul localizării granulomatoase bronşice, deseori acociată cu
- hiperreactivitate bronşică nespecifică
5)Mucoviscidoză
- interesul corticoterapiei inhalatorii în această afecţiune este în curs de
evaluare;
- rezultatele obţinute pana acum au indicat o ameliorare semnificativă a
funcţiilor
pulmonare, apreciate prin VEMS si CV [capacitatea vitală]
Principalele adverse locale, a căror incidenţă variază fcţ de studiu între 5-20%, sunt:
1-Candidoza oro-faringiană:
- apare de obicei la scurt timp dupa debutul terpiei
- afecteaza ~30% din pacienţi
- dezvoltarea ei se corelează cu cu doza de steroid administrată
- dacă se folosesc doze mari: candidoza se poate extinde şi la esofag
din cauza înghiţirii unei fracţiuni de medicament
–complicaţie care poate fi prevenită prin gargara cu apa bicarbonatată,
folosirea spacerelor
2-Senzaţia de jenă faringiană sau tuse:
- survine imediat după inhalare
- sub 5% din pacienţi
- tuse cu bronhospasm, datorat gazului propulsor conţinut în aerosolul dozator
→ demonstrat prin faptul că utilizarea corticoizilor topici condiţionaţi sub
formă
de pulbere (turbohallere), deci care nu conţin astfel de aditivi,
nu au loc asemenea fenomene
3-Subţierea pielii:
- pielea devine foarte fragilă
CI ŞI PRECAUŢII ÎN ADMINISTRARE:
a)Dispozitive portabile:
b)Nebulizatorii
1)Cunoaşterea bolii
- astmul bronşic este o b caracterizată prin inflamaţia bronşică, de aceea controlul ei
necesită un tratament antiinflamator
ASTUMUL BRONSIC
Alergeni
Terapie:
I.Bronhodilatator - simptomatic in crize
II.Antiinflamatoare - corticoterapie inhaltorie
BRONHODILATATOARE
Clasificare:
# BRONHODILATATOARE β-ADRENERGICE
- stimuleaza receptorii β
- caracteristici:
- selectivitate: - β1 - inima
- β2 -bronhii, uter, vase, musculatura
- rapiditate + durata de actiune
Clasificare:
# β1 + β2 (neselective)
Isoprenalina:
- induce aritmii ventriculare
- se evita in astm <=> ef sec vardiovasculare
- ind: - bradicardie excesiva (<50 batai/min)
- in sindrom ADAM-STOKES:
- deficit de cond a impuls atrio-vetnric de grad III in
care exista o
bradicardie excesiva
(se monteaza un pace maker care se schimba la 3-5
ani)
- in socul cardiogen: - dupa infarct miocardic intins
- dupa interventii chirurgicale pe cord
- se adm: ISOPREL – perfuzie;
# β2 adrenergice (selective)
- actiunea selectiva se mentine doar in doze terapeutice (max 6 puf/zi)
- utilizat in crize - viteza rapida - 1-2min
- durata scurta 4-6h
Salbutamol VENTOLIN
Fenoterol BEROTEC spray, aerosoli, dozatori
Terbutalina
!!! astmul (criza) se aminfesta mai ales in a II-a parte a noptii (dupa ora 3)
# BAZE XANTICE
- fiecare s.m. din acest grup prezintă totuşi o proprietate farmacologică dominantă:
۶ cafeina – efect psihostimulant
۶ teobromina – efect diuretic
۶ teofilina – efect bronhodilatator,
- fiind un M important în tratam astmului bronşic la adult şi
copil
MECANISM DE ACŢIUNE:
c)metabolizare-eliminare:
INDICAŢIILE TEOFILINEI
INTERACŢIUNI MEDICAMENTOASE
- în practica medicală, asocierea teofilinei cu unele medicamente poate fi periculoasa
pt bolnav:
+ nicotina
ACŢIUNE:
- Medicaţia antimuscarinică inhalatorie realizează un efect bronhodilatator:
* de intensitate moderată (inferior celui indus de β2-agonişti)
* instalat mai tardiv (la aprox 30min de la inhalare)
* mai durabil decât pt simpaticomimeticele cu durată scurtă : 8-12h
- mediactie de preventie a crizelor
MECANISM DE ACŢIUNE:
blocând efectul contrictor acetilcolinei la nivelul celor 3 tp de receptori
muscarinici (M1,M2,M3) localizaţi pulmonar, => ↓ consecutivă a activităţii
guanilciclazei şi modificarea echilibrului nucleotizilor ciclici intracelulari, în
favoarea GMPc
UTILIZĂRI TERAPEUTICE
1)Astm bronşic cronic
- !!! Ca alternativa terap în caz de ef adv şi/sau intoleranţă la terapia cu
β2-adrenenrgice / teofilina
2)BPCO = bronsita cronica + emfizem pulmonar + astm bronsic
- fibrozare a tesutului pulmonar => dispnee cronica → insuf
respiratorie
- cordul se imbonaveste din cauza plamanilor => cord pulmonar
cronic, IC dreapta
PREZENTARE, ADMINISTRARE:
Tabel 1: Bronhodilatatoare anticolinergice
D.C.I. Nume comerc Forma galenica Dz uzuala
BR DE IPRATROPIU Atrovent Auspentice pt. inhalare 3 x 2 puf/zi
(MDI)
20 μg/doza
BR DE OXITROPIU Tersigat Aerosoli dozati (MDI) 2 x 2 puf/zi
100 μg/doza
BR DE IPRATROPIU Bronchodual MDI
40μg + FENOTEROL
100μ
BR DE IPRATROPIU Combivent MDI
20μg + SALBUTAMOL
100μg
- Cele două asocieri medicamentoase s-au realizat în scopul obţinerii unui beneficiu
terapeutic sporit => insumarea efectelor celor 2 s.m.
4)Conduita în timpul crizei
-Pacientul tb să ştie: - care sunt semnele de gravitate ale bolii
- ce tratament să-şi administreze
- nr de telefon de la salvare, în caz de criză severă sau rebelă la
tratament
5)Autosupravegherea
- se referă la simptomele diurne şi nocturne şi la consumul de bronhodilatatoare la
comandă
ASTUMUL BRONSIC
Alergeni
Terapie:
I.Bronhodilatator - simptomatic in crize
II.Antiinflamatoare - corticoterapie inhaltorie
BRONHODILATATOARE
Clasificare:
# BRONHODILATATOARE β-ADRENERGICE
- stimuleaza receptorii β
- caracteristici:
- selectivitate: - β1 - inima
- β2 -bronhii, uter, vase, musculatura
- rapiditate + durata de actiune
Clasificare:
# β1 + β2 (neselective)
Isoprenalina:
- induce aritmii ventriculare
- se evita in astm <=> ef sec vardiovasculare
- ind: - bradicardie excesiva (<50 batai/min)
- in sindrom ADAM-STOKES:
- deficit de cond a impuls atrio-vetnric de grad III in
care exista o
bradicardie excesiva
(se monteaza un pace maker care se schimba la 3-5
ani)
- in socul cardiogen: - dupa infarct miocardic intins
- dupa interventii chirurgicale pe cord
- se adm: ISOPREL – perfuzie;
# β2 adrenergice (selective)
- actiunea selectiva se mentine doar in doze terapeutice (max 6 puf/zi)
- utilizat in crize - viteza rapida - 1-2min
- durata scurta 4-6h
Salbutamol VENTOLIN
Fenoterol BEROTEC spray, aerosoli, dozatori
Terbutalina
!!! astmul (criza) se aminfesta mai ales in a II-a parte a noptii (dupa ora 3)
- fiecare s.m. din acest grup prezintă totuşi o proprietate farmacologică dominantă:
۶ cafeina – efect psihostimulant
۶ teobromina – efect diuretic
۶ teofilina – efect bronhodilatator,
- fiind un M important în tratam astmului bronşic la adult şi
copil
MECANISM DE ACŢIUNE:
FARMACOCINETICĂ
c)metabolizare-eliminare:
INDICAŢIILE TEOFILINEI
1)Tratamentul crizei de astm bronşic:
!! Ca medicaţie de a II-a alternativă – după utilizarea iniţială a β2-adrenergice
inhalatorii
- doar în cazul contraindicaţiei sau după eşecul β2-adrenergice cu durată
scurtă
- i.v. foarte lent (minim 15-20min)
INTERACŢIUNI MEDICAMENTOASE
- în practica medicală, asocierea teofilinei cu unele medicamente poate fi periculoasa
pt bolnav:
+ nicotina
ACŢIUNE:
- Medicaţia antimuscarinică inhalatorie realizează un efect bronhodilatator:
* de intensitate moderată (inferior celui indus de β2-agonişti)
* instalat mai tardiv (la aprox 30min de la inhalare)
* mai durabil decât pt simpaticomimeticele cu durată scurtă : 8-12h
- mediactie de preventie a crizelor
MECANISM DE ACŢIUNE:
blocând efectul contrictor acetilcolinei la nivelul celor 3 tp de receptori
muscarinici (M1,M2,M3) localizaţi pulmonar, => ↓ consecutivă a activităţii
guanilciclazei şi modificarea echilibrului nucleotizilor ciclici intracelulari, în
favoarea GMPc
UTILIZĂRI TERAPEUTICE
1)Astm bronşic cronic
- !!! Ca alternativa terap în caz de ef adv şi/sau intoleranţă la terapia cu
β2-adrenenrgice / teofilina
2)BPCO = bronsita cronica + emfizem pulmonar + astm bronsic
- fibrozare a tesutului pulmonar => dispnee cronica → insuf
respiratorie
- cordul se imbonaveste din cauza plamanilor => cord pulmonar
cronic, IC dreapta
PREZENTARE, ADMINISTRARE:
Tabel 1: Bronhodilatatoare anticolinergice
D.C.I. Nume comerc Forma galenica Dz uzuala
BR DE IPRATROPIU Atrovent Auspentice pt. inhalare 3 x 2 puf/zi
(MDI)
20 μg/doza
BR DE OXITROPIU Tersigat Aerosoli dozati (MDI) 2 x 2 puf/zi
100 μg/doza
BR DE IPRATROPIU Bronchodual MDI
40μg + FENOTEROL
100μ
BR DE IPRATROPIU Combivent MDI
20μg + SALBUTAMOL
100μg
- Cele două asocieri medicamentoase s-au realizat în scopul obţinerii unui beneficiu
terapeutic sporit => insumarea efectelor celor 2 s.m.