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Farmacologia - Farmacocinética
Farmacologia - Farmacocinética
Farmacologia - Farmacocinética
FARMACOCINÉTICA
ELIMINAÇÃO
“É o que organismo faz com o
fármaco”
FÁRMACO ORGANISMO
Vias de
Administração Efeitos Fisiológicos
Absorção Efeitos Bioquímicos
Distribuição Mecanismo de Ação
Biotransformação
Eliminação
?
IMPORTÂNCIA PRÁTICA
?
FATORES QUE INFLUENCIAM A ESCOLHA
DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO DE
MEDICAMENTOS:
Sublingual Intradérmic
a
Vias de administração
Subcutâne
Parenteral
a
Intramuscula
r
Endovenoso
Tópica Endovenosa
Trato respiratório
Reta
Outras l
vias
Oral
Sublingual Intradérmic
a
Vias de administração
Subcutâne
Parenteral
a
Intramuscular
Endoveno
Tópica
Trato respiratório
Reta
Outras l
vias
Vias de administração – VIA ORAL
✔ Vantagens
-Facilidade de administração
- Mais conveniente
-Menor probabilidade de efeitos adversos →
mais seguro
-Possibilidade do uso de lavagem gástrica, em caso
de intoxicação
- Mais econômico
Vias de administração – VIA ORAL
✔ Desvantagens
- Irritação da mucosa gástrica
- Interferência na digestão
- Variação da taxa de absorção
- Baixo pH do estômago pode inativar
fármacos
Vias de administração – VIA ORAL
✔ Desvantagens
Metabolismo pré-sistêmica
(1ª passagem)
– Parte do fármaco
administrado por via oral é
absorvido no TGI, mas não
chega a circulação sistêmica
porque é metabolizado
(inativado) ao passar
primeiro pelo fígado.
Ex: Propranolol,
metildopa,
morfina, AAS...
Vias de administração – VIA ORAL
✔ Desvantagens
Metabolismo pré-sistêmica
(1ª passagem)
Oral
Sublingual Intradérmic
a
Vias de administração
Subcutâne
Parenteral
a
Intramuscula
r
Endovenosa
Tópica
Trato respiratório
Reta
Outras l
vias
Via de administração - VIA
SUBLINGUAL
✔ Vantagens:
- Absorção rápida
- Evita a passagem pelo fígado (Efeito de
primeira passagem)
- Evita a ação do suco gástrico
- Permite a redução das doses → redução de
custos
Vias de administração - VIA
SUBLINGUAL
✔ Desvantagens
- Paciente não deve deglutir
- Sabor desagradável
- Pequenas doses
- Somente para fármacos lipossolúveis
Oral
Sublingual Intradérmic
a
Vias de administração
Subcutâne
Parenteral a
Intramuscula
r
Endovenosa
Tópica
Trato respiratório
Reta
Outras l
vias
Epiderme
Derme
Tecido
subcutâneo
Músculo
VIA PARENTERAL
✔ Quando usar:
- fármacos que são pouco absorvidos no TGI
- fármacos instáveis no TGI
- pacientes inconscientes
- inicio rápido de ação
VIA PARENTERAL
✔ Vantagens:
- Pode ser administrado em pacientes
inconscientes e que não cooperam
- Maior disponibilidade
- Sem metabolismo de primeira passagem (fígado)
- Evita o meio ácido gástrico
- Melhor controle sobre a dose real
✔ Desvantagem
- Necessidadede pessoas qualificadas para
administração
- Administração irreversível
- Pode causar dor, medo, lesõestissulares e
infecções
Via parenteral – Via
INTRADÉRMICA
✔ Via restrita
✔ Pequenos volumes – de 0,1 a 0,5 mililitros
✔ Usadas em reações de hipersensibilidade
- Provas de PPD
- Provas alérgicas
- Aplicação de vacinas: BCG
Via parenteral – Via INTRADÉRMICA
Pobre em pêlos
Possui pouca
pigmentação Ter fácil
acesso a leitura
Via parenteral – Via SUBCUTÂNEA
✔ Vantagens:
- Adequada para fármacos de liberação lenta
- Ideal para algumas suspensões pouco solúveis
✔ Desvantagens
-Dor e necrose (se o fármaco for irritante)
-Inadequada para fármacos administrados em
volumes elevados
- Abscessos
Via parenteral – Via
INTRAMUSCULAR
-Bem desenvolvido
- Fácil acesso
-Não possui vasos de
grande calibre e nem
nervos
-Região glútea – de 4
a 5 mililitros
Via parenteral – Via INTRAMUSCULAR
✔
✔ Vantagens:
- Adequada para volumes oleosos
✔ Desvantagens:
- Pode ser dolorosa
- Pode causar hemorragia intramuscular
- Deve-se evitar o nervo ciático
Via parenteral – Via INTRAVENOSA
✔ Desvantagens
-Imprópria para substâncias oleosas
-A maioria das subst. deve ser injetadas
lentamente
- Necessário o uso de técnicas de assepsia estritas
Oral
Sublingual Intradérmic
a
Vias de administração
Subcutâne
Parenteral
a
Intramuscula
r
Endovenos
Tópica a
Trato respiratório
Reta
Outras l
vias
✔ Uso → Efeito local (pomadas, cremes)
✔ Vantagens
- Evita o efeito de primeira passagem
- Conveniente e indolor
✔ Desvantagens:
- Irritação local
- O fármaco deve ser muito lipofílico
- Ação demorada
- Requerem administração prolongada
Oral
Sublingual Intradérmic
a
Vias de administração
Subcutâne
Parenteral
a
Intramuscula
r
Tópica Endovenosa
Trato
respiratório
Reta
Outras l
vias
✔ Administração pela via
respiratória:
- Mucosa nasal
- Mucosa traqueal e brônquica
- Alvéolos pulmonares
✔ Ação local:
- Descongestionantes nasais (Efedrina)
- Anti-histamínicos (Clorfeniramina)
- Corticosteróides (Beclometasona)
✔ Ação sistêmica:
- Cocaína, heroína
✔ Vantagens
- Ação rápida
- Pacientes com problemas respiratórios
- A dose pode ser fracionada
- Pode ser usado doses menores para problemas pulmonares
- Menos efeitos adversos sistêmicos
✔ Desvantagens:
- Dificuldades no uso de inaladores
- Pode ocorrer absorção sistêmica
Oral
Sublingual Intradérmic
a
Vias de administração
Subcutâne
Parenteral
a
Intramuscula
r
Tópica Endovenosa
Trato respiratório
Retal
Outras
vias
Outras vias – Via RETAL
• Desvantagens:
- Supositórios: irritação local.
- Não é uma via bem aceita
Outras vias – Via RETAL
Fármaco
Plexo
hemorroidário Veia
cava
Coração
VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO
ABSORÇÃO
ABSORÇÃO
Membranas
Celulares
(Revisão)
Mecanismos de
transporte
✔ Mais frequente;
✔ Fármacos: apolar, Peso molecular baixo, lipossolubilidade
DIFUSÃO FACILITADA
pH (Grau de ionização)
Polaridade/Lipossolubilidade/Peso moleculardo
fármaco
Fluxo sanguíneo
Área ou superfície disponível para absorção
Forma farmacêutica
ABSORÇÃO
Fluxo sanguíneo
Biodisponibilidade
Biodisponibilidade
DISTRIBUIÇÃO
PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS
(Resumo)
DISTRIBUIÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
❖ Fluxo sanguíneo
❖ Permeabilidade capilar
DISTRIBUIÇÃO
❖ Permeabilidade capilar
❖ Hidrofobicidade/Lipossolubilidade
Volume de distribuição
OBJETIVO
OUTROS OBJETIVOS
METABÓLITOS ATIVOS
BIOTRANSFORMAÇÃO
✔ FÍGADO
✔ TGI
✔ PULMÕES
✔ PELE
✔ RINS
✔ SANGUE
Disciplina:
Farmacologia
BIOTRANSFORMAÇÃO
❖ HEPÁTICA
BIOTRANSFORMAÇÃO Conjugação com
ácido glicurônico;
com sulfato; com
❖ HEPÁTICA glicina; com
glutationa;
Metilação
Acetilação
Oxidação
Redução Produtos
Fármaco Fase I Hidrólise Fase II
conjugados
(Metabólitos)
Excreção final
BIOTRANSFORMAÇÃO
❖ REAÇÕES DE FASE I
❖ REAÇÕES DE FASE II
✔ Reações de conjugação
❖ REAÇÕES DE FASE II
✔ Reações de conjugação
❖ REAÇÕES DE FASE II
✔ Pró-fármaco
❖ REAÇÕES DE FASE II
✔ Metabólitos ativos
❖ EXCREÇÃO RENAL
❖ EXCREÇÃO BILIAR
❖ EXCREÇÃO PULMONAR
❖ OUTROS FLUÍDOS: Saliva, suor, fezes, leite materno,
❖ EXCREÇÃO RENAL
❖ EXCREÇÃO RENAL
Excreção
Secreção
renal
Reabsorção
ELIMINAÇÃO
❖ EXCREÇÃO RENAL
✔ Filtração glomerular
✔ Permite apenas a
passagem de moléculas
pequenas
Filtração
glomerular
Excreção
Secreção
renal
Reabsorção
ELIMINAÇÃO
❖ EXCREÇÃO RENAL
✔ Secreção tubular
✔ Os fármacos são transferidos
para a luz tubular através de
capilares peritubulares nos
túbulos proximais.
Responsável por
aproximadamente 80% da
eliminação de fármacos nos
rins
ELIMINAÇÃO
❖ EXCREÇÃO RENAL
✔ Secreção tubular
✔ Depende das características de solubilidade dos fármacos
✔ Lipossolúveis → Lentamente excretados
✔ Hidrossolúveis → Rapidamente excretados
ELIMINAÇÃO
❖ EXCREÇÃO RENAL
✔ Secreção tubular
✔ Difusão nos túbulos
✔ Ácidos e bases fracas → Alteram sua ionização de acordo
com o pH local
Filtração
glomerular
Excreção
Secreção
renal
Reabsorção
ELIMINAÇÃO
❖ EXCREÇÃO RENAL
✔ Reabsorção tubular
✔ Variação do pH pode aumentar, por exemplo, a fração do
fármaco não-ionizada, promovendo reabsorção tubular.
✔ O aumento do fluxo diminuio tempo de contato,
diminuindo a reabsorção tubular.
ELIMINAÇÃO
❖ EXCREÇÃO BILIAR