YU49158B - Heteroaril amini kao novi inhibitori acetilholinesteraze - Google Patents

Abstract

Jedinjenje formule u kojoj jedno od R2 i R3 mogu po izboru biti vezani za ugljenikov atom označen zvezdicom; R1 je fenil, fenil-(C1-C6)alkil, cinamil ili heteroarilmetil, gde je heteroaril ostatak pomenutog heteroarilmetila odabran iz imidazolo, tiazolo, tieno, pirido i izoksazolo i gde pomenuti fenil i pomenuti heteroaril ostatak mogu po izboru biti supstituisani sa jednim ili dva supstituenta nezavisno odabranih iz (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi i halo; R2 i R3 su nezavisno odabrani iz vodonika, (C1-C6)alkoksi, (C1-C6)alkila po izboru supstituisanih sa od jednim do tri atoma fluora, benziloksi, hidroksi, fenil, benzil, halo, nitro, cijano, COOR4, CONHR4, NR4R5, NR4COR5, ili SOpCH2-fenil gde je p 0, 1 ili 2; R4 i R5 su nezavisno odabrani iz vodonika i (C1-C6)alkila ili R4 i R5, kada su deo pomenutog NR4R5, opciono obrazuju, zajedno sa azotom za koji su vezani, prsten koji sadrži četiri do osam članova, gde je jedan atom prstena azot, a ostali su ugljenik, kiseonik ili azot, ili R4 i R5, kada su deo pomenutog NR4COR5, po izboru obrazuju, zajedno sa azotom i ugljenikom za koji su vezani, četvoročlani do osmočlani laktamov prsten; R6 je vodonik, (C1-C6)alkil, CO(C1-C6)alkil ili SO2-, fenil, gde fenil ostatak pomenutog SO2-fenila može opciono biti supstituisan sa od jednim do pet supstituenata nezavisno odabranih iz (C1-C4)alkila; n je ceo broj od 1 do 4; svako q je nezavisno 1 ili 2; i Z je kiseonik ili sumpor; pod uslovom da bilo koja CH4 grupa, gde je q 1, mora biti vezana za jednu i samo jednu drugu CHq grupu gde je q 1; ili prihvatljiva so takvog jedinjenja. Prijava sadrži još 4 zavisna zahteva