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WO1998005299A1 - Nouvelles compositions cosmetiques pour embellir et eclaircir la peau - Google Patents

Nouvelles compositions cosmetiques pour embellir et eclaircir la peau Download PDF

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WO1998005299A1
WO1998005299A1 PCT/FR1996/001820 FR9601820W WO9805299A1 WO 1998005299 A1 WO1998005299 A1 WO 1998005299A1 FR 9601820 W FR9601820 W FR 9601820W WO 9805299 A1 WO9805299 A1 WO 9805299A1
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Daniel Greff
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Definitions

  • New cosmetic compositions to beautify and brighten the skin.
  • the pigmentation of the skin is due to the synthesis of melanin in specialized cells, as well as to the homogeneous distribution of this melanin in the keratinocytes of the epidermis. In healthy skin, this synthesis is well regulated, modulated by exposure to the sun and by the desquamation process.
  • the object of this patent is the discovery that the extracts of plants belonging to the genus Mitracarpus (family of Rubiaceae) have a strong biological activity which allows them to be used advantageously in cosmetic compositions intended for depigmentation, therefore to lighten the skin, reduce freckles, brown spots, chloasma and other skin discolourations.
  • the usable species of the genus Mitracarpus include inter alia the plants M. scaber Zucc, M. villosus, M.verticillatus without this list being exhaustive.
  • the presence of ydroquinone derivatives for example harounoside (pentalongin hydroquinone diglucoside or ⁇ -D-glucopyranoside 1 H-naphtho [2,3-c] pyran-5,10-diyl bis) (cited by Harouna et al. in Phytochemistry, 1995, 39, 1483-4) could be linked to the lightening activity of the extracts.
  • the advantage of the extracts of this plant lies in a favorable ratio of biological activity on dry matter (and associated color), which is often problematic in cosmetic herbal medicine.
  • the extracts are stable, odorless and easily used in all types of cosmetic products.
  • the extraction solvents for the preparation of the extracts which are the subject of this patent can be chosen from water, propylene glycol, butylene glycol, glycerin, polyethylene glycols, methyl or ethyl ethers of diglycols, cyclic polyois, ethoxylated or propoxylated diglycols or any mixture of these solvents.
  • the extracts can be obtained by maceration of the plant in the extraction solvent, for a more or less long period. Instead of simple maceration, countercurrent techniques can be used, decoction, leaching, extraction using ultrasound or microwaves.
  • a dry extract from the liquid extract. This can be achieved by conventional techniques of precipitation, drying, evaporation, atomization or lyophilization.
  • Example 1 preparation of an extract of Mitracarpus scaber Zucc .. 100 g of plant (aerial parts) is dry milled finely, then mixed with the extraction solvent (glycerin / water 80/20) and extracted by rapid heating in the microwave. After separation of the plants from the solvent, the extract is discolored, possibly preserved and standardized.
  • Example No. 2 depi ⁇ menting cream
  • Example No. 3 Biochemical activity of the extract of Mitracarpus villosus. An extract prepared according to the extraction method described in Example 1 is subjected to the tyrosinase inhibitory activity test. Tyrosinase is the key enzyme in melanogenesis.
  • compositions exhibit activities regulating the complexion, coloring of the skin, reduction of the intensity of brown spots (freckles), elimination or attenuation of the symptoms of chloasma.
  • Their main use is in specific skin care cosmetics (skin lightening) but the extracts can be incorporated into any cosmetic product since, in addition to the depigmenting activities of the substances contained in the extracts, it is found that these same extracts, especially in combination with bearberry extracts (Arctostaphylos Uva ursi L.) contribute to a restructuring of the epidermis, improve the appearance of the skin, reduce capillary micro-circulation (anti-rosacea effect), give elasticity and firmness to tired skin. Extracts of Mitracarpus spp. alone or in combination with the extracts of Arctostaphylos Uva ursi L. subject of the patent can also find application in the treatment of the scalp (anti-dandruff) or acne skin.
  • Extracts of Mitracarpus spp. alone or in combination with the extracts of Arctostaphylos Uva ursi L. subject of this patent can be used in any dosage form used in cosmetics: O / W and W / O emulsions, milks, lotions, gels, ointments, body lotions, lotions capillaries, shampoos, soaps, sticks and pencils, sprays, without this list being exhaustive. It is possible to incorporate extracts of Mitracarpus spp. alone or in combination with the extracts r'Arctostaphylos Uva ursi L.
  • the concentration of use of these Mitracarpus spp. alone or in combination with the extracts of Arctostaphylos Uva ursi L. can vary between 0.01 and 90% (w / w), preferably between 0.5 and 10% in the finished product. Extracts of Mitracarpus spp. alone or in combination with the extracts of Arctostaphylos Uva ursi L.
  • cosmetic compositions can be combined in cosmetic compositions with any other ingredient usually used in cosmetics: extraction and or synthetic lipids, gelling and viscosifying polymers, surfactants and emulsifiers, active ingredients water- or fat-soluble, extracts from other plants, tissue extracts, marine extracts.

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Abstract

Les plantes du genre Mitracarpus (famille des Rubiacées) sont utilisées pour la fabrication d'extraits destinée à l'industrie en cosmétique pour éclaircir la peau, enlever les taches brunes et pour améliorer et homogénéiser le teint. Entre autres, on peut utiliser les espèces M. scaber Zucc., M. villosus, M. verticillatus. Les extraits, obtenus par les méthodes habituelles (macération, décoction) ou nouvelles (micro-ondes, ultrasons), peuvent contenir des quantités variables de dérivés phénoliques, hydroquinones ou flavonoïques, en particulier de l'harounoside, un pentalongine hydroquinone diglucoside. Ces extraits sont préférentiellement utilisés en combinaison avec les extraits de busserole (Arctostaphylos Uva ursi L.).

Description

Nouvelles compositions cosmétiques pour embellir et éclâircir la peau.
La pigmentation de la peau est due à la synthèse de mélanine dans les cellules spécialisées, ainsi qu'à la distribution homogène de cette mélanine dans les kératinocytes de l'épiderme. Dans une peau saine, cette synthèse est bien réglée, modulée par l'exposition au soleil et par le processus de desquamation.
Il arrive, néanmoins, dans de nombreux cas que ce processus complexe soit déréglé : un manque de mélanongénèse (soit dû à un problème génétique, soit à la suite d'une blessure de la peau) est aussi possible qu'une surabondance localisée de pigmentation : les taches de rousseur, les taches de sénescence, et les taches diffuses (chloasma, taches de grossesse) en sont les phénomènes les plus connus. Puisque ces symptômes ne constituent pas de véritables pathologies, étant plus un problème d'esthétique que de santé, et puisque la mélanogénèse a lieu au sein de l'épiderme, c'est l'industrie cosmétique qui s'est intéressée à ce problème.
De nombreuses molécules ou substances ont été proposées pour traiter l'hyperpigmentation de la peau, mais peu ont pu être retenues pour une application topique cosmétique (problème d'irritation, de législation, de toxicité). Celles qui restent après cette sélection ne sont en général pas très efficaces.
L'objet du présent brevet est la découverte que les extraits des plantes appartenant au genre Mitracarpus (famille des Rubiacées) possèdent une forte activité biologique qui permet de les employer avantageusement dans des compositions cosmétiques destinées à la dépigmentation, donc pour éclâircir la peau, diminuer les taches de rousseur, les taches brunes, le chloasma et d'autres dyschromies cutanées.
Les espèces utilisables du genre Mitracarpus comprennent entre autres les plantes M. scaber Zucc, M. villosus, M.verticillatus sans que cette liste soit limitative. La présence de dérivés de l' ydroquinone, par exemple l' harounoside (pentalongine hydroquinone diglucoside ou β-D-glucopyranoside 1 H-naphtho [2,3-c] pyran-5,10-diyl bis) (cité par Harouna et al. dans Phytochemistry, 1995, 39, 1483-4) pourrait être liée à l'activité éclaircissante des extraits.
L'avantage des extraits de cette plante réside dans un ratio favorable d'activité biologique sur matière sèche (et couleur associée), ce qui est souvent problématique en phytothérapie cosmétique. Les extraits sont stables, sans forte odeur et facilement utilisés dans tous types de produits cosmétiques. Les solvants d'extraction pour la préparation des extraits, objets du présent brevet peuvent être choisis parmi l'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, les polyéthylène glycols, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyois cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés ou tout mélange de ces solvants. Les extraits peuvent être obtenus par macération de la plante dans le solvant d'extraction, pendant une durée plus ou moins longue. A la place de la macération simple, on peut employer des techniques à contre- courant, la décoction, la lixiviation, l'extraction à l'aide d'ultrasons ou de micro-ondes.
Pour certaines applications cosmétiques il peut s'avérer utile de préparer un extrait sec à partir de l'extrait liquide. Ceci peut être réalisé par les techniques classiques de précipitation, de séchage, d'évapo ration, d'atomisation ou de lyophilisation.
D'autres plantes, comme la busserole {Arctostaphylos Uva ursi L.) contiennent des dérivés d ' hydroquinone et sont déjà utilisées pour la dépigmentation cutanée. Un aspect particulier de la découverte, objet du présent brevet, est le fait que la combinaison des extraits de Mitracarpus spp. et de Arctostaphylos Uva ursi L. (Busserole) est particulièrement active dans cette application, plus que l'addition simple des effets de chacun de ces extraits ne le laisse supposer. Des exemples vont illustrer les réalisations du brevet : Exemple n° 1 : préparation d' un extrait de Mitracarpus scaber Zucc.. 100 g de plantes (parties aériennes) sèches sont broyés finement, puis mélangés avec le solvant d'extraction (glycérine/eau 80/20) et extrait par chauffage rapide aux micro-ondes. Après la séparation des plantes du solvant, l' extrait est décoloré, éventuellement conservé et standardisé. Exemple n° 2 : crème dépiαmentante
BrijR 721 2.4
BrijR 72 2.6
ArlamolR E 8.0
Cire d'abeille 0.5
AbilR ZP 2434 3.0
Propylène glycol 3.0
CarbopolR 941 0.25
Triéthanolamine 0.25
Extrait de Mitracarpus scaber Zucc. 7.0
Eau, conservateurs, parfums qsp 100 g
Exemple n° 3 : Activité biochimique de I ' extrait de Mitracarpus villosus. Un extrait préparé selon la méthode d ' extraction décrite dans I ' exemple n° 1 est soumis au test d'activité inhibitrice de la tyrosinase. La tyrosinase est l' enzyme clé de la mélanogénèse.
Elle convertit la ty rosi ne en dopa et le dopa en dopachrome. La réaction enzymatique peut être suivie par spectroscopie à 475 nm (apparition du dopachrome). Une action dépigmentante passe - la plupart du temps - par une inhibition de cette réaction enzymatique, empêchant ainsi la synthèse de nouvelles molécules de mélanine dans la peau.
Le test, effectué selon les protocoles enzymatiques standards décrits dans la littérature, montre la forte activité de l'extrait de Mitracarpus villosus. L' effet d' inhibition dépend de la dose : à 0.0125% l' inhibition est de 45%, à 0.025% elle monte à 69%, à 0.05% elle est de 93% et à 0.1% elle est à 99.5%. En combinaison 3:1 à 1 :3 (p/p) avec un extrait semblable obtenu à partir de la busserole, les concentrations actives peuvent encore être baissées grâce à un effet évident de synergie entre les deux extraits. Les extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits d 'Arctostaphylos Uva ursi L. objets du brevet peuvent être employés dans les produits cosmétiques et dermopharmaceutiques de toute sorte. De telles compositions présentent des activités régulatrices du teint, de coloration de la peau, de diminution de l' intensité des taches brunes (taches de rousseur), d'élimination ou atténuation des symptômes de chloasma. Leur utilisation principale est la cosmétique de soins cutanés spécifiques (éclaircissement de la peau) mais les extraits peuvent être incorporés dans tout produit cosmétique puisque outre les activités dépigmentantes des substances contenus dans les extraits, on constate que ces mêmes extraits, surtout en combinaison avec les extraits de busserole {Arctostaphylos Uva ursi L.) contribuent à une restructuration de l'épiderme, améliorent l'aspect de la peau, diminuent la micro-circulation capillaire (effet anti-couperose), donnent élasticité et fermeté à la peau fatiguée. Les extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits d 'Arctostaphylos Uva ursi L. objet du brevet peuvent trouver application également dans les traitements du cuir chevelu (anti-pelliculaire) ou de la peau acnéique.
Les extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits d 'Arctostaphylos Uva ursi L. objet du présent brevet peuvent être utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique : émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, lotions corporelles, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays, sans que cette liste soit limitative. Il est possible d'incorporer les extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits ό'Arctostaphylos Uva ursi L. décrits dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro-et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, de les absorber sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. La concentration d'utilisation de ces extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits d 'Arctostaphylos Uva ursi L. peut varier entre 0.01 et 90% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% dans le produit fini. Les extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits d ' Arctostaphylos Uva ursi L. peuvent être combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits d'autres plantes, extraits tissulaires, extraits marins.

Claims

REVENDICATIONS
1) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante, inhibant ou régulant la mélanogénèse et la coloration de la peau, agissant contre les taches brunes (taches de rousseur), chloasma ou autres décolorations, caractérisées en ce qu'elles contiennent au moins un extrait de plantes du genre
Mitracarpus (famille des Rubiaceae).
2 ) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon la revendication 1 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus précités sont obtenus à partir de la plante entière ou de préférence à partir de la partie aérienne de Mitracarpus scaber Zucc, de Mitracarpus villosus ou de Mitracarpus verticillatus.
3) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 2 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus sont utilisés en combinaison avec un extrait d ' Arctostaphylos Uva ursi L. (busserole) pour un effet synergique.
4) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 3 caractérisées en ce que l'extrait de Mitracarpus seul ou en association avec les extraits d ' Arctostaphylos Uva ursi L. est obtenu grâce à une extraction des plantes au moyen des techniques de macération, de lixiviation, de décoction, d'extraction à contre courant, d'extraction à l'aide d'ultrasons ou de micro-ondes. 5) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 4 caractérisées en ce que le solvant d'extraction est choisi parmi le groupe constitué par : l'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, le polyéthylène glycol, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyois cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés ou tout mélange de ces solvants.
6) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 5 caractérisées en ce que l'extrait est utilisé soit sous forme liquide soit sous forme sèche obtenue par précipitation, atomisation, évaporation ou lyophilisation.
7) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 6 caractérisées en ce que la concentration des extraits de Mitracarpus seuls ou en association avec les extraits û' Arctostaphylos Uva ursi-.. est comprise entre 0.01 et 90% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% en poids de la composition totale.
8) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 7 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus seuls ou en association avec les extraits d'Arctostaphylos Uva ursi . sont utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie à savoir les émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades lotions corporelles, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays. 9) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 8 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus seuls ou en association avec les extraits d ' Arctostaphylos Uva ursi L. sont incorporés dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, ou absorbés sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux.
10) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante seton l'une quelconque des revendications de 1 à 9 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus seuls ou en association avec les extraits ά'Arctostaphylos Uva ursi L. sont combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique : lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits de plantes, extraits tissulaires, extraits marins.
11) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 10 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus seuls ou en association avec les extraits û' Arctostaphylos Uva ursi . sont utilisés dans les applications cosmétiques pour les soins de la peau, particulièrement la régulation du teint, la dépigmentation, l'élimination ou l'atténuation des taches brunes (taches de rousseur), des symptômes de chloasma et autres dyschromies cutanées, mais également pour une restructuration de l'épiderme, une amélioration de l'aspect de la peau, une diminution de la micro-circulation capillaire (effet anti-couperose), une amélioration de l'élasticité et la fermeté à la peau fatiguée.
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