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TW201416348A - 以氟甲基取代之吡咯甲醯胺 - Google Patents

以氟甲基取代之吡咯甲醯胺 Download PDF

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TW201416348A
TW201416348A TW102130731A TW102130731A TW201416348A TW 201416348 A TW201416348 A TW 201416348A TW 102130731 A TW102130731 A TW 102130731A TW 102130731 A TW102130731 A TW 102130731A TW 201416348 A TW201416348 A TW 201416348A
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TW102130731A
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Stefan Schunk
Melanie Reich
Henning Steinhagen
Nils Damann
Michael Haurand
Achim Kless
Philip Skone
Richard Hamlyn
Robert Kirby
Marc Rogers
Kathy Sutton
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Gruenenthal Chemie
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Abstract

本發明係關於帶有一氟甲基功能基，以做為電壓閘控鈣離子通道阻斷劑之吡咯甲醯胺，含這些化合物之醫藥組合物，以及上述用於治療及/或預防疼痛及其他疾病及/或失調之化合物。

Description

以氟甲基取代之吡咯甲醯胺
本發明係關於在5位帶有一氟化甲基功能基，以做為電壓閘控鈣離子通道(CaV)阻斷劑之被取代之吡咯-2-基-甲醯胺，含此類化合物之醫藥組合物，及用於治療及/或預防疼痛與其他疾病及/或失調之此類化合物。
離子通道為在生物細胞膜上形成孔洞，並調控離子往較低電化學梯度方向流動之蛋白質。其參與可興奮與不可興奮細胞中多種細胞功能之調控，為各種疾病的治療提供具吸引力的治療靶點。
就體感而言，CaV2.2通道，其為電壓閘控鈣離子通道(VGCCs)多元性超家族成員中的一個特定細胞質膜鈣離子通道，已被證實於脊髓痛覺處理中發揮重要作用。
以經脊管傳送、選擇性CaV2.2通道拮抗劑齊考諾肽(Ziconotide)(SNX-111；PrialtTM)，一種衍生自ω-(亞米茄)-芋螺毒素胜肽(ω-(omega)-conotoxin peptide)之合成胜肽(Miljanich,2004,Curr.Med.Chem.,11(23),p.3029-40；Staats et al.,2004,JAMA,291(1),p.63-70)凸顯了CaV2.2於疼痛處理上之關鍵作用。齊考諾肽需經脊管施藥，以送達位於脊髓中感覺神經元突觸前神經末梢之離子通道。齊考諾肽之常見副作用包括記憶損 傷、眩暈、眼球震顫、言語障礙、神經緊張、嗜睡與步態異常(Rauck et al.,2009,Pain Pract.,9,p.327-37)，以上副作用被歸因為齊考諾肽在大腦中會抑制CaV2.2通道。
因此，仍有必要發展出品質優良，且可有效阻斷痛覺傳遞路徑中CaV2.2鈣離子通道之口服CaV2.2鈣離子通道阻斷劑。
本發明描述了小分子CaV2.2通道阻斷劑。
因此本發明之目的為提供新穎化合物，較偏好優於先前技術化合物者。該化合物需特別適合做為醫藥組合物中的藥理活性成分，較偏好在用於治療及/或預防至少部分地由CaV2.2鈣離子通道所介導之失調或疾病之醫藥組合物中。
此目標已經由本文所描述之標的物實現。
意外發現含通式(I)之化合物，如下所示，對CaV2.2鈣離子通道具有極佳親和力，因此特別適合用於預防及/或治療至少部分地由CaV2.2鈣離子通道所介導之失調或疾病。
本發明因此涉及一含通式(I)之化合物， 其中，n代表0、1或2；m代表0或1，前提為nm；X選自O、S、NH或N-C1-6-烷基組成之群組；R1、R2與R3分別係相互獨立地選自由H、F、Cl、Br、I、NO2、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、CF2Cl、CFCl2、C(=O)-H、C(=O)-C1-6-烷基、C(=O)-OH、C(=O)-O-C1-6-烷基、C(=O)-N(H)(OH)、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=N-OH)-H、C(=N-OH)-C1-6-烷基、C(=N-O-C1-6-烷基)-H、C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基、OH、OCF3、OCF2H、OCFH2、OCF2Cl、OCFCl2、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、O-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、O-S(=O)2-C1-6-烷基、O-S(=O)2-OH、O-S(=O)2-O-C1-6-烷基、O-S(=O)2-NH2、O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷 基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)2OH、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-NH2、N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、SH、SCF3、SCF2H、SCFH2、SCF2Cl、SCFCl2、S-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代；R4代表CH2F、CHF2或CF3；R5代表H、C1-6-烷基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；R6、R7與R8分別係相互獨立地選自由H、F、Cl、Br、I、NO2、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、CF2Cl、CFCl2、C(=O)-H、C(=O)-C1-6-烷基、C(=O)-OH、 C(=O)-O-C1-6-烷基、C(=O)-N(H)(OH)、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=N-OH)-H、C(=N-OH)-C1-6-烷基、C(=N-O-C1-6-烷基)-H、C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基、OH、OCF3、OCF2H、OCFH2、OCF2Cl、OCFCl2、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、O-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、O-S(=O)2-C1-6-烷基、O-S(=O)2-OH、O-S(=O)2-O-C1-6-烷基、O-S(=O)2-NH2、O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)2OH、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-NH2、N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、SH、SCF3、SCF2H、SCFH2、SCF2Cl、SCFCl2、S-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代 或被單或多取代；R9代表H、一C1-10脂族殘基，其為支鏈或無支鏈，未被取代或被單或多取代，一C3-10環脂族殘基或一3至10構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，及於各種情況下係選擇性地經由一C1-8脂族基連結、可為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被單或多取代；R10代表H、一C1-10脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-10環脂族殘基、一3至10構件雜環脂族殘基或一雜芳基殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，及於各種情況下係選擇性地經由一C1-8伸烷基連結，可為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被單或多取代；或R9與R10與將其連結之氮原子共同形成一3至10構件之雜環脂族殘基，其可係未被取代或被單或多取代；選擇性地以單一立體異構物或一立體異構物混合物之形式，以自由化合物及/或一生理可接受之鹽及/或其生理可接受之溶劑化物之形式。
就本發明之意義，「單一立體異構物(single stereoisomer)」一詞以指一單獨之對映異構物或非對映異構物較理想。就本發明之意義，「立體異構物混合物(mixture of stereoisomers)」一詞，係指任何混合比例之對映異構物及/或非對映異構物之消旋物與混合物。
就本發明之意義，「生理可接受之鹽(physiologically acceptable salt)」一詞以包含至少一種根據本發明所述化合物之鹽類，與至少一種生理可接受之酸或鹼較理想。
就本發明之意義，至少一根據本發明所述化合物之生理可接受之鹽，與至少一生理可接受之酸，以指至少一根據本發明所述化合物之 鹽，與至少一生理可接受之無機酸或有機酸較理想-尤其是使用於人類及/或其他哺乳動物時。生理可接受之酸之實例為：氫氯酸、氫溴酸、硫酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、碳酸、甲酸、乙酸、草酸、丁二酸、酒石酸、杏仁酸、丁烯二酸、馬來酸、乳酸、檸檬酸、麩胺酸、糖二酸、單甲基癸二酸(monomethylsebacic acid)、5-氧代脯氨酸、己烷-1-磺酸、菸鹼酸、2、3或4-氨基苯甲酸、2,4,6-三甲基苯甲酸、α-硫辛酸、乙醯甘胺酸、馬尿酸、磷酸、天冬胺酸。
就本發明之意義，至少一根據本發明所述化合物之生理可接 受之鹽，及至少一生理可接受之鹼，以指做為陰離子之至少一根據本發明所述化合物之鹽，與至少一優選無機陽離子較理想，其為生理可接受-尤其是使用於人類或其他哺乳動物時。
就本發明之意義，「生理可接受之溶劑化物(physiologically acceptable solvate)」一詞，以包含具有不同分子當量之一種溶劑或多種溶劑之一種根據本發明所述化合物之加成物，及/或至少一種根據本發明所述化合物之生理可接受之鹽較理想。生理可接受之溶劑化物之實例為水、烷醇、酯類、醚類或酮類。以水合物尤為首選。
就本發明之意義，「烷基(alkyl)」、「C1-4-烷基(C1-4-alkyl)」與「C1-6-烷基(C1-6-alkyl)」等詞，以包含無環飽和脂肪族烴基殘基較理想，其分別可為支鏈或無支鏈，亦可係未被取代或被單或多取代，例如單取代、二取代或三取代，及可分別含有1至6個碳原子，即1、2、3、4、5或6個碳原子，或1至4個碳原子，即1、2、3或4個碳原子，即C1-6脂肪族殘基與C1-6脂肪族殘基，即C1-6烷基與C1-6烷基。首選之C1-6烷基殘基係選自由甲基、乙 基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級丁基、三級丁基、正戊基、異戊基、新戊基與正己基所組成之群組。首選之C1-6烷基殘基係選自由甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級丁基與三級丁基所組成之群組。
就本發明之意義，與「烷基(alkyl)」、「C1-4-烷基(C1-4-alkyl)」 與「C1-6-烷基(C1-6-alkyl)」等詞相關之「單取代(monosubstituted)」或「多取代(polysubstituted)」等詞，例如二取代或三取代，於相應之殘基或基團上，係指一個或更多個氫原子分別相互獨立地被至少一個取代基單一取代或多重取代，例如二取代或三取代。與被多取代殘基與基團相關之「被多取代(polysubstituted)」一詞，例如二取代或三取代殘基與基團，包括這些殘基與基團於不同或相同原子被多取代，例如同一個碳原子被三取代，如CF3或CH2CF3之情況，或於不同位置被三取代，如CH(OH)-CH2CH2-CHCl2之情況。可使用相同或不同取代基進行多重取代。
就本發明之意義，「C1-10脂肪族殘基(C1-10 aliphatic residue)」、「C1-8脂肪族殘基(C1-8 aliphatic residue)」與「C1-6脂肪族殘基(C1-6 aliphatic residue)」等詞，包含無環飽和或不飽和脂肪族烴基殘基，其可為支鏈或無支鏈，亦可係未被取代或被單或多取代，其分別含有1至10個，或1至8個，或1至4個碳原子，即分別為C1-10烷基(C1-10 alkanyls，C1-10 alkyls)、C2-10烯基與C2-10炔基，及C1-8烷基(C1-8 alkanyls，C1-8 alkyls)、C2-8烯基與C2-8炔基，及C1-6烷基(C1-6 alkanyls，C1-6 alkyls)、C2-4烯基與C2-4炔基。烯基含有至少一C-C雙鍵(一C=C-鍵)，炔基含有至少一C-C三鍵(一C≡C鍵)。較理想地，脂肪族殘基係選自由烷基(alkanyl，alkyl)與烯基殘基所組成之群組，以 烷基(alkanyl，alkyl)殘基更加理想。較理想之C1-10烷基殘基係選自由甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級丁基、三級丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基與正癸基所組成之群組。較理想之C1-8烷基殘基係選自由甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級丁基、三級丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、正庚基與正辛基所組成之群組。較理想之C1-6烷基殘基係選自由甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級丁基與三級丁基所組成之群組。較理想之C2-10烯基殘基係選自由乙烯基(ethenyl，vinyl)、丙烯基(-CH2CH=CH2，-CH=CH-CH3，-C(=CH2)-CH3)、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基與癸烯基所組成之群組。較理想之C2-8烯基殘基係選自由乙烯基(ethenyl，vinyl)、丙烯基(-CH2CH=CH2，-CH=CH-CH3，-C(=CH2)-CH3)、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基與辛烯基所組成之群組。較理想之C2-4烯基殘基係選自由乙烯基(ethenyl，vinyl)、丙烯基(-CH2CH=CH2，-CH=CH-CH3，-C(=CH2)-CH3)與丁烯基所組成之群組。較理想之C2-10炔基殘基係選自由乙炔基、丙炔基(-CH2-C≡CH，-C≡C-CH3)、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基與癸炔基所組成之群組。較理想之C2-8炔基殘基係選自由乙炔基、丙炔基(-CH2-C≡CH，-C≡C-CH3)、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基與辛炔基所組成之群組。較理想之C2-4炔基殘基係選自由乙炔基、丙炔基(-CH2-C≡CH，-C≡C-CH3)與丁炔基所組成之群組。
於本發明之目的，「C3-6環脂族殘基(C3-6 cycloaliphatic residue)」與「C3-10環脂族殘基(C3-10 cycloaliphatic residue)」等詞，分別指含 有3、4、5或6個碳原子，與3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之環脂族烴基，其中，該羥基於各種情況下可係飽和或不飽和(但非芳香族)、未被取代或被單或多取代。該環脂族殘基可經由任何必要或可行之環脂族殘基之環構件，與相應之上級總體結構(superordinate general structure)結合。該環脂族殘基亦可與其他飽和、(部分地)不飽和、(雜)環、芳香族或雜芳族環系統縮合，即與環脂族、雜環脂族、芳基或雜芳基殘基縮合，其於各種情況下可進而係未被取代或被單或多取代。C3-10環脂族殘基可進一步地有單一或多個橋接，例如金剛烷、二環[2.2.1]庚基(bicyclo[2.2.1]heptyl)、或二環[2.2.2]辛基(bicyclo[2.2.2]octyl)之情況。較理想之C3-10環脂族殘基係選自由環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、金剛 烷、環戊烯基、環己烯基、環庚烯基、環辛烯基、 與所組成之群組。較理想之C3-6環脂族殘基係選自由環丙基、環丁 基、環戊基、環己基、環戊烯基與環己烯基所組成之群組。特別理想之C3-10環脂族與C3-6環脂族殘基為C3-6環脂族殘基，例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環戊烯基與環己烯基，特別是環丙基。
於本發明之目的，「3至7-構件雜環脂族殘基(3 to 7-membered heterocycloaliphatic residue)」或「3-7-構件雜環脂族殘基(3-7-membered heterocycloaliphatic residue)」，及「3至10-構件雜環脂族殘基(3 to 10-membered heterocycloaliphatic residue)」或「3-10-構件雜環脂族殘基 (3-10-membered heterocycloaliphatic residue)」等詞，分別指含有3至7個環構件，即3、4、5、6或7個環構件，與3至10個環構件，即3、4、5、6、7、8、9或10個環構件之雜環脂族飽和或不飽和(但非芳香族)殘基，其於各種情況下，至少有一個碳原子，適當情況下亦可為兩個或三個碳原子，被一雜原子或一雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、N、NH與例如N(CH3)之N(C1-6-烷基)所組成之群組，其中，該環構件可係未被取代或被單或多取代。該環脂族殘基亦可與其他飽和、(部分地)不飽和、(雜)環、芳香族或雜芳族環系統縮合，即與環脂族、雜環脂族、芳基或雜芳基殘基縮合，其於各種情況下可進而係未被取代或被單或多取代。若無註明，該環脂族殘基可經由任何必要與可行之雜環脂族殘基環構件，與上級總體結構結合。
於本發明之目的，「芳基(aryl)」一詞係指具有6至14個環構 件，即6、7、8、9、10、11、12、13或14個環構件之芳香族烴基，以具有6至10個環構件較理想，即6、7、8、9或10個環構件，包括苯基與萘基。各個芳基殘基可係未被取代或被單或多取代，其中，芳基取代基可係相同或不同，且可於該芳基上任何必要與可行之位置。該芳基可經由任何必要或可行之芳基殘基環構件，與上級總提結構結合。該芳基殘基亦可與其他飽和、(部分地)不飽和、(雜)環脂族、芳香族或雜芳族環系統縮合，即與環脂族、雜環脂族、芳基或雜芳基殘基縮合，其於各種情況下可進而係未被取代或被單或多取代。被縮合芳基殘基之實例為苯並二氧五環烷基(benzodioxolanyl)與苯並二噁烷基(benzodioxanyl)。較理想地，芳基係選自由苯基、1-萘基、2-萘基、茀基與蒽基所組成之群組，其分別可係未被取代或 被單或多取代。一特別理想之芳基為未被取代或被單或多取代之苯基。
於本發明之目的，「雜芳基(heteroaryl)」一詞代表含有至少1個雜原子之5或6-構件環芳香族殘基，適當情況下亦可含有2、3、4或5個雜原子，其中，該雜原子分別係相互獨立地選自由S、N與O所組成之群組，及該雜芳基殘基可係未被取代或被單或多取代；於雜芳基進行取代之情況中，取代基可係相同或不同，可於該雜芳基上任何必要或可行之位置。若無註明，可經由該雜芳基殘基上任何必要或可行之環構件，與上級總體結構進行結合。該雜芳基亦可為一具有高達14個環構件之雙環或多環系統之一部分，其中，該環系統可與其他飽和、(部分地)不飽和、(雜)環脂族或芳香族環或雜芳香族環所共同形成，即與一環脂族、雜環脂族、芳基或雜芳基殘基共同形成，其可進而係未被取代或被單或多取代。該雜芳基殘基以選自由苯並呋喃基(benzofuranyl)、苯並咪唑基(benzoimidazolyl)、苯並噻吩基(benzothienyl)、苯並噻二唑(benzothiadiazolyl)、苯並噻唑基(benzothiazolyl)、苯並三唑基(benzotriazolyl)、苯並噁唑基(benzooxazolyl)、苯並噁二唑基(benzooxadiazolyl)、喹唑啉基(quinazolinyl)、喹喔啉基(quinoxalinyl)、咔唑基(carbazolyl)、喹啉基(quinolinyl)、二苯並呋喃基(dibenzofuranyl)、二苯並噻吩基(dibenzothienyl)、呋喃基(furyl，furanyl)、咪唑基(imidazolyl)、咪唑並噻唑基(imidazothiazolyl)、吲唑基(indazolyl)、吲嗪基(indolizinyl)、吲哚基(indolyl)、異喹啉基(isoquinolinyl)、異噁唑基(isoxazoyl)、異噻唑基(isothiazolyl)、吲哚基(indolyl)、萘啶基(naphthyridinyl)、噁唑基(oxazolyl)、噁二唑基(oxadiazolyl)、吩嗪基(phenazinyl)、吩噻嗪基(phenothiazinyl)、酞嗪基(phthalazinyl)、吡唑基(pyrazolyl)、吡啶基(pyridyl)(2- 吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基)、吡咯基(pyrrolyl)、噠嗪基(pyridazinyl)、嘧啶基(pyrimidinyl)、吡嗪基(pyrazinyl)、嘌呤基(purinyl)、吩嗪基(phenazinyl)、噻吩基(苯硫基(thiophenyl))、三唑基(triazolyl)、四唑基(tetrazolyl)、噻唑基(thiazolyl)、噻二唑基(thiadiazolyl)與三嗪基(triazinyl)所組成之群組較理想。
於本發明之目的，與「經由一C1-6脂族基連結(connected via a C1-6 aliphatic group)」或「經由一C1-8脂族基(via a C1-8 aliphatic group)」等詞相關之殘基，如雜環脂族殘基及環脂族殘基，係指這些殘基具有上述定義之含義，及上述各殘基分別係由一C1-6脂族基或經由一C1-8脂族基，與相應之上級總體結構結合。於各種情況下，該1-6脂族基與該C1-8脂族基可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代。於所有情況下，該1-6脂族基可進而是飽和或不飽和，即可係一C1-6-伸烷基、一C2-6-伸烯基或一C2-6-亞炔基。上述情況亦適用於C1-8脂族基，即於各種情況下，C1-8脂族基可進而係飽和或不飽和，即可係一C1-8-伸烷基、一C2-8-伸烯基或一C2-8-亞炔基。該C1-6脂族基以一C1-6-伸烷基或一C2-6-伸烯基較理想，以一C1-6-伸烷基更加理想。該C1-8脂族基以一C1-8-伸烷基或一C2-8-伸烯基較理想，以一C1-8-伸烷基更加理想。 較理想之C1-6-伸烷基係選自由-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-、-CH(CH2CH3)-、-CH2-(CH2)2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-CH2-、-CH(CH3)-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-、-CH(CH2CH2CH3)-、與-C(CH3)(CH2CH3)-所組成之群組。較理想之C2-6-伸烯基係選自由-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-C(CH3)=CH2-、-CH=CH-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH-CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-C(CH3)=CH-CH2-、-CH=C(CH3)-CH2-、 -C(CH3)=C(CH3)-、與-C(CH2CH3)=CH-所組成之群組。較理想之C2-6-亞炔基係選自由-C≡C-、-C≡C-CH2-、-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-CH(CH3)-、-CH2-C≡C-CH2-、與-C≡C-C≡C-所組成之群組。較理想之C1-8-伸烷基係選自由-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-、-CH(CH2CH3)-、-CH2-(CH2)2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-CH2-、-CH(CH3)-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-、-CH(CH2CH2CH3)-、-C(CH3)(CH2CH3)-、-CH2-(CH2)3-CH2-、-CH(CH3)-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-CH2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-CH(CH3)-、-CH(CH3)-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-CH2-、-CH2-C(CH3)2-CH2-、-CH(CH2CH3)-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH2CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-CH(CH3)-、-C(CH3)(CH2CH3)-CH2-、-CH(CH2CH2CH3)-CH2-、-C(CH2CH2CH3)-CH2-、-CH(CH2CH2CH2CH3)-、-C(CH3)(CH2CH2CH3)-、-C(CH2CH3)2-、與-CH2-(CH2)4-CH2-所組成之群組。較理想之C2-8-伸烯基係選自由-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-C(CH3)=CH2-、-CH=CH-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH-CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-C(CH3)=CH-CH2-、-CH=C(CH3)-CH2-、-C(CH3)=C(CH3)-、-C(CH2CH3)=CH-、-CH=CH-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH2-CH2-CH2-、-CH=CH=CH-CH2-CH2-、與-CH=CH2-CH-CH=CH2-所組成之群組。較理想之C2-8-亞炔基係選自由-C≡C-、-C≡C-CH2-、-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-CH(CH3)-、-CH2-C≡C-CH2-、-C≡C-C≡C-、-C≡C-C(CH3)2-、-C≡C-CH2-CH2-CH2-、-CH2-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-C≡C-CH2-、與-C≡C-CH2-C≡C-所組成之群組。
就本發明之意義，與「烷基(alkyl)」、「C1-4-烷基(C1-4-alkyl)」、「C1-6-烷基(C1-6-alkyl)」、「脂族殘基(aliphatic residue)」「脂族基(aliphatic group)」、「環脂族殘基(cycloaliphatic residue)」與「雜環脂族殘基(heterocycloaliphatic residue)」等詞相關之「被單或多取代(mono- or polysubstituted)」一詞，於相應之殘基或基團中，係指一個或更多個氫原子分別相互獨立地被至少一個取代基單一取代或多重取代，例如二取代、三取代、四取代或五取代，該取代基係選自由F、Cl、Br、I、NO2、CN、=O、=NH、=N(OH)、=N(O-C1-6-烷基)、CF3、CF2H、CFH2、CF2Cl、CFCl2、C1-6-烷基、(C1-8伸烷基)-OH、C(=O)-H、C(=O)-C1-6-烷基、C(=O)-OH、C(=O)-O-C1-6-烷基、C(=O)-N(H)(OH)、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=N-OH)-H、C(=N-OH)-C1-6-烷基、C(=N-O-C1-6-烷基)-H、C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基、OH、OCF3、OCF2H、OCFH2、OCF2Cl、OCFCl2、O-C1-6-烷基、O-(C1-8伸烷基)-OH、O-(C1-8伸烷基)-O-C1-8-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、O-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、O-S(=O)2-C1-6-烷基、O-S(=O)2-OH、O-S(=O)2-O-C1-6-烷基、O-S(=O)2-NH2、O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)2-OH、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-NH2、N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、 N(H)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、SH、SCF3、SCF2H、SCFH2、SCF2Cl、SCFCl2、S-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、一C3-6環脂族殘基、或一3至7構件雜環脂族殘基所組成之群組。與被多取代殘基或基團相關之「被多取代(polysubstituted)」一詞，包括這些殘基或基團於不同或相同原子上被多取代，例如於相同原子上被三取代，如CF3、CH2CF3或1,1-二氟環己基之情況，或於不同位置被三取代，如CH(OH)-CH=CH-CHCl2或1-氯-3-氟環己基之情況。適當情況下，一取代基本身可進而被單或多取代。可使用不同取代基進行多重取代。
「烷基(alkyl)」、「C1-4-烷基(C1-4-alkyl)」、「C1-6-烷基 (C1-6-alkyl)」、「脂族殘基(aliphatic residue)」與「脂族基(aliphatic group)」之較理想取代基，係選自由F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、=O、=NH、C1-6-烷基、(C1-8-伸烷基)-OH、C(=O)-H、C(=O)-C1-6-烷基、C(=O)-OH、C(=O)-O-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、OH、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、O-(C1-8伸烷基)-OH、O-(C1-8伸烷基)-O-C1-8烷基、OCF3、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)2-NH2、N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-S(=O)2-N(C1-6- 烷基)2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、SH、SCF3、S-C1-6-烷基、S(=O)2C1-6-烷基、S(=O)2OH、S(=O)2O-C1-6-烷基及S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、與S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組。
「烷基(alkyl)」、「C1-4-烷基(C1-4-alkyl)」、「C1-6-烷基 (C1-6-alkyl)」、「脂族殘基(aliphatic residue)」與「脂族基(aliphatic group)」之特別理想之取代基，係選自由F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、=O、C1-6-烷基、(C1-8-伸烷基)-OH、C(=O)-H、C(=O)-C1-6-烷基、C(=O)-OH、C(=O)-O-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、OH、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、O-(C1-8-伸烷基)-OH、O-(C1-8-伸烷基)-O-C1-6-烷基、OCF3、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、SH、SCF3、S-C1-6-烷基、S(=O)2C1-6-烷基、S(=O)2OH、S(=O)2O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、與S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組。
「烷基(alkyl)」、「C1-4-烷基(C1-4-alkyl)」、「C1-6-烷基 (C1-6-alkyl)」、「脂族殘基(aliphatic residue)」與「脂族基(aliphatic group)」之最為理想取代基，係選自由F、Cl、Br、I、CF3、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、OH、O-C1-6-烷基、O-(C1-8-伸烷基)-OH、O-(C1-8-伸烷基)-O-C1-8-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6- 烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-NH2、SH、S-C1-6-烷基、S(=O)2C1-6-烷基、與S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)所組成之群組。
「環脂族殘基(cycloaliphatic residue)」與「雜環脂族殘基 (heterocycloaliphatic residue)」之特別理想之取代基，係選自由F、Cl、Br、I、NO2、CF3、CN、=O、C1-6-烷基、C3-6環脂族殘基、3至7構件雜環脂族殘基、經由一C1-6脂族基橋結之C3-6環脂族殘基或3至6構件雜環脂族、CHO、C(=O)-C1-6-烷基、CO2H、C(=O)O-C1-6-烷基、CONH2、C(=O)NH-C1-6-烷基、C(=O)N(C1-6-烷基)2、OH、O-C1-6-烷基、OCF3、O-(C1-8-伸烷基)-OH、O-(C1-8-伸烷基)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、NH-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)2、NH-C(=O)-C1-6-烷基、SH、S-C1-6-烷基、SCF3、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2OH、S(=O)2O-C1-6-烷基、與S(=O)2-NH-C1-6-烷基所組成之群組。
根據本發明所述之化合物係以取代基定義，例如以R1、R2 及R3(第1代取代基)，其本身於適當情況下亦被取代(第2代取代基)。取決於其定義，這些取代基之取代基本身可被取代(第3代取代基)。例如，假設R1=C1-6-烷基(第1代取代基)，則該C1-6-烷基本身可被取代，例如被一NH-C1-6-烷基(第2代取代基)取代。上述過程產生R1=(C1-6-烷基-NH-C1-6-烷基)功能基。 該NH-C1-6-烷基本身可隨之被取代，例如被氯(第3代取代基)取代。整體而言，上述過程產生R1=C1-6-烷基-NH-C1-6-烷基功能基，其中，NH-C1-6-烷基的C1-6-烷基被氯所取代。
然而，於一較佳實施例中，第3代取代基不可被取代，即無 第4代取代基。
於另一較佳實施例中，第2代取代基不可被取代，即其甚至 無第3代取代基。換言之，於此實施例中，在通式(I)之情況下，例如R1至R9之功能基於適當情況下，可分別被取代，但相應之取代基本身則不可被取代。
於某些情況下，根據本發明所述之化合物，分別係以環脂族 殘基或一雜環脂族殘基，或帶有環脂族殘基或一雜環脂族殘基之取代基所定義，其於各種情況係係未被取代或被單或多取代，或成為一個環構件或多個環構件，而與將其連結之碳原子或雜原子共同形成一環狀結構，例如一環脂族或一雜環脂族環系統。以此方式所形成之環脂族或雜環脂族環系統及(雜)環脂族環系統，於適當情況下，皆可與一環脂族殘基縮合，與一C3-6環脂族殘基縮合較理想，或與一雜環脂族殘基縮合，與一3至7構件雜環脂族殘基縮合較理想，例如，與一環脂族殘基，如環己基，或一雜環脂族殘基，如嗎啉基；其中，依此方式縮合之環脂族或雜環脂族殘基分別可係未被取代或被單或多取代。
於本發明之範疇中，通式中使用之符號代表一對應之殘基與相應之上級總體結構連結。
若一殘基於一分子中出現多次，則該殘基中的各個取代基可分別具有不同含意：例如，若R1與R2皆代表一3至10構件雜環脂族殘基，則於該3至10構件雜環脂族殘基中，例如R1可代表嗎啉基，及R2代表哌嗪基。
於根據本發明所述化合物之一較佳實施例中，R1、R2與R3 分別係相互獨立地選自由H、F、Cl、Br、I、NO2、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、CF2Cl、CFCl2、C(=O)-H、C(=O)-C1-6-烷基、 C(=O)-OH、C(=O)-O-C1-6-烷基、C(=O)-N(H)(OH)、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=N-OH)-H、C(=N-OH)-C1-6-烷基、C(=N-O-C1-6-烷基)-H、C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基、OH、OCF3、OCF2H、OCFH2、OCF2Cl、OCFCl2、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、O-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、O-S(=O)2-C1-6-烷基、O-S(=O)2-OH、O-S(=O)2-O-C1-6-烷基、O-S(=O)2-NH2、O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)2OH、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-NH2、N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、SH、SCF3、SCF2H、SCFH2、SCF2Cl、SCFCl2、S-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代。
較理想地， R1、R2與R3 分別係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、S(=O)2-N(C1-6烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，或一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被單或多取代。
更理想地， R1、R2與R3 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、S(=O)2-CH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3與N(CH3)2所組成之群組。
再更理想地， R1、R2與R3 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、S(=O)2-CH3、O-CH3與O-CH2CH3所組成之群組。
又更理想地， R1、R2與R3 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CF3、OCF3、CH3、S(=O)2-CH3與O-CH3所組成之群組。
特別更理想地， R1、R2與R3 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CF3、CH3與O-CH3所組成之群組。
甚至再更理想地， R1、R2與R3 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CH3與O-CH3所組成之群組。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R1、R2與 R3代表H。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R1、R2與 R3至少其中之一為≠H。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R1、R2與 R3其中之一或二代表H。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R1、R2與 R3其中之一代表H。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R1、R2與 R3其中之二代表H。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中， R2與R3 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，或一C3-6環脂族殘基，其未被取代或被單或多取代，及R1代表H。
較理想地， R2與R3 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、C1-6-烷基、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組；更理想地，係相互獨立地選自由H、F、Cl、CFH2、 CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、與N(CH3)2所組成之群組；再更理想地，係相互獨立地選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3、與O-CH2CH3所組成之群組；又更理想地，係相互獨立地選自由H、F、Cl、CF3、OCF3、CH3、與O-CH3所組成之群組；特別理想地，係相互獨立地選自由H、F、Cl、CH3、CF3、與O-CH3所組成之群組；更特別理想地，係相互獨立地選自由H、F、Cl、CH3、與O-CH3所組成之群組；及R1代表H。
於根據本發明所述化合物之再另一較佳實施例中， R3係選自由F、Cl、Br、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、S(=O)2-CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組，及R1與R2皆代表H。
較理想地， R3係選自由F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、S(=O)2-CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組；更理想地，係選自由F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、與N(CH3)2所組成之群組；再更理想地，係選自由F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3、與O-CH2CH3所組成之群組；又更理想地，係選自由F、Cl、CF3、OCF3、CH3、與O-CH3所組成之群組；特別理想地，係選自由F、Cl、CF3、CH3、與O-CH3所組成之群組；更特別理想地，係選自由F、Cl、CH3、與O-CH3 所組成之群組；及R1與R2皆代表H。
於根據本發明所述化合物之又另一較佳實施例中， R2係選自由H、F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，R3係選自由H、F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，及R1代表H。
較理想地， R2係選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、S(=O)2-CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組；較理想地，係選自由F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、S(=O)2-CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組；更理想地，係選自由F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、S(=O)2-CH3、O-CH3、O-CH2CH3、與N(CH3)2所組成之群組；再更理想地，係選自由F、 Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、S(=O)2-CH3、O-CH3、與O-CH2CH3所組成之群組；又更理想地，係選自由F、Cl、CF3、S(=O)2-CH3、OCF3、CH3、與O-CH3所組成之群組；特別理想地，係選自由F、Cl、CF3、S(=O)2-CH3、CH3、與O-CH3所組成之群組；更特別理想地，係選自由F、Cl、CH3、與O-CH3所組成之群組，R3係選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組；較理想地，係選自由F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組；更理想地，係選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、與N(CH3)2所組成之群組；再更理想地，係選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3、與O-CH2CH3所組成之群組；又更理想地，係選自由H、F、Cl、CF3、OCF3、CH3、與O-CH3所組成之群組；特別理想地，係選自由H、F、Cl、CF3、CH3、與O-CH3所組成之群組；更特別理想地，係選自由H、F、Cl、CH3、與O-CH3所組成之群組；及R1代表H。
於根據本發明所述之又另一特別理想之實施例中，部分結構 (SF-I) 係選自由 等基團所組成之群組。
又更理想地，該部分結構(SF-I)係選自由 等基團所組成之群組。
最理想地，該部分結構(SF-I)係選自由 等基團所組成之群組。
於根據本發明所述化合物之一較佳實施例中，n代表0、1或2；在前提為nm之情況下，m代表0或1，其中，X係選自由O、S、NH、或N-C1-6-烷基所組成之群組。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，n代表0或1，及m代表0。
於根據本發明所述化合物之一特佳實施例中，n代表0，及m代表0。
於根據本發明所述化合物之另一特佳實施例中，n代表1，及m代表0。
於根據本發明所述化合物之又另一特佳實施例中，n代表1或2，及m代表1。
較理想地，n代表2，及m代表1。
更理想地，n代表2，m代表1，及X係選自由O、S、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組。
再更理想地，n代表2，m代表1，及X係選自由O、NH與N-C1-6-烷基所組成之群組。
於根據本發明所述化合物之一特佳實施例中，n代表2，m代表1，及X代表O。
於根據本發明所述化合物之另一特佳實施例中，n代表1，m代表0，及R1、R2與R3分別係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，或一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被單或多取代。
於根據本發明所述化合物之一特佳實施例中，n代表1，m代表0，及R1、R2與R3代表H。
於根據本發明所述化合物之另一特佳實施例中，n代表1，m代表0，及R1、R2與R3分別係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組；而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，或一C3-6環脂族殘基，其可係未被取代或被單或多取代；前提為R1、R2與R3至少其中之一不代表H。
更理想地， n代表1，m代表0，及R1、R2與R3分別係相互獨立地選自由H、F、Cl、C1-6-烷基、CN、CF3、CF2H、CFH2、S(=O)2-CH3、OH、OCF3、或OCH3所組成之群組；前提為R1、R2與R3至少其中之一不代表H。
更理想地， n代表1，m代表0，及R1、R2與R3分別係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、CH3、CF3、CF2H、CFH2、S(=O)2-CH3、OH、OCF3、或OCH3所組成之群組；前提為R1、R2與R3至少其中之一不代表H。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R4 代表CH2F、CHF2、或CF3。
較理想地，R4 代表CHF2或CF3。
於根據本發明所述化合物之一特佳實施例中，R4代表CF3。
於根據本發明所述化合物之另一特佳實施例中，R4代表CHF2。
於根據本發明所述化合物之一特佳實施例中，R5 代表H、C1-6-烷基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代之，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2、或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、 未被取代或被單或多取代。
較理想地， R5 係選自由H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二級丁基、異丁基、三級丁基、環丙基、甲氧基、乙氧基、甲基磺醯基、2-環氧雜丁基(2-oxetyl)、3-環氧雜丁基(3-oxetyl)、2-四氫呋喃、與3-四氫呋喃所組成之群組。
更理想地， R5 係選自由H、甲基、乙基、異丙基、與環丙基所組成之群組。
又更理想地， R5 代表H或甲基。
於根據本發明所述化合物之一特佳實施例中， R5代表甲基(CH3)。
於根據本發明所述化合物之另一特佳實施例中， R5代表H。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中， R6、R7與R8 分別係相互獨立地選自由H、F、Cl、Br、I、NO2、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、CF2Cl、CFCl2、C(=O)-H、C(=O)-C1-6-烷基、C(=O)-OH、C(=O)-O-C1-6-烷基、C(=O)-N(H)(OH)、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=N-OH)-H、C(=N-OH)-C1-6-烷基、C(=N-O-C1-6-烷基)-H、C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基、OH、OCF3、OCF2H、OCFH2、OCF2Cl、OCFCl2、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、O-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、 O-S(=O)2-C1-6-烷基、O-S(=O)2-OH、O-S(=O)2-O-C1-6-烷基、O-S(=O)2-NH2、O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)2OH、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-NH2、N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、SH、SCF3、SCF2H、SCFH2、SCF2Cl、SCFCl2、S-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代。
較理想地， R6、R7與R8 分別係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6- 烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，或一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被單或多取代。
更理想地， R6、R7與R8 係相互獨立地選自由H、F、Cl、C1-6-烷基、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CF3、O-CH2CH3、與N(CH3)2所組成之群組。
再更理想地， R6、R7與R8 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CF3、與O-CH2CH3所組成之群組。
又更理想地， R6、R7與R8 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CF3、CN、OCF3、CH3、與O-CH3所組成之群組。
特別理想地， R6、R7與R8 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CF3、OCF3、與O-CH3所組成之群組。
於根據本發明所述化合物之一較佳實施例中，R6、R7與R8 至少其中之一為≠H。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R6、R7與 R8至少其中之一或二代表H，以R7及/或R8較理想。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R6、R7與 R8其中之一代表H。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中， R6與R7 係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，及R8代表H。
較理想地， R6與R7 係相互獨立地選自由H、F、Cl、C1-6-烷基、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、O-CH3、O-CH2CF3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組；更理想地，係相互獨立地選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CF3、O-CH2CH3、與N(CH3)2所組成之群組；再更理想地，係相互獨立地選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3與O-CH2CH3所組成之群組；又更理想地，係相互獨立地選自由H、F、Cl、CF3、OCF3、CH3、與O-CH3所組成之群組；及R8代表H。
於根據本發明所述化合物之再另一較佳實施例中， R6係選自由F、Cl、C1-6-烷基、CN、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈， 及R7與R8皆代表H。
較理想地， R6係選自由F、Cl、C1-6-烷基、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組；更理想地，係選自由F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、與N(CH3)2所組成之群組；再更理想地，係選自由F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3、與O-CH2CH3所組成之群組；又更理想地，係選自由F、Cl、CF3、OCF3、CH3、與O-CH3所組成之群組；及R7與R8皆代表H。
於根據本發明所述化合物之又另一較佳實施例中， R6係選自由F、Cl、C1-6-烷基、CN、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下為支鏈或無支鏈；R7係選自由F、Cl、C1-6-烷基、CN、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈；及R8代表H。
較理想地， R6係選自由F、Cl、C1-6-烷基、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組；更理想地，係選自由F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、與N(CH3)2所組成之群組；再更理想地，係選自由F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3、與O-CH2CH3所組成之群組；又更理想地，係選自由F、Cl、CF3、OCF3、CH3、與O-CH3所組成之群組；R7係選自由H、F、Cl、C1-6-烷基、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2-OCH3、OCF3、OH、O-CH3、O-CH2CH3、NH2、NH(CH3)、與N(CH3)2所組成之群組；更理想地，係選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OCH3、OCF3、CH3、O-CH3、O-CH2CH3、與N(CH3)2所組成之群組；再更理想地，係選自由H、F、Cl、CFH2、CF2H、CF3、OCF3、CH3、O-CH3、與O-CH2CH3所組成之群組；又更理想地，係選自由H、F、Cl、CF3、OCF3、CH3、與O-CH3所組成之群組；及R8代表H。
於根據本發明所述之另一特佳實施例中，部分結構(SF-II) 係選自由 所組成之群組。
更為理想地，該部分結構(SF-II)係選自由 所組成之群組。
最為理想地，該部分結構(SF-II)係選自由 所組成之群組。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中， R9 代表H、一C1-10脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-10環脂族殘基或一3至10構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，及於各種情況下選擇性地經由一C1-8伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈、進而可係未被取代或被單或多取代。
較理想地， R9 代表H或一C1-6脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由OH、=O、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組；或一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或地被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6- 烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組；其中，該C3-6環脂族殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連接，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該3-7構件雜環脂族殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組。
更理想地，R9 代表H，或一C1-6脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由OH、=O、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、 N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組。
再更理想地，R9 代表H，或一C1-6脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由OH、=O、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、與N(H)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組。
又更理想地，R9 代表H，或一C1-6未被取代之脂族殘基，其為支鏈或無支鏈。
特別理想地，R9 代表H，或選自由甲基、乙基、異丙基、與正丙基所組成之群組。
於根據本發明所述化合物之一較佳實施例中，R9代表H。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R9代表甲基。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R10 代表H、一C1-10脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-10環脂族殘基或一3至10構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，及於各種情況下係選擇性地經由一C1-8伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被單或多取代。
較理想地，R10代表H或一C1-6脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、CN、OH、=O、OCF3、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組；或一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、 C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6環脂族殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、(C=O)C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該3-7-構件雜環脂族殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組，或一雜芳基殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6- 烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該雜芳基殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組。
於另一實施例中，R10代表一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，且係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、與O-C1-6-烷基所組成之群組；一雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、 C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基所組成之群組；或通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11與R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；-R13係選自由下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6- 烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基，或代表一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6烷基、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，且係未被取代或被以1、2或3個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基所組成之群組。
較理想之雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，係選自吡啶(pyridine)、嘧啶(pyrimidine)、吡嗪(pyrazine)、噠嗪(pyridazine)、三嗪(triazine)、喹啉(quinoline)、異喹啉(isoquinoline)、酞嗪(phthalazine)、萘啶 (naphtheridine)、喹〔口咢〕啉(quinoxaline)、喹唑啉(quinazoline)、吲哚(indole)、異吲哚(isoindole)、吡咯(pyrrole)、咪唑(imidazole)、吡唑(pyrazole)、1,2,3-三唑(1,2,3-triazole)、1,2,4-三唑(1,2,4-triazole)、噁唑(oxazole)、異噁唑(isoxazole)、噻唑(thiazole)、異噻唑(isothiazole)、噁二唑(oxadiazole)與噻二唑(thiadiazole)。
更理想地，R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，-x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；-R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、O-C1-6-伸烷基-OH、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷 基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基。
又更理想地，R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組 H、OH、F、Cl、CN、S(=O)2-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、與C(=O)-O-C1-6-烷基。
於本發明之一較佳實施例中，通式SF-III係選自通式SF-IIIa至SF-IIIo
其中，- x代表0、1或2；y代表0或1；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下。
較理想者為根據通式(I)所述之化合物，其特徵為R10係以通式SF-IIIa至SF-IIIo中任何部分結構表示，其中，- x代表1，y代表0，及z代表0。
較理想者為根據通式(I)所述之化合物，其特徵為R10係以通式SF-IIIa至SF-IIIo中任何部分結構表示，其中，- x代表1，y代表0，及z代表1。
同樣理想者為根據通式(I)所述之化合物，其特徵為R10係以通式SF-IIIa至SF-IIIo中任何部分結構表示，其中，- x代表1，y代表1，及z代表0。
同樣理想者為根據通式(I)所述之化合物，其特徵為R10係以通式SF-IIIa至SF-IIIo中任何部分結構表示，其中，- x代表0，y代表1，及z代表0。
同樣理想者為根據通式(I)所述之化合物，其特徵為R10係以通式SF-IIIa至SF-IIIo中任何部分結構表示，其中， - x代表0，y代表1，及z代表1。
於根據本發明所述化合物之一特別理想實施例中，R10係選自由下列基團所組成之群組甲基、乙基、2-丙基(異丙基)、1-丙基(正丙基)、1-丁基、2-丁基、2-甲基-丙基、1,1-二甲基-乙基(三級丁基)、1-戊基、2-戊基、3-戊基、2-甲基-丁基、2,2-二甲基-丙基(新戊基)、1-己基、2-己基、3-己基、3,3-二甲基-丁基、環丙基、環丙基甲基、2-環丙基-乙基、1-環丙基-乙基，及根據下列結構所述之殘基：
其中，R16代表1、2或3個取代基，其係選自C1-6-烷基、CF3、F、Cl、CN、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、或NH2、N(H)C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)2、1-咯啶基、哌啶基(1-piperidinyl)、4-甲基-哌啶-1-基或1-嗎啉基，及R17代表H或C1-6-烷基。
於根據本發明所述化合物之一較佳實施例中，R9 代表H或C1-6-烷基，及R10 代表H、一C1-10脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-10環脂族殘基、一3至10構件雜環脂族殘基或一雜芳基殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，及於各種情況下為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被單或多取代。
較理想地，R9與R10至少其中之一不代表H。
較理想地，R9 代表H或C1-6-烷基，及R10代表H或一C1-6脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被以1、2、3、4或5個取 代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、CN、OH、=O、OCF3、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組；或一C3-6環脂族殘基，其未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6環脂族殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取 代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、(C=O)C1-6-烷基、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該3-7-構件雜環脂族殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組；或一雜芳基殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6- 烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該雜芳基殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組。
較理想地，R9 代表H或C1-6-烷基，及R10 代表一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、CN、C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，其係未被取代或被以1、2或3個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基所組成之群組；或通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基，或代表 一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6烷基、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，及其係未被取代或以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，及其係未被取代或被以1、2或3個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基所組成之群組。
更理想地，R9 代表H或C1-6-烷基，及R10 代表通式SF-III之一部分結構 其中， - x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、O-C1-6-伸烷基-OH、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基。
再更理想地，R9 代表H或C1-6-烷基，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組H、OH、F、Cl、CN、S(=O)2-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、與C(=O)-O-C1-6-烷基。
於根據本發明所述化合物之一特佳實施例中，R9 代表H或C1-6-烷基，及R10係選自由下列功能基所組成之群組：甲基、乙基、2-丙基(異丙基)、1-丙基(正丙基)、1-丁基、2-丁基、2-甲基-丙基、1,1-二甲基-乙基(三級丁基)、1-戊基、2-戊基、3-戊基、2-甲基-丁基、 2,2-二甲基-丙基(新戊基)、1-己基、2-己基、3-己基、3,3-二甲基-丁基、環丙基、環丙基甲基、2-環丙基-乙基、1-環丙基-乙基，與根據下列子結構所述之殘基：
其中，R16代表1、2或3個取代基，其係選自C1-6-烷基、CF3、F、Cl、CN、OH、OCF3、O-C1-6-烷基或NH2、N(H)C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)2、1-咯啶基、1-哌啶基、4-甲基-哌啶-1-基、或1-嗎啉基，及R17代表H或C1-6-烷基。
再更理想地，R9 代表H或C1-6-烷基，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環 脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組H、OH、F、Cl、CN、S(=O)2-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、與C(=O)-O-C1-6-烷基。
於根據本發明所述化合物之另一特佳實施例中，R9 代表甲基，及R10 代表H、一C1-10脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-10環脂族殘基、一3至10構件雜環脂族殘基或一雜芳基殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，及於各種情況下係選擇性地經由一C1-8伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被單或多取代。
較理想地，R9 代表甲基，及R10代表H或一C1-6脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、CN、OH、=O、OCF3、 O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組；或一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6環脂族殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-伸烷 基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該3-7-構件雜環脂族殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組；或一雜芳基殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該雜芳基殘基係選擇性地經由 一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組。
更理想地，R9 代表甲基，及R10 代表一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，及其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，及其係未被取代或被以1、2或3個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基所組成之群組；或通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自下列基團所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基，或代表 一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6烷基、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，及其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，及其係未被取代或被以1、2或3個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基所組成之群組。
更理想地，R9 代表甲基，及R10 代表通式SF-III之一部分結構 其中， - x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、O-C1-6-伸烷基-OH、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基。
又更理想地，R9 代表甲基，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組H、OH、F、Cl、CN、S(=O)2-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、與C(=O)-O-C1-6-烷基。
於根據本發明所述化合物之一特佳實施例中，R9 代表甲基，及R10係選自由下列功能基所組成之群組甲基、乙基、2-丙基(異丙基)、1-丙基(正丙基)、1-丁基、2-丁基、2-甲基-丙基、1,1-二甲基-乙基(三級丁基)、1-戊基、2-戊基、3-戊基、2-甲基-丁基、 2,2-二甲基-丙基(新戊基)、1-己基、2-己基、3-己基、3,3-二甲基-丁基、環丙基、環丙基甲基、2-環丙基-乙基、1-環丙基-乙基，與根據下列結構所述之殘基：
其中，R16代表1、2或3個取代基，其係選自C1-6-烷基、CF3、F、Cl、CN、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、或NH2、N(H)C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)2、1-咯啶基、1-哌啶基、 4-甲基-哌啶-1-基或1-嗎啉基，及R17代表H或C1-6-烷基。
於根據本發明所述化合物之另一較佳實施例中，R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一3-7-構件雜環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OH、C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、OCF3、SO2(C1-6-烷基)、SO2NH2、SO2N(H)C1-6-烷基、SO2N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、一C3-6環脂族殘基、或一3至7構件雜環脂族殘基所組成之群組，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代。
較理想地，R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一雜環脂族殘基，其係選自由下列功能基所組成之群組
其中，R14代表0、1、2、3或4個取代基，其於各種情況下係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-伸烷基-SO2(C1-6-烷基)、與C1-6烷基所組成之群組；或R14代表至少2個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C1-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，該C1-6-伸烷基之一個或更多個碳原子選擇性地被一雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之不同碳原子上，因此該C1-6-伸烷基代表形成一雙環雜環脂族殘基之架橋；或R14代表至少兩個取代，其中，兩個取代基R14共同代表一C2-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，該C2-6-伸烷基之1個或更多個碳原子選擇性地被一雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之同一碳原子上，因此該C2-6-伸烷基形成一螺旋狀雜環脂族殘基；及R15代表H、C1-6-烷基或(C=O)C1-6-烷基。
更理想地，R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一雜環脂族殘基，其係選自由下列功 能基所組成之群組 其中，R14代表0、1、2、3或4個取代基，其於各種情況下係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-伸烷基-SO2(C1-6-烷基)、與C1-6烷基所組成之群組；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C1-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，C1-6-伸烷基之1個或更多個碳原子選擇性地被一雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基中不同之碳原子上，因此該C1-6-伸烷基代表形成一雙環雜環脂族殘基之架橋；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C2-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，該C2-6-伸烷基之一個或更多個選擇性地被一雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之同一碳原子上，因此該C2-6-伸烷基形成一螺旋狀雜環脂族殘基；及 R15代表H、C1-6-烷基或(C=O)C1-6-烷基。
再更理想地，R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一雜環脂族殘基，其係選自由下列功能基所組成之群組
最理想地，R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一雜環脂族殘基，其係選自由下列功能基所組成之群組
於根據本發明之一特佳實施例中，通式(I)之化合物係選自由下列功能基所組成之群組：- 根據通式(I)所述之化合物，其中，n代表0，及m代表0，及R4代表CHF2，及R5代表H、C1-6-烷基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代、OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2、或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；- 根據通式(I)所述之化合物，其中，n代表0，及m代表0，及 R4代表CF3，及R5代表H、C1-6-烷基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；- 根據通式(I)所述之化合物，其中，n代表1，及m表0，及R4代表CHF2，及R5代表H、C1-6-烷基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代、OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2、或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；-根據通式(I)所述之化合物，其中，n代表1，及m代表0，及R4代表CF3，及R5代表H、C1-6-烷基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被待取代或多取代，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代、OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2、 或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；- 根據通式(I)所述之化合物，其中，n代表2，及m代表0，及R4代表CHF2，及R5代表H、C1-6-烷基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代、OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2、或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；-根據通式(I)所述之化合物，其中，n代表2，及m代表0，及R4代表CF3，及R5代表H、C1-6-烷基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2、或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；-根據通式(I)所述之化合物，其中，n代表2，及 m代表1，及X代表O，及R4代表CHF2，及R5代表H、C1-6-烷基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2、或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；-根據通式(I)所述之化合物，其中，n代表2，及m代表1，及X代表O，及R4代表CF3，及R5代表H、C1-6-烷基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2、或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代。
根據本發明通式(I)所述化合物之較佳實施例，含有通式(Ia)或(Ib)或(Ic)或(Id)： 其中，特定之自由基、變量與指數，具有本文中所描述、與根據本發明所述化合物及其較佳實施例相關之含義。
根據本發明通式(I)所述化合物之其他較佳實施例，含有通式(Ia-1)或(Ia-2)或(Ia-3)或(Ia-4)： 其中，特定之自由基、變量與指數，具有本文中所描述、與根據本發明所述化合物及其較佳實施例相關之含義。
根據本發明通式(I)所述化合物之其他較佳實施例，含有通式(Ib-1)或(Ib-2)或(Ib-3)或(Ib-4)： 其中，特定之自由基、變量與指數，具有本文中所描述、與根據本發明所述化合物及其較佳實施例相關之含義。
根據本發明通式(I)所述化合物之其他較佳實施例，含有通式(Ic-1)或(Ic-2)或(Ic-3)或(Ic-4)： 其中，特定之自由基、變量與指數，具有本文中所描述、與根據本發明所述化合物及其較佳實施例相關之含義。
根據本發明通式(I)所述化合物之其他較佳實施例，含有通式(Id-1)或(Id-2)或(Id-3)或(Id-4)： 其中，特定之自由基、變量與指數，具有本文中所描述、與根據本發明所述化合物及其較佳實施例相關之含義。
於本發明之另一較佳實施例中，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)或(Ia-2)或(Ib-1)或(Ib-2)或(Ic-1)或(Ic-2)或(Id-1)或(Id-2)，尤其是(Ia-2)或(Ib-2)或(Ic-2)或(Id-2)。
於本發明之另一特佳實施例中，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1-a)或(Ia-2-a)或(Ib-1-a)或(Ib-2-a)或(Ic-1-a)或(Ic-2-a)或(Id-1-a)或(Id-2-a) 其中，R6代表CH3，及其中，其餘之特定自由基、變量與指數，具有本文中所描述、與根據本發明所述化合物及其較佳實施例相關之含義。
於本發明之另一特佳實施例中，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1-a)或(Ia-2-a)或(Ib-1-a)或(Ib-2-a)或(Ic-1-a)或(Ic-2-a)或(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中，R6代表Cl，及其中，其餘之特定自由基、變量與指數，具有本文中所描述、與根據本發明所述化合物及其較佳實施例相關之含義。
於本發明之另一特佳實施例中，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1-a)或(Ia-2-a)或(Ib-1-a)或(Ib-2-a)或(Ic-1-a)或(Ic-2-a)或(Id-1-a)或 (Id-2-a)，其中，R6代表F，及其中，其餘之特定自由基、變量與指數，具有本文中所描述、與根據本發明所述化合物及其較佳實施例相關之含義。
於本發明之一特佳實施例中，通式(I)所述之化合物含有通式 (Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)或(Id-2-a)，其中，- R9代表甲基或H，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3或4之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組； - R13係選自由下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；或一C3-6環脂族殘基，其係選自環丙基、環丁基、環戊基、或環己基，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係選自環氧丙烷基(oxetanyl)、四氫呋喃、四氫吡喃(tetrahydropyranyl)、嗎啉基、氮雜環丁基(azetidinyl)、咯啶基、哌啶基、哌嗪基、四氫噻吩基(thiolanyl)、1-氧代-四氫噻吩基(1-oxo-thiolanyl)、1,1-二氧代-四氫噻吩基(1,1-dioxo-thiolanyl)、硫雜基(thianyl)、1-氧代-硫雜基(1-oxo-thianyl)、1,1-二氧代-硫雜基(1,1-dioxo-thianyl)、[1,4]噻嗪基([1,4]thiazinanyl)、1-氧代-[1,4]噻嗪基(1-oxo-[1,4]thiazinanyl)、或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪基(1,1-dioxo-[1,4]thiazinanyl)，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或 - R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一3-7-構件雜環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OH、C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、OCF3、SO2(C1-6-烷基)、SO2NH2、SO2N(H)C1-6-烷基、SO2N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、一C3-6環脂族殘基、或一3至7構件雜環脂族殘基所組成之群組，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，其中，特定之自由基、變量與指數，具有本文中所描述、與根據本發明所述化合物及其較佳實施例相關之含義。
較理想地，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，- R9代表H，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3或4之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係 相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；或一C3-6環脂族殘基，其係選自環丙基、環丁基、環戊基、或環己基，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係選自環氧丙烷基(oxetanyl)、四氫呋喃、四氫吡喃(tetrahydropyranyl)、嗎啉基、氮雜環丁基、咯啶基、哌啶基、哌嗪基、四氫噻吩基(thiolanyl)、1-氧代-四氫噻吩基(1-oxo-thiolanyl)、1,1-二氧代-四氫噻吩基(1,1-dioxo-thiolanyl)、硫雜基(thianyl)、1-氧代-硫雜基(1-oxo-thianyl)、1,1-二氧代-硫雜基(1,1-dioxo-thianyl)、[1,4]噻嗪基 ([1,4]thiazinanyl)、1-氧代-[1,4]噻嗪基(1-oxo-[1,4]thiazinanyl)或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪基(1,1-dioxo-[1,4]thiazinanyl)，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組。
較理想地， 通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，- R9代表甲基，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3或4之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組； - R13係選自由下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基，或一C3-6環脂族殘基，其係選自環丙基、環丁基、環戊基、或環己基，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係選自環氧丙烷基(oxetanyl)、四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉基、氮雜環丁基、咯啶基、哌啶基、哌嗪基、四氫噻吩基(thiolanyl)、1-氧代-四氫噻吩基(1-oxo-thiolanyl)、1,1-二氧代-四氫噻吩基(1,1-dioxo-thiolanyl)、硫雜基(thianyl)、1-氧代-硫雜基(1-oxo-thianyl)、1,1-二氧代-硫雜基(1,1-dioxo-thianyl)、[1,4]噻嗪基([1,4]thiazinanyl)、1-氧代-[1,4]噻嗪基(1-oxo-[1,4]thiazinanyl)或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪基(1,1-dioxo-[1,4]thiazinanyl)，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組。
再更理想地，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一雜環脂族殘基，其係選自由下列功能基所組成之群組 ，其中，R14代表0、1、2、3或4個取代基，其於各種情況下係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-伸烷基-SO2(C1-6-烷基)、與C1-6烷基所組成之群組；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C1-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，該C1-6-伸烷基之一個或更多的碳原子選擇性地被一雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之不同碳原子上，因此該C1-6-伸烷基代表形成一雙環雜環脂族殘基之架橋；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C2-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，該C2-6-伸烷基之一個或更多個碳原子選擇性地 被以一個雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之同一碳原子上，因此該C2-6-伸烷基形成一螺旋狀雜環脂族殘基；及R15代表H、C1-6-烷基或C(=O)C1-6-烷基。
較理想地， 通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)，及/或(Ia-2)，及/或(Ib-1)，及/或(Ib-2)，及/或(Ic-1)，及/或(Ic-2)，及/或(Id-1)，及/或(Id-2)，及/或(Ia-1-a)，及/或(Ia-2-a)，及/或(Ib-1-a)，及/或(Ib-2-a)，及/或(Ic-1-a)，及/或(Ic-2-a)，及/或(Id-1-a)，及/或(Id-2-a)，其中，- R6代表CH3，- R9代表H，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3或4之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以 1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；或一C3-6環脂族殘基，其係選自環丙基、環丁基、環戊基、或環己基，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係選自環氧丙烷基(oxetanyl)、四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉基、氮雜環丁基、咯啶基、哌啶基、哌嗪基、四氫噻吩基(thiolanyl)、1-氧代-四氫噻吩基(1-oxo-thiolanyl)、1,1-二氧代-四氫噻吩基(1,1-dioxo-thiolanyl)、硫雜基(thianyl)、1-氧代-硫雜基(1-oxo-thianyl)、1,1-二氧代-硫雜基(1,1-dioxo-thianyl)、[1,4]噻嗪基([1,4]thiazinanyl)、1-氧代-[1,4]噻嗪基(1-oxo-[1,4]thiazinanyl)、或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪基(1,1-dioxo-[1,4]thiazinanyl)，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代 基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組。
再更理想地，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，- R6代表CH3，- R9代表甲基，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3或4之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組 H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；或一C3-6環脂族殘基，其係選自環丙基、環丁基、環戊基、或環己基，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係選自環氧丙烷基(oxetanyl)、四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉基、氮雜環丁基、咯啶基、哌啶基、哌嗪基、四氫噻吩基(thiolanyl)、1-氧代-四氫噻吩基(1-oxo-thiolanyl)、1,1-二氧代-四氫噻吩基(1,1-dioxo-thiolanyl)、硫雜基(thianyl)、1-氧代-硫雜基(1-oxo-thianyl)、1,1-二氧代-硫雜基(1,1-dioxo-thianyl)、[1,4]噻嗪基([1,4]thiazinanyl)、1-氧代-[1,4]噻嗪基(1-oxo-[1,4]thiazinanyl)、或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪基(1,1-dioxo-[1,4]thiazinanyl)，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組。
又更理想地， 通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，R6代表CH3，及R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一雜環脂族殘基，其係選自由下列功能基所組成之群組 ，其中，R14代表0、1、2、3或4個取代基，其於各種情況下係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-伸烷基-SO2(C1-6-烷基)、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6烷基所組成之群組；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C1-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，該C1-6-伸烷基之一個或更多個碳原子選擇性地被以一雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之不同碳原子上，因此該C1-6-伸烷基代表一雙環雜環脂族殘基之架橋；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C2-6-伸烷基，其 係被取代或未被取代，其中，該C2-6-伸烷基之一個或更多個碳原子選擇性地被以一個雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之同一碳原子上，因此該C2-6-伸烷基形成一螺旋狀雜環脂族殘基；及R15代表H、C1-6-烷基或C(=O)C1-6-烷基。
較理想地，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，- R6代表Cl，- R9代表H，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3或4之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以 1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基，或一C3-6環脂族殘基，其係選自環丙基、環丁基、環戊基、或環己基，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係選自環氧丙烷基(oxetanyl)、四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉基、氮雜環丁基、咯啶基、哌啶基、哌嗪基、四氫噻吩基(thiolanyl)、1-氧代-四氫噻吩基(1-oxo-thiolanyl)、1,1-二氧代-四氫噻吩基(1,1-dioxo-thiolanyl)、硫雜基(thianyl)、1-氧代-硫雜基(1-oxo-thianyl)、1,1-二氧代-硫雜基(1,1-dioxo-thianyl)、[1,4]噻嗪基([1,4]thiazinanyl)、1-氧代-[1,4]噻嗪基(1-oxo-[1,4]thiazinanyl)、或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪基(1,1-dioxo-[1,4]thiazinanyl)，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代 基取代，該取代基係相互獨立地自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組。
又更理想地，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，- R6代表Cl，- R9代表甲基，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3或4之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組 H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；或一C3-6環脂族殘基，其係選自環丙基、環丁基、環戊基、或環己基，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係選自環氧丙烷基(oxetanyl)、四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉基、氮雜環丁基、咯啶基、哌啶基、哌嗪基、四氫噻吩基(thiolanyl)、1-氧代-四氫噻吩基(1-oxo-thiolanyl)、1,1-二氧代-四氫噻吩基(1,1-dioxo-thiolanyl)、硫雜基(thianyl)、1-氧代-硫雜基(1-oxo-thianyl)、1,1-二氧代-硫雜基(1,1-dioxo-thianyl)、[1,4]噻嗪基([1,4]thiazinanyl)、1-氧代-[1,4]噻嗪基(1-oxo-[1,4]thiazinanyl)、或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪基(1,1-dioxo-[1,4]thiazinanyl)，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組。
又更理想地， 通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，R6代表Cl，及R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一雜環脂族殘基，其係選自由下列功能基所組成之群組 ，其中，R14代表0、1、2、3或4個取代基，該取代基於各種情況下係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-伸烷基-SO2(C1-6-烷基)、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6烷基所組成之群組；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C1-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，該C1-6-伸烷基之一個或更多個碳原子選擇性地被以一個雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之不同碳原子上，因此該C1-6-伸烷基代表形成一雙環雜環脂族殘基之架橋；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C2-6-伸烷基，其 係被取代或未被取代，其中，該C2-6-伸烷基之一個或更多個碳原子選擇性地被以一個雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之同一碳原子上，因此該C2-6-伸烷基形成一螺旋雜環脂族殘基；及R15代表H、C1-6-烷基或C(=O)C1-6-烷基。
較理想地，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，- R6代表F，- R9代表H，及R10代表通式SF-III之一部分結構 SF-III，其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3或4之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以 1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；或一C3-6環脂族殘基，其係選自環丙基、環丁基、環戊基或環己基，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係選自環氧丙烷基(oxetanyl)、四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉基、氮雜環丁基、咯啶基、哌啶基、哌嗪基、四氫噻吩基(thiolanyl)、1-氧代-四氫噻吩基(1-oxo-thiolanyl)、1,1-二氧代-四氫噻吩基(1,1-dioxo-thiolanyl)、硫雜基(thianyl)、1-氧代-硫雜基(1-oxo-thianyl)、1,1-二氧代-硫雜基(1,1-dioxo-thianyl)、[1,4]噻嗪基([1,4]thiazinanyl)、1-氧代-[1,4]噻嗪基(1-oxo-[1,4]thiazinanyl)、或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪基(1,1-dioxo-[1,4]thiazinanyl)，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代 基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組。
再更理想地，通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，- R6代表F，- R9代表甲基，及R10代表通式SF-III之一部分結構 其中，- x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3或4之條件下；- R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；- R13係選自由下列功能基所組成之群組 H、F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基；或一C3-6環脂族殘基，其係選自環丙基、環丁基、環戊基、或環己基，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係選自環氧丙烷基(oxetanyl)、四氫呋喃、四氫吡喃、嗎啉基、氮雜環丁基、咯啶基、哌啶基、哌嗪基、四氫噻吩基(thiolanyl)、1-氧代-四氫噻吩基(1-oxo-thiolanyl)、1,1-二氧代-四氫噻吩基(1,1-dioxo-thiolanyl)、硫雜基(thianyl)、1-氧代-硫雜基(1-oxo-thianyl)、1,1-二氧代-硫雜基(1,1-dioxo-thianyl)、[1,4]噻嗪基([1,4]thiazinanyl)、1-氧代-[1,4]噻嗪基(1-oxo-[1,4]thiazinanyl)、或1,1-二氧代-[1,4]噻嗪基(1,1-dioxo-[1,4]thiazinanyl)，其分別係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OH、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組。
又更理想地， 通式(I)所述之化合物含有通式(Ia-1)、(Ia-2)、(Ib-1)、(Ib-2)、(Ic-1)、(Ic-2)、(Id-1)、(Id-2)、(Ia-1-a)、(Ia-2-a)、(Ib-1-a)、(Ib-2-a)、(Ic-1-a)、(Ic-2-a)、(Id-1-a)、或(Id-2-a)，其中，R6代表F，及R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一雜環脂族殘基，其係選自由下列功能基所組成之群組 ，其中，R14代表0、1、2、3或4個取代基，該取代基於各種情況下係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、SO2(C1-6-烷基)、C1-6-伸烷基-SO2(C1-6-烷基)、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6烷基所組成之群組；或R14代表至少兩個取代基，其中兩個取代基R14共同代表一C1-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，該C1-6-伸烷基中一個或更多個碳原子選擇性地被以一個雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之不同碳原子上，因此該C1-6-伸烷基代表形成一雙環雜環脂族殘基之架橋；或R14代表至少兩個取代基，其中兩個取代基R14共同代表一C2-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，該C2-6-伸烷基中一個或更多個碳原子選擇性地被 以一個雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之同一碳原子上，因子該C2-6-伸烷基形成一螺旋狀雜環脂族殘基；及R15代表H、C1-6-烷基或C(=O)C1-6-烷基。
SC-01 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮
SC-02 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-03 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮
SC-04 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-05 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-06 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-08 4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-09 4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-1-甲基-哌嗪-2-酮
SC-10 1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-11 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-16 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羥甲基)-環丙基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-17 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-羥基-哌啶-1-基)-甲酮
SC-18 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,N,4-三甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-19 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1-氧代-[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮
SC-20 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[2-(羥甲基)-嗎啉-4-基]-甲酮
SC-21 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-吡喃-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-22 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-23 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-咯啶-1-基)-甲酮
SC-24 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羥基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-25 [3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮
SC-26 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代 -[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮
SC-29 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二甲基- 哌嗪-1-基)-甲酮
SC-32 [3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3- 二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-33 [1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二 氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-34 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧 酸醯胺
SC-35 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-環丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯 胺
SC-36 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-((1-甲氧基環丙基)甲基)-4-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-37 N-(2-乙醯胺基-乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-38 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(甲烷磺醯胺基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-39 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(1-甲基-哌啶-4-基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-40 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基- 嗎啉-4-基)-甲酮
SC-41 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(二氟-甲基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基- 甲酮
SC-42 1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(二氟-甲基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基 -1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-44 [1,3-雙(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜 環丁-1-基)-甲酮
SC-48 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羥甲基)-環丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-49 1-苄基-N-(1-胺甲醯基-環丙基)-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-50 4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-嗎啉-2- 酮
SC-51 [3-(4-氯苯基)-1-[2-(4-氟-苯氧基)-乙基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯 -2-基]-嗎啉-4-基-甲酮
SC-52 1-[[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-甲基-胺 基]-環丙烷-1-羧酸乙酯
SC-53 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-54 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-55 4-[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2- 羰基]-哌嗪-2-酮
SC-56 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙 基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-57 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-58 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-59 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-60 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(3-甲基-環氧丙烷-3-基)-甲 基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-61 4-[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌 嗪-2-酮
SC-62 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉 -4-基-甲酮
SC-63 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-四氫噻吩3-基)-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-64 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-65 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(1-羥基-環丙基)-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-66 4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-67 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-68 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H- 吡咯-2-羧酸醯胺
SC-69 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-70 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N-甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-71 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-72 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜環丁-1- 基)-甲酮
SC-73 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯 -2-羧酸醯胺
SC-74 [3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4- 基-甲酮
SC-75 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4- 基)-甲酮
SC-76 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(環丙基-甲基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯 -2-羧酸醯胺
SC-77 1-苄基-N-三級丁基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧 酸醯胺
SC-78 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(3-甲基-環氧丙烷-3-基)-甲基]-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-79 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-80 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-81 4-[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌 嗪-2-酮
SC-82 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二甲基-哌嗪-1- 基)-甲酮
SC-83 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-四氫噻吩3-基)-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-84 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3,3-二甲基-丁基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-85 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲基-2-嗎啉-4-基-丙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-86 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲 酮
SC-87 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-88 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-89 4-[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮
SC-90 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-92 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲基-2-甲磺醯基-丙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-93 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮 雜環丁-1-基)-甲酮
SC-94 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁 -1-基)-甲酮
SC-95 [1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮 雜環丁-1-基)-甲酮
SC-96 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2- 基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-97 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2- 基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-98 [1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二 氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-99 [1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二 氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-100 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二 氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-101 [1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲 酮
SC-102 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-嗎 啉-4-基-甲酮
SC-103 [1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉 -4-基-甲酮
SC-104 [1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉 -4-基-甲酮
SC-105 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]- 嗎啉-4-基-甲酮
SC-106 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-107 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-108 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-109 1-苄基-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲 基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-110 1-苄基-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲 氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-111 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-112 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-113 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-3-甲基-丁基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-114 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-4-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-115 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羥甲基)-環丙基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-116 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羥甲基)-環丁基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-117 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羥甲基)- 咯啶-1-基]-甲酮
SC-118 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-3-嗎啉-4-基-丙基)-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-119 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-4-乙基-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-120 1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-環丙基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-121 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-122 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-1,1-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-123 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲磺醯基- 咯啶-1-基)-甲酮
SC-124 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羥甲基)-2,2-二甲基-丙基]-N,4-二甲基-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-125 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[3-羥基-2-(羥甲基)-2-甲基-丙基]-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-126 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-127 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(3-甲磺醯基-丙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-128 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-乙基-4-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-129 1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-130 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(異丙基磺醯基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-131 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-硫雜-4-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-132 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(乙基磺醯基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-133 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(2-四氫-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-134 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1,2-順)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺： SC-135 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1S,2S)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺，及1-苄基-3-(4-氯苯
基)-N-[[(1R,2R)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1,2-反)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺： SC-136 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1S,2R)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺，及1-苄基-3-(4-氯苯 基)-N-[[(1R,2S)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-137 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲磺醯基- 氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-138 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-吡喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-139 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2,2-二甲基-3-[甲基-(2-咯啶-1-基-乙基)-胺基]- 丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-140 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(3-甲基-異噁唑-5-基)-甲基]-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-141 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(1-甲基-2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-142 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-異噁唑-3-基)-甲基]-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-143 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-甲 基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-144 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(嘧啶-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H- 吡咯-2-羧酸醯胺
SC-145 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-甲氧基-哌 啶-1-基)-甲酮
SC-146 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(吡嗪-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H- 吡咯-2-羧酸醯胺
SC-147 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基胺基-嘧啶-4-基)-甲基]-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-148 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲基]-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-149 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-異丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧 酸醯胺
SC-150 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-異丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯 胺
SC-151 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-吡嗪-2-基)-甲基]-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-152 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基胺基-嘧啶-5-基)-甲基]-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-153 1-[4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪 -1-基]-乙酮
SC-154 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥 基-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-155 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二 甲基-嗎啉-4-基)-甲酮
SC-156 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-158 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-N-[(1R)-1,2,2-三甲基- 丙基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-159 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-160 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(1,1-二氧代-硫雜-4-基)-N,4-二甲基-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-161 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(3-甲磺醯基-丙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-162 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[2-(甲 磺醯基-甲基)-咯啶-1-基]-甲酮
SC-163 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-164 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-四氫-呋喃-2-基-乙 基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-165 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-呋喃-2-基-甲基)-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-166 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羥 甲基)-咯啶-1-基]-甲酮
SC-167 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-呋喃-3-基-甲基)-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-168 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基-2-甲磺醯基-丙 基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-169 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-異丙基-4-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙 基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-170 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二 甲基-1,1-二氧代-[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮
SC-171 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(1,1-二氧代-四氫噻吩3-基)-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-172 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-環丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2- 羧酸醯胺
SC-173 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二 氧代-[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮
SC-174 1-苄基-N-(2-胺甲醯基-2-甲基-丙基)-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-175 N-(2-胺基-2-甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H- 吡咯-2-羧酸醯胺
SC-176 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-3-甲基-丁基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H- 吡咯-2-羧酸醯胺
SC-177 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-178 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羥甲基)-環丙基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-179 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羥甲基)-環丁基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-180 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-3-嗎啉-4-基-丙基)-N-甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-181 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羥甲基)-咯啶-1- 基]-甲酮
SC-182 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氫-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-183 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[3-羥基-2-(羥甲基)-2-甲基-丙基]-N-甲基-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-184 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-1,1-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-185 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲磺醯基-咯啶-1- 基)-甲酮
SC-186 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羥甲基)-2,2-二甲基-丙基]-N-甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-187 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-氰基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H- 吡咯-2-羧酸醯胺
SC-188 N-(3-胺基-2,2-二甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-189 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(3-甲磺醯基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-190 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-乙基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-191 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧 酸醯胺
SC-192 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(乙基磺醯基)-乙基]-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-193 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-硫雜-4-基)-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-194 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(異丙基磺醯基)-乙基]-N-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-195 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-四氫-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-196 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻 嗪-4-基)-甲酮
SC-197 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氫-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-198 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(1-甲基-2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1,2-順)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺：
SC-199 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1S,2S)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺，及1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1R,2R)-2-羥 基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1,2-反)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺：
SC-200 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1S,2R)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺，及1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1R,2S)-2-羥基 -環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-201 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲磺醯基-氮雜環 丁-1-基)-甲酮
SC-202 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氫-吡喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-203 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2,2-二甲基-3-[甲基-(2-咯啶-1-基-乙基)-胺基]- 丙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-204 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(3-甲基-異噁唑-5-基)-甲基]-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-205 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-異噁唑-3-基)-甲基]-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-206 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-甲 基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-207 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(嘧啶-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-208 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-甲氧基-哌啶-1- 基)-甲酮
SC-209 1-[4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基]- 乙酮
SC-210 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(吡嗪-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-211 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基胺基-嘧啶-4-基)-甲基]-N-甲基-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-212 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲基]-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-213 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-異丙基-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸 醯胺
SC-214 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-異丙基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-215 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-吡嗪-2-基)-甲基]-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-216 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基胺基-嘧啶-5-基)-甲基]-N-甲基-5-(三 氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-217 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(5,6,7,8-四氫-咪唑 [1,2-a]吡嗪-7-基)-甲酮
SC-218 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-219 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-220 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H- 吡咯-2-羧酸醯胺
SC-221 1-苄基-N-環丙基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧 酸醯胺
SC-222 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-223 [1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜 環丁-1-基)-甲酮
SC-224 1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-225 [1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基- 嗎啉-4-基)-甲酮
SC-226 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-227 1-苄基-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三 氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-228 1-苄基-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲 基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-229 1-苄基-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯 基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-230 1-苄基-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H- 吡咯-2-羧酸醯胺
SC-231 1-苄基-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三 氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-232 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3- 羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-233 1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲 基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-234 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2- 基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4-基)-甲酮
SC-235 1-苄基-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三 氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-236 1-苄基-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧 基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-237 1-苄基-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)- 苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-238 1-苄基-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯 基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-239 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2- 基]-(3-羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-240 1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧 基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-241 1-苄基-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三 氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-242 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2- 基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4-基)-甲酮
SC-243 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-244 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-245 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-246 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-247 [1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥 基-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-248 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-249 [1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二 甲基-嗎啉-4-基)-甲酮
SC-250 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-251 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-252 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-253 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-254 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸醯胺
SC-255 [1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥 基-氮雜環丁-1-基)-甲酮
SC-256 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-257 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-258 [1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二 甲基-嗎啉-4-基)-甲酮
SC-259 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-4-甲磺醯基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-260 1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-3-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯 基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-261 3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
SC-262 [1-苄基-3-[2-氟-4-(三氟甲氧基)-苯基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2- 基]-嗎啉-4-基-甲酮
SC-263 [1-苄基-4-甲基-3-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯 -2-基]-嗎啉-4-基-甲酮
SC-264 4-[1-苄基-4-甲基-2-(嗎啉-4-羰基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-基]-3-氟-苯 甲腈
SC-265 [3-(4-氯苯基)-4-甲基-1-[(3-甲磺醯基-苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮
SC-266 3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-1-[(3-甲磺醯基-苯基)-甲 基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺
根據本發明所述化合物之特佳實施例係選自由SC-01至SC-266(參見吡咯衍生物合成表)所組成之群組，選擇性地以單一立體異構物或立體異構物混合物之形式、以自由化合物及/或生理可接受之鹽或其溶劑化物之形式。
此外，根據本發明所述之化合物，其存在之濃度為3微莫耳，以可在HEK293細胞進行之CaV2.2通道螢光測試中造成至少50%之抑制較為理想，在HEK293細胞中，人類CaV2.2通道穩定表達之濃度為低於3微莫 耳，以低於1000nM較理想，以低於300nM更理想，以低於100nM再更理想，以低於75nM又更理想，以低於50nM特別理想，以低於10nM最為理想。
於該過程中，鈣離子流入量係在鈣離子敏感染劑(Fluo-4型，Molecular Probes Europe BV,Leiden,the Netherlands)之輔助下，以螢光成像讀盤分析法，在一螢光成像讀盤儀(FLIPR 3,Molecular Devices,Sunnyvale,USA)中進行定量，如下文所述。
根據本發明所述之化合物、相應之立體異構物、與分別與其相應之酸、鹼、鹽與溶劑化物適合用於治療及/或預防一種或多種失調及/或疾病，該失調及/或疾病係選自由疼痛，以選自由急性疼痛、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛與混合性疼痛較理想、中風(頭部創傷造成之神經元損害)、情緒障礙、癲癇、精神分裂與神經變性疾病構成之群組。
本發明另涉及一種根據本發明所述、用於調控CaV2.2鈣離子通道之化合物，以用於阻斷CaV2.2鈣離子通道較理想。
因此本發明另又涉及一種根據本發明所述、用於預防及/或治療至少部分地經由CaV2.2通道所介導之失調及/或疾病之化合物。
「至少部分地經由CaV2.2通道所介導之失調及/或疾病(disorders and/or diseases which are mediated,at least in part,by CaV2.2 channels)」一詞，擬包括各種或所有疾病狀態。
故根據本發明所述之物質作用於，例如，與各種疾病相關之CaV2.2通道上，因此其適合做為醫藥組合物中的藥理活性成分。
根據本發明第一方面所述之化合物、相應之立體異構物、及 相應之鹽與溶劑化物，具毒理學安全性，因此適合做為醫藥組合物中的藥理活性成分。
因此本發明另一方面亦提供醫藥組合物，其含有至少一種根據本發明所述之化合物，及選擇性地一種或多種藥理學上相容之助劑及/或，於適當情況下，一種或多種其他藥理活性成分。
根據本發明所述之醫藥組合物適合施用於成人及兒童，包括學齡前兒童及嬰幼兒。
根據本發明所述之醫藥組合物可為液體、半固體或固體等藥物劑型，例如注射溶液(injection solutions)、滴劑(drops)、果汁(juices)、糖漿(syrups)、噴劑(sprays)、懸浮液(suspensions)、片劑(tablets)、貼劑(patches)、膠囊(capsules)、硬膏(plasters)、栓劑(suppositories)、軟膏(ointments)、乳霜(creams)、乳液(lotions)、凝膠(gels)、水乳液(emulsions)、氣溶膠(aerosols)等形式，或複粒形式，例如丸狀(pellets)或顆粒狀(granules)，適當情況下可將其壓製成片劑、注入膠囊或懸浮於液體中，並以該形式給藥。
除了根據本發明所述之至少一種化合物之外，根據本發明所述之醫藥組合物傳統上含有其他藥理學上相容之助劑，其可係例如選自由賦形劑、充填劑、溶劑、稀釋劑、表面活性物質、色素、防腐劑、噴離形劑(blasting agents)、助滑添加劑、潤滑劑、香味成分與黏合劑所組成之群組，適當情況下，以其純立體異構物其中一種形式，尤其是對映異構物或非對映異構物、其消旋物或立體異構物混合物之形式，尤其是對映異構物或非對映異構物，於任何必要之混合比例，或適當情況下，以相應之鹽或其相應之溶劑化物之形式。
藥理學上相容之助劑及其用量之選擇，取決於該醫藥組合物 係經口服、皮下、非經口服、靜脈注射、腹膜內、皮內、肌內、鼻內、頰內、經直腸或局部使用，例如用於皮膚、黏膜及眼睛等部位之感染。片劑、糖衣藥丸(dragées)、膠囊、顆粒狀、丸狀、滴劑、果汁、與糖漿等形式之製劑，以適用於口服給藥較理想；溶液、懸浮液、易於復水之乾燥製劑及噴劑，以適用於非經口、局部與吸入性應用較理想。以溶解形式或硬膏形式儲存、於適當情況下添加皮膚滲透促效劑，以應用於根據本發明所述醫藥組合物中的根據本發明所述之化合物，乃適合經皮應用之製劑。經口服或經皮應用之製劑形式，亦可延遲釋放相應之根據本發明所述之化合物。
根據本發明所述之醫藥組合物，係於本發明所屬技術領域習 知之傳統方式、設備、方法與製程之輔助下製備而成，例如「雷明頓製藥科學(Remington’s Pharmaceutical Sciences)」，A.R.Gennaro(編輯)，第17版，Mack Publishing Company,Easton,Pa,1985之描述，特別是第8部分、第76至93章。在此以引用方式介紹了相應之敘述，並成為公開內容之一部分。給予患者之根據本發明上列通式(I)所述化合物之劑量可能有所不同，劑量取決於，例如患者的體重或年齡，及應用類型、症狀、及失調嚴重度。通常為0.001至100毫克/公斤，以0.05至75毫克/公斤較理想，以0.05至50毫克之至少一種根據本發明所述之此類化合物於每公斤患者之體重特別理想。
CaV2.2通道被認為與例如人類等哺乳動物之多種疾病或失 調息息相關。其包括疼痛(例如急性疼痛、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛、混合性疼痛)、中風(頭部創傷造成之神經元損害)、癲癇、情緒障礙、精神分裂、神經變性疾病。
本發明之另一實施例為至少一種根據本發明所述之化合 物，該化合物係用於治療及/或預防一種或多種失調，失調類型係選自由疼痛，以選自由急性疼痛、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛與混合性疼痛等疼痛類型所組成之群組較理想，中風(頭部創傷造成之神經元損害)、情緒障礙、癲癇、精神分裂與神經變性疾病所組成之群組。
本發明之另一實施例為至少一種根據本發明所述之化合 物，該化合物係用於治療及/或預防疼痛，尤其是急性疼痛及/或慢性疼痛，及/或內臟性疼痛，及/或頭痛，及/或發炎性頭痛，及/或混合性疼痛。
根據本發明所述之急性疼痛可包括傷害性疼痛及術後或手 術疼痛。
根據本發明所述之慢性疼痛可包括周圍神經病性疼痛，例如 疱疹後神經痛、外傷性神經損傷、神經壓迫或卡壓、小纖維神經病變、糖尿性神經病變、神經性癌症疼痛、脊椎術後失敗症候群、三叉神經痛、幻肢痛，神經瘤疼痛、複雜性區域疼痛綜合症，慢性關節炎疼痛與相關之神經痛，及與癌症、化學治療、愛滋病及愛滋病治療引起之神經性病變等相關之疼痛，中樞神經性疼痛，如與多發性硬化相關之疼痛、與帕金森氏病相關之疼痛、中風後疼痛、創傷後脊髓損傷疼痛、與失智症疼痛，骨骼肌肉疼痛，例如骨關節炎疼痛與纖維肌痛症候群。治療骨關節炎疼痛時，降低潛在慢性疼痛亦可改善關節活動性。因此至少一種治療骨關節炎疼痛之化合物，自然亦可改善骨關節炎患者之關節活動性。
根據本發明所述之內臟性疼痛可包括間質性膀胱炎、剌激性腸症候群、克隆氏症、與慢性骨盆疼痛症候群。
根據本發明所述之發炎性疼痛可包括風溼性關節炎與子宮內膜組織異位。
根據本發明所述之頭痛可包括偏頭痛、叢集性頭痛、壓力性頭痛症候群、顏面疼痛、與其他疾病引起之頭痛。
根據本發明所述之混合性疼痛可包括下背痛、肩頸痛、口腔燒灼症候群、與複雜性區域疼痛綜合症。
於本發明之另一實施例中，至少一種根據本發明所述之化合物特別適用於治療及/或預防情緒障礙。
根據本發明所述之情緒障礙可包括焦慮障礙、社交恐懼症、恐慌症、特定的恐懼症，例如特定動物恐懼症、社交恐懼症、强迫症、廣場恐懼症、創傷後壓力症候群、成癮症(包括鴉片類藥物在內，但亦包括毒品，例如古柯鹼、鴉片類藥物、酒精及尼古丁等的依賴、戒斷及/或復用)、廣泛性焦慮症、重鬱症與低落性情感疾患之單一性偶發或復發、或雙極性情感疾患(bipolar disorder)，例如第一型雙極性情感疾患、第二型極性情感疾患、與循環性情感疾患。
於本發明之另一實施例中，根據本發明所述之至少一種化合物特別適用於治療及/或預防癲癇。
根據本發明所述之癲癇可包括局部性發作，例如顳葉癲癇、失神性癲癇、全身性發作、與強直/陣攣發作。
於本發明之又另一實施例中，根據本發明所述之至少一種化合物特別適用於治療及/或預防神經變性疾病。
根據本發明所述之神經變性疾病可包括帕金森氏病、阿茲海 默症、多發性硬化症、神經疾病、亨丁頓舞蹈症、老年性失聰、與肌萎縮性脊髓側索硬化症(ALS)。
特別理想地，根據本發明所述之至少一種化合物適用於治療 及/或預防一種或多種失調及/或疾病，該失調及/或疾病係選自由疼痛，以選自由急性疼痛、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛、與混合性疼痛所組成之群組較佳，偏頭痛、抑鬱症、神經變性疾病，以選自由多發性硬化症、阿茲海默症、帕金森氏病、與亨丁頓舞蹈症所組成之群組較佳，認知官能障礙，以認知缺陷狀態較佳、以記憶障礙特佳，藥物依賴、藥物濫用、藥物依賴戒斷症狀、對藥物發展出耐受性，以發展出對天然或合成鴉片之耐受性較佳，毒品依賴，毒品濫用、毒品依賴戒斷症狀、酒精依賴、酒精濫用、與酒精依賴戒斷症狀。
最理想地，根據本發明所述之至少一種化合物適用於治療及 /或預防疼痛，以選自由急性疼動、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛、與混合性疼痛等疼痛類型所組成之群組較理想。
本發明另涉及用於預防及/或治療由CaV2.2通道所介導，或 至少部分地由CaV2.2通道所介導之失調及/或疾病之一種根據本發明所述之化合物與一種或多種附加藥理活性成分。
特別是，本發明因此另涉及一種根據本發明所述之化合物與 一種或多種附加藥物活性劑，該化合物與該附加藥物活性劑係用於預防及/或治療失調及/或疾病，該失調及/或疾病係選自由疼痛，以選自由急性疼痛、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛、與混合性疼痛等疼痛類型所組成之群組較佳，中風(頭部創傷造成之神經元損害)、情緒障礙、癲癇、 精神分裂、與神經變性疾病所組成之群組。
最理想者為根據本發明所述之一種化合物與一種或多種附 加藥物活性劑，該化合物與該附加藥物活性劑係用於預防及/或治療疼痛，以選自由急性疼痛、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛與混合性疼痛等疼痛類型所組成之群組較佳。
用於治療疼痛之附加藥理活性劑可包括，例如i)鴉片促效 劑或拮抗劑，ii)鈣離子通道拮抗劑，iii)5HT受體促效劑或拮抗劑，iv)鈉離子通道拮抗劑，v)N-甲基-D-天冬胺酸(NMDA)受體促效劑或拮抗劑，vi)第二型環氧酶(COX-2)選擇性拮抗劑，vii)神經激脢1(NKI)拮抗劑，viii)非類固醇消炎藥(non-steroidal anti-inflammatory drugs「NSAID」)，ix)選擇性血清素再吸收拮抗劑(selective serotonin reuptake inhibitors，「SSRI」)及/或選擇性血清素與正腎上腺素再吸收拮抗劑(selective serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors「SSNRI」)，x)三環抗抑鬱藥，xi)正腎上腺素調節劑，xii)鋰，xiii)丙戊酸，xiv)鎮頑癲(neurontin)(加巴噴丁(gabapentin))，xv)普瑞巴林(pregabalin)。
用於治療抑鬱或焦慮之附加藥理活性劑可包括其他抗抑鬱 劑或抗焦慮劑，例如正腎上腺素再吸收拮抗劑、選擇性血清素再吸收拮抗劑(SSRIs)、胺氧化酶拮抗劑(MAOIs)、胺氧化酶可逆型拮抗劑(RIMAs)、選擇性血清素與正腎上腺素再吸收拮抗劑(SNRIs)、腎上腺素受體拮抗劑、非典型抗憂鬱症藥物、苯二氮平類藥物(benzodiazepines)、5-HT1A促效劑或拮抗劑，尤其是5-HT1A部分促效劑、神經激酶1受體拮抗劑、促皮質釋放因子(CRF)拮抗劑、與其藥理上可接受之鹽。
因此本發明之另一實施例涉及使用根據本發明所述之化合 物，製備一種用於治療及/或預防一種或多種失調或疾病之醫藥組合物，特別是選自由疼痛，以選自由急性疼痛、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛、與混合性疼痛等疼痛類型所組成之群組較佳，中風、情緒障礙、癲癇、精神分裂、與神經變性疾病所組成之群組。
本發明另一方面為治療及/或預防哺乳動物之失調及/或疾 病之方法，以選自由疼痛，以選自由急性疼痛、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛、與混合性疼痛等疼痛類型所組成之群組較佳，中風、情緒障礙、癲癇、精神分裂、與神經變性疾病之失調及/或疾病較佳，該方法包含對哺乳動物施用一有效劑量之至少一種根據本發明所述之化合物。
本發明之另一實施例為一種調控CaV2.2鈣離子通道之方 法，以用於阻斷CaV2.2鈣離子通道較理想，及另一種治療及/或預防哺乳動物之失調及/或疾病之方法，該疾病及/或失調係，至少部分地，由CaV2.2通道所介導，以選自由疼痛，以選自由急性疼痛、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛、與混合性疼痛等疼痛類型所組成之群組較佳，中風、情緒障礙、癲癇、精神分裂、與神經變性疾病等疾病及/或失調較佳，該方法包含包含對哺乳動物施用一有效劑量之至少一種根據本發明所述之化合物。
本發明第一方面之所有較佳實施例，以適用於其他方面之實施例較理想，反之亦然。對抗疼痛之效力如Bennett或Chung模式(Bennett or Chung model)(Bennett，G.J.及Xie，YK.，如見於人類之大鼠周圍單一神經病變引發之痛覺障礙(A peripheral mononeuropathy in rat that produces disorders of pain sensation like those seen in man)，Pain 1988,33(1),87-107；Kim,S.H.及Chung,J.M.，大鼠周圍神經病變模式之脊神經結扎實驗模式(An experimental model for peripheral neuropathy produced by segmental spinal nerve ligation in the rat)，Pain 1992,50(3),355-363)之閃尾實驗(例如，根據D'Amour及Smith J.Pharm.Exp.Ther.72,74 79(1941))，或福馬林測試(例如，根據D.Dubuisson et al.,Pain 1977,4,161-174)所示。
製備方法
本發明另涉及至被根據本發明所述化合物之方法。根據本發明所述之化合物(I)可採用多種方法製備而成。數個合成例證如下列合成方法1至7所述。其間所提及之方法已為熟知本發明所屬技術領域者所知，具體反應條件可隨時依不同反應物進行調整。
為清楚起見，方法1至7之殘基R’與R”代表下列結構
根據本發明所述之化合物可由芳基醛製備而成，芳基醛可從市售取得，或容易地根據本發明所屬技術領域者已知之標準流程製備而成。適用之合成方法涉及通用中間物IN-1，其可由相應之芳基醛(方案1)獲得。
方案1：從芳基醛R’CHO製備通用中間物IN-1。
S1：(i)MePPh3Hal，鹼；(ii)碘化鈉、硫代硫酸鈉、醋酸纖維素硝酸鹽(CAN)；(iii)NEt3。
S2：R5-CH2NO2、鹼。
S3：CN-CH2CO2Et。
此類中間物IN-1易於被轉化成如方案2所描述之根據本發明所述之化合物。
方案2：從通用中間物IN-1製備根據本發明通式(I)所述之化合物。
S1：R4=CF3：三氟碘甲烷(ICF3)、過氧化氫、硫酸亞鐵(尤其當R5≠H)或三氟甲烷磺醯氯、RuII-催化劑、光；R4=CF2H：(i)二甲基甲醯胺、三氯氧磷；(ii)雙(二甲氧基乙基)胺基三氟化硫。
S2：R”-X、鹼(於n≠0)或R”-OH、三苯基膦、偶氮二甲酸二異丙酯/偶氮二甲酸二乙酯(於n=1)或R”-X、催化劑(例如CuI、PdII)(於n=0)。
S3：標準酯水解，例如氫氧化鈉、水。
S4：標準脒化程序，例如HNR9R10、EDI、1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑。
特定中間物IN-6之一替代合成途徑，係由苯甲醯三氟丙酮開 始，隨後與被取代之甘胺酸衍生物偶合並形成吡咯，如方案3所示。
方案3：IN-6之替代合成方法(於R5=H及R4=CF3)。
S1：氯化鈷、二甲基甲醯胺。
S2：鹼。
S3：鹼、水。
特定中間物IN-6之另一替代合成途徑，涉及以過度金屬催化偶合吡咯與芳基化合物，如方案4所示。
方案4：IN-6之替代合成方法。
S1：三氟碘甲烷、過氧化氫、硫酸亞鐵(尤其當R5≠H)或三氟甲烷磺醯氯、RuII-催化劑、光。
S2：氮-鹵化物-琥珀醯亞胺(例如，N-溴琥珀醯亞胺(NBS))。
S3：R”-X、鹼(於n≠0)或R”-OH、三苯基膦、偶氮二甲酸二異丙酯/偶氮二甲酸二乙酯(於n=1)。
S4：(i)HB(OR)2、PdII-催化劑；(ii)R’-X、PdII-催化劑；或R’-M(M=ZnX、B(OR)2、SnX3...)、PdII-催化劑。
亦可於較早合成階段使用醯胺，如方案5、6與7之例證。
方案5：
S1：標準脒化程序，例如HNR9R10、EDI、1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑。
S2：R4=CF3：三氟碘甲烷、過氧化氫、硫酸亞鐵(尤其當R5≠H)或三氟甲烷磺醯氯、RuII-催化劑、光；R4=CF2H：(i)二甲基甲醯胺、三氯氧磷；(ii)雙(二甲氧基乙基)胺基三氟化硫。
S3：R”-X、鹼(於n≠0)或R”-OH、三苯基膦、偶氮二甲酸二異丙酯/偶氮二甲酸二乙酯(於n=1)或R”-X、催化劑(例如CuI、PdII)(於n=0)。
方案6：
S1：標準脒化程序，例如HNR9R10、EDI、1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑。
S2：R”-X、鹼(於n≠0)或R”-OH、三苯基膦、偶氮二甲酸二異丙酯/偶氮二甲酸二乙酯(於n=1)或R”-X、催化劑(例如CuI、PdII)(於n=0)。
方案7：
S1：標準脒化程序，例如HNR9R10、EDI、1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑。
S2：R4=CF3：三氟碘甲烷、過氧化氫、硫酸亞鐵(尤其當R5≠H)或三氟甲烷磺醯氯、RuII-催化物、光；R4=CF2H：(i)二甲基甲醯胺、三氯氧磷；(ii)雙(二甲氧基乙基)胺基三氟化硫。
實例
下列實例進一步說明本發明，但不應將其視為發明範圍之限制。
「equivalents(eq.或eq或equiv.)」指莫耳等量，「RT」或「rt」指室溫(23±7℃)，「M」指以mol/l為單位之濃度，「aq.」係指水溶液，「sat.」指飽和，「sol.」指溶液，「conc.」指濃縮。
Boc=叔丁氧羰基(tert-butoxycarbonyl)
BOP-Cl=雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷醯氯(bis(2-oxo-3-oxazolidinyl)phosphonic chloride)
conc.=濃縮(concentrated)
d=天(day(s))
DCM=二氯甲烷(dichloromethane)
deoxo-Fluor=雙(二甲氧基乙基)胺基三氟化硫(bis(2-methoxyethyl)aminosulfur trifluoride)
DIAD=偶氮二甲酸二異丙酯(diisopropyl azodicarboxylate)
DIPEA=二異丙基乙胺(diisopropylethylamine)
DME=1,2-乙二醇二甲醚(1,2-dimethoxyethane)
DMF=二甲基甲醯胺(dimethylformamide)
DMSO=二甲基亞碸(dimethylsulfoxide)
DPPA=叠氮化磷酸二苯酯(Diphenylphosphoryl azide)
Et 3 N=三乙胺(triethylamine)
EtOAc=乙酸乙酯(ethyl acetate)
EDCI=N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(N-(3-dimethylaminopropyl)-N'-ethylcarbodiimide hydrochloride)
eq.=等量(equivalent(s))
h=小時(hour(s))
LiAlH 4 =氫化鋁鋰(lithium aluminium hydride)
HATU=O-(7-偶氮苯並三氮唑-1-基)N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯 (O-(7-azabenzotriazol-1-yl)N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate)
HOAt=1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑(1-hydroxy-7-azabenzotriazole)
HOBt=1-羥基苯並三唑(1-hydroxybenzotriazole)
min.=分鐘(minute(s))
MeCN=乙腈(acetonitrile)
MeI=碘代甲烷(methyl iodide)
MeOH=甲醇(methanol)
Oxone=過硫酸鉀(potassium monopersulfate)
iPrOH=異丙醇(iso-propanol)
TBD on polystyrene=1,5,7-氮雜二環[4.4.0]癸-5-烯聚苯乙烯(1,5,7-triazabicyclo[4.4.0]dec-5-ene polystyrene)
TFA=三氟乙酸(trifluoroacetic acid)
TFAA=三氟乙酸酐(trifluoroacetic acid anhydride)
THF=四氫呋喃(tetrahydrofuran)
TLC=薄板層析(thin layer chromatography)
Ts=對甲苯磺醯氯(para-toluenesulfonyl)
T3P=丙基磷酸磺酐(propylphosphonic anhydride)
所有未明確描述之起始原料可藉商購取得(供應商之詳細資料，如Acros、Avocado、Aldrich、Apollo、Bachem、Fluka、FluoroChem、Lancaster、Manchester Organics、MatrixScientific、Maybridge、Merck、Rovathin、Sigma、TCI、Oakwood等，可分別於MDL之Symyx®化學物品資料庫(Symyx® Available Chemicals Database of MDL)，San Ramon，US，或 美國化學學會之SciFinder®資料庫，美國華盛頓取得)，或其合成方式即已精確地描述於專業文獻(例如，實驗指導方針可分別於愛思唯爾之Reaxys®資料庫，荷蘭阿姆斯特丹，或美國化學學會之SciFinder®資料庫，美國華盛頓查取)，或可採用熟知本發明所屬技術領域者已知之常規方法製備而成。
用於管柱色層分析之固定相為E.Merck，Darmstadt之矽膠60(0.04-0.063mm)。必要時可於惰性氣氛中(主要為氮氣)進行反應。
化合物之製備產量未經優化。
溶媒之混合比例通常係以體積/體積比標示。
必要時可於惰性氣氛中(主要為氮氣)進行反應。以相同(通用)方法進行之反應，其試劑與溶媒用量之莫耳等量及反應溫度與時間可能有些微不同。後處理與純化方法係依據各化合物之特徵屬性進行調整，且於相似/通用方法中可能有些微差異。
所有中間產物與示範性化合物係以氫-核磁共振光譜進行特性分析。此外，亦對所有示範性化合物與選定之中間產物進行質譜測試(MS，[M+H]+之m/z質荷比)。
1. 實例化合物之合成方法 1.1羧酸構件(ACI)之合成方法
1-苄基-3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-01)之合成方法：
步驟1：1-氯-4-(1-碘基-2-甲苯磺醯乙基)苯將溶於無水乙腈(360毫升)之對甲苯亞磺酸鈉(19.28公克，108毫莫耳)與碘化鈉(16.22公克，108毫莫耳)放在一燒瓶中。於該反應混合物中通入氬氣15分鐘，隨後添加4-氯苯乙烯(9.09毫升，72.2毫莫耳)及硝酸鈰銨((NH4)2Ce(NO3)6)(79公克，144毫莫耳)。將該反應混合物於氬氣氣氛下，於室溫攪拌18小時。隨後將溶媒於減壓環境中蒸發，使殘留物分層在水(400毫升)與二氯甲烷(500毫升)中間。將層相分離，以二氯甲烷(200毫升)萃取水相。以飽和之硫代硫酸鈉水溶液(150毫升)與飽和之氯化鈉溶液(brine)(150毫升)洗滌有機層，以硫酸鈉進行乾燥，將其過濾，並蒸發至乾燥，以獲得28.5公克(94%)之所需產物。
步驟2：(E)-1-氯-4-(2-甲苯磺醯乙烯)苯將1-氯-4-(1-碘基-2-甲苯磺醯乙基)苯(28.5公克，67.7毫莫耳)以無水乙腈(376毫升)溶解，隨後添加三乙胺(18.83毫升，135毫莫耳)，並將該混合物於室溫攪拌1小時。隨後將溶媒於減壓環境蒸發，使殘留物分層在二氯甲烷(400毫升)與1M之硫酸氫鉀水溶液(300毫升)之間。將層相分離，並將有機層以硫酸鈉乾燥、過濾並於減壓環境蒸發至乾燥，以獲得19公克(96%)之所需產物。
步驟3：3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯於氮氣及0℃之環境中，將溶於礦物油之60%氫化鈉(3.11公克，78毫莫耳) 加到一溶於無水四氫呋喃(300毫升)之(E)-1-氯-4-(2-甲苯磺醯乙烯)苯溶液(19公克，64.9毫莫耳)。5分鐘後添加2-異氰基乙酸乙酯(7.76毫升，71.4毫莫耳)，並於室溫攪拌該反應混合物。18小時之後添加乙醇(50毫升)，並於減壓環境將溶媒蒸發。使殘留物分層在乙酸乙酯(400毫升)與水(400毫升)之間。以(100毫升)洗滌有機相，以硫酸鈉乾燥，將其過濾並於減壓環境蒸發至乾燥。於下一步驟使用所得粗製產物(16.55公克，「102%」)。
步驟4：1-苄基-3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯於氮氣中，將3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯(16.5公克，66.1毫莫耳)以二甲基甲醯胺(132毫升)溶解，添加溶於礦物油之60%氫化鈉(2.91公克，72.7毫莫耳)，同時將該溶液以冰浴冷卻，隨後於室溫攪拌該反應混合物。於20分鐘後添加苯甲基溴化物(9.48毫升，79毫莫耳)，並繼續攪拌24小時。將該反應混合物倒入水中(200毫升)，以乙酸乙酯(300毫升)萃取產物。以飽和之NaH4Cl水溶液(2x200毫升)及氯化鈉溶液(150毫升)洗滌有機相，以硫酸鈉乾燥，將其過濾，並於減壓環境蒸發至乾燥。以重力層析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：9：1)純化所得之粗製產物，以生產8公克(36%)之所需產物。
步驟5：1-苄基-3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-01)將1-苄基-3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯(8公克，23.54毫莫耳)以甲醇(33.4毫升)與四氫呋喃(33.4毫升)溶解，隨後添加6M之氫氧化鈉水溶液(33.4毫升，200毫莫耳)，並將該反應混合物回流攪拌18小時。於減壓環境將揮發性溶媒蒸發。以1M之氫氯酸水溶液將剩餘之水溶液相酸化至pH=4，即出現一固體沉澱物。將該固體濾出，並以冷水洗滌。將收集到之固體以乙酸乙酯溶解、以硫酸鈉乾燥、過濾，並將該溶液蒸發至乾燥，以獲得6.69公克(91%) 之ACI-01。
1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-02)之合成方法：
步驟1：(E)-1-氯-4-(2-硝基丙烯-1-基)苯將一溶於甲苯(200毫升)之4-氯苯甲醛(28.57公克，203毫莫耳)、硝乙烷(44.0毫升，610毫莫耳)、與哌啶(4.01毫升，40.6毫莫耳)於回流攪拌(Dean-Stark)6小時，將該混合物於室溫中儲存過夜。於減壓環境去除溶媒，並將產物從無水乙醇中再結晶。將結晶體濾出，以小量之無水乙醇洗滌，並將其乾燥，以獲得23.25公克之所需產物。將母液濃縮、加熱、冷卻。將另一批次之結晶體濾出，以小量之無水乙醇洗滌，並於真空環境乾燥，以獲得3.95公克之所需產物。總產量：27.20公克(68%)。
步驟2：3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯將2.6毫莫耳之1,5,7-氮雜二環[4.4.0]癸-5-烯(TBD)/公克烯聚苯乙烯(21.4公克，55.7毫莫耳)加到一懸浮於異丙醇(40毫升)與無水四氫呋喃(40毫升)之(E)-1-氯-4-(2-硝基丙烯-1-基)苯(10公克，50.6毫莫耳)與2-異氰基乙酸乙酯(6.01公克，53.1毫莫耳)之懸浮液中。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。過濾該懸浮液，以異丙醇/四氫呋喃(1/1，體積/體積比，40毫升)洗滌。將合併濾液於減壓環境蒸發，以提供11.0公克(82%)之所需產物。
步驟3：1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯 將3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯(9公克，34.1毫莫耳)以無水二甲基甲醯胺(20毫升)溶解。於0℃添加溶於礦物油之60%氫化鈉(1.365公克，34.1毫莫耳)。氣體散展於20分鐘後停止，添加苯甲基溴化物(4.08毫升，34.1毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。依序添加飽和之氯化鈉溶液(400毫升)與乙酸乙酯(400毫升)。以水(2 x 400毫升)、飽和之氯化鈉溶液(400毫升)洗滌有機層，將其乾燥(硫酸鈉)，並於減壓環境蒸發。以管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：9：1)純化所得產物，以生產8.40公克(70%)之所需產物。
步驟4：1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-02)於一溶於四氫呋喃(15毫升)、乙醇(15毫升)、與水(15毫升)之1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯懸浮液(8.50公克，24.0毫莫耳)，添加單水氫氧化鋁(10.1公克，240毫莫耳)。將該反應混合物於回流溫度攪拌2小時。於該反應混合物中添加更多水(45毫升)與乙醇(30毫升)，並將該反應混合物於回流溫度攪拌過夜。令該反應混合物冷卻至室溫，直至幾近完全濃縮。於該反應混合物中添加1M之硫酸氫鉀水溶液(~240毫升)，同時以冰浴冷卻(酸鹼值達到1)，隨後添加乙酸乙酯(500毫升)。將有機層分離，以飽和之氯化鈉水溶液洗滌(2x 400毫升)，將其乾燥(硫酸鈉)並濃縮。以極少量之i-氧化鐠(i-Pr2O)洗滌殘留物，並於濾網上乾燥1小時，以獲得ACI-02(7.26公克，93%)。
1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸 (ACI-03)之合成方法：
步驟1：1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸將ACI-02(250毫克，0.767毫莫耳)與7水合硫酸亞鐵(128毫克，0.460毫莫耳)以二甲基亞碸(5毫升)溶解，以獲得一暗黃色溶液。以注射器通入三氟碘甲烷(氣態)2分鐘，以獲得一紅色溶液。隨後添加35%之過氧化氫水溶液(0.403毫升，4.60毫莫耳)，以產生放熱反應，利用冰浴將其冷卻。將該深褐色混合物於室溫攪拌1小時。使該反應混合物分層在飽和之氯化鈉溶液(25毫升)與乙酸乙酯(25毫升)之間，以使層相分離。以乙酸乙酯(2x15毫升)萃取水相，將合併有機相以飽和之氯化鈉溶液(2x25毫升)洗滌，以硫酸鈉乾燥，並於真空環境濃縮，以獲得一灰白色固體。將產物與庚烷一起研磨並過濾，以獲得白色固體狀之ACI-03(170毫克，56%)。
1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-04)之合成方法：
步驟1：(E)-4-氯-2-氟-1-(2-硝基丙烯-1-基)苯 將4-氯-2-氟苯甲基酯(10公克，63.1毫莫耳)、硝乙烷(54.6毫升、757毫莫耳)、與哌啶(1.869毫升，18.92毫莫耳)以甲苯(150毫升)溶解，並於Dean Stark蒸餾條件中回流過夜。將該反應混合物冷卻至室溫，並將溶媒蒸發。以管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：98：2)純化粗製產物，以獲得一黃色固體狀之所需產物(10.4公克，76%)。
步驟2：3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯 於一懸浮於無水四氫呋喃(20毫升)與異丙醇(20毫升)混合物之(E)-4-氯-2-氟-1-(2-硝基丙烯-1-基)苯(5公克，23.2毫莫耳)與2-異氰基乙酸乙酯(2.65毫升，24.4毫莫耳)之懸浮液中，添加2.6毫莫耳之1,5,7-氮雜二環[4.4.0]癸-5-烯(TBD)/公克聚合物(9.8公克，25.5毫莫耳)。將該懸浮液於室溫攪拌5天。將反應混合物濾出，以異丙醇/四氫呋喃(1：1，30毫升)洗滌殘留物。將濾液濃縮以獲得一黃色油狀之所需之產物(5.7公克，87%)。
步驟3：1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙 酯將一溶於無水二甲基甲醯胺(25毫升)之3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液(5.7公克，20.2毫莫耳)，逐滴添加到一經冷卻、懸浮於無水二甲基甲醯胺(25毫升)之溶於礦物油中60%氫化鈉；(0.89公克，22.3毫莫耳)懸浮液。將該混合物於0℃攪拌20分鐘，隨後逐滴添加苯甲基溴化物(2.54毫升，21.3毫莫耳)。將該混合物於0℃攪拌10分鐘，移開冷卻系統，再繼續於室溫攪拌2小時。藉由添加飽和之氯化銨/冰水溶液(1：1，150毫升)，對該反應進行淬火反應，再以乙酸乙酯(150毫升)萃取產物。將合併有機層以硫 酸鈉乾燥並蒸發。使用管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：2：1)純化殘留之粗製產物，以獲得一橘色油狀之所需產物(6.6公克，88%)。
步驟4：1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯於一溶於二甲基亞碸(45毫升)之1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液(3公克，8.74毫莫耳)，添加7水合硫酸亞鐵(0.67公克，2.42毫莫耳)與硫酸(0.43毫升，8.07毫莫耳)。隨後通入三氟碘甲烷(CF3I)5分鐘，該暗褐色混合物即變得微溫。小心地添加35%過氧化氫水溶液(1.41毫升，16.1毫莫耳)。將該反應混合物攪拌30分鐘，隨後小心地以飽和之碳酸鈉水溶液稀釋，並以乙酸乙酯萃取產物。將合併有機層以硫酸鈉乾燥並濃縮。以急速管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：95：5)及逆向層析法(乙腈/水)純化產物，以獲得一黃色油狀所需之產物(1.55公克，44%)。
步驟5：1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-04)於一溶於水之(20毫升)與乙醇(20毫升)之1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯混合物(1.55公克，3.5毫莫耳)，添加氫氧化鈉(2.82公克，71毫莫耳)，將該混合物回流攪拌2小時。將該反應混合物冷卻至室溫並濃縮。以5N之氫氯酸水溶液酸化該反應混合物，並濾出所形成之固體，以獲得1.45公克(100%)灰白色固體狀之ACI-04。
1-(3-氯芐基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-05)之合成方法：
步驟1：3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯 將一溶於無水二甲基甲醯胺(5毫升)之1-(3-氯芐基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液(1公克，3.79毫莫耳)，逐滴加到一經冷卻、溶於無水二甲基甲醯胺(5毫升)之溶於礦物油中60%氫化鈉；(0.167公克，4.17毫莫耳)。將該混合物於0℃攪拌20分鐘，隨後於5分鐘之期間逐滴添加3-氯苄溴(0.524毫升，3.98毫莫耳)。將該混合物於0℃攪拌10分鐘，隨之移開冷卻系統，繼續於室溫攪拌2.5小時。藉由添加飽和之氯化銨/冰水溶液(1：1，50毫升)，對該反應進行淬火反應，並以乙酸乙酯(50毫升)萃取產物。將合併有機層以硫酸鈉乾燥並蒸發，使用重力管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：9：1)純化產物，以獲得所需產物(1.18公克，80%)。
步驟2：1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯於一溶於二甲基亞碸(15毫升)之1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液(1.18公克，3.04毫莫耳)，添加7水合硫酸亞鐵(0.253公克，0.912毫莫耳)與硫酸(0.162毫升，3.04毫莫耳)。隨後通入三氟碘甲烷5分鐘，該暗褐色混合物即變得微溫。將該反應混合物於冰浴中冷卻，直至可看見第一個固態顆粒。移除冷卻槽，小心地添加35%之過氧化氫水溶液(0.53毫升，6.08毫莫耳)。將該反應混合物攪拌10分鐘，隨後小心地以飽和碳酸鈉 水溶液(15毫升)稀釋，以乙酸乙酯(100毫升)萃取產物。將合併有機層以硫酸鈉乾燥並濃縮。採用逆向層析法(乙腈/水)純化產物，以獲得一黃色油狀之所需產物(737毫克，53%)。
步驟3：1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-05)於一溶於水(10毫升)與乙醇(10毫升)之1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯(737毫克，1.6毫莫耳)之混合物中添加氫氧化鈉(1.29公克，32毫莫耳)，將該混合物回流攪拌3小時。令該反應混合物冷卻至室溫，並於隔天將其濃縮。添加5N之氫氯酸水溶液，將形成之固體濾出，並於空氣中乾燥5天，以獲得768毫克呈黃色固體狀之化合物ACI-05。
1-芐基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-06)之合成方法：
步驟1：3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯此反應係使用相同程序，分成5批次進行。於一存在於以氬氣脫氣之無水乙腈(35毫升)中的3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯[合成方法見ACI-01](1.25公克，5.01毫莫耳)、磷酸氫二鉀(2.62公克，15毫莫耳)與二氯三(1,10-鄰二氮菲)-釕(II)水合物(71毫克，0.10毫莫耳)混合物中，添加三氟甲烷磺醯氯 (1.60毫升，15毫莫耳)。將該反應混合物置放於一螢光燈泡旁(E27-32W，4000K，65mA)，於室溫攪拌16小時。16小時後，添加額外之三氟甲烷磺醯氯(0.20毫升，1.88毫莫耳)，將該反應混合物置放於一螢光燈泡旁，於室溫攪拌過夜。合併所有反應混合物，以乙酸乙酯(150毫升)稀釋，並添加水。以乙酸乙酯(150毫升)萃取水溶液層。將有機層合併並蒸發，以獲得一油狀物質。採用急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：1：0→1：1)純化粗製產物，以完成所需之產物(4.59公克，58%)。
步驟2：1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯於一溶於無水四氫呋喃(20毫升)之3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液(2.0公克，6.30毫莫耳)，添加三苯基膦(1.899公克，7.24毫莫耳)與芐醇(0.720毫升，6.92毫莫耳)。逐滴添加溶於無水四氫呋喃(5毫升)之偶氮二甲酸二異丙酯(1.373毫升，6.92毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌1小時。在真空環境中去除四氫呋喃。以乙酸乙酯(20毫升)溶解粗製產物，並添加飽和碳酸氫鈉(40毫升)。分離層相，以乙酸乙酯(20毫升)萃取水溶液層。以飽和之氯化鈉溶液(50毫升)洗滌合併有機層，以硫酸鈉乾燥，並將溶媒蒸發。將殘留物與二氯甲烷(10毫升)共混蒸，隨後於乙醚(20毫升)中攪拌，再將固體濾出。採用管柱色層分析法純化濾液(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：3：1)，以獲得2.6公克(97%)呈黃色油狀之所需產物。
步驟3：1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-06)於一溶於無水四氫呋喃(15毫升)之1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡 咯-2-羧酸乙酯溶液(2.59公克，6.35毫莫耳)，添加一溶於水(15毫升)之氫氧化鈉溶液(3.9公克，98毫莫耳)。將該反應混合物於80℃攪拌過夜。添加一額外分量之氫氧化鈉(4.25公克，106毫莫耳)，並將該反應混合物於100℃攪拌7小時。將有機溶媒蒸發，以5M之氫氯酸水溶液(55毫升)酸化殘留物。以乙酸乙酯(3x20毫升)萃取產物。將合併有機層以飽和之氯化鈉溶液(3x20毫升)洗滌並乾燥(硫酸鈉)。將剩餘之油與庚烷(20毫升)一起研磨。將灰白色固體濾出，以獲得1.29公克(51%)之ACI-06。
1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-07)之合成方法：
步驟1：1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯將叔丁醇鉀(265毫克，2.36毫莫耳)與18-冠醚-6(催化量)加到溶於無水四氫呋喃(5毫升)之3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯[合成方法見ACI-06](500毫克，1.57毫莫耳)。將該反應混合物攪拌30分鐘，並於該反應混合物中添加1-(溴甲基)-3-氯苯(647毫克，3.15毫莫耳)。將該反應混合物於回流溫度下攪拌過夜。以1M之硫酸氫鉀水溶液(4毫升)酸化該反應混合物，以水(4毫升)稀釋，以乙酸乙酯(50毫升)萃取。將有機層以飽和之氯化鈉溶液洗滌、乾燥(硫酸鈉)，並濃縮，以獲得一無色油狀粗製產物(732毫克)。
步驟2：1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-07)於溶於乙醇(2毫升)與水(2毫升)之粗製1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯(732毫克，最高1.57毫莫耳)中，添加單水氫氧化鋁(347毫克，8.28毫莫耳)。將該反應混合物於回流溫度下攪拌過夜。將該反應混合物濃縮，以水稀釋(5毫升)，以1M之硫酸氫鉀水溶液(10毫升)酸化，同時於冰浴中冷卻。濾出沉澱物，以水洗滌(2x)，並於濾網上乾燥，以獲得ACI-07(533毫克，82%，兩個步驟之總量)。
1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-08)之合成方法：
步驟1：4-氯-2-氟-1-苯乙烯將一溶於無水四氫呋喃(300毫升)之叔丁醇鉀溶液(19.5公克，174毫莫耳)以冰/水浴冷卻。分次添加MePPh3Br(62.2公克，174毫莫耳)，使其成為一懸浮液，將其於0℃攪拌5分鐘，再於15℃攪拌1小時。隨後，將溫度降至0℃，並逐滴添加一溶於無水四氫呋喃(100毫升)之4-氯-2-氟苯甲基酯溶液(25.1公克，158毫莫耳)。將溫度緩緩提升至室溫。將該反應混合物於室溫攪拌20小時。添加飽和之氯化鈉溶液(100毫升)，使其成為一清澈之雙相系統及一 白色固體。將合併層相從固體中傾析出。將層相分離，將水溶液相與固體殘留物及乙醚(200毫升)合併。將合併之層相從固體中傾析出。將層相分離，將合併有機相乾燥(硫酸鈉)，並於控制在100毫巴之真空環境濃縮。將殘留之油與戊烷(300毫升)及硫酸鈉合併。將該懸浮液磨碎。過濾與戊烷洗滌過程產生一濾液，將其於控制在100毫巴之真空環境濃縮，以獲得26.76公克(97%，90%之純度)呈黃色油狀之含雜質目標化合物。
步驟2：4-氯-2-氟-1-(1碘基2-甲苯磺醯乙基)苯 於一經機械攪拌、溶於乙腈(700毫升)之含雜質4-氯-2-氟-1-苯乙烯(26.76公克，154毫莫耳)、對甲苯亞磺酸鈉(28.8公克，161毫莫耳)、與碘化鈉(34.6公克，231毫莫耳)中，分次添加硝酸鈰銨(169公克，308毫莫耳)。將該混合物於氮氣氣氛下，於室溫攪拌3小時。將液體傾析分離，以乙腈(3x100毫升)洗滌固體。將溶媒於真空環境蒸發，並以乙酸乙酯(500毫升)再溶解。以飽和之氯化鈉溶液(400毫升)、10重量%之硫代硫酸鈉水溶液(2x200毫升)、與飽和之氯化鈉溶液(200毫升)洗滌有機層。將有機層乾燥(硫酸鈉)，並將溶媒蒸發，以獲得51.86公克黃色固體狀之粗製目標化合物。
步驟3：(E)-4-氯-2-氟-1-(2-甲苯磺醯乙烯)苯 將粗製4-氯-2-氟-1-(1碘基2-甲苯磺醯乙基)苯(51.8公克，最高154毫莫耳)以經稍微加溫之乙醚(250毫升)、四氫呋喃(50毫升)、與乙酸乙酯(80毫升)混合物溶解。小心地於室溫分次添加三乙胺(23.6毫升，170毫莫耳)，每次添加2毫升。將該混合物於室溫攪拌90分鐘。添加1M之硫酸氫鈉水溶液(200毫升)與水(100毫升)，將有機相分離。以乙酸乙酯(50毫升)萃取水溶液層。以飽和之碳酸氫鈉水溶液與飽和之氯化鈉溶液洗滌合併有機層，並將其乾燥(硫酸 鈉)及過濾。於真空環境將溶媒蒸發，以獲得一黃色固體。將殘留物於甲醇(50毫升)中磨碎、將其過濾，並於空氣中乾燥，以獲得23.04公克(48%，兩個步驟之總量)白色固體狀之所需產物。
步驟4：3-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯 製備一溶於無水四氫呋喃(30毫升)之溶於礦物油中60%氫化鈉；(0.772公克，19.3毫莫耳)懸浮液，將其於一水浴中冷卻。製備並於室溫逐滴添加一溶於無水四氫呋喃(30毫升)之(E)-4-氯-2-氟-1-(2-甲苯磺醯乙烯)苯(5.0公克，16.1毫莫耳)與2-異氰基乙酸乙酯(1.93毫升，17.7毫莫耳)溶液。將該反應混合物於室溫攪拌2小時。隨後添加飽和之氯化銨水溶液(30毫升)、冰(約10公克)、乙醚(100毫升)、與乙酸乙酯(10毫升)，使其成為一清澈之雙相系統。將層相分離，以乙醚(30毫升)萃取水層。將合併有機層以飽和之氯化鈉溶液洗滌兩次，將其乾燥(硫酸鈉)，與二氯甲烷及與甲苯共混蒸兩次。將所得之深色油狀物以二氯甲烷(數毫升)溶解，令其通過矽膠(庚烷/乙酸乙酯：1：1)加以過濾。所產生之3.88公克(90%)呈黃色油狀之所需產物，會於靜置狀態形成結晶。
步驟5：3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙 酯於一以氬氣脫氣之無水乙腈(24毫升)溶解之3-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯(2.00公克，7.47毫莫耳)、磷酸氫二鉀(3.90公克，22.4毫莫耳)、與二氯三(1,10-鄰二氮菲)-釕(II)水合物(106毫克，0.149毫莫耳)混合物中，添加三氟甲烷磺醯氯(1.59毫升，14.9毫莫耳)。將該反應混合物置放於一螢光燈泡旁(E27-32W，4000K，65mA)，於25-30℃之室溫攪拌18小時。以經氬氣 脫氣之無水乙腈(24毫升)稀釋該反應混合物。添加額外試劑：三氟甲烷磺醯氯(398微升，3.73毫莫耳)與二氯三(1,10-鄰二氮菲)-釕(II)水合物(106毫克，0.149毫莫耳)。將該反應混合物置放於一螢光燈泡旁，於25-30℃之室溫攪拌3天。隨後添加乙酸乙酯(100毫升)與水(100毫升)。以乙酸乙酯(50毫升)萃取水層。以飽和碳酸氫鈉水溶液與飽和之氯化鈉溶液洗滌合併有機層，將其乾燥(硫酸鈉)，並將溶媒蒸發。採用急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：1：0→4：1)純化粗製產物，以獲得一黃色固體，其係由熱庚烷中結晶，以產生1.01公克(40%)之無色晶體狀所需產物。
步驟6：1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯於一溶於無水乙腈(20毫升)之3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液(1.33公克，3.96毫莫耳)，添加碳酸鉀(1.10公克，7.92毫莫耳)與苯甲基溴化物(521微升，4.36毫莫耳)。將該反應混合物於80℃攪拌過夜。添加矽(約2公克)，隨後進行過濾；於真空環境濃縮濾液。將產物與甲烷(30毫升)共混蒸兩次，以產生1.75公克(99%，95%之純度)之透明油狀所需產物。
步驟7：1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-08)於一溶於二甲基亞碸(10毫升)之1-苄基-3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液(1.69公克，3.77毫莫耳)，添加壓碎之氫氧化鈉顆粒(397毫克，9.92毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。隨後添加0.3M之氫氯酸水溶液(70毫升)與乙酸乙酯(30毫升)，以產生一清澈之雙相系統。將層相分離，將有機層分別以水(20毫升)及飽和之氯化鈉溶液洗滌兩次，將其乾 燥(硫酸鈉)，並於真空環境濃縮。將殘留物於庚烷中磨碎、過濾、於空氣中乾燥，以提供1.36公克(91%)白色固體狀之羧酸ACI-08。
1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-09)之合成方法：
步驟1：(E)-1-氟-4-(2-硝基丙烯-1-基)苯將一溶於甲醇(50毫升)之4-氟苯甲基酯(5.0公克，40.32毫莫耳)、硝基乙烷(3.2毫升，44.35毫莫耳)、原甲酸三甲酯(9.7毫升，88.70毫莫耳)、甲胺鹽酸鹽(2.1公克，31.44毫莫耳)、與乙酸鉀(2.76公克，28.22毫莫耳)溶液，於80℃回流18小時。將甲醇蒸發，將殘留物以水(100毫升)稀釋，以乙酸乙酯(3 x 50毫升)萃取。將合併有機層以水(50毫升)、飽和之氯化鈉溶液(50毫升)洗滌，將其乾燥(硫酸鈉)並濃縮。將殘留物於甲醇(10毫升)中磨碎、濾出，並以冰冷甲醇(5毫升)洗滌，以獲得黃色固體狀之所需產物(1.82公克，25%)。
步驟2：3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯於0℃，將異氰基乙酸乙酯(4.36毫升，42.09毫莫耳)與1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)(6.28毫升，42.09毫莫耳)加到一溶於四氫呋喃(60毫升)之(E)-1-氟-4-(2-硝基丙烯-1-基)苯溶液(6.0公克，33.14毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌30分鐘，以水(100毫升)進行淬火反應，並以乙酸乙酯(2x100 毫升)萃取。將合併有機層以水(1x100毫升)與飽和之氯化鈉溶液(75毫升)洗滌，將其乾燥，並於減壓環境濃縮，以獲得粗製產物；採用管柱色層分析法(矽膠；60-120篩孔)純化該粗製產物。將純產物以溶於石油醚之10%乙酸乙酯析出，以生產淡黃色固體狀之所需之化合物(6.0公克，73%)。
步驟3：1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯於0℃及氮氣氣氛下，將一溶於二甲基甲醯胺(12毫升)之3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液(5.5公克，22.26毫莫耳)加到一溶於無水二甲基甲醯胺(20毫升)之60%氫化鈉(1.1公克，33.39毫莫耳)混合物中，將該反應混合物攪拌15分鐘。添加苯甲基溴化物(2.9毫升，24.49毫莫耳)，並於80℃攪拌12小時。將該反應混合物冷卻至0℃，以飽和之氯化鈉溶液(20毫升)進行淬火反應，以水(50毫升)稀釋，並以乙酸乙酯(3x50毫升)萃取。將合併有機層以水(75毫升)與飽和之氯化鈉溶液(75毫升)洗滌，將其乾燥(硫酸鈉)，並於減壓環境濃縮，以獲得褐色固體狀之所需產物(6.5公克，87%)。
步驟4：1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸於0℃，將1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯(5.0公克，14.83毫莫耳)加到一8M之氫氧化鈉(30毫升)溶液與催化量之四丁基氟化銨(0.5毫升)。將所得之混合物於110℃攪拌24小時。令該反應混合物冷卻至0℃，以6N之氫氯酸酸化(pH~2)，再以乙酸乙酯(3x50毫升)萃取。將合併有機層以飽和之氯化鈉溶液(100毫升)洗滌、乾燥(硫酸鈉)，並濃縮，以獲得褐色固體狀之所需產物(3.8公克，84%)。
步驟5：1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-09) 於室溫，將三氟碘甲烷(10公克)氣體通入一溶於二甲基亞碸(40毫升)與7水合硫酸亞鐵(2.15公克，7.76毫莫耳)之1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸溶液(4.0公克，12.94毫莫耳)5分鐘。隨後於0℃添加30%之過氧化氫水溶液(8.7毫升，77.64毫莫耳)，並於室溫繼續攪拌16小時。將該反應混合物以水(100毫升)稀釋，以乙酸乙酯(3x50毫升)萃取。將合併有機層以水(1x100毫升)與飽和之氯化鈉溶液(50毫升)洗滌、乾燥(硫酸鈉)，並於真空環境濃縮。採用管柱色層分析法(矽膠；60-120篩孔)純化粗製產物，以溶於石油醚之10-12%乙酸乙酯析出，以生產白色固體狀之ACI-09(1.7公克，35%)。
1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-10)、1-苄基-4-甲基-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-11)、1-苄基-3-(4-氯-3-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-12)與1-苄基-3-(3-氯-4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(ACI-13)係以類比ACI-09之方法，使用合適之苯甲醛合成。
1.2非市售胺構件(AMN)之合成方法
(1-甲氧基環丙基)甲胺鹽酸鹽(AMN-22)之合成方法：
步驟1：(1-羥基環丙基)甲基胺甲酸叔丁酯將1-(胺基甲基)環丙醇(250毫克，2.87毫莫耳)以二氯甲烷(8毫升)與無水二甲基甲醯胺(2毫升)溶解。添加二碳酸二叔丁酯(626毫克，2.87毫莫耳)，並將該混合物於室溫攪拌過夜。將該反應混合物於真空環境濃縮，殘留物(仍含 有二甲基甲醯胺)分層於飽和之氯化鈉溶液(10毫升)與乙酸乙酯(10毫升)之間。以乙酸乙酯(2x10毫升)萃取水層，以飽和之氯化鈉溶液(2x10毫升)洗滌合併有機層，並在以硫酸鈉乾燥前於真空環境濃縮，以生產505毫克(94%)之淡黃色油狀物，其於靜置後固化。根據氫-核磁共振光譜，該產物應為預期產物與40%二碳酸二叔丁酯之混合物。將中間物以無水四氫呋喃(2毫升)溶解，將該溶液於室溫逐滴加到溶於四氫呋喃之2.4M之氫化鋁鋰(6毫升，14.40毫莫耳)。將該混合物於70℃攪拌過夜。令該反應混合物於冰浴中冷卻，並徐緩地添加飽和之硫酸鈉水溶液(20毫升)。將該混濁之混合物以矽藻土過濾，以乙酸乙酯洗滌，並將層相分離。以飽和之氯化鈉溶液(2x20毫升)洗滌有機層，並在真空狀濃縮之前以硫酸鈉將其乾燥，以獲得黃色固體狀之所需產物(150毫克)。
步驟2：(1-甲氧基環丙基)甲基胺甲酸叔丁酯 將(1-羥基環丙基)甲基胺甲酸叔丁酯(150毫克)以無水二甲基甲醯胺(2毫升)溶解，依序添加碳酸銫(313毫克，0.961毫莫耳)與碘代甲烷(0.053毫升，0.841毫莫耳)。將該淡黃色懸浮液在一密封容器中以室溫攪拌過夜。添加更多碘代甲烷(0.050毫升，0.801毫莫耳)，繼續攪拌2天。該反應混合物分層在飽和碳酸氫鈉水溶液(25毫升)與乙酸乙酯(25毫升)之間。以乙酸乙酯(2x10毫升)萃取水層，以飽和之碳酸氫鈉水溶液(2x25毫升)洗滌合併有機層。以飽和之氯化鈉溶液(2x25毫升)洗滌有機層，並在真空環境進行濃縮前以硫酸鈉將其乾燥，以生產一黃色油狀產物。將該產物以矽膠柱過濾(溶析液：庚烷/i-氧化鐠：1：1)，以生產無色油狀目標化合物(90毫克，16%，從1-(胺基甲基)環丙醇)。
步驟3：(1-甲氧基環丙基)甲胺鹽酸鹽(AMN-22) 於氮氣氣氛下，將溶於二氧陸圜之4M氫氯酸(0.447毫升，1.789毫莫耳)逐滴加到一溶於無水二氧陸圜(1毫升)之(1-甲氧基環丙基)甲基胺甲酸叔丁酯溶液(90毫克，0.447毫莫耳)。將該混合物於室溫攪拌過夜。將該混合物蒸發至乾燥，並將殘留物與乙醚共混蒸，以獲得57毫克(93%)黃色固體狀之AMN-22。
1-((甲基胺基)甲基)環丙醇鹽酸鹽(AMN-24)之合成方法：
步驟1：1-羥基-N-甲基環丙烷甲醯胺 於室溫，於一溶於二氯甲烷(5毫升)之1-羥基環丙烷羧酸(250毫克，2.45毫莫耳)與三乙胺(0.851毫升，6.12毫莫耳)溶液中，依序添加甲胺鹽酸鹽(207毫克，3.06毫莫耳)、N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(EDCI)(540毫克，2.82毫莫耳)、與1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑(HOAt)(333毫克，2.45毫莫耳)。攪拌5天後，將該混合物濃縮，將粗製產物以急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：1：1→0：1)純化，以獲得白色固體狀之所需產物(220毫克，78%)。
步驟2：1-((甲基胺基)甲基)環丙醇鹽酸鹽(AMN-24) 於一溶於無水乙醚(2毫升)之1-羥基-N-甲基環丙烷甲醯胺(110毫克，0.955毫莫耳)溶液中，添加溶於四氫呋喃之1M甲硼烷(4.78毫升，4.78毫莫耳)。將該反應混合物回流2.5小時，令其冷卻至室溫，並以甲醇(0.5毫升)進行淬火反應。逐滴添加溶於乙醚之1M氫氯酸(9.55毫升，9.55毫莫耳)，將該混合物攪 拌1.5小時。將固體濾出，移放置一三角瓶中與乙醚共混蒸，以獲得94毫克(72%)無色玻璃狀之固態AMN-24。
N,3,3-三甲基丁烷-1-胺鹽酸鹽(AMN-38)之合成方法：
步驟1：3,3-二甲基丁基胺甲酸叔丁酯 於一經冷卻(0℃)、溶於二氯甲烷(9毫升)之3,3-二甲基丁-1-胺溶液(866毫克，8.56毫莫耳)，添加二碳酸二叔丁酯(1.87公克，8.56毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。將該反應混合物濃縮，並以飽和之碳酸氫鈉水溶液(20毫升)稀釋、以二氯甲烷(10毫升)萃取。將合併有機層乾燥(硫酸鈉)並蒸發，以獲得無色油狀之所需產物(1.72公克，100%)。
步驟2：3,3-二甲基丁基(甲基)胺甲酸叔丁酯 於氮氣氣氛下，於一溶於無水二甲基甲醯胺(20毫升)之3,3-二甲基丁基胺甲酸叔丁酯溶液(1.72公克，8.56毫莫耳)，分次添加溶於礦物油之60%氫化鈉(685毫克，17.12毫莫耳)。30分鐘後，逐滴添加碘代甲烷(2.68毫升，42.8毫莫耳)，同時以冰浴冷卻。將該反應混合物於室溫攪拌2天，倒入冰水中，以乙醚(30毫升)萃取。將有機層乾燥(硫酸鈉)及濃縮，以生產無色油狀之所需產物(1.43公克，63%，80%之純度)。
步驟3：N,3,3-三甲基-1-丁胺鹽酸鹽(AMN-38) 於氮氣氣氛下，將溶於二氧陸圜之4M氫氯酸(4.05毫升，16.2毫莫耳)逐滴加到一溶於無水二氧陸圜(4毫升)之3,3-二甲基丁基(甲基)胺甲酸叔丁酯溶液(436毫克，1.62毫莫耳)。將該混合物於室溫攪拌3天。將該混合物蒸發至乾 燥，與二氯甲烷(15毫升)共混蒸，將殘留物於乙醚中攪拌30分鐘。將固體濾出，以乙醚漂洗，並於空氣中乾燥，以生產白色固體狀之AMN-38(222毫克，72%)。
N,2-二甲基-2-嗎啉基丙-1-胺鹽酸鹽之合成方法(AMN-39)：
步驟1：2-甲基-2-嗎啉基丙胺甲酸叔丁酯 於一溶於二氯甲烷(5毫升)之2-甲基-2-嗎啉基丙-1-胺溶液(531毫克，3.36毫莫耳)，添加二碳酸二叔丁酯(732毫克，3.36毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌。1.5小時後，將該反應混合物濃縮，以飽和碳酸氫鈉稀釋，以二氯甲烷(30毫升)萃取。將合併有機層乾燥(硫酸鈉)並蒸發，以獲得黃色油狀之所需產物(770毫克，89%)。
步驟2：(2-甲基-2-嗎啉基丙基)胺甲酸叔丁甲酯 將一懸浮於無水二甲基甲醯胺(5毫升)之溶於礦物油中60%氫化鈉；(238毫克，5.96毫莫耳)懸浮液中，逐滴添加一溶於無水二甲基甲醯胺(5毫升)之2-甲基-2-嗎啉基丙基胺甲酸叔丁甲酯溶液(770毫克，2.98毫莫耳)。於30分鐘後逐滴添加碘代甲烷(0.928毫升，14.9毫莫耳)。將該混合物於室溫攪拌5天，倒入水中，以乙醚(30毫升)萃取。將有機層乾燥(硫酸鈉)並濃縮，以生產淡黃色油狀之所需粗製產物(970毫克)。
步驟3：N,2-二甲基-2-嗎啉基-1-丙胺鹽酸鹽(AMN-39) 於氮氣氣氛下，將溶於之二氧陸圜4M氫氯酸(0.890毫升，3.5毫莫耳)，逐滴加到一溶於無水二氧陸圜(5毫升)之(2-甲基-2-嗎啉基丙基)胺甲酸叔丁甲酯溶液(970毫克，最高2.98毫莫耳)。將該混合物於室溫攪拌6小時。將該混合物蒸發至乾燥，將殘留物於乙醚中攪拌過夜。將固體濾出，以乙醚漂洗，並於空氣中乾燥，以生產一白色固體。將該固體以無水二氧陸圜(2毫升)溶解，並添加溶於二氧陸圜之4M氫氯酸(0.890毫升，3.5毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。以乙醚稀釋該混合物，並將固體濾出，以產生AMN-39(453毫克，73%，兩個步驟之總量)。
N,2-二甲基-2-(甲磺醯基)丙-1-胺(AMN-43)之合成方法：
步驟1：N,2-二甲基-2-(甲磺醯基)丙醯胺 於氮氣氣氛下，於一懸浮於無水二甲基甲醯胺(3.5毫升)之甲烷亞磺酸鈉鹽懸浮液(310毫克，3.04毫莫耳)，添加無水吡啶(0.5毫升)與2-溴-N,2-二甲基丙醯胺(365毫克，2.027毫莫耳)。將該反應混合物於50℃攪拌過夜、將其冷卻，並添加水(5毫升)與乙酸乙酯(10毫升)。將水溶液層分離，以乙酸乙酯(5毫升)萃取兩次。將合併有機相以飽和之氯化鈉溶液(20毫升)洗滌，再以硫酸鈉乾燥。將該溶液於真空環境濃縮，在庚烷(25毫升)中攪拌。將固體濾出，以獲得白色固體狀之所需產物(88毫克，23%)。
步驟2：N,2-二甲基-2-(甲磺醯基)丙-1-胺(AMN-43) 於氮氣氣氛下，將三氯化鋁(101毫克，0.759毫莫耳)冷卻至0℃，並添加乙醚(2毫升)。10分鐘後添加無水四氫呋喃(2毫升)，隨之添加溶於四氫呋喃之2.4M氫化鋁鋰(0.632毫升，1.518毫莫耳)。30分鐘後，逐滴添加一溶於無水四氫呋喃(3毫升)之N,2-二甲基-2-(甲磺醯基)丙醯胺(68毫克，0.379毫莫耳)。使溫度升高至室溫過夜。將該混合物冷卻(0℃)，以一四氫呋喃溶液(5毫升)與水(5毫升)進行淬火反應。添加1N之氫氯酸水溶液(6毫升)，隨後以固態碳酸氫鈉將其鹼化。於真空環境去除溶媒。添加二氯甲烷(10毫升)，並過濾該懸浮液。以二氯甲烷(10毫升)洗滌殘留物。分離濾液之水溶液層，以二氯甲烷(10毫升)萃取兩次。將合併有機相以飽和之氯化鈉溶液(20毫升)洗滌、以硫酸鈉乾燥。於真空環境濃縮，以獲得白色固體狀之胺AMN-43(25毫克，30%，72%之純度)。
1.3 吡咯衍生物(SC)
合成吡咯衍生物(SC)之通用方法：
通用程序1(GP-1)： 將ACI(1莫耳等量)與AMN(1至1.5莫耳等量)以1,2-乙二醇二甲醚溶解，添加雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷醯氯(1至2.5莫耳等量)與二異丙基乙胺(3至5莫耳等量)。將該反應混合物於60℃攪拌2至4小時，隨後令其冷卻至室溫。添 加飽和之碳酸氫鈉水溶液與乙酸乙酯。將層相分離；以乙酸乙酯萃取水溶液層。將有機層合併，以硫酸鈉乾燥，並將其蒸發。採用急速管柱色層分析法純化產物。
通用程序2(GP-2)： 於一溶於二氯甲烷之ACI(1莫耳等量)與AMN(1至1.2莫耳等量)溶液中，依序添加N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(1至1.2莫耳等量)與1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑(0.1莫耳等量)。將該反應混合物於室溫攪拌4至16小時。將該反應混合物以1M之硫酸氫鉀水溶液與飽和之碳酸氫鈉水溶液洗滌，以硫酸鈉乾燥並將其濃縮。採用急速管柱色層分析法純化粗製產物。
通用程序3(GP-3)： 於一經攪拌、溶於二氯甲烷或四氫呋喃之ACI(1莫耳等量)與二異丙基乙胺(2至4莫耳等量)溶液中，添加O-(7-偶氮苯並三氮唑-1-基)N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(1莫耳等量)，於0℃繼續攪拌15分鐘。添加AMN(1莫耳等量)，並將該溶液於室溫攪拌12至48小時。將該反應混合物以飽和之碳酸氫鈉水溶液、氯化銨水溶液與飽和之氯化鈉溶液洗滌，以硫酸鎂乾燥，並將其濃縮。採用急速管柱色層分析法純化粗製產物。
通用程序4(GP-4)： 於一經攪拌、溶二氯甲烷之ACI(1莫耳等量)與二異丙基乙胺(2至4莫耳等量)之溶液中，依序添加N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(1.2莫耳等量)與1-羥基苯並三唑(0.2莫耳等量)，於0℃繼續攪拌15分鐘。添加AMN(1莫耳等量)，並將該溶液於室溫攪拌12至72小時。將該反應混合物以飽和之碳酸氫鈉水溶液洗滌，並於真空環境濃縮。採用急速管柱色層分析法純 化粗製產物。
通用程序5(GP-5)： 於一經攪拌、溶於四氫呋喃之ACI(1莫耳等量)與二異丙基乙胺(2至4莫耳等量)之溶液中，添加O-(7-偶氮苯並三氮唑-1-基)N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(1莫耳等量)，於0℃繼續攪拌15分鐘。添加AMN(1莫耳等量)，將該溶液於室溫攪拌12至48小時。將該反應混物以飽和之碳酸氫鈉水溶液、氫氯酸水溶液(pH 5)、與飽和之氯化鈉溶液洗滌，以硫酸鎂乾燥，並將其濃縮。採用急速管柱色層分析法純化粗製產物。
通用程序6(GP-6)： 於一經攪拌、溶於二氯甲烷或四氫呋喃之ACI(1莫耳等量)與二異丙基乙胺(2至4莫耳等量)之溶液中，添加O-(7-偶氮苯並三氮唑-1-基)N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(1.0莫耳等量)，於0℃繼續攪拌15分鐘。添加AMN(1莫耳等量)，將該溶液於室溫攪拌12至72小時。將該反應混合物以二氯甲烷稀釋，以飽和之碳酸氫鈉水溶液洗滌，再於真空環境濃縮。採用急速管柱色層分析法純化粗製產物。
吡咯衍生物(SC)合成表：
實例SC-02之合成方法：
步驟1：1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-新戊基-1H-吡咯-2-甲醯胺於一溶於二氯甲烷(32毫升)之ACI-01懸浮液(2公克，6.42毫莫耳)，添加N,2,2-三甲基丙-1-胺(1.06公克，7.70毫莫耳)與二異丙基乙胺(2.23毫升，12.83毫莫耳)。於0℃，於該清澈溶液中添加N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(1.353公克，7.06毫莫耳)與1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑(0.087公克，0.642毫莫耳)，並將所得之黃色溶液於室溫攪拌過夜。以飽和之氯化銨水溶液洗滌該混合物，並將層相分離。將有機相以飽和之氯化鈉溶液洗滌、以硫酸鈉乾燥、過濾並蒸發。採用急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：95：5→90：10→80：20)純化粗製產物，以完成2.22公克(88%)之所需產物。
步驟2：1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-02)於一溶於無水二甲基亞碸(10毫升)之1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-新戊基-1H-吡咯-2-甲醯胺溶液(200毫克，0.506毫莫耳)，添加7水合硫酸亞鐵(134 毫克，0.481毫莫耳)。將三氟碘甲烷通入該反應混合物中1分鐘。10分鐘後添加過氧化氫(35%溶於水(重量/重量比)，0.266毫升，3.04毫莫耳)。以乙醚(50毫升)與飽和之氯化鈉溶液稀釋該混合物。將有機層乾燥(硫酸鈉)並濃縮。採用管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：4：1)進行純化，並於i-氧化鐠(2x 2毫升)中研磨，以獲得SC-02(59毫克，25%)。
實例SC-03之合成方法：
步驟1：(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮於一溶於二氯甲烷(30毫升)之ACI-02(3.60公克，11.1毫莫耳)與嗎啉(1.02毫升，11.6毫莫耳)之溶液中，依序添加N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(2.22公克，11.6毫莫耳)與1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑(0.15公克，1.1毫莫耳)，同時以冰浴冷卻。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。以1M之氫氯酸水溶液(30毫升)及飽和之碳酸氫鈉(30毫升)洗滌該反應混合物，將其乾燥(硫酸鈉)並濃縮。殘留物之結晶作用(庚烷/乙酸乙酯)產生所需之產物(3.44公克，79%)。濃縮母液之結晶作用(甲醇)產生另一批次之產物(315毫克，7%)。合併產率：3.75公克(86%)。
步驟2：[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮(SC-03)於一溶於二甲基亞碸(10毫升)之(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮溶液(500毫克，1.27毫莫耳)，添加7水合硫酸亞鐵(211毫克，0.760毫莫耳)。於劇烈攪拌同時，將三氟碘甲烷通入該反應混合物1分鐘。 將該反應混合物攪拌1分鐘，之後添加過氧化氫(35%溶於水(重量/重量比)，0.665毫升，7.60毫莫耳)。將該反應混合物攪拌1小時，隨後添加乙醚(50毫升)與飽和之氯化鈉溶液(30毫升)。將有機層分離，以飽和之氯化鈉溶液(2x 30毫升)洗滌，將其乾燥(硫酸鈉)並濃縮。依序急速管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：96：4->60：40)，及結晶作用(庚烷/乙酸乙酯)純化殘留物，以獲得SC-03(196毫克，33%)。
實例SC-04之合成方法：
步驟1：1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-新戊基-1H-吡咯-2-甲醯胺於一溶於1,2-乙二醇二甲醚(30毫升)之ACI-02(3.60公克，11.1毫莫耳)、N,2,2-三甲基丙-1-胺(2.28公克，16.6毫莫耳)、與二異丙基乙胺(8.11毫升，46.4毫莫耳)之溶液中，添加雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷醯氯(5.91公克，23.21毫莫耳)。將該反應混合物於回流溫度攪拌1小時。令該反應混合物冷卻至室溫，並添加乙酸乙酯(70毫升)與1M之氫氯酸水溶液(75毫升)。將固體過濾後，分離有機層，以碳酸氫鈉水溶液(75毫升)洗滌，將其乾燥(硫酸鈉)並濃縮。結晶作用(庚烷/乙酸乙酯)產生第一批之所需產物(1.064公克，24%)。母液之結晶作用(甲醇)產生第二批產物(1.686公克，37%)。母液之最終結晶作用(庚烷/乙酸乙酯)產生第三批目標化合物(750毫克，17%)。總產率：3.539公克(78%)。
步驟2：1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-04) 於一溶於二甲基亞碸(10毫升)之1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-新戊基-1H-吡咯-2-甲醯胺溶液(400毫克，0.978毫莫耳)，添加7水合硫酸亞鐵(258毫克，0.929毫莫耳)。於劇烈攪拌同時，將三氟碘甲烷通入該反應混合物中1分鐘。將該反應混合物攪拌1分鐘，隨後添加過氧化氫(35%溶於水(重量/重量比)，0.514毫升，5.87毫莫耳)。將該反應混合物攪拌15分，添加乙醚與飽和之氯化鈉溶液。將有機層分離、乾燥(硫酸鈉)、並濃縮。依序以管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：4：1)及製備型液相色譜法-質譜聯用(preparative LMCS)與結晶作用(甲醇/水)純化殘留物，以獲得SC-04(126毫克，27%)。
實例SC-09之合成方法：
步驟1：4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-1-甲基-哌嗪-2-酮(SC-09)將SC-08(100毫克，0.210毫莫耳)以無水二甲基甲醯胺(2毫升)溶解，添加60%溶於礦物油之氫化鈉(20毫克，0.50毫莫耳)；將該些微發泡之混合物於室溫攪拌10分鐘。隨後添加碘代甲烷(0.04毫升，0.630毫莫耳)，將該混合物於室溫攪拌1小時。將該反應混合物倒入1M之硫酸氫鉀水溶液(10毫升)，以乙酸乙酯(2x10毫升)萃取產物。以1M之硫酸氫鉀(2x10毫升)、飽和之碳酸氫鈉水溶液(2x10毫升)、與飽和之氯化鈉溶液(2x10毫升)洗滌有機層，隨後以硫酸鈉乾燥並於真空環境濃縮，以獲得一黃色油狀產物。以急速管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：80：20至40：60)純化產物，以獲得無色泡沫狀之SC-09(31毫克，30%)。
實例SC-18之合成方法：
步驟1：1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,N,4-三甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-18)將ACI-03(80毫克，0.203毫莫耳)以無水四氫呋喃(3毫升)溶解。將該溶液與三乙胺(71微升，0.508毫莫耳)混合，於室溫攪拌10分鐘。依序添加溶於四氫呋喃之2M二甲胺(305微升，0.609毫莫耳)與溶於二甲基甲醯胺之50%重量/重量比丙基磷酸酐(T3P)(178微升，305毫莫耳)。將溫度提高至50℃，並將該反應混合物攪拌過夜。添加額外試劑：溶於四氫呋喃之2M二甲胺(305微升，0.609毫莫耳)與溶於二甲基甲醯胺(178微升，305毫莫耳)之50%重量/重量比丙基磷酸酐(178微升，305毫莫耳)。將該反應混合物於50℃攪拌4天。令溫度降至室溫；將該反應混合物於真空環境濃縮。將殘留物以乙酸乙酯(30毫升)溶解，再以碳酸鈉水溶液(15毫升)稀釋，以獲得一清澈之雙相系統。將層相分離，依序以下列溶液洗滌有機相：1M之氫氧化鈉(10毫升)兩次、飽和之氯化鈉溶液，稀氯化銨水溶液(10毫升)兩次、及飽和之氯化鈉溶液。將其乾燥(硫酸鈉)，隨後於真空環境濃縮。對殘留物進行製備型薄層層析(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：4：1)，以提供40毫克(47%)白色蓬鬆固體狀之吡咯SC-18。
實例SC-19之合成方法：
步驟1：[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1-氧代-[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮(SC-19)於一懸浮於甲醇(4毫升)與水(1毫升)之(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟 甲基)-1H-吡咯-2-基)(硫代嗎啉基)甲酮懸浮液[合成方法見SC-26](131毫克，0.28毫莫耳)，添加過硫酸鉀(85毫克，0.138毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌2小時。以水稀釋該反應混合物，再以二氯甲烷(60毫升)萃取。將有機層以飽和之氯化鈉溶液洗滌、乾燥(硫酸鈉)，再以急速管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：1：1→0：1)純化，以獲得白色泡沫狀之SC-19(48毫克，35%)。
實例SC-22之合成方法：
步驟1：1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-22)將ACI-03(80毫克，0.203毫莫耳)以無水四氫呋喃(3毫升)溶解。將該溶液與三乙胺(85微升，0.609毫莫耳)混合，並於室溫攪拌10分鐘，依序添加溶於四氫呋喃之2M甲胺(406微升，0.813毫莫耳)與溶於二甲基甲醯胺之50%重量/重量比丙基磷酸酐(237微升，0.406毫莫耳)。將溫度提高至50℃，並將該反應混合物攪拌4天。添加額外試劑：溶於四氫呋喃之2M甲胺(203微升，0.407毫莫耳)與溶於二甲基甲醯胺之50%重量/重量比丙基磷酸酐(119微升，0.203毫莫耳)。將該反應混合物於50℃攪拌過夜。將溫度冷卻至室溫，並將該反應混合物於真空環境濃縮。將殘留物以乙酸乙酯(30毫升)溶解，並以碳酸鈉水溶液稀釋(15毫升)，以產生一清澈之雙相系統。將層相分離，依序以下列溶液洗滌有機層：1M之氫氧化納水溶液(10毫升)兩次、飽和之氯化鈉溶液、稀氯化銨水溶液(10毫升)兩次、及再次以飽和之氯化鈉溶液。將其乾燥(硫酸鈉)，隨後於真空環境濃縮。對殘留物進行製備型薄層層析(矽膠，庚烷/ 乙酸乙酯：7：1、4：1與3：1)，隨之進行急速色層分析(矽膠，庚烷/二氯甲烷：3：7)，以提供38毫克(46%)白色蓬鬆固體狀之SC-22。
實例SC-25之合成方法：
步驟1：3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸於一溶於無水四氫呋喃(26毫升)與甲醇(26毫升)之3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液[合成方法見ACI-02](2.0公克，7.58毫莫耳)，添加6M之氫氧化納水溶液(25.3毫升，152莫耳)，將該混合物回流攪拌3小時。將有機溶媒蒸發，並於0℃以6M之氫氯酸(30毫升)將剩餘之溶媒酸化。以乙酸乙酯(2x 100毫升)萃取所得之混合物。將合併有機層乾燥(硫酸鈉)並濃縮，以獲得所需產物(1.71公克，96%)。
步驟2：(3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮於一溶於二氯甲烷(50毫升)之3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1.71公克，7.26毫莫耳)與二異丙基乙胺(1.39毫升，7.98毫莫耳)溶液中，添加嗎啉(664微升，7.62毫莫耳)、1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑(99毫克，726毫莫耳)、與N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(1.53公克，7.98毫莫耳)，將該反應混合物於室溫攪拌2小時。以飽和之氯化鈉溶液(100毫升)洗滌該混合物，將有機層乾燥(硫酸鈉)並濃縮。以管柱色層分析法(矽膠，二氯甲烷/(溶於甲醇之7M氨)：98：2)進行純化，以獲得所需產物(1.73公克，78%)。
步驟3：(3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)-(嗎啉基)甲酮將一批次之粗製(3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮(260毫 克，含67%重量/重量比或0.572毫莫耳之所需化合物)以二甲基亞碸(4毫升)溶解，添加7水合硫酸亞鐵(95毫克，0.343毫莫耳)。將該混合物於室溫攪拌5分鐘，通入三氟碘甲烷3分鐘。隨後以冰浴冷卻該混合物，以一注射器逐滴添加35%重量/重量比之過氧化氫水溶液(300毫升，3.43毫莫耳)。小心地藉由添加飽和之氯化鈉溶液(30毫升)對該反應進行淬火，以乙酸乙酯萃取產物兩次(50毫升與10毫升)。將合併有機層以水(10毫升)與飽和之氯化鈉溶液洗滌、以硫酸鈉乾燥，並於真空環境濃縮。將殘留物與另一相同反應之殘留物合併(從100毫克或0.328毫莫耳之起始物質起)，以二氯甲烷(2毫升)溶解。晶體於過夜後形成。過濾及以少量之二氯甲烷洗滌產生58毫克之所需產物。於急速色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯；20%至100%之乙酸乙酯)中使用濾液，以提供186毫克之所需產物。總產率：244毫克(73%)。
步驟4：[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮(SC-25)將(3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮(80毫克，0.215毫莫耳)以無水乙腈(5毫升)溶解。將該溶液與碳酸鉀(59毫克，0.429毫莫耳)混合，隨後添加3-氯苄溴(31微升，0.236毫莫耳)。將該反應混合物於80℃劇烈地攪拌過夜。令溫度降至室溫；將該反應混合物與數顆冰塊、乙醚(50毫升)、與水(10毫升)混合，以獲得一清澈之雙相系統。將層相分離；以飽和之氯化鈉溶液洗滌有機層。將其乾燥(硫酸鈉)，隨後於真空環境濃縮。將殘留物以乙腈(30毫升)溶解，於真空環境濃縮，並用於製備型薄層層析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：5：1)，以獲得96毫克(90%)白色蓬鬆固體狀之SC-25。
實例SC-26之合成方法：
步驟1：(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(硫代嗎啉基)甲酮於一溶於二氯甲烷(2毫升)之ACI-03(150毫克，0.38毫莫耳)與硫代嗎啉(0.042毫升，0.419毫莫耳)溶液中，依序添加N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(77毫克，0.4毫莫耳)與1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑(5.18毫克，0.038毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。將該反應混合物以1M之硫酸氫鉀水溶液與飽和之碳酸氫鈉水溶液洗滌、乾燥(硫酸鈉)並濃縮。以急速管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：9：1→2：1)純化粗製產物，以獲得無色油狀之所需產物(162毫克，89%)。
步驟2：[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮(SC-26)於一懸浮於甲醇(4毫升)與水(1毫升)之(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(硫代嗎啉基)甲酮懸浮液(162毫克，0.34毫莫耳)，添加過硫酸鉀(624毫克，1.015毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。將該反應混合物以水稀釋，以二氯甲烷(60毫升)萃取。將有機層以飽和之氯化鈉溶液洗滌、乾燥(硫酸鈉)，並以急速管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：4：1→3：2)純化，以獲得白色固體狀之SC-26(66毫克，38%)。
實例SC-32之合成方法：
步驟1：3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸 於一溶於甲醇(140毫升)與四氫呋喃(140毫升)之3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液(11公克，41.7毫莫耳)中，添加氫氧化鈉(140毫升，6M水溶液)；將該反應物於110℃攪拌4小時。令該反應混合物冷卻，並於真空環境去除有機質。將所得之殘留物於水中(200毫升)製成漿狀，並以乙酸酸化至pH4。藉由過濾將所得之沉澱物集中，以水洗滌，以獲得灰色固體狀之目標化合物(9.8g，99%之產率)。
步驟2：[3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮於一微波瓶中放入3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2公克，8.5毫莫耳)、雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷醯氯(2.1莫耳等量，4.7公克，17.8毫莫耳)、3,3-二氟三亞甲亞胺鹽酸鹽(1.6莫耳等量，1.8公克，13.6毫莫耳)、二異丙基乙胺(5莫耳等量，7.4毫升，42.4毫莫耳)、與二氯甲烷(20毫升)，將該反應混合物加熱並回流1小時。將該反應混合物冷卻，並以二氯甲烷(100毫升)與水(100毫升)分隔。以二氯甲烷(2 x 100毫升)洗滌該水溶液，將有機物質合併，並以硫酸鎂乾燥，隨後於真空環境濃縮，以獲得一褐色固體。以急速色層分析法(150g之SNAP矽膠管柱，梯度：0-35%之乙酸乙酯/石油醚，以40分鐘之時間)純化殘留物，以獲得褐色固體狀之目標化合物(2g，76%之產率)。
步驟3：[3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮於一5毫升之微波瓶中放入3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮(200毫克，0.6毫莫耳)、N,N'-二甲基乙基二胺(11毫克，0.13毫莫耳)、磷酸[三]鉀(potassium phosphate tri-basic)(0.29公克，1.4毫莫 耳)、3-碘苯甲醚(1.97公克，1毫升，8.3毫莫耳)，以及碘化銅(I)(0.1莫耳等量，12毫克，0.06毫莫耳)與N-甲基吡咯烷酮(1毫升，1.033公克，1毫升，10.4毫莫耳)，利用Biotage微波儀將該反應物於140℃微波3小時。令該反應混合物冷卻，以乙酸乙酯(100毫升)稀釋，再依序以氫氯酸(1N，100毫升)與碳酸氫鈉(100毫升飽和溶液)洗滌。以乙酸乙酯(50毫升)萃取該水洗溶液，將有機層合併、以硫酸鎂乾燥，隨後於真空環境濃縮。以急速色層分析法(50公克之SNAP矽膠管柱，梯度：0至15%之乙酸乙酯/石油醚，以20分鐘之時間，隨後以15%至50%，再15分鐘之時間)純化殘留物，以獲得灰白色之目標化合物(189毫克，70%之產率)。
步驟4：3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧苯基)-4-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-三亞甲亞胺-1-基)-甲酮依序將[3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮(126毫克，0.3毫莫耳)與三氟代甲烷亞磺酸鈉(0.146毫克，0.9毫莫耳)加到二甲基亞碸(1.8毫升)與水(0.8毫升)之混合物中，隨後於0℃(冰/水浴)劇烈攪拌。逐滴添加過氧化叔丁醇(70%溶於於水)(0.21毫升，1.5毫莫耳)，劇烈地攪拌該反應混合物。添加二氯甲烷(1.8毫升)，將該反應混合物於室溫攪拌18小時。令該反應混合物冷卻至0℃(冰/水浴)，依序添加額外之三氟代甲烷亞磺酸鈉(0.15公克，0.9毫莫耳)與過氧化叔丁醇(70%溶於水)(0.21毫升，1.5毫莫耳)，將該反應混合物於室溫攪拌20小時。藉由添加偏亞硫酸氫鈉(sodium metabisulfite)(100毫升之飽和溶液)對該反應混合物進行淬火反應。以二氯甲烷(2 x 100毫升)萃取該水溶液；將有機層合併、以硫酸鎂乾燥，隨後於真空環境濃縮。使用製備型高效能液相層析(HPLC)(Agilent 1200系列之製備型高效能液相層析系統，以30%至95%之乙腈/水(0.1%氨水)，於15分鐘之時間，於254nm進行收集))純化殘留物。所獲得之目標化合物為一膏狀固體(44mg，30%之產率)。
實例SC-33之合成方法：
步驟1：[1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮[1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮係依據合成[3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮(SC-32)所描述之程序，使用-氯-3-碘化苯(1毫升，8毫莫耳)與[3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮(200毫克，0.6毫莫耳)所合成。以製備型高效能液相層析法(Agilent 1200系列之製備型高效能液相層析系統，使用30%至95%之乙腈/水(0.1%氨水)，以15分鐘之時間，於254nm收集)純化產物，以獲得灰白色固體狀之目標化合物(223毫克，89%之產率)。
步驟2：[1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮[1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮係依據合成3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮(SC-32)所描述之程序，使用[1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮(161毫克，0.4毫莫耳)所合成，以獲得灰白色固體狀之目標化合 物(62毫克，33%之產率)。
實例SC-37之合成方法：
步驟1：2-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-甲醯胺基)乙基胺甲酸叔丁甲酯將ACI-03(500毫克，1.27毫莫耳)與2-(甲基胺基)乙基胺甲酸叔丁甲酯鹽酸鹽(401毫克，1.905毫莫耳)以1,2-乙二醇二甲醚(2毫升)溶解，添加雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷醯氯(679毫克，2.67毫莫耳)與二異丙基乙胺(0.929毫升，5.33毫莫耳)。將該反應混合物於60℃攪拌1.5小時，隨後冷卻至室溫。添加飽和之碳酸氫鈉水溶液與乙酸乙酯。以乙酸乙酯萃取水溶液層，將有機層合併、乾燥(硫酸鈉)並蒸發。以急速管柱色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：1：0→3：1)純化產物，以獲得587毫克(84%)之所需產物。
步驟2：N-(2-胺基乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺鹽酸鹽於氮氣氣氛下，將溶於二氧陸圜之4M氫氯酸(1.067毫升，4.27毫莫耳)，逐滴加到一溶於無水二氧陸圜(5毫升)之2-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)乙基胺甲酸叔丁甲酯(587毫克，1.067毫莫耳)溶液。將該混合物於室溫攪拌5天。將該混合物蒸發至乾燥，將殘留物於乙醚中攪拌。將固體濾出，以獲得400毫克(77%)白色固體狀之所需產物。
步驟3：N-(2-乙醯胺基-乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-37)於一懸浮於二氯甲烷(2毫升)之N-(2-胺基乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二 甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺鹽酸鹽懸浮液(150毫克，0.308毫莫耳)，逐滴添加三乙胺(0.094毫升，0.679毫莫耳)與乙醯氯(0.024毫升，0.339毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。以二氯甲烷與飽和之碳酸氫鈉水溶液稀釋該混合物。使用分相器分離層相，並將溶媒蒸發。以急速管柱色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：1：2→0：1)純化產物，以獲得106毫克(70%)之SC-37。
實例SC-38之合成方法：
於一懸浮於二氯甲烷(2毫升)之N-(2-胺基乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺鹽酸鹽懸浮液[合成方法見SC-37](150毫克，0.308毫莫耳)，逐滴添加三乙胺(0.129毫升，0.925毫莫耳)與甲烷磺醯氯(0.048毫升，0.617毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌3小時。以二氯甲烷與飽和之碳酸氫鈉水溶液稀釋該混合物。使用分相器分離層相，並將溶媒蒸發。以急速管柱色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：2：1→1：2)純化產物，以獲得139毫克(85%)之SC-38。
實例SC-41之合成方法：
步驟1：1-苄基-4-(4-氯苯基)-3-甲基-5-(嗎啉-4-羰基)-1H-吡咯-2-甲醛於一溶於二氯甲烷(5毫升)之冰冷二甲基甲醯胺溶液(0.441毫升、5.70毫莫耳)，添加三氯氧磷(0.425毫升，4.56毫莫耳)。將該反應混合物於0℃攪拌15分鐘後，逐滴添加一溶於二氯甲烷(1毫升)之(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基 -1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮溶液[以經由標準環氧氯丙烷/1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑偶合之ACI-02與嗎啉所獲得](900毫克，2.28毫莫耳)。將該混合物攪拌30分鐘，隨後移除冰浴，繼續於室溫攪拌1小時。令該混合物冷卻至0℃，於劇烈攪拌之同時添加飽和之碳酸氫鈉水溶液，直至該混合物被中和。以二氯甲烷萃取該混合物，以飽和之氯化鈉溶液洗滌，並將其濃縮。將殘留物以異丙醇溶解，以水沉澱。將沉澱物過濾、以異丙醇/水(1：1，2x)洗滌，並乾燥數小時，以獲得所需產物(761毫克，79%)。
步驟2：[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(二氟-甲基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮(SC-41)將溶於甲苯之50%雙(二甲氧基乙基)胺基三氟化硫與(2.1公克，4.7毫莫耳)加道1-苄基-4-(4-氯苯基)-3-甲基-5-(嗎啉-4-羰基)-1H-吡咯-2-甲醛(200毫克，0.473毫莫耳)中，將該反應混合物於60℃攪拌過夜。令該反應混合物冷卻至室溫，以1M之硫酸氫鉀水溶液酸化，同時於冰浴中冷卻。將該混合物以乙酸乙酯萃取、以飽和之氯化鈉水溶液洗滌、乾燥(硫酸鈉)並濃縮。以急速管柱色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：96：4->60：40)純化殘留物。將粗製產物以異丙醇溶解，以水沉澱。以異丙醇/水(~1：3)(2x)洗滌沉澱物，並於於濾網上乾燥過夜。該沉澱物無法結晶(甲醇)並與其母液結合，將其濃縮。以急速管柱色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：94：6→34：66)純化該殘留物，以獲得SC-41(113毫克，54%)。
實例SC-44之合成方法：
步驟1：1,3-雙(4-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2- 基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮1,3-雙(4-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮係依據合成[3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮(SC-32)所述之程序，使用1-氯-4-碘化苯(1毫升，8毫莫耳)與[3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮(200毫克，0.6毫莫耳)所合成，以獲得粉紅色固體狀之目標化合物(109毫克，40%之產率)。
步驟2：[1,3-雙(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮(SC-44)[1,3-雙(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮係依據合成3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮(SC-32)所述之程序，使用[1,3-雙(4-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-吡咯-2-基]-(3,3-二氟三亞甲亞胺-1-基)甲酮(133毫克，0.3毫莫耳)所合成，以獲得一灰白色固體重之目標化合物(68mg，44%之產率)。
實例SC-48之合成方法：
步驟1：1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羥甲基)-環丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-48)於一溶於無水四氫呋喃(2毫升)之SC-52溶液(200毫克，0.385毫莫耳)，添加溶於四氫呋喃之2M氫硼化鋰(0.963毫升，1.93毫莫耳)，將該反應混合物攪拌4天。以1M之氫氯酸水溶液對該反應混合物進行淬火反應，以二氯甲烷 萃取，並將有機層濃縮。以急速管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：93：7->34：66)純化殘留物，以生產SC-48(126毫克，69%)。
實例SC-49之合成方法：
步驟1：1-苄基-N-(1-胺甲醯基-環丙基)-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-49)將N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(47毫克，0.24毫莫耳)與1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑(28毫克，0.20毫莫耳)，分別加到一溶於四氫呋喃(1.53毫升、0.611毫莫耳)之0.4M氨溶液(1.53毫升，0.611毫莫耳)與I-01[合成方法見SC-52](100毫克，0.204毫莫耳)，同時以冰浴冷卻。將該反應混合物於室溫攪拌過夜、以水稀釋、以二氯甲烷萃取，並將其濃縮。以急速管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯：88：12->0：1)純化殘留物，並將其冷凍乾燥(乙腈)，以生產SC-49(65毫克，65%)。
實例SC-50之合成方法：
步驟1：2-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羥乙基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)乙酸叔丁酯於一溶於二氯甲烷(10毫升)之ACI-03(220毫克，0.559毫莫耳)、2-(2-羥乙基胺基)乙酸叔丁酯(139毫克，最高0.72毫莫耳)、與二異丙基乙胺(0.191毫升，1.117毫莫耳)混合物中，添加雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷醯氯(171毫克，0.670毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。添加1M之硫酸氫鉀水溶液(50毫升)與二氯甲烷(50毫升)。以二氯甲烷(2 x 50毫升)萃取水溶液層。將有機 層合併、乾燥(硫酸鈉)、並於減壓環境中蒸發。以急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：1：0→2：1)純化該產物，以獲得171毫克(56%)之所需產物。
步驟2：4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-嗎啉-2-酮(SC-50)將2-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羥乙基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)乙酸叔丁酯(171毫克，0.310毫莫耳)以二氯甲烷(18毫升)溶解。添加三氟乙酸(2毫升)，將該反應混合物於室溫攪拌3小時。於減壓環境去除溶媒，並將殘留物與二氯甲烷共混蒸(2x)。以急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：1：0→2：1)純化產物，以獲得97毫克(66%)之SC-50。
實例SC-51之合成方法：
步驟1：[3-(4-氯苯基)-1-[2-(4-氟-苯氧基)-乙基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮(SC-51)將(3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮[合成方法見SC-25](130毫克，0.349毫莫耳)以無水乙腈(4毫升)溶解。將該溶液與碳酸鉀(120毫克，0.872毫莫耳)及碘化鉀(8.7毫克，0.052毫莫耳)混合，隨後添加4-氟苯氧基-乙基溴(153毫克，0.697毫莫耳)。將該反應混合物於80℃劇烈地攪拌2天。令溫度降低至室溫；將該反應混合物與另一相同反應之反應混合物合併(由20毫克或0.054毫莫耳之(3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮起)，隨後將其於真空環境濃縮。於急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：1：0→1：1)中使用殘留物。以製備型薄層層析法(矽 膠，二氯甲烷，兩次)純化產物，以獲得60毫克(29%)之SC-51。
實例SC-52之合成方法：
步驟1：1-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)環丙基甲酸乙酯於1,2-乙二醇二甲醚(10毫升)中，將雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷醯氯(776毫克，3.05毫莫耳)加到ACI-03(1.00公克，2.54毫莫耳)、二異丙基乙胺(1.77毫升，10.2毫莫耳)、與1,2-乙1-胺基環丙甲酸乙酯鹽酸鹽(0.631公克，3.81毫莫耳)之中。將該反應混合物於60℃攪拌1小時，隨之令該反應混合物冷卻至室溫。將該反應混合物以乙酸乙酯稀釋、以1M之硫酸氫鉀水溶液與飽和之碳酸氫鈉水溶液洗滌，將其乾燥(硫酸鈉)並濃縮。以結晶作用(乙酸乙酯/庚烷)醇化殘留物，以獲得所需之產物(821毫克，64%)。
步驟2：1-[[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-甲基-胺基]-環丙烷-1-羧酸乙酯(SC-52)與1-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)環丙羧酸(I-01)於一溶於無水二甲基甲醯胺(3毫升)之1-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)環丙基甲酸乙酯(818毫克，1.62毫莫耳)溶液中，添加一懸浮於無水二甲基甲醯胺(1毫升)之溶於礦物油中60%氫化鈉，(81毫克，2.0毫莫耳)懸浮液，同時以冰浴冷卻。將該反應混合物以冰浴冷卻之同時攪拌0.5小時，並添加碘化甲烷(0.111毫升，1.78毫莫耳)，同時以冰浴冷卻。將該反應混合物於室溫攪拌2小時，以飽和之氯化銨水溶液進行淬火反應，並以乙酸乙酯萃取。將有機層以飽和之氯化鈉溶液洗滌(3x)、乾燥(硫 酸鈉)、濃縮。以管柱色層分析法(矽膠，庚烷/乙酸乙酯/乙酯：4：1：0→2：1：0.06)純化殘留物，以獲得SC-52(497毫克，59%)與I-01(259毫克，33%)。
實例SC-82之合成方法：
步驟1：4-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基)-2,2-二甲基哌嗪基-1-羧酸叔丁酯將ACI-06(100毫克，0.263毫莫耳)以1,2-乙二醇二甲醚(3毫升)溶解，依序添加雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷醯氯(141毫克，0.553毫莫耳)、二異丙基乙胺(0.193毫升，1.106毫莫耳)、與2,2-二甲基哌嗪基-1-羧酸叔丁酯(56.4毫克，0.263毫莫耳)。將該白色懸浮液於60℃攪拌3小時。於該反應混合物中添加水(50毫升)與乙酸乙酯(10毫升)。將水溶液層分離，並以乙酸乙酯(10毫升)萃取。以飽和之氯化鈉溶液(20毫升)洗滌合併有機層，隨後將其乾燥(硫酸鈉)。於真空環境進行濃縮，隨之以急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：1：0→3：1)純化，以獲得白色泡沫狀之所需產物(103毫克，68%)。
步驟2：[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二甲基-哌嗪-1-基)-甲酮(SC-82)於溶於二氯甲烷(2毫升)之4-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基)-2,2-二甲基哌嗪基-1-羧酸叔丁酯中(103毫克，0.178毫莫耳)，添加三氟乙酸(0.234毫升，3.03毫莫耳)。將該反應混合物攪拌1小時，隨後冷卻至0℃。添加飽和之碳酸氫鈉水溶液(15毫升)。將水溶液層分離，以二氯甲烷(10毫升)萃取兩次。將合併有機相以飽和之氯化鈉溶液(20毫升)洗滌，並以硫酸鈉乾燥。於真空環境進行濃縮，隨後以急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/ 乙酸乙酯：1：0→0：1)純化。將合適之餾分合併，於真空環境去除溶媒，將產物與甲醇(5毫升)同放於一玻璃瓶中。將剩餘之油狀物質於真空環境以40℃乾燥6小時。所得之SC-82(58毫克，67%)呈白色泡沫狀。
實例SC-119之合成方法：
步驟1：1-苄基-4-溴基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)吡咯-2-甲醯胺將溴(1.5莫耳等量，1.06公克，0.340毫升，6.64毫莫耳)逐滴加到一溶於乙酸(60毫升)之冰冷SC-002溶液(2.05公克，2.05公克，4.43毫莫耳)。將該反應物於10℃攪拌5分鐘，隨後加熱至室溫，並於室溫過夜攪拌18小時。液相層析質譜顯示有小量SM殘留，因此添加數滴溴(約100ul)，於室溫再度攪拌2小時。後處理：將該反應混合物倒入一飽和之(L)-抗壞血酸溶液中，將被磨碎之沉澱物濾出，以大量清水洗滌。隨後將固體於真空烘箱以45℃乾燥過夜，以獲得2.33公克(97%)之亮黃色固體。
步驟2：1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-4-乙基-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-119)於一反應瓶中，在溶於甲苯(1.5毫升)之1-苄基-4-溴基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)吡咯-2-甲醯胺(240毫克，0.44毫莫耳)溶液中，添加乙硼酸(1.5莫耳等量，0.66毫莫耳)、乙酸鈀(II)(0.1莫耳等量，0.022毫莫耳)、與2-(二環己基磷)-2',4',6'-三異丙基-1,1'-聯苯(0.2莫耳等量，0.09毫莫耳)。將反應物加熱至120℃過夜。後處理：過濾並蒸發，以獲得一淡黃色膠狀物(gum)。純化：於Isolera洗脫系統中，以25g之SNAP矽膠過濾層析管 柱，將該膠狀物以100%石油醚至溶於石油醚之80%二氯甲烷之梯度純化，以獲得134毫克之無色膠狀物。使用酸性改性劑，進一步以製備型高效能液相層析將其純化。將清澈餾分合併，並蒸發至乾燥，以獲得37.2毫克(29%)之灰白色固體。
實例SC-120之合成方法：
步驟1：1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-環丙基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-120)於一反應瓶中，在溶於甲苯(1毫升)之1-苄基-4-溴基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)吡咯-2-甲醯胺(100毫克，0.18毫莫耳)溶液中，添加環丙基硼酸(2莫耳等量，0.032公克，0.37毫莫耳)、乙酸鈀(II)(0.1莫耳等量，0.004公克，0.018毫莫耳)、2-(二環己基磷)-2',4',6'-三異丙基-1,1'-聯苯(0.2莫耳等量，0.01796公克，0.03691毫莫耳)、與磷酸[三]鉀(3莫耳等量，0.1212公克，0.04726毫升，0.5537毫莫耳)。將該反應物加熱至120℃過夜。後處理：將反應混合物冷卻至室溫，以乙酸乙酯稀釋。以矽藻土過濾，並以乙酸乙酯3次通過矽藻土加以洗滌。於真空環境將有機物質濃縮成殘留物。純化：以25g之矽膠管柱，使用0至100%之石油醚/(10%之乙酸乙酯/石油醚)進行純化，於30分鐘之期間內收集位於254nm之產物。將主要波峰分離，並於真空環境濃縮，以獲得~90毫克(45%)之白色泡沫。以製備型高效能液相層析法進一步純化，使用70至95%之乙腈/水(0.1%甲酸)，於20分鐘之期間內，收集位於254nm之產物。將純化餾分合併，並於真空環境濃縮。
實例SC-174之合成方法：
步驟1：3-(叔丁氧羰基(甲基)胺基)丙酸將溶在礦物油之60%氫化鈉(0.528公克，13.21毫莫耳)以己烷(2x10毫升)洗滌。將其懸浮於無水四氫呋喃(6毫升)，並冷卻至0℃，隨後添加溶於無水四氫呋喃(6毫升)之叔丁氧羰基-丙氨酸(BOC-BETA-ALA-OH)(1公克，5.29毫莫耳)。5分鐘後，逐滴添加溶於無水四氫呋喃(6毫升)之碘代甲烷(0.823毫升，13.21毫莫耳)，並將所得之懸浮液以0℃至室溫之溫度攪拌整個周末。以冰水(50毫升)對該反應混合物進行淬火反應，並以乙醚(25毫升)洗滌。將水溶液層以濃氫氯酸水溶液(3毫升)酸化，並以乙酸乙酯(3x20毫升)萃取。將合併之乙酸乙酯萃取物乾燥(硫酸鈉)並濃縮，以獲得黃色油狀之所需產物(1.095公克，定量)。
步驟2：3-(叔丁氧羰基(甲基)胺基)丙酸甲酯於一經冷卻、溶於特乾甲醇(0.24毫升，5.93毫莫耳)與二氯甲烷(5毫升)之3-(叔丁氧羰基(甲基)胺基)丙酸(1.095公克，最高5.29毫莫耳)溶液中，添加4-二甲氨基吡啶(0.066公克，0.539毫莫耳)。添加N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(1.239公克，6.47毫莫耳)，令該反應混合物回溫至室溫。以0.5N之氫氯酸水溶液(3x10毫升)與飽和之氯化鈉溶液(25毫升)洗滌該反應混合物。將有機相以硫酸鈉乾燥、過濾、於真空環境蒸發，以獲得無色油狀之所需產物(1.129公克，98%兩步驟之總量)。
步驟3：3-(叔丁氧羰基(甲基)胺基)-2,2-二甲基丙酸甲酯於-78℃之條件下，將一溶於無水四氫呋喃(1毫升)之3-(叔丁氧羰基(methyl)amino)丙酸甲酯溶液(250毫克，1.151毫莫耳)於氮氣氣氛中，逐滴加 到溶於四氫呋喃之1.0M二(三甲基矽基)氨基鋰(4.60毫升，4.60毫莫耳)。逐滴添加溶於無水四氫呋喃(1毫升)之碘代甲烷(0.287毫升，4.60毫莫耳)。將該反應混合物於-75℃攪拌1小時。令該混合物緩慢地回溫至室溫過夜。以飽和之氯化銨水溶液(10毫升)對該反應混合物進行淬火反應。以乙醚(2x10毫升)萃取產物。以飽和之氯化鈉溶液(10毫升)洗滌有機層，隨後以硫酸鈉乾燥，並於真空環境濃縮，以獲得黃色油狀之所需產物(256毫克，89%)。
步驟4：2,2-二甲基-3-(甲基胺基)丙酸甲酯於氮氣氣氛下，將3-(叔丁氧羰基(甲基)胺基)-2,2-二甲基丙酸甲酯(250毫克，1.019毫莫耳)懸浮於無水四氫呋喃(5毫升)，並將其冷卻至-10℃。添加溶於二氧陸圜之4.0M氫氯酸(5.10毫升，20.38毫莫耳)，將該反應混合物於室溫攪拌3小時。於減壓環境將溶媒蒸發，並將殘留物與二氯甲烷(5毫升)共混蒸，以獲得185毫克之黃色固體狀粗製產物。
步驟5：3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)-2,2-二甲基丙酸甲酯於一懸浮於1,2-乙二醇二甲醚(3毫升)之ACI-06(385毫克，1.014毫莫耳)、雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷醯氯(542毫克，2.129毫莫耳)、與二異丙基乙胺(0.742毫升，4.26毫莫耳)懸浮液中，添加2,2-二甲基-3-(甲基胺基)丙酸甲酯(184毫克，1.014毫莫耳)。將該反應混合物於一密封瓶中於80℃攪拌3小時，再於室溫攪拌過夜。添加水(10毫升)與乙酸乙酯(10毫升)，將水溶液層分離，以乙酸乙酯(10毫升)萃取兩次。將合併有機層以飽和之氯化鈉溶液(10毫升)洗滌兩次、乾燥(硫酸鈉)、過濾並於真空環境濃縮。以急速管柱色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：10：1→3：1)純化殘留物，以獲得白色固體狀之 目標化合物(266毫克，51%)。
步驟6：3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)-2,2-二甲基丙酸(I-02)將一溶於水(3毫升)之單水氫氧化鋰溶液(214毫克，5.11毫莫耳)加到一經攪拌、溶於四氫呋喃(3毫升)之3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)-2,2-二甲基丙酸甲酯溶液(259毫克，0.511毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌過夜。添加一額外分量之氫氧化鋰單一水合物(107毫克，2.55毫莫耳)，隨後添加水(11毫升)與四氫呋喃(11毫升)。將該反應混合物於室溫攪拌2天，隨後以0.5M之硫酸氫鉀水溶液(10毫升)將之酸化。以二氯甲烷(3 x 20毫升)萃取產物。將有機層合併，以飽和之氯化鈉溶液(3x10毫升)洗滌。將合併有機層以硫酸鈉乾燥並過濾。於真空環境去除溶媒，以獲得白色泡沫狀之所需產物(233毫克，93%)。
步驟7：1-苄基-N-(2-胺甲醯基-2-甲基-丙基)-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-174)於氮氣氣氛下，在一經攪拌、溶於二氯甲烷(1毫升)之3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)-2,2-二甲基丙酸(100毫克，0.203毫莫耳)溶液中，添加溶於四氫呋喃之0.4N氨(0.583毫升，0.233毫莫耳)。於該溶液中，依序添加N-(-3-二甲基胺基丙基)-N'-乙基碳二亞胺氯化氫(52.5毫克，0.274毫莫耳)與1-羥基-7-氮雜苯並三氮唑(27.6毫克，0.203毫莫耳)。將該反應混合物攪拌過夜，添加水(5毫升)，並以二氯甲烷(3x2毫升)萃取產物。將有機層合併，以飽和之氯化鈉溶液(3x10毫升)洗滌。將合併有機層以硫酸鈉乾燥並過濾。於真空環境去除溶媒。以急速色層分析法(矽膠， 梯度庚烷/乙酸乙酯：10：1→3：1)純化殘留物。將產物與乙醚共混蒸，以獲得白色固體狀之最終產物SC-174(46毫克，46%)。
實例SC-175之合成方法：
步驟1：3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)-2,2-二甲基丙醯基疊氮化合物於一經攪拌、溶於無水甲苯(4毫升)之I-02[見步驟4SC-174](110毫克，0.223毫莫耳)溶液中，添加三乙胺(62μL，0.446毫莫耳)與叠氮化磷酸二苯酯(63μL，0.290毫莫耳)。將該反應混合物攪拌過夜，並於真空環境濃縮，以獲得黃色油狀之所需產物。
步驟2：N-(2-胺基-2-甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-175)將粗製3-(1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺基)-2,2-二甲基丙醯基疊氮化合物(最高0.223毫莫耳)以1,4-二氧陸圜(3毫升)溶解，添加5M之氫氯酸水溶液(6毫升)。將該混合物於50℃攪拌3小時，隨後將其冷卻至室溫。以乙酸乙酯(2x10毫升)萃取該反應混合物。以3N之氫氧化鈉水溶液(15毫升)與飽和之氯化鈉溶液(15毫升)洗滌有機層，並以硫酸鈉乾燥。過濾後，將濾液於真空環境濃縮。將產物與乙醚共混蒸，以獲得SC-175(71毫克，68%)。
實例SC-187之合成方法：
步驟1：1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-氰基-2-甲基-丙基)-N-甲基 -5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-187)於氮氣氣氛及0℃之條件下，在一經攪拌、溶於吡啶(4.83毫升)之SC-174(235毫克，0.478毫莫耳)溶液中，添加三氟乙酸酐(0.153毫升，1.099毫莫耳)。將該反應混合物於室溫攪拌30分鐘。添加1M之氫氯酸水溶液(20毫升)與二氯甲烷(10毫升)，以5M之氫氯酸水溶液(10毫升)將水溶液層之酸鹼值調整為2。將層相分離，以二氯甲烷(10毫升)萃取兩次。將合併有機層於真空環境濃縮。以急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：1：0→0：1)進行純化。合併適當之餾份，並於真空環境去除溶媒，以獲得黃色泡沫狀之SC-187(187毫克，82%)。
實例SC-188之合成方法：
步驟1：N-(3-胺基-2,2-二甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-188)於一惰氣氣氛下，在一經攪拌、溶於無水甲醇(3毫升)之SC-187(31毫克，0.276毫莫耳)溶液中，添加氯化鈷(54μL，1.382毫莫耳)。於氮氣氣氛與-5℃之條件下，將硼氫化鈉(199毫克，5.25毫莫耳)分成三等分添加。將該灰色反應混合物於室溫攪拌30分鐘，以冰(20毫升)與0.5M之硫酸氫鉀水溶液(20毫升)進行淬火反應。添加二氯甲烷(10毫升)，將兩個層相以矽藻土過濾。以二氯甲烷(10毫升)萃取水溶液層兩次。將合併有機層以飽和之氯化鈉溶液(20毫升)洗滌、乾燥(硫酸鈉)、過濾，並於真空環境濃縮。以急速色層分析法(矽膠，二氯甲烷/甲醇：9：1)進行純化。合併適當之餾分，並於真空環境去除溶媒。將此產物與先前實驗中以相同反應條件得到之粗製批次合併。該先前 實驗中，使用了SC-187(14毫克，0.023毫莫耳，純度：76%)、甲醇(1毫升)、氯化鈷(5.72μL，0.148毫莫耳)、與硼氫化鈉(21.2毫克，0.561毫莫耳)。以急速色層分析法(矽膠，二氯甲烷/甲醇/三乙胺：9：1：0.1)進一步純化。合併適當餾分，並於真空環境去除溶媒。於真空環境濃縮，以獲得綠色油狀之SC-188(67毫克，46%)。
實例SC-260之合成方法：
步驟1：4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯將三氟甲烷磺醯氯(40.7毫升，381.67毫莫耳)加到經氬氣脫氣、溶於乙腈之4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙酯(40公克，254.45毫莫耳)、磷酸氫二鉀(132.9公克，763.35毫莫耳)、二氯三(1,10-鄰二氮雜菲)釕(II)水合物(3.6公克，5.08毫莫耳)溶液。將該反應混合物置放在一螢光燈泡旁(23W)，於室溫攪拌6天。以乙酸乙酯與水稀釋該反應混合物。以乙酸乙酯(2x700毫升)萃取水溶液層。將合併有機層以無水硫酸鈉乾燥，於減壓環境濃縮，以獲得粗製產物；隨後以管柱色層分析法(100-200篩孔，矽膠；20%之乙酸乙酯/己烷；Rff-值0.7)將其純化，以獲得目標化合物(25公克，71.13%之產率，白色固體)。
步驟2：3-溴基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯將N-溴琥珀醯亞胺(NBS)(17.7公克，99.77毫莫耳)分批加一經冷卻、溶於乙腈之4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯(21公克，95.02毫莫耳)與溶於碳酸鉀(13.7公克，99.77毫莫耳)溶液。將該反應混合物於室溫攪拌2小時。以乙酸乙酯與水稀釋該反應混合物。以乙酸乙酯(2x300毫升)萃取水溶液層。將合併有機層以無水硫酸鈉乾燥，於減壓環境濃縮，以獲得粗製產物； 該粗製產物不需進一步純化即可直接於用於下一步驟。
步驟3：1-苄基-3-溴基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯將苯甲基溴化物(10.9毫升，91.66毫莫耳)加到溶於乙腈之粗製3-溴基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯(25公克，83.33毫莫耳)與碳酸鉀(23.03公克，166.66毫莫耳)溶液。將該反應混合物於80℃攪拌13小時。將該反應混合物冷卻至室溫，隨後以乙酸乙酯與水稀釋。以乙酸乙酯(2x400毫升)萃取該水溶液層。將合併有機層以無水硫酸鈉乾燥，於減壓環境濃縮，以獲得粗製產物；隨後以管柱色層分析法(100-200篩孔，矽膠；10%乙酸乙酯/己烷；Rf-值：0.8)將之純化，以獲得目標化合物(29公克，89.18%之產率，淺黃色油狀)。
步驟4：1-苄基-3-溴基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸將氫氧化鋰單一水合物(8.89公克，371.6毫莫耳)加到溶於四氫呋喃(300毫升)與水(100毫升)之冰冷1-苄基-3-溴基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液(29公克，74.32毫莫耳)，令其回溫至室溫，隨後以100℃加熱14小時、冷卻至室溫，再以水稀釋、以6N之氫氯酸酸化(pH~2)。以乙酸乙酯(2x350毫升)萃取水溶液層。將合併有機層以無水硫酸鈉乾燥、於減壓環境濃縮，以獲得粗製產物，將其於二乙醚中研磨，以獲得目標或合物(23公克，85.48%之產率，白色固體)。
步驟5：1-苄基-3-溴基-N,4-二甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺將O-(7-偶氮苯並三氮唑-1-基)N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(12.6公克， 33.24毫莫耳)與二異丙基乙胺(12.4毫升，69.25毫莫耳)，加到溶於二甲基甲醯胺(110毫升)之冰冷1-苄基-3-溴基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸溶液(10公克，27.77)；將之於相同溫度攪拌10分鐘，隨後將新戊基胺(3.92毫升，33.24毫莫耳)加到回溫至室溫之反應混合物，再度攪拌15小時。以乙酸乙酯與水稀釋該反應混合物。以乙酸乙酯(2x300毫升)萃取水溶液層。將合併有機層以無水硫酸鈉乾燥，並於減壓環境濃縮，以獲得1-苄基-3-溴基-4-甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺粗製產物(11公克，91.9%之產率，白色固體)；該產物不需進一步純化，即可直接使用。將碘代甲烷(3.17毫升，51.04毫莫耳)加到溶於四氫呋喃(100毫升)之1-苄基-3-溴基-4-甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺(11公克，25.52毫莫耳)與(100%)氫化鈉(1.2公克，51.04毫莫耳)之冰冷溶液中，將其於室溫攪拌2小時。將該反應物倒入碎冰中，以乙酸乙酯(2x200毫升)萃取。將合併有機層以無水硫酸鈉乾燥，於減壓環境濃縮，以獲得粗製產物；隨後以管柱色層分析法(100-200篩孔，矽膠；10%乙酸乙酯/己烷；Rf-值：0.6)純化，以獲得目標化合物(10公克，88.05%之產率，白色固體)。
步驟6：1-苄基-N,4-二甲基-N-新戊基-3-(4,4,5,5-四甲基 -1,3,2-二氧硼戊環-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺將(2.4M)正丁基鋰(10.89毫升，26.15毫莫耳)加到經冷卻(-78℃)、溶於無水四氫呋喃(100毫升)之1-苄基-3-溴基-N,4-二甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺溶液(9.7公克，21.79毫莫耳)，將其於相同溫度攪拌30分鐘。將頻那醇硼烷(HBPin)(17.4毫升，108.98毫莫耳)加到該反應混合物中，於-78℃攪拌45分鐘。以飽和之氯化銨溶液對該反應物進行淬火反應， 以乙酸乙酯(2x300毫升)萃取。將合併有機層以無水硫酸鈉乾燥，於減壓環境濃縮，以獲得粗製產物；隨後以管柱色層分析法(230-400篩孔，矽膠；20%之乙酸乙酯/己烷；Rf-值0.4)純化，以獲得目標化合物(4.4公克，40.95%之產率，白色固體)。
步驟7：1-苄基-N,4-二甲基-N-新戊基-3-(4-(2,2,2-三氟乙氧 基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺(SC-260)於氮氣氣氛下，將1-苄基-N,4-二甲基-N-新戊基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊環-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺(106毫克、0.216毫莫耳)以二甲基甲醯胺(1毫升)溶解，依序添加氫氧化鋁(4毫克，0.216毫莫耳)、二(三叔丁基膦)鈀(0)(6毫克，0.014毫莫耳)、與1-溴基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯(50毫克、0.196毫莫耳)。於微波照射下，將該反應混合物於80℃攪拌1小時。令該混合物冷卻至室溫，藉由添加1M之氫氧化鈉溶液(2毫升)終止反應。以乙酸乙酯(2x3毫升)萃取該粗製產物，將合併有機層以水洗滌(3x1毫升)，以硫酸鈉乾燥、過濾，並於減壓環境去除溶媒。以急速色層分析法純化粗製產物，以獲得SC-260(95毫克，89.7%)。
實例SC-259之合成方法：
步驟1：1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-4-甲磺醯基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-259)依序將1-苄基-4-溴基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)吡咯-2-甲醯胺(100毫克，0.18毫莫耳)、甲烷亞磺酸鈉(4.0莫耳等量，0.078公克，0.74毫莫耳)、三氟甲基磺酸銅(I)合苯(0.1莫耳等量，0.010公克，0.018 毫莫耳)、二甲亞碸(0.6毫升)、與N,N'-二甲基乙基二胺(0.2莫耳等量，0.003公克，0.037毫莫耳)加到一反應瓶中。以氮沖洗，並於140℃加熱18小時(過夜)，以形成黑色固態殘留物。後處理：以50毫升之二氯甲烷與100毫升之水稀釋，隨後藉由過濾移除固體。將二氯甲烷/水搖晃並分離。以2 x 50毫升二氯甲烷萃取水溶液。合併有機層，並以疏水性濾網過濾，隨後於真空環境將其濃縮。純化：以製備型高效能液相層析法，使用50-95%之乙腈/水(0.1%甲酸)進行純化，於15分鐘之期間收集位於254nm之產物。將純餾分合併，並於真空環境濃縮，以獲得51.4毫克(0.09毫莫耳)之米黃色固體產物。
實例SC-261之合成方法：
步驟1：3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-羧酸於一溶於二甲基亞碸(30毫升)之3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-羧酸乙酯溶液中[見步驟2 ACI-02](8公克，32.0毫莫耳)，添加氫氧化鈉(2.56公克，64.1毫莫耳)，並將該反應混合物於70℃攪拌20小時。添加額外分量之氫氧化鈉(0.5公克，12.5毫莫耳)，於70℃繼續攪拌30分鐘。將該反應混合物於冰浴冷卻，以1M之硫酸氫鉀水溶液(80毫升)酸化。將固體過濾出，以1M之硫酸氫鉀水溶液(20毫升)、水(3x25毫升)、與庚烷(3x25毫升)洗滌，並於空氣中乾燥。將殘留物以乙酸乙酯(600毫升)溶解、乾燥(硫酸鈉)，並於真空環境去除溶媒。將產物於i-氧化鐠/庚烷(1：1，100毫升)中攪拌。將固體濾出，於真空環境乾燥，以獲得白色固體狀之所需產物(6.04公克，85%)。
步驟2：3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸於6個獨立試管中，將3-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-羧酸(1公克，4.51毫莫耳)與磷 酸氫二鉀(2.36公克，13.54毫莫耳)在無水乙腈(40毫升)中合併，並以氬氣脫氣10分鐘。依序添加二氯三(1,10-鄰二氮菲)-釕(II)水合物(0.130公克，0.180毫莫耳)與三氟甲烷磺醯氯(0.53毫升，4.96毫莫耳)，將該懸浮液以螢光燈泡(E27-32W，4000K，65mA)於40℃照射20小時。添加更多三氟甲烷磺醯氯(0.24毫升，2.250毫莫耳)，並繼續照射24小時。添加更多三氟甲烷磺醯氯(0.24毫升，2.250毫莫耳)，繼續照射48小時。添加更多三氟甲烷磺醯氯(0.24毫升，2.250毫莫耳)，繼續照射72小時。添加更多脫氣無水乙腈(每玻璃瓶5至10毫升)，以填滿玻璃瓶，並添加更多三氟甲烷磺醯氯(0.5毫升，4.69毫莫耳)。繼續照射20小時。添加更多三氟甲烷磺醯氯(0.5毫升，4.69毫莫耳)，繼續照射24小時。合併該反應混合物，並以短矽膠管柱過濾(溶析液：乙酸乙酯)。將濾液於真空環境濃縮，並與i-氧化鐠(100毫升)一起攪拌，以獲得一褐色懸浮液。將固體濾出，於真空環境濃縮濾液。以矽藻土(hydromatrix)吸附殘留物，並以管柱色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：2：1->1：2)進行純化，以獲得褐色油狀物，其靜置後會固化。將固體與乙腈(5毫升)反應、濾出、並以乙腈洗滌(3x5毫升)，以獲得白色固體狀之所需產物(1.37公克，17%)。將母液於真空環境濃縮，與二氯甲烷一起研磨，以獲得淡黃色固體狀之起始物質(156毫克，2%)。以矽藻土(hydromatrix)吸附母液(4.9公克)，並以管柱色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：7：3->2：3)進行純化，以獲得不純餾分；將其合併並從乙腈結晶。將產物濾出，以庚烷與乙腈(~1：1，2x3毫升)混合物洗滌，並將其乾燥，以獲得另一批次白色固體狀之所需產物(468毫克，6%)。將母液於真空環境濃縮，以獲得褐色油狀之所需產物(1.23公克，78%之純度)。從管柱中回收更多不純產物，以獲得褐色油狀之目標化合物 (1.86公克，51%之純度)。
步驟3：3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺將N-甲基新戊胺(0.781公克，5.68毫莫耳)與3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(1.37公克，4.73毫莫耳)於1,2-乙二醇二甲醚(13毫升)中合併。添加二異丙基乙胺(3.47毫升，19.87毫莫耳)與雙(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷醯氯(2.53公克，9.93毫莫耳)。將該混合物於60℃攪拌1小時。以乙酸乙酯(50毫升)稀釋該反應混合物，以1M之硫酸氫鉀水溶液(3x20毫升)、飽和之碳酸氫鈉水溶液(3x20毫升)、與飽和之氯化鈉溶液(2x20毫升)洗滌，隨後以硫酸鈉乾燥，並於真空環境濃縮，以獲得一油狀物。藉由在i-氧化鐠中加熱，將產物溶解，並將之靜置冷卻16小時。將形成之固體濾出，以i-氧化鐠洗滌(2x5毫升)，以獲得一淡黃色固體。將濾液與殘留物合併，以管柱色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：95：5->7：3)純化，以獲得黃色固體狀之所需產物(604毫克，34%)。將母液於真空環境濃縮，並與庚烷一起研磨，以獲得另一批次呈白色固體狀之所需產物(271毫克，15%)。
步驟4：3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺(SC-261)於一溶於無水二甲基甲醯胺(1.5毫升)之3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺溶液(100毫克，0.268毫莫耳)，添加1-(溴甲基)-4-氟苯(35微升、0.282毫莫耳)與碳酸銫(131毫克，0.402毫莫耳)。將該白色懸浮液於60℃攪拌1小時。將該反應混合物倒入飽和之碳酸氫鈉水溶液(25毫升)，並以乙酸乙酯(2x25毫升)萃取產物。以碳酸氫鈉水溶液(2x15毫 升)、1M之硫酸氫鉀水溶液(2x15毫升)、與飽和之氯化鈉溶液(2x15毫升)洗滌合併有機層，隨後以硫酸鈉乾燥，並於真空環境濃縮。以急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：95：5→7：3)純化產物。合併含產物之餾分，將其於真空環境濃縮，並於熱i-氧化鐠中結晶，以獲得第一批次之SC-261。將母液於真空環境濃縮，從i-氧化鐠/庚烷(1：1)中結晶，以獲得白色晶體，將其與先前獲得之批次合併，以獲得無色晶體SC-261(58毫克，45%)。
實例SC-262之合成方法：
步驟1：(1-苄基-3-溴基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮將O-(7-偶氮苯並三氮唑-1-基)N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(12.59公克，33.14毫莫耳)與二異丙基乙胺(12.3毫升，33.14毫莫耳)，加到溶於二甲基甲醯胺(110毫升)之冰冷1-苄基-3-溴基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸(10公克，27.62毫莫耳)溶液中，於相同溫度攪拌10分鐘；隨後添加嗎啉(2.8毫升，33.14毫莫耳)，並將該反應混合物加熱至室溫，隨後攪拌14小時。以乙酸乙酯與水稀釋該反應混合物。以乙酸乙酯(2x300毫升)萃取水溶液層，以水(2x300毫升)與飽和之氯化鈉溶液(2x300毫升)洗滌；以無水硫酸鈉將有機層乾燥、將合併有機層以無水硫酸鈉乾燥，並於減壓環境濃縮，以獲得粗製產物；隨後以管柱色層分析法(100-200篩孔，矽膠；30%乙酸乙酯/己烷；Rf-值：0.6)純化，以獲得目標化合物(10公克，84%之產率，白色固體)。
步驟2：(1-苄基-4-甲基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊環-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮 將(2.3M)正丁基鋰(7.50毫升，17.26毫莫耳)加到經冷卻(-78℃)、溶於無水四氫呋喃(80毫升)之(1-苄基-3-溴基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮溶液(6.2公克，14.38毫莫耳)，將其於相同溫度攪拌30分鐘。於該反應混合物中添加頻那醇硼烷(11.49毫升，71.92毫莫耳)，並於-78℃攪拌45分鐘。以飽和之氯化銨溶液對該反應物進行淬火反應，並以乙酸乙酯(2x300毫升)萃取。將合併有機層以無水硫酸鈉乾燥，並於減壓環境濃縮，以生產粗製產物；隨後以管柱色層分析法(230-400篩孔；矽膠；20%乙酸乙酯/己烷；Rf-值：0.4)純化，以獲得目標化合物(10公克，78.62%之產率，白色固體)。
步驟3：(1-苄基-3-(2-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮(SC-262)於氮氣氣氛下，將(1-苄基-4-甲基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊環-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮(50毫克，0.106毫莫耳)，以二甲基甲醯胺(0.5毫升)溶解，依序添加氫氧化鋁(2毫克，0.106毫莫耳)、二(三叔丁基膦)鈀(0)(3毫克，0.007毫莫耳)、與1-溴基-2-氟-4-(三氟甲氧基)苯(24毫克，0.096毫莫耳)。將該反應混合物於微波照射下，於80℃攪拌1小時。令該混合物冷卻至室溫，藉由添加1M之氫氧化鈉溶液(2毫升)終止反應。以乙酸乙酯(2x3毫升)萃取粗製產物，以水(3x1毫升)洗滌合併有機層、以硫酸鈉乾燥、過濾、並於減壓環境去除溶媒。以急速色層分析法純化粗製產物，以獲得SC-262(34毫克，66.8%)。
實例SC-263之合成方法：
於氮氣氣氛下，將(1-苄基-4-甲基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二 氧硼戊環-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮(50毫克，0.106毫莫耳)以二甲基甲醯胺(0.5毫升)溶解，依序添加氫氧化鋁(2毫克，0.106毫莫耳)、二(三叔丁基膦)鈀(0)(3毫克，0.007毫莫耳)、與1-溴基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯(24毫克，0.096毫莫耳)。將該反應混合物於微波照射下以80℃攪拌1小時。令該混合物冷卻至室溫，藉由添加1M之氫氧化鈉溶液(2毫升)終止反應。以乙酸乙酯(2x3毫升)萃取粗製產物，將合併有機層以水(3x1毫升)洗滌、以硫酸鈉乾燥、過濾、並於減壓環境去除溶媒。以急速色層分析法純化粗製產物，以獲得SC-263(32毫克，63.3%)。
實例SC-264之合成方法：
於氮氣氣氛下，將(1-苄基-4-甲基-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-二氧硼戊環-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮(50毫克，0.106毫莫耳)以二甲基甲醯胺(0.5毫升)溶解，依序添加氫氧化鋁(2毫克，0.106毫莫耳)、二(三叔丁基膦)鈀(0)(3毫克，0.007毫莫耳)、與4-溴基-3-氟苯甲腈(19毫克、0.096毫莫耳)。將該反應混合物於微波照射下以80℃攪拌1小時。令該混合物冷卻至室溫，並藉由添加1M之氫氧化鈉溶液(2毫升)終止反應。以乙酸乙酯(2x3毫升)萃取粗製產物，並將合併有機層以水(3x1毫升)洗滌、以硫酸鈉乾燥、過濾、並於減壓環境去除溶媒。以急速色層分析法純化粗製產物，以獲得SC-264(24毫克，55.0%)。
實例SC-265之合成方法：
於一溶於無水二甲基甲醯胺(2毫升)之(3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲 基)-1H-吡咯-2-基)(嗎啉基)甲酮[參見步驟3 SC-25](150毫克，0.402毫莫耳)與1-(溴甲基)-3-(甲磺醯基)苯(110毫克，0.443毫莫耳)之溶液中，添加碳酸銫(288毫克，0.885毫莫耳)；將該反應混合物於50℃攪拌5小時。將該反應混合物倒入水中(200毫升)，以乙酸乙酯(200毫升)萃取。將有機層以飽和之氯化鈉溶液洗滌(2x 100毫升)、以硫酸鈉乾燥、並於減壓環境去除溶媒。以急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：7：3→0：1)純化產物。將產物與戊烷(3x 20毫升)共混蒸，以獲得191毫克(88%)之白色固體狀SC-265。
實例SC-266之合成方法：
於一溶於無水二甲基甲醯胺(2毫升)之3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-新戊基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-甲醯胺[參見步驟3 SC-261](150毫克，0.402毫莫耳)與1-(溴甲基)-3-(甲磺醯基)苯(110毫克，0.443毫莫耳)溶液中，添加碳酸銫(288毫克，0.885毫莫耳)；將該反應物於50℃攪拌18小時。將該反應混合物倒入乙酸乙酯(150毫升)，以水(2x 150毫升)與飽和之氯化鈉溶液(150毫升)洗滌。將有機層以硫酸鈉乾燥，並於減壓環境去除溶媒。使用急速色層分析法(矽膠，梯度庚烷/乙酸乙酯：9：1→1：1)純化殘留物。將產物與戊烷(3x 20毫升)共混蒸，以獲得197毫克(90%)之白色泡沫狀SC-266。
數據分析：
液相層析/質譜分析(LC/MS)之材料與方法：硬體： Coupled Agilent 1290 Infinity UHPLC-TOF System； 液相層析模組： MTP-Handler：Agilent，型號BenchCel 2R；恆溫恆濕控制自動注射器：Agilent，型號 G4226A；管柱烘箱：Agilent，型號G1316C；二級館陣列檢測器(DAD)：Agilent，型號G4212A；雙幫浦送液系統：Agilent，型號G4220A； 飛行時間質譜儀(Time Of Flight Mass Spectrometer)： Agilent 6224；離子源：Dual ESI；管柱：供應商：沃特斯(Waters)；類型：Acquity UPLC HSS T3 1.8μm(Part No.186003538)；尺寸：2.1 x 50mm；溶析液：溶析液A：密理博超純水處理系統(Millipore Ultrapure water System)之水：Milli-Q Integral 3+0.1%甲酸；溶析液B：乙腈、Merck KGaA：LiChrosolv Hypergrade用於液相層析-質譜分析(1.00029.9010)+0.1%甲酸；甲酸：Merck KGaA：Suprapure 98-100%(1.11670.1000)；液相層析方法：流速：2.5毫升/分鐘；運轉時間：1.2分鐘；梯度：開始2% B、1分鐘100% B，1.09分鐘100% B，1.11分鐘2% B，1.2分鐘2% B停止；管柱溫度：80℃；紫外線：190-400nm；質譜分析方法：離子極性：陽離子；氣體溫度：325℃；氣流量：10毫升/分鐘。
檢測所有例證化合物SC-01至SC-266之目標質量。所有例證化合物SC-01至SC-266於UV 254nm測得之純度為>97%，除了SC-117、SC-123、SC-125、SC-127、SC-128、SC-129、SC-130、SC-136與SC-186(>93-97%)，及SC-41、SC-42、SC-95、SC-126、SC-135、SC-141、SC-145、SC-199、SC-206與SC-231(87-93%)之外。
2. 試驗說明與生物數據：
2.1以鉀引起去極化誘導通道開啟對CaV2.2通道進行螢光檢測人類CaV2.2通道係與電壓閘控鈣離子通道之alpha2-delta與beta次單元一起 在HEK293中穩定表達。此外，內向整流鉀離子通道(Kir2.3)係穩定地表達於此細胞中，藉細胞外鉀離子濃度，加強對細胞膜電位之調控。細胞外鉀離子濃度升高時，會導致膜電位去極化，因而可調控CaV2.2通道之電壓依存狀態。製備時，使用聚-D-賴氨酸塗覆之黑色96孔盤(Becton Dickinson,Biocoat 4640)，以每孔45.000顆細胞之密度，將細胞種植於100微升之培養基[500毫升DMEM/F-12加上Glutamax(Invitrogen 31331-093)，另添加5.5毫升之MEM NEAA 100x(Invitrogen 11140-035)、50毫升之去補體胎牛血清(Invitrogen 10270-106)、4.4毫升之遺傳黴素(Invitrogen 10131-027)、1.1毫升之潮霉素B(Invitrogen 10687-010)、與68.75微升之嘌黴素(Clontech,631306)]。將培養盤於37℃(5%之二氧化碳)培養20至23小時。進行實驗當天，移除培養基，藉由添加100微升之基礎試驗緩衝液(10mM之HEPES、30mM之氯化鉀、120mM之氯化鈉、0.8mM之氯化鈣、1.7mM之氯化鎂、10mM之葡萄糖、0.1%之牛血清蛋白，pH 7.4)，以Fluo 4負載細胞；該基礎試驗緩衝液含有2毫莫耳之Fluo 4(Molecular Probes；F-14201)、0.01%之複合多元酸(pluronic acid)(Molecular Probes；P-6866)、與2.5mM之二丙磺胺苯甲酸(Molecular Probes；P36400)。在黑暗中將細胞於25℃培養60分鐘。隨後移除含染劑之緩衝液，並添加100微升之基礎試驗緩衝液。隨後在黑暗中將細胞於25℃培養15分鐘，添加25微升含有或不含測試化合物之基礎試驗緩衝液，再將細胞於黑暗中以25℃培養15分鐘。使用FLIPR 3儀器(Molecular Devices Corp.,Sunnyvale,CA)，以480nm之激發光及535nm之發散光測量螢 光強度。持續讀取螢光30秒後，添加50微升含有210mM氯化鉀(省略氯化鈉)之基礎試驗緩衝液將其去極化。判定螢光訊號強度之峰值，並使用以標準化至基線之訊號高峰值振幅測量試驗化合物之通道抑制度。
下表總結了根據本發明所述示例化合物之抑制活性。
*抑制%(CaV2.2)@3μM @30mM KCl：「A」：抑制%>95%；「B」：抑制%>75%至95%；「C」：抑制%>40%至75%；「D」：抑制%>30%至40%。
2.2鈣離子通道活性之電生理評估使用穩定表達人類Cav2.2之HEK293細胞進行膜片箝制(Patch-clamp)紀錄。將細胞種在T150培養皿中，並以37℃、5%二氧化碳之條件，於增濕培養器培養至約50至60%之克隆率。進行記錄前，使細胞在30℃中維持48小時。進行實驗當天，使用以磷酸鹽緩衝鹽水稀釋為25%之TrypLE細胞分散試劑(Invitrogen)收集細胞；進行實驗前數小時，以50%之細胞培養基、50%氯化鈉對外生理鹽水(以mM為單位，140氯化鈉、4氯化鉀、1氯化鎂、2氯化鈣、5葡萄糖、10 HEPES、pH 7.4)保存細胞。電流係於室溫(21-23℃)，以Patchliner平面陣列技術(Nanion)進行紀錄。Patchliner係一多孔自動化全細胞膜片箝制儀，其係與完全集成流體(fully integrated fluidics)異步操作。容率與串聯電阻補償為自動化，且並無使用液界電位校正。在線上扣除漏電流。全細胞膜片箝制紀錄係使用由下列物質組成之仿細胞外生理食鹽水所得：145mM之氯化四乙胺(TEA-Cl)、10mM氯化鋇、10mM之HEPES、10mM之葡萄糖。以氫氧化鈉將酸鹼值調整至 7.35，以蔗糖將滲透壓調整至310 mOsm。仿細胞內液含有：50mM之氯化銫，60mM之氟化銫，10mM之氯化鈉，20mM之乙二胺四乙酸，5mM之鈣離子螯合劑(BAPTA)，10mM之HEPES。於進行實驗前，添加5mM之三磷酸腺苷鎂與0.3之三磷酸鳥苷鈉、以氫氧化銫將酸鹼值調整至7.2、並以蔗糖將滲透壓調整至290 mOsm。使用電壓脈衝規程評估化合物之抑制效果。將細胞之保持電位維持在-60mV，以10ms之測試脈衝將通道激活至+30mV每10秒(0.1Hz)。提高施用於各細胞之化合物濃度，各個濃度測試5分鐘。以二甲基亞碸將化合物製備為10mM之儲備溶液，隨後以1：3之比例進行循序稀釋。1：1000之仿細胞外液最終稀釋度所得到之最終二甲基亞碸濃度為0.1%。對各細胞，將電流反應標準化至二甲亞碸對照組，以產生濃度-反應曲線。當各細胞完成多個劑量之測試後，從數據擬合希爾方程式(Hill equation)計算IC50值。所使用之希爾方程式形式：相對電流=(100/(1+(IC50/濃度)^坡度))。以下列條件測試數個精選之上述列舉化合物：數個化合物為強效抑製劑(IC50<5毫莫耳)，甚或極強效抑製劑(IC50<2毫莫耳)。

Claims (15)

  1. 一種通式(I)之化合物， 其中，n代表0、1或2；m代表0或1，前提為nm；X係選自由O、S、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組；R1、R2與R3係相互獨立地選自由H、F、Cl、Br、I、NO2、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、CF2Cl、CFCl2、C(=O)-H、C(=O)-C1-6-烷基、C(=O)-OH、C(=O)-O-C1-6-烷基、C(=O)-N(H)(OH)、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=N-OH)-H、C(=N-OH)-C1-6-烷基、C(=N-O-C1-6-烷基)-H、C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基、OH、OCF3、OCF2H、OCFH2、OCF2Cl、OCFCl2、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、O-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、O-S(=O)2-C1-6-烷基、O-S(=O)2-OH、O-S(=O)2-O-C1-6-烷基、O-S(=O)2-NH2、O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、 N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)2OH、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-NH2、N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、SH、SCF3、SCF2H、SCFH2、SCF2Cl、SCFCl2、S-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，未被取代或被單或多取代；一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代；R4代表CH2F、CHF2、或CF3；R5代表H，支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代之C1-6-烷基，一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，OH、O-C1-6-烷基、NH2、N(H)-C1-6-烷基、N(-C1-6-烷基)2、或SO2(-C1-6-烷基)，而C1-6-烷基於各種情況下為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代； R6、R7與R8係相互獨立地選自由H、F、Cl、Br、I、NO2、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、CF2Cl、CFCl2、C(=O)-H、C(=O)-C1-6-烷基、C(=O)-OH、C(=O)-O-C1-6-烷基、C(=O)-N(H)(OH)、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=N-OH)-H、C(=N-OH)-C1-6-烷基、C(=N-O-C1-6-烷基)-H、C(=N-O-C1-6-烷基)-C1-6-烷基、OH、OCF3、OCF2H、OCFH2、OCF2Cl、OCFCl2、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、O-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-(C=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、O-S(=O)2-C1-6-烷基、O-S(=O)2-OH、O-S(=O)2-O-C1-6-烷基、O-S(=O)2-NH2、O-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、O-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-NH2、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)2OH、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-NH2、N(H)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-S(=O)2N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-OH、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-NH2、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、SH、SCF3、SCF2H、SCFH2、SCF2Cl、SCFCl2、S-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6- 烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代；R9代表H、一C1-10脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-10環脂族殘基或一3至10構件雜環脂族殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，及於各種情況下，選擇性地經由一C1-8伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被單或多取代；R10代表H、一C1-10脂族殘基支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代，一C3-10環脂族殘基、一3至10構件雜環脂族殘基或一雜芳基殘基，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代，及於各種情況下選擇性地經由一C1-8伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被單或多取代；或R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一3至10構件雜環脂族殘基，其可係未被取代或被單或多取代；選擇性地以單一立體異構物或一立體異構物混合物之形式，以自由化合物及/或一生理可接受之鹽及/或其生理可接受之溶劑化物之形式。
  2. 根據申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵為R1、R2與R3係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下為支鏈或 無支鏈、未被取代或被單或多取代。
  3. 根據前述申請專利範圍任何一項或多項所述之化合物，其特徵為R4代表CHF2或CF3。
  4. 根據前述申請專利範圍任何一項或多項所述之化合物，其特徵為R5係選自由H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二級丁基、異丁基、三級丁基、環丙基、甲氧基、乙氧基、甲磺醯基、2-環氧雜丁基、3-環氧雜丁基、2-四氫呋喃、與3-四氫呋喃所組成之群組。
  5. 根據前述申請專利範圍任何一項或多項所述之化合物，其特徵為R6、R7與R8係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈；或一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被單或多取代。
  6. 根據前述申請專利範圍任何一項或多項所述之化合物，其特徵為R9代表H或一C1-6脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由OH、=O、O-C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、 C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組。
  7. 根據前述申請專利範圍任何一項或多項所述之化合物，其特徵為R10代表H；或一C1-6脂族殘基，其為支鏈或無支鏈、未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、CN、OH、=O、OCF3、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組；或一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6- 烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組；其中，該C3-6環脂族殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、(C=O)C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該3-7-構件雜環脂族殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代 或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組；或一雜芳基殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、與N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該雜芳基殘基係選擇性地經由一C1-6-伸烷基連結，其為支鏈或無支鏈，進而可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、與C1-6-伸烷基-OH所組成之群組。
  8. 根據前述申請專利範圍任何一項或多項所述之化合物，其特徵為R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一3-7-構件雜環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係選自由F、Cl、CN、CF3、=O、OH、C1-6-烷基、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、OCF3、SO2(C1-6-烷基)、SO2NH2、SO2N(H)C1-6-烷基、SO2N(C1-6-烷基)2、C1-6-伸烷基-SO2(C1-6- 烷基)、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、(C=O)C1-6-烷基、一C3-6環脂族殘基或一3至7構件雜環脂族殘基所組成之群組，其於各種情況下係未被取代或被單或多取代。
  9. 根據前述申請專利範圍任何一項或多項所述之化合物，其特徵為n代表1，及m代表0；及R1、R2與R3係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(C1-6-烷基)2，而C1-6-烷基於各種情況下為支鏈或無支鏈。
  10. 根據前述申請專利範圍任何一項或多項所述之化合物，其特徵為R9代表H或C1-6-烷基；及R10代表一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，及其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，及其係未被取代或被以1、2或3 個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、與C(=O)-O-C1-6-烷基所組成之群組；或通式SF-III之一部分結構 其中，x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基可係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；R13係選自由 H、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2所組成之群組；或代表一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，及其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，及其係未被取代或被以1、2或3個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6- 烷基所組成之群組；或R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一3-7-構件雜環脂族殘基，其係選自由 所組成之群組，其中，R14代表0、1、2、3或4個取代基，該取代基於各種情況下係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-伸烷基-SO2(C1-6-烷基)、SO2(C1-6-烷基)、與C1-6-烷基所組成之群組；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C1-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，選擇性地一個或多個C1-6-伸烷基之碳原子被一雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2所組成之群組，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之不同之碳原子上，因此該C1-6-伸烷基代表形成一雙環雜環脂族殘基之架橋；或 R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C2-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，選擇性地該C2-6-伸烷基之一個或多個碳原子被一雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自由O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2所組成之群組，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之同一碳原子上，因此該C2-6-伸烷基形成一螺旋狀雜環脂族殘基；及R15代表H、C1-6-烷基、或(C=O)C1-6-烷基。
  11. 根據前述申請專利範圍任何一項或多項所述之化合物，其特徵為n代表1，及m代表0；R1代表H；R2與R3係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6-烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(-C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，R4代表CHF2或CF3；R5代表H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二級丁基、異丁基、三級丁基、環丙基、甲氧基、乙氧基、甲磺醯基、2-環氧雜丁基、3-環氧雜丁基、2-四氫呋喃或3-四氫呋喃；R6、R7與R8係相互獨立地選自由H、F、Cl、CN、CF3、CF2H、CFH2、OH、OCF3、O-C1-6-烷基、O-C(=O)-C1-6- 烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、SCF3、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-OH、S(=O)2-O-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)(C1-6-烷基)、或S(=O)2-N(-C1-6-烷基)2所組成之群組，而C1-6-烷基於各種情況下可為支鏈或無支鏈，R9代表H或C1-6-烷基；R10代表一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、與C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，及其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；或一雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，及其係未被取代或被以1、2或3個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基所組成之群組；或代表通式SF-III之一部分結構 其中，x代表0、1或2；y代表0、1或2；z代表0、1或2；在x、y與z之總和為1、2、3、4、5或6之條件下；R11與R12係相互獨立地選自H或C1-6-烷基；或R11及R12與將其連結之碳原子共同形成一C3-6環脂族殘基或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、S(=O)、S(=O)2、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，其中，該C3-6-環脂族殘基或3-7-構件雜環脂族殘基係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、CF3、OCF3CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；R13係選自由H、OH、O-C1-6-烷基、O-(C=O)C1-6-烷基、S(=O)-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、S(=O)2-N(H)C1-6-烷基、S(=O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)-C1-6-烷基、N(H)-S(=O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(=O)2-C1-6-烷基、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基、 N(H)-C(=O)-NH2、N(H)-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(=O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(=O)-O-C1-6-烷基、O-C(=O)-NH2、O-C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(=O)-N(C1-6-烷基)2所組成之群組；或代表一C3-6環脂族殘基，其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6烷基、C1-6伸烷基-OH與C1-6-烷基所組成之群組；或一3-7-構件雜環脂族殘基，其含有1或2個雜原子或雜原子基團，該雜原子或雜原子基團係相互獨立地選自由O、S、NH、與N-C1-6-烷基所組成之群組，及其係未被取代或被以1、2、3、4或5個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、OCF3、CN、C1-6-烷基、與O-C1-6-烷基所組成之群組；一雜芳基殘基，其含有至少一個氮原子，及其係未被取代或被以1、2或3個取代基取代，該取代基係相互獨立地選自由F、Cl、CN、CF3、OCF3、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、S(=O)2-C1-6-烷基、S(=O)2-NH2、NH2、NH(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、O-C(=O)-NH2、C(=O)-NH2、C(=O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(=O)-N(C1-6-烷基)2、C(=O)-O-C1-6-烷基所組成之群組；或R9及R10與將其連結之氮原子共同形成一雜環脂族殘基，該雜環脂族殘基係選自由 所組成之群組，其中，R14代表0、1、2、3或4個取代基，其於各種情況下係相互獨立地選自由F、Cl、CF3、=O、OCF3、OH、O-C1-6-烷基、C1-6-伸烷基-OH、C1-6-伸烷基-SO2(C1-6-烷基)、SO2(C1-6-烷基)、與C1-6-烷基所組成之群組；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C1-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，選擇性地一個或多個C1-6-伸烷基之碳原子被以一個雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自由O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2所組成之群組，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之不同碳原子上，因此該C1-6-伸烷基代表形成一雙環雜環脂族殘基之架橋；或R14代表至少兩個取代基，其中，兩個取代基R14共同代表一C2-6-伸烷基，其係被取代或未被取代，其中，選擇性地一個或多個C2-6-伸烷基之碳原子被以一個雜原子或雜原子基團取代，該雜原子或雜原子基團係選自O、N-R15、S、S(O)、與S(O)2，及其中，該兩個取代基R14係位於該雜環脂族殘基之同一碳原子上，因此該C2-6-伸烷基形成一螺旋狀雜環脂族殘基；及 R15代表H、C1-6-烷基、或(C=O)C1-6-烷基。
  12. 根據前述申請專利範圍任何一項或多項所述之化合物，係選自化合物SC-01至SC-266所組成之群組，SC-01 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-02 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-03 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-04 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-05 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-06 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-08 4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮SC-09 4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-1-甲基-哌嗪-2-酮SC-10 1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-11 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-16 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羥甲基)-環丙基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-17 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-羥基-哌啶-1-基)-甲酮SC-18 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,N,4-三甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-19 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1-氧代-[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮SC-20 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[2-(羥甲基)-嗎啉-4-基]-甲酮SC-21 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-吡喃-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-22 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-23 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-咯啶-1-基)-甲酮SC-24 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羥基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-25 [3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮 SC-26 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮SC-29 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二甲基-哌嗪-1-基)-甲酮SC-32 [3-(4-氯苯基)-1-(3-甲氧苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-33 [1-(3-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-34 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-35 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-環丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-36 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-((1-甲氧基環丙基)甲基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-37 N-(2-乙醯胺基-乙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-38 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(甲烷磺醯胺基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-39 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(1-甲基-哌啶-4-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-40 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4-基)-甲酮 SC-41 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(二氟-甲基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-42 1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(二氟-甲基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-44 [1,3-雙(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-48 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羥甲基)-環丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-49 1-苄基-N-(1-胺甲醯基-環丙基)-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-50 4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-嗎啉-2-酮SC-51 [3-(4-氯苯基)-1-[2-(4-氟-苯氧基)-乙基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-52 1-[[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-甲基-胺基]-環丙烷-1-羧酸乙酯SC-53 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-54 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-55 4-[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮 SC-56 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-57 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-58 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-59 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-60 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(3-甲基-環氧丙烷-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-61 4-[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮SC-62 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-63 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-四氫噻吩3-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-64 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-65 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(1-羥基-環丙基)-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-66 4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮 SC-67 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-68 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-69 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-70 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-71 3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-72 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-73 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-74 [3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-75 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4-基)-甲酮SC-76 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(環丙基-甲基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-77 1-苄基-N-三級丁基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-78 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(3-甲基-環氧丙烷-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-79 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-80 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-81 4-[3-(4-氯苯基)-1-[(3-氯苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮SC-82 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二甲基-哌嗪-1-基)-甲酮SC-83 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-四氫噻吩3-基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-84 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3,3-二甲基-丁基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-85 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲基-2-嗎啉-4-基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-86 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-87 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-88 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-89 4-[1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-2-酮SC-90 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-92 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-甲基-2-甲磺醯基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-93 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-94 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-95 [1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-96 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-97 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-98 [1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-99 [1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-100 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3,3-二氟-氮雜環丁-1-基)-甲酮 SC-101 [1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-102 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-103 [1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-104 [1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-105 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-106 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-107 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-108 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-109 1-苄基-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-110 1-苄基-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-111 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-112 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2-羥基-2-甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-113 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-3-甲基-丁基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-114 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-115 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羥甲基)-環丙基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-116 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羥甲基)-環丁基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-117 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羥甲基)-咯啶-1-基]-甲酮SC-118 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-3-嗎啉-4-基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-119 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-4-乙基-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-120 1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-環丙基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-121 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-122 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-1,1-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-123 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲磺醯基-咯啶-1-基)-甲酮SC-124 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羥甲基)-2,2-二甲基-丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-125 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[3-羥基-2-(羥甲基)-2-甲基-丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-126 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-127 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(3-甲磺醯基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-128 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-乙基-4-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-129 1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-130 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(異丙基磺醯基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-131 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-硫雜-4-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-132 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(乙基磺醯基)-乙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-133 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(2-四氫-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-134 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1,2-順)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺：SC-135 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1S,2S)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺，及1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1R,2R)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1,2-反)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺：SC-136 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1S,2R)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺，及1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1R,2S)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-137 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲磺醯基-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-138 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-吡喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-139 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2,2-二甲基-3-[甲基-(2-咯啶-1-基-乙基)-胺基]-丙基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-140 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(3-甲基-異噁唑-5-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-141 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(1-甲基-2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-142 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-異噁唑-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-143 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-144 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(嘧啶-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-145 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-甲酮SC-146 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-(吡嗪-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-147 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基胺基-嘧啶-4-基)-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-148 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-149 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-異丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-150 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-異丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-151 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N,4-二甲基-N-[(5-甲基-吡嗪-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-152 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基胺基-嘧啶-5-基)-甲基]-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-153 1-[4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基]-乙酮SC-154 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-155 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4-基)-甲酮SC-156 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-158 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-N-[(1R)-1,2,2-三甲基-丙基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-159 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-160 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(1,1-二氧代-硫雜-4-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-161 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(3-甲磺醯基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-162 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[2-(甲磺醯基-甲基)-咯啶-1-基]-甲酮SC-163 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-164 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-四氫-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-165 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-166 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羥甲基)-咯啶-1-基]-甲酮SC-167 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-168 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲基-2-甲磺醯基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-169 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-異丙基-4-甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-170 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-1,1-二氧代-[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮SC-171 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-(1,1-二氧代-四氫噻吩3-基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-172 1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-N-環丙基-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-173 [1-苄基-3-(4-氯-2-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮SC-174 1-苄基-N-(2-胺甲醯基-2-甲基-丙基)-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-175 N-(2-胺基-2-甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-176 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-3-甲基-丁基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-177 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-178 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羥甲基)-環丙基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-179 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[1-(羥甲基)-環丁基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-180 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-3-嗎啉-4-基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-181 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-[3-(羥甲基)-咯啶-1-基]-甲酮SC-182 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氫-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-183 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[3-羥基-2-(羥甲基)-2-甲基-丙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-184 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(3-羥基-1,1-二甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-185 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲磺醯基-咯啶-1-基)-甲酮 SC-186 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[1-(羥甲基)-2,2-二甲基-丙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-187 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-氰基-2-甲基-丙基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-188 N-(3-胺基-2,2-二甲基-丙基)-1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-189 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(3-甲磺醯基-丙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-190 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-乙基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-191 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-192 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(乙基磺醯基)-乙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-193 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(1,1-二氧代-硫雜-4-基)-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-194 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2-(異丙基磺醯基)-乙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-195 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(2-四氫-呋喃-2-基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-196 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(1,1-二氧代-[1,4]噻嗪-4-基)-甲酮 SC-197 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氫-呋喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-198 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(1-甲基-2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1,2-順)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺：SC-199 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1S,2S)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺，及1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1R,2R)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1,2-反)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺：SC-200 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1S,2R)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺，及1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[[(1R,2S)-2-羥基-環戊基]-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-201 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-甲磺醯基-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-202 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(四氫-吡喃-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-203 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[2,2-二甲基-3-[甲基-(2-咯啶-1-基-乙基)-胺基]-丙基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-204 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(3-甲基-異噁唑-5-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-205 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-異噁唑-3-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-206 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-207 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(嘧啶-4-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-208 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-甲酮SC-209 1-[4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基]-乙酮SC-210 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-(吡嗪-2-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-211 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基胺基-嘧啶-4-基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-212 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-213 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-異丙基-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-214 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-異丙基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-215 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5-甲基-吡嗪-2-基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-216 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-[(2-二甲基胺基-嘧啶-5-基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-217 [1-苄基-3-(4-氯苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(5,6,7,8-四氫-咪唑[1,2-a]吡嗪-7-基)-甲酮SC-218 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-219 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-220 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-221 1-苄基-N-環丙基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-222 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-223 [1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-224 1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-225 [1-苄基-3-(4-氟苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4-基)-甲酮SC-226 1-苄基-3-(4-氟苯基)-N,4-二甲基-N-(四氫-呋喃-3-基-甲基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-227 1-苄基-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-228 1-苄基-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-229 1-苄基-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-230 1-苄基-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-231 1-苄基-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-232 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-233 1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-234 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4-基)-甲酮SC-235 1-苄基-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-236 1-苄基-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-237 1-苄基-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-238 1-苄基-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-239 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-240 1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-241 1-苄基-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-242 [1-苄基-4-甲基-5-(三氟甲基)-3-[4-(三氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4-基)-甲酮SC-243 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-244 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-245 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-246 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-247 [1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-248 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-249 [1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4-基)-甲酮SC-250 1-苄基-3-(4-氯-3-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-251 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(3-羥基-2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-252 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-(2-甲磺醯基-乙基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-253 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N,4-二甲基-N-四氫-吡喃-4-基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-254 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-環丙基-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-255 [1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(3-羥基-氮雜環丁-1-基)-甲酮SC-256 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-257 1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-N-(2-羥基-1,1-二甲基-乙基)-N,4-二甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-258 [1-苄基-3-(3-氯-4-氟-苯基)-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-(2,2-二甲基-嗎啉-4-基)-甲酮SC-259 1-苄基-3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-4-甲磺醯基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺 SC-260 1-苄基-N-(2,2-二甲基-丙基)-N,4-二甲基-3-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-261 3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-1-[(4-氟苯基)-甲基]-N-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺SC-262 [1-苄基-3-[2-氟-4-(三氟甲氧基)-苯基]-4-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-263 [1-苄基-4-甲基-3-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-264 4-[1-苄基-4-甲基-2-(嗎啉-4-羰基)-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-3-基]-3-氟-苯甲腈SC-265 [3-(4-氯苯基)-4-甲基-1-[(3-甲磺醯基-苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-基]-嗎啉-4-基-甲酮SC-266 3-(4-氯苯基)-N-(2,2-二甲基-丙基)-N-甲基-1-[(3-甲磺醯基-苯基)-甲基]-5-(三氟甲基)-1H-吡咯-2-羧酸醯胺選擇性地以單一立體異構物或立體異構物之形式，以自由化合物及/或一生理可接受之鹽或其溶劑化物之形式。
  13. 一種據醫藥組合物，其含有根據前述申請專利範圍第1項至第12項中任何一項或多項所述之化合物。
  14. 根據前述申請專利範圍第1項至第12項中任何一項或多項所述之至少一種化合物，其係用於治療及/或預防一種或多種選自由疼痛，以選自由急性疼痛、慢性疼痛、內臟性疼痛、頭痛、發炎性疼痛、與混合性疼痛等疼痛類型所組成之群組較佳，中風、情緒障礙、癲癇、精神分裂、與神 經變性疾病所組成之群組。
  15. 根據前述申請專利範圍第1項至第12項中任何一項或多項所述之至少一種化合物，其係用於治療及/或預防疼痛，尤其是急性疼痛，及/或慢性疼痛，及/或內臟性疼痛，及/或頭痛，及/或發炎性疼痛，及/或混合性疼痛。
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