Nothing Special   »   [go: up one dir, main page]

RU2020119562A - Хиназолиноновое соединение и его применение - Google Patents

Хиназолиноновое соединение и его применение Download PDF

Info

Publication number
RU2020119562A
RU2020119562A RU2020119562A RU2020119562A RU2020119562A RU 2020119562 A RU2020119562 A RU 2020119562A RU 2020119562 A RU2020119562 A RU 2020119562A RU 2020119562 A RU2020119562 A RU 2020119562A RU 2020119562 A RU2020119562 A RU 2020119562A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
compound
alkyl
formula
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2020119562A
Other languages
English (en)
Inventor
Чэндэ У
Цзинцзе ХУАН
Тао Юй
Цзяцян ДУН
Те-Линь ВАН
Цзе ЛИ
Цзянь Ли
Шухуэй Чэнь
Original Assignee
Лосинь Фармасьютикал (Шанхай) Ко., Лтд.
Шаньдун Лосинь Фармасьютикал Груп Сток Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лосинь Фармасьютикал (Шанхай) Ко., Лтд., Шаньдун Лосинь Фармасьютикал Груп Сток Ко., Лтд. filed Critical Лосинь Фармасьютикал (Шанхай) Ко., Лтд.
Publication of RU2020119562A publication Critical patent/RU2020119562A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (58)

1. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль,
Figure 00000001
,
где
R1 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, C1-6алкила, C1-6гетероалкила или C3-6циклоалкил-O-, при этом каждый из NH2, C1-6алкила, C1-6гетероалкила и C3-6циклоалкил-O- необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
R2 выбран из фенила или 5-6-членного гетероарила, при этом каждый из фенила и 5-6-членного гетероарила необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
каждый из R3, R4 и R5 независимо выбран из H, F, Cl, Br, I, OH или NH2;
R6 представляет собой H, C1-6алкил, C1-6гетероалкил, C3-7циклоалкил или 3-6-членный гетероциклоалкил, при этом каждый из C1-6алкила, C1-6гетероалкила, C3-7циклоалкила и 3-6-членного гетероциклоалкила необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
R7 представляет собой H или C1-6алкил, который необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
или R6 и R7 соединены с образованием 3-7-членного кольца, которое необязательно замещено одним, двумя или тремя R;
L1 и L2 представлены в одной из следующих групп:
(1) L1 представляет собой одинарную связь или -C1-6алкил-, который замещен одним, двумя или тремя R; L2 представляет собой одинарную связь или -C3-7циклоалкил-, который необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
или
(2) L1 представляет собой одинарную связь или -C1-6алкил-, который необязательно замещен одним, двумя или тремя R; L2 представляет собой -C3-7циклоалкил-, который необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
каждый R независимо выбран из F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, C1-6алкила или C1-6гетероалкила, при этом каждый из C1-6алкила и C1-6гетероалкила необязательно замещен одним, двумя или тремя R’;
каждый R’ независимо выбран из F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me или Et;
3-6-членный гетероциклоалкил и 5-6-членный гетероарил содержат 1-4 гетероатома, независимо выбранных из N, O или S;
каждый гетероатом или гетероатомная группа в C1-6гетероалкиле независимо выбраны из N, -O-, -S-, -NH-, -C(=O)NH-, -C(=O)- или -C(=O)O-, и число гетероатомов или гетероатомных групп равняется одному, двум, трем или четырем.
2. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где R выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, C1-3алкила или C1-3алкокси, при этом каждый из C1-3алкила и C1-3алкокси необязательно замещен одним, двумя или тремя R’;
и/или R1 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, C1-3алкила, C1-3алкокси, C1-3алкиламино или циклопропил-O-, при этом каждый из C1-3алкила, C1-3алкокси, C1-3алкиламино и циклопропил-O- необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
и/или R2 выбран из фенила, тиазолила, фурила, оксазолила, изоксазолила, пирролила или тиенила, при этом каждый из фенила, тиазолила, фурила, оксазолила, изоксазолила, пирролила и тиенила необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
и/или R6 представляет собой H, C1-3алкил, C1-3гетероалкил, циклопропил, циклобутил, оксобутил или тетрагидрофуранил, при этом каждый из C1-3алкила, C1-3гетероалкила, циклопропила, циклобутила, оксобутила и тетрагидрофуранила необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
и/или R7 выбран из H, Me или Et;
и/или L1 представляет собой одинарную связь, -CH2-, -CH2-CH2-,
Figure 00000002
и
Figure 00000003
, при этом каждый из -CH2-, -CH2-CH2-,
Figure 00000002
и
Figure 00000003
необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
и/или L2 представляет собой одинарную связь, -циклопропил-, -циклобутил- или -циклопентил-, при этом каждый из -циклопропил-, -циклобутил- и -циклопентил- необязательно замещен одним, двумя или тремя R.
3. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 2, где R выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me, Et или
Figure 00000004
, при этом каждый из Me, Et и
Figure 00000004
необязательно замещен одним, двумя или тремя R’;
и/или R1 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me, Et,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
или
Figure 00000007
, при этом каждый из Me, Et,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
и
Figure 00000007
необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
и/или R2 выбран из
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
или
Figure 00000011
, при этом каждый из
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
и
Figure 00000011
необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
и/или R6 представляет собой H, Me, Et,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
или
Figure 00000015
, при этом каждый из Me, Et,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
и
Figure 00000015
необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
и/или L1 выбран из одинарной связи, -CH2-, -CH2-CH2-,
Figure 00000002
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
или
Figure 00000026
;
и/или L2 выбран из одинарной связи,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
или
Figure 00000029
.
4. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, где R выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me, CF3, Et,
Figure 00000004
или
Figure 00000030
;
и/или R1 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, Me, Et, CF3,
Figure 00000004
,
Figure 00000031
,
Figure 00000005
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000006
,
Figure 00000034
или
Figure 00000007
;
и/или R2 выбран из
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
,
Figure 00000077
,
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000080
,
Figure 00000081
,
Figure 00000082
,
Figure 00000083
,
Figure 00000084
,
Figure 00000085
,
Figure 00000086
,
Figure 00000087
,
Figure 00000088
,
Figure 00000089
,
Figure 00000090
,
Figure 00000091
или
Figure 00000092
;
и/или R6 выбран из H, Me, Et, CF3,
Figure 00000030
,
Figure 00000093
,
Figure 00000094
,
Figure 00000095
,
Figure 00000096
,
Figure 00000097
,
Figure 00000098
,
Figure 00000013
,
Figure 00000099
,
Figure 00000100
,
Figure 00000015
или
Figure 00000014
.
5. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где структурное звено
Figure 00000101
выбрано из
Figure 00000102
или
Figure 00000103
, при этом каждый из
Figure 00000102
и
Figure 00000103
необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
и/или структурное звено
Figure 00000104
выбрано из -CH2-, -CH2-CH2-,
Figure 00000002
,
Figure 00000016
,
Figure 00000018
,
Figure 00000017
,
Figure 00000026
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000021
,
Figure 00000105
,
Figure 00000020
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000106
,
Figure 00000029
или
Figure 00000028
.
6. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 5, где структурное звено
Figure 00000101
представляет собой
Figure 00000102
.
7. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, где соединение формулы (I) выбрано из
Figure 00000107
,
Figure 00000108
,
Figure 00000109
,
Figure 00000110
,
Figure 00000111
или
Figure 00000112
,
где
n равняется 1, 2 или 3;
каждый m независимо равняется 1, 2 или 3;
каждый R8 независимо выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, C1-3алкила или C1-3алкокси, при этом каждый из C1-3алкила и C1-3алкокси необязательно замещен одним, двумя или тремя R;
R, R1 и R3 - R7 определены в п. 1; и
если R8 не представляет собой H, то атом углерода со «*» представляет собой хиральный атом углерода, который находится в форме одного энантиомера или обогащен одним энантиомером (R) или (S).
8. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 7, где каждый R8 независимо выбран из H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, Me, Et,
Figure 00000004
,
Figure 00000113
или
Figure 00000114
.
9. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по п. 7, где соединение формулы (I) представляет собой
Figure 00000115
,
где
m, R, R1 и R3 - R8 определены в п. 1.
10. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9, при этом соединение формулы (I) выбрано из
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
или
Figure 00000231
.
11. Соединение формулы (I), его изомер или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-9, при этом соединение формулы (I) выбрано из
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000244
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
Figure 00000306
Figure 00000307
Figure 00000308
Figure 00000309
Figure 00000310
Figure 00000311
Figure 00000312
Figure 00000313
Figure 00000314
Figure 00000315
Figure 00000316
Figure 00000317
Figure 00000318
Figure 00000319
Figure 00000320
Figure 00000321
Figure 00000322
Figure 00000323
Figure 00000324
Figure 00000325
Figure 00000326
Figure 00000327
Figure 00000328
Figure 00000329
Figure 00000330
Figure 00000331
Figure 00000332
Figure 00000333
Figure 00000334
Figure 00000335
Figure 00000336
Figure 00000337
Figure 00000338
Figure 00000339
Figure 00000340
Figure 00000341
Figure 00000342
Figure 00000343
Figure 00000344
Figure 00000345
Figure 00000346
Figure 00000347
Figure 00000348
Figure 00000349
Figure 00000350
Figure 00000351
Figure 00000352
Figure 00000353
Figure 00000354
Figure 00000355
Figure 00000356
Figure 00000357
Figure 00000358
Figure 00000359
Figure 00000360
Figure 00000361
Figure 00000362
Figure 00000363
Figure 00000364
Figure 00000365
Figure 00000366
Figure 00000367
Figure 00000368
Figure 00000369
Figure 00000370
Figure 00000371
Figure 00000372
Figure 00000373
Figure 00000374
Figure 00000375
Figure 00000376
Figure 00000377
Figure 00000378
Figure 00000379
Figure 00000380
Figure 00000381
Figure 00000382
Figure 00000383
Figure 00000384
Figure 00000385
Figure 00000386
Figure 00000387
Figure 00000388
Figure 00000389
Figure 00000390
Figure 00000391
Figure 00000392
Figure 00000393
Figure 00000394
Figure 00000395
Figure 00000396
Figure 00000397
Figure 00000398
Figure 00000399
Figure 00000400
Figure 00000401
Figure 00000402
Figure 00000403
Figure 00000404
Figure 00000405
Figure 00000406
Figure 00000407
Figure 00000408
Figure 00000409
Figure 00000410
Figure 00000411
Figure 00000412
Figure 00000413
Figure 00000414
Figure 00000415
Figure 00000416
Figure 00000417
Figure 00000418
Figure 00000419
Figure 00000420
Figure 00000421
Figure 00000422
Figure 00000423
Figure 00000424
Figure 00000425
Figure 00000426
Figure 00000427
Figure 00000428
Figure 00000429
Figure 00000430
Figure 00000431
Figure 00000432
Figure 00000433
Figure 00000434
Figure 00000435
Figure 00000436
Figure 00000437
Figure 00000438
Figure 00000439
Figure 00000440
Figure 00000441
Figure 00000442
Figure 00000443
Figure 00000444
Figure 00000445
Figure 00000446
Figure 00000447
Figure 00000448
Figure 00000449
Figure 00000450
или
Figure 00000451
.
12. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора PI3Kα, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли или его изомера по любому из пп. 1-11 в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель.

13. Применение соединения формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли или его изомера по любому из пп. 1-11 или фармацевтической композиции по п. 12 в изготовлении лекарственного препарата, относящегося к ингибитору PI3Kα.

14. Применение по п. 13, где лекарственный препарат, относящийся к ингибитору PI3Kα, представляет собой лекарственный препарат, предназначенный для применения в лечении солидных опухолей.
RU2020119562A 2017-11-13 2018-11-12 Хиназолиноновое соединение и его применение RU2020119562A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201711116253.5 2017-11-13
CN201711116253 2017-11-13
PCT/CN2018/115044 WO2019091476A1 (zh) 2017-11-13 2018-11-12 喹唑啉酮类化合物及其应用

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2020119562A true RU2020119562A (ru) 2021-12-16

Family

ID=66437577

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020119562A RU2020119562A (ru) 2017-11-13 2018-11-12 Хиназолиноновое соединение и его применение

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20200317660A1 (ru)
EP (1) EP3712143A4 (ru)
JP (1) JP2021503447A (ru)
KR (1) KR20200088854A (ru)
CN (1) CN111344282A (ru)
AU (1) AU2018363482A1 (ru)
CA (1) CA3082499A1 (ru)
RU (1) RU2020119562A (ru)
SG (1) SG11202004361SA (ru)
WO (1) WO2019091476A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20220008313A (ko) * 2019-05-13 2022-01-20 뤄신 헬스케어 사이언스 앤드 테크놀로지 디벨롭먼트 (베이징) 리미티드 퀴나졸리논계 화합물의 결정형 및 이의 제조방법
KR102329720B1 (ko) * 2019-08-30 2021-11-23 한국과학기술연구원 단백질 키나아제 저해 활성을 갖는 신규한 피리미도[4,5-d]피리미딘-2-온 유도체
WO2022016420A1 (zh) * 2020-07-22 2022-01-27 罗欣药业(上海)有限公司 一种喹唑啉酮类化合物的晶型、其制备方法及应用
CN113461661B (zh) * 2021-07-12 2023-11-28 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) 6-(吡啶-3-基)喹唑啉-4(3h)-酮类衍生物及其制备和应用
CN115703722B (zh) * 2021-08-03 2024-06-25 江苏国泰超威新材料有限公司 一种n,n-二甲基三氟甲基磺酰胺的制备方法

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012087938A1 (en) * 2010-12-20 2012-06-28 Glaxosmithkline Llc Quinazolinone derivatives as antiviral agents
EP2968340A4 (en) * 2013-03-15 2016-08-10 Intellikine Llc COMBINING KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
US9216985B2 (en) * 2013-03-28 2015-12-22 Scifluor Life Sciences, Inc. 3-aryl-2-((arylamino)methyl)quinazolin-4-(3H)-ones
SG11201610095SA (en) * 2014-06-13 2016-12-29 Gilead Sciences Inc Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
CN108239067A (zh) * 2016-12-27 2018-07-03 沈阳药科大学 喹唑啉酮类衍生物及其制备方法和用途

Also Published As

Publication number Publication date
JP2021503447A (ja) 2021-02-12
AU2018363482A1 (en) 2020-06-25
SG11202004361SA (en) 2020-06-29
WO2019091476A1 (zh) 2019-05-16
EP3712143A1 (en) 2020-09-23
EP3712143A4 (en) 2021-04-14
CN111344282A (zh) 2020-06-26
US20200317660A1 (en) 2020-10-08
CA3082499A1 (en) 2019-05-16
KR20200088854A (ko) 2020-07-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2020119562A (ru) Хиназолиноновое соединение и его применение
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2020110780A (ru) Ингибитор fgfr и его медицинское применение
RU2008107733A (ru) Ингибиторы gsk-3
RU2017144495A (ru) Противогельминтные депсипептидные соединения
RU2015133450A (ru) Соединения имидазопиридина и их применение
JP2014506907A5 (ru)
RU2010107284A (ru) Производные нафтиридина в качестве модуляторов калиевых каналов
RU2011146059A (ru) Конденсированное пирролопиридиновое производное
RU2007101685A (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
JP2015504091A5 (ru)
RU2013108348A (ru) Конденсированные гетероарилы и их применение
RU2019121926A (ru) Ингибитор CDK4/6
RU2016118399A (ru) Производные 4-аминометилбензойной кислоты
JP2010530002A5 (ru)
RU2012135698A (ru) Способ и композиция
FI3681857T3 (fi) Fluorifenyyli-beeta-hydroksietyyliamiineja ja niiden käyttö hyperglykaemian hoidossa
RU2019142111A (ru) Усилитель противоопухолевого эффекта с применением нового соединения бифенила
JP2015502371A5 (ru)
JP2018510138A5 (ru)
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
JP2013537240A5 (ru)
EA201270266A1 (ru) Гетероциклические соединения
RU2015150120A (ru) Соединение дикарбоновой кислоты
HRP20141172T1 (hr) Disupstituirani spojevi tetrahidrofuranila kao antagonisti receptora bradikinina b1