Nothing Special   »   [go: up one dir, main page]

RU2019104415A - Соединения для визуализации агрегатов белка тау - Google Patents

Соединения для визуализации агрегатов белка тау Download PDF

Info

Publication number
RU2019104415A
RU2019104415A RU2019104415A RU2019104415A RU2019104415A RU 2019104415 A RU2019104415 A RU 2019104415A RU 2019104415 A RU2019104415 A RU 2019104415A RU 2019104415 A RU2019104415 A RU 2019104415A RU 2019104415 A RU2019104415 A RU 2019104415A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
tau protein
aggregate
disease
sample
Prior art date
Application number
RU2019104415A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019104415A3 (ru
RU2778739C2 (ru
Inventor
Хайко Крот
Жером МОЛЕТТ
Венсан ДАРМЕНСИ
Ханно ШИФЕРШТАЙН
Андре МЮЛЛЕР
Хериберт Шмитт-Виллих
Матиас Берндт
Феликс ОДЕН
Эмануэле Габелльери
Original Assignee
Ац Иммуне С.А.
Лайф Молекьюлар Имэджинг Са
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ац Иммуне С.А., Лайф Молекьюлар Имэджинг Са filed Critical Ац Иммуне С.А.
Publication of RU2019104415A publication Critical patent/RU2019104415A/ru
Publication of RU2019104415A3 publication Critical patent/RU2019104415A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2778739C2 publication Critical patent/RU2778739C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/041—Heterocyclic compounds
    • A61K51/044—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0455—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B59/00—Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
    • C07B59/002—Heterocyclic compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/58—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving labelled substances
    • G01N33/60—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving labelled substances involving radioactive labelled substances
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/68—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving proteins, peptides or amino acids
    • G01N33/6893—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving proteins, peptides or amino acids related to diseases not provided for elsewhere
    • G01N33/6896—Neurological disorders, e.g. Alzheimer's disease
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/435—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature from animals; from humans
    • G01N2333/46—Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature from animals; from humans from vertebrates
    • G01N2333/47—Assays involving proteins of known structure or function as defined in the subgroups
    • G01N2333/4701—Details
    • G01N2333/4709—Amyloid plaque core protein
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2800/00—Detection or diagnosis of diseases
    • G01N2800/28—Neurological disorders
    • G01N2800/2814—Dementia; Cognitive disorders
    • G01N2800/2821—Alzheimer

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)

Claims (67)

1. Соединение формулы (II):
Figure 00000001
а также его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, пролекарства и полиморфы;
где:
R1 выбран из группы, состоящей из 18F, F и LG;
R2 представляет Н или PG;
PG представляет защитную группу;
LG представляет уходящую группу.
2. Соединение по п. 1, которое представляет:
Figure 00000002
3. Соединение по п. 1, которое представляет:
Figure 00000003
.
4. Соединение по пп. 1, 2 или 3, где R1 представляет 18F, и R2 представляет Н.
5. Соединение по пп. 1, 2 или 3, где R1 представляет F, и R2 представляет Н.
6. Соединение по пп. 1, 2 или 3, где R1 представляет LG, и R2 представляет H или PG.
7. Соединение по пп. 1, 2 или 3, где R1 представляет LG, и R2 представляет Н.
8. Соединение по пп. 1, 2 или 3, где R1 представляет LG, и R2 представляет PG.
9. Соединение по пп. 1, 2, 3, 6, 7 или 8, где LG представляет нитро, галоген или триметиламмоний.
10. Соединение по п. 9, где LG представляет нитро или триметиламмоний.
11. Соединение по пп. 1, 2, 3, 6, 8, 9 или 10, где PG представляет трет-бутилоксикарбонил (BOC), трифенилметил (тритил) или диметокситритил (DMT).
12. Соединение по п. 11, где PG представляет трет-бутилоксикарбонил (BOC).
13. Соединение по пп. 1, 2 или 3, где соединение является детектируемо меченым.
14. Соединение по п. 13, где детектируемая метка выбрана из 2H, 3H и 18F.
15. Соединение по п. 14, где детектируемой меткой является 18F.
16. Диагностическая композиция, содержащая соединение, как определено в любом из пп. 4, 13, 14 или 15, и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, адъювант или эксципиент.
17. Соединение, как определено в пп. 4 или 15, для применения в диагностике.
18. Соединение, как определено в пп. 4 или 15, для применения при визуализации агрегатов белка тау, в частности, для применения в позитронно-эмиссионной томографии для визуализации агрегатов белка тау.
19. Соединение, как определено в пп. 4 или 15, для применения в диагностике расстройства, ассоциированного с агрегатами белка тау, или для применения в диагностике тауопатии, где, в частности, диагностика проводится с помощью позитронно-эмиссионной томографии.
20. Соединение для применения по п. 19, где тауопатия представляет собой 3R-тауопатию.
21. Соединение для применения по п. 19, где тауопатия представляет собой 4R-тауопатию.
22. Соединение для применения по п. 19, где расстройство выбрано из болезни Альцгеймера (AD), семейной формы AD, болезни Крейцфельда-Якоба, деменции боксера, синдрома Дауна, болезни Герстмана-Штраусслера-Шейнкера, миозита с тельцами включения, церебральной амилоидной ангиопатии, связанной с прионными белками, черепно-мозговой травмы (TBI), бокового амиотрофического склероза, комплекса паркинсонизма-деменции Гуама, болезни двигательного нейрона с нейрофибриллярными сплетениями, отличной от болезни Гуама, болезни аргирофильных зерен, кортикобазальной дегенерации (CBD), диффузных нейрофибриллярных сплетений с кальцификацией, фронтотемпоральной деменции с паркинсонизмом, связанной с хромосомой 17, болезни Галлервордена-Шпатца, множественной системной атрофии, болезни Нимана-Пика типа C, паллидо-понто-нигральной дегенерации, болезни Пика (PiD), прогрессирующего субкортикального глиоза, прогрессирующего надъядерного паралича (PSP), подострого склерозирующего панэнцефалита, деменции, связанной только со сплетениями, постэнцефалитического паркинсонизма, миотонической дистрофии, тау-панэнцефалопатии, AD-подобных заболеваний с поражением астроцитов, некоторых прионных болезней (GSS с тау), мутаций в LRRK2, хронической травматической энцефалопатии, семейной британской деменции, семейной датской деменции, фронтотемпоральной лобарной дегенерации, гваделупского паркинсонизма, нейродегенерации с накоплением железа в мозге, SLC9A6-ассоциированной задержки умственного развития, таутопатии белого вещества с глобулярными глиальными включениями, синдрома травматического стресса, эпилепсии, деменции с тельцами Леви (LBD), наследственного церебрального кровоизлияния с амилоидозом (голландский тип), легкого когнитивного расстройства (MCI), рассеянного склероза, болезни Паркинсона, деменции, связанной с ВИЧ, диабета с началом во взрослом возрасте, старческого сердечного амилоидоза, эндокринных опухолей, глаукомы, амилоидоза глаза, первичной дегенерации сетчатки, макулярной дегенерации (например, возрастной макулярной дегенерации (AMD)), друза диска зрительного нерва, нейропатии зрительного нерва, неврита зрительного нерва и решетчатой дистрофии; предпочтительно болезни Альцгеймера.
23. Соединение для применения по п. 22, где расстройство представляет болезнь Альцгеймера (AD).
24. Соединение для применения по п. 22, где расстройством является болезнь Паркинсона или атипичный паркинсонизм.
25. Соединение для применения по п. 22, где расстройство представляет прогрессирующий надъядерный паралич (PSP).
26. Соединение для применения по п. 22, где расстройство представляет болезнь Пика (PiD).
27. Соединение для применения по любому из пп. 18-26, где агрегаты белка тау визуализируются в головном мозге или в глазу, где предпочтительно детектируемая метка представляет 18F, и визуализация представляет позитронно-эмиссионную томографию.
28. Применение соединения по п. 5 в качестве аналитического стандарта или в качестве инструмента для скрининга in vitro.
29. Способ получения соединения, где это соединение определено в п. 4, включающий взаимодействие соединения, где это соединение определено в п. 6, с [18F]фторирующим агентом, и где способ дополнительно включает отщепление защитной группы PG, если она присутствует.
30. Набор для получения радиофармацевтического препарата, где указанный набор включает герметичный флакон, содержащий заранее определенное количество соединения, как определено в п. 6.
31. Способ сбора данных для диагностики расстройства, ассоциированного с агрегатами белка тау в образце или у пациента, включающий:
(а) приведение образца или определенной части тела или области тела, предположительно содержащих агрегат белка тау, в контакт с соединением, как определено в пп. 13-15;
(б) обеспечение связывания соединения с агрегатом белка тау;
(с) детектирование соединения, связанного с агрегатом белка тау; и
(d) необязательно сопоставление наличия или отсутствия связывания соединения с агрегатом белка тау с наличием или отсутствием агрегата белка тау в образце или определенной части тела или области тела.
32. Способ определения количества агрегата белка тау в ткани и/или жидкости организма, включающий:
(a) обеспечение образца, репрезентативного для исследуемой ткани и/или биологической жидкости;
(b) тестирование образца на присутствие агрегата белка тау с соединением, как определено в пп. 13-15;
(с) определение количества соединения, связанного с агрегатом белка тау; и
(d) расчет количества агрегата белка тау в ткани и/или жидкости организма.
33. Способ сбора данных для определения предрасположенности к расстройству, ассоциированному с агрегатами белка тау у пациента, включающий детектирование специфического связывания соединения, как определено в пп. 13-15, с агрегатом белка тау в образце или in situ, который включает стадии:
(а) приведение образца или определенной части тела или области тела, предположительно содержащих агрегат белка тау, в контакт с соединением, как определено в пп. 13-15, где это соединение специфически связывается с агрегатом белка тау;
(b) обеспечение связывания соединения с агрегатом белка тау с образованием комплекса соединение/агрегат белка тау;
(с) детектирование образования комплекса соединение/агрегат белка тау;
(d) необязательно сопоставление наличия или отсутствия комплекса соединение/агрегат белка тау с наличием или отсутствием агрегата белка тау в образце или определенной части тела или области тела; и
(е) необязательно сравнение количества соединения/агрегата белка тау с нормальным контрольным значением.
34. Способ сбора данных для мониторинга остаточного проявления расстройства у пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау, которого лечили лекарственным средством, где способ включает:
(а) приведение образца или определенной части тела или области тела, предположительно содержащих агрегат белка тау, в контакт с соединением, как определено в пп. 13-15, где это соединение специфически связывается с агрегатом белка тау;
(b) обеспечение связывания соединения с агрегатом белка тау с образованием комплекса соединение/агрегат белка тау;
(с) детектирование образования комплекса соединение/агрегат белка тау;
(d) необязательно сопоставление наличия или отсутствия комплекса соединение/агрегат белка тау с наличием или отсутствием агрегата белка тау в образце или определенной части тела или области тела; и
(е) необязательно сравнение количества соединения/агрегата белка тау с нормальным контрольным значением.
35. Способ сбора данных для прогнозирования реактивности пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау, и получающего лечение лекарственным средством, включающий:
(а) приведение образца или определенной части тела или области тела, предположительно содержащих агрегат белка тау, в контакт с соединением, как определено в пп. 13-15, где это соединение специфически связывается с агрегатом белка тау;
(b) обеспечение связывания соединения с агрегатом белка тау с образованием комплекса соединение/агрегат белка тау;
(с) детектирование образования комплекса соединение/агрегат белка тау;
(d) необязательно сопоставление наличия или отсутствия комплекса соединение/агрегат белка тау с наличием или отсутствием агрегата белка тау в образце или определенной части тела или области тела; и
(е) необязательно сравнение количества соединения/агрегата белка тау с нормальным контрольным значением.
RU2019104415A 2016-07-22 2017-07-21 Соединения для визуализации агрегатов белка тау RU2778739C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP16180908.2 2016-07-22
EP16180908 2016-07-22
PCT/EP2017/068509 WO2018015549A1 (en) 2016-07-22 2017-07-21 Compounds for imaging tau protein aggregates

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019104415A true RU2019104415A (ru) 2020-08-24
RU2019104415A3 RU2019104415A3 (ru) 2020-11-26
RU2778739C2 RU2778739C2 (ru) 2022-08-24

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
JP7197476B2 (ja) 2022-12-27
IL264239A (en) 2019-02-28
US20190262480A1 (en) 2019-08-29
AU2017299219B2 (en) 2022-12-22
US10835624B2 (en) 2020-11-17
CN109475648A (zh) 2019-03-15
IL264239B (en) 2022-08-01
MY196981A (en) 2023-05-16
CN109475648B (zh) 2023-03-14
RU2019104415A3 (ru) 2020-11-26
CN115650982A (zh) 2023-01-31
MX2018016279A (es) 2019-09-06
JP2019523298A (ja) 2019-08-22
KR102472003B1 (ko) 2022-11-29
CA3030511C (en) 2024-06-18
BR112019000946A2 (pt) 2019-04-30
WO2018015549A1 (en) 2018-01-25
BR112019000946A8 (pt) 2022-12-13
CA3030511A1 (en) 2018-01-25
AU2017299219A1 (en) 2019-01-17
EP3487544A1 (en) 2019-05-29
IL295000A (en) 2022-09-01
IL295000B2 (en) 2023-08-01
KR20190031312A (ko) 2019-03-25
SG11201811311VA (en) 2019-01-30
IL295000B1 (en) 2023-04-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Kroth et al. Discovery and preclinical characterization of [18 F] PI-2620, a next-generation tau PET tracer for the assessment of tau pathology in Alzheimer’s disease and other tauopathies
Chu et al. Design, synthesis, and characterization of 3-(benzylidene) indolin-2-one derivatives as ligands for α-synuclein fibrils
Ariza et al. Tau positron emission tomography (PET) imaging: past, present, and future
Bagchi et al. Binding of the radioligand SIL23 to α-synuclein fibrils in Parkinson disease brain tissue establishes feasibility and screening approaches for developing a Parkinson disease imaging agent
Eberling et al. α-synuclein imaging: a critical need for Parkinson's disease research
Fodero-Tavoletti et al. In vitro characterisation of BF227 binding to α-synuclein/Lewy bodies
JP7397492B2 (ja) 診断のための二環式化合物
Ran et al. Non-conjugated small molecule FRET for differentiating monomers from higher molecular weight amyloid beta species
US10835624B2 (en) Compounds for imaging Tau protein aggregates
JP2015505665A5 (ru)
Lockhart Imaging Alzheimer's disease pathology: one target, many ligands
IL275990B1 (en) Diagnostic preparations for PET imaging, a method for producing a diagnostic preparation and its use in diagnostics
Diner et al. Generation of clickable Pittsburgh Compound B for the detection and capture of β-Amyloid in Alzheimer’s Disease Brain
Cary et al. Targeting metal-Aβ aggregates with bifunctional radioligand [11C] L2-b and a fluorine-18 analogue [18F] FL2-b
CN118215667A (zh) 用于诊断的4h-咪唑并[1,5-b]吡唑衍生物
Xiang et al. Rational design, synthesis of fluorescence probes for quantitative detection of amyloid-β in Alzheimer’s disease based on rhodamine-metal complex
Sundaram et al. Synthesis, characterization, and preclinical validation of a PET radiopharmaceutical for interrogating Aβ (β-amyloid) plaques in Alzheimer’s disease
Szalárdy et al. The role of cerebrospinal fluid biomarkers in the evolution of diagnostic criteria in Alzheimer’s disease: shortcomings in prodromal diagnosis
JPWO2019234243A5 (ru)
Ayubcha et al. Tau-PET imaging as a molecular modality for Alzheimer’s disease
Gulyás et al. Distribution and binding of 18F-labeled and 125I-labeled analogues of ACI-80, a prospective molecular imaging biomarker of disease: A whole hemisphere post mortem autoradiography study in human brains obtained from Alzheimer’s disease patients
US10865207B2 (en) Compounds for imaging Tau protein aggregates
US11306089B2 (en) Gamma-carboline compounds for the detection of Tau aggregates
EP3743426A1 (en) Azacarboline compounds for the detection of tau aggregates
RU2778739C2 (ru) Соединения для визуализации агрегатов белка тау