Nothing Special   »   [go: up one dir, main page]

RU2018132726A - Азол-замещенное соединение пиридина - Google Patents

Азол-замещенное соединение пиридина Download PDF

Info

Publication number
RU2018132726A
RU2018132726A RU2018132726A RU2018132726A RU2018132726A RU 2018132726 A RU2018132726 A RU 2018132726A RU 2018132726 A RU2018132726 A RU 2018132726A RU 2018132726 A RU2018132726 A RU 2018132726A RU 2018132726 A RU2018132726 A RU 2018132726A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
substituent
alkyl
formula
Prior art date
Application number
RU2018132726A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018132726A3 (ru
RU2730498C2 (ru
Inventor
Хироаки ТАНАКА
Аяко БОХНО
Макото ХАМАДА
Юдзи ИТО
Йохеи КОБАСИ
Мадока КАВАМУРА
Original Assignee
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2018132726A publication Critical patent/RU2018132726A/ru
Publication of RU2018132726A3 publication Critical patent/RU2018132726A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2730498C2 publication Critical patent/RU2730498C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/46—8-Azabicyclo [3.2.1] octane; Derivatives thereof, e.g. atropine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Claims (354)

1. Соединение, соответствующее формуле [I'], представленной ниже:
[Формула 1]
Figure 00000001
[I'],
где структура, соответствующая формуле [III], представленной ниже:
[Формула 2]
Figure 00000002
[III],
обозначает любую из структур, соответствующих группе формул [IV], представленной ниже:
[Формула 3]
Figure 00000003
где R1 обозначает атом водорода, гидрокси, карбамоил, циано, атом фтора, атом хлора, атом брома, метил, гидроксиметил, метоксиметил, дифторметил, трифторметил, метокси или циклопропиламинокарбонил;
каждый из R2, R3 и R4 независимо обозначает атом водорода, атом фтора или метил;
W обозначает одинарную связь, C1-3алкандиил или формулу -O-CH2CH2-;
кольцо A обозначает
(a) C4-6циклоалкил, где C4-6циклоалкил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A11,
(b) 4-6-членый насыщенный азотсодержащий гетероциклил, где 4-6-членый насыщенный азотсодержащий гетероциклил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A21, и может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A22,
(c) фенил, где фенил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A31, и может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A32,
(d) пиридил, где пиридил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A41,
(e) нафтил,
(f) 2,3-дигидробензофуран, где 2,3-дигидробензофуран может быть замещен посредством от одного до трех заместителей, выбранных из группы заместителей A51,
(g) 2H-хроменил, где 2H-хроменил может быть замещен одним оксо,
(h) хинолил, где хинолил может быть замещен одним C1-6алкокси,
(j) хиноксалил,
(k) группу, соответствующую формуле [II-1], представленной ниже, где группа, соответствующая формуле [II-1], замещена одним C1-6алкилом, где C1-6алкил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B61,
(m) группу, соответствующую формуле [II-2], представленной ниже, где группа, соответствующая формуле [II-2], замещена одним C1-6алкилкарбонилом,
(n) группу, соответствующую формуле [II-3], представленной ниже, где группа, соответствующая формуле [II-3], замещена одним C1-6алкилкарбонилом,
(p) группу, соответствующую формуле [II-4], представленной ниже, где группа, соответствующая формуле [II-4], замещена одним C1-6алкилкарбонилом,
(r) 4-6-членный насыщенный кислородсодержащий гетероциклил, или
(s) 4-6-членный насыщенный серосодержащий гетероциклил, где 4-6-членный насыщенный серосодержащий гетероциклил может быть замещен одним или двумя оксо;
Figure 00000004
где группа заместителей A11 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбониламино и
(ii) C1-6алкилкарбонил(C1-6алкил)амино;
группа заместителей A21 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбонила, где C1-6алкилкарбонил может быть замещен посредством от одного до трех заместителей, выбранных из группы заместителей B21,
(ii) C3-8циклоалкилкарбонила, где C3-8циклоалкилкарбонил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы заместителей B22,
(iii) арилкарбонила, где арилкарбонил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B23,
(iv) насыщенного гетероциклилкарбонила, где насыщенный гетероциклилкарбонил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы заместителей B24,
(v) гетероарилкарбонила, где гетероарилкарбонил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-6алкил, где C1-6алкил может быть замещен одним гидрокси,
(vi) C1-6алкоксикарбонила,
(vii) моно-C1-6алкиламинокарбонила,
(viii) ди-C1-6алкиламинокарбонила,
(ix) C3-8циклоалкиламинокарбонила,
(x) C3-8циклоалкил(C1-6алкил)аминокарбонила,
(xi) C1-6алкилсульфонила, где C1-6алкилсульфонил может быть замещен одним C1-6алкоксикарбониламино,
(xii) C3-8циклоалкилсульфонила,
(xiii) насыщенного гетероциклилсульфонила, где насыщенный гетероциклилсульфонил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B25, и
(xiv) ди-C1-6алкиламиносульфонила;
группа заместителей A22 представляет собой группу, состоящую из
(i) атома галогена и
(ii) C1-6алкила;
группа заместителей B21 представляет собой группу, состоящую из
(i) гидрокси,
(ii) карбамоила,
(iii) уреида,
(iv) атома галогена,
(v) C3-8циклоалкила, где C3-8циклоалкил может быть замещен одним гидрокси,
(vi) насыщенного гетероциклила, где насыщенный гетероциклил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси и оксо,
(vii) гетероарила, где гетероарил может быть замещен одним оксо,
(viii) C1-6алкокси,
(ix) арилокси,
(x) насыщенного гетероциклилкарбонила,
(xi) C1-6алкилсульфонила,
(xii) галоген-C1-6алкилсульфонила,
(xiii) арилсульфонила,
(xiv) C1-6алкилкарбониламино, где C1-6алкил в C1-6алкилкарбониламино может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и насыщенного гетероциклила,
(xv) C1-6алкилкарбонил(C1-6алкил)амино,
(xvi) C3-8циклоалкилкарбониламино, где C3-8циклоалкил в C3-8циклоалкилкарбониламино может быть замещен одним или двумя атомами галогена,
(xvii) арилкарбониламино,
(xviii) насыщенного гетероциклилкарбониламино,
(xix) моно-C1-6алкиламинокарбонила,
(xx) ди-C1-6алкиламинокарбонила,
(xxi) C1-6алкоксикарбониламино, где C1-6алкокси в C1-6алкоксикарбониламино может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-6алкокси и арила,
(xxii) C1-6алкоксикарбонил(C1-6алкил)амино,
(xxiii) C3-8циклоалкоксикарбониламино, где C3-8циклоалкокси в C3-8циклоалкоксикарбониламино может быть замещен одним C1-6алкилом,
(xxiv) моно-C1-6алкиламинокарбониламино, и
(xxv) ди-C1-6алкиламинокарбониламино;
группа заместителей B22 представляет собой группу, состоящую из
(i) гидрокси,
(ii) карбамоила,
(iii) атома галогена,
(iv) C1-6алкила и
(v) C1-6алкоксикарбониламино;
группа заместителей B23 представляет собой
(i) C1-6алкокси, где C1-6алкокси может быть замещен одним карбамоилом;
группа заместителей B24 представляет собой группу, состоящую из
(i) оксо,
(ii) атома галогена,
(iii) C1-6алкила,
(iv) C1-6алкилкарбонила и
(v) C1-6алкоксикарбонила;
группа заместителей B25 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбонила и
(ii) C1-6алкоксикарбонила, где C1-6алкоксикарбонил может быть замещен одним арилом;
группа заместителей A31 представляет собой группу, состоящую из
(i) амино,
(ii) C1-6алкила,
(iii) галоген-C1-6алкила,
(iv) C2-6алкенила, где C2-6алкенил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B32,
(v) насыщенного гетероциклила, где насыщенный гетероциклил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы заместителей B34,
(vi) C1-6алкокси,
(vii) галоген-C1-6алкокси,
(viii) C1-6алкилсульфанила,
(ix) галоген-C1-6алкилсульфанила,
(x) насыщенного гетероциклилкарбонила, где насыщенный гетероциклилкарбонил может быть замещен одним или двумя C1-6алкилами,
(xi) C1-6алкилсульфонила, где C1-6алкилсульфонил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B35,
(xii) C3-8циклоалкилсульфонила,
(xiii) арилсульфонила, где арилсульфонил может быть замещен одним C1-6алкилом,
(xiv) ди-C1-6алкиламиносульфонила,
(xv) C1-6алкоксикарбониламино, и
(xvi) S-метилсульфонимидоила
группа заместителей A32 представляет собой группу, состоящую из
(i) атома галогена,
(ii) C1-6алкила,
(iii) галоген-C1-6алкила и
(iv) C1-6алкокси;
группа заместителей B32 представляет собой
(i) арил;
группа заместителей B34 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбонила,
(ii) C1-6алкоксикарбонила,
(iii) моно-C1-6алкиламинокарбонила и
(iv) ди-C1-6алкиламинокарбонила;
группа заместителей B35 представляет собой группу, состоящую из
(i) C3-8циклоалкила,
(ii) насыщенного гетероциклила, и
(iii) насыщенного гетероциклилкарбонила;
группа заместителей A41 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкила,
(ii) галоген-C1-6алкила,
(iii) триазолила,
(iv) C1-6алкилсульфонила, где C1-6алкилсульфонил может быть замещен одним C3-8циклоалкилом, и
(v) C1-6алкилкарбониламино;
группа заместителей A51 представляет собой группу, состоящую из
(i) атома галогена и
(ii) C1-6алкила; и
группа заместителей B61 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбониламино и
(ii) C1-6алкилкарбонил(C1-6алкил)амино;
или фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где структура, соответствующая формуле [III], представленной ниже:
[Формула 5]
Figure 00000002
[III],
представляет собой любую из структур, соответствующих группе формул [V], представленной ниже:
[Формула 6]
Figure 00000005
где R1 представляет собой атом водорода, атом фтора, атом хлора, атом брома или метил;
R2 представляет собой атом водорода, атом фтора или метил;
R3 представляет собой атом водорода или метил;
R4 представляет собой атом водорода;
W представляет собой C1-2алкандиил;
кольцо A представляет собой
(a) 4-6-членый насыщенный азотсодержащий гетероциклил, где 4-6-членый насыщенный азотсодержащий гетероциклил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A21'',
(b) фенил, где фенил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A31'', и может быть дополнительно замещен одним атомом галогена,
(c) пиридил, где пиридил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A41'',
(d) 2,3-дигидробензофуран, где 2,3-дигидробензофуран замещен одним атомом галогена и двумя C1-6алкилами, или
(e) 4-6-членный насыщенный кислородсодержащий гетероциклил;
где
группа заместителей A21'' представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбонила, где C1-6алкилкарбонил может быть замещен посредством от одного до трех заместителей, выбранных из группы заместителей B21'',
(ii) C3-8циклоалкилкарбонила, где C3-8циклоалкилкарбонил может быть замещен одним C1-6алкоксикарбониламино,
(iii) C1-6алкоксикарбонила,
(iv) моно-C1-6алкиламинокарбонила,
(v) ди-C1-6алкиламинокарбонила,
(vi) C1-6алкилсульфонила, где C1-6алкилсульфонил может быть замещен одним C1-6алкоксикарбониламино,
(vii) C3-8циклоалкилсульфонила,
(viii) насыщенного гетероциклилсульфонила, где насыщенный гетероциклилсульфонил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B25, и
(ix) ди-C1-6алкиламиносульфонила;
группа заместителей B21'' представляет собой группу, состоящую из
(i) атома галогена,
(ii) C3-8циклоалкила, где C3-8циклоалкил может быть замещен одним гидрокси,
(iii) арилокси,
(iv) C3-8циклоалкилкарбониламино, где C3-8циклоалкил в C3-8циклоалкилкарбониламино может быть замещен одним или двумя атомами галогена,
(v) арилкарбониламино,
(vi) C1-6алкоксикарбониламино, где C1-6алкокси в C1-6алкоксикарбониламино может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из арила, и
(vii) C3-8циклоалкоксикарбониламино, где C3-8циклоалкокси d C3-8циклоалкоксикарбониламино может быть замещен одним C1-6алкилом;
группа заместителей B25 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбонила и
(ii) C1-6алкоксикарбонила, где C1-6алкоксикарбонил может быть замещен одним арилом;
группа заместителей A31'' представляет собой группу, состоящую из
(i) галоген-C1-6алкила,
(ii) галоген-C1-6алкокси,
(iii) галоген-C1-6алкилсульфанила,
(iv) C1-6алкилсульфонила, где C1-6алкилсульфонил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B35'',
(v) C3-8циклоалкилсульфонила и
(vi) ди-C1-6алкиламиносульфонила;
группа заместителей B35'' представляет собой группу, состоящую из
(i) C3-8циклоалкила и
(ii) насыщенного гетероциклилкарбонила; и
группа заместителей A41'' представляет собой группу, состоящую из
(i) галоген-C1-6алкила и
(ii) C1-6алкилсульфонила, где C1-6алкилсульфонил может быть замещен одним C3-8циклоалкилом.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где структура, соответствующая формуле [III], представленной ниже:
[Формула 7]
Figure 00000002
[III]
представляет собой структуру формулы [VI], представленной ниже:
[Формула 8]
Figure 00000006
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где кольцо A представляет собой 4-6-членый насыщенный азотсодержащий гетероциклил, где 4-6-членый насыщенный азотсодержащий гетероциклил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A21''.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где кольцо A представляет собой фенил, где фенил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A31'', и может быть дополнительно замещен одним атомом галогена.
6. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по п.1, соответствующая формуле [I], представленной ниже:
[Формула 9]
Figure 00000007
[I]
где R1 обозначает атом водорода, атом фтора или метил;
каждый из R2, R3 и R4 независимо обозначает атом водорода, атом фтора или метил;
W обозначает одинарную связь, C1-3алкандиил или формулу -O-CH2CH2-;
кольцо A обозначает
(a) C4-6циклоалкил, где C4-6циклоалкил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A11,
(b) 4-6-членый насыщенный азотсодержащий гетероциклил, где 4-6-членый насыщенный азотсодержащий гетероциклил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A21, и может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A22,
(c) фенил, где фенил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A31, и может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A32,
(d) пиридил, где пиридил замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей A41,
(e) нафтил,
(f) 2,3-дигидробензофуран, где 2,3-дигидробензофуран может быть замещен посредством от одного до трех заместителей, выбранных из группы заместителей A51,
(g) 2H-хроменил, где 2H-хроменил может быть замещен одним оксо,
(h) хинолил, где хинолил может быть замещен одним C1-6алкокси,
(j) хиноксалил,
(k) группу, соответствующую формуле [II-1], представленной ниже, где группа, соответствующая формуле [II-1], замещена одним C1-6алкилом, где C1-6алкил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B61,
(m) группу, соответствующую формуле [II-2], представленной ниже, где группа, соответствующая формуле [II-2], замещена одним C1-6алкилкарбонилом,
(n) группу, соответствующую формуле [II-3], представленной ниже, где группа, соответствующая формуле [II-3], замещена одним C1-6алкилкарбонилом, или
(p) группу, соответствующую формуле [II-4], представленной ниже, где группа, соответствующая формуле [II-4], замещена одним C1-6алкилкарбонилом;
[Формула 10]
Figure 00000008
где группа заместителей A11 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбониламино и
(ii) C1-6алкилкарбонил(C1-6алкил)амино;
группа заместителей A21 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбонила, где C1-6алкилкарбонил может быть замещен посредством от одного до трех заместителей, выбранных из группы заместителей B21,
(ii) C3-8циклоалкилкарбонила, где C3-8циклоалкилкарбонил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы заместителей B22,
(iii) арилкарбонила, где арилкарбонил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B23,
(iv) насыщенного гетероциклилкарбонила, где насыщенный гетероциклилкарбонил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы заместителей B24,
(v) гетероарилкарбонила, где гетероарилкарбонил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-6алкила, где C1-6алкил может быть замещен одним гидрокси,
(vi) C1-6алкоксикарбонила,
(vii) моно-C1-6алкиламинокарбонила,
(viii) ди-C1-6алкиламинокарбонила,
(ix) C3-8циклоалкиламинокарбонила,
(x) C3-8циклоалкил(C1-6алкил)аминокарбонила,
(xi) C1-6алкилсульфонила, где C1-6алкилсульфонил может быть замещен одним C1-6алкоксикарбониламино,
(xii) C3-8циклоалкилсульфонила,
(xiii) насыщенного гетероциклилсульфонила, где насыщенный гетероциклилсульфонил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B25, и
(xiv) ди-C1-6алкиламиносульфонила;
группа заместителей A22 представляет собой группу, состоящую из
(i) атома галогена и
(ii) C1-6алкила;
группа заместителей B21 представляет собой группу, состоящую из
(i) гидрокси,
(ii) карбамоила,
(iii) уреида,
(iv) атома галогена,
(v) C3-8циклоалкила, где C3-8циклоалкил может быть замещен одним гидрокси,
(vi) насыщенного гетероциклила, где насыщенный гетероциклил может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси и оксо,
(vii) гетероарила, где гетероарил может быть замещен одним оксо,
(viii) C1-6алкокси,
(ix) арилокси,
(x) насыщенного гетероциклилкарбонила,
(xi) C1-6алкилсульфонила,
(xii) галоген-C1-6алкилсульфонила,
(xiii) арилсульфонила,
(xiv) C1-6алкилкарбониламино, где C1-6алкил в C1-6алкилкарбониламино может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и насыщенного гетероциклила,
(xv) C1-6алкилкарбонил(C1-6алкил)амино,
(xvi) C3-8циклоалкилкарбониламино, где C3-8циклоалкил в C3-8циклоалкилкарбониламино может быть замещен одним или двумя атомами галогена,
(xvii) арилкарбониламино,
(xviii) насыщенного гетероциклилкарбониламино,
(xix) моно-C1-6алкиламинокарбонила,
(xx) ди-C1-6алкиламинокарбонила,
(xxi) C1-6алкоксикарбониламино, где C1-6алкокси в C1-6алкоксикарбониламино может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-6алкокси и арила,
(xxii) C1-6алкоксикарбонил(C1-6алкил)амино,
(xxiii) C3-8циклоалкоксикарбониламино, где C3-8циклоалкокси в C3-8циклоалкоксикарбониламино может быть замещен одним C1-6алкилом,
(xxiv) моно-C1-6алкиламинокарбониламино, и
(xxv) ди-C1-6алкиламинокарбонила;
группа заместителей B22 представляет собой группу, состоящую из
(i) гидрокси,
(ii) карбамоила,
(iii) атома галогена,
(iv) C1-6алкила и
(v) C1-6алкоксикарбониламино;
группа заместителей B23 представляет собой
(i) C1-6алкокси, где C1-6алкокси может быть замещен одним карбамоилом;
группа заместителей B24 представляет собой группу, состоящую из
(i) оксо,
(ii) атома галогена,
(iii) C1-6алкила,
(iv) C1-6алкилкарбонила и
(v) C1-6алкоксикарбонила;
группа заместителей B25 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбонила и
(ii) C1-6алкоксикарбонила, где C1-6алкоксикарбонил может быть замещен одним арилом;
группа заместителей A31 представляет собой группу, состоящую из
(i) амино,
(ii) C1-6алкила,
(iii) галоген-C1-6алкила,
(iv) C2-6алкенила, где C2-6алкенил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B32,
(v) C1-6алкокси,
(vi) галоген-C1-6алкокси,
(vii) C1-6алкилсульфанила,
(viii) галоген-C1-6алкилсульфанила,
(ix) насыщенного гетероциклилкарбонила, где насыщенный гетероциклилкарбонил может быть замещен одним или двумя C1-6алкилами,
(x) C1-6алкилсульфонила, где C1-6алкилсульфонил может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы заместителей B35,
(xi) C3-8циклоалкилсульфонила,
(xii) арилсульфонила, где арилсульфонил может быть замещен одним C1-6алкилом,
(xiii) ди-C1-6алкиламиносульфонила и
(xiv) C1-6алкоксикарбониламино;
группа заместителей A32 представляет собой группу, состоящую из
(i) атома галогена,
(ii) C1-6алкила,
(iii) галоген-C1-6алкила и
(iv) C1-6алкокси;
группа заместителей B32 представляет собой
(i) арил;
группа заместителей B35 представляет собой группу, состоящую из
(i) C3-8циклоалкила,
(ii) насыщенного гетероциклила и
(iii) насыщенного гетероциклилкарбонила;
группа заместителей A41 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкила,
(ii) галоген-C1-6алкила,
(iii) триазолила,
(iv) C1-6алкилсульфонила, где C1-6алкилсульфонил может быть замещен одним C3-8циклоалкилом, и
(v) C1-6алкилкарбониламино;
группа заместителей A51 представляет собой группу, состоящую из
(i) атома галогена и
(ii) C1-6алкила; и
группа заместителей B61 представляет собой группу, состоящую из
(i) C1-6алкилкарбониламино и
(ii) C1-6алкилкарбонил(C1-6алкил)амино.
7. Соединение по пп.1, 4, 5 или 6, выбранное из структур, представленных ниже:
[Формула 11]
Figure 00000009
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по любому из пп.1, 4, 5, 6 и 7, которое представлено ниже:
[Формула 12]
Figure 00000010
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по любому из пп.1, 4, 5, 6 и 7, которjе представлено ниже:
[Формула 13]
Figure 00000011
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по любому из пп.1, 4, 5, 6 и 7, которое представлено ниже:
[Формула 14]
Figure 00000012
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по любому из пп.1, 4, 5, 6 и 7, которое представлено ниже:
[Формула 15]
Figure 00000013
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по любому из пп.1, 4, 5, 6 и 7, которое представлено ниже:
[Формула 16]
Figure 00000014
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по любому из пп.1, 4, 5, 6 и 7, которое представлено ниже:
[Формула 17]
Figure 00000015
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Фармацевтический препарат, содержащий соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-13 в качестве активного ингредиента.
15. Средство, которое ингибирует фермент, продуцирующий 20-HETE, где средство содержит соединение или фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-13 в качестве активного ингредиента.
16. Средство, которое предупреждает или смягчает поликистоз почек, где средство содержит соединение или фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-13 в качестве активного ингредиента.
RU2018132726A 2016-02-15 2017-02-14 Азолзамещенное соединение пиридина RU2730498C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2016-025878 2016-02-15
JP2016025878 2016-02-15
PCT/JP2017/005388 WO2017141927A1 (ja) 2016-02-15 2017-02-14 アゾールで置換されたピリジン化合物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018132726A true RU2018132726A (ru) 2020-03-17
RU2018132726A3 RU2018132726A3 (ru) 2020-04-09
RU2730498C2 RU2730498C2 (ru) 2020-08-24

Family

ID=59625084

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018132726A RU2730498C2 (ru) 2016-02-15 2017-02-14 Азолзамещенное соединение пиридина

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20210040062A1 (ru)
EP (1) EP3418276A4 (ru)
JP (1) JP6311845B2 (ru)
KR (1) KR20180109871A (ru)
CN (1) CN108602796A (ru)
AU (1) AU2017220454A1 (ru)
BR (1) BR112018015760A2 (ru)
CA (1) CA3012976A1 (ru)
HK (1) HK1256022A1 (ru)
IL (1) IL260776B (ru)
MX (1) MX2018009302A (ru)
PH (1) PH12018501627A1 (ru)
RU (1) RU2730498C2 (ru)
SG (1) SG11201806354SA (ru)
TW (1) TW201741294A (ru)
WO (1) WO2017141927A1 (ru)
ZA (1) ZA201805210B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA3043383A1 (en) * 2016-11-14 2018-05-17 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. 3,4-bipyridyl pyrazole derivative, and preparation method therefor and medical application thereof
US11365192B2 (en) * 2017-08-10 2022-06-21 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Pyridine compound substituted with azole
WO2019225920A1 (ko) * 2018-05-23 2019-11-28 아주대학교산학협력단 톨-유사 수용체 3/7/8/9 억제 기능이 있는 길항성 소분자 화합물 tac5 시리즈
KR102234399B1 (ko) 2018-05-23 2021-04-05 아주대학교산학협력단 톨-유사 수용체 3/7/8/9 억제 기능이 있는 길항성 소분자 화합물 tac5 시리즈
WO2020162612A1 (ja) * 2019-02-08 2020-08-13 大正製薬株式会社 ヘテロアリールで置換されたピリジン化合物

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4904659B2 (ja) * 2000-06-15 2012-03-28 大正製薬株式会社 ヒドロキシホルムアミジン誘導体及びそれらを含む医薬
JPWO2003022821A1 (ja) * 2001-09-06 2004-12-24 大正製薬株式会社 ２０−ｈｅｔｅ産生酵素阻害作用を有するヘテロ環誘導体
JP2004262890A (ja) * 2003-03-04 2004-09-24 Taisho Pharmaceut Co Ltd ２０−ｈｅｔｅ産生阻害作用を有するアゾール誘導体
AU2006311650B2 (en) * 2005-11-08 2012-02-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic modulators of ATP-binding cassette transporters

Also Published As

Publication number Publication date
TW201741294A (zh) 2017-12-01
RU2018132726A3 (ru) 2020-04-09
CA3012976A1 (en) 2017-08-24
SG11201806354SA (en) 2018-08-30
IL260776B (en) 2020-06-30
EP3418276A4 (en) 2019-07-31
MX2018009302A (es) 2019-03-28
BR112018015760A2 (pt) 2019-01-02
RU2730498C2 (ru) 2020-08-24
JP6311845B2 (ja) 2018-04-18
WO2017141927A1 (ja) 2017-08-24
HK1256022A1 (zh) 2019-09-13
US20210040062A1 (en) 2021-02-11
JPWO2017141927A1 (ja) 2018-03-01
AU2017220454A1 (en) 2018-08-09
ZA201805210B (en) 2019-10-30
CN108602796A (zh) 2018-09-28
PH12018501627A1 (en) 2019-06-03
EP3418276A1 (en) 2018-12-26
KR20180109871A (ko) 2018-10-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018132726A (ru) Азол-замещенное соединение пиридина
AR114064A2 (es) Compuestos insecticidas basados en derivados de isoxazolina
RU2012105914A (ru) Эффективные низкомолекулярные ингибиторы аутофагии и способ их применения
EA201490550A1 (ru) Способ синтеза и промежуточные соединения
RS50537B (sr) Derivati benzimidazola i njihovo korišćenje kao antagonista receptora a ii
EA201100763A1 (ru) Методы получения хинолиновых производных
NO20070122L (no) Quinazolinonderivater anvendelige som vanilloidantagonister
EP1468990A4 (en) PIPERAZINE DERIVATIVE
RU2015149009A (ru) 19-нор нейроактивные стероиды и способы их применения
CR9234A (es) Derivados de 2,4(4,6) pirimidina
RS50672B (sr) Postupak za pripremanje n-fenilpirazol-1-karboksamida
CY1112011T1 (el) Παραγωγα αζαδικυκλο (3.1.0) εξανιου χρησιμα ως ρυθμιστες υποδοχεων d3 ντοπαμινης
EA200601620A1 (ru) 5,6-диалкил-7-аминотриазолопиримидины, способ их получения и их применение для борьбы с патогенными растениями, а также содержащие их средства
PE20060932A1 (es) Derivados de sulfonamidas como moduladores de receptores de glucocorticoides (gr)
RS54248B1 (en) NEW UNITS AS LISTS OF HISTAMINE H3 RECEPTORS
RS51674B (en) PIPERIDIN-4-IL-PIRIDAZIN-3-ILAMINE DERIVATIVES AS A FAST DISSOCATING DOPAMIN 2 RECEIVER ANTAGONISTS
AR089051A1 (es) Compuestos de 2-(fenilo sustituido)-ciclopentan-1,3-diona y derivados de los mismos
AR099495A1 (es) Derivados de amida, antagonistas de orexina
RU2011142978A (ru) Противовирусные соединения и их применения
CA2700524C (en) Alkylthio pyrimidines as crth2 antagonists
EA201390476A1 (ru) Новые пиперазиновые аналоги с замещенными гетероарильными группами в качестве противовирусных средств широкого применения против гриппа
RU2012116003A (ru) Макроциклические ингибиторы jak
EA200970793A1 (ru) Модуляторы рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом
RU2019115059A (ru) Модуляторы ror-гамма
RS52518B (en) 4-ALCOXYPYRIDASINE DERIVATIVES AS A FAST DISSOCATING DOPAMINE 2 RECEPTOR ANTAGONISTS