RU2010154173A - Режим введения нитрокатехолов - Google Patents
Режим введения нитрокатехолов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010154173A RU2010154173A RU2010154173/15A RU2010154173A RU2010154173A RU 2010154173 A RU2010154173 A RU 2010154173A RU 2010154173/15 A RU2010154173/15 A RU 2010154173/15A RU 2010154173 A RU2010154173 A RU 2010154173A RU 2010154173 A RU2010154173 A RU 2010154173A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- term
- formula
- days
- once
- compound
- Prior art date
Links
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 20
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 20
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 15
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 15
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 14
- -1 halo trifluoromethyl Chemical group 0.000 claims abstract 13
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 13
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 13
- 125000003435 aroyl group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 10
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 10
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 229910052757 nitrogen Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 10
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 10
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims abstract 10
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N Dioxygen Chemical group O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims abstract 5
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 5
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims abstract 5
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 5
- 125000006310 cycloalkyl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims abstract 5
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000002346 iodo group Chemical group I* 0.000 claims abstract 5
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims abstract 5
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims abstract 5
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims abstract 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 5
- 230000004962 physiological condition Effects 0.000 claims abstract 5
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 5
- ILVXOBCQQYKLDS-UHFFFAOYSA-N pyridine N-oxide Chemical group [O-][N+]1=CC=CC=C1 ILVXOBCQQYKLDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004001 thioalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000005000 thioaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 16
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 11
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 9
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 9
- 210000001428 peripheral nervous system Anatomy 0.000 claims 9
- WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N L-DOPA Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N 0.000 claims 6
- WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N L-Dopa Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 208000019430 Motor disease Diseases 0.000 claims 6
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 claims 6
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 4
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 4
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 3
- BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N benserazide Chemical compound OCC(N)C(=O)NNCC1=CC=C(O)C(O)=C1O BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960000911 benserazide Drugs 0.000 claims 3
- 229960004205 carbidopa Drugs 0.000 claims 3
- TZFNLOMSOLWIDK-JTQLQIEISA-N carbidopa (anhydrous) Chemical compound NN[C@@](C(O)=O)(C)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 TZFNLOMSOLWIDK-JTQLQIEISA-N 0.000 claims 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N furosemide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=C1NCC1=CC=CO1 ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4245—Oxadiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
- A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
1. Применение соединения формулы I ! ! где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, группы, которые гидролизуются при физиологических условиях, или возможно замещенные алканоилы или ароилы; X обозначает метиленовую группу; Y представляет собой O, S или NH; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; m представляет собой 0 или 1; R3 обозначает группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью: ! ! где R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, алкил, тиоалкил, алкокси, арилокси, тиоарил, алканоил, ароил, арил, амино, алкиламино, диалкиламино, циклоалкиламино, гетероциклоалкиламино, алкилсульфонил, арилсульфонил, галоген, галоалкил, трифторметил, циано, нитро или гетероарил; или два или более взятых вместе R4, R5, R6 и R7 обозначают алифатические или гетероалифатические кольца или ароматические или гетероароматические кольца; термин «алкил», включая его вариант «алк-» в терминах, таких как «алкокси» и «алканоил», означает углеродные остатки, неразветвленные или разветвленные, содержащие от одного до шести атомов углерода; термин «арил» означает фенильную или нафтильную группу; термин «гетероциклоалкил» представляет собой четырех-восьмичленное циклическое кольцо, возможно содержащее по меньшей мере один атом кислорода, серы или азота; термин «гетероарил» представляет собой пяти или шестичленное кольцо, содержащее по меньшей мере один атом серы, кислорода или азота; термин «галоген» представляет собой фтор, хлор, бром или йод; и если R4, R5, R6 и R7 представляют собой алкил или арил, то они возможно замещены одной или более чем одной гидрок�
Claims (50)
1. Применение соединения формулы I
где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, группы, которые гидролизуются при физиологических условиях, или возможно замещенные алканоилы или ароилы; X обозначает метиленовую группу; Y представляет собой O, S или NH; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; m представляет собой 0 или 1; R3 обозначает группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью:
где R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, алкил, тиоалкил, алкокси, арилокси, тиоарил, алканоил, ароил, арил, амино, алкиламино, диалкиламино, циклоалкиламино, гетероциклоалкиламино, алкилсульфонил, арилсульфонил, галоген, галоалкил, трифторметил, циано, нитро или гетероарил; или два или более взятых вместе R4, R5, R6 и R7 обозначают алифатические или гетероалифатические кольца или ароматические или гетероароматические кольца; термин «алкил», включая его вариант «алк-» в терминах, таких как «алкокси» и «алканоил», означает углеродные остатки, неразветвленные или разветвленные, содержащие от одного до шести атомов углерода; термин «арил» означает фенильную или нафтильную группу; термин «гетероциклоалкил» представляет собой четырех-восьмичленное циклическое кольцо, возможно содержащее по меньшей мере один атом кислорода, серы или азота; термин «гетероарил» представляет собой пяти или шестичленное кольцо, содержащее по меньшей мере один атом серы, кислорода или азота; термин «галоген» представляет собой фтор, хлор, бром или йод; и если R4, R5, R6 и R7 представляют собой алкил или арил, то они возможно замещены одной или более чем одной гидрокси, алкокси группой или галогеном; или его фармацевтически приемлемой соли или эфира для получения лекарства для предотвращения или лечения расстройств, связанных с центральной и периферической нервной системой, где указанное лекарство вводят согласно режиму дозирования, имеющему периодичность дозирования в диапазоне от приблизительно одного раза в три дня до приблизительно одного раза в неделю.
2. Применение соединения формулы I
где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, группы, которые гидролизуются при физиологических условиях, или возможно замещенные алканоилы или ароилы; X обозначает метиленовую группу; Y представляет собой O, S или NH; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; m представляет собой 0 или 1; R3 обозначает группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью:
где R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, алкил, тиоалкил, алкокси, арилокси, тиоарил, алканоил, ароил, арил, амино, алкиламино, диалкиламино, циклоалкиламино, гетероциклоалкиламино, алкилсульфонил, арилсульфонил, галоген, галоалкил, трифторметил, циано, нитро или гетероарил; или два или более взятых вместе R4, R5, R6 и R7 обозначают алифатические или гетероалифатические кольца или ароматические или гетероароматические кольца; термин «алкил», включая его вариант «алк-» в терминах, таких как «алкокси», «алканоил», означает углеродные остатки, неразветвленные или разветвленные, содержащие от одного до шести атомов углерода; термин «арил» означает фенильную или нафтильную группу; термин «гетероциклоалкил» представляет собой четырех-восьмичленное циклическое кольцо, возможно содержащее по меньшей мере один атом кислорода, серы или азота; термин «гетероарил» представляет собой пяти или шестичленное кольцо, содержащее по меньшей мере один атом серы, кислорода или азота; термин «галоген» представляет собой фтор, хлор, бром или йод; и если R4, R5, R6 и R7 представляют собой алкил или арил, то они возможно замещены одной или более чем одной гидрокси, алкокси группой или галогеном; или его фармацевтически приемлемой соли или эфира для предотвращения или лечения расстройств, связанных с центральной и периферической нервной системой, где указанное соединение вводят согласно режиму дозирования, имеющему периодичность дозирования в диапазоне от приблизительно одного раза в три дня до приблизительно одного раза в неделю.
3. Применение по п.1 или 2, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
4. Применение по п.1 или 2, где режим дозирования составляет один раз в три дня.
5. Применение по п.4, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
6. Применение по п.1 или 2, где режим дозирования составляет один раз в четыре дня.
7. Применение по п.6, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
8. Применение по п.1 или 2, где режим дозирования составляет один раз в пять дней.
9. Применение по п.8, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
10. Применение по п.1 или 2, где режим дозирования составляет один раз в шесть дней.
11. Применение по п.10, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
12. Применение по п.1 или 2, где режим дозирования составляет один раз в семь дней.
13. Применение по п.12, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
14. Применение по п.1 или 2, где расстройство, связанное с центральной и периферической нервной системой, подвергают лечению с терапией L-ДОПА/ИДАА.
15. Применение по п.14, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
16. Применение по п.1 или 2, где расстройство, связанное с центральной и периферической нервной системой, представляет собой двигательное расстройство.
17. Применение по п.16, где двигательное расстройство представляет собой болезнь Паркинсона.
18. Применение по п.17, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
19. Применение по п.1 или 2, где соединение формулы I вводят последовательно или одновременно с L-ДОПА.
20. Применение по п.19, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
21. Применение по п.1 или 2, где соединение формулы I вводят последовательно или одновременно с ИДАА.
22. Применение по п.21, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
23. Применение по п.21, где ИДАА представляет собой карбидопу или бенсеразид.
24. Упаковка, включающая фармацевтическую композицию, содержащую соединение формулы I
где Ri и R2 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, группы, которые гидролизуются при физиологических условиях, или возможно замещенные алканоилы или ароилы; X обозначает метиленовую группу; Y представляет собой O, S или NH; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; m представляет собой 0 или 1; R3 обозначает группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью:
где R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, алкил, тиоалкил, алкокси, арилокси, тиоарил, алканоил, ароил, арил, амино, алкиламино, диалкиламино, циклоалкиламино, гетероциклоалкиламино, алкилсульфонил, арилсульфонил, галоген, галоалкил, трифторметил, циано, нитро или гетероарил; или два или более взятых вместе R4, R5, R6 и R7 обозначают алифатические или гетероалифатические кольца или ароматические или гетероароматические кольца; термин «алкил», включая его вариант «алк-» в терминах, таких как «алкокси», «алканоил», означает углеродные остатки, неразветвленные или разветвленные, содержащие от одного до шести атомов углерода; термин «арил» означает фенильную или нафтильную группу; термин «гетероциклоалкил» представляет собой четырех-восьмичленное циклическое кольцо, возможно содержащее по меньшей мере один атом кислорода, серы или азота; термин «гетероарил» представляет собой пяти или шестичленное кольцо, содержащее по меньшей мере один атом серы, кислорода или азота; термин «галоген» представляет собой фтор, хлор, бром или йод; и если R4, R5, R6 и R7 представляют собой алкил или арил, то они возможно замещены одной или более чем одной гидрокси, алкокси группой или галогеном; или его фармацевтически приемлемую соль или эфир в сочетании с инструкциями для лечения расстройства, связанного с центральной и периферической нервной системой, по введению указанной композиции согласно режиму дозирования, имеющему периодичность дозирования в диапазоне от приблизительно одного раза в три дня до приблизительно одного раза в семь дней.
25. Упаковка по п.24, где режим дозирования составляет один раз в три дня.
26. Упаковка по п.24, где режим дозирования составляет один раз в четыре дня.
27. Упаковка по п.24, где режим дозирования составляет один раз в пять дней.
28. Упаковка по п.24, где режим дозирования составляет один раз в шесть дней.
29. Упаковка по п.24, где режим дозирования составляет один раз в семь дней.
30. Упаковка по любому из пп.24-29, где расстройство, связанное с центральной и периферической нервной системой, представляет собой расстройство, связанное с центральной и периферической нервной системой, подвергаемое лечению с терапией L-ДОПА/ИДАА.
31. Упаковка по любому из пп.24-29, где расстройство, связанное с центральной и периферической нервной системой, представляет собой двигательное расстройство.
32. Упаковка по п.31, где двигательное расстройство представляет собой болезнь Паркинсона.
33. Упаковка по любому из пп.24-29 или 32, где упаковка дополнительно содержит L-ДОПА с подходящими инструкциями по его введению.
34. Упаковка по любому из пп.24-29 или 32, где упаковка дополнительно содержит ИДАА с подходящими инструкциями по его введению.
35. Упаковка по п.34, где ИДАА представляет собой карбидопу или бенсеразид.
36. Упаковка по любому из пп.24-29, 32 и 35, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
37. Способ лечения по меньшей мере одного патологического состояния у пациента, нуждающегося в этом, согласно которому вводят пациенту от приблизительно одного раза в три дня до приблизительно одного раза в семь дней фармакологически эффективную дозу соединения формулы I
где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, группы, которые гидролизуются при физиологических условиях, или возможно замещенные алканоилы или ароилы; X обозначает метиленовую группу; Y представляет собой O, S или NH; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; m представляет собой 0 или 1; R3 обозначает группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью:
где R4, R5, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, алкил, тиоалкил, алкокси, арилокси, тиоарил, алканоил, ароил, арил, амино, алкиламино, диалкиламино, циклоалкиламино, гетероциклоалкиламино, алкилсульфонил, арилсульфонил, галоген, галоалкил, трифторметил, циано, нитро или гетероарил; или два или более взятых вместе R4, R5, R6 и R7 обозначают алифатические или гетероалифатические кольца или ароматические или гетероароматические кольца; термин «алкил», включая его вариант «алк-» в терминах, таких как «алкокси», «алканоил», означает углеродные остатки, неразветвленные или разветвленные, содержащие от одного до шести атомов углерода; термин «арил» означает фенильную или нафтильную группу; термин «гетероциклоалкил» представляет собой четырех - восьмичленное циклическое кольцо, возможно содержащее по меньшей мере один атом кислорода, серы или азота; термин «гетероарил» представляет собой пяти или шестичленное кольцо, содержащее по меньшей мере один атом серы, кислорода или азота; термин «галоген» представляет собой фтор, хлор, бром или йод; и если R4, R5, R6 и R7 представляют собой алкил или арил, то они возможно замещены одной или более чем одной гидрокси, алкокси группой или галогеном; или его фармацевтически приемлемой соли или эфира.
38. Способ по п.37, где введение осуществляют один раз в три дня.
39. Способ по п.37, где введение осуществляют один раз в четыре дня.
40. Способ по п.37, где введение осуществляют один раз в пять дней.
41. Способ по п.37, где введение осуществляют один раз в шесть дней.
42. Способ по п.37, где введение осуществляют один раз в семь дней.
43. Способ по любому из пп.37-42, где патологическое состояние представляет собой расстройство, связанное с центральной и периферической нервной системой.
44. Способ по любому из пп.37-42, где состояние или заболевание подвергают лечению с терапией L-ДОПА/ИДАА.
45. Способ по п.44, где состояние или заболевание представляет собой двигательное расстройство.
46. Способ по п.45, где двигательное расстройство представляет собой болезнь Паркинсона.
47. Способ по любому из пп.37-42, 45, 46, где соединение формулы I представляет собой 5-[3-(2,5-дихлор-4,6-диметил-1-окси-пиридин-3-ил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-нитробензол-1,2-диол.
48. Способ по любому из пп.37-42, 45, 46, где способ дополнительно включает последовательное или сопутствующее введение L-ДОПА.
49. Способ по любому из пп.37-42, 45, 46, где способ дополнительно включает последовательное или сопутствующее введение ИДАА.
50. Способ по п.49, где ИДАА представляет собой карбидопу или бенсеразид.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US13724808P | 2008-07-29 | 2008-07-29 | |
| US61/137,248 | 2008-07-29 | ||
| PCT/PT2009/000044 WO2010014025A1 (en) | 2008-07-29 | 2009-07-29 | Administration regime for nitrocatechols |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010154173A true RU2010154173A (ru) | 2012-09-10 |
| RU2557532C2 RU2557532C2 (ru) | 2015-07-20 |
Family
ID=41130570
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010154173/15A RU2557532C2 (ru) | 2008-07-29 | 2009-07-29 | Режим введения нитрокатехолов |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20110301204A1 (ru) |
| EP (1) | EP2307020B1 (ru) |
| JP (2) | JP6165412B2 (ru) |
| KR (3) | KR20180095135A (ru) |
| CN (1) | CN102355900A (ru) |
| AR (1) | AR072846A1 (ru) |
| AU (1) | AU2009277196B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0913913A2 (ru) |
| CA (1) | CA2729288C (ru) |
| DK (1) | DK2307020T3 (ru) |
| ES (1) | ES2723729T3 (ru) |
| IL (1) | IL210393A0 (ru) |
| MX (2) | MX360330B (ru) |
| PT (1) | PT2307020T (ru) |
| RU (1) | RU2557532C2 (ru) |
| TR (1) | TR201906117T4 (ru) |
| WO (1) | WO2010014025A1 (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PT1907382E (pt) | 2005-07-26 | 2015-09-25 | Bial Portela & Ca Sa | Derivados de nitrocatecol como inibidores de comt |
| EP1845097A1 (en) | 2006-04-10 | 2007-10-17 | Portela & Ca., S.A. | Oxadiazole derivatives as COMT inhibitors |
| JP5517629B2 (ja) | 2007-01-31 | 2014-06-11 | ノヴィファーマ，エス．アー． | Ｃｏｍｔ阻害剤用の投薬計画 |
| MX2010009610A (es) | 2008-03-17 | 2010-09-30 | Bial Portela & Ca Sa | Formas de cristal de 5-[3-(2,5-dicloro-4,6-dimetil-1-oxi-piridin-3 -il)-[1,2,4]oxadiazol-5-il]-3-nitrobenceno-1,2-diol. |
| KR20120027197A (ko) | 2009-04-01 | 2012-03-21 | 바이알 - 포르텔라 앤드 씨에이 에스에이 | 니트로카테콜 유도체를 포함하는 제약 제제 및 그의 제조 방법 |
| WO2011069075A2 (en) * | 2009-12-04 | 2011-06-09 | Grant Jon E | Treating impulse control disorders with catechol-o- methyl-transferase inhibitors |
| US20140045900A1 (en) * | 2011-02-11 | 2014-02-13 | Bial-Portela & Ca, S.A. | Administration regime for nitrocatechols |
| CA3088684C (en) | 2011-12-13 | 2021-10-26 | Bial - Portela & C.A., S.A. | Compound 5-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxy-pyridin-3-yl)-[1,2,4]oxadiazol-5-yl]-3-nitrobenzene-1,2-diol in microparticulate form and its use in the treatment of parkinson's disease |
| JP2018500300A (ja) | 2014-11-28 | 2018-01-11 | ノヴィファーマ，エス．アー． | パーキンソン病を遅延させるための医薬 |
| EP3860603A1 (en) | 2018-10-05 | 2021-08-11 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Methods for the administration of comt inhibitors |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE10338174A1 (de) * | 2003-08-20 | 2005-03-24 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transdermale Arzneimittelzubereitungen mit Wirkstoffkombinationen zur Behandlung der Parkinson-Krankheit |
| JP2008519811A (ja) * | 2004-11-10 | 2008-06-12 | オリオン コーポレーション | 下肢静止不能症候群の治療 |
| BRPI0611423A2 (pt) * | 2005-05-18 | 2010-09-08 | Addex Pharmaceuticals Sa | derivados de oxadiazol substituìdos como moduladores alostéricos positivos de receptores de glutamato metabotrópicos e seus usos |
| PT1907382E (pt) * | 2005-07-26 | 2015-09-25 | Bial Portela & Ca Sa | Derivados de nitrocatecol como inibidores de comt |
| EP1845097A1 (en) * | 2006-04-10 | 2007-10-17 | Portela & Ca., S.A. | Oxadiazole derivatives as COMT inhibitors |
| JP5517629B2 (ja) * | 2007-01-31 | 2014-06-11 | ノヴィファーマ，エス．アー． | Ｃｏｍｔ阻害剤用の投薬計画 |
| MX2010009610A (es) * | 2008-03-17 | 2010-09-30 | Bial Portela & Ca Sa | Formas de cristal de 5-[3-(2,5-dicloro-4,6-dimetil-1-oxi-piridin-3 -il)-[1,2,4]oxadiazol-5-il]-3-nitrobenceno-1,2-diol. |
-
2009
- 2009-07-29 DK DK09788437.3T patent/DK2307020T3/da active
- 2009-07-29 JP JP2011521064A patent/JP6165412B2/ja active Active
- 2009-07-29 WO PCT/PT2009/000044 patent/WO2010014025A1/en active Application Filing
- 2009-07-29 PT PT09788437T patent/PT2307020T/pt unknown
- 2009-07-29 KR KR1020187023723A patent/KR20180095135A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-07-29 MX MX2015018058A patent/MX360330B/es unknown
- 2009-07-29 KR KR1020107029508A patent/KR20110044949A/ko active Search and Examination
- 2009-07-29 ES ES09788437T patent/ES2723729T3/es active Active
- 2009-07-29 EP EP09788437.3A patent/EP2307020B1/en active Active
- 2009-07-29 KR KR1020197018533A patent/KR20190079705A/ko not_active IP Right Cessation
- 2009-07-29 AR ARP090102886A patent/AR072846A1/es unknown
- 2009-07-29 MX MX2011001046A patent/MX2011001046A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-07-29 CN CN2009801261379A patent/CN102355900A/zh active Pending
- 2009-07-29 BR BRPI0913913A patent/BRPI0913913A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2009-07-29 TR TR2019/06117T patent/TR201906117T4/tr unknown
- 2009-07-29 AU AU2009277196A patent/AU2009277196B2/en not_active Ceased
- 2009-07-29 RU RU2010154173/15A patent/RU2557532C2/ru active
- 2009-07-29 US US13/002,287 patent/US20110301204A1/en not_active Abandoned
- 2009-07-29 CA CA2729288A patent/CA2729288C/en active Active
-
2010
- 2010-12-30 IL IL210393A patent/IL210393A0/en unknown
-
2015
- 2015-02-26 JP JP2015036568A patent/JP6518080B2/ja active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX360330B (es) | 2018-10-30 |
| TR201906117T4 (tr) | 2019-05-21 |
| ES2723729T3 (es) | 2019-08-30 |
| PT2307020T (pt) | 2019-05-28 |
| KR20110044949A (ko) | 2011-05-03 |
| KR20180095135A (ko) | 2018-08-24 |
| RU2557532C2 (ru) | 2015-07-20 |
| CA2729288A1 (en) | 2010-02-04 |
| AU2009277196A1 (en) | 2010-02-04 |
| BRPI0913913A2 (pt) | 2015-10-13 |
| KR20190079705A (ko) | 2019-07-05 |
| DK2307020T3 (da) | 2019-05-13 |
| CN102355900A (zh) | 2012-02-15 |
| EP2307020B1 (en) | 2019-02-20 |
| JP6165412B2 (ja) | 2017-07-19 |
| AU2009277196B2 (en) | 2015-06-18 |
| AR072846A1 (es) | 2010-09-22 |
| MX2011001046A (es) | 2011-03-29 |
| JP2011529489A (ja) | 2011-12-08 |
| US20110301204A1 (en) | 2011-12-08 |
| JP2015129163A (ja) | 2015-07-16 |
| IL210393A0 (en) | 2011-03-31 |
| JP6518080B2 (ja) | 2019-05-22 |
| EP2307020A1 (en) | 2011-04-13 |
| WO2010014025A1 (en) | 2010-02-04 |
| CA2729288C (en) | 2017-01-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010154173A (ru) | Режим введения нитрокатехолов | |
| RU2009132188A (ru) | Режим дозирования ингибиторов комт | |
| RU2013139414A (ru) | Режим введения для нитрокатехолов | |
| JP2011500506A5 (ru) | ||
| ES2622881T3 (es) | Compuestos de N-heteroarilo | |
| CY1111159T1 (el) | Πυκνα διαλυματα μεθοτρεξατης | |
| RU2010107284A (ru) | Производные нафтиридина в качестве модуляторов калиевых каналов | |
| JP2007529421A5 (ru) | ||
| MX2008010187A (es) | Tratamiento de distrofia muscular de duchenne. | |
| NO333230B1 (no) | Taxol-forsterkende forbindelser, farmasoytiske preparater omfattende slike samt slike forbindelser i kombinasjon med paclitaxel eller en paclitaxelanalog for behandling av kreft | |
| JP2012530779A5 (ru) | ||
| ATE386529T1 (de) | Pharmazeutische verwendungen von 2-substituierten 4-heteroarylpyrimidinen | |
| JP2014505096A5 (ru) | ||
| CA2909160A1 (en) | Formulations of oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes | |
| EA201001344A1 (ru) | Азотсодержащие бициклические соединения, активные при состояниях хронической боли | |
| FI3681857T3 (fi) | Fluorifenyyli-beeta-hydroksietyyliamiineja ja niiden käyttö hyperglykaemian hoidossa | |
| CA2415577A1 (en) | Use of cox-2 inhibitors for preventing immunodeficiency | |
| RU2008112181A (ru) | Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3 | |
| KR20160005356A (ko) | 방사선완화 약제학적 제형 | |
| RU2015115398A (ru) | N-ацетил-L-цистеин для применения в экстракорпоральном оплодотворении | |
| JP2006524227A5 (ru) | ||
| JP2014530835A5 (ru) | ||
| KR20200085278A (ko) | 공유 에피토프-칼레티쿨린 상호 작용의 소분자 억제제 및 사용 방법 | |
| JP5786714B2 (ja) | 神経障害性疼痛の治療剤又は予防剤 | |
| RU2001124813A (ru) | Производные аминометилпирролидина, имеющие ароматические заместители |