RU2004128943A - Средства, имитирующие нуклеотиды, и их пролекарственные формы - Google Patents

Claims (58)

1. Соединение формулы (I), которое может представлять собой D- или L-нуклеотид

где A означает O, S, CY₂, NH или NR;

R^4’ означает -L-R⁵;

L выбирают из группы, состоящей из O, S, NH, NR, CY₂O, CY₂S, CY₂NH, CY₂, CY₂CY₂, CY₂OCY₂, CY₂SCY₂ и CY₂NHCY₂, где Y выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, алкила, алкенила и алкинила, где алкил, алкенил и алкинил каждый может необязательно содержать один или более гетероатомов;

R⁵ означает ди- или трифосфатный фрагмент формулы (II)

X², X³ и X⁴ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, Se, NH и NR;

X⁵ и X⁶ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, Se, O₂, CY₂CO, CHOH, C(OH)₂, CH₂O, CH₂CH₂, CH₂CHNH₂, CH₂CH₂CHNH₂, CY₂OCY₂, CY₂, CRY, CY₂CY₂, CHR, CC, HC=CH, NH, NR, NOH, NOR, NNH₂ и NNHR;

X⁷, X⁸, X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из H, F, OH, SH, NH₂, NHOH, NHOR, NHNH₂, NHNHR, CN, N₃, ^-BH₃M⁺, R, OR, SR, SeH, SeR, NHR, NR₂ и R^*, где R^* означает заместитель пролекарства, где по меньшей мере один из X⁷, X⁸, X⁹ и X¹⁰ является R^*;

R^* может быть конъюгирован с одним или более X⁷-X¹⁰ положениями;

R выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, ацила и аралкила, каждый из которых может необязательно содержать один или более гетероатомов;

М⁺ означает катион;

n равно 0 или 1;

R¹, R², R^2’, R³, R^3’ и R⁴ выбирают независимо из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, OH, SH, NH₂, NHOH, N₃, NO₂, CHO, COOH, CN, CONH₂, COOR, R, OR, SR, SSR, NHR и NR₂; альтернативно R² и R^2’ вместе и R³ и R^3’ вместе независимо означают =О, =S или =J-Q, где J означает N, CH, CF, CCl или CBr, Q означает H, F, Cl, Br, N₃ или R;

D означает нуклеозидное основание формулы (III) или (IV)

Z¹, Z² и Z³ означают независимо N, CH или C-G³ и

G¹, G² и G³ выбирают независимо из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, I, OH, SH, NH₂, NHOH, NHNH₂, N₃, NO, NO₂, CHO, COOH, CN, CONH₂, CONHR, C(S)NH₂, C(S)NHR, COOR, R, OR, SR, NHR и NR₂, когда два из G³ присутствуют на молекуле, они могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга.

2. Соединение по п.1 формулы (V)

где L выбирают из группы, состоящей из O, S, NH, CY₂, CY₂CY₂ и CH₂CY₂, где Y означает H, F, Cl или Br;

X², X³ и X⁴ означают O, S, Se;

X⁵ и X⁶ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, NH, NR, CY₂, и

X⁷, X⁸, X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из H, F, OH, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, R^*, OR, SR и NHR.

3. Соединение по п.1 формулы (VI)

где X⁰ означает O, S или NH;

X², X³ и X⁴ означают O или S;

где X⁵ и X⁶ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, NH, NR и CY₂;

X⁷, X⁸, X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из H, F, OH, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, R^*, OR, SR и NHR.

4. Соединение по п.1 формулы (VII)

где X² означают O или S;

X⁶ означает NH или CY₂;

Х⁷ выбирают из группы, состоящей из H, F, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, R^*, OR, SR и NHR;

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, R^*, OR, SR и NHR.

5. Соединение по п.4, в котором X² означает O и X⁷ означает SH, NH₂, -BH₃M⁺, алкил, арил, алкиламино или ариламино.

6. Соединение по п.4, в котором X² означает O и X⁷ выбирают из группы, состоящей из SH, NH₂, -BH₃M⁺, R и NHR.

7. Соединение по п.1 формулы (VIII)

в которой X⁹ и X¹⁰ выбирают из группы, состоящей из ОН, SH, алкила, алкокси, арила и арилокси.

8. Соединение по п.1 формулы (VIII)

в которой X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

9. Соединение по п.1 формулы (VIII)

в которой X⁹ и X¹⁰ выбирают из группы, состоящей из OH, алкокси, ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси; и X⁶ выбирают из группы, состоящей из NH, CHF, CCl₂ и CF₂.

10. Соединение по п.8, в котором по меньшей мере один из X⁹ и X¹⁰ означает 1,2-О-диалкилглицерилокси.

11. Соединение по п.1 формулы (IX)

в которой X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

12. Соединение по п.1 формулы (IX)

в которой X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

13. Соединение по п.1 формулы (Х)

где R² означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

R^2’ означает H, F, OH или OMe, алкил, метоксиэтокси или NH₂;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или Me;

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

14. Соединение по п.1 формулы (Х)

где R^2’ означает H, F, OH или OMe, алкил, метоксиэтокси или NH₂;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или Me;

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

15. Соединение по п.1 формулы (XI)

где R^2’ означает H, F, OH или OMe;

R³ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или Me и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

16. Соединение по п.1 формулы (XI)

где R^2’ означает H, F, OH или OMe;

R³ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или Me и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

17. Соединение по п.1 формулы (XII)

где R^2’ означает H, F, OH или OMe;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

R⁴ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или Me и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

18. Соединение по п.1 формулы (XII)

где R^2’ означает H, F, OH или OMe;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

R⁴ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или Me и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

19. Соединение по п.1формулы (XIII)

где R² означает метил, этил, винил, этинил, гидроксиметил или галогеналкил;

R^2’ означает H, F, OH, OCH₃ или метоксиэтокси;

R^3’ означает H, F, OH, N₃, NH₂ или CH₂OH;

G¹ означает OH, NH_2, Cl, OMe, NH-циклопропил, SH или S-алкил;

G² означает H, NH₂, NHR, F, Cl, Br или I;

Z¹ означает N или CH и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

20. Соединение по п.1 формулы (XIII)

где R² означает метил, этил, винил, этинил, гидроксиметил или галогеналкил;

R^2’ означает H, F, OH, OCH₃ или метоксиэтокси;

R^3’ означает H, F, OH, N₃, NH₂ или CH₂OH;

G¹ означает OH, NH_2, Cl, OMe, NH-циклопропил, SH или S-алкил;

G² означает H, NH₂, NHR, F, Cl, Br или I;

Z¹ означает N или CH и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

21. Соединение по п.1 формулы (XIV)

где R^2’ означает H, F, OH или OCH₃;

R³ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или NH₂;

Z¹ означает N или CH и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

22. Соединение по п.1 формулы (XIV)

где R^2’ означает H, F, OH или OCH₃;

R³ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или NH₂;

Z¹ означает N или CH и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

23. Соединение по п.1 формулы (XV)

где R^2’ означает H, F, OH или OCH₃;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

R⁴ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или NH₂;

Z¹ означает N или CH и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

24. Соединение по п.1 формулы (XV)

где R^2’ означает H, F, OH или OCH₃;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

R⁴ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или NH₂;

Z¹ означает N или CH и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

25. Соединение формулы (XVI)

где X⁰, X⁵ и X⁶ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, NH и CY₂;

Y выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, алкила, алкенила и алкинила, где указанные алкил, алкенил и алкинил могут содержать один или более гетероатомов;

X², X³ и X⁴ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S и Se;

X⁷, X^8, X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из Н, F, OH, SH, NH₂, NHOH, CN, N₃, ^-BH₃M⁺, R, R^*, OR, SR, SeH, SeR, NHR и NR₂;

по меньшей мере один из X⁷, X^8, X⁹ и X¹⁰ является R*;

Nu выбирают из группы, состоящей из природных нуклеозидов, нуклеозидов с модифицированной сахарной частью, нуклеозидов с модифицированным основанием и нуклеозидов с модификациями как сахарного фрагмента, так и основания; Nu соединен с X⁰ через CH₂ сахарного фрагмента Nu; и

R выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, ацила и аралкила, каждый из которых может необязательно содержать один или более гетероатомов;

при условии, что один из X⁷–X¹⁰ выбирают из R*, где R* означает заместитель пролекарства.

26. Соединение по п.25, в котором Nu выбирают из группы, включающей

аденозин,

цитидин,

гуанозин,

уридин,

2’-дезоксиаденозин,

2’-дезоксицитидин,

2’-дезоксигуанозин,

тимидин,

инозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)аденин,

1-(β -D-арабинофуранозил)цитозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)гуанин,

1-(β -D-арабинофуранозил)урацил,

9-(β -D-арабинофуранозил)гипоксантин,

1(β -D-арабинофуранозил)тимин,

3’-азидо-3’-дезокситимидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиуридин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксицитидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиаденозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксигуанозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиинозин,

3’-дезокситимидин,

2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидезоксиинозин,

2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидезоксигуанозин,

9-(2,3-дидезокси-1-β -D-рибофуранозил)-2,6-диаминопурин,

3’-дезокси-2’,3’-дидегидротимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксигуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиинозин,

3-деазааденозин,

3-деазагуанозин,

3-деазаинозин,

7-деазааденозин,

7-деазагуанозин,

7-деазаинозин,

6-азауридин,

6-азатимидин,

6-азацитидин,

5-азацитидин,

9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

6-метилтио-9-(β -D-рибофуранозил)пурин,

2-амино-9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

2-амино-6-метилтио-(β -D-рибофуранозил)пурин,

5-фторцитидин,

5-йодцитидин,

5-бромцитидин,

5-хлорцитидин,

5-фторуридин,

5-йодуридин,

5-бромуридин,

5-хлоруридин,

2’-C-метиладенозин,

2’-C-метилцитидин,

2’-C-метилгуанозин,

2’-C-метилинозин,

2’-C-метилуридин,

2’-C-метилтимидин,

2’-дезокси-2’-фторараденозин,

2’-дезокси-2’-фторцитидин,

2’-дезокси-2’-фторгуанозин,

2’-дезокси-2’-фторуридин,

2’-дезокси-2’-фторинозин,

2’-α -фтортимидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноаденозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноцитидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиногуанозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноуридин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноинозин,

2’-β -фтортимидин,

2’-О-метиладенозин,

2’-О-метилцитидин,

2’-О-метилгуанозин,

2’-О-метилинозин,

2’-О-5-диметилуридин,

2’-C-этинилцитидин,

2’-C-этинилгуанозин,

2’-C-этинилуридин,

2’-C-этинилинозин,

2’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-C-этиниладенозин,

3’-C-этинилцитидин,

3’-C-этинилгуанозин,

3’-C-этинилуридин,

3’-C-этинилинозин,

3’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-дезоксиаденозин,

3’-дезоксицитидин,

3’-дезоксигуанозин,

3’-дезоксиуридин,

3’-дезоксиинозин,

4’-C-этиниладенозин,

4’-C-этинилцитидин,

4’-C-этинилгуанозин,

4’-C-этинилуридин,

4’-C-этинилинозин,

4-C-этинилтимидин,

4’-C-метиладенозин,

4’-C-метилцитидин,

4’-C-метилгуанозин,

4’-C-метилуридин,

4’-C-метилинозин,

4’-C-метилтимидин,

2’-C-метил-7-деазааденозин,

2’-C-метил-7-деазагуанозин,

2’-C-метил-3-деазааденозин,

2’-C-метил-3-деазагуанозин,

2’-О-метил-7-деазааденозин,

2’-О-метил-7-деазагуанозин,

2’-О-метил-3-деазааденозин,

2’-О-метил-3-деазагуанозин,

2’-C-метил-6-азауридин,

2’-C-метил-5-фторуридин,

2’-C-метил-5-фторцитидин,

2’-C-метил-2-хлораденозин,

2’-дезокси-7-деазааденозин,

2’-дезокси-3-деазааденозин,

2’-дезокси-7-деазагуанозин,

2’-дезокси-3-деазагуанозин,

2’-дезокси-6-азауридин,

2’-дезокси-5-фторуридин,

2’-дезокси-5-фторцитидин,

2’-дезокси-5-йодуридин,

2’-дезокси-5-йодцитидин,

2’-дезокси-2-хлораденозин,

2’-дезокси-2-фтораденозин,

3’-дезокси-7-деазааденозин,

3’-дезокси-7-деазагуанозин,

3’-дезокси-3-деазааденозин,

3’-дезокси-3-деазагуанозин,

3’-дезокси-6-азауридин,

3’-дезокси-5-фторуридин,

3’-дезокси-5-йодуридин,

3-дезокси-5-фторцитидин,

3’-дезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-6-азауридин,

2’,3’-дидезокси-5-фторуридин,

2’,3’-дидезокси-5-йодцитидин,

2’,3’-дидезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидезокси-5-фтор-β -L-цитидин,

β -L-тимидин,

2’-дезокси-β -L-цитидин,

2’-дезокси-β -L-аденозин,

2’-дезокси-β -L-гуанозин,

2’-дезокси-β -L-инозин,

β -L-цитидин

β -L-аденозин,

β -L-гуанозин,

β -L-уридин,

β -L-инозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидегидро-3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-5-фторцитидин,

2’-дезокси-2’,2’-дифторцитидин,

9-(β -D-арабинофуранозил)-2-фтораденин,

2’-дезокси-2’(Е)-фторметиленцитидин,

2’-дезокси-2’(Z)-фторметиленцитидин,

(-)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

(+)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

1-β -D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -D-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -L-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -D-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодцитозин,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -L-арабинофуранозил)-5-метилурацил,

1-β -D-арабинофуранозил-Е-5-(2-бромвинил)урацил,

Е-5-(2-бромвинил)-2’-дезоксиуридин,

5-трифторметилтимидин,

1-β -D-арабинофуранозил-5-пропинилурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-1-β -D-арабинофуранозил)-5-этилурацил,

2’,3’-дидезокси-3’-фторгуанозин,

3’-дезокси-3’-фтортимидин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(1β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(1R,3S,4R)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметилциклопент-1-ил)гуанин,

(1S,2R,4R)-9-(1-гидрокси-2-гидроксиметилциклопент-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-2,6-диаминопурин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)цитозин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-5-фторцитозин,

(1R,2S,4S)-9-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-2-метиленциклопент-4-ил]гуанин и

(1S,3R,4S)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метиленциклопент-1-ил]гуанин.

27. Соединение по п.25 формулы (XVII)

где X⁰ и X⁶ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, NH, CH₂, CHCl, CHBr, CHF, CCl₂, CBr₂ или CF₂;

X² означает O или S;

X⁷ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, F, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, SR и NHR; и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, R^*, OR, SR и NHR.

28. Соединение по п.25 формулы (XVII)

где X⁰ и X⁶ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, NH, CH₂, CHCl, CHBr, CHF, CCl₂, CBr₂ или CF₂;

X² означает O или S;

X⁷ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, F, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, SR и NHR; и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

29. Соединение по п.27, в котором Nu выбирают из группы, включающей

аденозин,

цитидин,

гуанозин,

уридин,

2’-дезоксиаденозин,

2’-дезоксицитидин,

2’-дезоксигуанозин,

тимидин,

инозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)аденин,

1-(β -D-арабинофуранозил)цитозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)гуанин,

1-(β -D-арабинофуранозил)урацил,

9-(β -D-арабинофуранозил)гипоксантин,

1(β -D-арабинофуранозил)тимин,

3’-азидо-3’-дезокситимидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиуридин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксицитидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиаденозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксигуанозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиинозин,

3’-дезокситимидин,

2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидезоксиинозин,

2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидезоксигуанозин,

9-(2,3-дидезокси-1-β -D-рибофуранозил)-2,6-диаминопурин,

3’-дезокси-2’,3’-дидегидротимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксигуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиинозин,

3-деазааденозин,

3-деазагуанозин,

3-деазаинозин,

7-деазааденозин,

7-деазагуанозин,

7-деазаинозин,

6-азауридин,

6-азатимидин,

6-азацитидин,

5-азацитидин,

9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

6-метилтио-9-(β -D-рибофуранозил)пурин,

2-амино-9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

2-амино-6-метилтио-(β -D-рибофуранозил)пурин,

5-фторцитидин,

5-йодцитидин,

5-бромцитидин,

5-хлорцитидин,

5-фторуридин,

5-йодуридин,

5-бромуридин,

5-хлоруридин,

2’-C-метиладенозин,

2’-C-метилцитидин,

2’-C-метилгуанозин,

2’-C-метилинозин,

2’-C-метилуридин,

2’-C-метилтимидин,

2’-дезокси-2’-фторараденозин,

2’-дезокси-2’-фторцитидин,

2’-дезокси-2’-фторгуанозин,

2’-дезокси-2’-фторуридин,

2’-дезокси-2’-фторинозин,

2’-α -фтортимидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноаденозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноцитидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиногуанозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноуридин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноинозин,

2’-β -фтортимидин,

2’-О-метиладенозин,

2’-О-метилцитидин,

2’-О-метилгуанозин,

2’-О-метилинозин,

2’-О-5-диметилуридин,

2’-C-этинилцитидин,

2’-C-этинилгуанозин,

2’-C-этинилуридин,

2’-C-этинилинозин,

2’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-C-этиниладенозин,

3’-C-этинилцитидин,

3’-C-этинилгуанозин,

3’-C-этинилуридин,

3’-C-этинилинозин,

3’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-дезоксиаденозин,

3’-дезоксицитидин,

3’-дезоксигуанозин,

3’-дезоксиуридин,

3’-дезоксиинозин,

4’-C-этиниладенозин,

4’-C-этинилцитидин,

4’-C-этинилгуанозин,

4’-C-этинилуридин,

4’-C-этинилинозин,

4-C-этинилтимидин,

4’-C-метиладенозин,

4’-C-метилцитидин,

4’-C-метилгуанозин,

4’-C-метилуридин,

4’-C-метилинозин,

4’-C-метилтимидин,

2’-C-метил-7-деазааденозин,

2’-C-метил-7-деазагуанозин,

2’-C-метил-3-деазааденозин,

2’-C-метил-3-деазагуанозин,

2’-О-метил-7-деазааденозин,

2’-О-метил-7-деазагуанозин,

2’-О-метил-3-деазааденозин,

2’-О-метил-3-деазагуанозин,

2’-C-метил-6-азауридин,

2’-C-метил-5-фторуридин,

2’-C-метил-5-фторцитидин,

2’-C-метил-2-хлораденозин,

2’-дезокси-7-деазааденозин,

2’-дезокси-3-деазааденозин,

2’-дезокси-7-деазагуанозин,

2’-дезокси-3-деазагуанозин,

2’-дезокси-6-азауридин,

2’-дезокси-5-фторуридин,

2’-дезокси-5-фторцитидин,

2’-дезокси-5-йодуридин,

2’-дезокси-5-йодцитидин,

2’-дезокси-2-хлораденозин,

2’-дезокси-2-фтораденозин,

3’-дезокси-7-деазааденозин,

3’-дезокси-7-деазагуанозин,

3’-дезокси-3-деазааденозин,

3’-дезокси-3-деазагуанозин,

3’-дезокси-6-азауридин,

3’-дезокси-5-фторуридин,

3’-дезокси-5-йодуридин,

3-дезокси-5-фторцитидин,

3’-дезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-6-азауридин,

2’,3’-дидезокси-5-фторуридин,

2’,3’-дидезокси-5-йодцитидин,

2’,3’-дидезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидезокси-5-фтор-β -L-цитидин,

β -L-тимидин,

2’-дезокси-β -L-цитидин,

2’-дезокси-β -L-аденозин,

2’-дезокси-β -L-гуанозин,

2’-дезокси-β -L-инозин,

β -L-цитидин

β -L-аденозин,

β -L-гуанозин,

β -L-уридин,

β -L-инозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидегидро-3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-5-фторцитидин,

2’-дезокси-2’,2’-дифторцитидин,

9-(β -D-арабинофуранозил)-2-фтораденин,

2’-дезокси-2’(Е)-фторметиленцитидин,

2’-дезокси-2’(Z)-фторметиленцитидин,

(-)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

(+)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

1-β -D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -D-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -L-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -D-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодцитозин,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -L-арабинофуранозил)-5-метилурацил,

1-β -D-арабинофуранозил-Е-5-(2-бромвинил)урацил,

Е-5-(2-бромвинил)-2’-дезоксиуридин,

5-трифторметилтимидин,

1-β -D-арабинофуранозил-5-пропинилурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-1-β -D-арабинофуранозил)-5-этилурацил,

2’,3’-дидезокси-3’-фторгуанозин,

3’-дезокси-3’-фтортимидин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(1β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(1R,3S,4R)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметилциклопент-1-ил)гуанин,

(1S,2R,4R)-9-(1-гидрокси-2-гидроксиметилциклопент-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-2,6-диаминопурин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)цитозин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-5-фторцитозин,

(1R,2S,4S)-9-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-2-метиленциклопент-4-ил]гуанин и

(1S,3R,4S)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метиленциклопент-1-ил]гуанин.

30. Соединение по п.25 формулы (XVIII)

где X⁶ выбирают из группы, состоящей из NH, CH₂, CHCl, CHBr, CHF, CCl₂, CHBr₂ и CHF₂; и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ОН, SH, алкила, алкокси, арила и арилокси.

31. Соединение по п.25 формулы (XVIII)

где X⁶ выбирают из группы, состоящей из NH, CH₂, CHCl, CHBr, CHF, CCl₂, CHBr₂ и CHF₂; и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

32. Соединение по п.31, где Nu выбран из группы, включающей

аденозин,

цитидин,

гуанозин,

уридин,

2’-дезоксиаденозин,

2’-дезоксицитидин,

2’-дезоксигуанозин,

тимидин,

инозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)аденин,

1-(β -D-арабинофуранозил)цитозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)гуанин,

1-(β -D-арабинофуранозил)урацил,

9-(β -D-арабинофуранозил)гипоксантин,

1(β -D-арабинофуранозил)тимин,

3’-азидо-3’-дезокситимидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиуридин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксицитидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиаденозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксигуанозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиинозин,

3’-дезокситимидин,

2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидезоксиинозин,

2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидезоксигуанозин,

9-(2,3-дидезокси-1-β -D-рибофуранозил)-2,6-диаминопурин,

3’-дезокси-2’,3’-дидегидротимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксигуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиинозин,

3-деазааденозин,

3-деазагуанозин,

3-деазаинозин,

7-деазааденозин,

7-деазагуанозин,

7-деазаинозин,

6-азауридин,

6-азатимидин,

6-азацитидин,

5-азацитидин,

9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

6-метилтио-9-(β -D-рибофуранозил)пурин,

2-амино-9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

2-амино-6-метилтио-(β -D-рибофуранозил)пурин,

5-фторцитидин,

5-йодцитидин,

5-бромцитидин,

5-хлорцитидин,

5-фторуридин,

5-йодуридин,

5-бромуридин,

5-хлоруридин,

2’-C-метиладенозин,

2’-C-метилцитидин,

2’-C-метилгуанозин,

2’-C-метилинозин,

2’-C-метилуридин,

2’-C-метилтимидин,

2’-дезокси-2’-фторараденозин,

2’-дезокси-2’-фторцитидин,

2’-дезокси-2’-фторгуанозин,

2’-дезокси-2’-фторуридин,

2’-дезокси-2’-фторинозин,

2’-α -фтортимидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноаденозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноцитидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиногуанозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноуридин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноинозин,

2’-β -фтортимидин,

2’-О-метиладенозин,

2’-О-метилцитидин,

2’-О-метилгуанозин,

2’-О-метилинозин,

2’-О-5-диметилуридин,

2’-C-этинилцитидин,

2’-C-этинилгуанозин,

2’-C-этинилуридин,

2’-C-этинилинозин,

2’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-C-этиниладенозин,

3’-C-этинилцитидин,

3’-C-этинилгуанозин,

3’-C-этинилуридин,

3’-C-этинилинозин,

3’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-дезоксиаденозин,

3’-дезоксицитидин,

3’-дезоксигуанозин,

3’-дезоксиуридин,

3’-дезоксиинозин,

4’-C-этиниладенозин,

4’-C-этинилцитидин,

4’-C-этинилгуанозин,

4’-C-этинилуридин,

4’-C-этинилинозин,

4-C-этинилтимидин,

4’-C-метиладенозин,

4’-C-метилцитидин,

4’-C-метилгуанозин,

4’-C-метилуридин,

4’-C-метилинозин,

4’-C-метилтимидин,

2’-C-метил-7-деазааденозин,

2’-C-метил-7-деазагуанозин,

2’-C-метил-3-деазааденозин,

2’-C-метил-3-деазагуанозин,

2’-О-метил-7-деазааденозин,

2’-О-метил-7-деазагуанозин,

2’-О-метил-3-деазааденозин,

2’-О-метил-3-деазагуанозин,

2’-C-метил-6-азауридин,

2’-C-метил-5-фторуридин,

2’-C-метил-5-фторцитидин,

2’-C-метил-2-хлораденозин,

2’-дезокси-7-деазааденозин,

2’-дезокси-3-деазааденозин,

2’-дезокси-7-деазагуанозин,

2’-дезокси-3-деазагуанозин,

2’-дезокси-6-азауридин,

2’-дезокси-5-фторуридин,

2’-дезокси-5-фторцитидин,

2’-дезокси-5-йодуридин,

2’-дезокси-5-йодцитидин,

2’-дезокси-2-хлораденозин,

2’-дезокси-2-фтораденозин,

3’-дезокси-7-деазааденозин,

3’-дезокси-7-деазагуанозин,

3’-дезокси-3-деазааденозин,

3’-дезокси-3-деазагуанозин,

3’-дезокси-6-азауридин,

3’-дезокси-5-фторуридин,

3’-дезокси-5-йодуридин,

3-дезокси-5-фторцитидин,

3’-дезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-6-азауридин,

2’,3’-дидезокси-5-фторуридин,

2’,3’-дидезокси-5-йодцитидин,

2’,3’-дидезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидезокси-5-фтор-β -L-цитидин,

β -L-тимидин,

2’-дезокси-β -L-цитидин,

2’-дезокси-β -L-аденозин,

2’-дезокси-β -L-гуанозин,

2’-дезокси-β -L-инозин,

β -L-цитидин

β -L-аденозин,

β -L-гуанозин,

β -L-уридин,

β -L-инозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидегидро-3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-5-фторцитидин,

2’-дезокси-2’,2’-дифторцитидин,

9-(β -D-арабинофуранозил)-2-фтораденин,

2’-дезокси-2’(Е)-фторметиленцитидин,

2’-дезокси-2’(Z)-фторметиленцитидин,

(-)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

(+)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

1-β -D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -D-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -L-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -D-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодцитозин,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -L-арабинофуранозил)-5-метилурацил,

1-β -D-арабинофуранозил-Е-5-(2-бромвинил)урацил,

Е-5-(2-бромвинил)-2’-дезоксиуридин,

5-трифторметилтимидин,

1-β -D-арабинофуранозил-5-пропинилурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-1-β -D-арабинофуранозил)-5-этилурацил,

2’,3’-дидезокси-3’-фторгуанозин,

3’-дезокси-3’-фтортимидин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(1β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(1R,3S,4R)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметилциклопент-1-ил)гуанин,

(1S,2R,4R)-9-(1-гидрокси-2-гидроксиметилциклопент-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-2,6-диаминопурин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)цитозин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-5-фторцитозин,

(1R,2S,4S)-9-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-2-метиленциклопент-4-ил]гуанин и

(1S,3R,4S)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метиленциклопент-1-ил]гуанин.

33. Соединение по п.25 формулы (XIX)

где X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, SH, алкила, алкокси, арила или арилокси.

34. Соединение по п.25 формулы (XIX)

где X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из ацилтиоэтокси, ацилоксиметокси, 1,2-О-диацилглицерилокси, 1,2-О-диалкилглицерилокси и 1-О-алкил-2-О-ацилглицерилокси.

35. Соединение формулы (I), которое может представлять собой D- или L-нуклеотид

где A означает O, S, CY₂, NH или NR;

R^4’ означает -L-R⁵;

L выбирают из группы, состоящей из O, S, NH, NR, CY₂O, CY₂S, CY₂NH, CY₂, CY₂CY₂, CY₂OCY₂, CY₂SCY₂ и CY₂NHCY₂, где Y выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, алкила, алкенила и алкинила, где алкил, алкенил и алкинил каждый может необязательно содержать один или более гетероатомов;

R⁵ означает ди- или трифосфатный фрагмент формулы (II)

N равно 0 или 1;

X², X³, и X⁴ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, Se, NH и NR;

X⁵ и X⁶ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, Se, O₂, CY₂CO, CHOH, C(OH)₂, CH₂O, CH₂CH₂, CH₂CHNH₂, CH₂CH₂CHNH₂, CY₂OCY₂, CY₂, CRY, CY₂CY₂, CHR, CC, HC=CH, NH, NR, NOH, NOR, NNH₂ и NNHR;

X⁷, X⁸, X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из H, F, OH, SH, NH₂, NHOH, NHOR, NHNH₂, NHNHR, CN, N₃, ^-BH₃M⁺, R, OR, SR, SeH, SeR, NHR и NR₂.

n равно 0 или 1;

R¹, R², R^2’, R³, R^3’ и R⁴ выбирают независимо из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, OH, SH, NH₂, NHOH, N₃, NO₂, CHO, COOH, CN, CONH₂, COOR, R, OR, SR, SSR, NHR и NR₂; альтернативно R² и R^2’ вместе и R³ и R^3’ вместе независимо означают =О, =S или =J-Q, где J означает N, CH, CF, CCl или CBr и Q означает H, F, Cl, Br, N₃ или R;

D означает нуклеозидное основание формулы (III) или (IV)

Z¹, Z² и Z³ означают независимо N, CH или C-G³ и

G¹, G² и G³ выбирают независимо из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, I, OH, SH, NH₂, NHOH, NHNH₂, N₃, NO, NO₂, CHO, COOH, CN, CONH₂, CONHR, C(S)NH₂, C(S)NHR, COOR, R, OR, SR, NHR и NR₂; когда два из G³ присутствуют на молекуле, они могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга; и

R выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, ацила и аралкила, каждый из которых может необязательно содержать один или более гетероатомов;

при условии, что:

(1) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если один или более из X⁷-X¹⁰ выбраны из SH, F, SR, R, OR, NH₂, NHR и NR₂, то X²-X⁶ и остатки X⁷-X¹⁰ все не могут являться O или OH;

(2) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и X⁷-X¹⁰ означают OH или OR, то не все X²-X⁴ являются O;

(3) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если один или более из X²-X⁴ выбраны из S, NH, NR, то X⁵-X¹⁰ не все являются O или OH и один из X⁵-X¹⁰ не может означать S, когда остатки X⁵-X¹⁰ являются O или OH;

(4) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если следующие пары X⁶-X⁵ означают CY₂-O, CH₂O-O, CH₂-S, CHMe-O, CHCH₂NCH $\genfrac{}{}{0ex}{}{\text{,}}{\text{2}}$ CO-O, CHOH-O, C(OH)₂-O, NH-O, NH-S, NMe-O, NMe-NMe, Naрил-O, NH-NH, CH₂-CH₂, CF₂-CF₂, OCH₂O-O, O-CH₂, O-CF₂, O-NH, O-NMe, O-S, S-O, OO-O, O-SS, CC-O, C=C-O или O₂-O, то X²-X⁴ и X⁷-X¹⁰ не все является O или OH и X⁷-X¹⁰ не может представлять собой один или более F или SEt, когда X²-X⁴ и остатки X⁷-X¹⁰ являются O или OH;

(5) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если X²=P-X⁷ выбран из O=P(O)₂BH₃, O=P(O)₂NHR, S=P(O)₂BH₃, Se=P(O)₂OH, S=P(O)₂SH, O=P(O)₂NHR и Se=P(O)₂SH, то меньшей мере один из X³-X⁶, X⁸–X¹⁰ не является О или ОН;

(6) когда L означает CH₂O или CH₂S и соединен с P через O или S соответственно, то один или более из X²-X¹⁰ не может являться S;

(7) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и один из X⁷-X¹⁰ означает SH, то X²-X⁴ и остатки X⁷-X¹⁰ не могут все являться O или OH;

(8) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если следующие пары X⁶-X⁵ означают CH₂-O, O-CH₂, NH-O или CH₂-CH₂, то по меньшей мере один из X²-X⁴ не является О или S; или по меньшей мере один из X⁷-X¹⁰ не означает O, S или Me; и

(9) когда L означает CH₂O и соединен с P через CH₂ и если A означает O или CH₂ и X¹⁰ означает алкил, арил, алкокси, арилокси, алкиламино, ариламино или глицерилокси, X⁶ не может быть метиленом и замещенным метиленом.

36. Соединение по п.35 формулы (VI)

где X⁰ означает O, S или NH;

X², X³ и X⁴ означают O или S;

X⁵ и X⁶ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, NH, NR и CY₂;

X⁷, X⁸, X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из H, F, OH, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, OR, SR и NHR.

37. Соединение по п.35 формулы (VII)

где X² означает O или S;

X⁶ означает NH или CY₂;

Х⁷ выбирают из группы, состоящей из H, F, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, SR и NHR; и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, OR, SR и NHR.

38. Соединение по п.37, в котором X² означает O и Х⁷ выбирают из группы, состоящей из SH, NH₂, -BH₃M⁺, алкила, арила, алкиламино и ариламино.

39. Соединение по п.37, в котором X² означает O и Х⁷ выбирают из группы, состоящей из SH, NH₂, -BH₃M⁺, R и NHR.

40. Соединение по п.35 формулы (VIII)

где X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, SH, алкила, алкокси, арила и арилокси.

41. Соединение по п.35 формулы (IX)

где X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

42. Соединение по п.35 формулы (Х)

где R² означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

R^2’ означает H, F, OH или OMe, алкил, метоксиэтокси или NH₂;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или Me;

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

43. Соединение по п.35 формулы (XI)

где R^2’ означает H, F, OH или OMe;

R³ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или Me и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

44. Соединение по п.35 формулы (XII)

где R^2’ означает H, F, OH или OMe;

R⁴ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или Me и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

45. Соединение по п.35 формулы (XIII)

где R² означает метил, этил, винил, этинил, гидроксиметил или галогеналкил;

R^2’ означает H, F, OH, OCH₃ или метоксиэтокси;

R^3’ означает H, F, OH, N₃, NH₂ или CH₂OH;

G¹ означает OH, NH_2, Cl, OMe, NH-циклопропил, SH или S-алкил;

G² означает H, NH₂, NHR, F, Cl, Br или I;

Z¹ означает N или CH и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

46. Соединение по п.35 формулы (XIV)

где R^2’ означает H, F, OH или OCH₃;

R³ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или NH₂;

Z¹ означает N или СН и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

47. Соединение по п.35 формулы (XV)

где R^2’ означает H, F, OH или OCH₃;

R^3’ означает H, F, OH или N₃;

R⁴ означает метил, этил, винил, этинил или гидроксиметил;

G¹ означает OH или NH₂;

G² означает H или NH₂;

Z¹ означает N или СН и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, алкокси и арилокси.

48. Соединение формулы (XVI)

где X⁰, X⁵, и X⁶ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, NH и CY₂;

Х², X³, и X⁴ означает, каждый, независимо O, S и Se;

X⁷, X⁸, X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из H, F, OH, SH, NH₂, NHOH, CN, N₃, ^-BH₃M⁺, R, OR, SR, SeH, SeR, NHR и NR₂;

n равно 0 или 1;

Nu выбирают из группы, состоящей из природных нуклеозидов, нуклеозидов с модифицированной сахарной частью, нуклеозидов с модифицированным основанием и нуклеозидов с модификациями как сахарного фрагмента, так и основания; Nu соединен с X⁰ через CH₂ сахарного фрагмента Nu; и

R выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, ацила и аралкила, каждый из которых может необязательно содержать один или более гетероатомов;

при условии, что:

(1) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если один или более из X⁷-X¹⁰ выбраны из SH, F, SR, R, OR, NH₂, NHR и NR₂, то X²-X⁶ и остатки X⁷-X¹⁰ не могут все означать O или OH;

(2) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и X⁷-X¹⁰ означают OH или OR, то не все X²-X⁴ являются O;

(3) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если один из X²-X⁴ выбирают из S, NH, NR, то X⁵-X¹⁰ не все являются O или OH и один из X⁵-X¹⁰ не может означать S, когда остатки X⁵-X¹⁰ являются O или OH;

(4) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если следующие пары X⁶-X⁵ означают CY₂-O, CH₂O-O, CH₂-S, CHMe-O, CHCH₂NH₂, CO-O, CHOH-O, C(OH)₂-O, NH-O, NH-S, NMe-O, NMe-NMe, Naрил-O, NH-NH, CH₂-CH₂, CF₂-CF₂, OCH₂O-O, O-CH₂, O-CF₂, O-NH, O-NMe, O-S, S-O, OO-O, O-SS, CC-O, C=C-O или O₂-O, то X²-X⁴ и X⁷-X¹⁰ не все являются O или OH и X⁷-X¹⁰ не может представлять собой один или более F или SEt, когда X²-X⁴ и остатки X⁷-X¹⁰ означают O или OH;

(5) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если X²=P-X⁷ выбран из O=P(O)₂BH $\genfrac{}{}{0ex}{}{\text{-}}{\text{3}}$ , O=P(O)₂NHR, S=P(O)₂BH₃, Se=P(O)₂OH, S=P(O)₂SH, O=P(O)₂NHR и Se=P(O)₂SH, то меньшей мере один из X³-X⁶, X⁸-X¹⁰ не являются О или ОН;

(6) когда L означает CH₂O или CH₂S и соединен с P через O или S соответственно, то один или более из X²-X¹⁰ не может являться S;

(7) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если один или более из X⁷-X¹⁰ означает SH, то X²-X⁶ и остатки X⁷-X¹⁰ все не могут являться O или OH;

(8) когда L означает CH₂O и соединен с P через O и если следующие пары X⁶-X⁵ означают CH₂-O, O-CH₂, NH-O или CH₂-CH₂, то по меньшей мере один из X²-X⁴ не является О или S; или по меньшей мере один из X⁷-X¹⁰ не означает O, S или Me; и

(9) когда L означает CH₂O и соединен с P через CH₂ и если A означает O или CH₂ и X¹⁰ означает алкил, арил, алкокси, арилокси, алкиламино, ариламино или глицерилокси, то X⁶ не может быть метиленом и замещенным метиленом.

49. Соединение по п.48, в котором Nu выбирают из группы, включающей

аденозин,

цитидин,

гуанозин,

уридин,

2’-дезоксиаденозин,

2’-дезоксицитидин,

2’-дезоксигуанозин,

тимидин,

инозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)аденин,

1-(β -D-арабинофуранозил)цитозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)гуанин,

1-(β -D-арабинофуранозил)урацил,

9-(β -D-арабинофуранозил)гипоксантин,

1(β -D-арабинофуранозил)тимин,

3’-азидо-3’-дезокситимидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиуридин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксицитидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиаденозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксигуанозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиинозин,

3’-дезокситимидин,

2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидезоксиинозин,

2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидезоксигуанозин,

9-(2,3-дидезокси-1-β -D-рибофуранозил)-2,6-диаминопурин,

3’-дезокси-2’,3’-дидегидротимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксигуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиинозин,

3-деазааденозин,

3-деазагуанозин,

3-деазаинозин,

7-деазааденозин,

7-деазагуанозин,

7-деазаинозин,

6-азауридин,

6-азатимидин,

6-азацитидин,

5-азацитидин,

9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

6-метилтио-9-(β -D-рибофуранозил)пурин,

2-амино-9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

2-амино-6-метилтио-(β -D-рибофуранозил)пурин,

5-фторцитидин,

5-йодцитидин,

5-бромцитидин,

5-хлорцитидин,

5-фторуридин,

5-йодуридин,

5-бромуридин,

5-хлоруридин,

2’-C-метиладенозин,

2’-C-метилцитидин,

2’-C-метилгуанозин,

2’-C-метилинозин,

2’-C-метилуридин,

2’-C-метилтимидин,

2’-дезокси-2’-фторараденозин,

2’-дезокси-2’-фторцитидин,

2’-дезокси-2’-фторгуанозин,

2’-дезокси-2’-фторуридин,

2’-дезокси-2’-фторинозин,

2’-α -фтортимидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноаденозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноцитидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиногуанозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноуридин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноинозин,

2’-β -фтортимидин,

2’-О-метиладенозин,

2’-О-метилцитидин,

2’-О-метилгуанозин,

2’-О-метилинозин,

2’-О-5-диметилуридин,

2’-C-этинилцитидин,

2’-C-этинилгуанозин,

2’-C-этинилуридин,

2’-C-этинилинозин,

2’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-C-этиниладенозин,

3’-C-этинилцитидин,

3’-C-этинилгуанозин,

3’-C-этинилуридин,

3’-C-этинилинозин,

3’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-дезоксиаденозин,

3’-дезоксицитидин,

3’-дезоксигуанозин,

3’-дезоксиуридин,

3’-дезоксиинозин,

4’-C-этиниладенозин,

4’-C-этинилцитидин,

4’-C-этинилгуанозин,

4’-C-этинилуридин,

4’-C-этинилинозин,

4-C-этинилтимидин,

4’-C-метиладенозин,

4’-C-метилцитидин,

4’-C-метилгуанозин,

4’-C-метилуридин,

4’-C-метилинозин,

4’-C-метилтимидин,

2’-C-метил-7-деазааденозин,

2’-C-метил-7-деазагуанозин,

2’-C-метил-3-деазааденозин,

2’-C-метил-3-деазагуанозин,

2’-О-метил-7-деазааденозин,

2’-О-метил-7-деазагуанозин,

2’-О-метил-3-деазааденозин,

2’-О-метил-3-деазагуанозин,

2’-C-метил-6-азауридин,

2’-C-метил-5-фторуридин,

2’-C-метил-5-фторцитидин,

2’-C-метил-2-хлораденозин,

2’-дезокси-7-деазааденозин,

2’-дезокси-3-деазааденозин,

2’-дезокси-7-деазагуанозин,

2’-дезокси-3-деазагуанозин,

2’-дезокси-6-азауридин,

2’-дезокси-5-фторуридин,

2’-дезокси-5-фторцитидин,

2’-дезокси-5-йодуридин,

2’-дезокси-5-йодцитидин,

2’-дезокси-2-хлораденозин,

2’-дезокси-2-фтораденозин,

3’-дезокси-7-деазааденозин,

3’-дезокси-7-деазагуанозин,

3’-дезокси-3-деазааденозин,

3’-дезокси-3-деазагуанозин,

3’-дезокси-6-азауридин,

3’-дезокси-5-фторуридин,

3’-дезокси-5-йодуридин,

3-дезокси-5-фторцитидин,

3’-дезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-6-азауридин,

2’,3’-дидезокси-5-фторуридин,

2’,3’-дидезокси-5-йодцитидин,

2’,3’-дидезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидезокси-5-фтор-β -L-цитидин,

β -L-тимидин,

2’-дезокси-β -L-цитидин,

2’-дезокси-β -L-аденозин,

2’-дезокси-β -L-гуанозин,

2’-дезокси-β -L-инозин,

β -L-цитидин

β -L-аденозин,

β -L-гуанозин,

β -L-уридин,

β -L-инозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидегидро-3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-5-фторцитидин,

2’-дезокси-2’,2’-дифторцитидин,

9-(β -D-арабинофуранозил)-2-фтораденин,

2’-дезокси-2’(Е)-фторметиленцитидин,

2’-дезокси-2’(Z)-фторметиленцитидин,

(-)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

(+)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

1-β -D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -D-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -L-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -D-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодцитозин,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -L-арабинофуранозил)-5-метилурацил,

1-β -D-арабинофуранозил-Е-5-(2-бромвинил)урацил,

Е-5-(2-бромвинил)-2’-дезоксиуридин,

5-трифторметилтимидин,

1-β -D-арабинофуранозил-5-пропинилурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-1-β -D-арабинофуранозил)-5-этилурацил,

2’,3’-дидезокси-3’-фторгуанозин,

3’-дезокси-3’-фтортимидин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(1β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(1R,3S,4R)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметилциклопент-1-ил)гуанин,

(1S,2R,4R)-9-(1-гидрокси-2-гидроксиметилциклопент-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-2,6-диаминопурин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)цитозин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-5-фторцитозин,

(1R,2S,4S)-9-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-2-метиленциклопент-4-ил]гуанин и

(1S,3R,4S)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метиленциклопент-1-ил]гуанин.

50. Соединение по п.48 формулы (XVII)

где X⁰ и X⁶ выбирают независимо из группы, состоящей из O, S, NH, CY₂;

X² означает O или S;

X⁷ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, F, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, SR и NHR; и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, SH, NH₂, NHOH, -BH₃M⁺, R, OR, SR и NHR.

51. Соединение по п.50, в котором Nu выбирают из группы, включающей

аденозин,

цитидин,

гуанозин,

уридин,

2’-дезоксиаденозин,

2’-дезоксицитидин,

2’-дезоксигуанозин,

тимидин,

инозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)аденин,

1-(β -D-арабинофуранозил)цитозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)гуанин,

1-(β -D-арабинофуранозил)урацил,

9-(β -D-арабинофуранозил)гипоксантин,

1(β -D-арабинофуранозил)тимин,

3’-азидо-3’-дезокситимидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиуридин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксицитидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиаденозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксигуанозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиинозин,

3’-дезокситимидин,

2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидезоксиинозин,

2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидезоксигуанозин,

9-(2,3-дидезокси-1-β -D-рибофуранозил)-2,6-диаминопурин,

3’-дезокси-2’,3’-дидегидротимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксигуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиинозин,

3-деазааденозин,

3-деазагуанозин,

3-деазаинозин,

7-деазааденозин,

7-деазагуанозин,

7-деазаинозин,

6-азауридин,

6-азатимидин,

6-азацитидин,

5-азацитидин,

9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

6-метилтио-9-(β -D-рибофуранозил)пурин,

2-амино-9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

2-амино-6-метилтио-(β -D-рибофуранозил)пурин,

5-фторцитидин,

5-йодцитидин,

5-бромцитидин,

5-хлорцитидин,

5-фторуридин,

5-йодуридин,

5-бромуридин,

5-хлоруридин,

2’-C-метиладенозин,

2’-C-метилцитидин,

2’-C-метилгуанозин,

2’-C-метилинозин,

2’-C-метилуридин,

2’-C-метилтимидин,

2’-дезокси-2’-фторараденозин,

2’-дезокси-2’-фторцитидин,

2’-дезокси-2’-фторгуанозин,

2’-дезокси-2’-фторуридин,

2’-дезокси-2’-фторинозин,

2’-α -фтортимидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноаденозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноцитидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиногуанозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноуридин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноинозин,

2’-β -фтортимидин,

2’-О-метиладенозин,

2’-О-метилцитидин,

2’-О-метилгуанозин,

2’-О-метилинозин,

2’-О-5-диметилуридин,

2’-C-этинилцитидин,

2’-C-этинилгуанозин,

2’-C-этинилуридин,

2’-C-этинилинозин,

2’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-C-этиниладенозин,

3’-C-этинилцитидин,

3’-C-этинилгуанозин,

3’-C-этинилуридин,

3’-C-этинилинозин,

3’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-дезоксиаденозин,

3’-дезоксицитидин,

3’-дезоксигуанозин,

3’-дезоксиуридин,

3’-дезоксиинозин,

4’-C-этиниладенозин,

4’-C-этинилцитидин,

4’-C-этинилгуанозин,

4’-C-этинилуридин,

4’-C-этинилинозин,

4-C-этинилтимидин,

4’-C-метиладенозин,

4’-C-метилцитидин,

4’-C-метилгуанозин,

4’-C-метилуридин,

4’-C-метилинозин,

4’-C-метилтимидин,

2’-C-метил-7-деазааденозин,

2’-C-метил-7-деазагуанозин,

2’-C-метил-3-деазааденозин,

2’-C-метил-3-деазагуанозин,

2’-О-метил-7-деазааденозин,

2’-О-метил-7-деазагуанозин,

2’-О-метил-3-деазааденозин,

2’-О-метил-3-деазагуанозин,

2’-C-метил-6-азауридин,

2’-C-метил-5-фторуридин,

2’-C-метил-5-фторцитидин,

2’-C-метил-2-хлораденозин,

2’-дезокси-7-деазааденозин,

2’-дезокси-3-деазааденозин,

2’-дезокси-7-деазагуанозин,

2’-дезокси-3-деазагуанозин,

2’-дезокси-6-азауридин,

2’-дезокси-5-фторуридин,

2’-дезокси-5-фторцитидин,

2’-дезокси-5-йодуридин,

2’-дезокси-5-йодцитидин,

2’-дезокси-2-хлораденозин,

2’-дезокси-2-фтораденозин,

3’-дезокси-7-деазааденозин,

3’-дезокси-7-деазагуанозин,

3’-дезокси-3-деазааденозин,

3’-дезокси-3-деазагуанозин,

3’-дезокси-6-азауридин,

3’-дезокси-5-фторуридин,

3’-дезокси-5-йодуридин,

3-дезокси-5-фторцитидин,

3’-дезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-6-азауридин,

2’,3’-дидезокси-5-фторуридин,

2’,3’-дидезокси-5-йодцитидин,

2’,3’-дидезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидезокси-5-фтор-β -L-цитидин,

β -L-тимидин,

2’-дезокси-β -L-цитидин,

2’-дезокси-β -L-аденозин,

2’-дезокси-β -L-гуанозин,

2’-дезокси-β -L-инозин,

β -L-цитидин

β -L-аденозин,

β -L-гуанозин,

β -L-уридин,

β -L-инозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидегидро-3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-5-фторцитидин,

2’-дезокси-2’,2’-дифторцитидин,

9-(β -D-арабинофуранозил)-2-фтораденин,

2’-дезокси-2’(Е)-фторметиленцитидин,

2’-дезокси-2’(Z)-фторметиленцитидин,

(-)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

(+)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

1-β -D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -D-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -L-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -D-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодцитозин,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -L-арабинофуранозил)-5-метилурацил,

1-β -D-арабинофуранозил-Е-5-(2-бромвинил)урацил,

Е-5-(2-бромвинил)-2’-дезоксиуридин,

5-трифторметилтимидин,

1-β -D-арабинофуранозил-5-пропинилурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-1-β -D-арабинофуранозил)-5-этилурацил,

2’,3’-дидезокси-3’-фторгуанозин,

3’-дезокси-3’-фтортимидин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(1β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(1R,3S,4R)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметилциклопент-1-ил)гуанин,

(1S,2R,4R)-9-(1-гидрокси-2-гидроксиметилциклопент-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-2,6-диаминопурин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)цитозин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-5-фторцитозин,

(1R,2S,4S)-9-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-2-метиленциклопент-4-ил]гуанин и

(1S,3R,4S)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метиленциклопент-1-ил]гуанин.

52. Соединение по п.48 формулы (XVIII)

где X⁶ означает NH или CY₂; и

X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, SH, алкила, алкокси, арила или арилокси.

53. Соединение по п.52, в котором Nu выбирают из группы, включающей

аденозин,

цитидин,

гуанозин,

уридин,

2’-дезоксиаденозин,

2’-дезоксицитидин,

2’-дезоксигуанозин,

тимидин,

инозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)аденин,

1-(β -D-арабинофуранозил)цитозин,

9-(β -D-арабинофуранозил)гуанин,

1-(β -D-арабинофуранозил)урацил,

9-(β -D-арабинофуранозил)гипоксантин,

1(β -D-арабинофуранозил)тимин,

3’-азидо-3’-дезокситимидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиуридин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксицитидин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиаденозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксигуанозин,

3’-азидо-2’,3’-дидезоксиинозин,

3’-дезокситимидин,

2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидезоксиинозин,

2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидезоксигуанозин,

9-(2,3-дидезокси-1-β -D-рибофуранозил)-2,6-диаминопурин,

3’-дезокси-2’,3’-дидегидротимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиуридин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксицитидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиаденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксигуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезоксиинозин,

3-деазааденозин,

3-деазагуанозин,

3-деазаинозин,

7-деазааденозин,

7-деазагуанозин,

7-деазаинозин,

6-азауридин,

6-азатимидин,

6-азацитидин,

5-азацитидин,

9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

6-метилтио-9-(β -D-рибофуранозил)пурин,

2-амино-9-(β -D-рибофуранозил)-6-тиопурин,

2-амино-6-метилтио-(β -D-рибофуранозил)пурин,

5-фторцитидин,

5-йодцитидин,

5-бромцитидин,

5-хлорцитидин,

5-фторуридин,

5-йодуридин,

5-бромуридин,

5-хлоруридин,

2’-C-метиладенозин,

2’-C-метилцитидин,

2’-C-метилгуанозин,

2’-C-метилинозин,

2’-C-метилуридин,

2’-C-метилтимидин,

2’-дезокси-2’-фторараденозин,

2’-дезокси-2’-фторцитидин,

2’-дезокси-2’-фторгуанозин,

2’-дезокси-2’-фторуридин,

2’-дезокси-2’-фторинозин,

2’-α -фтортимидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноаденозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноцитидин,

2’-дезокси-2’-фторарабиногуанозин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноуридин,

2’-дезокси-2’-фторарабиноинозин,

2’-β -фтортимидин,

2’-О-метиладенозин,

2’-О-метилцитидин,

2’-О-метилгуанозин,

2’-О-метилинозин,

2’-О-5-диметилуридин,

2’-C-этинилцитидин,

2’-C-этинилгуанозин,

2’-C-этинилуридин,

2’-C-этинилинозин,

2’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-C-этиниладенозин,

3’-C-этинилцитидин,

3’-C-этинилгуанозин,

3’-C-этинилуридин,

3’-C-этинилинозин,

3’-C-этинил-5-метилуридин,

3’-дезоксиаденозин,

3’-дезоксицитидин,

3’-дезоксигуанозин,

3’-дезоксиуридин,

3’-дезоксиинозин,

4’-C-этиниладенозин,

4’-C-этинилцитидин,

4’-C-этинилгуанозин,

4’-C-этинилуридин,

4’-C-этинилинозин,

4-C-этинилтимидин,

4’-C-метиладенозин,

4’-C-метилцитидин,

4’-C-метилгуанозин,

4’-C-метилуридин,

4’-C-метилинозин,

4’-C-метилтимидин,

2’-C-метил-7-деазааденозин,

2’-C-метил-7-деазагуанозин,

2’-C-метил-3-деазааденозин,

2’-C-метил-3-деазагуанозин,

2’-О-метил-7-деазааденозин,

2’-О-метил-7-деазагуанозин,

2’-О-метил-3-деазааденозин,

2’-О-метил-3-деазагуанозин,

2’-C-метил-6-азауридин,

2’-C-метил-5-фторуридин,

2’-C-метил-5-фторцитидин,

2’-C-метил-2-хлораденозин,

2’-дезокси-7-деазааденозин,

2’-дезокси-3-деазааденозин,

2’-дезокси-7-деазагуанозин,

2’-дезокси-3-деазагуанозин,

2’-дезокси-6-азауридин,

2’-дезокси-5-фторуридин,

2’-дезокси-5-фторцитидин,

2’-дезокси-5-йодуридин,

2’-дезокси-5-йодцитидин,

2’-дезокси-2-хлораденозин,

2’-дезокси-2-фтораденозин,

3’-дезокси-7-деазааденозин,

3’-дезокси-7-деазагуанозин,

3’-дезокси-3-деазааденозин,

3’-дезокси-3-деазагуанозин,

3’-дезокси-6-азауридин,

3’-дезокси-5-фторуридин,

3’-дезокси-5-йодуридин,

3-дезокси-5-фторцитидин,

3’-дезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-7-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазааденозин,

2’,3’-дидезокси-3-деазагуанозин,

2’,3’-дидезокси-6-азауридин,

2’,3’-дидезокси-5-фторуридин,

2’,3’-дидезокси-5-йодцитидин,

2’,3’-дидезокси-2-хлораденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидезокси-5-фтор-β -L-цитидин,

β -L-тимидин,

2’-дезокси-β -L-цитидин,

2’-дезокси-β -L-аденозин,

2’-дезокси-β -L-гуанозин,

2’-дезокси-β -L-инозин,

β -L-цитидин

β -L-аденозин,

β -L-гуанозин,

β -L-уридин,

β -L-инозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-цитидин,

2’,3’-дидегидро-3’-дидезокси-β -L-тимидин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-аденозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-гуанозин,

2’,3’-дидегидро-2’,3’-дидезокси-β -L-5-фторцитидин,

2’-дезокси-2’,2’-дифторцитидин,

9-(β -D-арабинофуранозил)-2-фтораденин,

2’-дезокси-2’(Е)-фторметиленцитидин,

2’-дезокси-2’(Z)-фторметиленцитидин,

(-)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

(+)-2’,3’-дидезокси-3’-тиацитидин,

1-β -D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

1-β -D-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -L-рибофуранозил-1,3-имидазолий-5-олат,

1-β -D-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-β -L-рибофуранозил-5-этинилимидазол-4-карбоксамид,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -D-арабинофуранозил)-5-йодцитозин,

1-(2-дезокси-2-фтор-β -L-арабинофуранозил)-5-метилурацил,

1-β -D-арабинофуранозил-Е-5-(2-бромвинил)урацил,

Е-5-(2-бромвинил)-2’-дезоксиуридин,

5-трифторметилтимидин,

1-β -D-арабинофуранозил-5-пропинилурацил,

1-(2-дезокси-2-фтор-1-β -D-арабинофуранозил)-5-этилурацил,

2’,3’-дидезокси-3’-фторгуанозин,

3’-дезокси-3’-фтортимидин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(±)-(1α ,2β ,3α )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(1β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]гуанин,

(±)-(β ,2α ,3β )-9-[2,3-бис(гидроксиметил)-1-циклобутил]аденин,

(1R,3S,4R)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметилциклопент-1-ил)гуанин,

(1S,2R,4R)-9-(1-гидрокси-2-гидроксиметилциклопент-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-2,6-диаминопурин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)цитозин,

(2R,4R)-9-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)гуанин,

(2R,4R)-1-(2-гидроксиметил-1,3-диоксолан-4-ил)-5-фторцитозин,

(1R,2S,4S)-9-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-2-метиленциклопент-4-ил]гуанин и

(1S,3R,4S)-9-(3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метиленциклопент-1-ил]гуанин.

54. Соединение по п.48 формулы (XIX)

где X⁹ и X¹⁰ выбирают независимо из группы, состоящей из OH, SH, алкила, алкокси, арила и арилокси.

55. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-34, его фармацевтически приемлемой соли, необязательно в сочетании с одним или более активными ингредиентами и/или с фармацевтически приемлемым носителем.

56. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.35-54, его фармацевтически приемлемой соли или его фармацевтически приемлемого пролекарства, необязательно в сочетании с одним или более активными ингредиентами и/или с фармацевтически приемлемым носителем.

57. Способ лечения микробной инфекции, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-54.

58. Способ лечения пролиферативного расстройства, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-54.