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KR950003286A - 카복시메틸리덴사이클로헵트이미다졸 유도체, 그의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 치료제 - Google Patents

카복시메틸리덴사이클로헵트이미다졸 유도체, 그의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 치료제 Download PDF

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KR950003286A
KR950003286A KR1019940018326A KR19940018326A KR950003286A KR 950003286 A KR950003286 A KR 950003286A KR 1019940018326 A KR1019940018326 A KR 1019940018326A KR 19940018326 A KR19940018326 A KR 19940018326A KR 950003286 A KR950003286 A KR 950003286A
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추요시 도미야마
아키라 도미야마
다카시 야나기사와
나오토 우에야마
히로미 바바
Original Assignee
추요시 도미야마
고토부키 세이야쿠 가부시키가이샤
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Abstract

본 발명은 신규한 치료제인 하기 일반식(1)로 나타내지는 카복시메틸리덴사이클로헵트이미다졸 유도체 또는 그의 알카리부가염 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 이 화합물은 고혈압 치료제, 울형성 심부전증 치료제 및 안압 강하제로써 유용하다.
상기식에서, R1은 저급 알킬을 나타내고, R2는 H 또는 이소프로필을 나타내며, R3은 H, 저급 알킬 또는 -C(CH3)H-OCOOR4(여기서, R4는 저급 알킬 또는 사이클로 헥실을 나타낸다.)을 나타내고, -CHCOOR3은 4 또는 8 위치에서 결합되며 , A는또는

Description

카복시메틸리덴사이클로헵트이마다졸 유도체, 그의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 치료제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염.
    상기식에서, R1은 저급 알킬을 나타내고, R2는 수소 또는 이소프로필이며, R3은 수소, 저급 알킬 또는 -C(CH3)H-OCOOR4(여기서, R4는 저급 알킬 또는 사이클로 헥실을 나타낸다.)을 나타니고, -CHCOOR3은 4 또는 8 위치에서 치환된 그룹이며, A는또는을 나타낸다.
  2. 일반식(a)의 화합물을 LiCH2COOR3(여기서, R3은 저급 알킬을 나타낸다)과 반응시키고 SOCl2를 사용하여 탈하이드록실화시켜 일반식(b)의 화합물을 제조한 다음, 일반식(b)의 화합물에서 Z가 CN그룹인 경우에는 화합물(b)를 (CH3)3SnN3으로 처리한 후에 탈트리메틸틴화시켜 일반식(2)의 화합물을 제조하거나, 일반식(b)의 화합물에서 Z가 트리틸트라졸 그룹인 경우에는 화합물(b)를 탈트리틸화시켜 일반식(2)의 화합물을 제조함을 특징으로 하여, 일반식(2)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2및 A는 제1항에서 정의한 바와 같고, 일반식(2) 및 (b)에서, =CHCOOR3(여기서, R3은 저급 알킬을 나타낸다)은 4 또는 8위치에 결합되며, 일반식(a)에서, 옥소 그룹은 4 또는 8위치에 결합되고, B는또는
    (여기서, Z는 CN 또는을 나타낸다)를 나타낸다.
  3. 일반식(c)의 화합물을 염기의 존재하에서 (C2H5O)2P(O)CH2COOR3와 반응시켜 일반식(d)의 화합물을 제조하고, 일반식(d)의 화합물에서 Z가 CN그룹인 경우에는 화합물(d)를 (CH3)3SnN3으로 처리한 다음, 탈트리메틸틴화시켜 일반식(3)의 화합물을 제조하거나, 일반식(d)의 화합물에서 Z가 트리틸테트라졸 그룹인 경우에는 화합물(d)를 탈트리틸화시켜 일반식(3)의 화합물을 제조함을 특징으로 하여, 일반식(3)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2및 A는 제1항에서 정의한 바와 같고, B는 제2항에서 정의한 바와 같으며, R3은 저급 알킬을 나타낸다.
  4. 제2항의 일반식(2)의 화합물을 가수분해시킴을 특징으로 하여, 일반식(4)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2및 A는 제1항에서 정의한 바와 같고, =CHCOOH는 4 또는 8 위치에 결합된다.
  5. 일반식(4)의 화합물을 트리틸 그룹으로 보호한 다음, Cl-C(CH3)H-O-COOR4(여기서, R4는 저급 알킬 또는 사이클로헥실을 나타낸다)와 반응시키고, 다음에 탄트리틸화시킴으로 특징으로 하여, 일반식(5)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2및 A는 제1항에서 정의한 바와 같고, 일반식(5)에서
    =CHCOOC(CH3)H-OOC-OR4(여기서, R4는 저급 알킬 또는 사이클로헥실을 나타낸다.)는 4 또는 8위치에 결합되며, 일반식(4)에서, =CHCOOH는 4 또는 8위치에 결합된다.
  6. 활성성분으로써, 일반식(1)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염기와의 염 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
    상기식에서, R1은 저급 알킬 그룹을 나타내고, R2는 수소 또는 이소프로필이며, R3은 수소, 저급 알킬 또는 -C(CH3)H-O-COOR4(여기서, R4는 저급 알킬 또는 사이클로 헥실을 나타낸다)을 나타내고, =CHCOOR3은 4 또는 8위치와 결합되며, A는또는을 나타낸다.
  7. 활성성분으로써, 제1항에서 청구된 화합물을 함유함을 특징으로 하는 고혈압 치료제.
  8. 활성성분으로써, 제1항에서 청구된 화합물을 함유함을 특징으로 하는 올혈성 심부전증 치료제.
  9. 활성성분으로써, 제1항에서 청구된 화합물을 함유함을 특징으로 하는 안압 강하제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940018326A 1993-07-30 1994-07-27 카복시메틸리덴사이클로헵트이미다졸유도체,그의제조방법및이화합물을함유하는치료제 KR100303458B1 (ko)

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