KR950008767B1 - 에브셀렌(Ebselen)의 새로운 의약적 용도 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 발명은 에브셀렌의 악성종양 치료제로서의 새로운 용도 및 이 화합물을 활성성분으로 함유하는 의약제제 및 암치료제로서의 사용방법에 관한 것이다.
최근 10년동안 암, 육종(肉腫), 백혈병 및 종양이란 주제로 분류될 수 있는 선형성물의 치료용 물질의 개발이 엄청나게 증가하고 있는 실정이다. 이에 관한 수많은 화합물이 합성되었으며, 착상된 모든 화합물에 대하여 종양억제성에 관한 실험을 실시하였다.
그런데 종래에 알려진 어떤 화합물도 암에 대한 직접적인 활성을 갖지 않는다. 그러나 세포에 대하여 약간의 독성효과를 가지므로 세포 성장을 억제한다. 암세포는 일반적으로 이들의 세포성 색전에 의해서 더욱크게 손상을 입지만 이것은 단지 이들이 정상 세포들보다 더욱 성장 및 증식율이 높아지기 때문에 핵단백질합성 및 당분해 작용이 더 높기 때문이다. 그런데 이러한 불특정 효과는 또한 유기체내의 다른 증식조직에도 독성을 나타내는 부작용의 원인이 되며, 그 결과로 지금까지 참된 치료제가 발견되지 않았다. 뜻밖에도 에브셀렌이 매우 특이적인 종양 억제 효능을 가진다는 것이 밝혀졌다.
에브셀렌(2-페닐-1,2-벤지소셀레나졸-3(2H)-온/INN-list No.51)은 류마티스성 질환 치료제로 사용되고 있는 공지의 화합물이며(DE-PS 30 27 073 참조), 예컨대 R. Weber and M. Renson, Bulletinde la Soc. Chim. de France 1976(7/8), 1124-1126의 방법에 의하여, 즉 2-메틸세레노-N-페닐-벤즈아미드를 5염화인과 반응시킨뒤 가수분해시켜 제조한다. 에브셀렌이 실질적으로 비독성이기 때문에 (LD=o≥4600mg/kg p.o, 쥐에 대한)이 물질을 특히 잘 이용할 수 있다는데 주목해야 할 것이다.
에브셀렌의 예기치 않은 항종양 효과는 J. G. Liehr외 공동연구자에 의해서 개발된 형태에서 발전되었다(J. G. Liehr and D. E. Sirdasku, "Estrogen dependent kidney tumours" Vo1.11, Tissue culture of epithelium cells. ed. Marie Taub, Plenum Publ, corp. 1985, pages 205-234) .
생후 4-6주된 시리아산 햄스터 수컷을 피하 에스트라디올 이식물(90% 에스트로겐과 10% 콜레스테롤)로 처리하였다. 에스트로겐으로 처리된 쥐와 처리되지 않은 쥐를 다음 표 1에 나타낸 것과 같이 4개의 군으로 구분하였다. 에브셀렌으로 처리한 동물에 단위 중량당 0.15%의 에브셀렌을 첨가시킨(약 105mg/kg) 쥐사료를 먹었다. 이 사료에 물을 첨가시켜서 걸죽한 형태로 만들었다. 3개월 후에 에스트로겐을 처리한 동물과 같은 중량 및 같은 조성물로된 이식물을 추가 투여하였다. 196일 후에 그 동물을 죽여 신장과 기타 기관을 제거하였다. 신장을 세로로 갈랐다. 각 신장의 반과 약간의 기타 기관을 현미경에 의한 조직검사를 위하여 모르마린내에 넣어두었다. 가검사에서 육안으로 볼수 있는 종양은 다음표 1과 같이 나타났다.
[표 1]
상기 실험에서 알수 있는 바와 같이 에브셀렌이 종양치료에 매우 특수한 효과를 갖는다. 통상적으로, 유발된 종양이 이식된 종양보다 세포성 색전에 더 예민하지 않으므로, 특히 일반적인 종양 진행과정이 사람에게 진행되는 것과 매우 유사하므로 이와같은 증세는 인간에 유익하게 이용될 수 있다.
또한 본 발명은 활성물질로서 에브셀렌을 함유하는 의약제제에 관한 것이다. 본 발명의 의약제제는 장 또는 경구 또는 직장 또는 비경구적으로 투여되며 활성성분 단독 또는 제약성 통상적으로 사용되는 부형제를 함께 함유한다. 활성성분의 의약제제는 요망되는 투여방법에 이용될 수 있는 각 투여형태, 예컨대, 정제, 당의정, 캡슐제, 좌제, 과립제, 응액제, 유제 및 현탁제의 형태로 제조한다. 그 약제의 투여량은 통상적으로 1일에 10 내지 2000mg정도이며 1일에 30 내지 300mg이 적합하고 1회 투여 또는 여러차례 나누어서 투여할 수 있으며 1일에 2 또는 3차례 투여하는 것이 좋다. 본 발명의 의약의 제조방법 실시예를 들어 더욱 구체적으로 설명하면 다음과 같다.
실시예 1
본 발명에 따른 의약의 제약형태를 공지의 방법으로 활성성분 150mg을 함유하는 500mg 정제로 제조하였다.
실시예 2
본 발명에 따른 의약의 제약형태는 공지의 방법에 의해서 활성성분 100mg을 함유하는 300mg 정제로 제조하였다.
실시예 3
본 발명에 따른 의약의 제약형태를 공지의 방법에 의하여 활성성분 50mg을 함유하는 캡슐제로 제조하였다.
Claims (3)
- 에브셀렌으로된 악성종양 치료제.
- 에브셀렌을 함유함을 특징으로 하는 악성종양 치료제의 제조방법.
- 통상의 첨가제와 부형제를 사용하여 제1항 및 2항의 에브셀렌을 사용에 적합한 형태로 전환시킴을 특징으로 하는 악성종양 치료용 약제를 제조하는 방법.
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