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KR940005612A - 벤조디아제핀 - Google Patents

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Publication number
KR940005612A
KR940005612A KR1019930010851A KR930010851A KR940005612A KR 940005612 A KR940005612 A KR 940005612A KR 1019930010851 A KR1019930010851 A KR 1019930010851A KR 930010851 A KR930010851 A KR 930010851A KR 940005612 A KR940005612 A KR 940005612A
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KR
South Korea
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hydrogen
compound
lower alkyl
hiv
formula
Prior art date
Application number
KR1019930010851A
Other languages
English (en)
Inventor
쉬밍츄
메리 허린 돈나
익-카이 탐 스티브
Original Assignee
프리돌린 클라우스너, 롤란트 보러
에프, 호프만-라 로슈 에이지
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Filing date
Publication date
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
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Abstract

본 발명은 치료학적 활성제, 특히 AIDS 및 AIDS-관련질환을 처치, 치료 또는 예방하기 위한 항바이러스제로서 사용할 수 있는 일반식 (I)의 벤조디아제핀, 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염. 이의 카바메이트, 이의 우레아 및 이의 아미드에 관한 것이다.
상기식에서, X및 Y는 각각 독립적으로 수소, 할로겐 및 저급 알킬 중에서 선택되고, R10및 R11은 모두 수소이거나. R10및 R11중의 하나는 수소이고 다른 하나가 메틸이거나, R10및 R11함께 - (CH2)n- (여기서, n은 4또는 5이다)이며,
Z는

Description

벤조디아제핀
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식 (I)의 화합물, 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염, 이의 카바메이트, 이의 우레아 및 이의 아미드
    상기식에서, X 및 Y는 각각 독립적으로 수소. 할로겐 및 저급 알킬 중에서 선택되고, R10및 R11은 모두 수소이거나, R10및 R11중의 하나는 수소이고 다른 하나가 메틸이거나. R10및 R11은 함께 - (CH2)n-(여기서, n은 4또는 5이다) 이며,
    Z는로 이루어진 그룹(여기서, 환 Z중의 하나 이상의 탄소원자는 불소, 염소 또는 저급 알킬에 의해 치환될 수 있다)중에서 선택된 환이다.
  2. 제1항에 있어서, Y는 수소이고 Y가 할로겐 및 저급알킬로 이루어진 그릅 중에서 선택되며, 특히 X가 7번 위치에 존재하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R10이 메틸이고, R11이 수소이며, X가 염소 및 메틸로 이루어진 그룹중에서 선택되고, 특히 7번위치에 존재하는 화합물.
  4. 제3항에 있어서, 일반식 I (a), 1 (b) 또는 I (c) 중의 하나를 갖는 화합물.
  5. 치료학적 활성제로서, 특히 항바이러스제로서, 구체적으로는 AIDS 및 AIDS 관련 짙병의 처치, 치료 또는 예방용으로 사용하기 위한, 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물.
  6. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 P2S5및 아민 HN(R10, R11)과 연속적으로 반응시키거나, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 루이스산의 존재하에 반응 불활성 용매 속에서 아민HN (R10, R11)과 반응시키고, 일반식(Ⅰ)의 화합물중 아미드가 요구되는 경우, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 유기산으로 중화시키며, 카바메이트 또는 우레아가 요구되는 경우, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 각가 포스겐과 지방족 또는 방향족 알콜의 화학양론적 반응 생성물과 반응시키거나 포스겐과 지방족 또는 방향족 아민의 화학량론적 반응 생성물과 반응시킴을 특징으로 하여 제1항에 따른 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, X 및 Y는 각각 독립적으로 수소 할로겐 및 저급 알킬 중에서 선택되고, R10및 R11은 모두 수소이거나, R10및 R11중의 하나는 수소이고 다른 하나가 메틸이거나, R10및 R11은 함께 - (CH2)n- (여기서, n은 4 또는 5이다)이며,
    Z는로 이루어진 그룹(여기서, 환 Z중의 하나 이상의 탄소원자는 불소, 염소 또는 저급 알킬에 의해 치환될 수 있다)중에서 선택된 환이다.
  7. 약제학적 활성 성분으로서의 제1항에 따른 화합물과 임의로 2차 항바이러스제, 특히 전환 전사효소 억제제[예 ; ddc, AZT, HIV-프로테아제 억제제, α-, β- 및/또는 γ-인터페론, 인터류킨-2 및/또는 GM-CSF)를 함유하는, 바이러스 간염. 특히 레트로바이러스(예 : HIV 1 및/또는 HIV 2)의 감염을 치료 또는 예방하거나, 이 러한 감염에 대해 세포를 보호하거나 레트로바이러스에 감염된 환자에게서 레트로바이러스 질병의 세포병리적 유해작용을 경감시키기 위한 약제.
  8. 바이러스 감염, 특히 레트로비이러스(예 : HIV 1 및/또는 HIV 2)의 감염을 치료 또는 예방하거나 이러한 간염에 대해 세포를 보호하거나, 레트로바이러스에 감염된 환자에게서 레트로바이러스 질병의 세포병리적 유해 작용을 경감시키는 약재를 제조하기 위한 제1항에 따른 화합물의 용도.
  9. 명세서에 기술된, 특히 실시예와 관련하여 기술된 발명.
    ※ 참고사항 '최초출훤 내웅에 외하여 공개하는 것임
KR1019930010851A 1992-06-16 1993-06-15 벤조디아제핀 KR940005612A (ko)

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