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KR910000734A - 네플라노신 유도체 - Google Patents

네플라노신 유도체 Download PDF

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KR910000734A
KR910000734A KR1019890008457A KR890008457A KR910000734A KR 910000734 A KR910000734 A KR 910000734A KR 1019890008457 A KR1019890008457 A KR 1019890008457A KR 890008457 A KR890008457 A KR 890008457A KR 910000734 A KR910000734 A KR 910000734A
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테로 자르비 에사
레이 맥카티 제임스
자야 프라카쉬 넬리쿤야
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게리 디. 스트리트
메렐 다우 파마슈티칼즈 인코포레이티드
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    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract

내용 없음

Description

네플라노신 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (33)

  1. 일반식(1)의 네플라노신(neplanocin) 유도체 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기 식에서, R은 수소; 또는 하이드록시 그룹으로 임의 치환된 C1-C4알킬이고, X는 할로겐이며, A1및 A2는 각각 독립적으로 수소, 할로겐 또는 하이드록시이고, 단 A1이 하이드록시인 경우, A2는 수소이며, A2가 하이드록시인 경우, A1은 수소이고, Y1은 질소, CH그룹, CF그룹, CCl그룹, CBr그룹 또는 CNH2그룹이며, Y2및 Y3는 각각 독립적으로 질소 또는 CH그룹이고, Q는 NH2, NHOH, NHCH3또는 수소이며, Z는 수소, 할로겐 또는 NH2이다.
  2. 제1항에 있어서, A2가 하이드록시인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, X가 불소인 화합물.
  4. 제2항에 있어서, X가 염소인 화합물.
  5. 제3항 또는 4항에 있어서, Y2가 질소인 화합물.
  6. 제3항 또는 4항에 있어서, Y3가 질소인 화합물.
  7. 제3항 또는 4항에 있어서, Z가 수소인 화합물.
  8. 제3항 또는 4항에 있어서, R가 수소인 화합물.
  9. 제3항 또는 4항에 있어서, R이 하이드록시메틸인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-사이클로펜트-4′-에닐〕아데닌인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-플루오로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-사이클로펜트-4′-에닐〕아데닌인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-4′-하이드록시메틸-사이클로펜트-4′-에닐〕아데닌인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-플루오로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-4′-하이드록시메틸-사이클로펜트-4′-에닐〕아데닌인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-사이클로펜트-4′-에닐〕-3-데아자아데닌인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-플루오로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-4'-사이클로펜트-4′-에닐〕-3-데아자아데닌인 화합물.
  16. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-4′-하이드록시메틸-사이클로펜트-4′-에닐〕-3-데아자아데닌인 화합물.
  17. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-플루오로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-4′-하이드록시메틸-사이클로펜트-4′-에닐〕-3-데아자아데닌인 화합물.
  18. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-4′(α-하이드록시에틸)-사이클로펜트-4′-에닐〕아데닌인 화합물.
  19. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-시스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-4′-하이드록시메틸-사이클로펜트-4′-에닐〕아데닌인 화합물.
  20. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-4′-하이드록시메틸-사이클로펜트-4′-에닐〕-8-클로로아데닌인 화합물.
  21. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-4′-하이드록시메틸-사이클로펜트-4′-에닐〕-6-N-메틸아데닌인 화합물.
  22. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-4′-하이드록시메틸-사이클로펜트-4′-에닐〕-2-클로로아데닌인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-시스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-사이클로펜트-4′-에닐〕아데닌인 화합물.
  24. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-사이클로펜트-4′-에닐〕-8-클로로아데닌인 화합물.
  25. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-사이클로펜트-4′-에닐〕-6-N-메틸아데닌인 화합물.
  26. 제1항에 있어서, (-)-9-〔5′-클로로-트랜스-2′, 트랜스-3′-디하이드록시-사이클로펜트-4′-에닐〕-2-클로로아데닌인 화합물.
  27. AdoMet(S-Adenosyl-L-Methionine)-의존성 메틸기전이활성을 억제할 필요가 있는 환자에게 억제 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여함을 특징으로 하여, 상기 환자중의 AdoMet-의존성 메틸기전이활성을 억제하는 방법.
  28. 이상조직 발생증상(neoplastic disease state)이 있는 환자에게 이상조직 발생억제 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여함을 특징으로 하여, 상기 환자를 치료하는 방법.
  29. 바이러스성 감염된 환자에게 항바이러스성 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여함을 특징으로 하여, 상기 환자를 치료하는 방법.
  30. 이상조직 발생증상이 있는 환자에게 이상조직 발생억제 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여함을 특징으로 하여, 상기 환자중의 이상조직(neoplasm)의 성장을 제어(control)하는 방법.
  31. 바이러스성 감염된 환자에게 항바이러스성 유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여함을 특징으로 하여, 상기 환자중의 바이러스성 감염을 제어하는 방법.
  32. 메틸기전이 의존성 질병증상에서 비롯된 포유동물 세포에 억제유효량의 제1항에 따른 화합물을 투여함을 특징으로 하여, 상기 포유동물 세포의 성장을 제어하는 방법.
  33. 하기 일반식(7)의 화합물을 산으로 처리하고 임의로, 약제학적으로 허용되는 산을 갖는 화합물을 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(1)의 네플라노신 유도체 및 이의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R은 수소; 또는 하이드록시 그룹으로 임의 치환된 C1-C4알킬이고, X는 할로겐이며, A1및 A2는 각각 독립적으로 수소, 할로겐 또는 하이드록시이고, 단 A1이 하이드록시인 경우, A2는 수소이며, A2가 하이드록시인 경우, A1은 수소이고, Y1은 질소, CH그룹, CF그룹, CCl그룹, CBr그룹 또는 CNH2그룹이며, Y2및 Y3는 각각 독립적으로 질소 또는 CH그룹이고, Q는 NH2, NHOH, NHCH2또는 수소이며, Z는 수소, 할로겐 또는 NH2이고, OB는 보호된 하이드록시 그룹이며, A8 1및 A8 2는 A1또는 A2가 하이드록시인 경우, 보호된 하이드록시 그룹을 나타내고, A또는 A2가 하이드록시를 제외한 다른것인은 경우, A1또는 A2을 나타내며, RB는 R이 하이드록시 그룹을 갖는 C1-C4알킬인 경우, 보호된 하이드록시 그룹을 갖는 C1-C4알킬을 나타내고, R이 하이드록시 그룹을 갖는 C1-C4알킬을 제외한 다른것은 경우, R을 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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