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KR890011904A - 안드로스타-1,4, -디엔-3,17-디온의 6-메틸렌 유도체 합성방법 - Google Patents

안드로스타-1,4, -디엔-3,17-디온의 6-메틸렌 유도체 합성방법 Download PDF

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KR890011904A
KR890011904A KR1019890000718A KR890000718A KR890011904A KR 890011904 A KR890011904 A KR 890011904A KR 1019890000718 A KR1019890000718 A KR 1019890000718A KR 890000718 A KR890000718 A KR 890000718A KR 890011904 A KR890011904 A KR 890011904A
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KR
South Korea
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hydrogen
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formaldehyde source
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KR1019890000718A
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KR0132570B1 (ko
Inventor
론고 안토니오
롬바르디 파올로
Original Assignee
비토리노 페라리오
파미탈리아 카를로 에르바 에스.알.엘.
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    • C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
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    • C07J1/0011—Androstane derivatives substituted in position 17 by a keto group
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Abstract

내용 없음

Description

안드로스타-1,4,-디엔-3,17-디온의 6-메틸렌 유도체 합성방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 포름알데히드원 및 일반식(Ⅲ)의 아민, 또는 이의 염과 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득한 다음, 이렇게 수득한 일반식(Ⅳ)의 화합물을 탈수소화 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R₁ 및 R₃는 각각 독립적으로 수소 또는 C₁-C6알킬 이고; R₂는 수소, 할로겐 또는 C₁-C6알킬이며; R₄는 수소 또는 불소이고; R은 저급 알킬 그룹이며; Ra는 저급 알킬이고; Rb는 아릴이다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 유기용매 중에서 약30 내지 약 50℃범위의 온도에서 포름알데히드원, 및 할로겐화수소산과 일반식(Ⅲ)의 아민과의 반응을 형성된 염고 반응시키는 방법.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물을, 포름알데히드원을 할로
    겐화수소산과 일반식(Ⅲ)의 아민과 반응으로 형성된 염과 반응시켜 수득한
    만니히(Mannich)염과 반응시키는 방법.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 포름알데히드원이 약 30 내지 약 40% 포름알데히드 수용액 형태인 방법.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 브롭화시켜 일반식(Ⅴ)의 화합물을 수득하고, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 탈브롬화시켜 일반식(Ⅵ)의 화합물을 수득한 다음, 일반식(Ⅳ)의 화합물은 탈브롬화수소화시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득함으로써 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득함으로써 일반식(Ⅳ)의 화합물을 탈수소화시키는 방법.
    상기식에서, R₁,R₂, R₃ 및 R₄는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  6. 명세서의 실시예 1,2,3및 4또는 실시예 5,6,7및 8에 실질적으로 기술된 방법으로 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
  7. 약제학적으로 허용되는 담체 및/또는 희석제 및, 활성성분으로서, 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 따른 방법으로 제조한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890000718A 1988-01-26 1989-01-24 안드로스타-1.4-디엔-3.17-디온의6-메틸렌 유도체 합성방법 KR0132570B1 (ko)

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