KR840003258A - 6,α-메톡시-6β-[2-(2-메틸페녹시카르보닐)-2-(티엔-3-일) 아세트아미도] 페니실란산의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

6,α-메톡시-6β-[2-(2-메틸페녹시카르보닐)-2-(티엔-3-일)아세트아미도]페니실란산의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (3)

1. A)하기 구조식(Ⅲ)의 화합물을 하기 구조식(Ⅳ)를 갖는 N-아실화 유도체와 반응하고;

   상기에서, 아미노는 아실화를 야기시키는 이탈기에 의해 선택적으로 치환되며, R^X는 카르복실 차단기임, 또는 B)하기 구조식 (Ⅴ)의 화합물을 구조식(Ⅵ)의 산 또는 구조식 (ⅣA)의 카르보 음이온과 반응하고:

   상기에서, R^X는상기 구조식(Ⅲ)에서 규정한 바와 같음. 또는 C)하기 구조식(Ⅵ)의 화합물을 아미노할로겐화물 생성제로 처리하고; 아미노 탄소원자에 QRf기 (여기서, Q는 산소, 황 또는 질소이고 Rf는 탄소수 5-14의 알킬기임)를 도입하기 위한 화합물로 아미노 할로겐화물을 처리하여 이미노에테르, 이미노티오에테르 또는 아미딘(Q가 각각 O,S, 또는 N일때)을 생성하고; 상기 구조식(Ⅳ)를 갖는 산의 N-아실화 유도체와 반응한후; 물로 처리하고;

   상기에는 R^X는 카르복실 차단기이고, R³는 아실기임, 또는 D) 하기 구조식(Ⅶ)의 화합물 또는 그의 염을 하기 구조식(Ⅷ)의 화합물로 에스테르화하고;

   상기에서, R^X는 카르복실차단기임, 또는 E) 하기 구조식(Ⅸ)의 화합물을 a)-25℃ 내지 80℃에서 염소 또는 브롬과 반응하여 생성된 할로설포늄 b) 할로겐화물을 메탄올 및 염기로 용해하거나, 또는 b)텔루르(Ⅲ), 납(Ⅳ), 은, 구리(Ⅲ), 비스무트(Ⅴ), 수은, 납, 카드늄, 또는 탈륨염 같은 금속이온 존재하에서 메탄올과 반응하고 ;

   상기에서 R^X는 카르복실 차단기이고 R⁴는 C_1-6알킬, 벤질 또는 아릴기임, 또는 F)하기 구조식(Ⅹ)의 화합물을 가수분해하고;

   상기에서, R^X는 카르복실 차단기임, 필요하다면, (ⅰ)아마이드기에서 치환체를 제거하고; (ⅱ)카르복실차단기 R^X를 제거하고; (ⅲ)생성물을 염 또는 생체내에서 가수분해할 수 있는 그의 에스테르로 전환하는 것으로 구성되어 있는 것을 특징으로하는 하기 구조식(Ⅲ)의 6,α-메톡시-6β-[2-(2-메틸페녹시카르보닐)-2-(티엔-3-일)아세트아미도]페시실란산 또는 약리적으로 허용되는 그의 염 또는 생체내에서 가수분해할 수 있는 그의 에스테르를 제조하는 방법.
2. (a) 하기 구조식(ⅩⅠ)의 화합물을 산 할로겐화물로 처리하고; (b) 그 결과 형성된하기 구조식 (ⅩⅡ)의 화합물을 이중 결합첨가제로 처리한 다음, (c)그 결과 형형된 생성물을 구조식 CH₃OM (M은 알카리 금속 또는 탈륨)의 화합물과 반응하므로써 하기 구조식(Ⅹ)의 중간체를 제조하는 방법.

   상기에서, R^X는 카르복실 차단기임.
3. 제2항에 있어서, M이 리튬인 것을 특징으로 하는 방법.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.