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KR840006971A - 2-아자비시클로 [2,2,1]헵탄 유도체의 제조방법 - Google Patents

2-아자비시클로 [2,2,1]헵탄 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR840006971A
KR840006971A KR1019830005949A KR830005949A KR840006971A KR 840006971 A KR840006971 A KR 840006971A KR 1019830005949 A KR1019830005949 A KR 1019830005949A KR 830005949 A KR830005949 A KR 830005949A KR 840006971 A KR840006971 A KR 840006971A
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KR
South Korea
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compound
formula
hydrogen
alkyl
general formula
Prior art date
Application number
KR1019830005949A
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English (en)
Inventor
헤닝(외2) 라이네트
Original Assignee
하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
훽스트 아크티엔게젤샤프트
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Publication date
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Abstract

내용 없음

Description

2―아자비시클로 [2, 2, 1]헵탄 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. a) 하기 일반식(II)의 화합물과 하기 일반식(III)의 화합물을 반응시킨 후, 필요에 따라, W 및/또는 R2를 제거하여 유리카복실그룹을 형성하거나, b) Y 및 Z가 함께 산소를 나타내는 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, 하기 일반식(IV)의 화합물과 하기 일반식(V)의 화합물을 반응시킨 후, 필요에 따라, W및/또는 R2를 제거하여 유리 카복실그룹을 형성하거나, 일반식(IV)의 화합물을 하기 일반식(VI)의 화합물 및 하기 일반식(VII)의 화합물과 반응시킨 후, 필요에 따라, W 및/또는 R2를 제거하여 유리카복실그룹을 형성하거나, c) Y 및 Z가 각각 수소를 나타내는 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(IV)의 화합물을 하기 일반식(VIII)의 화합물과 반응시킨 후, 형성된 시프염기를 환원시킨 다음, 필요에 따라, W 및/또는 R2를 제거하여 유리 카복실그룹을 형성하거나, d) Y가 히드록실이고 Z가 수소인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, Y 및 Z가 함께 산소를 나타내는 일반식(I)의 화합물을 보라네이트 착화합물 또는 보란―아민 착화합물로 환원시키고, 필요에 따라, 상기 a)에서 d)에 의해 제조된 R이 수소인 일반식(I)의 화합물을 R이(C1내지 C6)알킬 또는 (C7내지 C9)―아르알킬인 일반식(I)의 에스테르로 전환시킴을 특징으로 하여 하기 일반식(.)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이들이 염을 제조하는 방법.
  4. 상기 일반식에서, n은 0 또는 1이고, R은 수소, (C1내지 C6)―알킬 또는 탄소수 7내지 9의 아르알킬이며, R1은 수소, (C1내지 C6)―알킬[이것은 아미노, (C1내지 C6)―아실아미노 또는 벤조일아미노에 의해 임의로 치환될 수 있다], (C2내지 C6)―알케닐, (C5내지 C9)―시클로알킬, (C5내지 C9)―시클로알케닐, (C5내지 C7)―시클로알킬―(C1내지 C4)―알킬, (C6내지 C12)―아릴 또는 부분적으로 수소화된 (C6내지 C12)―아릴[이들 각각은 (C1내지 C4)―알킬, (C1내지 C2)―알콕시 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있다], 또는 (C6내지 C12)―아릴―(C1내지 C4)―알킬 또는 (C7내지 C13)―아로일―(C1내지 C2)―알킬(이들 둘다는 상기에서 정의한 바와 같이 아릴라디칼에서 치환이 일어날 수 있다), 또는 5내지 7원환 또는 8내지 10원환 원자들로 이루어진 일환식 또는 이환식 헤테로사이클릭라디칼(여기서 한개 또는 두개의 환원자들은 황 또는 산소원자들이고/이거나 1개 내지 4개의 환원자들은 질소원자이다), 또는 천연적으로 생성된 α―아미노산의 임의 보호된 측쇄이고, R2는 수소, (C1내지 C6)―알킬, (C2내지 C6)―알케닐, 또는 (C6내지 C12)―아릴―(C1내지 C4)―알킬이고, Y는 수소 또는 히드록실이고, Z는 수소이거나, Y 및 Z가 함께 산소이며, X는 (C1내지 C6)―알킬, (C2내지 C6)―알케닐, (C5내지 C9)―시클로알킬, (C6내지 C12)―아릴[이는 (C1내지 C4)―알킬, (C1내지 C4)―알콕시, 히드록실, 할로겐, 니트로, 아미노, (C1내지 C4)―알킬아미노, 디―(C1내지 C4)―알킬아미노 및/또는 메틸렌디옥시에 의해 일―, 이― 또는 삼― 치환될 수도 있다] 또는 3―인돌일이며, W는 산 또는 수소화조건 하에서 제거될 수 있는 라디칼이거나 수소이다.
  5. a) 하기 일반식(IXa) 또는 (IXb)의 화합물을 무기산 또는 강염기와 가수분해시킨 후, 필요에 따라, 형성된 일반식(IIIa) 또는 (IIIb)의 아미노산(여기서 W는 수소이다)을 공지된 방법으로 에스테르화시키거나, 일반식(IXa) 및 (IXb) 화합물의 혼합물을 가수분해시킨 후 생성된 일반식(IIIa) 및 (IIIb)의 아미노산(여기서 W는 수소이다)을 분리한 다음, 필요에 따라, 이 생성물을 에스테르화시키거나, 먼저 형성된 아미노산 혼합물을 상기한 기술한 바와 같이 에스테르화시킨 후 일반식(IIIa) 및 (IIIb)의 에스테르(여기서 W는 수소가 아니다)를 분리시키거나, b) 하기 일반식(X)의 화합물을 물 또는 물과 유기용매와의 혼합물 내에서 알칼리나 알칼리 토류금속수산화물과 가수분해시킨 후, 필요에 따라, 형성된 일반식(IIIa) 또는 (IIIb)의 아미노산(여기서 W는 수소이다)을 에스테르화시키거나, c) 하기 일반식(XIa) 또는 (XIb)의 화합물을 먼저 알칼리나 알칼리토류금속과 반응시킨 후, 알칼리나 알칼리토류 금속수산화물과 반응시키거나, 상기 반응순서를 바꿔서 실시한 다음, 필요에 따라 생성된 생성물을 에스테르화시키거나, d) 하기 일반식(XIIa) 또는 (XIIb)의 화합물을 무기산 또는 강염기와 가수분해시킨 후, 필요에 따라, 형성된 일반식(IIIa) 또는 (IIIb)의 아미노산(여기서 W는 수소이다)을 상기에서 기술한 바와 같이 에스테르화시키거나, 하기 일반식(XIIa) 및 (XIIb)화합물의 혼합물을 주어진 반응조건하에서 가수분해시키고 일반식(IIIa) 및 (IIIb)의 아미노산(여기서 W는 수소이다)을 분리한 다음, 필요에 따라 에스테르화시키거나, 먼저 형성된 아미노산 혼합물을 상기에서 기술한 바와 같이 에스테르화시킨 후 형성된 일반식(IIIa) 및 (IIIb)의 에스테르(여기서 W는 수소가 아니다)를 분리시킴을 특징으로 하여 하기 일반식(IIIa) 또는 (IIIb)의 화합물을 제조하는 방법.
  8. 상기 일반식에서, W는 산 또는 수소화조건하에서 제거될 수 있는 라디칼이거나 수소이고, R3는 (C1내지 C6)―알킬, 페닐 또는 트리―플루오로아세틸이고, R4는 (C1내지 C6)―알킬라디칼 또는 벤질라디칼이며, R5는, (C1내지 C6)―알킬, 아릴―(C1내지 C3)―알킬, 페닐, 4―메톡시페닐 또는 4―클로로페닐라디칼이고, R6는 페닐, 4―메틸페닐 또는 4―클로로페닐라디칼이다.
  9. ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019830005949A 1982-12-17 1983-12-15 2-아자비시클로 [2,2,1]헵탄 유도체의 제조방법 KR840006971A (ko)

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