KR20130115392A - 피부 및 신체 외관 개선 방법 및 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제 및, 임의적으로 하나 이상의 피부 타이트닝제를 포함하는 국소용 조성물; 얼굴 또는 신체 피부의 외관을 개선시키는 방법, 셀룰라이트의 외관을 관리하는 방법, 또는 얼굴 또는 신체를 관리하여 피부의 외관 및 울퉁불퉁한 피부 표면을 개선시키는 방법을 제공한다.
Description
본 발명은 움푹 패인 피부, 셀룰라이트, 울퉁불퉁한 피부 표면, 지방 침착 등과 같은 피부 결점의 외관을 개선하기 위한, 또는 얼굴 또는 신체 표면을 매끄럽게하기(sculpt) 위한 피부 및 신체 관리용 방법 및 조성물 분야이다.
여성들이 나이가 듦에 따라 그들에게는 특히 다리 뒷부분, 골반 부위, 또는 복부 상에 종종 셀룰라이트라고 언급되는 상태가 생긴다. 셀룰라이트의 원인은 거의 이해되지 않는다. 여성에게서 가장 흔히 발견되고, 남성에게서는 드물게 발견된다. 일부는 이것이 여성 연결 조직의 유연하지 않은 성질, 즉 여성이 체중이 증가하고 지방 세포가 팽창할 때 유연하지 않은 연결 조직을 밀어내고, 또한 일반적으로 코티지 치즈 피부(cottage cheese skin)라고 일컬어지는 움푹 패인 피부를 형성하기 때문이라고 믿는다. 셀룰라이트에 대한 효과적인 관리법(treatment)은 공지되어있지 않다. 일부는 가혹한 다이어트 및 운동을 제안한다. 화장품 회사들은 시간에 걸쳐 사용시 셀룰라이트 감소 특성을 갖는다고 주장하는 다양한 유형의 크림을 제공한다. 그러나, 이러한 접근법 모두에게는 문제점이 있고 현재 존재하는 상업적 제품들은 원인보다는 증상을 관리하는 성분을 함유한다.
바람직하지 않은 지방 침착은 또한 일반적으로 아이백(eye bag)이라고 언급되는 - 눈 밑; 상완 밑, 턱 아래, 및 얼굴의 특정 부위에서 발견된다. 많은 경우 소비자들은 그들의 뺨이 "너무 두툼하다"라고 느끼고 그들은 하이 패션 모델들의 매끄럽고, 높은 광대뼈의 외모를 원한다.
과학적 연구들은 피하 지방 조직이 아디포사이트(adipocyte)로 분화할 수 있는 세포 집단을 함유한다는 것을 보여준다. 성숙한 아디포사이트는 일반적으로 트리글리세리드 형태로 지방을 저장한다. 아디포사이트는 또한 더욱 더 많은 지방이 저장되도록 크기를 증가시킬 수 있다. 예를 들어, 체중 증가는 아디포사이트 생성 및 존재하는 아디포사이트 내 증가된 지방 저장량의 조합일 수 있다. 개개인이 체중을 잃는 경우 아디포사이트 내 지방 저장량은 감소되고 세포는 더욱 작아진다.
특히, 지방 세포 또는 아디포사이트는 특정 유형의 줄기 세포에 의해 생성되는 프리아디포사이트(preadipocyte)로부터 발생한다. 이 과정은 신체 내 트리글리세리드의 축적에 의해, 가끔은 과잉의 음식 섭취 때문에 촉발된다. 지방은 현재 존재하는 아디포사이트 내에 저장된다. 만약 트리글리세리드의 양이 현재 존재하는 아디포사이트의 저장 능력에 비해 너무 커지면, 전구세포의 유전적 신호 전달 경로가 촉발되어, 그들로 하여금 작은 트리글리세리드 구를 저장하기 시작하도록 한다. 비-아디포사이트 또는 프리-아디포사이트로부터 아디포사이트로의 전환은 다수의 단계로 발생한다. 성숙한 아디포사이트는 매우 오래 살아있고 비교적 세포자멸사에 대해 저항력 있는 경향이 있다.
따라서, 신체 또는 얼굴의 셀룰라이트의 외관, 울퉁불퉁한 피부 표면, 또는 지방 침착의 외관을 개선시키는 데에 최대의 효과를 갖기 위해서는, 아디포사이트 생성 및 존재하는 아디포사이트 내에서 발견되는 증가된 지방 저장량 양쪽 모두를 고려하는 것이 바람직하다. 따라서, 아디포사이트 생성 저해 활성 및 지질 분해 활성―즉 존재하는 아디포사이트 내에서 발견되는 지방 저장량을 감소시키는 능력을 갖는 성분을 함유하는 국소적으로 적용되는 조성물이 가장 효과적인 생성물을 제공할 것이다.
따라서, 하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제, 및 임의적으로 하나 이상의 피부 타이트닝제를 포함하는 국소적으로 적용되는 조성물이 얼굴 및 신체 피부를 관리하여 개선시키는 데에 향상된 효과를 제공한다는 것을 발견하였다. 성분들의 조합물은 셀룰라이트, 울퉁불퉁한 피부 표면의 외관을 향상시킬 것이고, 다르게는 얼굴 및 신체 윤곽의 매끄러움을 촉진시킬 것이다.
셀룰라이트를 관리하거나 얼굴 또는 신체 윤곽을 매끄럽게 하기 위한 국소용 조성물을 제공하는 것이 본 발명의 목적이다.
본 발명의 조성물을 도포하여 눈 밑, 팔 아래, 목, 또는 얼굴의 특정 부위와 같은 얼굴 또는 신체 표면 상의 인지된 지방 침착의 외관을 개선시키기 위한 국소용 조성물 및 방법을 제공하는 것이 본 발명의 추가의 목적이다.
하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제 및, 임의적으로 하나 이상의 피부 타이트닝제를 함유하는 조성물을 도포하여 움푹 패인 피부 또는 울퉁불퉁한 피부 표면의 외관을 개선시키기 위한 신체의 관리 방법을 제공하는 것이 본 발명의 추가의 목적이다.
하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제 및, 임의적으로 하나 이상의 피부 타이트닝제를 함유하는 조성물을 국소적으로 도포하여 셀룰라이트의 외관을 개선시키는 방법을 제공하는 것이 본 발명의 추가의 목적이다.
하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제 및, 임의적으로 하나 이상의 피부 타이트닝제를 함유하는 조성물을 국소적으로 도포하여 얼굴 또는 신체 표면을 매끄럽게하는 방법을 제공하는 것이 본 발명의 추가의 목적이다.
하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제 및, 임의적으로 하나 이상의 피부 타이트닝제를 함유하는 조성물을 국소적으로 도포하여 신체의 외관을 개선시키기 위한 방법 및 조성물을 제공하는 것이 본 발명의 추가의 목적이다.
본 발명은 하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제를 포함하는 국소용 조성물에 관한 것이다.
본 발명은 또한 하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제를 포함하는 조성물을 국소적으로 도포하여 셀룰라이트를 관리하는 방법에 관한 것이다.
본 발명은 추가로 하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제를 포함하는 조성물을 적용시켜 얼굴 또는 신체 표면을 매끄럽게하는 방법에 관한 것이다.
본 발명은 추가로 하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제를 포함하는 조성물을 적용시켜 피부의 외관을 개선시키는 방법에 관한 것이다.
하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제, 및 임의적으로 하나 이상의 피부 타이트닝제를 포함하는 국소적으로 적용되는 조성물이 얼굴 및 신체 피부를 관리하여 개선시키는 데에 향상된 효과를 제공한다는 것을 발견하였다. 성분들의 조합물은 셀룰라이트, 울퉁불퉁한 피부 표면의 외관을 향상시킬 것이고, 다르게는 얼굴 및 신체 윤곽의 매끄러움을 촉진시킬 것이다.
도 1은 포르스콜린 및 공액 리놀레산의 아디포사이트 지질 분해 활성의 도표화된 측정치를 나타낸다.
도 2는 레스베라트롤, 레스베라트레이트, 레스베라트릴 페룰레이트 및 롱제비셀(Longevicell)™의 아디포사이트 분화 저해 특성의 도표화된 측정치를 나타낸다.
도 2는 레스베라트롤, 레스베라트레이트, 레스베라트릴 페룰레이트 및 롱제비셀(Longevicell)™의 아디포사이트 분화 저해 특성의 도표화된 측정치를 나타낸다.
정의
"아디포사이트"는 분화되고 지방의 합성 및 저장에 특수화된 결합 조직 세포를 의미한다.
"아디포사이트 생성 저해제"는 결합 조직 세포가 아디포사이트로 분화되는 것을 저해할 수 있거나, 또는 임의의 하나 이상의 아디포사이트 생성 경로의 단계를 저해할 수 있는 성분을 의미한다. 예로써, 아디포사이트 생성 저해제는 프리-아디포사이트가 아디포사이트로 분화되는 것을 완벽히 저해할 수 있거나, 또는 이미 아디포사이트 생성 과정이 시작되었으나 여전히 하나 이상의 최종 단계가 아닌 단계에 있는 세포가 성숙한 아디포사이트의 형성까지 가는 것을 저해할 수 있다.
"아디포사이트 지질 분해제"는 아디포사이트의 지방 저장량의 감소를 야기할 수 있는 성분을 의미한다.
"셀룰라이트"는 둔부, 대퇴부, 또는 엉덩이의 피하 지방과 관련된 움푹 패인, 불룩한, 또는 주름진 외관을 의미한다.
"매끄럽게 하는 것"은 얼굴 또는 신체 피부와 관련하여, 얼굴 또는 신체 피부 상의 지방 침착의 외관을 개선시켜 덜 두드러지거나 덜 눈에 띄게 보이도록 야기하는 것을 포함하는, 피부의 외관을 개선시키는 능력을 의미한다.
"피부 타이트닝제"는 피부에 도포시, 피부가 좀 더 팽팽하게 보이도록 하고/하거나 피부의 이완을 개선시키도록 하는 성분을 의미한다.
본 발명의 조성물
본 발명의 조성물은 국소적이고, 하나 이상의 성분들을 포함하는 적합한 국소 운반체에서 발견될 수 있는 하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제를 포함한다.
아디포사이트
생성 저해제
본 발명의 조성물은 하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제를 포함한다. 이것은 조성물이 도포되는 부위에서 아디포사이트의 생성에 어느 정도의 저해 효과를 발휘하기에 충분한 양으로 조성물 내에 존재해야 한다. 일반적으로, 아디포사이트 생성 저해제의 적합한 범위는 전체 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001 내지 60 %, 바람직하게는 약 0.05 내지 55 %, 바람직하게는 약 0.1 내지 50 %일 수 있다. 일반적으로, 적합한 아디포사이트 생성 저해제는 젠-바이오(Zen-Bio) (www.zen-bio.com)로부터 구입한 아디포사이트 생성 분석 시험 키트를 사용하는 간단한 시험을 수행함으로써 결정될 수 있다. 하나의 바람직한 키트는 젠-바이오로부터 구입한 카탈로그 번호 DIF-AG의 아디포제네시스 어세이 키트, PPARγ 길항제 (시약+세포)이다.
적합한 아디포사이트 생성 저해제는 레스베라트롤, 레스베라트롤 및 인산, 황산, 염산 등과 같은 무기 산의 에스테르; 레스베라트롤 및 페룰산과 같은 카르복실산의 에스테르, 가수분해된 은매화나무(Myrtus Communis) 잎 추출물 (실랍(Silab)에 의해 상표 롱제비셀®하에 판매됨) 등을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다. 삼나트륨 레스베라트롤 삼인산염, 레스베라트롤, 레스베라트롤 페룰레이트, 및 은매화나무 잎 추출물이 특히 적합하다. COX-2 (시클로옥시제나제-2) 저해제 (예를 들어, 아카시아 속의 식물 추출물, 칼루나 불가리스(Calluna Vulgaris), 로자 카니나(Rosa Canina) 과일 추출물, 쐐기풀 잎 추출물, 저령(Polyporus Umbellatus), 카모밀라 레쿠티타(Chamomilla Recutita) (마트리카리아(Matricaria)) 꽃 오일, 콜레우스 포르스콜리(Coleus Forskohlii) 추출물, 루스페린(Rusperin) C® (나도죽백(Butcher's Broom) 추출물과 헤페리딘 메틸 칼콘의 혼합물), HOP의 베타산, 및 이들의 혼합물); TRB3 또는 트리블(Tribble) 3, 키나아제; 칼시뉴린; C75, 지방산 신타제 저해제; 서열 Val-Tyr-Pro 또는 Val-Thr-Leu의 트리펩티드; A-유형 람닌; 각종 유형의 칼페인 저해제; 미페프리스톤; 단백질 키나아제 C 활성자; 리포옥시게나아제 저해제, 예를 들어, 하프로필룸 히스파니쿰 스파치(Haplophyllum hispanicum Spach), 반지련(Scutellaria Rivularis) 추출물 및 이의 활성 성분, 알파 케토보스웰산, 질레우톤(Zileuton)® (1-(1-벤조티오펜-2-일에틸)-1-히드록시-우레아), 센타우리움(Centaurium) 추출물, 노르디히드로구아이아레트산, 생강 오일, 레스베라트롤, 레티놀, 호장(Polygonum Cuspidatum) 추출물, 개잎갈나무(cedar himalaya) 추출물, 테트라히드로쿠르쿠미노이드, 니겔라 사티바(Nigella Sativa) 정유, 코파이바 발삼(copiba balsam), 오스트레일리안 백단(Australian sandalwood), 홍경천(Rhodiola Rosea), 프랑킨센스, 블루 사이프레스 오일, 블루 카모마일 오일, 소염성 오일 블렌드, 베티베르 마다(vetiver mada), 불가리안 장미 오일, 레스베라트롤 페룰레이트, 헬리크리섬(Helichrysum) 오일, 로즈마린산, 레스베라트롤 삼인산염, 노니 잎 추출물; 스트로멜리신-3; 엔드린; 글루코코르티코이드; 카랄루마 핌브리아타(Caralluma Fimbriata) 추출물, 무쿠나(Mucuna) 추출물, 바카나(Bacana) 추출물, G-알파 13 저해제, 예를 들어, 그 전체가 본 명세서에 참고문헌으로 도입된 WO/2003/10449에 개시된 것들을 비제한적으로 포함하여, 다양한 다른 성분들이 아디포사이트 분화 활성을 가진다고 또한 알려졌다. 이러한 G-알파 13 저해제는 항체, 펩티드 (우성 음성 펩티드) 및 리보자임, siRNA 분자를 포함한 억제 RNA 분자 및 안티센스 올리고뉴클레오티드를 포함한 안티센스 화합물 등을 포함한다.
아디포사이트
지질
분해제
본 발명의 조성물은 또한 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제를 포함한다. 바람직하게는 이것은 조성물이 도포된 부위에서 아디포사이트가 지방 저장량을 감소시키도록 하기에 충분한 양으로 존재한다. 아디포사이트 지질 분해제의 제시된 범위는 전체 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01 내지 50 %, 바람직하게는 약 0.05 내지 45 %, 보다 바람직하게는 약 0.1 내지 40 %이다.
적합한 지질 분해제는 젠-바이오로부터 구입한 지질 분해 분석 키트를 사용하는 간단한 시험을 수행함으로써 확인될 수 있다. 하나의 적합한 키트는 젠-바이오 (www.zen-bio.com)로부터 구입한 카탈로그 번호 LIP-3의 라이폴리시스 어세이 키트(Lypolysis Assay Kit) (이중 글리세롤 및 유리 지방산 검출, 시약 + 세포)이다.
적합한 지질 분해제는 공액 리놀레산; 포르스콜린을 포함한다. 니코틴; 데옥시콜레이트; 테오필린; 카페인; 테오브로민; 마그놀롤 (마그놀리아 추출물의 분획물); 이소프로테레놀; 카엠프페롤-7-O-네오헤스페리도시드; 샐비어과 식물(Clary) 추출물; 크리스탄텔룸(Chrystanthellum) 추출물, 특히 크리산텔룸 인디쿰(Chrysanthellum Indicum) 등과 같은 다른 성분들 또한 지질 분해제로 잘 알려져 있다.
피부
타이트닝제
조성물은 임의적으로 하나 이상의 피부 타이트닝제를 함유한다. 특정한 바람직한 실시양태에서, 이 약제가 존재한다. 제시된 범위는 전체 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01 내지 70 %, 바람직하게는 약 0.05 내지 65 %, 보다 바람직하게는 약 0.1 내지 60 %이다. 적합한 피부 타이트닝제는 실리콘 탄성체, 각종 중합체 또는 공중합체 등과 같이 피부에 도포시 수축 효과를 가지는 성분을 포함한다.
중합체성 또는 공중합체성 성분은 장쇄 알킬, 에테르, 또는 알콕시기와 공중합체화 또는 유도체화될 수 있는 아크릴레이트, 메타크릴레이트, 아크릴아미드, 메타크릴아미드, 우레탄 등의 단독- 또는 공중합체를 포함한다. 예는 아크릴아미드 공중합체, 아크릴아미드/나트륨 아크릴레이트 공중합체, 암모늄 아크릴로일디메틸 타우레이트, 암모늄 아크릴로일디메틸타우레이트/VP 공중합체, 아크릴레이트 C10-30 알킬 아크릴레이트 교차중합체, 아크릴레이트/베헤네쓰-25 메타크릴레이트 공중합체, 아크릴레이트/비닐 네오데카노에이트 공중합체, 아크릴레이트 세테쓰-20 이타코네이트 공중합체, 아크릴레이트 세테쓰-20 메타크릴레이트 공중합체, 아크릴레이트 스테아레쓰-20 메타크릴레이트 공중합체, 아크릴레이트 스테아레쓰-50 메타크릴레이트 공중합체, 암모늄 아크릴로일디메틸타우레이트/스테아레쓰-8 메타크릴레이트 공중합체, 아크릴레이트/팔메쓰-25 이타코네이트 공중합체, 아크릴레이트/팔메쓰-25 아크릴레이트 공중합체 등을 포함한다.
또한, 비닐을 말단기로 하는 실옥산 및 메틸히드록시디메틸 실옥산의 반응에 의해 형성된 교차결합된 실리콘인 각종 유형의 실리콘 탄성체가 피부 타이트닝제로 적합하다. 이러한 실리콘 탄성체의 예는 그랜트 인더스트리스(Grant Industries)에 의해 상표 그란실(Gransil)™, 보타니제닉스(Botanigenics)에 의해 상표 보타니실(Botanisil)™, 액티브 오가닉스(Active Organics)에 의해 상표 액티프라임(Actiprime)™, 신-에츠 실리콘스(Shin-Etsu Silicones)에 의해 상표 KSG 또는 USG하에 판매되는 것들; 또는 도우 코닝 코퍼레이션(Dow Corning Corporation)의 9040, 9044 실리콘 탄성체 또는 이들의 블렌드를 포함한다. 이러한 탄성체는 세테아릴 디메티콘/비닐 디메티콘 교차중합체, 디메티콘/비닐 디메티콘 교차중합체, 스테아릴 디메티콘/비닐 디메티콘 교차중합체, 세틸 디메티콘 비스-비닐 디메티콘 교차중합체, 디메티콘 교차중합체-3, 디메티콘/디비닐 디메티콘/실세스퀴옥산 교차중합체, 디페닐 디메티콘/비닐 디메티콘 교차중합체, 폴리디메틸실옥시에틸디메티콘/비스-비닐 디메티콘 교차중합체 등을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
다른 성분들
아디포사이트 생성 저해제 및 아디포사이트 지질 분해제를 위한 화장제용으로 허용가능한 비히클을 제공하기 위해, 다양한 다른 성분들이 조성물로 혼입될 수 있다. 화장제용으로 허용가능한 비히클은 에멀젼―즉, 유중수적형 또는 수중유적형 에멀젼의 형태일 수 있다. 이와는 별도로, 조성물은 수성 현탁액, 겔, 또는 용액일 수 있거나; 또는 무수일 수 있다. 조성물은 액체, 고체, 또는 반고체 형태일 수 있다. 물이 존재하는 경우, 조성물은 전체 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1 내지 99 %, 바람직하게는 약 0.5 내지 95 %, 보다 바람직하게는 약 1 내지 90 %의 물을 포함할 수 있다. 조성물이 에멀젼 형태인 경우, 조성물은 물 이외에 전체 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1 내지 90 %, 바람직하게는 약 0.5 내지 85 %, 보다 바람직하게는 약 1 내지 80 %의 오일을 포함할 수 있다. 조성물은 추가적으로 하나 이상의 보습제, 증점제 또는 구조화제, 계면활성제, 식물, 방부제, 오일 등을 함유할 수 있다.
오일
적합한 오일은 휘발성이거나 또는 비휘발성, 실리콘, 또는 유기일 수 있다. 오일은 바람직하게는 실온에서 부을 수 있다.
용어 "휘발성"은 오일이 20 ℃에서 약 2 mm 이상 수은의 증기 압력을 가짐을 의미한다. 용어 "비휘발성"은 오일이 20 ℃에서 약 1 mm 미만 수은의 증기 압력을 가짐을 의미한다. 적합한 휘발성 실리콘 오일은 선형, 분지형, 또는 환형 실리콘, 예를 들어, 25 ℃에서 약 0.65 센티스토크의 점도를 가지는 헥사메틸디실옥산; 25 ℃에서 약 1.0 센티스토크의 점도를 가지는 옥타메틸트리실옥산; 25 ℃에서 약 1.5 센티스토크의 점도를 가지는 데카메틸테트라실옥산; 25 ℃에서 약 2.0 센티스토크의 점도를 가지는 도데카메틸펜타실옥산; 옥타메틸시클로테트라실옥산; 데카메틸시클로펜타실옥산; 도데카메틸시클로헥사실옥산; 또는 분지형 휘발성 실리콘, 25 ℃에서 약 1.5 센티스토크의 점도를 가지는 메틸 트리메티콘을 포함한다.
또한, 이소도데칸, 이소헥사데칸 또는 이들의 혼합물과 같은 파라핀계 탄화수소를 비롯한 휘발성 탄화수소 오일이 적합하다.
비휘발성 오일은 실리콘 또는 유기 오일일 수 있다. 적합한 비휘발성 실리콘 오일의 예는 디메티콘; 세틸 디메티콘과 같은 저급 알킬쇄 디메티콘; 페닐 트리메티콘; 페닐 디메티콘; 트리메틸실옥시페닐 디메티콘; 아모디메티콘; 세테아릴 디메티콘; 디메티코놀; 라우릴 디메티콘; 페네틸 디메티콘; 디에티실옥산 등이다.
적합한 유기 오일은 에스테르 및 탄화수소를 포함한다. 적합한 에스테르는 모노-, 디-, 또는 트리에스테르, 즉, C1-40 지방족 또는 방향족 알콜의 C1-40 카르복실산 에스테르일 수 있고, 이때 산은 하나 이상의 카르복실산기를 함유할 수 있거나, 또는 알콜은 하나 이상의 히드록실기를 함유할 수 있다. 에스테르는 또한 글리세린 또는 단쇄 C1-6 모노-, 디-, 또는 다가 알콜, 예를 들어 에틸헥실 알콜, 또는 세틸, 스테아릴, 이소스테아릴, 베헤닐, 미리스틸, 알콜과 같은 C6-30 알킬쇄를 가지는 지방족 알콜의 지방족 C6-30 카르복실산 에스테르일 수 있고; 이때 지방족 또는 방향족 카르복실산은 미리스트산, 스테아르산, 베헨산, 이소스테아르산, 말산, 아디프산, 세바크산, 벤조산, 라우르산, 카프릴산, 노난산, 카프르산, 리놀레산, 팔미트산, 리놀렌산 등을 포함한다. 이러한 에스테르의 예는 에틸헥실 스테아레이트; 글리세롤 또는 트리글리세리드, 예를 들어 카프릴릭/카프릭 트리글리세리드의 에스테르; 글리세릴 스테아레이트; 이소노닐 이소노나노에이트; 에틸헥실 이소노나노에이트; 디이소스테아릴 말레이트; 이소스테아릴 말레이트; 이소스테아릴 팔미테이트; 이소스테아릴 이소노나노에이트 등을 포함하나, 이로 제한되지는 않는다. 또한, 콜레스테롤과 같은 오일, 및 이들의 유도체가 적합하다.
적합한 탄화수소는 특히 파라핀계 탄화수소, 예를 들어, 폴리부텐, 폴리이소부텐, 폴리데센, 또는 이들의 수소화 유도체이다.
또한, 특정한 유형의 플루오르화 오일, 예를 들어, 플루오르화 실리콘 또는 에테르가 적합하다. 예는 트리플루오로프로필 폴리디메틸실옥산; 또는 퍼플루오르화 에테르, 예를 들어, 퍼플루오로이소프로필에테르를 포함한다.
보습제
화장제용으로 허용가능한 운반체는 또한 하나 이상의 보습제를 함유할 수 있다. 존재하는 경우, 제시된 범위는 전체 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1 내지 50 %, 바람직하게는 약 0.5 내지 45 %, 보다 바람직하게는 약 1 내지 40 %이다. 적합한 보습제는 C1-6 알킬렌 글리콜, 예를 들어, 프로필렌, 부틸렌, 펜틸렌, 헥실렌 글리콜 등 또는 다가 알콜, 예를 들어, 글리세린, 또는 당, 예를 들어, 수크로오스, 프룩토오스, 리보오스, 트레할로오스, 갈락토오스, 락토오스 등을 포함한다. 또한, 히알루론산 또는 이들의 중화 유도체, 예를 들어 나트륨 히알루로네이트와 같은 보습제가 적합하다.
구조화제
화장제용으로 허용가능한 조성물은 또한 하나 이상의 구조화제, 즉, 점도를 증가시키거나 다르게는 조성물을 증점시키는 성분들을 포함할 수 있다. 존재하는 경우, 제시된 범위는 전체 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01 내지 75 %, 바람직하게는 약 0.05 내지 70 %, 보다 바람직하게는 약 0.1 내지 50 %이다. 적합한 구조화제는 친지성이거나 또는 친수성일 수 있고, 왁스, 지방산 등을 포함할 수 있다.
적합한 왁스의 예는 동물, 식물, 미네랄, 실리콘, 또는 합성 왁스, 예를 들어, 폴리에틸렌, 칸델릴라, 오조케라이트, 밀랍, 합성 왁스, 미모사 왁스, 베이베리, 꽃 왁스, 식물 왁스를 포함한다. 적합한 실리콘 왁스는 알킬 또는 알콕시 디메티콘, 예를 들어, 스테아릴 디메티콘, 스테아록시 디메티콘, 베헤닐 디메티콘, 베헤녹시디메티콘 등을 포함한다.
또한, 실온에서 고체 또는 반고체인 지방산, 예를 들어, 리놀레산, 스테아르산 등이 구조화제로 적합하다.
또한, 각종 유형의 당류 또는 다당류, 예를 들어, 셀룰로오스 및 알킬 셀룰로오스, 당류, 당류 이성화물 등이 구조화제로 적합하다.
계면활성제
조성물은 또한 음이온성, 비이온성, 양쪽성, 양쪽이온성, 또는 베타인 계면활성제를 비롯한 계면활성제를 함유할 수 있다. 존재하는 경우, 제시된 범위는 전체 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01 내지 45 %, 바람직하게는 약 0.05 내지 40 %, 보다 바람직하게는 약 0.1 내지 35 %이다. 유기 또는 실리콘인 비이온성 계면활성제가 특히 바람직하다. 적합한 비이온성 실리콘 계면활성제는 디메티콘 코폴리올, 세틸 디메티콘 코폴리올로 통상적으로 지칭되는 것들; 또는 에틸렌 옥사이드기로 치환된 선형 또는 교차결합된 실리콘, 예를 들어, PEG-10 디메티콘, PEG, PPG, 또는 이들의 조합물, 또는 디메티콘 교차중합체, 예를 들어, PEG/PPG 10/1 디메티콘 교차중합체, PEG-10 라우릴 디메티콘 교차중합체, PEG-15 라우릴디메티콘 교차중합체 등을 포함한다.
적합한 유기 비이온성 계면활성제는 알콕실화 알콜, 특히 지방족 C6-30 알콕실화 알콜, 예를 들어, 스테아레쓰, 베헤네쓰, 세테쓰, 세테아레쓰, 이소스테아레쓰, 라우레쓰, 미리스테쓰 등을 포함하고, 이때 반복되는 알킬렌 옥사이드 단위의 수는 약 2 내지 200, 예를 들어, 라우레쓰-7이다.
또한, C6-30 지방산 또는 지방족 알콜과 반응된 알킬렌 옥사이드, 및 알킬렌 옥사이드기를 함유하는 실리콘, 예를 들어, PEG-(2-200) 디메티콘 (여기서, 괄호안의 수는 반복되는 에틸렌 옥사이드기의 수를 나타냄)을 비롯한 PEG-치환된 실리콘이 적합하다.
미립자
조성물에 안료, 분말, 또는 이들의 혼합물 형태로 미립자를 포함시키는 것이 또한 바람직할 수 있다. 존재하는 경우, 제시된 범위는 전체 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1 내지 60 %, 바람직하게는 약 0.5 내지 50 %, 보다 바람직하게는 약 1 내지 45 %이다. 적합한 분말은 이산화티타늄, 질화붕소, 운모, 나일론, 실리카, 활석, PMMA, 아크릴레이트 공중합체 등을 포함한다.
조성물에 안료 또는 착색제를 포함시키는 것이 또한 바람직할 수 있다. 적합한 안료는 유기 안료, 예를 들어, D&C 및 FD&C 칼라 또는 이들의 레이크, 예를 들어, 적색, 황색, 녹색, 갈색 등을 포함한다. 또한, 무기 안료, 예를 들어, 황색, 적색, 흑색의 산화철, 또는 이들의 혼합물이 적합하다.
식물
조성물에 하나 이상의 식물 추출물을 포함시키는 것이 또한 요망될 수 있다. 존재하는 경우, 제시된 범위는 전체 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001 내지 45 %, 바람직하게는 0.005 내지 40 %, 보다 바람직하게는 약 0.01 내지 35 %이다. 이러한 추출물의 예는 곡물, 꽃, 뿌리, 씨, 줄기, 껍질, 또는 잎의 것들을 포함한다. 적합한 곡물 추출물은 밀, 보리, 쌀, 옥수수 등의 것들을 포함한다. 카모마일, 양귀비, 장미, 해바라기, 팬지 등과 같은 다양한 꽃 추출물이 사용될 수 있다. 종자 추출물의 예는 포도씨, 해바라기씨 등을 포함한다. 껍질 추출물의 예는 오렌지, 레몬, 라임, 망고, 파파야 등을 포함한다. 잎 추출물은 알로에, 스피아민트, 베이베리 등을 포함할 수 있다.
비타민
또한, 각종 비타민, 예를 들어, A, E, C, D, K, 및 이들의 유도체가 조성물에서의 사용에 적합하다. 예는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아스코르베이트, 토코페롤, 토코페릴 아세테이트, 아스코르빌 팔미테이트 등을 포함한다.
본 발명의 조성물은 크림, 로션, 용액, 현탁액, 겔, 무스, 스프레이의 형태일 수 있다. 이것은 액체, 고체, 또는 반고체; 무수, 수성 기재, 또는 에멀젼 (유중수적형 또는 수중유적형 에멀젼) 형태일 수 있다.
한 형태에서, 조성물은 에멀젼 형태일 수 있고 상기 언급된 하나 이상의 다른 성분들에 추가로, 상기 언급된 물 및 오일의 양을 함유할 수 있다.
조성물은 둔부, 엉덩이 또는 대퇴부상의 피부일 수 있는, 신체 작용 부위에 도포된다. 얼굴 또는 신체 표면을 매끄럽게 하기 위해 조성물이 요망되는 경우, 이것은 과잉의 외관을 최소화하도록 요망되는 표면에 도포된다. 예를 들어, 사용자가 "너무 두툼하다"고 여기는 얼굴 또는 신체 부위의 외관을 개선시키길 원하는 경우, 사용자는 문제가 있다고 여기는 얼굴 또는 신체 부위에 본 발명의 조성물을 도포하길 원할 수 있다. 조성물은 하루 1회, 2회, 또는 그 이상 도포될 수 있다. 도포는 아침, 저녁, 또는 운동 후 이루어질 수 있다.
본 발명은 오로지 예시의 목적으로 기재된 다음의 실시예와 관련하여 추가로 기술될 것이다.
실시예 1
성분들의 아디포사이트 지질 분해 활성을 젠-바이오(www.zen-bio.com)로부터 구입한 카탈로그 번호 LIP-3의 라이폴리시스 어세이 키트 (이중 글리세롤 및 유리 지방산 검출, 시약 + 세포)를 사용하여 시험하였다. 포르스콜린 및 공액 리놀레산의 연속 희석물을 1 중량%의 유리 지방산 소혈청 알부민을 함유하는 크렙스-링게르 완충액 내에서 제조하였다. 배양 배지를 플레이트 웰에서 제거하고 세포를 인산염 완충 식염수로 세척하였다. 포르스콜린 시험 물질을 시험 웰에 가하여 25, 2.5, 및 0.25 마이크로몰의 총 농도를 갖는 웰을 제공하였다. 공액 리놀레산 시험 물질을 시험 웰에 가하여 10, 1, 및 0.1 마이크로몰의 농도를 제공하였다. 플레이트를 37 ℃에서 5시간 동안 배양하였다. 시험 물질 50 마이크로리터를 각각의 플레이트에서 제거하고 깨끗한 웰로 옮겼다. 글리세롤 또는 NEFA (비-에스테르화된 지방산)의 존재에 대해 측정하여 트리글리세리드 파괴를 시험하였다. 글리세롤에 대해 시험된 웰에, 키트로부터 웰 당 50 마이크로리터의 글리세롤 분석 시약을 첨가하고 플레이트를 25 ℃에서 15분 동안 배양하였다. NEFA에 대해 시험될 웰에, 키트로부터 웰 당 50 마이크로리터의 NEFA 용액 A를 첨가하고 플레이트를 37 ℃에서 10분 동안 배양하였다. 그 뒤 웰 당 100 마이크로리터의 NEFA 용액 B를 그 뒤 웰에 첨가하고 플레이트를 또 다시 37 ℃에서 10분 동안 배양하였다. NEFA 시험 웰이 있는 플레이트를 5분 동안 실온까지 냉각되도록 두었다. 글리세롤 및 NEFA 플레이트 웰의 각각의 웰의 흡광도를 540 나노미터에서 측정하였다. 결과를 도 1의 표에서 열거하였다.
포르스콜린 및 공액 리놀레산 양쪽 모두가 아디포사이트의 지질 분해를 증가시키는 데에 효과적이라고 볼 수 있다.
실시예 2
각종 성분의 아디포사이트 분화 저해 특성을 젠-바이오로부터 구입한 카탈로그 번호 DIF-AG의 지질 축적 키트, 아디포제네시스 어세이 키트, PPARγ 길항제 (시약 + 세포), 레스베라트롤, 삼나트륨 레스베라트롤 삼인산염, 레스베라트롤 페룰레이트, 및 머틀의 추출물인 실랍으로부터 구입한 롱제비셀™를 사용하여 시험하였다. 키트 및 제공된 다음의 지시를 사용하여 시험을 수행하였다. 25 및 100 마이크로몰 농도의 레스베라트롤; 1, 10, 및 100 마이크로몰 농도의 삼나트륨 레스베라트롤 삼인산염; 6.25 및 25 마이크로몰 농도의 레스베라트롤 페룰레이트; 및 0.03% 및 0.125% 농도의 롱제비셀을 시험하였다. 결과를 도 2의 표에서 열거하였다.
상기 결과는 모든 4가지의 시험 물질은 아디포사이트 분화 저해 활성을 제공한다는 것을 입증한다.
실시예 3
신체 관리용 크림을 다음과 같이 제조하였다:
본 조성물을 제조하기 위해서 트레할로오스, 펜틸렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 디히드록시아세톤, 시트르산, 알로에 바르바덴시스 잎 주스, 황색 #5, 나트륨 히알루로네이트, 칼륨 소르베이트, 글리세린 및 삼나트륨 레스베라트롤 삼인산염을 포함하는 수상 성분을 별도로 배합하고 잘 혼합하였다. 당류 이성화물, 카프릴릭/카프릭 미리스틱/스테아릭 트리글리세리드, 콜레스테롤, 운모/이산화티타늄, PEG-100 스테아레이트, BHT, 디메티콘/폴리실리콘-11, 에틸헥실 스테아레이트, 카프릴릭/카프릭 트리글리세리드, 스쿠알란/호르데움 불가레(보리) 추출물/트리티쿰 불가레(밀) 미생물 추출물, 리놀레산, 글리세릴 스테아레이트, PEG-10 디메티콘, 디메티콘, 이소노닐 이소노나노에이트/에틸헥실 이소노나노에니트 및 공액 리놀레산을 포함하는 유상 성분을 배합하였다. 수상 성분을 유상에 혼합시키면서 분산시켜 에멀젼을 제조하였다. 조성물을 병에 보관하였다.
Claims (1)
- 하나 이상의 아디포사이트 생성 저해제 및 하나 이상의 아디포사이트 지질 분해제 및, 임의적으로 하나 이상의 피부 타이트닝제를 포함하는 국소용 조성물의 용도.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US7553008P | 2008-06-25 | 2008-06-25 | |
| US61/075,530 | 2008-06-25 | ||
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