KR100645268B1 - 동물약품용 약제학적 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 플로르페니콜 또는 아세트아미노펜 5-40중량%, 2-피롤리디논(2-pyrrolidinone) 10-30중량%, 에탄올 10-30중량%, 레시틴 0.1-1중량%, 글리세라이드 10-30중량% 및 폴리솔베이트 10-30중량%를 포함하는 동물약품용 약제학적 조성물을 제공한다.
본 발명에 의한 조성물을 이용할 경우, 플로르페니콜 또는 아세트아미노펜의 안정성을 높일 수 있을 뿐만 아니라, 이들의 체내침투성 및 흡수성, 유효성을 향상시킬 수 있게 된다.
플로르페니콜, 아세트아미노펜, 피롤리디논, 레시틴, 나노에멀젼
Description
본 발명은 동물약품 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는, 아세트아미노펜과 플로르페니콜과 같은 활성성분을 포함하는 동물약품용 약제학적 조성물에 관한 것이다.
동물 약품 중에서는 그 활성성분은 좋으나 물에 잘 녹지 않아서 사용하기 어려운 물질들이 많이 있다. 그 중에서, 예컨대, 아세트아미노펜과 플로르페니콜 등을 들 수 있다.
이 중, 아세트아미노펜의 역사는 19세기 말부터 시작되는데 1878년에 화학서적에서 처음으로 이 물질에 대한 언급이 있었다. 이 물질에 대한 효능의 발견은 1886년 프랑스의 아놀드칸 박사(Dr.Arnold Cahn)와 폴헵(Paul Hepp)에 의해서 알려졌으며, 당시 내장균으로 고통받는 환자를 치료하고자 나프탈렌을 처방하였는데, 숙련되지 않은 약사의 실수로 나프탈렌 대신 아세타닐라이드 성분을 대신 처방하게 되어 아세타닐라이드가 내장균과 함께 열병을 갖고 있는 환자에 뛰어난 해열뿐만 아니라 통증억제에도 효과가 있음을 알게 되었다. 1899년 독일의 Karl Morner는 아 세타닐라이드가 신체내에서 대사작용을 통하여 아세트아미노펜으로 변화한다는 사실을 밝혔다. 그 후, Joshph Freiher von Mering이 세계최초로 아세트아미노펜을 합성하는데 성공하였으며, 1944년 이후 현대적인 기술과 임상실험을 통하여 아세트아미노펜은 해열 및 진통제로서 그 유효성과 안정성이 증명되게 되었다.
한편, 돼지의 폐렴치료에는 페니실린계(PCG, ABPC 등), 아미노배당체계(KM), 테트라사이클린계(OTC, CTC), 치암페니콜(TP) 등의 주사제가 주로 사용되고 있으나 원인균들의 내성으로 인해 이들 약제에 대하여 저감수성화되어 가고 있으며 내성,저감수성균에 대해서도 뛰어난 항균활성을 나타내는 약제가 임상수의로부터 요구되었다. 미국의 쉐링-푸라우사의 연구진에 의해 1979년 개발된 플로르페니콜은 치암페니콜유도체로서 넓은 항균범위를 가지고 있으며, 치암페니콜, 클로람페니콜 내성균주에도 유효하며 경구흡수가 뛰어나다는 등의 특성을 갖고 있다.
그러나, 아세트아미노펜과 플로르페니콜과 같은 활성성분의 경우, 빛, 열, 산소 등에 불안정하므로, 이를 그대로 동물약품 성분으로 사용할 경우 보관에 어려움이 있었으며, 시간의 경과에 따라 그 역가의 변화가 있다는 문제점이 있었다. 또한, 아세트아미노펜과 플로르페니콜을 그대로 사용할 경우 생체 이용율이 낮다는 문제점도 있었다.
한편, 동물약품은 동물에게 투여하는 방법에 따라서, 크게 경구용 제제, 수용성 제제, 주사용 제제로 나눌 수 있다. 그러나, 기존의 동물약품은 대부분 주사제의 형태인 경우가 많아서, 개별적으로 동물에게 투여하기에 어려움이 많았다. 즉, 주사제의 경우에는 효과가 빠르다는 장점이 있긴 하지만, 각 동물 개체마다 직 접 주사하여야 하고 또한 그 주사방법도 근육주사, 피하주사 등과 같이 까다로워서 번거롭다는 문제점이 있다.
또한, 경구용 제제의 경우에는 대부분이 정제의 형태이므로, 이를 직접 동물에게 경구 투여하거나, 사료에 혼합하여 투여하여야 한다. 그러나, 이 경우에도, 직접 동물에게 투여하는 경우에는 번거롭고, 사료에 혼합하는 방식으로 투여하는 경우, 동물이 사료를 잘 먹지 못할 때에는 그 효과를 얻을 수 없고, 또한 효율성이 떨어진다는 문제점이 있었다.
수용성 제제의 경우에는 산제, 과립, 액상의 형태로서 음수에 용해하여 투여한다. 그러나, 음수에 용해하여 투여할 때에, 특히 산제나 과립제인 경우 물탱크나 급수기 니쁠이 막히게 된다는 문제점 및 주사제에 비하여 효과가 늦게 나타난다는 문제점이 있었다.
현재 아세트아미노펜 제제는 페니실린 계열 항생제인 아목시실린과 합제 형태로 돼지, 닭, 송아지 등의 각종 세균감염증 치료를 위해 경구 투여 형태인 사료첨가제로 광범위하게 사용되고 있다. 그러나, 치료효과를 보다 높고, 신속하게 하기 위하여는 사료첨가제 형태 보다는 음수 투여형태로 투여하는 것이 바람직한데, 아세트아미노펜이 물에 잘 녹지 않을 뿐만 아니라, 병용투여하는 항생제들도 물에 잘 녹지 않는 제제가 많아 어려움이 많은 실정이다. 그러므로, 아세트아미노펜 단일의 음수투여용 제형 개발이 시급한 실정이다.
또한, 플로르페니콜의 경우에도, 물에 잘 용해되지 않아, 음수에 용해하여 경구 투여하는 방법으로 사용할 수 없다는 단점이 있다.
따라서, 음수에 용해하여 투여할 수 있는 액상 형태로서, 물에 잘 혼합될 수 있을 뿐만 아니라, 투여된 이후에도, 주사용 제제만큼 효과가 빨리 나타날 수 있는 제형이 요구되고 있다.
상기와 같은 문제점을 해결하기 위하여, 본 발명은 물에 녹지 않아 사용하기 어려운 활성물질인 아세트아미노펜과 플로르페니콜의 안정성을 높이고, 용해도를 증가시켜, 음수용으로도 사용할 수 있는 약제학적 조성물을 제공하는데 그 목적이 있다.
상기와 같은 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 플로르페니콜 5-40중량%, 2-피롤리디논(2-pyrrolidinone) 10-30중량%, 에탄올 10-30중량%, 레시틴 0.1-1중량%, 글리세라이드 10-30중량% 및 폴리솔베이트 10-30중량%를 포함하는 동물약품용 약제학적 조성물을 제공한다.
본 발명은 또한, 아세트아미노펜 5-40중량%, 2-피롤리디논(2-pyrrolidinone) 10-30중량%, 에탄올 10-30중량%, 레시틴 0.1-1중량%, 글리세라이드 10-30중량% 및 폴리솔베이트 10-30중량%를 포함하는 동물약품용 약제학적 조성물을 제공한다.
이하에서, 본 발명을 더욱 상세하게 설명한다.
본 발명은 아세트아미노펜/플로르페니콜 5-40중량%, 2-피롤리디논(2-pyrrolidinone) 10-30중량%, 에탄올 10-30중량%, 레시틴 0.1-1중량%, 글리세라이드 10-30중량% 및 폴리솔베이트 10-30중량%를 포함하는 동물약품용 약제학적 조성물을 제공한다.
우선, 본 발명에 의한 동물약품용 약제학적 조성물에서는, 아세트아미노펜 또는 플로르페니콜을 사용한다.
아세트아미노펜은 해열 및 진통효과가 아스피린과 거의 동등하다. 또한, 플로르페니콜의 경우, 세균성질병 치료제제로서, 내성균이나 혼합감염에 의한 질병에 효과가 뛰어나고, 빠른 혈중농도 도달시간으로 항균력이 탁월하며, 대사가 되지 않고 균체에 직접 작용하므로 살균작용이 우수하고, 간장에도 부담을 주지 않아 매우 안전한 제제이다. 또한 기존 약제와 교차 내성이 없고 휴약기간이 짧은 장점도 있다.
본 발명에 의한 동물약품용 약제학적 조성물에서는, 아세트아미노펜 또는 플로르페니콜의 경우, 그 용해도 및 석출문제 등을 고려하여, 총 100중량%를 기준으로 하여, 5-40중량%를 사용함이 바람직하다. 만일, 아세트아미노펜 또는 플로르페니콜을 40중량% 초과량으로 함유하게 되면, 아세트아미노펜 또는 플로르페니콜이 석출되게 되고, 5중량% 미만으로 함유하게 되면, 동물에게 투여시 그 효과를 나타내기 어렵게 된다.
본 발명에 의한 동물약품용 약제학적 조성물에서는 플로르페니콜과 아세트아미노펜의 용해를 위해서 2-피롤리디논 10-30중량%를 사용하는데, 2-피롤리디논이 10중량% 미만으로 포함되면, 플로르페니콜과 아세트아미노펜이 잘 용해되지 않거나 장시간 노출되면 석출되게 된다.
또한, 본 발명에서는 플로르페니콜과 아세트아미노펜의 용해를 위해서 에탄올을 사용하는데, 이 때 용해보조제인 에탄올은 10-30중량%가 바람직하며, 10중량%미만에서는 플로르페니콜과 아세트아미노펜이 석출되게 된다.
이에 더하여, 본 발명에 의한 동물약품용 약제학적 조성물에서는 계면활성제로서 레시틴과 폴리솔베이트를 사용한다. 폴리솔베이트는 나노에멀젼의 안정성을 높이기 위하여 사용되는 것으로서, 폴리솔베이트류라면 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 폴리솔베이트 20(Polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate) 또는 폴리솔베이트 80(Polyoxyethylene (20) sorbitan monooleate)이 바람직하다. 본 발명에 의한 조성물에서는, 폴리솔베이트가 10-30중량% 사용됨이 바람직하다.
본 발명에서 또 다른 계면활성제로서 레시틴이 사용되는데, 레시틴은 포스파티딜콜린을 가리키는 것으로서, 양친매성 유화제인 레시틴을 0.1-1중량% 사용함으로써 유화 안정성을 높일 수 있을 뿐만 아니라, 주사제 및 경구 투여시 약물 침투를 빠르게 할 수 있게 된다.
또한, 본 발명의 동물약품용 약제학적 조성물의 경우, 나노에멀젼으로 제조될 수 있는데, 이 때, 제조되는 나노에멀젼은 내상으로는 오일을 함유하고 외상으로는 물을 함유하고 있는 에멀젼으로서, 입자 내부에 물에 대한 용해도가 낮은 하나 이상의 오일과 하나 이상의 생리활성 유효성분을 포집할 수 있다. 본 발명에서 는, 물에 대한 용해도가 낮은 유효성분으로서, 아세트아미노펜과 플로르페니콜이 사용되며, 나노 에멀젼의 내부에 포집되는 오일로서, 글리세라이드가 10-30중량% 사용된다. 본 발명에서 사용될 수 있는 글리세라이드로는 특별한 제한이 없다고 할 것이나, 그 중에서도 피이지-6 카프릴릭/카프릭 글리세라이드가 바람직하다. 이는 오일로서 첨가되어 본 발명에 의한 조성물이 주사제에 사용되거나, 혹은 음수에 용해되어 경구 투여될 경우 빠른 약물 침투를 돕게 된다.
따라서, 본 발명에 의한 조성물의 경우, 물에의 용해성과 약물의 침투성 및 제제의 안정성의 면에서 뛰어나다. 또한, 하기 실험예에서 볼 수 있는 바와 같이, 실온(1-30도)과 고온(45도)에서 약물의 함량이 유지되고, 약물이 석출되지 않는다.
본 발명에 의한 약제학적 조성물의 경우, 상기 구성성분의 함량이 바람직하다고 할 것이지만, 더욱 바람직하게는, 상기 계면활성제와 2-피롤리디논 및 에탄올의 관계에서, 그 점도가 1.0 내지 15cPs(센티포아즈)가 되도록 정해지는 것이 바람직하다고 할 것이다.
이하, 본 발명의 바람직한 실시예를 통하여, 본 발명을 더욱 상세히 설명하기로 한다. 다만, 이에 따라 본 발명의 권리범위가 정해지는 것은 아니며, 다만 하나의 예시로서 제시된 것이다.
[실시예]
실시예 1 : 주사액의 제조
하기 성분을 지닌 주사액을 다음과 같은 방법으로 제조하였다. 플로르페니콜(또는 아세트아미노펜)과 레시틴을 2-피롤리디논과 에탄올에 녹인후 피이지-6 카프릴릭/카프릭 글리세라이드와 폴리솔베이트 80(20)을 넣고, 충분히 교반후 무균 여과하여 소분, 포장하였다.
플로르페니콜(또는 아세트아미노펜) 30.00중량%
2-피롤리디논 30.00중량%
에탄올 24.90중량%
레시틴 0.10중량%
피이지-6 카프릴릭/카프릭 글리세라이드 10.00중량%
폴리솔베이트 80(20) 5.00중량%
실시예 2 : 경구투여용 약물의 제조
하기 조성으로 한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법에 의하여 경구투여용 약물을 제조하였다.
플로르페니콜(또는 아세트아미노펜) 10.00중량%
2-피롤리디논 10.00중량%
에탄올 30.00중량%
레시틴 0.10중량%
피이지-6 카프릴릭/카프릭 글리세라이드 19.90중량%
폴리솔베이트 80(20) 30.00중량%
실시예 3 : 경구투여용 약물의 제조
하기 조성으로 한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법에 의하여 경구투여용 약물을 제조하였다.
플로르페니콜(또는 아세트아미노펜) 20.00중량%
2-피롤리디논 20.00중량%
에탄올 20.00중량%
레시틴 0.10중량%
피이지-6 카프릴릭/카프릭 글리세라이드 29.90중량%
폴리솔베이트 80(20) 10.00중량%
시험예 1 : 아세트아미노펜과 플로르페니콜의 성상 및 안정성 측정
상기 실시예 1 내지 3에 의하여 제조된 약물에 대하여, 층분리 및 석출 유무의 관찰을 통하여 성상을 관찰하였다.
또한, 상기 실시예 1 내지 3에 의하여 제조된 조성물의 안정성은 상온 및 45도 항온저에 보관하여 아세트아미노펜과 플로르페니콜의 함량변화를 측정하였다.
이들 결과를 하기 표 1 및 표 2에 나타내었다.
| 성상 | 안정성(아세트아미노펜 함량%) | |||||||
| 상온 | 고온(45도) | |||||||
| 층분리 | 석출 | 초기 | 1년 | 2년 | 초기 | 1년 | 2년 | |
| 실시예1 | 양호 | 양호 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 |
| 실시예2 | 양호 | 양호 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 |
| 실시예3 | 양호 | 양호 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 | 100 |
| 성상 | 안정성(플로르페니콜 함량%) | |||||||
| 상온 | 고온(45도) | |||||||
| 층분리 | 석출 | 초기 | 1년 | 2년 | 초기 | 1년 | 2년 | |
| 실시예1 | 양호 | 양호 | 100 | 98 | 95 | 100 | 97 | 93 |
| 실시예2 | 양호 | 양호 | 100 | 99 | 94 | 100 | 98 | 91 |
| 실시예3 | 양호 | 양호 | 100 | 97 | 93 | 100 | 96 | 90 |
본 발명에 의하면, 유효한 성분임에도 불구하고 체내 흡수력 및 유효성이 낮은 플로르페니콜과 아세트아미노펜을 나노에멀젼화함으로써, 상기 활성성분들의 체내 침투성, 흡수성 및 유효성을 향상시킬 수 있게 된다.
또한, 본 발명에 의한 동물약품용 약제학적 조성물에 의하여 제조된 동물약품의 경우, 플로르페니콜과 아세트아미노펜의 빛, 열, 산소 등에 대한 안정성 및 물에 대한 용해성을 증가시킬 수 있게 된다. 즉, 실온(1-30도)과 고온(45도)에서 약물의 함량이 유지되고, 약물이 석출되지 않는다.
나아가, 동물에게 투여시에도 음수에 용해하여 사용할 수 있으므로 간편하고, 농장의 물탱크나 급수기 니쁠의 막힘이 전혀 없게 되며, 주사용 제제와 같은 빠른 효과를 얻을 수 있게 된다.
Claims (5)
- 플로르페니콜 5-40중량%, 2-피롤리디논(2-pyrrolidinone) 10-30중량%, 에탄올 10-30중량%, 레시틴 0.1-1중량%, 글리세라이드 10-30중량% 및 폴리솔베이트 10-30중량%를 포함하는 동물약품용 약제학적 조성물.
- 아세트아미노펜 5-40중량%, 2-피롤리디논(2-pyrrolidinone) 10-30중량%, 에탄올 10-30중량%, 레시틴 0.1-1중량%, 글리세라이드 10-30중량% 및 폴리솔베이트 10-30중량%를 포함하는 동물약품용 약제학적 조성물.
- 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,상기 글리세라이드는 PEG-6 카프릴릭/카프릭 글리세라이드(Polyethylene Glycol-6 Caprylic/Capric Glyceride)인 동물약품용 약제학적 조성물.
- 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,상기 폴리솔베이트는 폴리솔베이트 20(Polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate) 또는 폴리솔베이트 80(Polyoxyethylene (20) sorbitan monooleate)인 동물약품용 약제학적 조성물.
- 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,점도가 1.0 내지 15cPs(센티포아즈)인 동물약품용 약제학적 조성물.
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