JPS63188609A - 着色を防止した外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は経時着色を防止したコウジ酸又はコウジ酸誘導
体をを効成分とする外用剤に関するものである。

〔従来の技術〕

人の皮膚に生ずるメラニンの生成を抑制する物質として
コウジ酸、コウジ酸誘導体は公知である。

そして、これらの物質を有効成分とする皮膚塗布剤は知
られている。例えば、コウジ酸を美白成分とする色白化
粧料（特開昭５３−３５３８号公報、特公昭５６−１８
５６９号公報）、コウジ酸の脂肪族カルボン酸ジエステ
ル、コウジ酸の脂肪族カルボン酸モノエステルを美白成
分とする色白化粧料（特開昭５６＝７７１．０号公報、
特公昭６０−９７２２号公報）、コウジ酸の桂皮酸、安
息香酸などの芳香族カルボン酸のエステルを美白成分と
する色白化粧料（特公昭６〇−１０００５号公報）、コ
ウジ酸を有効成分とするメラニン生成抑制用軟膏剤（特
公昭６１−１０４４７号公報）などがある。

〔発明が解決しようとする問題点〕

上記の如（、コウジ酸、コウジ酸誘導体はメラニンの生
成を抑制する極めて優れた物質であり、この物質を主成
分として化粧料、皮膚外用剤に製剤化して皮膚に塗布し
た場合、優れた色白、メラニン生成抑制の効果を有し、
しかも皮膚に対し何らの障害を与えない化粧料などの皮
膚塗布剤として知られている。

しかしながら、コウジ酸、コウジ酸誘導体を外用剤とし
て製剤化した場合、この製品の貯蔵、流通過程において
、経時変化を生じ、製品が着色し商品価値が低下する難
点があった。

丁問題点を解決するための手段〕 本発明者は上記問題点を解決する目的でコウジ酸、−コ
ウジ酸誘導体を有効成分とする外用剤に紫外線吸収剤、
β−サイクロデキストリン及びエチレンジアミン四酢酸
を配合し、ｐＨを４．０〜５．０としたところ、外用剤
中に含有されているコウジ酸、コウジ酸誘導体は経時着
色を生ぜず、しかも皮膚に塗布後着色することのない現
象を見出し本発明を完成した。

本発明はコウジ酸又はコウジ酸誘導体を含む外用剤に紫
外線吸収剤、β−サイクロデキストリン及びエチレンジ
アミン四酢酸を配合し、ｐＨが４．０〜５．０　である
ことを特徴とする着色を防止した外用剤である。

本発明の外用剤の有効成分であるコウジ酸、コウジ酸誘
導体はメラニンの生成を抑制する物質として公知の物質
であり、コウジ酸誘導体としてはコウジ酸のモノ詣肪酸
エステル例えばコウジ酸モノパルミテート、コウジ酸モ
ノブチレート、コウジ酸モノカブリレート、コウジ酸モ
ノステアレート（特開昭５６−７７２７２号公報で開示
）、コウジ酸のジ脂肪酸エステル例えばコウジ酸ジパル
ミテート、コウジ酸ジブチレート、コウジ酸ジオレエー
ト、コウジ酸ジステアレート（特開昭５９−７７７６号
公報で開示）、コウジ酸モノシンナモエート、コウジ酸
モノベンゾエート（特開昭５９−３３２０７号公報で開
示）などが含まれる。

本発明の外用剤は上記メラニン生成抑制物質であるコウ
ジ酸、コウジ酸誘導体を外用剤に対し０．１〜３％（重
量）程度含有する。本発明の外用剤は軟膏剤、乳剤、ロ
ーション剤、クリーム、化粧水、パック等の一般に皮膚
に塗布する製剤を意味する。

これら各製剤は上記有効成分を各製剤に通常用いられる
方法によって製剤化して外用剤とする。

本発明のコウジ酸、コウジ酸誘導体を含む外用剤の着色
を防止する成分として用いる紫外線吸収剤は何れも使用
し得るが、サリチル酸フェニル、パラアミ７安息香酸エ
チル、オキシベンゾトリアゾール、２−ヒドロキシ−４
−メトキシベンゾフェノン、２．２′−ジヒドロキシ−
４，４’−ジメトキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ
−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸などが
好適である。そして、これらの紫外線吸収剤は単独又は
２種以上組合せて使用する。

本発明の外用剤のｐＨを４．０〜５．０にすることによ
り高温における着色の防止に効果がある。この場合ｐＨ
調整剤としてクエン酸などを加えて外用剤のｐＨを４〜
５に調整する。

本発明のコウジ酸誘導体を含有する外用剤の経時着色を
防止する成分のエチレンジアミン四酢酸はＥＤＴＡと称
せられ、キレート剤として広く用いられているものであ
る。

本発明においては、前記紫外線吸収剤並びにβ−サイク
ロデキストリンとの併用作用によりコウジ酸、コウジ酸
誘導体を含む外用剤の経時着色を顕著に防止するのみな
らず、コウジ酸又はコウジ酸誘導体の皮膚吸収が遅くな
り、コウジ酸、コウジ酸誘導体の効果が持続する特徴を
有するものである。

上記本発明に使用する成分の外用剤に対する配合量は紫
外線吸収剤は０．０１〜１．０％〈重量）好適には０．
２〜０．５％（重量）であり、β−サイクロデキストリ
ンは０．４〜１２％（重量）好適には１．０〜５．０％
（重量）、エチレンジアミン四酢酸は０．００５〜０．
０５％（重量）好適には０．０１〜０．０３％（重量）
で十分その効果を奏するものである。

本発明の外用剤は上記紫外線吸収剤、β−サイクロデキ
ストリン及びエチレンジアミン四酢酸の所定量をコウジ
酸又はコウジ酸誘導体を含有する外用剤、例えば軟膏剤
、乳剤、クリーム、化粧水、ローション剤、パックなど
に通常用いられている基剤に加えて、通常用いられてい
る方法によりそれぞれの製剤とする。更に、Ｎ−ラウロ
イル−し−グルタミン酸ナトリウム、ｄｆ−ピロリドン
カルボン酸ナトリウムなどのアニオン性物質、塩化ステ
アリルトリメチルアンモニウム、塩化セチルトリメチル
アンモニウムなどのカチオン性物質、ニコチン酸アミド
、ニコチン酸、天然ビタミンＥなどの酸化防止剤を加え
ると良い。

次に本発明の実施例を挙げ、そしてその具体例について
の着色防止についての試験例を挙げ本発明を更に詳細に
説明する。

〔実施例〕

例１．化粧水 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ、　○）１、
００　ｇ　、香料　微量、エタノール１５．００　ｇ　
、パラオキシ安息香酸エチル０．１０ｇを均一に撹拌、
溶解する。別にクエン酸０．１０ｇ、クエン酸ナトリウ
ム０．３０ｇ５Ｎ−ラウロイル−し−グルタミン酸ナト
リウム０．５０　ｇ　、　１．３−ブチレングリコール
４．ＯＯｇ。

エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０１ｇ、コウ
ジ酸０．５０ｇ、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾ
フェノン−５−スルホン酸０．５ｇ、β−サイクロデス
トリン１．００ｇこれに精製水を加えて１００ｇとし均
一に撹拌、溶解する。後者の溶液に前者の溶液を添加し
て混合し化粧水とする。

例２．乳液 ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（２０Ｅ。

０、　）０．５０　ｇ　、テトラオレイン酸ポリオキシ
エチレンソルビット（６０Ｅ、　　Ｏ，）　１．口Ｏｇ
、親油型モノステアリン酸グリセリン１．ＯＯｇ、ステ
アリン酸０、５０　ｇ　、ベヘニルアルコール０．５０
ｇ、アボカド油１０．００　ｇ　、天然ビタミンＥ　Ｏ
，０２ｇ、バラオキシ安ＪＲ８ｅエチル０．２０ｇ、２
−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン１．００　
ｇ及び２．２′−ジヒドロキシ−４，４′−ジメトキシ
ベンゾフェノン０．５ｇを加温、溶解する。別に、１．
３−ブチレングリコール５．００　　ｇ、カルボキシビ
ニルポリマーＱ、ｌＱｇ。

クエン酸０．０２ｇ５Ｎ−ラウロイル−し−グルタミン
酸す）　ＩＪウム０．５０　　ｇ及び精製水５０ｇを加
温、溶解する。前者の溶液に後者の溶液を添加し、撹拌
、乳化し、冷却する。

かくして得られた乳化液にエチレンジアミン四酢酸二マ
トリラム０．０２　ｇ　、コウジ酸０．５０　ｇ　、β
−サイクロデキストリン２．ＯＯｇ、香料微量及び精製
水を加え全量を１００ｇとし撹拌、混合し乳液を得る。

この乳液のｐＨは５．０である。

例３．クリーム モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビクン（６０
Ｅ、　　Ｏ，）　１．００　　ｇ、テトラオレイン酸ポ
リオキシエチレンソルビット（６０Ｅ、　○、）　１．
５０　　ｇ、、自己乳化型モノステアリン酸グリセリン
１．５０ｇ、サラシミッロウ２．００　ｇ　、パラフィ
ン２．００　ｇ　、ステアリン酸３．００ｇ、ベヘニル
アルコール３．００ｇ、アルモンド油１２．００　ｇ　
、天然ビタミンＥ０．０４ｇ１メチルポリシロキサン０
．１０ｇ、パラオキシ安息香酸エチル０．２０ｇ、２−
ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン２．００　ｇ
及び流動パラフィン５、００　ｇを加温、溶解する。別
に１．３−ブチレングリコール５．００　ｇ　、　２．
２　’−ジヒドロキシー４．４′−ジメトキシベンゾフ
ェノン０．５０　ｇ　、クエン酸０．３０　ｇ　。

しトラウロイルーし一グルタミン酸ナトリウム０．５０
ｇに精製水を加えて全量を１００ｇとし加温、溶解する
。前者に後者を添加し、撹拌、乳化、冷却する。

かくして得られた乳液にエチレンジアミン四酢酸二ナト
リウム０．０２　ｇ　、コウジ酸２．００　ｇ　、β−
サイクロデキストリン８．００ｇ及び香料微量を加え、
撹拌混合しクリームを得る。このクリームのｐＨは５．
０である。

例４　パック ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（２０Ｅ。

０、＞　１．００　　ｇ、テトラオレイン酸ポリオキン
エチレンソルビット（４０Ｅ、　　Ｏ，）　２．００　
　ｇ、親油型モノステアリン酸グリセリン２．００ｇ、
サラシミツロウ３．０Ｏｇ、ステアリン酸２．ＯＯｇ、
ベヘニルアルコール３．００ｇ、スクワラン２５．００
　ｇ　、オクタン酸グリセリン１０．００　’ｇ　、天
然ビタミンＥ　Ｏ，０４ｇ１パラオキシ安息香エチル０
．２０　ｇ　、　２．２　′−ジヒドロキシー４．４′
−ジメトキシベンゾフェノン０、５０　ｇを加温、溶解
する。別に１，３−ブチレングリコール５．（１（Ｉｇ
、６１−ピロリドンカルボン酸ナトリウム１．５０　　
ｇ及び精製水５０ｇを加温、溶解する。

前者の溶液に後者の溶液を添加し、撹拌、乳化後冷却す
る。かくして得られた乳化液にエチレンジアミン四酢酸
二ナトリウム０．０２ｇ、クエン酸０．０４　ｇ、コウ
ジ酸１．００　ｇ　、β−サイクロデキストリン４．Ｏ
Ｏｇ、　香料微量及び精製水を加えて全量を１００　　
ｇとしパックとする。このパックのｐＨは４．７０であ
る。

試験例 １、供試々薬 ａ）　ポリオキシエチレン硬化油１．００％、香料微量
、エタノール１５．００％、パラオキシ安息香エチル０
．１％、クエン酸０．１％、クエン酸ナトリウム０．３
％、１．３−ブチレングリコール４．０％、コウジ酸１
．０％、精製水７８．５％のローション剤〔コントロー
ル〕 ｂ）　　　ａ）のローション剤にエチレンジアミン四酢
酸０．０１　％を加えたローション剤〔対照〕Ｃ）　　
　ａ）のローション剤に２−ヒドロキシ−４−メトキン
ベンゾフェノンスルホン酸０．．５０　％を加えたロー
ション剤〔対照〕 ｄ）　　　ａ）のローション剤にβ−サイクロデキスト
リン１．０％を加えたローション剤〔対照〕ｅ）　　ａ
）のローション剤にエチレンジアミン四酢酸０．０１％
、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノンスルホ
ン酸０，５％及びβ−サイクロデキストリン１．０％を
加えたローション剤〔本発明の外用剤〕 なお上記の％は重量％であり、水剤、のｐＨは４．５　
である。

２、試験方法 上記供試々料ａ）、　ｂ）、　ｃ）、　ｄ）、　ｅ　）
の各１００　ｒｎｌをｌニー　−カー　１：　トｉｌ：
ｌ、紫外線（ＵＶ　ＡＳＵＶ　Ｂ）を２５Ｊ／　ｃａｔ
照射し、１０日後の着色の程度を色差計（日水電色工業
製２−１００）で測定した。

（以下この頁余白） ３゜試験結果 試験結果は下表の通りである。

表 以上の如く、本発明の試料ｅ）においては、顕著に着色
が防止されていることが明らかである。

〔発明の効果〕

本発明はメラニン生成抑制効果を有するコウジ酸含有外
用剤の貯蔵時の着色を防止するのみならず、水剤を使用
した際、皮膚に塗布された水剤が紫外線その他により着
色することも防止するから、水剤塗布後の衣服などの汚
れを防止することかできる極めて有用な発明である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、コウジ酸又はコウジ酸誘導体を含む外用剤に紫外線
   吸収剤、β−サイクロデキストリン及びエチレンジアミ
   ン四酢酸を配合し、ｐＨが４．０〜５．０であることを
   特徴とする着色を防止した外用剤。 ２、紫外線吸収剤が２−ヒドロキシ−４−メトキシベン
   ゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェ
   ノン−５−スルホン酸、サリチル酸フェニル、オキシベ
   ンゾトリアゾールよりなる群の１種又は２種以上である
   特許請求の範囲第１項記載の着色を防止した外用剤。